阿法骨化醇软胶囊说明书及作用

阿法骨化醇软胶囊说明书及作用（通用3篇）

阿法骨化醇软胶囊说明书及作用 篇1

【英文名称】AlfacalcidolSoftCapsules

【拼音全码】AFaGuHuaChunRuanJiaoNang(GaiNuoZhen)

【主要成份】阿法骨化醇。

【性状】阿法骨化醇软胶囊(盖诺真)的内容物为淡黄色至深黄色油状液。

【适应症/功能主治】1、佝偻病和软骨病。2、肾性骨病。3、骨质疏松症。4、甲状旁腺功能减退症。

【规格型号】0.25μg*20s*2板

【用法用量】口服，成人慢性肾功能不全和骨质疏松症：每次2粒(0.5μg)，每日1次，或遵医嘱。儿童，应遵医嘱。

【不良反应】小剂量单独使用(<1.0mg/d)一般无不良反应，长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症，偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤瘙痒感等。

【禁忌】对维生素D及其类似物过敏、具有高钙血症、有维生素D中毒征象者禁用。

【注意事项】1、用药过程中应注意监测血钙、血尿素氮、肌酐，以及尿钙、尿肌酐。2、青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症。3、出现高钙血症时须停药，并予有关处理，待血钙恢复正常，按末次剂量减半给药。4、超大剂量服药可能出现胃肠道系统、肝脏方面、精神神经系统、循环系统等方面的不良反应，如：胃痛、便秘、GOT及GPT升高、头痛、血压轻度升高等。

【儿童用药】资料显示，大鼠幼仔口服阿法骨化醇软胶囊(盖诺真)急性毒性较成熟大鼠高。儿童服药时，应严密观察血清钙值，宜从低剂量开始，逐渐增加剂量，慎重给药勿使过量。

【老年患者用药】老年患者一般身体的生理机能低下，故应注意调整用药量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期服用阿法骨化醇的安全性尚无足够的证据，虽然动物试验表明其无害，但同其它药物一样，只有在妊娠期需要用药而又要无其它替代品，则可以使用阿法骨化醇。哺乳期用药的安全性尚未后确定，但服用阿法骨化醇时，母乳中的1.25-二羟基维生素D的含量可能有所增加，由于这会影响婴儿的钙代谢，故哺乳期应考虑停药。

【药物相互作用】1、钙剂：与钙剂合用可能会引起血钙升高，应监测血钙。2、噻嗪类利尿剂：此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收，合用时有发生高钙血症的危险。3、洋地黄糖苷类：应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常，若与本药合用应严密监测血钙。4、巴比妥类、抗惊厥药：这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢，降低药效，故应适当加大本药剂量。5、胃肠吸收抑制剂：消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收，两者不宜同服，应间隔2小时先后服药。6、磷剂：阿法骨化醇软胶囊(盖诺真)与大剂量磷剂合用，可诱发高磷血症。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】1、增加小肠和肾小管对钙的重吸收，抑制甲状旁腺增生，减少甲状旁腺激素合成与释放，抑制骨吸收。2、增加转化生长因子-b(TGF-b)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成，促进胶原和骨基质蛋白合成。3、调节肌肉钙代谢，促进肌细胞分化，增强肌力，增加神经肌肉协调性，减少跌倒倾向。

【药代动力学】口服经小肠吸收后在肝内经25羟化酶作用转化为1,25-(OH)2D3。现知成骨细胞也表达25羟化酶mRNA，也可将1α-OH-D3转化为活性形式。转化后的血1,25-(OH)2D3高峰出现于用药后8～12小时，半衰期(t1/2)17.6小时。

【贮藏】密闭，置阴凉处保存。

【包装】0.25ug*20粒*2板/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H1114

【生产企业】青岛正大海尔制药有限公司

阿法骨化醇软胶囊(盖诺真)的功效与作用阿法骨化醇软胶囊(盖诺真)用于佝偻病和软骨病。 肾性骨病。 骨质疏松症。 甲状旁腺功能减退症。

阿法骨化醇软胶囊说明书及作用 篇2

【摘 要】 目的：观察阿法骨化醇软胶囊联合盐酸氨基葡萄糖片治疗骨性关节炎临床疗效。方法：将65例患者分为治疗组34例，口服阿法骨化醇软胶囊和盐酸氨基葡萄糖片；对照组31例，口服盐酸氨基葡萄糖片。结果：治疗组关节功能恢复优良率、20m步行痛、疼痛、僵硬、功能障碍改善明显，与对照组相比差异有统计学意义（P<0.05）。结论：阿法骨化醇软胶囊联合盐酸氨基葡萄糖片治疗骨性关节炎效果确切，值得临床推广。

【关键词】 阿法骨化醇软胶囊；盐酸氨基葡萄糖片；骨性关节炎

【中图分类号】R684.3 【文献标志码】 A 【文章编号】1007-8517（2015）13-0074-01

非甾体抗炎药是治疗骨性关节炎常用药物，但效果多不满意，因此需选择更为准确有效的治疗药物。笔者采用阿法骨化醇软胶囊联合盐酸氨基葡萄糖片治疗，骨性关节炎患者取得满意疗效，现报告如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料 将我院2013年1月至12月就诊的65例膝关节骨性关节炎患者，按治疗方法不同分为治疗组34例和对照组31例。治疗组男16例，女18例；年龄40～72岁，平均（65.7±3.4）岁。对照组男16例，女18例；年龄42～75岁，平均（66.5±3.8）岁。两组患者一般资料比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。

1.2 方法 对照组患者以氨基葡萄糖片（四川新斯顿制药有限责任公司，国药准字H20051301）治疗，480mg/次，tid；治疗组患者在对照组基础上，联合口服阿法骨化醇软胶囊（大连天宇奥森制药有限公司，国药准字H20067903）0.5g/次，bid，控制血钙水平在正常范围；8周为1个疗程，1个疗程后观察效果。

1.3 疗效判定 根据Bristol膝关节评分系统[1]，共计50分。优：疼痛评估0级，膝关节疼痛、肿胀消失，膝关节活动恢复正常，Bristol>40分，可正常自主生活；良：疼痛评估1～3级，关节肿胀消失，关节功能基本后恢复，Bristol评分36～40分，生活基本恢复正常；可：疼痛3级，膝关节肿胀、疼痛减轻，关节功能部分受限，生活基本自理，Bristol评分30～35分；差：关节疼痛、肿胀轻微改善或无变化，关节功能受限，生活无法自理，Bristol评分≤30分。

以视觉模拟评分法（VAS）[2]评价患者20m步行痛，共计10分，在纸上面划一条10cm横线，横线一端为0，表示无痛；另一端为10，表示剧痛；中间部分表示不同程度疼痛。让病人根据自我感觉在横线上划一记号，表示疼痛程度。以WOMAC骨关节炎指数评价患者疼痛、僵硬和功能，每项10分，共计30分[3]。

1.4 统计学处理 运用SPSS18.0统计软件处理数据，计量资料行t检验，计数资料行χ2检验，P<0.05为差异具有统计学意义。

2 结果

2.1 两组患者临床疗效比较 治疗组疗效优于对照组。两组总有效率对比，差异有统计学意义（P<0.05）。见表1。

2.2 两组患者临床观察指标比较 治疗组20m步行痛、疼痛、僵硬、功能障碍改善明显，与对照组相比差异有统计学意义（P<0.05）。见表2。

3 讨论

阿法骨化醇软胶囊是临床治疗骨质疏松常用药物，在肝脏和肾脏羟化酶作用下转为二羟维生素D3，结合受体-维生素D受体，形成激素-受体复合物，或结合细胞核VitD反应元件，激活或抑制VitD反应元件基因，效果显著。同时可以促进钙质吸收，改善骨结构，提高患者肌力，促进软骨修复，减轻疾病疼痛。盐酸氨基葡萄糖片属于天然氨基单糖，为蛋白多糖合成的前体物质，对软骨细胞产生刺激作用而形成蛋白多糖，且具有正常的具体结构，使软骨细胞修复能力得以大幅度提高，对某些酶也起到抑制作用，如胶原酶、磷脂酶A2等，以此减轻对软骨造成的损伤。同时盐酸氨基葡萄糖片还可避免损伤细胞产生超氧化自由基，促进软骨基质修复和重建，改善关节活动功能，减轻患者疾病痛苦。综上，阿法骨化醇软胶囊联合盐酸氨基葡萄糖片治疗骨性关节炎效果显著，可充分发挥药物作用，在改善患者骨质疏松的同时，提高软骨细胞修复能力，抑制危害因子的释放，减轻患者疾病痛苦，改善患者关节活动功能。

参考文献

[1]韩国栋，蒋再轶，谭洁，等.仙灵骨葆胶囊联合盐酸氨基葡萄糖片治疗膝骨性关节炎[J].中国实验方剂学杂志，2011，17（17）：263-265.

[2]游旭旺，周旭光.阿法骨化醇软胶囊治疗膝关节骨性关节炎的疗效观察[J].海峡医学，2012，24（6）：99-100.

[3]王银河，翁文杰，朱丽华，等.阿法骨化醇软胶囊治疗膝关节骨性关节炎的疗效观察[J].中国骨质疏松杂志，2011，17（2）：142-144，157.

骨化三醇胶丸说明书 篇3

【汉语拼音】Guhuasanchunjiao Wan

【英文名】Calcitriol Soft Capsules

【主要成份】骨化三醇。化学名称为：(5Z，7E)-9，10-开环胆甾-5，7，10(19)-三烯-1α,3β,25-三醇 分子式：C27H44O3 分子量：416.6

【性状】盖三淳为胶丸，内含黄色或谈黄色的油状液体。

【适应症】

1.绝经后骨质疏松;

2.慢性肾功能低下;

3.术后甲状腺功能低下;

4.特发性甲状旁腺功能低下;

5.假性甲状腺功能低下;

6.维生素D依赖性佝偻病;

7.低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

【用法用量】

应根据每个病人血钙水平小心制定盖三淳的每日好剂量。开始以盖三淳治疗时，应尽可能使用小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。

在血钙增高期间，必须每日测定血钙及血磷水平，血钙正常后可服用盖三淳，但日剂量应低于前剂量0.25ug。每日应估计钙摄入量并酌情进行调整。

本平好疗效的先决条件是足够但不过量的钙摄入量(成人：每日约800毫克)，治疗开始时，补钙是必要的。因为胃肠道对钙的吸收的改善，有些病人可能宜保持较低的钙摄入量。有高血钙倾向的病人，可能只需要小剂量补钙或完全不需要补钙。每日钙总摄取量(如从食物和药物)平均大约为800mg，不应超过1000mg。

口服，具体方法如下：

1.绝经后骨质疏松：

推荐剂量为每次0.25μg，每日二次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。

2.肾性骨营养不良(包括透析病人)：

起始阶段的每日剂量为0.25μg。血钙正常或略有降低的病人隔日0.25μg即可。如2-4周内生化指标及病情未见明显改善，则每隔2-4周将盖三淳的每日用量增加0.25μg，在此期间至少每周测定血钙2次。大多数病人好用量为每日0.5-1.0μg之间。

3.甲状旁腺功能低下和佝偻病：

推荐起始剂量为每日0.25μg，晨服，如生化指标和病情未见明显改善，则每隔2-4周增加剂量。在此期间，每周至少测定血钙浓度两次。甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，因此这种病人需要较大剂量。如果医生决定对患有甲状旁腺功能低下的孕妇用盖三淳治疗时，在妊娠后期应加大剂量，在产后及哺乳期应减少剂量。

4.老年患者：

老年病人无需特殊剂量，但建议监测血钙和血肌酐浓度。

5.婴儿及儿童：

盖三淳的溶液剂型适用于婴儿和儿童。如同成人一样，应在测定水平的基础上确定每日好剂量。 2岁以内的儿童，推荐的每日参考剂量为0.01-0.1μg/kg体重。包装内所配备的测量管可准确地量出每个病人所需的剂量。

给药体积可以以毫升或滴计：0.1ml溶液相当于0.1μg的活性成分(骨化三醇)，或1滴溶液含有0.02μg骨化三醇。溶液可以先放入汤匙然后混入儿童的饮料中(如橙汁等)。

【不良反应】

由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似。如高血钙综合症或钙中毒(取决于高钙的严重程度及持续时间)。偶见的急性症状包括食欲减退、头痛、呕吐和便秘。

慢性症状包括营养不良、感觉障碍，拌有口渴的发热、尿多、脱水、情感谈漠，发育停止及泌尿道感染。

长达临床使用盖三淳治疗所有适应症。结果显示不良反应发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.111%或更低。并发高钙和高磷血症的病人(浓度大于6mg/100mmol/l)可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。

肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。

【禁忌】盖三淳禁用有维生素D中毒迹象的病人。

【注意事项】

1.高血钙同盖三淳的治疗密切相关。对尿毒症骨营养不良病人的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血症。

饮食改变(例如：增加奶制品的摄入)以至钙摄入量迅速增加或不加控制的服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属，必须严格遵守处方饮食，并教会他们如何识别高钙血症的症状。

一旦血钙浓度比正常值(9-11mg/100ml，或2250-2750ugmol/l)高出1ml/100ml，或血肌酐升高到大于120umol/ml，应立即停止服用盖三淳直至血钙正常。

肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血酐增加有关。卧床病人，如术后卧床病人发生高钙血机会更大些。

2.骨化三醇能增加血无机磷水平，这时低磷血症的病人是有益的，但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险，在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平(2-5mg/100ml或0.65-1.62mmol/l)。

患维生素D抵抗性佝偻病人(家族性低磷血症)，以盖三淳治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑盖三淳可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行稳定期，每周至少测定血钙两次。(详见“用法用量”)

3.由于骨化三醇是现有的有效的维生素D代谢产物，故不需要其他维生素D制剂与其合用，从而避免高维生素D血症。

如果病人由服用维生素D3改服用骨化三醇时，则可能需要数月时间使血中维生素D3恢复至基础水平。(详见“用答用量”)

4.肾功能正常的患者服用盖三淳时必须避免脱水，故应保持适当的水摄入量。

5.对驾驶车辆和操作机器的影响。基于所报道的不良反应的药效学特性，推测盖三淳对驾驶车辆及操作机器是安全的或者说影响很小。

【孕妇和哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用

【儿童用药】盖三淳儿童用药的安全性和有效性尚未建立。

【老年患者用药】

老年病人无需特殊剂量，但建议监测血钙和血肌苷浓度，对于正进行透析的老年病人使用的安全性和有效性尚未建立。

【药物相互作用】

由于骨化三醇的维生素D3的重要的代谢产物之一，因此，在骨化三醇治疗期间，禁止使用维生素D及其衍生物制剂，以避免可能发生的附加作用和高钙血症。要对病人进行饮食指导，特别是要观察钙质的摄入情况并要对含钙制剂的使用进行控制。

与噻唑类利尿剂合用会增加高钙血症的危险，对正在进行洋地黄类药物治疗的病人，应谨慎制定骨化三醇的用量，因为这类病人如发生高钙血症可能会透发新律失常。

在维生素D类似物和激素之间存在功能性拮抗的关系，维生素D类制剂能促进钙的吸收，而激素类制剂则抑制钙的吸收。

含镁药物(如抗酸药)可能导致高镁血症，故长期接受透析的病人使用盖三淳进行治疗时，不能服用这类药物。

由于盖三淳影响磷在肠道、肾脏及骨髓内的输送，故应依据血磷浓度(正常值2-5mg/100ml或0.6-1.6mmol/l)，调节磷结合型制剂的用量。维生素D对抗型佝偻病人(家族性低磷血症)应继续口服磷制剂。

但应考虑骨化三醇可能刺激肠道磷吸收，因为该影响可能改变磷的需要量。使用二苯乙内酰胺或苯巴比妥等酶诱导剂可能会增加三醇在肠道的吸收不良。

【药物过量】

超剂量服用骨化三醇可以引起高血钙、高尿钙和高血磷。同时服用大剂量的钙和磷制剂也可以引起相似的异常，透析池中钙浓度过高也可以引起高血钙。

急性中毒症状表现为：食欲减退、恶心、头痛、呕吐、便秘。慢性中毒症状表现为营养不良(乏力、体重减轻)，感觉障碍，可能会发生拌有口渴的发热、多尿、脱水、表情谈漠、发育停止和泌尿道感染等。高血钙还可能导致肾皮质、心肌、肺和胰腺等组织的转移性钙化。

【药理毒性】

骨化三醇是维生素D3的重要活性代谢产物之一，通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3(25-HCC)转化而成，正常生理性每日生成量为0.5-1.0ug，并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生长量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3-5天。

骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用，包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用，为治疗骨质疏松症提供充分的药理基础。肾性骨营养不良的患者，口服盖三淳使肠道吸收钙的能力恢复正常，纠正低血钙，及过高的血碱性磷酶和血甲状旁腺素浓度。

盖三淳能减轻骨与肌肉疼痛，并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。维生素D依赖性佝偻病人，血中骨化三醇水平降低或缺失，由于肾脏内生产骨化三醇不足，可考虑盖三淳作为一种替代性治疗。

维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中，血钙水平降低，盖三淳治疗能降低磷的管式消除，并结合磷制剂的治疗，恢复骨的生长。即使在很高剂量，无证据表明维生素D对人具有致畸作用。

【药代动力学】

吸收：

骨化三醇在肠道内被迅速吸收，口服单剂盖三淳0.25-1.0ug，3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后，在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态，同给药剂量有关。

分布：

单剂量口服盖三淳0.5ug2小时后，骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/ml升高到60±4.4pg/ml，4小时后降至53.0±6.9pg/ml，8小时后降至50.0±7.0pg/ml，12小时后降至44±4.6pg/ml，24小时后降至41.5±5.1pg/ml。在血液转运过程中，骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。可以设想，外源性骨化三醇通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。

代谢：

已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物，各有不同的维生素D的活性。1a，25-二羟-24-氧代-维生素D3、1a，23，25-三羟-24-氧代-维生素D3、1a，24R，25-三羟基维生素D3、1a，25R=二羟基维生素D3-26，23S-26-三羟维生素D3、1a，25=二羟-23-氧代-维生素D3、1a，25R-26-三羟-23-氧代-维生素D3和1a-羟基-24，25，26，27-四去甲维生素D3。

排泄：

血中骨化三醇消除半衰期为3-6小时，但单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3-5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后，24小时内，大约27%的放射活性在粪便中发现，大约7%的放射活性在尿中发现。

健康志愿者口服1ug放射标记的骨化三醇，24小时内大约10%的放射活性在尿中发展。静脉使用放射标记骨化三醇第6天，尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。2.病人的特性：肾病综合症或血液透析的病人中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长。

【贮藏】密封避光保存

【规格】0.25ug*10s粒/盒

【批准文号】国药准字H0491