司帕沙星（通用3篇）
司帕沙星 篇1
司帕沙星是第4代喹诺酮类抗菌药, 其抗菌原理是通过抑制细菌DNA旋转酶, 破坏细菌DNA代谢从而发挥抗菌作用, 是谱广抗菌药, 具有安全高效、无交叉耐药性等优点, 对泌尿生殖系统、呼吸道、胃肠道及皮肤软组织等感染具有良效[1]。地塞米松磷酸钠可以抑制炎症反应, 降低毛细血管壁的通透性, 减少炎性渗出。两者联合制成的复方司帕沙星滴眼液临床疗效更强。采用高效液相法测定主药的含量, 便于质量控制。
1 材料
1.1 仪器
安捷伦1100高效液相色谱仪器泵, 安捷伦紫外检测器, 安捷伦色谱工作站;UV-2201型紫外分光光度计 (日本岛津公司) ;PH-SJ-4A型实验室p H剂。
1.2 试药
司帕沙星对照品、地塞米松磷酸钠对照品 (中国药品生物制品检定所提供) , 乙腈为色谱级, 其他试剂均为分析纯, 水为纯化水。
2 质量控制
2.1 性状
本品为微黄色澄明液体。
2.2 检查
p H值在5.5~6.5之间;其他均符合《中华人民共和国药典》2010年版附录滴眼剂项下规定。
2.3 司帕沙星的鉴别
分别取本品和司帕沙星对照品适量, 用流动相稀释至浓度为10μg·ml-1的溶液, 用紫外分光光度计在200~400nm范围内扫描, 结果在297nm波长处本品与对照品均有最大吸收, 结论呈正向反应。
2.4 地塞米松磷酸钠的鉴别
取本品适量 (含地塞米松磷酸钠约5.0mg) , 加稀硫酸2.0ml使其溶解, 放置数分钟后, 溶液显黄色或红棕色, 再将此溶液倒入10.0ml纯化水中, 有黄色絮状沉淀析出[2]。
3 含量测定
3.1 色谱条件
色谱柱:USA Agilent ZORBAXSB-C18色谱柱 (4.6mm×150mm, 5μm) ;流动相:1%三乙胺溶液 (用磷酸调节p H至4.5) —乙腈 (85:15) ;流速:1.0ml·min-1;检测波长:274nm;柱温:40℃;进样量:20μl。理论塔板数按司帕沙星主峰计不低于2500。
3.2 阴性干扰试验
按处方中比例去除司帕沙星、地塞米松磷酸钠, 取其它辅料按制备工艺方法制成空白辅料样品, 用供试品溶液制备的方法, 制成阴性对照溶液, 照“3.1”项下色谱条件测定, 观察供试品与对照品在相同的保留时间处是否存在吸收峰, 结果表明:在选定条件下测得的阴性液吸收曲线在与对照品相同保留时间处不存在吸收峰, 因此说明空白辅料对样品含量测定无干扰, 样品与对照品主峰保留时间基本一致。具有较强的专属性。
3.3 标准曲线的绘制
精密称取已干燥至恒重的司帕沙星对照品250mg、置50ml的量瓶中, 加入0.01mol·l-1盐酸使溶解并稀释至刻度, 即得到浓度为5mg·ml-1的贮备液A;再精密称取干燥至恒重的地塞米松磷酸钠对照品50mg, 置于50ml量瓶中, 加入纯化水使溶解并稀释至刻度, 即得到1mg·ml-1贮备液B。分别取贮备液A和B适量, 按照1:3的比例将两种对照品储备液混合, 制成对照品混合液。分别精密吸取对照品混合液适量置100ml的量瓶中, 加入流动相稀释至刻度。分别制成司帕沙星的浓度 (C) 为15, 30, 60, 90, 125μg·ml-1, 地塞米松磷酸钠的浓度 (C) 为9, 18, 36, 54, 75μg·ml-1。精密吸取上述溶液各20μl, 照“3.1”项下色谱条件注入色谱仪, 记录主峰面积 (Y) , 以对照品浓度 (μg·ml-1) 为横坐标, 峰面积A为纵坐标, 绘制标准曲线, 司帕沙星回归方程为:Y=6497C+5503 (r=0.9999) , 地塞米松磷酸钠回归方程为:Y=7401C-2029 (r=0.9998) 。结果表明:司帕沙星和地塞米松磷酸钠分别在15~125和9~75μg·ml-1范围内呈良好的线性关系。
3.4 回收率试验
精密吸取已知司帕沙星和地塞米松磷酸钠含量的复方司帕沙星滴眼液6份, 精密吸取1.0ml共, 分别置100ml量瓶中, 分别加入司帕沙星和地塞米松磷酸钠的标准贮备液A和B适量, 加流动相稀释至刻度, 摇匀, 制成供试品溶液。分别精密吸取供试品溶液20μl, 照“3.1”项下色谱条件测定司帕沙星和地塞米松磷酸钠的峰面积, 计算含量回收率, 结果司帕沙星、地塞米松磷酸钠平均回收率分别为100.21% (RSD=0.93%) , 100.22% (RSD=1.13%) 。
3.5 精密度试验
精密吸取对照品溶液20μl“3.1”项下色谱条件重复进样5次, 测定峰面积积分值, 对照品峰面积积分值的RSD为0.98%。
3.6 样品含量测定
精取样品1.0ml, 置100ml量瓶中, 加入流动相稀释至刻度, 即制成每毫升含司帕沙星30μg、地塞米松磷酸钠5μg的供试品液, 按含量测定项下方法分别注入高效液相色谱仪测定, 计算其含量, 结果3批样品司帕沙星含量分别为101.06%, 100.18%, 99.98%, 平均100.41%;地塞米松磷酸含量分别为101.78%, 102.01%, 101.47%, 平均101.75%。
4 讨论
复方司帕沙星滴眼液两主药峰的分离度均大于1.5, 符合《中华人民共和国药典》要求。司帕沙星具有高效、安全、稳定、毒副作用小等抗菌特点[3,4], 而地塞米松磷酸钠属于强效抗炎激素, 半衰期较长。本实验可以为复方司帕沙星滴眼液质量标准提供依据。
参考文献
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[3]吕继军, 肖泉, 彭慧.司帕沙星治疗泌尿道感染30例[J].医药导报, 2003, 22 (7) :462-463.
[4]王妍.司帕沙星分散片的人体生物利用度研究[J].医药导报, 2005, 24 (10) :874-876.
司帕沙星 篇2
关键词：洛美沙星,司帕沙星,加替沙星,文献计量学,药物不良反应
氟喹诺酮类药物因在母核中第7位碳引入氟原子, 对细菌与组织的通透性增强, 生物利用度增高, 抗菌谱进一步扩大, 均有广谱抗革兰阳性菌和革兰阴性菌活性, 对支原体、衣原体、厌氧菌、分枝杆菌等非典型病原体都有强大的抗菌活性[1], 原认为此类药物除影响软骨发育[2] (故18岁以下青少年不宜) 外, 其他不良反应较少, 广泛应用于临床后, 陆续发现较多药物不良反应 (adverse drug reaction, ADR) [3,4,5,6,7,8,9]。结合永州市人民医院较多使用洛美沙星、司帕沙星、加替沙星等3种药物。通过对1994至2009年国内文献进行检索, 分析国内以上3种药物ADR的发生状况, 结果如下。
1 资料和方法
1.1 一般资料
以“洛美沙星”、“司帕沙星”、“加替沙星”为关键词, 检索中国期刊网全文专题数据库 (1994-2009) 、中国科技期刊数据库 (1994-2009) 。“精确匹配”在线检索1994至2009年时间段国人应用3种药物相关文献。
1.2 文献筛选
1.2.1 纳入标准
各类“临床应用”中洛美沙星、司帕沙星、加替沙星均为单独应用。
1.2.2 剔除标准
重复发表的报告
药品质量所致的副反应;不能确定病因的病例。
1.3 文献资料收集
阅读全文记录每篇文章的发表年份、第一作者、发表期刊、患者性别、年龄、原发病、药名、给药剂型、给药途径、ADR症状、发生例次、发生时间、使用天数、厂商等。
1.4 数据处理
采用χ2检验, 对组间样本进行比较。
2 结果
2.1 文献纳入情况
通过阅读全文, 共检索到符合标准文献有:洛美沙星79篇, 给药途径为静脉滴注。司帕沙星86篇, 给药途径为口服和静脉滴注。加替沙星107篇, 给药途径为静脉滴注或口服。
2.2 ADR主要临床表现及分类
2.2.1 洛美沙星
2.2.1. 1
患者年龄、家族史、药物过敏史、不良反应并发率, 18~59岁组高于≥60岁组, 各年龄组间ADR发生率比较, 有非常显著差异 (P<0.01) , 见表1。患者资料中无药物过敏史。
*括号内依次为18~59岁, ≥60岁年龄组ADR例数。各年龄组ADR并发率比较, 经χ2检验:P<0.01
2.2.1. 2 不良反应类型
ADR总并发率12.3%, 反胃占4.0%, 便秘占0.2%, 腹部疼痛占0.1%, 头晕痛占0.3%, 睡眠差0.7%, 见表1。
2.2.1. 3 所用药剂型和停用状况
所用药剂为针剂, 按医瞩用药, 无特殊停药现象。
2.2.2 司帕沙星
2.2.2. 1 患者年龄、家族史、药物过敏史、A D R并发率, 1 8~5 9岁组高于≥60岁组, 各年龄组间ADR并发率比较, 有非常显著差异 (P<0.01) , 见表2。ADR相对集中在18~59岁组, 男女之比为3∶8。
*括号内依次为18~59岁, ≥60岁年龄组ADR例数。各年龄组ADR发生率比较, 经χ2检验:P<0.01
2.2.2. 2 不良反应类型
ADR总发生率为27.7%, 反胃占3.7%, 便秘占1.5%, 腹部疼痛占0.5%, 头晕痛占0.12%, 味觉异常占1.1%, 见表2。
2.2.2. 3 所用药剂型及其他
剂型为片剂或针剂, 因ADR被迫停药共12例数, 占ADR总数1.1%, 用药患者数0.3%。
2.2.3 加替沙星
2.2.3. 1 患者年龄、家族史、药物过敏史、A D R并发率, 1 8~5 9岁组高于≥60岁组, 各年龄组间ADR发生率比较, 有非常显著差异 (P<0.01) , 见表3。
*括号内依次为18~59岁, ≥60岁年龄组ADR例数。各年龄组ADR并发率比较, 经χ2检验:P<0.01
2.2.3. 2 不良反应类型
A D R发生率3 1.9%, 反胃占4.9%, 便秘占1.8%, 腹部疼痛占2.1%, 头晕痛占0.2%, 见表3。
2.2.3. 3 所用药剂型及其他
因ADR必停药共53例数, 占ADR总数1.6%, 用药患者数0.5%。
3 讨论
3.1 ADR的发生率比较分析
3组药物所致A D R中, 均以消化系统反应多见, 构成比均>70%, 老年患者偶见消化道出血。本次研究发现, ADR的发生率均以18~59岁组较高, 而≥60岁组ADR较低, 究其原因可能与不同年龄段患者自身机体对靶器官敏感性有关, 加上较年轻患者室外活动多, 受紫外线、粉尘及饮食调整的影响较多等, 故ADR发生率较年轻者多见, 而老年患者ADR相对较重。
3种药物中, ADR发生率依次为洛美沙星 (12.3%) 、司帕沙星 (27.7%) 、加替沙星 (31.9%) 。除消化道反应外, 司帕沙星成年患者有少见过敏性反应 (如光敏性皮炎) 、心动过速及剥脱性皮炎, 未见尖端扭转型室心动过速[7]。加替沙星特殊过敏反应并不少见, 可能与其作为半抗原物质, 引起广泛的Ⅰ型变态反应有关;3药所致的肝损害可能与其T1/2长短及经肝脏代谢有关联[3]。机体发育及这类药国内生产企业较多, 加上同一抗生素产品可能存在纯度不同及一定程度的滥用药现象有关系;另外, 静脉给药方式 (不严格正确操作、药液配伍不当、浓度不当或配制液放置太久、滴注速度过快等) 可能是引发ADR的重要原因。
3.2 重视B型ADR, 加强监测, 合理用药
洛美沙星、司帕沙星、加替沙星稳定性好、抗菌作用强, 临床用药时应掌握好适应证及合适人群, 严格询问药物过敏史及家族史, 严格按药品操作程序操作, 注意药物使用的监测, 这样可以减少ADR的发生, 特别是B型ADR (免疫学机制, 无法预见, 与剂量大小无关, 非常少见) 的发生。临床上应充分考虑可能发生的情况, 并做好救治准备, 在用药过程中, 尤其是静脉滴注开始后的30min内, 应密切观察病情, 及早发现、及时处理, 避免发生严重后果。
3.3 本分析与相关文献比较
洛美沙星ADR发生率与刘秀艳、王丽萍等[5,6]观察相近, 与文献[3,4]结果差异较大, 反胃、腹部疼痛、便秘等情况与前文献不吻合。司帕沙星ADR发生率偏高, 与戴芳梅等[7]综述较接近, 与文献结果[3,4]差异较大, 反胃、腹部疼痛、便秘、味觉异常、被迫停药等情况与前文献有较多不同。加替沙星ADR并发率高于文献[3,4]结果, 但与尹成芳[9]观察接近, 反胃、腹部疼痛、便秘、被迫停药发生率与前文献有较多出入;B型ADR在以上论述中无相关描述。以上不同可能与当时作者所引文献及应用以上3种药物观察例数、ADR报告收集概率相关。
参考文献
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司帕沙星 篇3
1 资料与方法
1.1 一般资料
慢性前列腺炎患者192例,年龄19-55岁,平均35岁;病程2个月～4年,平均12个月。临床表现主要为泌尿生殖系统症状,部分伴有神经、精神症状及性功能碍障。所有患者经前列腺液常规检查、前列腺液细菌培养,结合美国国家卫生研究所慢性前列腺炎症状评分(NH-CPSI)而确诊。诊断为慢性细菌性前列腺炎(CBP)48例,非细菌性前列腺炎(NBP) 144例。采用NH-CPSI评分标准轻度18例,中度99例,重度45例。
1.2 治疗方法
将192例患者分为治疗组和对照组各96例。治疗组轻度21例,中度51例,重度24例,每次给予坦洛新5 mg口服,治疗30 d。每日2次同时合用司帕沙星0.2 g口服,每日1次,治疗15 d。对照组轻度27例,中度48例,重度21例,仅口服司帕沙星0.2 g,每日1次,治疗15 d。
1.3 观察指标
将患者治疗前后前列腺液常规检查(EPS常规检查)、NH-CPSI、最大尿流率(QMAX)根据国际排尿控制协会(ICS)标准:(1)最大尿流率(QMAX)>15 ml/s为正常,<15 ml/s者疑有下尿路梗阻,并注意观察药物不良反应。
1.4 统计学方法
所有数据运用SPSS 10.0统计软件处理。计量资料结果以均数±标准差表示,均数间比较采用成组t检验。
2 结果
2.1 患者症状缓解情况
治疗组治疗1个月后,疼痛、排尿异常症状明显好转,对生活质量的影响明显减少,表现在NH-CPSI评分明显降低(P<0.01)。NH-CPSI评分治疗组由治疗前(33.6±7.8)分降至(15.9±6.5)分(P<0.01),对照组由治疗前(32.8±7.5)分降至(23.9±6.7)分(P<0.01),但治疗组改善程度较对照组更显著(P<0.01)。
2.2 治疗后EPS中白细胞数量改善情况
治疗组治疗1个月后,患者EPS检查明显好转,白细胞数目降低。治疗组治疗前高倍显微镜下每个视野EPS液中白细胞为(29.6±7.2)个,治疗后降为(11.2±7.6)个;其中18例患者EPS转为正常,另外22例患者EPS中白细胞数目降低明显。对照组治疗前为(28.5±7.4)个,治疗后降为(17.3±6.2)个。两组与本组治疗前比较,均差异有极显著性(均P<0.01)。
2.3 QMAX测定结果
治疗1个月后,最大尿流率明显改善(均(P<0.01))。对照组NH-CPSI评分无显著变化。最大尿流率均无明显改善。坦洛新能明显改善前列腺炎患者的临床症状,明显改善最大尿流率。(QMAX)测定结果如下(单位:ml/min):治疗组治疗前(13.35±3.1) ml/min,治疗后(16.2±3.1)ml/min;对照组治疗前(13.3±3.5) ml/min,治疗后(13.5±3.5) ml/min。
3 讨论
慢性前列腺炎临床较为常见,好发于中青年,治疗困难。慢性前列腺炎的病因很复杂,目前已认识与它与病原体感染、免疫学因素、神经内分泌因素、物理与化学因素刺激、盆腔静脉性疾病、氧化应激作用增强、锌含量降低、精神心理因素经及与毗邻器官病变有关[1]。据统计,慢性前列腺炎约占泌尿科就诊患者的8%。目前慢性前列腺炎的治疗方法和药物选择很多,但疗效均不理想,尚无一种方法适用于所有的患者[2]。近年来,随着下尿路感染,尤其是性传播疾病的增多,慢性前列腺炎患者的数目也随之剧增。大多数慢性前列腺炎患者均有不同程度的尿路梗阻和尿路刺激症状,如:尿痛、尿急、排尿不畅等排尿刺激症状。一般认为,这是由于前列腺炎波及后尿道造成尿道阻力增加以及尿道受刺激所致。坦洛新可显著降低慢性前列腺炎患者尿道阻力,从而提高尿流率、缓解慢性前列腺炎患者的临床症状。本组96例慢性前列腺炎患者,经坦洛新口服治疗30 d,依据NH-CPSI评分,前后症状评分分值差异有极显著性,临床症状得到明显改善。其中患者的疼痛或不适评分和生活质量评分改善尤为明显,最大尿流率明显改善。说明坦洛新在对缓解慢性前列腺炎患者的疼痛不适及提高生活质量方面效果较好。因此,根据临床试验结果,笔者认为坦洛新是一种安全、有效的治疗男性慢性前列腺炎的药物。
摘要：目的 观察坦洛新治疗慢性前列腺炎的疗效,探讨其作用机制。方法 将192例慢性前列腺炎患者随机分为两组,各96例。治疗组口服坦洛新5 mg,每日2次,治疗30 d。同时服用司帕沙星0.2 g,每日1次,治疗15 d。对照组仅口服司帕沙星0.2 g,每日1次。治疗15 d。比较两组疗效。结果 治疗组前列腺液中白细胞计数和前列腺炎症状评分较治疗前明显降低(均P＜0.01),最大尿流率明显改善(均P＜0.01)。对照组慢性前列腺炎症状评分无显著变化,最大尿流率亦无明显改善。结论 坦洛新能明显改善前列腺炎患者的临床症状,明显改善最大尿流率。
关键词：坦洛新,慢性前列腺炎,疗效
参考文献
[1]郭应禄.前列腺炎.北京:人民军医出版社,2002:99.