莫西沙星

莫西沙星（精选11篇）

莫西沙星 篇1

莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的氟喹诺酮类抗菌药物, 是第四代的代表药物。对莫西沙星和左氧氟沙星的对比研究显示莫西沙星治疗社区获得性肺炎安全、有效, 并优于左氧氟沙星。莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。近年来被临床广泛应用, 其不良反应不断有报道。笔者查阅相关资料, 对其进行汇总分析。

1 性别比例与年龄阶段的分布

许红玮报道, 对70例莫西沙星不良反应病例分析, 得出男性不良反应发生率较高, 为54.3%;而从年龄来看, 50岁以上不良反应发生率为71.4%[1]。方可华报道, 94例莫西沙星不良反应中, 男54例, 女40例, 其发生率与性别无相关性。年龄≥50岁的患者有62例, 占65.96%, 其发生率明显高于其他年龄段, 老年患者更易发生不良反应[2]。

2 莫西沙星不良反应与给药途径的关系

据陈晨钟等的莫西沙星不良反应综述的报道, 莫西沙星口服和静脉滴注给药剂量均为每日400mg, 从统计结果看, 与口服剂型相对于注射剂型更易发生不良反应的规律相比, 莫西沙星发生严重不良反应在注射剂时更易发生, 提示在应用此药物时, 对注射剂型的安全性均应高度重视。其中有较详细的用药记录里, 合并用药更易出现不良反应[3]。许红玮报道, 对70例莫西沙星不良反应病例分析, 得出静脉给药所致不良反应发生率 (68.6%) 高于口服给药 (31.4%) [1]。方可华报道, 94例莫西沙星不良反应中, 静脉滴注 (70.21%) 高于口服给药 (29.79%) [2]。

3 莫西沙星的主要临床表现及分析

3.1 消化系统的反应

消化系统的反应是莫西沙星最常见的不良反应, 恶心和呕吐的发生率分别为6.6%和5.8%, 然而只有0.85%的患者因此而推迟治疗。呕吐、腹泻、味觉改变级其它胃肠道反应是氟喹诺酮累药物最常见的副作用, 发生率为3%~17%。各种氟喹诺酮类药物胃肠道的耐受性无明显差异。

3.2 心血管系统反应

莫西沙星可致心电图QT间期延长, 因此不能与致QT间期延长的药物如奎尼丁、索他洛尔、普鲁卡因胺、丙毗胺、普罗帕酮、胺碘酮及三环类抗抑郁药物等联用。与其它喹诺酮类药物不同, 本品与茶碱、雷尼替丁、华法林、地高辛及避孕药物无相互作用。与万古霉素或替考拉宁联用, 对治疗MRSA感染有协同作用, 并避免产生耐药性。

3.3 变态反应

主要表现为皮肤过敏如瘙痒、荨麻疹、皮疹等。一般症状较轻, 经停药、对症处理如给予地塞米松或氯雷他定后, 症状会减轻缓解恢复正常。

3.4 骨骼肌肉、结缔组织反应

表现在肌肉痛、关节痛、足痛、罕见的出现肌腱炎, 停药后反应并未消失, 其可能与其对腱纤维的毒性及腱的供血有关。肌肉骨骼系统发生肌腱断裂的机理有三方面的原因:莫西沙星破坏肌腱细胞结构;莫西沙星影响跟腱蛋白的合成;缺镁可导致喹诺酮类药物诱发跟腱毒性。

3.5 其它反应

肝、肾损害主要出现在大量或长期使用莫西沙星, 可能引起转氨酶和胆血红色升高, 严重的可引起黄疸肝炎, 最主要原因是莫西沙星的代谢产物主要通过肝脏, 而其在第一阶段生物转化包括细胞色素P450酶的代谢产物, 不排除代谢物对肝脏有肝毒性, 长期实验表明, 经常给予高剂量的喹诺酮类药物可产生明显的肝毒性, 尤其是静脉给药为重。莫西沙星禁用于肝功能受损和转氨酶比正常值上限高5倍以上的患者。肾脏方面严重的可引起肾损害和肾衰竭。低血糖反应, 其机制可能与引起血糖利用过度有关。

4 莫西沙星引起不良反应的预防

莫西沙星作为第四代喹诺酮类抗菌药物, 对革兰氏阳性菌、阴性菌 (铜绿假单胞菌除外) 、厌氧菌及非典型致病菌均有很强抗菌活性。此外, 对肺炎衣原体、肺炎支原体和军团菌也有很强抗菌活性。临床应用莫西沙星治疗呼吸系统感染、泌尿生殖系统感染、重症急性胰腺炎腹腔感染、皮肤软组织感染等疾病, 疗效显著。研究表明, 莫西沙星作用机制与其他喹诺酮类药物相似, 主要是抑制拓朴异构酶Ⅳ和DNA螺旋酶, 但对个别基因突变的影响或耐药性的产生, 却较其它喹诺酮类药物为少。其常见的不良反应为胃肠道反应、中枢神经系统反应、运动神经失调和皮肤变态反应等。医务工作者在抗生素使用过程中一定要坚持合理使用, 降低不良反应的发生, 防止耐药菌的形成。

空腹和滴注速度过快时引起胃肠道不良反应的主要原因, 药物剂量和浓度越大, 发生率越高, 尤其是空腹的患者, 滴注速度过快时表现尤为剧烈。因此, 在输液前要鼓励患者少量进食, 同时滴注速度不要过快。用药物前要详细询问患者病史和用药史, 口服即能达到治疗目的的, 避免静脉给药。

莫西沙星化学结构的独特特点, 增加了药物对细菌的结合能力和细胞膜的穿透能力, 抗菌后效应强大而持久。目前主要用于治疗呼吸系统疾病, 在其它各科的应用也越来越普及。但莫西沙星的不良反应也应引起高度重视, 要根据实际病情合理选择给药途径、剂量、浓度、时间、给药速度, 制定个体化用药方案。同时要向患者充分介绍该药的一些严重不良反应, 以引起患者注意。

参考文献

[1]许红玮.莫西沙星不良反应70例文献分析[C].中国药房, 2010, 21:36.

[2]方可华.莫西沙星的不良反应[J].中华医院感染学杂志, 2011, 21:6.

[3]陈晨钟, 史道华.莫西沙星的严重不良反应及其防范[C].中国药房, 2011, 22:8.

莫西沙星 篇2

【药品名称】

通用名：盐酸莫西沙星氯化钠注射液 商品名：拜复乐® Avelox®

英文名：Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Luhuana Zhusheye 本品主要成份为盐酸莫西沙星，化学名为：1-环丙基-7-{（S，S）-2，8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。其结构式为：

分子式：C21H24FN3O4·HCl 分子量：437.9 【性状】

本品为黄色的澄明液体。【适应症】

成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。【规格】

250ml∶0.4g莫西沙星, 2.0g氯化钠。【用法用量】

给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间应为90分钟。(国外推荐0.4g莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。)剂量范围(成人)：

推荐剂量为一次0.4g,一日一次(一次1瓶，一日一次)。疗程：

根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程：

慢性支气管炎急性发作：5天 社区获得性肺炎：序贯给药(静脉给药后继续口服用药)推荐的总疗程为7～14天。急性窦炎：7天

治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。0.4g莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。给药方法：

静脉给药0.4g的时间应为90分钟。

莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。

下列注射液与莫西沙星注射液的混合液在室温条件下可保持稳定24小时以上，因此被认为可以合并给药： 注射用水

0.9%氯化钠注射液 1摩尔氯化钠注射液 5%葡萄糖注射液 10%葡萄糖注射液 40%葡萄糖注射液 20%木糖醇注射液 林格氏液

乳酸林格氏液

Aminofusin10%(生产厂家: Pharmacia&Upjohn)Jonosteril D5(生产厂家: Fresenius Kabi)若莫西沙星注射液需与其它药物合用，每种药物需单独给药(见不相容性)。只有澄明的溶液才能使用。老年人

老年人不必调整用药剂量。儿童

莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。(见特别提醒和注意事项)肝损害

轻度肝功能损伤(Child-Pugh A，B)的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝功能损伤患者(Child-Pugh C)的药代动力学数据。肾损害

肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜

透析的患者无需调整剂量。种族差异

对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。【不良反应】

在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度(约90%)，由于不良反应导致停用莫西沙星治疗的病人为3.6%，序贯治疗(静脉给药后继续口服用药)为5.7%。

根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应(其相关程度分为很可能、可能和无法评估)列表如下：

发生率≥1%＜10% 全身症状： 腹痛、头痛、注射部位反应(如水肿/过敏/炎症/疼痛)心血管系统： 合并低血钾症患者QT间期延长 消化系统： 恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常 特殊感官： 味觉倒错 神经系统： 眩晕

发生率≥0.1%<1% 全身症状： 乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛

心血管系统： 心动过速、高血压、心悸、QT间期延长、静脉炎(注射部位)消化系统： 口干、恶心和呕吐、腹胀、便秘、口腔念珠菌病、食欲下降、口腔炎、胃肠功能失调、舌炎、γGT(γ谷氨酰转肽酶)增高

血液和淋巴系统： 白细胞减少、凝血酶原减少/国际标准化比值增高、嗜酸细胞增多、血小板增多症

代谢和营养： 淀粉酶增加

骨骼肌肉系统： 关节痛、肌肉痛

神经系统： 失眠、眩晕、神经质、嗜睡、焦虑、震颤、感觉异常 呼吸系统： 呼吸困难

皮肤和附件： 皮疹、瘙痒、多汗

泌尿生殖系统： 阴道念珠菌病、阴道炎

发生率≥0.01%<0.1% 全身症状： 骨盆疼、面部浮肿、背疼、实验室检验异常、过敏反应、腿疼 心血管系统： 低血压、血管扩张、外周性水肿

消化系统： 胃炎、舌变色、吞咽困难、黄疸(主要为胆汁淤积性)、腹泻(难辨梭菌)血液和淋巴系统： 凝血活酶减少、凝血酶原增加/国际标准化比值降低、血小板减少、贫血

代谢和营养： 高血糖、高血脂、高尿酸血症、LDH(乳酸脱氢酶)增高(与肝功能检查异常有关)骨骼肌肉： 关节炎、肌腱异常

神经系统： 幻觉、人格解体、紧张、动作失调、激动不安、健忘症、失语症、情绪不稳定、睡眠障碍、语言障碍、思维异常、感觉减退、梦异常、惊厥、精神错乱、忧郁症 呼吸系统： 哮喘

皮肤和附件： 皮疹(斑丘疹、紫癜、脓泡)、荨麻疹

特殊感官： 耳鸣、视觉异常、味觉丧失、嗅觉倒错(包括嗅觉倒错、嗅觉减低及嗅觉丧失)、弱视

泌尿生殖系统： 肾功能异常(肌酐或尿素升高)

上市后报道的不良反应：

发生率≥0.01%<0.1% 心血管系统： 晕厥 发生率<0.01% 过敏性： 过敏反应、过敏性休克(可危及生命)、血管性水肿(包括喉头水肿；潜在生命危险）消化系统： 伪膜性结肠炎(在极少数病例伴有危及生命的并发症)，肝炎(主要为胆汁淤积性)肌肉骨胳系统： 肌腱断裂

皮肤和附件： 斯蒂文斯-约翰逊综合征(Stevens-Johnson Syndrome)神经系统： 精神病反应

心血管系统： 报道在极少数病例尤其是在有严重的潜在性致心律失常条件的病人出现，包括尖端扭转型室速的室性快速性心律失常和心脏停搏。

未在上述不良反应中列出的认为与药物无关的最常见的实验室参数异常为：

血细胞压积增加或减少、白细胞增加、红细胞增加或减少、血糖下降、血红蛋白减少、碱性磷酸酶升高、SGOT/AST(血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶/天冬氨酸氨基转移酶)升高、SGPT/ALT(血清谷氨酸丙酮酸转氨酶/丙氨酸氨基转移酶)升高、胆红素升高、尿素升高、肌酐升高、血尿素氮升高。上述异常是否由该药或治疗时患者状况导致尚属未知。【禁忌】

已知对该注射液的任何成分或其他喹诺酮类药物过敏者。

该注射液禁用于儿童、处于发育阶段的青少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分布到乳汁中。临床前实验证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。【注意事项】

使用喹诺酮类药物可诱发癫痫发作，对于已知或怀疑患有可导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的病人，应慎用莫西沙星。

由于缺乏肝功能严重损伤(Child-Pugh C)病人使用莫西沙星的药代动力学和药效学的数据，故不推荐该药用于这类病人。

莫西沙星和其他喹诺酮类、大环内酯类抗生素一样，有些患者使用后可出现QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人及接受Ia类(如：奎尼丁，普鲁卡因胺)或III类(如：胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物治疗的病人。

莫西沙星与下列药合用不排除有延长QT间期的效应：西沙必利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药。所以，莫西沙星与这些药物合用应慎重。莫西沙星在致心律失常的条件(如：严重的心动过缓或急性心肌缺血)存在时应慎用。

QT间期延长的数量随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过在90分钟内滴注400mg的推荐剂量和输注速度。QT间期延长可导致发生室性心律失常包括尖端扭转型室速的危险。在莫西沙星治疗的超过8000名患者(包括口服和胃肠道外给药)中，无心血管的发病率或死亡率归因于QT间期延长，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。

在使用包括莫西沙星的喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年病人和使用皮质激素治疗的病人中。一旦出现肌腱疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。

有报导在使用包括莫西沙星等广谱抗生素后出现伪膜性结肠炎，因此，值得高度注意的是，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，应考虑这个诊断的可能性。在这种情况下需立即采取适当的治疗措施。

光敏感性：其他喹诺酮类有导致光毒性的报导。但是，在一项健康志愿者中进行的试验未发现莫西沙星有光过敏情况的出现。尽管如此，仍应建议病人避免在紫外线及日光下过度暴露。

在有些病例，在首次服用后发生过敏反应和变态反应，应该立即告知医生。过敏性反应在极少的病例能够在首次服药后导致休克，可能危及生命。在这些病例应立即停用莫西沙星并给予治疗(如针对休克的治疗)。不相容性

下列注射液与莫西沙星注射液合并用药具有不相容性： 10%氯化钠注射液 20%氯化钠注射液 4.2%碳酸氢钠注射液 8.4%碳酸氢钠注射液

对驾驶和操纵机器能力的影响

在临床试验中，中枢神经系统反应的发生率较低，但病人在驾驶和操作机器前应谨慎观察对药物的反应。【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇：人类在怀孕期间使用莫西沙星的安全性尚未被证实，儿童服用喹诺酮类药物可引起可逆性关节损伤，但是，这种作用在妊娠用药者的胎儿中尚未见报道。动物研究显示莫西沙星有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。因此，妊娠期间不宜使用莫西沙星。

哺乳期妇女：与其它喹诺酮类药物相同，莫西沙星可造成未成年实验动物负重关节的软骨损伤。临床前研究证实小量的莫西沙星可以分布到人类的乳汁中，尚缺乏应用于哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。【儿童用药】

莫西沙星对儿童和青少年的疗效和安全性尚未确定。【老年用药】

莫西沙星的药代动力学不受年龄的影响。【药物相互作用】

华法林：据观察，莫西沙星与华法林同时用药未发现对凝血酶原时间和凝血的其他参数有影响。

国际标准化比值(INR)的改变：曾有报道患者同时服用抗凝剂和包括莫西沙星在内的抗生素抗凝活性升高。其危险因素包括感染(及其炎症过程)，年龄和患者的一般情况。尽管莫西沙星和华法林的相互作用在临床试验中未经证实，但应监测INR，如有必要应调整口服抗凝剂的剂量。

地高辛：莫西沙星对地高辛的药代动力学无显著影响，反之亦然。

茶碱：人体外研究数据显示莫西沙星对稳态时茶碱的药代动力学无影响，提示莫西沙星对细胞色素P450酶的1A2亚型无影响。丙磺舒：在一项观察丙磺舒对肾脏排泄功能的影响的临床研究中未发现丙磺舒对莫西沙星的全身清除和肾脏清除有明显影响。因此，当这两种药同时使用时不必调整剂量。

抗糖尿病药：未见格列苯脲和莫西沙星间有临床相关的相互作用。口服避孕药：莫西沙星与口服避孕药同时服用未发生相互作用。

吗啡：胃肠道外给予的吗啡与莫西沙星同时使用，并不减少口服莫西沙星的生物利用度。

伊曲康唑：与莫西沙星同时使用，伊曲康唑的药物暴露(AUC)仅少量改变。伊曲康唑对莫西沙星药代动力学无显著性影响。伊曲康唑与莫西沙星同时使用时，不必调整伊曲康唑给药剂量，反之亦然。【药物过量】

关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量1.2g和每日0.6g连续10天多次给药在健康志愿者中未发现有任何显著的不良反应。一旦服用过量莫西沙星时，应根据患者临床状况采取适当支持治疗。

在莫西沙星吸收阶段的早期，口服活性炭后可有效防止莫西沙星系统暴露的过量增加。静脉给予活性炭后只能轻微减少莫西沙星的系统暴露(约20%)，且对静脉给药过量的作用有限。【药理毒理】

1.药理作用(1)作用机制

莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8－甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。

杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。

莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。

莫西沙星对β－内酰胺类和大环内酯类耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。

(2)耐药

导致对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药间无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性出现。

莫西沙星的8－甲氧基部分与8－氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的7位二氮杂环取代基能阻止主动外排，该主动外排为氟喹诺酮耐药机制。

体外试验显示经过多步变异才能缓慢地出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低(10－7～10－10)。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。

与其它喹诺酮类药物之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

(3)对人类肠道菌群的作用

在两项志愿者口服莫西沙星的研究中观察到下列变化：大肠埃希菌，芽孢杆菌属，普通拟杆菌，肠球菌，克雷伯氏菌属和厌氧菌如双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等的减少，这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。

(4)体外试验敏感数据

*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效。

+莫西沙星仅对由MecA基因介导的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC值在其敏感范围内。因此，如果发现这类菌株不推荐使用莫西沙星。

*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效

*已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效

对于某些细菌的获得性耐药率可能随地理和时间而改变，但目前尚未观察到莫西沙星有此类情况发生。局部耐药是可能出现的，特别是治疗严重感染时。上述体外敏感试验结果可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感。单剂量静脉和口服给予0.4g莫西沙星的PK/PD比较。

需住院病人的AUC/MIC90值大于125且Cmax/MIC90为8～10为临床治愈的期望值。门诊病人的参数值通常较低，AUC/MIC90大于30～40。

下表为单剂量静脉和口服给予0.4g莫西沙星的PK/PD的计算值比较:

a)1h 输液 2.毒理研究

莫西沙星与其他喹诺酮类药物一样，毒性靶器官均为血液系统(狗及猴的骨髓细胞减少)、中枢神经系统(猴的惊厥)和肝脏(大鼠、狗及猴的肝酶升高、单细胞坏死)，这些变化均于大剂量或长期应用莫西沙星后出现。在狗体内进行的局部耐受性研究中，静脉注射莫西沙星后未出现局部不耐受的征象。经动脉内注射用药后，动脉周围软组织可见炎性变化，提示应避免经动脉内注射使用莫西沙星。致癌性、致突变性

虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未进行，但该药进行了基因毒性体外和体内实验。此外，对大鼠进行了对于人类的致癌作用加速实验(诱癌/促癌试验)。Ames实验中4株为阴性，中国仓鼠卵巢HPRT的突变实验和大鼠原发肝细胞的UDS实验也均为阴性。与其他喹诺酮类一样TA102的Ames实验为阳性，体外实验显示大剂量莫西沙星(300ug/ml)可导致中国仓鼠的V79细胞出现染色体异常。然而，小鼠体内微核实验为阴性结果。此外，体内实验测定其对小鼠的显性致死实验为阴性。总之，体内实验的结果充分反应了其体内的基因毒性。在大鼠的诱癌/促癌试验中未发现其有致癌的证据。光毒性

莫西沙星对光很稳定且潜在光毒性很低。体外实验和动物实验均显示莫西沙星的光毒性较其他喹诺酮小。给小鼠一些喹诺酮类药物并同时照射紫外线，这些喹诺酮类药物可增加紫外线的光致癌作用。尚未进行莫西沙星的光致癌作用研究，在志愿者的I期研究中证实莫西沙星无潜在的光毒性。心电图

高浓度的莫西沙星对心脏延迟整流钾电流有抑制作用，因此导致QT间期延长。给狗口服大于90mg/kg莫西沙星进行毒理研究，导致血药浓度大于16mg/l，引起QT间期延长，但未出现心律失常。仅当累积静脉给药高于50倍人用剂量(>0.3g/kg)后，可导致血药浓度≥0.2g/l(高于静脉给药治疗浓度的30倍)，可见可逆的非致命的室性心律失常。眼毒性

大鼠和猴的毒性试验(反复给药6个月)显示无眼毒性。在狗实验中，给予高剂量(≥60mg/kg)时血浆浓度≥20mg/l，可引起视网膜电流图的变化，个别动物出现视网膜萎缩。关节毒性

众所周知，喹诺酮类可以造成未成年实验动物的承重关节软骨的病变。可造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星是推荐最大治疗剂量(0.4g/50kg人体重)的4倍，其血药浓度为推荐治疗剂量时血药浓度高2～3倍。生殖毒性

以大鼠、兔和猴进行的生殖研究表明，莫西沙星可以通过胎盘。对大鼠(口服和静脉注射)和猴(口服)的研究表明，给予莫西沙星后未显示致畸作用和对生殖力的损害。兔静脉给药20mg/kg可观察到骨骼畸形。该研究结果与已知的喹诺酮类药物对骨骼发育的影响一致。在人治疗浓度，猴和兔的流产发生率增多。在大鼠，当口服剂量为按mg/kg体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最大药物剂量的63倍时，会出现胎鼠体重减少、流产增多、轻度延长孕期和一些雌性和雄性幼鼠自发活动增加等现象。【药代动力学】 吸收和生物利用度

莫西沙星口服后迅速、几乎完全被吸收。绝对生物利用度总计约91％。在50～1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学呈线性。3天内达稳态。口服0.4g后0.5～4小时达到峰值3.1mg/l。每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。

莫西沙星与食物同服能稍延长达峰时间约2小时并降低峰浓度约16％。吸收程度保持不变。由于AUC/MIC最能预测喹诺酮类药物的抗菌作用，该影响与临床无关。因此，莫西沙星给药不受进食影响。

单剂量0.4g静脉滴注1小时后，在滴注结束时血药浓度达峰值约为4.1mg/l，与口服相比平均约增加26％。反映药物暴露的药时曲线下面积(AUC)约为39mg*h/l，与绝对生物利用度约为91％的口服给药暴露(35mg*h/l)相比略高。

多剂量静脉给药(滴注1小时)，每日0.4g给药稳态峰、谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/l。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/l。分布

莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积(AUCnorm)高(6kg*h/l)，稳态时表观分布容积Vss约为2l/kg。唾液中药物峰浓度比血药峰浓度高。在0.02～2mg/l范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，蛋白结合率约为45％。莫西沙星主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度>10倍MIC。

莫西沙星在下列组织中达到高浓度：如肺(上皮液，肺泡巨噬细胞，支气管组织)，窦(筛窦，上颌窦，鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液)，其总药物浓度超过血药浓度。组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。口服及静脉单次剂量给药0.4g后人体组织中的药物平均峰浓度如下：

不同靶组织中的峰浓度及血浆比率表明两种单剂量0.4g的给药方法的结果具有可比性。

代谢

莫西沙星经过第二阶段的生物转化后经过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸甙(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物，均无微生物学活性。在体外试验及I期临床研究中，均未发现莫西沙星与其它有细胞色素P450酶参与的进行一相生物转化的药物有相互作用。代谢产物M1和M2的血药浓度比母药低，并与给药途径无关。对代谢物进行了充分的临床前研究，表明代谢物是安全、可耐受的。排泄

莫西沙星从血浆中被排出的平均半衰期约为12小时。口服0.4g药物后的平均总体表观清除率为179～246ml/min。肾清除率为24～53ml/min，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。同时服用雷尼替丁和丙磺舒不改变药物通过肾脏的排泄。(见下表)莫西沙星的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，回收率为96～98％，且与给药途径无关，无氧化代谢的迹象。下表按照排泄途径(肾与非肾，代谢与非代谢)和给药方式对这一平衡给予了详细说明。

0.4g单剂量给药回收率(算数平均数±标准差(SD))

老年

莫西沙星的药代动力学不受年龄的影响。性别

男性和女性受试者莫西沙星的药代动力学参数(AUC，Cmax)相差33％。该AUC及Cmax的差别可归因于体重不同而不是性别。因此药物吸收不受性别影响，该差别无临床意义。种族差异

对高加索人种、日本人、黑人及其他种族进行了可能存在的种族差异试验。药代动力学试验表明无临床相关的种族差异。儿童

未对儿童患者进行莫西沙星药代动力学研究。肾损害

肾功能受损的病人(包括肌酐清除率≤30ml/min/1.73m2)和慢性透析，如血液透析和持续性不卧床腹膜透析的病人的莫西沙星药代动力学无明显改变。肝损害

肝功能受损的病人(Child Pugh A，B)与健康志愿者血浆药物浓度在临床上无明显差别。尚无应用于严重肝功能受损的病人(Child Pugh C)的经验。中国人PK研究

单剂量给药：10名健康受试者按拉丁方设计，随机分为3组(第一组3人，第二组3人，第三组4人)，分别交叉给药0.2g、0.3g、0.4g本品，输液时间均为90min,每次试验间隔为7天。(注：国外推荐0.4g莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率计算出本品在试验中的输液时间为90min。)所得药时曲线均较好地符合二房室模型。具体参数如下：

多剂量给药：10名健康受试者每日一次静脉滴注本品0.4g,连续输注10天。

血药浓度约在第4天达稳态。达稳态后的平均峰浓度为5.351±0.533mg/L，平均谷浓度为1.084±0.177mg/L,经计算后波动系数为1.39。稳态后AUCss0～24与第一次服药后的AUC0～∞无显著性差异。半衰期约为14h,表明连续给药10天后药物在体内无蓄积。

中国人PK试验结果与国外文献报道相比，其峰浓度有差异，原因主要是静脉输液速率不同所致，而药物的分布及消除过程基本一致。【贮藏】

遮光，密闭保存。在原包装中贮存。不要冷藏或冷冻。冷藏可发生沉淀，室温下可再溶解。因此建议不要将盐酸莫西沙星氯化钠注射液贮藏在冰箱中。

将药品置于儿童触及不到的地方。【包装】

无色玻璃瓶包装。每瓶250毫升，每盒1瓶。【有效期】

三年

【执行标准】

进口药品注册标准JX20030339 【进口药品注册证号】

H20090690 【批准文号】

国药准字J20090132 【生产企业】

拜耳先灵医药保健股份公司 德国 Bayer Schering Pharma AG 【进口分装企业】

莫西沙星 篇3

【中图分类号】R722.12 【文献标识码】B【文章编号】1004-4949（2014）08-0033-01

1临床资料：

病例1：女 52岁。于2014年3月2日因咳嗽、咳痰3d、发热1d就诊。体格检查：T 38.2℃咽部轻度充血，口唇无紫绀，左肺呼吸音音粗，可闻及散在干鸣及痰鸣，余查体未见异常。血常规WBC10.0×109/L N76.7% L 32.8%。胸片示 左肺肺炎。以左肺肺炎予莫西沙星氯化钠溶液400mg静滴。用药2h后出现头晕、头痛、恶心、视物模糊，查体T 37.8℃ BP110/70mmHg 面色苍白、呼吸平稳 心率100次/分 律齐 心音有力，考虑为莫西沙星引起的不良反应，立即停用莫西沙星。给予平卧位，地塞米松10mg入小壶及异丙嗪50mg肌注，休息20min后，患者面色红润，症状缓解，T 37.5℃ BP110/80mmHg心率85次/分 留观40min后，症状消失。

病例2：男，70岁。于2014年4月15日因慢性咳嗽、咳痰20+年，加重4d就诊。就诊时查体T 37.3℃ BP 120/80mmHg，呼吸稍促，口唇轻度紫绀，桶状胸，双肺呼吸音减低，可闻及少量痰鸣、干鸣及少量水泡音，以“慢性支气管炎合并感染” 予莫西沙星氯化钠溶液400mg静滴。第1d用药10min后出现耳鸣，未加注意，调慢输液速度后，继续用药至输液完毕。第2d用药3min后再次出现耳鸣，考虑由莫西沙星引起的不良反应，立即停用该药。耳鸣持续至第5d才有所减轻，10d耳鸣完全消失。

病例3男，75岁因发热伴咳嗽、咳痰3d，以肺部感染，在我院输注莫西沙星400mg，7d后改为口服400mg每日一次，用药12d出现站立时身体左右摇摆，行走时两腿间距增宽，呈宽步态，步态不稳，手拿物时亦显不稳，说话吐字欠清楚。双侧指鼻试验、轮替试验、跟膝胫试验均欠准确，闭目难立征（Romberg test）阳性，前庭功能、深感觉正常，下肢浅感觉稍减退，考虑为莫西沙星引起的神经系统不良反应，共济失调。停药后，经用营养神经药7d，第30d症状消失。

2讨论：

莫西沙星为氟喹诺酮类药物，是近年来应用最广泛的抗菌类药物，亦是一类新型的抗菌药物。【1-2】抗菌作用机制为干扰ⅡⅣ拓扑异构酶。拓扑异构酶抑制DNA拓扑，是DNA复制、修复和转录中的关键酶。胃肠道反应（如腹泻和恶心等）、中枢神经系统反应（如头痛、耳鸣）和药疹是氟喹酮类药物常见的不良反应。尤其对老年人中枢神经系统的不良反应较为常见。本报告3例患者均为老年人，出现中枢神经系统不良反应，以头痛、头晕、视力模糊、耳鸣、共济失调为主要表现。其主要机制是莫西沙星6位的F原子使得药物的脂溶性增加，能够通过血脑屏障抑制Y-氨基丁酸（GABA）与受体结合，从而提高中枢神经系统的兴奋性。由于莫西沙星问世时间较短，加之老年患者肝、肾功能减退，药品代谢较慢，故对老年患者用药指征应严格掌握，可用可不用的尽量不用，能口服的，不静脉给药，以最大限度地避免不良反应的发生。为了有效预防莫西沙星不良反应发生，医务人员应做到一下几点：首先，应仔细询问是否有诺氟沙星等喹诺酮类药物用药史，是否有过不适症状；其次，用药前详细检查药物是否有过期，变质等情况，静脉给药的应严格执行无菌操作和查对制度，输液时间不少于90分钟，输液过程中要加强巡视，密切观察不良反应的发生，对老年患者要格外注意是否有视觉、听觉异常，是否有头痛、头晕、共济失调等不良反应，若出现不良反应应及时处置，以免造成严重后果。

参考文献

[1]吴华，董一曼，关国翠。盐酸莫西沙星氯化钠注射液与注射用丹参配伍的稳定性观察【J】。现代中西医结合杂志，2012.21 （16）：644-645。

莫西沙星治疗军团菌肺炎1例 篇4

关键词：莫西沙星,军团菌,肺炎

病历资料

患者,女,32岁,主因发热伴咽痛、咳痰1周于2013年12月23日入院。患者入院前1周无明确诱因突发高热,体温最高达39.8℃,无寒战,伴咳嗽、咳痰,痰色黄,质黏,并伴有咽部疼痛,声音嘶哑,稍感头痛,食欲减退,无恶心、呕吐,无胸闷、憋气,无腹痛、腹泻,于外院静滴头孢哌酮舒巴坦3 g,bid,持续3d,体温仍波动于38～39℃,症状无缓解,后更换为亚胺培南1g,tid,上述症状仍无改善,持续高热。患者既往无慢性病史,无传染病史,无烟酒嗜好。入院查体:体温39.3℃,血压103/57 mmHg,脉搏110次/min,呼吸20次/min,神志清楚,全身淋巴结无肿大,口唇无紫绀,双肺呼吸音粗糙,可闻及湿啰音,余查体未见异常。入院后急查血常规:白细胞3.4×109/L、嗜中性粒细胞0.779;C反应蛋白82.3 mg/L;血气分析:pH 7.39,PO282mmHg,PCO2 40 mmHg。谷丙转氨酶56U/L,谷草转氨酶70 U/L。胸片示:双肺纹理增重,右肺中叶斑片影。胸部CT示(见图1):双肺散在多发斑片影、实变影。给予莫西沙星0.4 g,1次/d抗感染,并复查血常规、G试验、降钙素原、支原体抗体、军团菌抗体、结核菌素抗体,均为阴性,并留痰培养。入院后第2天,患者最高体温降至38℃,第5天,体温降至37℃,咽痛及咳嗽、咳痰症状均好转,后体温恢复正常,入院10 d后复查血常规:白细胞3.07×109/L、嗜中性粒细胞0.498;谷丙转氨酶36 U/L,谷草转氨酶45 U/L。复查胸部CT(见图2):双肺多发斑片影,较前吸收。患者痰培养示:军团菌,对目前抗生素敏感,继续给予口服盐酸莫西沙星0.4 g,1次/d,总疗程3周,经随访,患者病情痊愈,未诉不适。

讨论

军团菌肺炎是由军团菌引起的肺炎,占社区肺炎发病率的第2～4位,其中约4%～11%诊断困难。军团菌为革兰阴性多形性杆菌,目前已发现42个种,64个血清型[1]。在自然界的水体中,军团菌是常见的细菌,在温度低、养分少的水体中,军团菌的浓度低,不易繁殖致病[2]。与之相反,在人工环境的水体中,情况较为复杂。如果温度、湿度、养分适宜,且污垢较多,军团菌就会大量繁殖。在现阶段,随着经济的快速发展,中央空调的使用场所越来越多,中央空调的冷却水系统是军团菌理想的生存环境和传染源,当冷却水被军团菌污染后,通过空调系统进入室内,形成气溶胶,易感人群经呼吸道吸入后即可感染[3]。

军团菌肺炎属于非典型肺炎,早期不易确诊,除肺部病变外,还可累及心、肝、肾、胃肠道及神经系统,严重时可导致多脏器功能衰竭。故其临床表现多样,可有高热、周身不适、乏力、纳差、肌痛、头痛、恶心、呕吐或出现神经系统异常等。胸片及胸部CT检查无特异性,可表现为肺叶、段的渗出和实变,可出现肺间质纤维化、空洞和积液[4]。血清抗体滴度监测是目前临床诊断本病的主要方法,但其抗体的升高往往需要3～6周,且假阴性率>20%,对临床指导作用有限,主要用于回顾性研究[5]。约80%的军团菌感染患者尿中可检测到军团菌抗原,对疾病的早期诊断有一定的指导意义[6],但缺少理想的试剂盒,临床尚未广泛开展。军团菌培养仍是确诊的金标准,特别是支气管镜下提取病原学标本,极大提高了检出率,但因其需要特殊的培养基缓冲活性炭酵酸漫膏琼脂(BCYE),其价格昂贵,且培养时间较长,需要二氧化碳培养箱,对技术人员的水平要求较高,在临床中有一定的局限[7]。肺活检及特殊染色:Warthin-Starry(W-S)染色阳性是军团菌感染的特征性表现,但作为有创性检验,存在一定的风险,且对操作水平要求较高,基层医院存在困难。实时荧光定量PCR具有较高的灵敏性和特异性[8],但其技术需要昂贵的仪器和试剂,对技术操作的要求高,可重复性差,目前尚未广泛开展[9]。

莫西沙星 篇5

【关键词】 肺炎；莫西沙星；哌拉西林舒巴坦钠

【中图分类号】R563.1 【文献标志码】 A 【文章编号】1007-8517（2016）01-0067-01

肺炎是呼吸系统常见病，好发于各个年龄阶段。近年来，伴随大气污染的日益严重、病原体变迁以及抗生素耐药，疾病的发生率呈逐年递增趋势，已经成为严重威胁人类健康的重要疾患之一，尽管目前有很多强有力的抗生素和疫苗，但病死率仍处于上升状态。目前，临床治疗主要采取控制感染、止咳、平喘、化痰、维持水电解质平衡等措施。伴随抗菌药物的广泛应用，有效减少了本病带来的危害，降低了疾病的致死率，但细菌对常用抗生素产生了耐药性，为临床治疗带来了很多影响。因此，治疗成功的关键在于选择敏感、高效的抗菌药物，抗生素使用合理、规范显得尤为重要。笔者采用莫西沙星联合哌拉西林舒巴坦钠治疗肺炎患者，取得满意疗效，现报道如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料 选取我院2013年3月至2015年4月收治的肺炎患者60 例，随机分为观察组和对照组，每组各30例。观察组中男性17例，女性13 例，年龄16～75岁，平均年龄（41±3.5）岁，病程3～15d，平均病程（5±2.5）d；左肺病变12例，右肺病变12例，双肺病变6例；临床表现：体温升高10例，咳嗽、咳痰10 例，呼吸困难1例，恶心、纳差3例，胸痛3例，气促3例。对照组中男性16例，女性14例；年龄18～70岁，平均年龄（42±3.5）岁，病程4～16d，平均病程（4.5±2.5）d；左肺病变10例，右肺病变10例，双肺病变10例；临床表现：体温升高11例，咳嗽、咳痰11 例，呼吸困难2例。恶心、纳差2例，胸痛2例，气促2例；两组患者一般资料方面比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。

1.2 纳入及排除标准 入选患者均符合肺炎的诊断标准[1]：患者伴有发热、咳嗽、咳痰、呼吸困难、气促等症状；经胸部CT、实验室检查确诊，肺部有炎症阴影；痰培养有细菌生长；听诊肺部可闻及湿罗音；血常规显示白细胞计数大于20×109/L。排除心、肝、肾等脏器不全者；中枢神经系统疾患者；妊娠或哺乳期患者；糖尿病患者以及药物过敏者。同时，排除肺不张、肺结核、肺栓塞等肺部疾患者。

1.3 治疗方法 对照组患者常规给予吸氧、止咳、化痰、解痉平喘、抗感染、解热镇静等对症治疗，给予左氧氟沙星（浙江普洛康裕制药有限公司生产，国药准字H20059822，规格：0.1g/片）0.2g口服，每日2次，联合哌拉西林舒巴坦钠（瑞阳制药有限公司生产，国药准字H20051606，规格：2.5g/支）5.0 g加入0.9%生理盐水100ml静脉滴注，每日2次，7d为1个疗程。观察组给予莫西沙星（Bayer HealthCare AG生产，国药准字J20050049，规格：400mg/片）400mg口服，每日1次，联合哌拉西林舒巴坦钠，哌拉西林舒巴坦钠用药方法同对照组，7d为1个疗程。两组均治疗2个疗程。

1.4 疗效判定 参照有关文献[1]拟定。显效：临床症状、体征消失，胸部影像学检查病灶明显吸收，实验室检查指标正常，未检测出病原菌；有效：临床症状、体征较前改善，胸部影像学检查病灶部分吸收，实验室检查指标基本正常；无效：病情无改善或加重，胸部影像及实验室检查病原菌仍存在。总有效率=（显效+有效）/总例数×100%。

1.5 观察指标 观察并比较两组生命体征，即：体温、咳嗽、咳痰、呼吸困难、胸部啰音等情况，并检查血常规、肝功能、肾功能、尿常规指标，比较两组临床疗效及药物不良反应情况。

1.6 统计学处理 采用SPSS 19.0数据软件进行分析，计量资料用均数加减标准差（x±s）表示，采用t检验，计数资料采用χ2检验，P<0.05为差异具有统计学意义。

2 结果

2.1 两组临床疗效比较 观察组患者治疗总有效率明显优于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）。见表1 。

2.2 两组药物不良反应比较 观察组患者出现恶心、呕吐2例，出现头晕1例，出现皮疹1例，对照组出现恶心、呕吐1例，皮疹2例，头晕2例，两组不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P>0.05）。

3 讨论

肺炎的发生主要与感染密切相关，病原体多由呼吸道侵入，诱发支气管、肺泡、肺间质炎性反应，一般由细菌、真菌、病毒、支原体、衣原体与寄生虫等多种微生物引起[1]。病情反复发作、迁延难愈。据数据显示[1]，细菌感染所致的肺炎占绝大多数，吸入性异物、放射线等均具有致病性。上呼吸道的正常菌群由多种需氧细菌混合寄生存在，人们一般体内均含有肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、乳酸杆菌等革兰阴性杆菌等[1]、只有当机体免疫力下降，这些细菌才具有致病性。肺炎是一种临床较为常见的疾病类型之一，由于终末细支气管、肺间质和肺泡的炎症感染所致，该病具有较高死亡率，可能会出现全身炎症反应。近年来，肺炎的发病率呈逐年递增趋势，临[JP+1]床主要表现为发热、呼吸急促、干咳、胸痛等。目前，抗生素一直是治疗肺炎的主要手段，治疗肺炎常用药物为青霉素类和头孢菌素类。但由于抗生素的滥用，病原菌的耐药性不断增加，对大环内酯类药物的耐药率也居高不下，也为临床治疗带来了很大困难。

莫西沙星是一种新型氟喹诺酮类广谱抗菌药，为第四代喹诺酮药物，具有穿透组织能力强、抗菌谱宽、半衰期相对较长、生物利用度好等优点。药理作用主要是通过与拓朴异构酶Ⅱ、Ⅳ以及DNA螺旋酶结合，对病原体进行破坏，从而阻断细菌DNA复制，致病菌最终凋亡[2]。该药物对于革兰阳性菌较敏感，在肺部、支气管黏膜具有较高的浓度，其结构中的8-甲氧基，增加了对革兰阳性菌和厌氧菌的抗菌活性，其分子结构的不断改进，可覆盖CAP 的主要致病菌，具有很强的快速杀菌能力。肺炎链球菌对莫西沙星敏感率可持续为95%以上[2]，同时，7位二氮杂环取代基能够阻止细菌对药物的主动外排，降低了耐药性的产生，药物对机体损害很小，对肝肾影响非常少，因此，药物应用不受性别、年龄、肝肾功能不全等因素影响。

哌拉西林钠舒巴坦钠注射液是由哌拉西林钠和舒巴坦钠根据2∶[KG-*3/5]1的比例进行调配的一种复方制剂，临床疗效满意，应用广泛。哌拉西林属酰脲类广谱青霉素，对各种革兰阴性和革兰阳性需氧菌及厌氧菌均有良好的抗菌活性，其机制是通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用，其中以抗铜绿假单胞菌为主，但容易被β内酰胺酶水解产生耐药性，舒巴坦除可竞争性与耐药细菌产生的β内酰胺酶发生不可逆的结合，且可以与其产生协同作用，有效避免耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，对于部分常规抗生素治疗无效的患者能达到治疗目的，提高抗菌药物的活性[3]。

本研究结果显示，观察组患者治疗总有效率明显优于对照组，表明莫西沙星联合哌拉西林舒巴坦钠治疗肺炎患者疗效较好，值得临床推广应用。

参考文献

[1]葛均波，徐永健.内科学[M].8版.北京：人民卫生出版社，2013：13-26.

[2]王述蓉，冯申奎，黄毅岚，等.莫西沙星与左氧氟沙星治疗耐多药肺结核的系统评价[J].中华医院感染学杂志， 2015，17（15）： 3446-3449.

[3]符之月，李雨晴.哌拉西林钠/舒巴坦钠治疗下呼吸道感染87例临床分析[J]. 第三军医大学学报， 2014，36，（21）：2177-2182.

莫西沙星治疗耐药结核病一例 篇6

目前耐多药结核病 (MDR-TB) 已成为许多国家的重大公共卫生问题及控制全球结核病的障碍, 也是我国结核病防治面临的重要挑战之一[1]。耐药和耐多药结核病死亡率高, 而且对健康人群的威胁极大, 由于它迅速传播扩散, 有可能导致结核病再次成为“不治之症”。由于结核病涉及的地域和人群非常广泛, 危害严重, 社会经济损失巨大, 特别中青年劳动力患者占有较大比例, 直接影响我国经济和社会持续发展, 耐药和耐多药结核病现已成为威胁, 结核病控制规划实施障碍[2]。

耐多药结核分枝杆菌指同时耐异烟肼和利福平的结核分枝杆菌。由于这类患者同时耐至少两种最有效的抗结核病药物, 不仅治疗困难, 还有可能不可治愈而持续传播耐多药结核菌, 增加原发性MDR-TB发病的可能性, 造成严重的流行病学和公共卫生隐患。多耐药肺结核经菌型鉴定和药敏体验证实所染致病菌为同时耐异烟肼和利福平的肺结核患者。对于那些应用时间越长, 使用范围越广泛的药物, 细菌的耐药性往往越严重。氟喹诺硐类药物目前常用的氟喹诺硐类药物包括:氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星。此类药物对耐多药结核分枝杆菌的活性, 因与抗结核药物联合应用具有相加或协同作用。

氟喹诺硐类药物对MTB具有不同程度杀菌活性, 主要通过作用于MTB的DNA旋转酶 (拓扑异构酶Ⅱ) , 阻止DNA的复制, 转录而杀菌。左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类药物, 虽然有抗结核菌的药理作用, 但是也可能结核菌旋转酶亚基结合区的基因发生异常突变, 使肺结核发生高水平耐药现象[4]。作为第四代药物与第三代左氧氟沙星其对细胞内外的结核分枝杆菌均有效, 并且与其他抗结核药物联用均有效。但莫西沙星是一种新一种新喹诺酮类抗生素。对耐多药肺结核的治疗效果优于左氧氟沙星, 在促进痰菌转阴合空洞闭合方面优于左氧氟沙星。

随着化疗药物的使用利福平, 异烟肼是当今最重要的抗结核药物, 结核患者对此2 种药物产生耐药, 耐药结核病的治疗可造成耐药。耐药结核患者增多, 耐药结核患者又成为新的传染源, 致使新结核患者不断增多[5]。本药物适合于各类型的复治, 耐药结核病的治疗。氟喹诺酮类药物与其他抗结核药物无交叉耐药性。所有的耐药结核菌对该药都表现较好的体外药物敏感性, 其体外药物敏感性明显优于其它抗结核药物[6]。

国内外研究结果肯定了氟喹诺酮类药的抗结核作用。而且在巨噬细胞中与吡嗪酰胺有协同作用。考虑到这类药物间交叉耐药性条件允许, 仍推荐使用高一级的氟喹诺酮类药物, 以确保其发挥最佳效果。并使耐本类药物概率降至最低。因此莫西沙星联合常规方案治疗耐多药肺结核病具疗效好, 安全性高等特点, 值得推广。

参考文献

[1]王峰, 崔运勇.实时聚合酶链反应熔解曲线法快速检测耐多药结核分枝杆菌[J].中华结核和呼吸杂志, 2011 (12) :888-889.

[2]马屿, 朱莉贞, 潘毓萱.结核病[M].北京:人民卫生出版社, 2009:549.

[3]曾正国.现代实用结核病学[M].北京:科学技术文献出版社, 2003:45.

[4]陈星浩, 唐蒙轩, 亚小华.莫西沙星治疗耐多药肺结核患者的药效学研究[J].中国现代药物应用, 2013, 7 (10) :4-5.

[5]聂玉生, 梁瑞武, 温冬梅.四种氟喹诺酮类药物治疗复治耐药多药肺结核对比研究[J].中国防痨杂志, 2004 (1) :5.

莫西沙星的作用特点及临床应用 篇7

1 作用特点

莫西沙星的作用机制是抑制细菌拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的酶活性。拓扑异构酶Ⅱ是解开DNA超螺旋的解旋酶, 拓扑异构酶Ⅳ分离DNA复制过程中DNA分子的子链。莫西沙星通过与酶-DNA复合体相结合从而抑制DNA的复制。

莫西沙星的化学结构明显不同于其他氟喹诺酮类药, 是8位引入碳甲氧, 7位有二氮杂环取代的新结构抗菌药。与其他氟喹诺酮类药相比, 抗菌谱更广。对革兰阳性 (G+) 菌、革兰阴性 (G-) 菌 (铜绿假单胞菌除外) 、厌氧菌及非典型致病菌均有很强的抗菌活性, 尤其对G+菌, 包括耐β-内酰胺类和大环内酯类抗生素的葡萄球菌和肺炎球菌, 抗菌活性是第四代氟喹诺酮类最强者之一。此外, 对衣原体、支原体和军团菌也有很强抗菌活性。

药代动力学的特点为:口服吸收迅速、完全, 无明显的首关消除, 进食或空腹口服对莫西沙星的吸收速度或进度无明显影响, 绝对生物利用度大于90%, 半衰期长 (11.4~15.6 h) 。莫西沙星组织穿透力强, 在唾液、肺 (肺胞液、支气管组织等) 、窦 (筛窦、上颌窦等) 组织中能达到高浓度。

2 临床应用

2.1 下呼吸道感染

金建敏[1]等对莫西沙星治疗社区获得性下呼吸道感染老年患者的耐受性和安全性进行了研究, 将197例社区获得性下呼吸道感染老年患者 (包括:①肺炎:共102例;②慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 急性加重:共80例;③支气管哮喘合并下呼吸道感染:共11例;④支气管扩张症合并感染:共4例) 静脉给予莫西沙星400 mg/d, 7~10 d, 继而口服莫西沙星400 mg/d, 3~6 d, 疗程约2周。结果表明, 除有3例因出现神经精神不良反应和皮疹中断治疗外, 本组194例莫西沙星临床治疗的有效率达91.2%, 进一步证实此药具有优良的抗菌作用。

2.2 慢性支气管炎急性发作

一项循症医学研究结果显示, 莫西沙星对慢性支气管炎急性发作 (AECB) 的疗效优于标准疗法[2], 354例患者入选莫西沙星组, 给予莫西沙星400 mg, 口服, 1次/d, 疗程5 d;376例患者入选标准治疗组, 给予阿莫西林500 mg, 3次/d, 或克拉霉素500 mg, 2次/d, 或头孢呋辛酯250 mg, 2次/d, 疗程均为7 d。结果:莫西沙星组的治愈率均明显高于标准治疗组, 且再次出现急性加重的间隔期为132.8 d, 明显长于标准治疗组的118.0 d。

2.3 慢性鼻窦炎

鼻窦炎是一种常见病, 急性期治疗不当会发展为慢性鼻窦炎, 混合感染是慢性鼻窦炎的首要致病原因, 大多由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌及厌氧菌等引起。对71例急慢性鼻窦炎患者, 给予口服莫西沙星400 mg, 1次/d, 疗程5 d~10 d, 其总有效率为97.6%[3]。

2.4 泌尿生殖系统感染

高红宇等[4]在66例急性膀胱炎和 (或) 急性肾盂肾炎患者的随机双盲对照试验中, 给予莫西沙星400 mg, 口服, 1次/d, 左氧氟沙星200 mg, 口服, 2次/d, 疗程7~14 d。在治疗结束后第1天, 莫西沙星和左氧氟沙星临床有效率分别为74%和76%;在治疗结束后的第7天, 莫西沙星和左氧氟沙星临床有效率为84%和82%。裴宇慧, 王刚[5]对莫西沙星治疗女性生殖道衣原体支原体感染的疗效进行了观察, 结果表明莫西沙星治疗组与环丙沙星对照组临床总有效率分别为91.94%、62.00%;病原体清除率分别为89.47%、72.73% (P<0.01) 。由此可见, 莫西沙星400 mg、日1次口服, 对女性生殖道衣原体支原体感染的治疗是安全、有效的。

2.5 皮肤感染

王爱华等[6]比较了每日口服1次莫西沙星400 mg与口服左氧氟沙星200 mg, 2次/d, 治疗88例轻中度急性无合并症皮肤细菌感染, 包括蜂窝织炎、脓疱病、疖、单纯脓肿和创面感染的有效性, 疗程为7~14 d 。结果:在治疗结束后的第1天, 莫西沙星与左氧氟沙星的临床有效率分别为84.6%和85.0%, 细菌清除率分别为93.8%和93.9%;在治疗结束后的第7天临床有效率分别为85.3%、90.0%, 细菌清除率分别为92.9%和93.9%。证明莫西沙星治疗中度急性无合并症皮肤细菌感染安全有效。

2.6 抗结核治疗

唐军[7]观察了莫西沙星在抗结核治疗中的疗效, 将符合病例标准的132例患者随机分为两组, 治疗组选用莫西沙星, 用法:0.4 g, 1次/d;对照组选含左氧氟沙星0.1 g/粒, 用法:0.4 g, 1次/d。除氟喹诺酮药物外其余化学药物在配对上相同。结果:两组的痰菌阴转率分别为88.7%和75.0%;临床有效率分别为91.9%和75.0% (P<0.05) , 表明莫西沙星是一种新的疗效肯定的抗结核药物, 疗效优于左氧氟沙星, 在临床上与其他抗结核药物联合使用, 给耐多药结核病患者带来新的希望。

3 不良反应

胡明礼[8]通过对国内莫西沙星不良反应 (ADR) 进行分析发现, 在临床2125例患者中共发生ADR 243例, ADR发生率11.44% (243/ 2 125) 。发生例数最高的是消化系统 (包括肝功能异常34例) 179例 (73.66%) 。发生例数居前5位的临床表现是恶心 (94例, 38.68%) 、肝功能异常 (34例, 13.99%) 、呕吐 (21例, 8.64%) 、头晕 (20例, 8.23%) 、腹部不适 (16例, 6.58%) 。未出现光毒性、心脏毒性、肌腱病变。

与其他氟喹诺酮类药物一样, 莫西沙星可引起QT间期延长, 但程度不足以增大出现心脏危险的可能性。口服给药与静脉给药途径之间在诱发QT间期延长的程度上没有差别[9], 但必须提醒临床医生, 对存在QT间期延长高危因素的患者应避免使用莫西沙星。

动物实验表明, 长期给予高剂量喹诺酮类药物可产生明显肝毒性, 尤以静脉给药为重, 可见肝肿胀、胆汁淤积, 甚至肝细胞坏死, 其机制与药物直接毒性或高敏反应有关[10]。因此临床在应用莫西沙星时需密切关注患者肝功能情况。

参考文献

[1]金建敏, 张沪生, 陈东宁.莫西沙星治疗社区获得性下呼吸道感染老年患者的耐受性和安全性研究.药物不良反应杂志, 2008, 10 (3) :861.

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[3]刘世喜, 陈静, 鲜均明.莫西沙星治疗鼻窦炎71例临床观察.华西医学, 2004, 19 (2) :1971.

[4]高红宇, 曾红兵, 吕永曼.莫西沙星治疗泌尿系感染的疗效与安全性研究.临床内科杂志, 2005, 22 (1) :37.

[5]裴宇慧, 王刚.莫西沙星治疗女性生殖道衣原体支原体感染的疗效观察.中国误诊学杂志, 2008, 8 (22) :5357-5358.

[6]王爱平, 余进, 吴艳, 等.莫西沙星治疗皮肤细菌感染随机双盲对照临床研究.中国临床药理学杂志, 2003, 19 (4) :2431.

[7]唐军.莫西沙星在抗结核治疗中的疗效观察.中国医药导报, 2008, 5 (16) :72-73.

[8]胡明礼.国内莫西沙星不良反应文献分析.药学服务与研究, 2007, 7 (4) :281-283.

[9]Ball P, Stahlmann R, Kubin R, etal.Safetyprofile oforal and intra-venous moxifloxacin:cumulative data from clinical trials and post-marketing studies.Clin Ther, 2004, 26 (7) :940-950.

莫西沙星 篇8

1 资料与方法

1.1 一般资料

53例患者中, 男32例, 女性21例, 年龄60~90岁, 平均年龄75岁, 临床表现:发热36例, 咳嗽51例, 肺部湿啰音40例, 哮鸣音37例。辅助检查:白细胞>10×109/L, 40例, <4×109/L, 10例。痰细菌学培养30例阳性;胸部X线检查示:右侧肺炎20例, 左侧肺炎16例, 双侧肺炎10例, 支气管间质型45例。基础疾病:慢性支气管炎, 肺气肿, 肺心病27例, 冠心病16例, 高血压病20例, 脑血管意外10例, 恶性肿瘤2例。

1.2 治疗方法

患者积极给予补液, 退热, 止咳, 化痰和吸氧等基础治疗同时, 抗生素应用莫西沙星 (拜复乐拜尔公司生产) 用药5~14d, 治疗期间观察和记录患者的临床症状和不良反应。

1.3 疗效评价

疗效评价标准参照1988年卫生部颁布的“抗菌药物临床研究指导标准”进行4级疗效评定: (1) 痊愈:症状、体征消失, 痰菌阴性, 实验室检查恢复正常。 (2) 显效:病情明显恢复, 但上述五项中有一项未完全恢复正常;好转:用药后症状好转, 但不明显。 (3) 无效:用药72h后病情未有改变, 甚至加重。痊愈率+显效率=有效率。细菌清除:病原菌消失且无新的病原菌出现, 未清除:病原菌无变化。

2 结果

2.1 临床疗效

经过积极治疗痊愈23例, 显效26例, 好转3例, 无效1例, 病原学培养30例阳性, 共有细菌26株, 计有绿脓假单孢菌7例, 肺炎克雷伯菌9株, 肺炎球菌8, 大肠埃希杆菌2;清除32株, 清除率95%。未发现性的菌株。

2.2 不良反应

皮疹2例, 血管炎1例, 神经兴奋1例, 经对症处理后好转, 未影响治疗。

3 讨论

老年性肺炎是60岁以上老人常见病和多发病之一, 老年性肺炎是对老年健康重大威胁, 其发病率和病死率随年龄增长而上升, 随着年龄的增加, 肺脏的结构和功能、横膈的位置发生改变, 气流受限, 这些降低了老年人的咳嗽和吞咽反射, 免疫力和抵抗力下降, 加上合并基础疾病, 容易发生感染, 很容易患老年性肺炎。莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药, 对革兰氏阴性、革兰氏阳性、厌氧菌、抗酸杆菌和非典型微生物和支原体、衣原体和军团菌具有光谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA复制、修复、和转录中的关键酶。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。在当今抗生素乱用, 耐药菌增加, 莫西沙星是在治疗老年性肺炎疗效好, 是值得推广的抗生素。

参考文献

[1]黄毅慧.莫西沙星治疗下呼吸道感染疗效与安全性研究[J].中国药师, 2003, 6 (6) :327～329.

[2]王辰, 侯生才.抗感染药物临床应用指南[M].北京:人民军医出版社, 2007, 6.

莫西沙星 篇9

1 资料与方法

1.1 一般资料

本次研究对象共126例, 全部来自2011年8月-2012年4月在笔者所在医院接受治疗支原体肺炎患者, 诊断标准参照中华医学会呼吸病学会《社区获得性肺炎诊断和治疗指南》[3]。全部患者均有发热、咳嗽症状, 并伴有肺部湿性啰音, X胸片显示有肺部阴影, MP-IgM酶联免疫吸附检测呈阳性。在患者知情的情况下分成观察组和对照组各63例。观察组男31例, 女32例;年龄5~45岁, 平均 (23±4.5) 岁;病程2~13 d, 平均 (7.6±1.3) d;对照组男29例, 女34例;年龄6~47岁, 平均 (25±3.4) 岁;病程2~12 d, 平均 (7.4±1.8) d;两组患者均排除心、肝、肾功能异常, 伴有中枢神经系统疾病、糖尿病患者, 孕妇、哺乳期妇女除外;两组临床症状、性别、年龄、病程等一般资料比较差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 治疗方法

两组患者均给予常规退热、补液、止咳化痰等对症治疗后, 观察组患者给予莫西沙星400 mg (德国拜耳公司生产) 加入氯化钠注射液250 ml静脉注射, 1次/d, 疗程为14 d;对照组给予红霉素 (宜都东阳光生化制药有限公司生产) 1000 mg, 加入5%葡萄糖注射液500 ml中静脉滴注, 1次/d, 疗程为14 d。

1.3 观察指标

分别观察两组患者退热、咳嗽、肺部湿性啰音、肺部阴影消失时间等临床症状改善情况和消失时间。1.4疗效评定标准本次研究疗效评定标准参照蒋在强等[4]研究标准进行评定, 痊愈:用药3 d后, 体温恢复正常且无复发, 临床症状全部消失, 疗程结束后, 血尿常规、肝肾功能检查均正常, X片胸透无阴影。显效:用药3 d后, 体温恢复正常, 临床症状有显著改善, 疗程结束后, 血尿常规、肝肾功能检查正常, X片胸透肺部阴影明显吸收好转。有效:用药5 d后体温恢复正常, 临床症状有所改善, 疗程结束后, 血尿常规肝肾功能检查未恢复正常, X片胸透肺部阴影部分吸收。无效:疗程结束后, 仍出现发热现象, 临床症状和体征无改善或加重。总有效率= (痊愈+显效+有效) /总例数×100%。

1.5 统计学处理

所得数据采用SPSS 13.0统计软件进行处理, 计数资料采用字2检验;计量资料以 (x-±s) 表示, 采用t检验, P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 疗效

观察组总有效率为96.83%, 明显高于对照组61.91%, 两组比较差异有统计学意义 (P<0.05) , 见表1。

2.2 临床症状和体征消失时间

两组在临床症状和体征消失时间比较, 观察组明显短于对照组, 组间比较差异有统计学意义 (P<0.05或P<0.01) , 见表2。

3 讨论

支原体肺炎又称原发性非典型肺炎, 其病原体为肺炎支原体, 在CAP中发病率位于首位, 并呈逐年上升趋势。据有关国内文献报道显示, 支原体肺炎的发病率约占CAP的20.7%~36%, 与国外报道 (24.8%) 相类似[5,6,7]。支原体肺炎可通过口、鼻及空气传播, 进而引发呼吸道感染, 常发于儿童和青少年, 近来成人肺炎支原体肺炎的发病率呈上升趋势。肺炎支原体是一种介于细菌与病毒之间的微生物, 无细胞壁, 采用青霉素、头孢菌素等作用于细胞壁的抗生素对其无效, 传统上采用大环内酯类、四环素类等抗菌药治疗, 以往多采用红霉素治疗, 它是第一代大环内酯类抗生素, 对缓解支原体肺炎的临床症状和体征具有良好疗效, 但由于其保持疗效时间短, 而且疗程长、胃肠反应明显、对肝脏毒副作用大等缺点, 逐步被喹诺酮类光谱抗菌药所替代。莫西沙星作为新一代的喹诺酮类光谱抗菌药, 其结构中含有甲氧基团, 抗菌活性强, 可有效阻断“非典型”病原微生物DNA的复制, 从而发挥杀菌作用。莫西沙星具有广谱, 高效, 抗耐药性强, 不良反应小等优点, 是目前最理想的药物。笔者为进一步探讨莫西沙星治疗支原体肺炎临床疗效及优越性, 将126例支原体肺炎患者分成观察组和对照组, 对照组采用红霉素治疗, 观察组采用莫西沙星治疗。结果显示, 观察组总有效率为96.83%, 明显高于对照组的61.91% (P<0.05) ;观察组主要临床症状及体征消失时间均短于对照组 (P<0.05或P<0.01) ;两组均未见严重的药品不良反应。结果表明, 莫西沙星对治疗肺炎支原体肺炎有显著疗效, 可有效的控制体温和治疗炎症, 同时提高了痊愈率, 减少毒副作用。莫西沙星具有广谱, 高效, 抗耐药性强, 不良反应小等优点, 临床疗效显著, 安全性高, 值得临床推广使用。

*P<0.05, △P<0.01, 与对照组比较

摘要：目的:探讨莫西沙星治疗支原体肺炎临床疗效及优越性。方法:2011年8月-2012年4月在笔者所在医院接受治疗的126例支原体肺炎患者分成观察组和对照组, 观察组给予莫西沙星400mg加入氯化钠注射液250ml静脉注射, 1次/d, 疗程为14d;对照组给予红霉素1000mg, 加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注, 1次/d, 疗程为14d。观察两组临床疗效, 并进行对比分析。结果:观察组总有效率为96.83%, 明显高于对照组的61.91% (P<0.05) ;观察组临床症状及体征消失时间均短于对照组 (P<0.05或P<0.01) 。结论:莫西沙星具有广谱, 高效, 抗耐药性强, 不良反应小等优点, 临床疗效显著, 安全性高, 值得临床推广使用。

关键词：支原体肺炎,临床症状,红霉素,莫西沙星

参考文献

[1]刘又宁, 陈民钧, 赵铁梅, 等.中国城市成人社区获得性肺炎665例病原学多中心调查[J].中华结核和呼吸杂志, 2006, 29 (1) :3-8.

[2]马迪, 鲁莹.阿奇霉素、红霉素合用短程序贯治疗小儿支原体肺炎200例疗效观察[J].中国妇幼保健, 2007, 22 (35) :4999-5000.

[3]中华医学会呼吸学分会.社区获得性肺炎诊断和治疗指南[J].中华结核和呼吸杂志, 2006, 29 (10) :651-655.

[4]蒋在强.莫西沙星治疗支原体肺炎的临床疗效观察[J].现代预防医学, 2011, 38 (13) :2590-2591.

[5]姬峰, 金华, 韩智国, 等.阿奇霉素与红霉素治疗小儿支原体肺炎87例临床分析[J].山东医药, 2008, 48 (18) :47-48.

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莫西沙星 篇10

【关键词】 莫西沙星；左氧氟沙星；社区获得性肺炎；临床疗效

doi：10.3969/j.issn.1004-7484（s）.2013.11.587 文章编号：1004-7484（2013）-11-6613-02

社区获得性肺炎简称CAP，是指在医院外遭受感染的肺实质炎症。主要包括潜伏期病原体感染及住院后平均潜伏期内发病的肺炎[1]。社区获得性肺炎是引起老年人群死亡的常见疾病。随着空气污染严重和人均平均寿命延长，其发病率近年来明显增高。本文观察和分析2011年5月——2013年4月间我院呼吸科应用莫西沙星和左氧氟沙星治疗CAP患者，现汇报如下：

1 资料与方法

1.1 一般资料 收集我呼吸科2011年5月——2013年4月间收治并确诊CAP患者，随机平分为试验组和对照组；试验组男性26例，女性20例，年龄26-74岁，平均（53.4±3.2）岁；对照组男性24例，女性22例，年龄25-73岁，平均（53.1±2.9）岁；所有患者均符合社区获得性肺炎的诊断标准；临床症状有：咳嗽咳痰、胸闷气逼、神志障碍及发热等；胸片检查有斑片状浸润影；重要脏器功能障碍者、怀孕妇女及对喹诺酮药过敏者排外；两组患者一般情况无统计学差异（P>0.05）。

1.2 治疗方法 试验组病人静滴莫西沙星注射液（德国拜耳公司生产）0.4g，每天一次；对照组静滴左氧氟沙星注射液0.2g，每天两次；1-2周为一个观察疗程；两组病人治疗期间均未使用其他抗生素药物。

1.3 观察项

1.3.1 有效率 等于痊愈、显效及有效例数之和除以每组总例数；疗效评价参考《社区获得性肺炎诊断和治疗指南》[2]；疗效分为治愈、显效、有效及无效；治愈：用药后临床症状、体征消失及实验室检查正常；显著：用药后病情明显缓解；有效：病情有所缓解；无效：用药三天后病情无好转，甚至加重。

1.3.2 不良反应 观察和记录不良反应（胃肠道反应、肝功能异常、睡眠障碍及皮肤过敏反应）两组患者发生情况。

1.4 统计学方法 用SPSS12.0软件分析观察项数据.计数资料通过χ2检验表示。P<0.05为有统计学差异。

2 结 果

2.1 有效率 对试验组临床疗效统计：痊愈16例，显效19例，有效10例，无效1例；对照组患者临床疗效结果：痊愈9例，显效15例，有效11例，无效11例；试验组控制肺炎有效率为97.8%显著高于对照组76.1%，有统计学差异（P<0.05）。

2.2 不良反应 两组均出现一定程度不良发应。试验组不良反应发生情况：胃肠道反应2例，肝功能异常0例，睡眠障碍1例，皮肤过敏反应0例；对照组不良反应发生情况：胃肠道反应、肝功能异常、睡眠障碍、皮肤过敏反应依次为3例、1例、0例、1例；试验组不良反应（胃肠道反应、肝功能异常、睡眠障碍及皮肤过敏反应）发生率6.5%稍低于对照组10.9%，比较无统计学差异（P>0.05）。

3 讨 论

CAP是呼吸科多发病，其耐药情况随着抗生素不合理使用及滥用而日趋严重。喹诺酮类抗菌药能够有效控制CAP患者病情发展。莫西沙星和左氧氟沙星都是喹诺酮类抗菌药物。左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗生素，主要通过抑制细菌DNA旋转酶来杀菌。其主要对革兰阴性菌有较强抗菌作用，对厌氧菌较差。莫西沙星是第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物。具有半衰期长、不易耐药及穿透力强的特点。其在肺泡细胞及支气管粘膜药物浓度非常高，对呼吸道感染疗效显著。其通过和病原菌拓朴异构酶Ⅱ、Ⅳ及DNA螺旋酶特异性结合，其双链结构破坏，从而使细菌DNA复制无法完成来杀灭细菌[3-4]。由于其在8位碳上引入甲氧基团，使其结构与其他喹诺酮类药物不同。它的引入加强其对厌氧菌及支衣原体抗菌作用，抗菌谱扩大。此外其7-位二氮杂环取代基阻断细菌对药物排泄能力，进而降低耐药菌产生。研究表明，莫西沙星未在肝细胞代谢，未增加肝肾毒性[5]。

研究分别应用莫西沙星及左氧氟沙星治疗CAP，结果显示：试验组控制肺炎有效率为97.8%显著高于对照组76.1%，有统计学差异（P<0.05）；试验组不良反应（胃肠道反应、肝功能异常、睡眠障碍及皮肤过敏反应）发生率6.5%稍低于对照组10.9%，比较无统计学差异（P>0.05）；莫西沙星治疗CAP具有有效率高及不良反应少的临床特点，这与曾峰的研究相一致.莫西沙星治疗CAP优势：①有效率高；②不良反应少，未增加药物毒副作用，减轻病人痛苦；③不易出现耐药情况，减少治疗难度；④安全性高。

综上所述，莫西沙星治疗社区获得性肺炎具有较好临床疗效，能够显著缓解患者临床症状和体征，同时具有不良反应轻的特点，尤其适合老年人群或脏器功能不良者使用。

参考文献

[1] 赵海峰，付研.社区获得性肺炎的病原学研究及耐药性分析[J].中国医药导刊，2012，14（2）：358-360.

[2] 刘锋涛，张玮.莫西沙星与左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎的效果分析[J].中国医药导刊，2013，15（3）：509-510.

[3] 任小平，郑全庆，孙莉，等.莫西沙星与左氧氟沙星/甲硝唑治疗伴有吸入因素的社区获得性肺炎疗效和安全性比较研究[J].陕西医学杂志，2011，40（11）：1514-1516.

[4] 曾峰，林雅，肖靖华，等.莫西沙星与左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎的临床研究[J].临床肺科杂志，2011，16（11）：1667-1668.

莫西沙星 篇11

1 资料与方法

1.1 临床资料

选取2008年9月~2011年4月于我院进行治疗的106例下呼吸道感染患者为研究对象,将其随机分为A组(莫西沙星组)56例和B组(头孢曲松纳组)50例。A组(莫西沙星组)的56例患者中,年龄21~53岁,平均年龄(31.6±2.8)岁。B组(头孢曲松纳组)的50例患者中,年龄20~54岁,平均年龄(32.8±3.0)岁。两组患者在各项基本资料方面比较,P均>0.05,均无显著性差异,具有可比性。

1.2 方法

两组入院后均给予患者常规平喘、解痉、化痰、止咳、退热、吸氧等基础治疗,A组患者给予0.9%氯化钠250ml中加入莫西沙星400 mg,日一次静脉滴注,疗程一般为一周;B组患者给予0.9%氯化钠250ml中加入头孢曲松钠1g,日二次静脉滴注,一般疗程为一周。用药前后分别检查胸部X线、心电图、肝肾功能和血尿常规等。治疗后观察并记录忠者的体温、咳嗽、痰液的量和性质、精神状况等。治疗前后分别采集患者呼吸道分泌物,并且送检。后将两组患者的总有效率进行统计及比较。

1.3 评价标准

疗效判定的标准:痊愈:实验室检查、体征及症状基本恢复正常,细菌基本清除;显效:病情好转明显,但痊愈标准里的指标中仍有l项没有恢复正常;进步:病情有所好转,但痊愈标准里的指标中仍有2项没有恢复正常:无效:治疗三天后病情没有得到改善甚至加重;有效=痊愈+显效。细菌的疗效判定标准:清除:治疗后取标木检验,检验结果为没有致病菌存在;部分清除;有一种以上致病菌被清除;未清除:治疗后致病菌没有清除。

1.4 统计学处理

将文中统计及检测所得数据采用统计学软件SPSS12.0进行相关处理,计数资料进行χ2检验,计量资料进行t检验,P<0.05或P<0.01表示有显著性差异或有非常显著性差异。

2 结果

2.1 两组患者治疗总有效率比较

将两组患者的治疗总有效率进行统计及比较,具体比较结果见表1。

由表1可见,A组治疗总有效率高于B组,P<0.05,有显著性差异。

2.2 两组患者细菌清除率比较

将两组患者治疗后细菌清除率进行统计及比较,具体比较结果见表2。

由表2可见,A组治疗后的细菌清除率明显高于B组,P<0.05,有显著性差异。

3 讨论

下呼吸道感染主要由衣原体、支原体、病毒、细菌等病原微生物引起。目前应用于临床上的抗生素多种多样,在临床工作中普遍存在细菌的耐药现象。下呼吸道感染的治疗,我们必须选择治疗效果好的抗生素。莫西沙星对各种细菌均有良好的活性和抗菌效果,并且它引入了C-8位甲氧基,使其对厌氧菌的活性得到了增强,潜在的光毒性同时也大大降低,而且还可以同等程度地键合拓扑异构酶Ⅳ和细菌DNA促旋酶[5,6],会对细菌DNA中的两个靶酶都产生抑制作用,所以一般不会出现耐药现象[7]。莫西沙星的血浆蛋白结合率相对较低,这样使药物的穿透能力大大加强,能够快速的渗透肺组织,对支气管黏膜和肺巨噬细胞渗透更强,这就使这二个组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高好多倍而且效果明显优于其他同类抗菌药物[8]。莫西沙星能够有较高的水平在肺组织中,使临床的治疗效果得到提高,对下呼吸道感染治疗十分有效[9,10]。本文中我们就莫西沙星治疗下呼吸道感染的临床治疗效果进行探讨和研究。A组患者的治愈患者数(35例)明显高于B组(19例),无效患者数(1例)明显低于对照组(6例),总有效率(87.5%)明显高于B组(66%)细菌清除率(90.24%)明显优于对照组(30.77%),P值均<0.05均有显著性差异。因此我们认为莫西沙星治疗下呼吸道感染的临床治疗效果较好,治愈率较高。

摘要：目的:探讨莫西沙星治疗下呼吸道感染的临床治疗效果。方法:选取2008年9月～2011年4月于我院进行治疗的106例下呼吸道感染患者为研究对象,将其随机分为A组(莫西沙星组)56例和B组(头孢曲松纳组)50例,后将两组患者的总有效率、细菌清除率进行统计及比较。结果:A组患者的治愈患者数(35例)明显高于B组(19例),无效患者数(1例)明显低于对照组(6例),总有效率(87.5%)明显高于B组(66%),细菌清除率(90.24%)明显优于对照组(30.77%),P值均<0.05,均有显著性差异。结论:莫西沙星治疗下呼吸道感染的临床治疗效果较好,治愈率较高。

关键词：莫西沙星,下呼吸道感染,疗效观察

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