穿心莲内酯滴丸（精选6篇）
穿心莲内酯滴丸 篇1
咽炎是生活中很常见的呼吸道疾病, 很多人都深受其困扰。虽然咽炎并不是什么严重的疾病, 但对生活有很大影响。依据患者咽部的症状及体征的改变, 咽炎按照病程发病时间分为急性咽炎和慢性咽炎两大类[1]。咽炎对身体的危害较大, 可向周围发展, 诱发喉炎、气管炎、支气管炎及肺炎;若致病菌及毒素侵入血液循环, 则可引起全身并发症, 如急性肾炎、脓毒血症、风湿病等[2]。故一旦罹患咽炎后应及时药物治疗, 避免并发症的出现。本院采用中成药治疗, 其疗效明显, 现报道分析如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料
选择本院2012年1月—2013年1月收治的咽炎患者114例, 按照随机数字表法分成治疗组和对照组, 每组57例。其中治疗组男39例, 女18例;年龄21~37岁, 平均 (30.5±1.7) 岁;急性咽炎27例, 慢性咽炎30例。对照组男34例, 女23例;年龄19~35岁, 平均 (29.8±1.8) 岁;急性咽炎25例, 慢性咽炎32例。两组患者性别、年龄、疾病分类比较差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。
1.2 方法
1.2.1两组患者就诊后同时给予患者小剂量糖皮质激素雾化吸入治疗, 同时叮嘱患者要合理膳食, 治疗期间禁止饮酒、吸烟。
1.2.2 治疗组在上述治疗的基础上给予穿心莲内酯滴丸 (国药准字:Z20040078, 天津天士力制药股份有限公司, 9袋/盒) 口服, 1袋/次, 3次/d。
1.2.3 对照组在常规治疗的基础上给予头孢克肟胶囊 (国药准字:H2008062, 华北制药秦皇岛有限公司, 6粒/盒) 400mg/d。急性咽炎患者以7d为1个治疗疗程, 慢性咽炎患者以15d为1个治疗疗程。均连续治疗2个疗程。
1.3 观察指标
两组患者连续用药20d后分别观察其显效率、总有效率、不良反应发生率;分别观察停药后3个月和6个月复发率。总有效率为显效率和有效率的总和。
1.4 疗效判定标准
1.4.1 急性患者
(1) 显效:经药物治疗1周后, 患者症状及体征较治疗前显著改善; (2) 有效:用药7d内患者的临床症状及体征与治疗前比较明显好转; (3) 无效:症状、体征同前或较治疗前加重。
1.4.2 慢性患者
(1) 显效:经对症治疗2周以后, 患者症状及体征方面与治疗前比较, 疗效明显, 用药1个月后痊愈; (2) 有效:治疗1疗程后患者的临床症状出现显著改善, 用药30d后同治疗前症状、体征比较明显好转; (3) 无效:症状、体征同前或较治疗前加重。
1.5 统计学方法
应用SPSS 14.0统计软件进行统计学处理, 计数资料采用χ2检验, 以P<0.05为差异有统计学意义。
2 结果
2.1两组患者在显效率、总有效率方面比较, 差异有统计学意义 (P<0.05, 见表1) 。
注:与对照组比较, *P<0.05
2.2两组患者治疗后3个月和6个月的复发率比较, 差异有统计学意义 (P<0.05, 见表2) 。
2.3 不良反应治疗组治疗期间无恶心、皮疹、腹泻等不良反应出现;对照组有2例 (3.5%) 出现恶心, 5例 (8.8%) 出现皮疹, 1例 (1.8%) 出现腹泻, 该组不良反应者停药后自动逐渐缓解。两组患者不良反应发生率比较, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。
注:与对照组比较, *P<0.05
3 讨论
随着人们周围生产环境的改变, 生活节奏逐渐加快, 在人们生活质量发生巨大变化的同时, 也给人们的生活质量带来了巨大的负面影响。咽炎, 别名:咽喉炎, 该疾病的主要发病部位主要集中在咽部黏膜及黏膜下组织, 其主要表现为咽喉部充血、声音嘶哑, 严重者可发展为失声, 常为上呼吸道感染的一部分。依据病程的长短和病理改变性质的不同, 分为急性咽炎, 慢性咽炎两大类。急性咽炎为咽部黏膜及黏膜下组织的急性炎症, 以秋冬及冬春之交较常见。慢性咽炎表现为咽部黏膜慢性充血, 多见成年人, 病程长, 易复发。
急性咽炎属中医“喉痹”的范畴。中医治疗该病重视辨证论治, 对于发病初期的患者, 治疗以疏风清热、解毒利咽为主;慢性咽炎现代中医称本病为慢喉痹, 是指因脏腑之阴阳气血津液失调、咽喉失养、气血痰浊淤滞所致, 以咽部微干、痒、痛、不适等为主要表现[3]。
穿心莲内酯滴丸其主要成分为是天然植物穿心莲。具有祛热解毒、消炎止痛之功效, 对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效。该药物归心、肺、大肠、膀胱经, 具有清热解毒、凉血、消肿、燥湿等功效。穿心莲提取物二萜内酯类化合物的药理作用表现为对钩端螺旋体的某些型别有抑制或杀灭作用, 煎剂对肺炎球菌、甲链球菌及卡他球菌有一定抑制作用。
结合本研究可以发现, 治疗组患者的急性、慢性患者的总有效率分别为92.6%和96.7%, 对照组急、慢性患者的总有效率分别为84.0%和90.6%;通过对两组患者的远期随访调查可以得知, 治疗组急、慢性3个月的复发率分别为3.7%和6.7%, 与对照组相比具有显著优势。治疗组停药6个月后无复发者, 与对照组相比, 具有明显优势, 从而说明, 穿心莲内酯滴丸具有较好的控制远期复发的作用。
综上所述, 采用穿心莲内酯滴丸治疗急慢性咽炎, 其疗效显著, 能够较好的减少远期复发率, 具有较好的临床推广价值。
参考文献
[1] 包志伟.穿心莲内酯滴丸治疗急慢性咽炎临床疗效观察[J].内蒙古中医药, 2013, 32 (12) :30-31.
[2] 常静, 张瑞明, 张颖, 等.穿心莲内酯滴丸治疗急性上呼吸道感染外感风热证多中心随机对照临床试验[J].中西医结合学报, 2008, 6 (12) :1238-1245.
[3] 苗青, 朱娟娟, 丛晓东, 等.中医药治疗慢性咳嗽的若干问题探讨[J].江苏中医药, 2014, (2) :11-13.
穿心莲内酯滴丸 篇2
【拼音全码】ChuanXinLianNeiZhiPian(FuRen)
【主要成份】穿心莲内酯。
【性状】穿心莲内酯片(辅仁)为薄膜衣片。除去薄膜衣后，显白色，味苦。
【适应症/功能主治】清热解毒，抗菌消炎。用于上呼吸道感染，细菌性痢疾。
【规格型号】24s
【用法用量】口服。一次0.1～0.15g，一日3～4次。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】尚不明确。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【贮藏】密封。
【包装】24片/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字Z4208
【生产企业】河南辅仁堂制药有限公司
穿心莲内酯滴丸 篇3
1 资料与方法
1.1 诊断标准
西医诊断标准:参照陈灏珠主编《实用内科学》(第10 版)上呼吸道感染:①有感冒流行接触史;②以局部症状为主,全部症状可有或不明显。局部症状:喷嚏,鼻塞,流涕,有时咳嗽,咽喉肿痛,声嘶,流泪;全身症状:恶寒发热,全身不适,头痛头昏,四肢腰背酸痛;③血象:白细胞计数(white blood count,WBC)多正常或偏高。
根据《中药新药临床研究指导原则(试行)》中感冒风热证的诊断标准,主症:身热较著,微恶风,汗泄不畅,咽燥,或咽喉乳蛾红肿疼痛,鼻塞,流黄浊涕,脉象浮数。次症:头胀痛,咳嗽,痰黏或黄,口渴欲饮,舌薄白微黄,边尖红[2],其中咽燥或咽喉乳蛾红肿疼痛为主症。
1.2 病例资料
本试验选择2014 年3 月-2015 年2 月在本院门诊及住院治疗上呼吸道感染,证属风热感冒所致咽喉肿痛患者170 例。按照随机对照原则,分为穿心莲内酯滴丸治疗组(A组)和罗红霉素胶囊对照组(B组)各85 例。A组男性38 例,女性47 例;年龄13~65 岁,平均(34.82±10.45)岁,病程12~24 h,平均(29.12±7.56)h。B组男性39 例,女性46 例,年龄12~63 岁,平均(33.96±10.23)岁;病程14~35 h,平均(28.46±8.35)h。
入选标准:①符合上呼吸道感染感冒风热证所致咽燥或咽喉肿痛辩证标准的诊断标准:白细胞计数偏高,且细胞分类中性粒细胞数比率偏高,初步判断为细菌感染者;②发病病程≤36 h;③年龄12~65岁,男女随机;④患者知情同意,并签署知情同意书。
排除标准:①妊娠或哺乳期妇女;②伴有心、肺、肝、肾、造血系统等严重原发性疾病,精神意识障碍患者;③肺炎、急慢性支气管炎、化脓性扁桃体炎,肺脓肿、支气管哮喘、支气管扩张等继发感染者;④WBC>4×109、淋巴细胞比率>40%,疑为病毒感染者;⑤就诊前12 h内服用抗生素或退热药物者;⑥过敏体质或对治疗和对照药物成分过敏者;⑦既往有酗酒史、药物滥用史,或根据判断具有降低入选可能性或使入选复杂化的其他因素;⑧正在参加其他药物临床研究受试者。
1.3 病例的脱落与处理
脱落病例:受试者依从性差、发生严重不良事件、自行退出者等均为脱落病例。统计分析时应结合实际情况处理;如发生药品不良反应者应计入不良反应的统计。
脱落病例的处理:当受试者脱落后,应向受试者询问理由,记录最后1 次服药时间,完成所能完成的观测项目。本试验要求各组脱落病例数不超过试验病例总数的20%。
1.4 病例的剔除及中止标准
①入选后发现不符合病例入选标准,或符合排除标准者;②随机分组后未服用过1 次治疗药物者;③无任何试验记录者;④服用其他禁止使用、且影响治疗药物疗效判断的药物;⑤患者在进入试验后1 d内退出,未完成规定观察期的,不作为试验病例统计;若在进入试验1 d后退出则按无效病例统计,并详细记录其退出原因;因药物过敏或不良反应原因而无法继续试验者,列入观察病例统计,计入不良反应病例中评价;⑥未说明原因的失访者。
1.5 治疗方法
两组患者均给予一般常规护理,包括充分休息、清淡饮食、合理营养等。观察期间1 h测量体温(欧姆龙电子体温计)1 次,直至热退;每6 h观察咽喉部及上呼吸道1 次,直至咽部肿痛消失。A组给予穿心莲内酯滴丸(天津天士力,规格:每袋装0.6 g,含穿心莲内酯0.15 g),1 袋/ 次,3 次/d,疗程为5~7 d。B组给予罗红霉素胶囊(赛乐林,规格:0.15 g),空腹,150 mg/ 次,2 次/d;儿童1 次按体重2.5~5 mg/kg,2次/d,疗程为5~7 d。两组均疗程5~7 d,观察1 个疗程。
1.5.1观察项目
观察记录所有患者发热持续时间及程度,1 h检测体温1次;观察患者咽喉红肿疼痛、扁桃体发炎程度及持续时间,每6 h记录1次;观察患者上呼吸道感染其他症状变化,如咳嗽、流涕、咽痛、口渴等情况;检测血、尿、大便常规及肝肾功能。
1.5.2症状判定标准
根据《中国新药临床研究指导原则(试行)》中的感冒症状分级量化标准中的感冒症状分级评价标准。见表1。
1.5.3疾病疗效判定标准
①痊愈:用药48 h内体温正常,症状体征消失,无反复;②显效:用药48 h体温正常,症状体征总积分减少>2/3;③有效:用药72 h内体温正常,但仍有反复,其余症状总积分降低1/3~2/3;④无效:治疗72 h病情无好转或严重,症状积分降低<1/3。总有效=痊愈+显效+有效,总效果=总有效+无效。
注:舌象、脉象具体描述,不记分
1.6 统计学方法
采用SPSS 16.0 统计软件进行数据分析,计量资料用均数±标准差(±s)表示,①计数资料:两组咽痛(或咽痛减轻)不同缓解程度的构成比以及用药后疾病症状疗效比较,用行×列 χ2检验;②计量资料:两组不同时间点体温的比较,经重复测量设计的方差分析,用t检验,P <0.05 为差异有统计学意义。
2 结果
2.1 两组患者72 h内体温比较
在24 h、24~48 h、48~72 h、72~120 h内两组患者平均体温比较结果显示,A组患者体温降低明显。两组不同时间点体温的比较,经t检验,差异有统计学意义(P <0.05)。见表2。
2.2 两组患者72 h内咽喉肿痛症状缓解比较
依据感冒症状分级量化评价表,咽痛症状分级:咽干、微痛为轻(1 分);咽痛,红肿为中(2 分);咽喉疼痛甚,音哑为重(3 分);症状消失记为0 分。在24 h、24~48 h、48~72 h、72~120 h内两组患者咽痛症状缓解结果比较显示,A组明显优于B组。A组与B组频数(构成比)比较,经 χ2检验,差异有统计学意义(χ2≥0.05,P <0.05)。见表3。
2.3 疾病症状疗效比较
用药后两组临床效果比较显示,A组总有效率为98.82%,B组为80.00%。A组与B组疗效比较,经χ2检验,差异有统计学意义(χ2=10.729,P <0.05)。见表4。
例(%)
注:χ2检验,“无效”项差异无统计学意义;总有效= 痊愈+ 显效+ 有效,总效果= 总有效+ 无效
2.4 不良反应
治疗期间,两组未发生明显影响治疗的药物不良反应。A组的不良反应发生率低于B组,经统计分析,差异无统计学意义(P =0.226)[3]。A组的不良反应主要为轻度、一过性的白细胞降低和轻度谷丙转氨酶升高;B组的不良反应主要为:胃肠道反应(轻微腹痛、腹泻、恶心、呕吐等)、肝功能异常,谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高及外周血细胞下降等。治疗后两组复查血常规及肝肾功能,各项指标与治疗前比较,差异无统计学意义。
3 讨论
3.1 中西医临床症状和用药比较
上呼吸道感染是指自鼻腔至喉部之间的急性炎症的总称,是最常见的感染性疾病。其中包括鼻、咽、喉的感染,临床一般统称为上呼吸道感染。常继发支气管炎、肺炎、副鼻窦炎,少数人还可并发急性心肌炎、肾炎、风湿热等。咽喉肿痛充血,常见于链球菌感染,对症的抗生素是青霉素类或者红霉素类,临床应用最广泛的罗红霉素胶囊主要用于上呼吸道感染。
按照中医理论,风热感冒系风热之邪侵袭肺卫,致卫表不和,肺失清肃而出现的证候。中医治疗风热感冒旨在辛凉透表,清热解毒。穿心莲内酯滴丸适应证候辩证标准为:清热解毒,抗菌消炎,用于上呼吸道感染,细菌性痢疾。
3.2 穿心莲内酯滴丸的作用机制
穿心莲为常用中药,味苦性寒,具有清热解毒、凉血消肿等功效,临床上多用于呼吸道感染,急慢性支气管炎,病毒性肺炎,扁桃体炎,咽喉炎,急性胃炎,肠炎,细菌性痢疾。症见感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮、咳嗽头痛、痢疾腹泻等。穿心莲主要含二萜类内酯:穿心莲内酯、新穿心莲内酯、往氧穿心莲内酯等,其中穿心莲内酯含量最高,为穿心莲抗炎作用的主要活性成分。其片剂已用于临床多年,但水溶性差,口服后药物崩解缓慢,溶出不好,不能完全发挥药物效用[4]。
穿心莲内酯滴丸剂型先进,质量稳定,吸收快,在退热与改善症状方面作用较为迅速。本文B组选择临床常用的上呼吸道感染用药罗红霉素胶囊,从临床研究结果可观察到,在治疗风热证所致咽喉肿痛局部症状方面,穿心莲内酯滴丸疗效明显好于罗红霉素胶囊;降低风热感冒患者体温及改善临床症状方面,穿心莲内酯滴丸显效,而罗红霉素胶囊没有明显指标。穿心莲内酯滴丸对控制发热患者发热、降低温度、改善风热感冒全身症状及局部症状方面显示了独到的疗效,结果与同类研究相似[5],为中医中药治疗上呼吸道感染风热证提供了理论依据。
3.3 建议
多年来人们非常关注天然产物对免疫调节作用的研究,很多具有免疫干预作用的天然药物作为生物反应调节剂已应用到临床。穿心莲性寒,味苦,具有抗菌消炎、清热解毒作用。近年来研究证明,穿心莲在抗病毒、细胞分化、抗肿瘤及免疫调节等方面也显示活性,其机制可能是促进巨噬细胞游走,增强吞噬活性及提高脾脏淋巴细胞的增殖能力[6]。这些药理作用来源于穿心莲中的二萜类化合物- 穿心莲内酯,已应用临床多年。
穿心莲内酯滴丸是中成药,吸收快,疗效可靠,副作用小,适合大部分的人群使用。而且滴丸剂型,口感好,服用起来更方便,容易被老人和儿童接受。但是穿心莲内酯滴丸也不是所有人都适合使用,尤其是以下几种情况的患者建议慎用:孕妇、儿童应在医师指导下服用;脾胃虚寒大便溏泄者慎用,不宜多服久服。临床用药应当注意用量,出现不良反应当及时给予对症治疗。
摘要：目的 观察评价穿心莲内酯滴丸对上呼吸道感染所致风热症咽喉肿痛的治疗作用与效果。方法 观察170例对症患者,随机分为穿心莲内酯滴丸治疗组(A组)85例、罗红霉素胶囊对照组(B组)85例。连续用药5~7 d,观察用药后1、3和5 d各组症状积分变化与各时间点的关系。结果 A、B组5 d治愈数分别为29例(34.12%)、11例(12.94%),A组与B组之间差异有统计学意义(P<0.050),A组症状积分的改善优于B组。结论穿心莲内酯滴丸在治疗上呼吸道感染所致风热证咽喉肿痛及其他症状的缓解方面有独特的疗效,且副作用小,安全系数高,值得推广使用。
关键词：穿心莲内酯滴丸,上呼吸道感染,风热证,咽喉肿痛,疗效评价
参考文献
[1]国家药典委员会.ISBN 978-7-5067-7337-9,中国药典:一部[S].北京:中国医药科技出版社,2015.
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[3]张彪,奚肇庆,邹建东.青银注射液治疗上呼吸道感染风热证安全性评价[J].辽宁中医药大学学报,2008,10(3):74-76.
[4]王景云.穿心莲滴丸及穿心莲内酯片释放度的比较实验[J].河南中医药学刊,2001,17(4):29.
[5]张文志,万里燕.穿琥宁注射液临床应用[J].现代中西医结合杂志,2007,16(16):2329-2330.
穿心莲内酯滴丸 篇4
1 仪器与药品
1.1 仪器
AgiLent 1100高效液相色谱仪(AgiLent 1100四元泵、AgiLent 1100真空脱气泵、AgiLent 1100VWD检测器、AgiLent1100色谱工作站、CBL100型柱温箱)。
1.2 试药
穿心莲内酯(中国药品生物制品检定所,批号0797-200206,供含量测定用);脱水穿心莲内酯(中国药品生物制品检定所,批号0854-200204,供含量测定用);喉舒宁片(市售);甲醇为色谱纯;水为二次蒸馏水;其他试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2.1 色谱条件
色谱柱:AgiLent SB C18 (4.6mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-水(58:42);检测波长为225 nm;柱温:30℃;流速:1.0 mL/min;进样量10μL。理论塔板数按穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯峰面积计算,应不低于3 000。
2.2 对照品溶液的制备
精密称取穿心莲内酯8.4 mg、脱水穿心莲内酯对照品20.45 mg,置于50 mL量瓶中,加甲醇使之溶解并稀释至刻度,摇匀,制成每1 mL中含穿心莲内酯168.0μg和脱水穿心莲内酯409.0μg的溶液对照品溶液,备用。
2.3 供试品溶液制备
取本品10片,除去包衣,精密称定,研细;取约0.5 g,精密称定,置具塞锥形瓶中;精密加入甲醇20 mL,称定重量,浸泡30 min,超声处理30 min,放冷;用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过;取续滤液再用微孔滤膜(0.45μ·m)滤过,即得。
2.4 专属性考察
按处方比例制备不含对穿心莲药材的阴性对照样品。按供试品溶液制备方法制成阴性对照品溶液并测定,结果阴性对照溶液在穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯吸收峰位置处无干扰。
2.5 线性试验
精密称取穿心莲内酯8.4 mg、脱水穿心莲内酯对照品20.45 mg,置于50 mL量瓶中,加甲醇使之溶解并稀释至刻度,摇匀,制成每1 mL中含穿心莲内酯168.0μg和脱水穿心莲内酯409.0μg的溶液对照品溶液,备用。分别精密吸取上述对照品溶液1 mL、2mL、4mL、6mL、8mL、10mL,分别置10 mL量瓶中,加甲醇稀释至刻度,摇匀,进样测定。以对照品进样浓度为纵坐标(X),峰面积积分值为横坐标(Y)绘制标准曲线,穿心莲内酯回归方程为Y=3.83×10-5X+2.62,r=0.999 9;脱水穿心莲内酯回归方程为Y=5.78×10-5X+4.22,r=0.999 9。结果表明:穿心莲内酯在进样浓度16.8～168μg/mL范围内时,进样浓度与穿心莲内酯峰面积呈良好的线形关系。脱水穿心莲内酯在进样浓度40.9～409μg/mL范围内时,进样浓度与穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯峰面积呈良好的线形关系。
2.6 精密度和稳定性试验
对同一浓度的样品和对照品连续进样5次,以穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的峰面积计算,精密度RSD分别为0.8%和0.6%。每隔2 h进样,样品在24 h内稳定,其RSD=1.2%。
2.7 重现性试验
取同一批号的供试品适量,精密称取5份,按“2.3”项下操作,制备供试品溶液,测得穿心莲内酯平均含量为0.921mg/片,RSD=1.03%;脱水穿心莲内酯平均含量为2.235 mg/片,RSD=1.25%。
2.8 回收率试验
取本品已知含量样品粉末0.25 g,精密称定,置具塞锥形瓶中,分别精密加入穿心莲内酯对照品约0.75 mg、脱水穿心莲内酯对照品约2.2 mg,按样品测定项下方法提取、测定、计算,结果穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯平均回收率为99.07%和98.91%,RSD=0.75%和0.79%。
2.9 样品含量测定
按本品质量标准含量测定项下方法操作,制备供试品溶液,测定3批穿心莲抗炎片中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯含量,结果见表1。
3 讨论
本文采用高效液相色谱法测定本品中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量,方法简便、快速,可作为该制剂质量控制指标。
摘要：目的:建立穿心莲抗炎片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法测定,色谱柱为AgiLent SB C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水(58:42),检测波长为225 nn,柱温为30℃,理论塔板数按穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯峰面积计算应不低于3 000。结果:穿心莲内酯在0.168～1.680μg,脱水穿心莲内酯在0.409～4.090μg范围内线形关系良好,r=0.9999。穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯平均回收率为99.07%和98.91%,RSD=0.75%和0.79%。结论:该方法准确性、重复性好,可用于穿心莲抗炎片的质量标准控制。
关键词：穿心莲抗炎片,穿心莲内酯,脱水穿心莲内酯,HPLC法,含量测定
参考文献
穿心莲内酯滴丸 篇5
1仪器与试药
1.1仪器
岛津LC-2010 HPLC;日本AND GR-202电子分析天平。
1.2试药
穿心莲内酯对照品、脱水穿心莲内酯对照品购于中国药品生物制品检定所;水为高纯水;甲醇 (色谱纯Fisher Scientific) ;其它化学试剂均为分析纯。
2方法与结果
2.1色谱条件
色谱柱为岛津VP-ODS柱 (250mm×4.6mm, 5μm) ;流动相:以甲醇―水 (50∶50) 为流动相;流速:1.0mL/min;检测波长:250nm;柱温为室温;进样:10μL。
2.2溶液的配制
2.2.1 对照品溶液的制备
精密称取穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯对照品适量, 分别加甲醇制成每1mL含穿心莲内酯50μg、脱水穿心莲内酯100μg的溶液, 即得。
2.2.2 供试品溶液的制备
取本品内容物, 研细, 取约1.5g, 精密称定, 精密加入甲醇50mL, 称定重量, 超声处理30min, 放冷, 再称定重量, 用甲醇补足减失的重量, 摇匀, 滤过, 取续滤液, 即得。
2.2.3 阴性对照溶液
按处方比例称取除穿心莲以外的其余味药, 按玉叶清火胶囊制备工艺制成缺穿心莲阴性样品;按2.2.2项下操作, 制成缺穿心莲的阴性对照溶液。
2.3系统适用性试验
在上述色谱条件下, 穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的保留时间分别为8.42min和23.38min, 与相邻色谱峰的分离度均大于1.5, 对称因子在0.95～1.05之间, 理论塔板数按穿心莲内酯计算不低于4000, 按脱水穿心莲内酯计算不低于8000。阴性对照对样品测定无干扰。结果见图1、图2。
2.4专属性考察
取缺穿心莲阴性样品按供试品溶液制备方法制备, 进样, 测定。图谱表明在该色谱条件下, 阴性对照无干扰, 结果见图3。
1-穿心莲内脂;2-脱水穿心莲内脂
2.5供试品测定
按上述色谱条件, 取供试品溶液, 进样, 测定。图谱中供试品溶液与对照品溶液有相同的色谱峰, 表明供试品为穿心莲内脂和脱水穿心莲内脂, 如图4。
2.6标准曲线的制备
精密称取穿心莲内酯13.52mg, 脱水穿心莲内酯对照品25.76mg置100mL量瓶中, 摇匀, 作为对照品储备溶液 (浓度分别为0.1352, 0.2576mg/mL) 。精密量取对照品储备溶液0.5、1、2、4、8mL, 分别置10mL量瓶中, 加甲醇稀释至刻度, 摇匀, 分别精密吸取上述6个对照品溶液各10mL, 按正文拟定的色谱条件测定。以穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯对照品进样量 (g) 为横坐标 (X) , 峰面积积分值为纵坐标 (Y) 绘制标准曲线, 得回归方程为:
穿心莲内酯:Y=823520X+4333.3 (r=0.9998)
脱水穿心莲内酯:Y=1762866X-5264 (r=0.9997)
结果表明:当穿心莲内酯在0.00676～0.1082g范围内, 脱水穿心莲内酯在0.01288～0.2061g时, 进样量与峰面积积分值呈良好的线性关系。
2.7精密度实验
取同一份供试品溶液, 按上述色谱条件, 连续进样6次, 测定峰面积积分值, 穿心莲内酯的RSD为0.36%, 脱水穿心莲内酯的RSD为0.29%。
2.8稳定性实验
取同一份样品溶液, 放置0, 1, 2, 4, 8, 12h, 按上述色谱条件, 分别测定峰面积积分值, RSD为0.82%。
2.9重复性实验
精密称取同一批的样品6份, 按上述方法试验, 结果穿心莲内酯的平均含量为0.912mg/g, RSD=1.47%, 脱水穿心莲内酯平均含量为2.024mg/g, RSD=1.06%。
2.10加样回收率实验
精密量取线性关系项下穿心莲内酯对照品储备溶液 (浓度为0.1352mg/mL) 50mL, 置500mL量瓶中, 精密称取脱水穿心莲内酯对照品12.46mg置同一量瓶中, 加甲醇使溶解并稀释至刻度, 摇匀, 作为对照品溶液 (穿心莲内酯浓度为13.52g/mL, 脱水穿心莲内酯浓度为24.92g/mL) 。精密称取重复性试验项下的玉叶清火胶囊 (穿心莲内酯含量0.912mg/g, 脱水穿心莲内酯含量2.068mg/g) 约0.75g, 平行取6份样, 分别精密加入上述对照品溶液各50mL, 按正文拟订的方法提取、测定, 计算回收率, 结果详见表1, 表2。
3讨论
尝试了乙腈-水以及甲醇-水等不同的浓度比, 发现甲醇-水 (50∶50) 峰形对称, 无干扰, 故选择为流动相。
摘要：目的:建立测定玉叶清火胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量的高效液相色谱法。方法:采用VP-ODS柱C18 (250mm×4.6mm, 5μm) 柱分离, 以甲醇?水 (55∶45) 为流动相, 在250nm处检测。结果:穿心莲内酯在0.006760.1082g范围内线性关系良好 (r=0.9998) , 平均回收率为98.82%, RSD=0.8% (n=6) ;脱水穿心莲内酯在0.012880.2061g范围内线性关系良好 (r=0.9997) , 平均回收率为98.95%, RSD=1.6% (n=6) 。结论:该法操作简便, 方法稳定, 专属性强, 可作为该制剂的质量控制方法。
关键词：玉叶清火胶囊,HPLC,穿心莲内酯,脱水穿心莲内酯
参考文献
穿心莲内酯滴丸 篇6
1 材料与方法
1.1 仪器与试剂
WFZ-26A型紫外可见分光光度计 (天津光学仪器厂) ;P230型高效液相色谱仪及EC2000型色谱工作站 (大连依利特仪器有限公司) ;SHA-C型水浴恒温振荡器 (江苏省金坛市荣华仪器制造有限公司;JEM-100CX-Ⅱ电子透射显微镜 (日本电子) ;ZFQ85A旋转蒸发仪 (上海医械专机厂) ;3K30超速冷冻离心机 (Sigma公司) 。
穿心莲内酯原料药 (四川文龙药业) , 穿心莲内酯标准品 (中国药品生物制品检定所) , 蛋黄卵磷脂 (德国Lipoid公司) , 胆固醇 (上海政翔化学试剂研究所) , 乙腈为色谱纯, 水为二次重蒸水, 其余试剂均为市售分析纯。
1.2 脂质体的制备
采用薄膜蒸发法—冻融法制备穿心莲内酯脂质体[8]。精密称取卵磷脂、胆固醇、十八胺和穿心莲内酯适量, 用氯仿溶解后置于500m L茄形瓶中, 38℃旋转蒸发除去有机溶剂后, 加入5%甘露醇溶液, 38℃水浴常压下水合60min, 使得薄膜溶胀水化, 所得的混悬液于-18℃冰箱冷冻过夜后取出, 于室温下完全融化, 如此重复冻融3次, 即得穿心莲内酯脂质体溶液, 于4℃冰箱保存备用。
1.3 穿心莲内酯脂质体的形态和粒径分布
量取上述制备脂质体混悬液, 稀释至适宜浓度, 滴在专用铜网上, 用2%磷钨酸负染色, 晾干后置于电子显微镜下观察纳米粒的形态并进行粒径测定;并运用跨距 (Span) 来表示粒径分布的宽窄状况。
2 结果
2.1 脂质体的一般性质
制得的脂质体为圆球形, 表面较光滑, 不粘连, 分散良好, 大小均匀, 平均粒径为6.325μm;根据跨距的计算方法可得跨距为0.82, 表明其粒径分布较窄。
2.2 穿心莲内酯的含量测定
以峰面积 (A) 对药物浓度 (C) 线性回归, 得线性方程A=23531.36C-4041.25, r=0.9999, 线性范围0.5~75.0μg/m L, 该方法回收率为99.31%, RSD为1.02% (n=9) 。
2.3 穿心莲内酯脂质体的载药量、包封率和体外释药
按照上述的制备工艺制备三批脂质体, 其载药量和包封率如表1所示。
2.4 穿心莲内酯脂质体的体外释药
按照上述的制备方法进行实验, 重复做三次, 以均值计算累积释药百分率, 以累计释放百分率和时间拟合, 体外释放率符合Higuchi方程:Q=12.932t1/2-4.6124, r=0.9998 (n=3) , 绘制药物累积释放曲线, 见图1。结果表明:穿心莲内酯脂质体体外累积释药量在48h后释放度达到66.75%, 且突释期内突释效果不明显, 其浓度保持在一定的水平, 释药曲线具有明显的缓释特征。
2.5 稳定性
穿心莲内酯脂质体在4℃条件下放置6个月后, 外观没有发生明显的改变, 药物含量没有变化。0, 1, 2, 3, 6个月的包封率分别为77.02%, 76.13%, 75.83%, 75.64%和75.30%;粒径分别为6.282, 6.453, 6.561, 6.218和6.157μm。可以看出:低温放置穿心莲内酯脂质体, 其含量、包封率和粒径没有明显变化。
3 讨论
脂质体的制备方法很多, 本实验采用薄膜蒸发法—冻融法, 因为穿心莲内酯在水中不溶, 易溶于有机溶剂, 薄膜分散蒸发法适合制备粒径较大脂质体, 结合冻融过程, 符合肺靶向粒径的要求, 且脂质体混悬液经冻融后, 可以提高药物的包封率和稳定性。
摘要：目的:研究肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法:采用薄膜—冻融法制备穿心莲内酯脂质体;高效液相色谱法测定包封率;用透析法考察药物体外释放性质。结果:制得的脂质体平均粒径为6.325μm, 包封率大于75%, 稳定性好。药物体外释放符合Higuchi方程。结论:采用薄膜—冻融法可制得具有较高包封率及稳定性的穿心莲内酯脂质体, 有助于提高穿心莲内酯的肺靶向性。
关键词：穿心莲内酯,脂质体,肺靶向,体外释放
参考文献
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