药化习题-1_pdf教案

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药化习题-1_pdf教案 篇1

单项选择题

1.决定药物药效的主要因素是（A）

A.药物必须以一定的浓度到达作用部位，并与受体结合 B.药物是否稳定 C.药物必须完全溶于水 D.药物必须具有较大的脂溶性

2.药物分子的构象必须是（B）才能为受体所识别

A.优势构象 B.药效构象 C.任意构象 D.能量最高构象

3.可使药物脂/水分配系数变大的基团是(B)A.氨基 B.烷基 C.羧基

D.羟基 4.属于全身静脉麻醉药的是(C)A.恩氟烷 B.乙醚 C.氯胺酮 D.丁卡因 5.局部麻醉药物的发展是从对_________的结构及代谢的研究中开始的。(B)A.巴比妥酸 B.可卡因 C.咖啡因 D.普鲁卡因

6.局部麻醉药 的基本骨架中，X为______时麻醉作用最强。(D A.—NH— B.—CH2— C.—O—

D.—S— 7.下列关于盐酸氯胺酮的叙述正确的是（D)A.是局部麻醉药 B.是吸入麻醉药

C.含有酰胺结构 D.右旋体作用比左旋体强 8.下列药物中属于局部麻醉药的是（B）

A.恩氟烷 B.布比卡因 C.羟丁酸钠

D.氯丙嗪 9.Lidocaine比 procaine作用时间长的主要原因是 C A.Procaine有芳香第一胺结构 B.Procaine有酯基

C.酰氨键比酯键不易水解

D.Lidocaine的中间部分较 procaine短

10.吡唑酮类药物具有的药理作用是（B）

A.镇静催眠 B.解热镇痛抗炎 C.抗菌

D.抗病毒 11.卡马西平为（A）

A.抗癫痫药 B.镇静催眠药 C.具吩噻嗪类结构

D.抗精神失常药

12.苯巴比妥具有下列性质（D）)

A.具酯类结构与酸碱发生水解 C.具叔胺结构与盐酸成盐 13.苯妥英钠临床上用作(A A.抗癫痫药 C.催眠药

14.巴比妥类药物有水解性，是因为具有(A.酯结构 C.醚结构

15.下列药物不属于镇静催眠药的是(A.安定 C.苯妥英钠 A.盐酸阿米替林 C.异烟肼

A.二苯并氮杂卓环 C.1,5-苯二氮卓环

18.下列哪条性质与苯巴比妥不符？（A.难溶于水 C.钠盐水溶液稳定

19.下列药物中具有吩噻嗪环结构的是（A.阿米替林 C.地西泮

20.阿司匹林的化学名是(A)A.2-乙酰氧基苯甲酸

C.4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯 A.吩噻嗪类 C.噻吨类 A.地西泮 C.苯巴比妥 A.奋乃静 C.卡马西平

24.与苯巴比妥性质相符的是(A.易溶于水 C.钠盐水溶液稳定

D)

C))

B.具酚类结构与三氯化铁显色 D.具酰脲结构遇酸碱发生水解 B.镇静药 D.抗抑郁药 B)B.酰脲结构 D.氨基甲酸酯结构 B.苯巴比妥 D.硫喷妥钠 B.氟西汀 D.吗氯贝胺)B.氮杂卓环 D.1,4-苯二氮卓环 C）

B.具有弱酸性，可与碱成盐 D.忌与酸性药物配伍 D）B.卡马西平D.奋乃静 16.下列抗抑郁药中，属于 5-羟色胺重摄取抑制剂的是(B)17.地西泮的化学结构中所含的母核是(D

B.α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸 D.N-(4-羟基苯基)乙酰胺 B.丁酰苯类 D.苯酰胺类 B.阿普唑仑 D.卡马西平

A)

B.地西泮 D.苯妥英钠 B.水解后仍有活性 D.钠盐忌与酸性药物配伍 21.氟哌啶醇属于哪种结构类型的抗精神病药(B)22.下列哪一种药物又被称为安定？（A）

23.下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是(25.苯妥英钠的化学名称是(A)A.5,5-二苯基乙内酰脲钠盐

B.4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯钠盐 C.2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)-环己酮钠盐

D.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮钠盐 26.三唑仑属于(B)A.局麻药 B.镇静催眠药 C.抗精神失常药 D.抗真菌药

27.以下哪个可用于抗抑郁（C)A.卡马西平B.奋乃静 C.阿米替林 D.氯丙嗪 28.安定的通用名是(C)A.奥沙西泮 B.艾司唑仑 C.地西泮

D.卡马西平

29.异戊巴比妥不具有下列哪些性质 C A.弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性

D.钠盐溶液易水解

30.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 D A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C.5-羟色胺受体抑制剂 D.5-羟色胺再摄取抑制剂 31.盐酸氯丙嗪不具备的性质是 D A.溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩噻嗪母环 C.可用于镇吐及人工冬眠等 D.为常用镇痛药物 32.对于氯氮平下列说法错误的是 B A.为广谱抗精神病治疗药物，尤其适用于难治疗的精神分裂症 B.有严重的锥体外系副作用 C.为二苯并氮杂卓类药物 D.亲脂性强，可通过血脑屏障 33.不属于苯并二氮卓的药物是 B A.地西泮 B.洛沙平C.氯氮卓 D.三唑仑

34.地西泮在肝脏经 1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物已开发成药物为A.氟西泮 B.硝西泮 C.氯硝西泮

D.奥沙西泮

35.哌替啶的化学名是（C）

A.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 B.2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯 C.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯

D.1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯

D

36.下列属于氨基酮类的合成镇痛药物是（A）

A.美沙酮 C.吗啡

37.具有六氢哌啶单环的镇痛药是（C）

A.吗啡 C.杜冷丁 A.布洛芬 C.扑热息痛 A.醇羟基 C.酚羟基

40.可待因是吗啡何种结构改造产物(A.3-羟基甲基化 C.3-羟基乙酰化

41.非甾体抗炎药物的作用机制是(A.β-内酰胺酶抑制剂 C.二氢叶酸还原酶抑制剂 42.下列药物中，没有消炎作用的是(A.萘普生 C.芬太尼 A.吡罗昔康 C.布洛芬

A.为酸碱两性化合物 C.结构中含哌嗪环 A.盐酸吗啡 C.盐酸哌替啶

46.下列叙述与布洛芬相符合的是（A.为酰化苯胺类解热镇痛药 C.药物不溶于碳酸钠溶液 A.吗啡 C.哌替啶

B）

B.药用其消旋体 D.对胃肠道刺激性大 B.镇痛新 D.美沙酮 C B)

B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂 D.磷酸二酯酶抑制剂)B.阿司匹林 D.可的松)

B.吲哚美辛 D.芬布芬

C）B.结构中有甲氧基 D.天然吗啡为右旋体 B.盐酸美沙酮 D.喷他佐辛 A

B.美沙酮 D.喷他佐辛 B.吲哚美辛 D.萘普生

C）

B.双键 D.叔氨基)

B.6-羟基甲基化 D.6-羟基乙酰化 B.哌替啶 D.纳洛酮

38.下列哪一种药物不溶于碳酸氢钠溶液？（C）

39.盐酸吗啡水溶液易被氧化，是由于分子结构中含有哪一种基团？（43.下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有 1,2-苯并噻嗪类的结构？(A 44.下列关于吗啡的叙述中哪一项是正确的？（45.下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的是（B）

47.与芬太尼属于同一类的合成镇痛药是（C）

48.非甾体消炎药是通过抑制花生四烯酸（1），阻断（2）的合成，而显示消炎、解热、镇痛作用的。(A)

A.（1）环氧合酶（2）前列腺素 C.（1）环氧合酶（2）白三烯

B.（1）酯氧酶（2）前列腺素 D.（1）酯氧酶（2）白三烯

49.下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是(C)A.分子中具有一个平坦的芳环结构 B.具有一个碱性中心 C.具有一个负离子中心 50.双氯灭痛是(A)

B.芳基丙酸类解热镇痛药 D.芬那酸类解热镇痛药

B)

B.哌替啶 D.美沙酮

B.双氯芬酸 D.萘普生 B.5-羟色胺 D.赖氨酸

B.吡罗昔康 D.双氯芬酸 A.芳基乙酸类解热镇痛药 C.芬那酸类抗炎药 51.以下含有酯键的药物是(A.吗啡 C.芬太尼 A.布洛芬 C.美洛昔康

53.设计吲哚美辛的化学结构是依于 B A.组胺 C.组氨酸

54.下列药物中哪个不含有羧基，却具有酸性 B A.阿司匹林 C.布洛芬

D.含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构

52.非甾体抗炎药，哪一个对 COX-2的选择性较高而对胃肠道的副作用较小 C 55.下列哪个结构既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，又可以抑制血小板凝聚 B 56.下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质 D A.苯酚 C.醋酸苯酯

57.下列描述与吲哚美辛结构不符的是 D A.结构中含有羧基 C.结构中含有甲氧基

58.哪个不是非甾体抗炎药的结构类型 B A.选择性 COX-2抑制剂 C.芳基烷酸类

59.下列哪个药物属于选择性 COX-2抑制剂 B

B.纳洛酮 D.芬那酸类

B.结构中含有对氯苯甲酰基 D.结构中含有咪唑杂环 B.水杨酸酐 D.乙酰水杨酸酐

A.安乃近C.吡罗昔康

B.塞来昔布 D.双氯芬酸钠

60.下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂?（B）

A.硝苯地平C.非诺贝特

A.两个手性碳原子的构型为 1R，2S C.两个手性碳原子的构型为 1S，2R A.含 4个酚羟基 C.含 3个甲氧基

B.卡托普利 D.双肼酞嗪）

B.两个手性碳原子的构型为 1S，2S D.两个手性碳原子的构型为 1R，2R

D）B.含 2个甲胺基 D.含 2个酚羟基 61.下列叙述中与盐酸麻黄碱相符的是（A 62.下列叙述中与盐酸去甲肾上腺素相符的是（63.具有下列化学结构药物的作用机制是： B A.拮抗血管紧张素Ⅱ受体 C.阻滞钙通道

64.下列叙述与硝苯地平不符的是（A.含苯环 C.含酚羟基 A.α-受体阻断剂 C.β-受体阻断剂

B.抑制血管紧张素转化酶 D.阻滞钠通道 C）

B.含二氢吡啶环 D.含酯键)

B.α-受体激动剂 D.β-受体激动剂 65.芳氧丙醇胺类（ArOCH2CHOHCH2NHRγ）药物是(C 66.结构式为

A.利血平C.辛伐他汀

67.下列结构中，哪个为多巴胺结构？(A A.B.的药物是(B.吉非贝齐 D.普萘洛尔)

B)C.D.68.肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作（B)A.抗疟药 B.抗高血压 C.抗癫痫药

D.抗溃疡药

69.米力农属于哪类正性肌力药?（B)A.强心苷类 B.磷酸二酯酶抑制剂 C.离子通道阻断剂

D.钙拮抗剂 70.下列药物中，属于 β受体阻断剂的是（D)A.肾上腺素 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.普萘洛尔

71.硫酸沙丁胺醇属于_______，临床上用于治疗支气管哮喘，支气管炎等。(C A.α受体激动剂 B.α受体阻断剂 C.β受体激动剂 D.β受体阻断剂

72.多巴胺和肾上腺素性质不稳定，易被氧化，这是因为其结构中含有(C)A.多羟基 B.胺基 C.两个邻位酚羟基 D.烯二醇

73.异丙肾上腺素容易氧化变色是因其分子结构中含有（D）

A.酰基 B.仲胺基 C.醇羟基

D.儿茶酚

74.下列属于钙拮抗剂的是（C)A.利血平B.胺碘酮 C.硝苯地平D.盐酸美西律 75.烟酸属于(C)A.强心药 B.抗心律失常药 C.调节血脂药

D.抗心绞痛药 76.下列药物中一般不用于降血脂的是（B）A.他汀类 B.硝酸酯类 C.烟酸类

D.苯氧乙酸类 77.一氧化氮供体药物主要用作（A）

A.抗心绞痛药 B.强心药 C.镇静催眠药 D.降血酯药 78.以下哪个是作用于交感神经末梢的降压药?（B）

A.可乐定 B.利血平C.卡托普利

D.美西律

79.下列关于肾上腺素受体激动剂的说法正确的是（A)A.必须具有 β-苯乙胺的基本结构

B.缩短苯环与氨基间的碳链会使活性降低 C.绝对构型为 S型的药物具有较大活性 D.把苯环上的酚羟基甲基化能增加活性)

80.洛伐他汀是下列药物类型中的哪一种?（D）

A.NO供体药物 C.钙通道拮抗剂 A.利血平C.硝苯地平A.普萘洛尔 C.艾司洛尔

83.下列类型药物中可作抗心绞痛药的是(A.强心苷类 C.钠通道阻滞剂 84.吉非贝齐临床用于(A A.降血脂 C.抗心律失常 A.麻黄碱 C.沙丁胺醇 86.哌唑嗪是(B)

B.α1受体阻断剂 D.β1受体阻断剂

B)A.非选择性的α受体阻断剂 C.α2受体阻断剂)

B.降血压 D.抗心绞痛

A)

B.多巴酚丁胺 D.去甲肾上腺素 B.AⅡ受体拮抗剂

D.HMG-CoA还原酶抑制剂）

B.米诺地尔 D.甲基多巴

D)

B.纳多洛尔 D.特拉唑嗪 D)B.芳氧乙酸类 D.β-受体拮抗剂 81.下列抗高血压药物中作用于钙离子通道的是（C 82.下列药物中，哪个不属于肾上腺素能 β-受体阻断剂？(85.以下药物中不能与三氯化铁试液反应的是(87.下列各种类型药物中具有调节血脂作用的是(A.二氢吡啶类 C.钙拮抗剂

B.苯氧乙酸类 D.β-受体阻滞剂

88.苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被体积较大的异丙基或叔丁基取代时 C A.对α 1

B.对α

受体激动作用增大 受体激动作用增大

C.对β受体激动作用增大 D.对β受体激动作用减小 89.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是 D A.盐酸多巴胺 C.沙丁胺醇

A.重酒石酸去甲肾上腺素 C.多巴胺

91.属于 AngⅡ受体拮抗剂是: C A.Clofibrate C.Losartan 92.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以 C A.促进胆固醇的排泄

B.抑制血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ的转化 B.Lovastatin D.Nitroglycerin B.盐酸克仑特罗 D.盐酸麻黄碱 B.盐酸异丙肾上腺素 D.盐酸克仑特罗 90.以下拟肾上腺素药物中不含手性碳原子的是 C

C.阻止内源性胆固醇的合成 D.降低血中三酰甘油的含量

93.下列哪个药物不是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药 D 94.指出下列化学结构是哪个药物 B A.尼群地平C.尼莫地平

95.下列哪个不符合盐酸美西律 C A.治疗心律失常 C.含2个手性碳原子 A.重酒石酸间羟胺 C.硫酸特布他林 A.阿替洛尔 C.盐酸哌唑嗪

98.不属于前药的降血脂药物是 C A.氯贝丁酯 C.普伐他汀

99.属于苯氧乙酸类降血脂药的是 C A.洛伐他汀 C.氯贝丁酯 A.盐酸利多卡因 C.盐酸普鲁卡因

二、对应选择题

B.硝苯地平D.氨氯地平

B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键 D.化学名为1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐

B.盐酸克仑特罗 D.硫酸沙丁胺醇 B.盐酸普萘洛尔 D.盐酸特拉唑嗪 B.洛伐他汀 D.辛伐他汀 B.依他尼酸 D.吉非贝齐 B.盐酸氯胺酮 D.盐酸丁卡因 96.曾被用作瘦肉型猪饲料的添加剂，俗名“瘦肉精”的是 B 97.具有酰胺结构的选择性β1受体阻断剂是：A 100.可作为抗心律失常药使用的局麻药是 A [1-5] A.作用于阿片受体 C.作用于肾上腺能受体 E.作用于 GABA受体

1、美沙酮

2、氯丙嗪

3、氯氮卓

4、氨力农

5、沙丁胺醇 [6-10] A.HO O O O C.E.O OH H N

6、阿司匹林

7、吡罗昔康

8、甲芬那酸

9、扑热息痛

10、布洛芬 [11-14] A.贝诺酯 C.双氯芬酸 E.吡罗昔康 11、1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药

12、吡唑酮类解热镇痛药

13、芳基乙酸类非甾体抗炎药

14、芳基丙酸类非甾体抗炎药 [15-19] A.硝酸异山梨酯 C.硝苯地平E.美西律

15、抗心绞痛药

16、血管紧张素转化酶抑制剂

17、钙通道阻滞剂

B.作用于多巴胺受体 D.作用于磷酸二酯酶 A B E D C

B.H N

HO

O

D.OH O N N H

N

O S

O

A D E B C

B.安乃近D.酮洛芬

E B C D

B.洛伐他汀 D.卡托普利 A D C

18、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

19、IB型钠通道阻滞剂类抗心律失常药 B E [20-23] A.辛伐他汀 B.胺碘酮 C.硝酸异山梨酯 D.盐酸地尔硫卓 E.利舍平

20、广谱的抗心律失常药 B

21、作用时间长的抗心绞痛药，又名消心痛 C

22、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 A

23、钙通道阻滞剂类抗心绞痛药 D [24-26] A.盐酸普萘洛尔 B.盐酸维拉帕米

D.盐酸胺碘酮 C.盐酸美西律

E.盐酸普鲁卡因胺

24、Ia型钠通道阻滞剂类抗心律失常药 E

25、延长心肌动作电位时程的抗心律失常药 D

26、钙拮抗剂类，用于抗心律失常和抗心绞痛 B [27-29] A.奋乃静 B.氟哌啶醇

D.甲丙胺酯 C.阿米替林

E.艾司唑仑

27、二苯环庚烯类抗抑郁药 C

28、吩噻嗪类抗精神病药 A

29、丁酰苯类抗精神失常药 B [30-31] A.苯巴比妥 C.卡马西平E.奋乃静 30、三环类

31、丁酰苯类 [32-35] A.盐酸哌替啶 C.盐酸美沙酮 E.枸橼酸芬太尼

B.苯妥英钠 D.氟哌啶醇 C D

B.盐酸吗啡 D.盐酸纳洛酮

32、为合成镇痛药，化学结构属于哌啶类，阵痛作用弱于吗啡，有成瘾性 A

33、为合成镇痛药，化学结构属于哌啶类，阵痛作用强于吗啡，作用时间短暂，在临床 用于辅助麻醉 E

34、为天然生物碱，阵痛作用强，成瘾行性大，临床用做镇痛药，属于麻醉性药品，需 按国家法令管理 B

35、为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救 D [36-38] A.地西哌 B.卡马西平

D.苯妥英钠 C.奋乃静

E.苯巴比妥

36、结构中含有苯并二氮杂卓环

37、结构中含有二苯并二氮卓环

38、结构中含有吩噻嗪环 [39-41] A.奋乃静 C.氟哌啶醇 E.氟西汀

39、为超短效的巴比妥类药物 40、为口服抗抑郁药

41、为丁酰苯类抗精神病药 [42-44] A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 C.5-羟色胺重摄取抑制剂 E.5-羟色胺受体阻断剂

42、氟西汀

43、盐酸阿米替林

44、舒必利

A B C

B.艾司唑仑 D.硫喷妥钠 D E C

B.单胺氧化酶抑制剂 D.多巴胺受体阻断剂 C A D [45-47] A.尼群地平B.氨氯地平

D.地而硫卓 C.维拉帕米

E.桂利嗪

45、二氢吡啶类 4-(2-氯苯基)衍生物的钙拮抗剂 B

46、苯烷基胺类钙拮抗剂 C

47、二氢吡啶类 4-(3-硝基苯基)衍生物的钙拮抗剂 问答题

1.为什么利多卡因比普鲁卡因稳定？盐酸普鲁卡因配成注射液时需注意哪些问题？ 2.指出以下是哪类药物的基本骨架结构，三部分的取代基情况如何才对活性有利？

A 3.写出下列合成路线中的中间体，并写出目标产物的药名及作用。

4.说明巴比妥类药物 5位的取代情况及与药理活性的关系。

5.以下是盐酸吗啡的结构，指出它手性碳原子的位置，以及它的酸性基团和碱性基团所在 的位置。

6.长期大剂量服用阿司匹林为何会引起胃出血？此类药物结构上如何进行改进？ 7.解热镇痛药是什么酶抑制剂？根据化学结构它可分几类？每类各举一例代表药物。8.设计选择性的 COX-2抑制剂作为非甾体抗炎药的依据是什么？并举两例代表药物。9.写出硝酸异山梨酯的结构式及化学名，抗心绞痛药物分为几类？说明抗心绞痛药物是如 何起效的？

10.根据下面的结构式回答下列问题。

a．该结构药物的名称是什么，在临床上有何作用？ b．写出此类药物的 3,4,6位上的构效关系。

11.儿茶酚胺类药物的化学性质如何？请补充下列儿茶酚胺类药物合成通法中原料及中间 体（编号①~③）的分子结构式。

12.抗心绞痛药可分为哪几类？硝苯地平和硝酸异山梨酯分别归于哪一类？写出它们的分 子结构式。

13.根据下面的 β-受体阻断剂的结构式回答下列问题。

a．该类药物从结构上属于哪种类型的 β-受体阻断剂？ b．该类药物在临床上有何作用？

c．下列结构药物的名称是什么？结构式中手性碳原子的构型是 R型还是 S型？

14.以下两个药物临床用于治疗什么疾病？可用于治疗该疾病的药物还有哪些类别，每类各 举两例代表药物。