注射用放线菌素D说明书

2024-08-13

注射用放线菌素D说明书（共8篇）

注射用放线菌素D说明书篇1

1 材料与方法

1.1 治疗药物

伊维菌素注射液 (商品名:体内外驱虫金针) 规格100 ml/瓶, 由中国江苏泰州市鹏程动物药业有限公司生产。

1.2 治疗动物

恰卜恰镇张某家饲养的4月龄猪8头, 患有不同程度的疥螨病。对患病猪皮肤和健康皮肤交界处, 用刀刮取皮屑, 直到皮肤轻微出血, 取少量刮下的皮屑滴入少量等量的甘油水混合液中, 放于载玻片上, 显微镜镜检, 检查到活疥螨虫体。

2 临床症状

患病猪表现剧痒不安, 常在食槽、墙壁、圈门等处磨蹭, 头部、颊部、背腹部出现红色斑点, 皮肤增厚, 破溃、结痂、龟裂, 脱白色麸皮样皮屑及脱毛。

3 治疗方法

先将患病猪进行体重估算, 再按体重0.03 ml/kg的剂量一次皮下注射, 隔7 d再注射1次, 进行治疗效果观察。

4 结果

患病猪给药1周后瘙痒开始减轻或消失, 2周后患病灶部痂皮开始软化脱落, 皮肤逐渐变光滑、亮泽, 第2次注射药物后再次刮取病料镜检未发现活虫体, 1月后未见复发病症。

5 讨论

用阿维菌素注射液治疗猪疥螨病, 具有低毒, 安全, 且不受时间、环境、气候等自然条件的限制。阿维菌素注射液治疗猪疥螨病效果较好;同时, 皮下注射即省时省力, 又节约药费开支。

6 建议

注射用香菇多糖说明书篇2

注射用香菇多糖是可以抗病毒的。研究认为，注射用香菇多糖的香菇多糖有效成份含有一种双链核糖核酸，能刺激人体网状细胞及白血球释放干扰素，而干扰素具有抗病毒作用。香菇菌丝体提取物可抑制细胞的吸附疱疹病毒，从而防治单纯疱疹病毒、巨细胞病毒引起的各类疾病。英国从培养的香菇菌丝体中提取到一种物质，可使因艾滋病病毒感染的T淋巴细胞复原，刺激巨噬细胞，有助于产生抗体治疗艾滋病，且安全无副作用。

有学者发现硫酸化香菇多糖具有抗艾滋病病毒(HIV)的活性，可干扰反转录病毒及其他病毒的吸附和侵入。日本学者报道，从香菇子实体中获得的一种具有良好抗肿瘤作用的葡聚糖的硫酸化衍生物可抑制HIV的活性。

注射用香菇多糖在临床上适用于抗肿瘤与放疗、化疗、手术配合，主要用于不宜手术或复发的胃肠道肿瘤。注射用香菇多糖加放疗、化疗治疗小细胞肺癌、乳癌、恶性淋巴瘤等。也可用于癌性胸腹水的治疗。注射用香菇多糖可用于乙型肝炎及艾滋病等。注射用香菇多糖应用于具有抗药性的肺结核，也用于治疗老年性慢性支气管炎。

注射用盐酸平阳霉素说明书篇3

注射用盐酸平阳霉素的适应症为主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等头颈部鳞癌。注射用盐酸平阳霉素的注意事项有：

1、发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。

2、病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。

3、病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。

4、偶尔出现休克样症状(血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等)，应立即停止给药，对症处理。

5、局部用药的用法用量供临床医师参考。

6、需按医师处方，指示用药。

注射用美罗培南说明书篇4

【商品名】美乐平干粉注射剂

【商品英文名】Mexopem powder for Injection 【通用名】注射用美罗培南

【英文名】Meropenem for Injection 【汉语拼音】Zhusheyong Meiluopeinan 【生产企业】政德制药股份有限公司

【功效主治】美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染：

1、呼吸系统感染，如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。

2、腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。

3、泌尿、生殖系统感染，如肾孟肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。

4、骨、关节及皮肤、软组织感染，如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。

5、眼及耳鼻喉感染。

6、其他严重感染，如脑膜炎、败血症等。【化学成分】

本品主要成分为美罗培南，其化学名称为3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸。【药理作用】

美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白（PBPS）结合，从而抑制细菌细胞壁的合成，起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感。尤其对革兰阴性菌又很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度（MIC）为0.08~0.15mg/L；90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感，最小抑菌浓度（MIC）为0.06~1mg/L；淋球菌对美罗培南也高度敏感，其活性强于亚胺培南15倍；表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其他凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感；粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感；美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌；厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南铭感。【药物相互作用】

1、丙磺舒和本品联合用药可降低本品的血浆清除率。同时延长本品的半衰期。

2、本品与伤寒疫苗同用，可能会干扰伤寒活疫苗的免疫反应。

3、有报道抗癫痫药与本品合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。【不良反应】

1、过敏反应：主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应；偶见过敏性休克。

2、消化系统：主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。

3、肝脏：偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。

4、肾脏：偶见排尿困难和急性肾衰。

5、中枢神经系统：偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道，用药后后可诱发癫痫发作。

6、血液系统：偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。

7、注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。【禁忌症】

孕妇及哺乳期妇女慎用。对本品过敏者禁用。老年人因半衰期延长，应减少剂量。【产品规格】 0.25g、0.5g、1.0g 【用法用量】静脉给药：

1、成人，常规剂量：每8小时给药500~1000mg。（1）脑膜炎：每8小时给药2000mg。（2）有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者：每8小时给药1000mg。（3）合并腹内感染和热敏·敏感菌引起的腹膜炎：每8小时给药1000mg。（4）皮肤和软组织感染：每8小时给药500mg。（5）尿路感染：一次500mg，一日2次。

2、肾功能不全时剂量：肌酐清除率为26~50ml/min者，每12小时给药1000mg；肌酐清除率为10~25ml/min者，每12小时给药500mg；肌酐清除率小于10ml/min者，每24小时给药500mg；

3、肝功能不全时剂量：轻度肝功不全患者不需要调剂量。

4、透析时剂量：透析患者在血液透析时建议增加剂量。

5、小儿剂量：按体重一次10~20mg/kg，一日3次。【贮藏方法】

室温下保存，有效期3年。【注意事项】

1、慎用：（1）对β-内酰胺抗生素过敏患者慎用。（2）严重肝、肾功能障碍者慎用。（3）支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质患者慎用。（4）癫痫、潜在神经疾患患者慎用。

2、药物对检验值或诊断的影响：少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。

3、长期用药时应注意检测肝、肾功能和血象。

4、由于本品有广谱抗菌活性，因此在尚未确定致病菌前，本品可单独使用。

5、本品与齐多夫定、昂单司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药有配伍禁忌。

注射用头孢曲松钠说明书篇5

(2)交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%;如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。

(3)对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。

(4)有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。

(5)由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。

(6)肾功能不全患者肌酐清除大于5m1/分钟，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。

(7)对诊断的干扰：应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响;血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高;血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。

注射用氨磷汀说明书篇6

【商品名】阿米福汀

【通用名】注射用氨磷汀

【英文名】Amifostine for Injection

【汉语拼音】ZhuSheYongAnLinTing

【主要成份】氨磷汀。

【性状】白色结晶粉末或冻干块状物;有特臭。

【适应症】各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品，可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性，而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。

【用法用量】

1、对于化疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次500～600 mg/㎡，溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在化疗开始前30分钟静脉滴注，15分钟滴完。

2、对于放疗病人，本品起始剂量为按体表面积一次200～300 mg/㎡，溶于0.9%氯化钠注射液50ml中，在放疗开始前15分钟静脉滴注，15分钟滴完。

3、推荐用止吐疗法，即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5～10 mg及5-HT3受体拮抗剂。

4、如果收缩压比表中所列基准值降低明显，应停止本品输注。

基线收缩压(mmHg) <100 100-119 120-139 140-179 ≥180

输入本品收缩压降低(mmHg) 20 25 30 40 50

如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状，可重新开始注射。

【药理毒理】

本品为一种有机硫化磷化合物。它在组织中被与细胞结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后，成为具有活性的代谢产物WR-1065，其化学结构式为H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巯基具有清除组织中自由基的作用，故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。

【药代动力学】肿瘤病人按体表面积静注本品740 mg/㎡或910 mg/㎡，15分钟能达到大的血药浓度。本品在血浆中快速地被清除，其分布半衰期(t1/2α)小于1分钟，排除半衰期约8分钟。本品在用药6分钟后仅有少于10%在血浆中残存，它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成，其活性弱于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150 mg/㎡本品，原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的，分别是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。静注输注本品5～8分钟后，骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物，用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理，对本品的药代动力学无影响。

【不良反应】

1、头晕、恶心、呕吐、乏力等，但患者可耐受。

2、用药期间，一过性的血压轻度下降，一般5～15分钟内缓解，小于3%的患者因血压降低明显而需停药。

3、推荐剂量下，小于1%的患者出现血钙浓度降低。

4、个别患者可出现轻度嗜睡、喷嚏、面部温热感等。

【注意事项】

1、由于用药时可能引起短暂的低血压反应，故注意采用平卧位。

2、本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用，而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用，这与其药代动力学相符合。

【禁忌】

1、低血压及低血钙患者慎用。

2、对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。

【药物过量】过量使用可能的症状是低血压，可给予静脉滴注0.9%氯化钠注射液等措施。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【有效期】24个月

【生产企业】大连美罗大药厂

注射用磷酸氟达拉滨说明书篇7

【英文名】Fludara

【汉语拼音】fudahua

【主要成分】磷酸氟达拉滨

【性状】

本药为白色冻干块状物，在水中易溶。

【适应症】

磷酸氟达拉滨用于治疗B细胞性慢性淋巴细胞白血病(CLL)，患者在经至少一个疗程含标准烷化剂类化疗方案治疗后或在治疗期间，病情没有改善或持续进展者。

【用法用量】

磷酸氟达拉滨应在有丰富抗肿瘤治疗经验的医生的监督下使用。强烈推荐磷酸氟达拉滨只能用于静脉注射。尽管还没有静脉旁注射引起严重局部不良反应的病例报导，但是必须避免静脉周围无目的地用药。

推荐的剂量是25mg/m2磷酸氟达拉滨，每28天连续静脉用药5天，每个小瓶装有2mL注射用水，每mL配制溶液中应含有25mg磷酸氟达拉滨。

抽取相应剂量(计算依据患者体表面积)于注射器内，如果是静脉内快速推注，需再用10mL0.9%生理盐水稀释。或者，抽取到注射器内的所需剂量也可以用100mL0.9%生理盐水稀释后滴注，滴注时间应为30分钟左右。

治疗持续的时间取决于治疗的效果及对药物的耐受性。对B细胞性慢性淋巴细胞白血病患者，磷酸氟达拉滨应一直用到取得好治疗效果(完全或部分缓解，通常需6个疗程)后，方可停用。

肾功能不全：对肾功能不全患者的剂量应作相应的调整。肌酐清除率为30-70mL/分时剂量应减少达50%，且要严密检测血液学改变以评价药物的毒性。如果肌酐清除率小于30mL/分。应禁用磷酸氟达拉滨治疗。

【药物过量】

高剂量的磷酸氟达拉滨与不可逆的中枢神经系统的毒性有关，表现为迟发的失明、昏迷和死亡。高剂量磷酸氟达拉滨还与骨髓抑制造成的严重的血小板减少和粒细胞减少有关。还没有已知的磷酸氟达拉滨过量的特效拮抗剂，过量的治疗主要包括停用药物和支持治疗。

【禁忌】

禁用于对磷酸氟达拉滨及其所含其它成分过敏的患者，肌酐清除率小于30mL/分的肾功能不全患者和失代偿性溶血性贫血的患者。妊娠及哺乳期禁用。

【注意事项】

神经毒性：在急性白血病患者的剂量范围研究中应用高剂量的磷酸氟达拉滨，发现高剂量磷酸氟达拉滨与严重的神经毒性作用相关，包括失明、昏迷和死亡。

静脉内应用约4倍于CLL推荐治疗剂量的磷酸氟达拉滨(96mg/m2/天，5-7天)后，36%的患者出现了严重的中枢神经系统毒性。而在应用CLL推荐治疗剂量范围内的磷酸氟达拉滨的患者中，严重的中枢神经系统症状(昏迷和焦虑不安)罕见或(精神混乱)少见。

应该严密观察患者的神经系统不良反应的体征。虽然长期使用磷酸氟达拉滨对中枢神经系统的影响还不清楚。但是在一些相当长治疗时间的研究中(使用时间长达26个疗程)，患者仍能够耐受推荐的治疗剂量。

健康状况差：对于健康状况差的患者，应更加谨慎地使用磷酸氟达拉滨，并且在治疗前应认真权衡利弊。尤其是对那些严重骨髓功能障碍(血小板减少、贫血、和或粒细胞减少)、免疫缺陷或有机会性感染病史的患者。

肝功能不全：目前还没有在肝功能不全的患者中应用磷酸氟达拉滨的资料。对于这一类患者，如果认为预计的获益大于任何潜在的危险，应当谨慎地应用磷酸氟达拉滨。

骨髓抑制：严重的骨髓抑制，主要是贫血、血小板减少和中性粒细胞减少，在磷酸氟达拉滨治疗的病例中已经有报导。在实体瘤患者的I期临床研究中发现，粒细胞数目降到低的中位时间是13天(范围是3-25天)，血小板是16天(范围是2-32天)。

大多数患者的基础造血功能有损伤，可能是基础疾病的原因或是以前用骨髓抑制药物的结果。可以看到骨髓抑制的累积效应。虽然化疗药物引起的骨髓抑制往往是可逆的，应用磷酸氟达拉滨时仍需要严密的血液学监测。

磷酸氟达拉滨是一种有潜在的明显的毒性副作用的有效的抗肿瘤药物，应严密监测接受治疗的患者的血液系统和非血液系统毒性体征。定期监测外周血细胞计数可以提示贫血、粒细胞减少和血小板减少的发生。

血液制品的输注：磷酸氟达拉滨治疗的患者在输注未经照射处理的全血后已经发现有与输血相关的移植物抗宿主病(GVHD)的出现。有报告这种病的死亡率非常高。因此正在接受或已经接受磷酸氟达拉滨治疗的患者在需要输血时应该只接受照射处理过的血液。

皮肤癌：有报导，一些患者在接受磷酸氟达拉滨治疗期间或治疗后，以前的皮肤癌病变出现可逆性的恶化或骤然爆发。

肿瘤溶解综合征：有报导，大量肿瘤负荷的患者在接受磷酸氟达拉滨治疗时出现肿瘤溶解综合征。因为磷酸氟达拉滨可以在治疗的第1周就诱发这种综合征发生，所以对这些综合征的高危人群应及早做好预防措施。

自身免疫现象：有报告，不论以前有无自身免疫疾病的基础或先前Coombs实验的结果，在磷酸氟达拉滨治疗期间或治疗后，有时会出现致命的自身免疫现象(如自身免疫性溶血性贫血、自身免疫性血小板减少、血小板减少性紫癜、天疱疮、Evans综合征)。大多数溶血性贫血的患者在再次接受磷酸氟达拉滨治疗后出现症状的反复。

接受磷酸氟达拉滨治疗的患者应该严密监测自身免疫性溶血性贫血的体征(与溶血和Coombs实验阳性相关连的血红蛋白的降低)。建议溶血的患者中断磷酸氟达拉滨的治疗。输血(照射后，见上)和应用肾上腺皮质激素制剂是治疗自身免疫性溶血性贫血的常用方法。

肾功能减低：血浆中主要代谢产物2F-ara-A的机体总清除率与肌酐清除率相关，提示肾脏排泄对此化合物的重要性。肾功能减低的患者的总暴露量(2F-ara-A的AUC)升高。对于肾功能不全的患者只有较少的临床资料(肌酐清除率小于70mL/分)。

因此，如果怀疑有肾功能不全，或是年龄大于70岁的患者均应该测定肌酐清除率。如果肌酐清除率在30-70mL/分之间，药物的剂量应该减半而且要严密监测血液学改变以评价药物毒性，如果肌酐清除率小于30mL/分应禁用磷酸氟达拉滨治疗。

避孕：有生育功能的女性或男性在接受治疗期间或治疗后的6个月以内必须采取避孕措施。

接种疫苗：在接受磷酸氟达拉滨治疗期间或治疗后，应该避免接种活疫苗。

儿童用药：磷酸氟达拉滨用于儿童的安全性和有效性还没有被确定。

老年患者用药：磷酸氟达拉滨在老年人(>75岁)中使用的数据还很有限，因此对于这些患者使用磷酸氟达拉滨时应格外谨慎。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠：动物的胚胎毒性实验研究提示，治疗剂量的磷酸氟达拉滨对人体可能有胚胎毒性或致畸的危险。大鼠的临床前研究资料表明，磷酸氟达拉滨和其代谢产物可以通过胎儿-胎盘屏障。

已经有1例在妊娠早期使用磷酸氟达拉滨后，导致新生儿骨骼和心脏畸形的报导。应建议有生育能力的女性避免怀孕，如果怀孕应该马上通知其治疗医生。

哺乳：还不清楚磷酸氟达拉滨是否通过乳汁排泄。临床前的动物实验证实，磷酸氟达拉滨及其代谢产物可以由母体的血液进入乳汁。因此，在接受磷酸氟达拉滨治疗期间应停止哺乳。

FDA妊娠分级：D级:有明确证据显示，药物对人类胎儿有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益(例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病)。

【不良反应】

基于静脉内使用磷酸氟达拉滨的经验，常见的不良反应包括骨髓抑制(白细胞减少、血小板减少和贫血)、发热、寒战和包括肺炎的感染。

其它经常报告的不良反应是水肿、不适、疲倦、虚弱、周围神经病变、视力障碍、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃炎和皮肤红斑。磷酸氟达拉滨治疗的患者中有可能出现严重的机会性感染。已经有引起死亡的严重不良反应的报导。

常报告的不良反应和与药物明显相关的不良反应已经按人体系统分类列出如下。这些不良反应的发生频率(常见≥1%，不常见>0.1%但<1%)依据临床试验资料，而没有考虑与磷酸氟达拉滨的因果关系。罕见的不良反应(<0.1%)的发现主要来自上市后的经验。

全身症状：发热、寒战、感染、不适、虚弱和疲倦等症状常有报告。

血液和淋巴系统：在应用磷酸氟达拉滨治疗的大多数病例中都有血液学改变(白细胞减少、血小板减少和贫血)的报告。骨髓抑制可能是严重和有累积效应的。

磷酸氟达拉滨对减少T淋巴细胞数目长时间的影响可以导致机会感染危险性的增加，包括那些潜伏病毒的活化，如进行性多灶性脑白质病。在接受磷酸氟达拉滨治疗的患者中少见有临床显著的自身免疫疾病表现。

代谢与营养异常：在接受磷酸氟达拉滨治疗的患者中有报告肿瘤溶解综合征，这一合并症可包括高尿酸血症、高磷酸血症、低钙血症、代谢性酸中毒、高钾血症、血尿、尿酸结晶尿和肾衰。胁腹疼痛和血尿可以是该综合征的首发症状。

水肿常有报告。

肝酶和胰腺相关酶的改变少见。

神经系统：昏迷和焦虑不安罕见，精神混乱少见，周围神经病常见。

特殊感觉：常有报告视觉障碍。罕见病例中会出现视神经炎、视神经病变和失明。

呼吸系统：在磷酸氟达拉滨治疗时，常见肺炎发生。伴有呼吸困难和咳嗽的肺对磷酸氟达拉滨高敏反应(肺浸润、肺炎和肺间质纤维化)少见。

消化系统：胃肠异常，如恶心、呕吐、食欲不振、腹泻和胃炎常见。有报告用磷酸氟达拉滨治疗的患者，主要是与血小板减少相关的消化道出血。

心血管系统：在磷酸氟达拉滨治疗的病例中，罕见有心衰和心律失常发生的病例报导。

泌尿生殖系统：在磷酸氟达拉滨治疗的病例中，罕见有出血性膀胱炎的报告。

皮肤及其附属物：在磷酸氟达拉滨治疗中，皮肤红斑常有报告。

在罕见的病例中，有Stevens-Johnson综合征或毒性表皮坏死(Lyells综合征)发生的报导。

【药物相互作用】

在临床研究中，磷酸氟达拉滨合用喷司他丁(脱氧柯福霉素)治疗难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)时，出现了高发的不可接受的致命性的肺毒性。因此，不推荐使用磷酸氟达拉滨时合用喷司他丁。

磷酸氟达拉滨的治疗效果会被双嘧达莫及其他腺苷吸收抑制剂所减弱。

【药理作用】

磷酸氟达拉滨为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷酸类似物，9-β-D-阿拉伯酸-呋喃基腺嘌呤(ara-A)，可相对地抵抗腺嘌呤脱氨基酶的脱氨基作用。

磷酸氟达拉滨在体内被快速地去磷酸化成为2F-ara-A，后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F-ara-ATp。

该代谢产物可以通过抑制核糖核酸还原酶、DNA聚合酶α、δ和Σ，DNA引物酶和DNA连接酶的活性从而抑制DNA的合成。此外还可以部分抑制RNA聚合酶II的活性从而减少蛋白的合成。

2F-ara-ATp作用机理的某些方面还不清楚，估计主要是通过影响DNA、RNA和蛋白质的合成而抑制细胞生长，其中抑制DNA的合成是其主要作用。另外，体外研究显示，慢性淋巴细胞白血病(CLL)的淋巴细胞用2F-ara-A处理后，出现广泛的DNA片段化和细胞凋亡。

【毒理研究】

临床前安全性资料：

在急性毒性研究中，2倍于治疗剂量的单剂量磷酸氟达拉滨可以引起严重的中毒症状或死亡。与其他细胞毒药物预计的副作用一样，主要影响骨髓、淋巴器官、胃肠道粘膜、肾脏和男性性腺。

磷酸氟达拉滨连续给药后的全身毒性研究也显示毒性作用如预计的一样，主要作用于快速增殖的组织。随着应用剂量和应用时间的增加，组织形态改变加重，但是一般认为观察到的改变是可逆的。

动物胚胎毒性研究结果表明，磷酸氟达拉滨有致畸作用。与其他的抗代谢药物一样，在动物致畸剂量和人的治疗剂量之间只有很小的安全范围，它们主要是干扰了胚胎分化的过程。磷酸氟达拉滨注射剂的治疗使用与其对人体的致畸作用的相对危险有关。

磷酸氟达拉滨在姐妹染色体交换实验中显示可以引起DNA损伤，体外细胞遗传学的检测发现磷酸氟达拉滨可以引起染色体的异常;小鼠体内微核实验显示微核率增加。

但是在基因突变的检测中却是阴性的结果，雄性小鼠的致死实验也是阴性结果。说明磷酸氟达拉滨的致突变作用主要在体细胞，而不是在胚芽细胞。

已知的磷酸氟达拉滨在DNA水平的作用和致突变实验的结果，使人们有理由推测磷酸氟达拉滨有致癌作用。由于对于应用磷酸氟达拉滨注射剂可增加继发第二肿瘤的危险性的推测可以用流行病学数据排除性的证实，因此没有开展直接研究磷酸氟达拉滨致癌作用的动物实验。

静脉注射磷酸氟达拉滨的动物实验结果表明，在注射部位没有明显的局部刺激反应。甚至在注射部位不当的病例中，如静脉旁、动脉内和肌肉内注射含7.5mg/mL磷酸氟达拉滨的水溶液，也没有出现相应的局部刺激反应。

动物实验中，不论口服或静脉注射磷酸氟达拉滨均出现类似的胃肠道改变，支持磷酸氟达拉滨引起的肠炎是一种全身性作用的假设。

【药代动力学】

氟达拉滨(2F-ara-A)血浆和尿液药代动力学：目前已对静脉快速推注、短时间输注继之连续静脉滴注和口服磷酸氟达拉滨(2F-ara-AMp)后氟达拉滨(2F-ara-A)的药代动力学进行了研究。

2F-ara-AMp是氟达拉滨(2F-ara-A)的水溶性前体药物，在人体内可以被迅速和定量地脱磷酸化为核苷酸2F-ara-A。

给CLL患者单次剂量滴注2F-ara-AMpa25mg/m230分钟，滴注结束时，2F-ara-A达到平均血浆高峰浓度3.5-3.7M。注射第5个剂量后，相应的2F-ara-A有中度的蓄积，平均血浆高峰浓度达到4.4-4.8M。

在5天的治疗方案中，2F-ara-A血浆谷浓度以2为系数增长。可以排除数个治疗周期后的2F-ara-A的蓄积。高峰后水平下降分3个时相。初始相半衰期约为5分钟，中间相半衰期为1-2小时，终末相半衰期约为20小时。

2F-ara-A平均血浆总清除率(CL)是79mL/分/m2(2.2mL/分/kg)，平均分布容积是83L/m2(2.4L/kg)，个体间的数据差异很大。静脉注射磷酸氟达拉滨后，2F-ara-A血浆浓度和血浆时间浓度曲线下面积(AUC)增加均与药物剂量呈线性关系，而半衰期、血浆清除率和分布容积保持不变，与药物剂量无关。

2F-ara-A主要靠肾脏排出，注射剂量的40-60%通过尿液排出。在用3H-2F-ara-AMp的动物药物总出入量实验中发现，从尿液中可以完全回收放射性标记物。肾功能不全的患者如果出现血浆总清除力下降，说明需要减少药物的剂量。血浆蛋白的体外研究显示2F-ara-A没有显著的蛋白结合倾向。

三磷酸氟达拉滨细胞内药代动力学2F-ara-A能被主动转运到白血病细胞内，在细胞内它首先被再磷酸化为单磷酸盐，随后是双磷酸盐和三磷酸盐。2F-ara-ATp三磷酸盐是细胞内主要的代谢产物，也是目前已知的唯一有细胞毒作用的代谢产物。

CLL患者白血病淋巴细胞中的2F-ara-ATp浓度达峰中位时间是4小时，中位峰浓度差异显著，约为20M。白血病细胞内的2F-ara-ATp水平远高于血浆中2F-ara-A的峰值，这表明药物在靶位点蓄积。

白血病淋巴细胞体外培养实验证明，细胞外的2F-ara-A接触量(包括药物的浓度和培养时间)与细胞内2F-ara-ATp的浓度呈线性关系。2F-ara-ATp从靶细胞排出的中位半衰期是15和23小时。

【用药须知】

操作和销毁：

磷酸氟达拉滨不应由怀孕的医务人员操作。应遵守正确的操作和销毁规程。应根据用于细胞毒药品的指导原则考虑其操作和销毁。任何溢出或废弃的物质可以通过焚化销毁。

对于静脉内使用制剂的特殊说明：

磷酸氟达拉滨应在无菌条件下加入灭菌注射用水制备。当加入2mL灭菌注射用水制备时，固体粉末应很快完全溶解。

每毫升终溶液将含有25mg磷酸氟达拉滨、25mg甘露醇和调整pH值至7.7的氢氧化钠。终产品的pH值范围为7.2-8.2。在临床研究中，曾用100mL或125mL5%葡萄糖注射液或0.9%生理盐水稀释该产品。

操作和制备磷酸氟达拉滨注射液时应小心。推荐使用乳胶手套和防护眼镜以防止因小瓶破损或其他偶然的溢出而引起的药物接触。

如果该溶液接触到皮肤或粘膜，应该用水和肥皂彻底清洗该部位。如果接触到眼睛，应该用大量的水彻底清洗。要避免因吸入引起的药物接触。