天然药物成分

天然药物成分（精选10篇）

天然药物成分 篇1

摘要：血脂异常是心血管病发生﹑发展的重要危险因素。许多中草药﹑天然药物都具有调节血脂的作用,并且成为近些年来研究的重点。综述了近些年来天然药物有效成分在调血脂中的应用。

关键词：中药,调血脂,有效成分,天然药物

血脂异常(俗称高血脂症Hyperlipemia,HP)主要以血清中的总胆固醇(TC)﹑甘油三酯(TG)﹑低密度脂蛋白(LDL)升高,高密度脂蛋白(HDL)降低为表现的血脂代谢紊乱的状态。在现代医学中,高血脂被认为是现代社会危害健康的十大隐形死亡之一,能直接导致脂肪肝﹑高血压﹑冠心病、动脉硬化﹑心脑血管疾病,甚至死亡;间接导致血糖过高、性功能下降等疾病。血脂调节药是一类可以调整脂质代谢的药物,能够降低过高的血清TC或TG和(或)升高过低的血清HDL-C,以改善血脂代谢状况。

近年来运用于降脂的西药虽然取得了很大的疗效,但是其伴随着不同程度的毒副作用,特别是对于老年人。天然药物或中药在调脂这方面确有独特的优势,疗效肯定、持续,副作用小,因而成为了医药研究的热点。目前临床应用多以中药的复方形式出现,同时对中药的有效成分、化学成分调脂作用及机制的研究,也成为中医药现代化研究领域的新热点。本文对近些年来天然药物的有效成分在调脂方面研究情况作以下综述。

1 皂苷类化学成分

降血脂的有效成份中皂苷类居多,苷类降血脂的作用机制大部分遵循的规律是与胆固醇或其转化物胆酸结合,从而抑制其在肠道内的吸收,促使降解和排泄。胆固醇在肝中转化为胆酸,再排入肠腔,大部分胆酸经门静脉吸收回肝脏再利用(即肝肠循环),小部分随粪便排出。如果阻断胆汁酸的肝肠循环,减少重吸收数量,不仅可增加胆汁酸衍生物的排泄量,还能通过反馈机制增强胆汁酸合成限速酶的活性,促使更多胆固醇转化为胆汁酸,达到降低血胆固醇的目的。柴胡皂苷d可以显著降低小鼠TC﹑TG﹑LDL-C水平,作用程度优于已知的降脂药物,能抑制小鼠实验性高脂血症的形成[1]。齐刚等[2]以绞股蓝总甙灌服可抑制高胆固醇血症小鼠TC和TG的升高,并可使高脂鹌鹑血清中CHO﹑TRIG﹑LDH降低。人参皂苷[3]和桔梗总皂甙[4]能抑制TC、LDL-C,TG水平的上升,同时增加高脂血症大鼠HDL-C水平。陈立峰等[5]用油茶皂甙60mg/(kg·d)的剂量灌喂大兔,发现可明显抑制醋酸泼尼松引起的兔血清总脂﹑TC和TG升高。张国刚[6]对水莲皂苷抗动脉粥样硬化研究结果说明水莲总皂苷能明显降低高血脂大鼠的TG、TC、LDL-C的水平,明显降低高脂血症大鼠低、高切变率下的全血粘度和全血还原粘度、血细胞比容。张明远等[7]以家兔动脉粥样硬化模型,观察蒺藜总皂苷对高脂血症家兔的主动脉内膜早期粥样硬化病变的影响,发现从光镜到电镜全面显示了蒺藜总皂苷对高脂血症家兔主动脉内皮细胞形态学的保护作用,也增强了动脉内皮细胞的屏障功能,推测蒺藜总皂苷通过调节脂代谢紊乱,减轻其对动脉内膜的毒性和损害而起到抗AS的作用。杨瑞丰等[8]观察用薯蓣皂甙对血脂紊乱患者的临床疗效,结果表明TC、TG、LDL-C均下降(P<0.05),HDL-C上升(P<0.05),对照组差异无统计学意义(P>0.05),说明薯蓣皂甙能有效调节脂质代谢紊乱。

2 黄酮类化学成分

黄酮类化合物也是广泛分布于植物界的重要的天然化合物,其生物活性多样,不少具有降血脂的功效。佟继铭等[9]对黄芩茎叶中总黄酮调血脂作用研究发现,在给大鼠喂以高脂饲料的同时,黄芩茎叶总黄酮能明显抑制TC、TG和LDL-C的升高,对已经形成高脂血症的大鼠,也能明显降低血清TC、TG、LDL-C的水平及动脉粥样硬化指数(AI,AI=TC-HDL-C/HDL-C)。黎继烈等[10]研究金橘黄酮提取物对大鼠降血脂功能的影响,通过以湖南浏阳金橘黄酮提取物(FC1)和江西遂川金橘黄酮提取物(FC2)为受试药物,大鼠为实验对象,测定大鼠TC、TG、HDL-C和LDL-C指标,探讨金橘黄酮提取物的降血脂效果。结果表明:FC1、FC2都能显著降低大鼠血清TG,TC和LDL-C。王开发等[11]对玉米花粉黄酮类物质对SD大鼠降血脂作用的研究,结果发现给患高血脂症的动物连续20天灌胃玉米黄酮类物质后,其血清胆固醇和甘油三酯含量与模型对照组比,均有明显差异,在3种不同剂量中以中剂量(200mg/kg)组效果最为显著。说明了玉米黄酮类物质对实验性高脂血症和高胆固醇血症均有显著的治疗作用。戴伟等[12]对银杏提取物及银杏黄酮调节大鼠血脂的效果研究中采取给高血脂大鼠高脂饲料4周,大鼠高脂饲料含有1%胆固醇、10%猪油、10%蛋黄粉和79%基础饲料,测定高脂血症大鼠血清脂质和肝脏脂水平的方法。结果发现第4周末实验结束时,银杏黄酮和银杏汁使高脂血症大鼠血清胆固醇及甘油三酯、肝脏胆固醇及甘油三酯明显降低(P<0.05)。大豆总黄酮[13]和山楂黄酮提取物[14]能有效抑制血脂代谢,降低高血脂大鼠TC和TG的含量,升高HDL的含量。闫莉萍等[15]观察葛根素(从野葛中分离)对HLP大鼠的血脂调节作用,并对其机制进行探索,结果显示:葛根素能明显降低TC水平及AS硬化指数(TC/HD-2C),上调限速酶(crpt Al)的表达到正常水平,其作用机制可能是促进肝脏胆固醇向胆酸转化并外排而实现。

3 生物碱类化学成分

生物碱是一类重要的天然有机化合物。它广泛分布在植物界,并且有很强的生物活性。有些天然药物中含有的生物碱具有调脂活性。苦参碱能显著降低大鼠实验性高脂血症的TG,升高HDL水平,降低血粘度,使血液流变学各项指标有所改善[16]。陶波等[17]用荷叶水煎剂灌胃高脂血症大鼠,观察其血脂及血液流变学的影响。结果显示荷叶水煎剂能使高脂血症大鼠的TC和TG都下降,对HDL-C未见明显影响,但随TC、TG的降低,LDL-C显著下降。另外,小檗碱[18](Berberine,BBR)能上调肝细胞LDLR的表达,并具有明确的降血脂疗效。它能够降低高血脂症患者的TC、TG和LDL-C。董加喜等[19]研究富含川芎嗪脂质体对实验性动脉粥样硬化家兔的降脂和抗氧化作用,采用富含川芎嗪的脂质体喂饲实验性动脉粥样硬化家兔结果发现可明显降低其血清TC及TG水平,并能升高SOD水平,降低MDA水平。

4 挥发油和脂肪油类化学成分

挥发油又称精油,是一类有萜类﹑芳香族﹑脂肪族化合物组成的具有芳香气味的油状液体的总称。脂肪酸能促进胆固醇向胆脂酸转化,抑制胆脂酸的肠肝循环改变体内胆固醇的分布,减少血管壁中胆固醇的含量,与胆固醇形成的酯有利于形成HDL。唐天明等[20]研究证明:大蒜精油不仅降脂疗效确切,而且具有升高HDL-C,降低血浆纤维蛋白原的含量和增强纤溶活性,抑制血小板聚集以及降低血压等效果,对形成动脉粥样硬化的多个环节均有作用。红花油[21]是已知植物油中含亚油酸最高的油脂。实验证明,给患有高胆固醇血症的家兔按1g/kg(体重)·d的剂量口服红花油,可降低其体内血清总胆固醇和甘油三酯的水平。给高脂血症大鼠灌服南葶苈子醇提取物和南葶苈子油,结果发现能显著降低高脂血症大鼠的TC﹑TG﹑LDL-C﹑HDL3-C水平及LDL-C/HDL-C的比值,及升高HDL-C﹑HDL2-C﹑HDL/TG比值。这种作用可能与南葶苈子油中富含的亚麻酸、亚油酸、油酸等不饱和脂肪酸有关。其中挥发油所含二烯丙基二硫化物也有调血脂作用[22]。高秀美等[23]研究发现,沙棘油可以降低老年WISTAR高脂血症大鼠血中TC﹑TG﹑LDL含量,降低TC效果突出,同时具有升高HDL和红细胞变性的趋势。郭美丽等[24]采用《保健食品检验与评价技术规范》(国家卫生部,2003)中辅助降血脂功能检验方法,对杜仲籽油辅助降血脂作用进行实验研究,结果发现杜仲籽油在0.25~1.0g/kgbw的剂量范围内灌胃大鼠后,各剂量组大鼠血清甘油三酯(TC)及胆固醇(TG)均较模型对照组明显降低,差异有统计学意义(P<0.05、P<0.01),说明杜仲籽油有辅助降血脂作用。郭英等[25]观察种植物油对大鼠血脂和脂质过氧化的影响,在高脂饲料中分别加入6%的猪油、松籽油、紫苏油、黑加仑油、琉璃苣油和月见草油喂饲Wistar雄性成年大鼠3周,5种植物油组大鼠TG、TC、LDL-C、LDL-C与HDL-C比值(LDL-C/HDL-C)的增加值和HDL-C/TC、卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)活性的下降均不同程度地低于单纯食猪油的高脂对照组。紫苏油、黑加仑油、琉璃苣油和月见草油可提高HDL-C、高密度脂蛋白亚组分Ⅱ胆固醇(HDL2-C)及HDL2-C与高密度脂蛋白亚组分Ⅲ胆固醇(HDL3-C)比值(HDL2-C/HDL3-C)。紫苏油、黑加仑油和月见草油组大鼠肝脏过氧化脂质(LPO)含量高于松籽油、琉璃苣油和猪油组。结果表明5种植物油均具有一定的调节血脂作用,松籽油和琉璃苣油的组织脂质过氧化物相对较低。胡荣等[26]对接骨木果油降血脂作用进行研究,结果发现接骨木果油明显降低正常太鼠的TC、TG、LDL及动脉硬化指教(AI)(P<0.05,P<0.01)。周先汉等[27]对玉米油降血脂作用进行研究结果表明高脂血症小鼠在灌胃玉米油30d后,血清TC、TG、LDL-C均显著下降,HDL-C显著上升,动脉硬化指数AI1显著上升,AI2显著下降。

5 多糖类化学成分

多糖降血脂的作用越来越引起人们的注意。从最初的研究枸杞多糖到现在的真菌多糖,再到海洋植物中的多糖等。多糖类的降糖机制是增加肠的蠕动和促进胆固醇向胆酸转化,从而增加排泄量,与皂苷类的降糖机制类似。王德山等[28]对枸杞子降脂作用的实验研究表明,不同剂量枸杞子液均有降低血中TC、TG、LDL-C的作用及降低肝内TC、TG的作用,并且存在着明显的量效关系。汤龙海等[29]探讨南瓜多糖降血脂预防动脉粥样硬化形成的作用机制,结果发现,与高脂模型组比较,南瓜多糖组大鼠血清TG、TC、MDA含量明显降低,HDL、SOD含量明显提高(P<0.05)。韩春然等[30]对黑木耳多糖的提取,纯化及降血脂作用的研究中采用高脂饲料配方喂食大鼠来诱导其高脂血症。试验结果表明黑木耳多糖(APEI)能显著降低高脂血症大鼠的TC﹑TG和LDL-C,升高HDL-C,且高剂量组和阳性对照组各项指标之间均无明显差异,说明高剂量的黑木耳多糖(APEI)具有降血脂功能,对预防高脂血症的发生有一定的作用。吴燊荣等[31]对黄精多糖调脂作用的实验研究发现,一定剂量黄精多糖(16g.kg-1.d-1)可显著降低实验动物的血清TC、LDL-C和LP(a)浓度,与辛伐他汀组的降脂作用无明显差异(P>0.05),并且发现能抑制动脉内膜泡沫细胞形成的药效。李钦等[32]在薯藤多糖降血脂作用实验研究发现薯藤多糖无论是预防还是治疗给药,能降低高脂的小鼠和家兔模型血清的TC、TG、LDL-C的水平。金樱子多糖RP2[33]和花茶多糖[34]能降低血清中的TC、TG、LDL-C的含量,也能升高HDL-C含量。林友文等[35]研究壳聚糖、羧甲基壳聚糖的降脂及抗氧化作用发现壳聚糖、羧甲基壳聚糖降低TG、TC和低密度脂蛋白胆固醇LDL,明显升高HDL-C。孙炜等[36]对昆布多糖对高脂血症小鼠降胆固醇作用及其机理进行研究,结果显示昆布多糖能明显降低高血脂症大鼠血清总胆固醇(TCH)水平,升高LDL-C的作用,明显改善高脂血症大鼠卵磷酯胆固醇酰基转移酶(LCAT),促进胆固醇的逆向转运和代谢。王艳梅等[37]对孔石莼多糖降血脂活性的初步研究结果表明:孔石莼多糖能降低TC、LDL-C,升高HLD-C,从而增加HLD-C/TC的比值,并且发现降脂作用有剂量依赖性。王尊文等[39]研究羊栖菜多糖对高血脂模型大鼠血脂和抗氧化功能的影响,结果发现羊栖菜多糖能显著降低高血脂模型大鼠血中TC、TG和LDL-C的含量,降低LPO浓度和MDA含量,同时升高HDL-C的含量,增强SOD和GSH-Px的活性。云芝多糖﹑银耳多糖﹑竹荪多糖﹑金耳多糖﹑羊肚菌多糖﹑茶树菇多糖﹑鸡腿菇多糖等真菌多糖也能产生降血脂作用[39]。

6 其它类化学成分

鞣质又称单宁或鞣酸,是一类复杂的多元酚类化合物的总称,可以与蛋白质结合形成致密的、柔韧、不易腐败又难透水的化合物。姚思宇等[40]以高脂血症模型大鼠研究鞣质降血脂的作用,结果表明鞣质能明显降低大鼠TC、TG和升高HDL-C含量。戴敏等[41]通过动物实验研究丹皮酚(Pae)对高脂血症大鼠动脉内皮细胞的保护作用,结果表明:Pae能明显升高高脂血症大鼠血清NO水平,显著降低血浆ET含量,可使血浆PGI2水平明显上升。郑国华等[42]研究白黎芦醇对不同饲料喂养小鼠血脂水平的影响,结果发现白黎芦醇能明显降低高脂喂养小鼠体内血清中TG、TC及LDL-C的浓度,升高HDL-C的浓度而有效地阻止高脂饲料喂饲的小鼠高脂血症的形成,并可有效降低高脂小鼠的动脉硬化指数;而对普通饲料喂养的小鼠可降低其LDL水平。张敬芳等[43]对阿魏酸钠对高脂饮食致动脉粥样硬化的作用进行研究,结果发现高脂组和SF组血脂含量显著高于对照组,SF组甘油三脂(TG)含量显著低于高脂组(P<0.05)。

7 前景和展望

在中国传统医学中高血脂症属于痰湿、浊阻、血瘀范畴,中医理论运用辨病与辨证相结合治疗来HLP,大多数采用补益肝肾、滋阴养血、益气健脾、活血化瘀、清热化湿、利水消痰、疏肝利胆、消食导滞、清热通便等治法,驱邪和扶正相结合。治疗高血脂症最多的是运用中药复方制剂,该方法治疗血脂方面没有重大的突破,并且有低水平重复的现象;并且中药复方的生产工艺落后,质量标准难以制定,缺乏安全评价体系,制剂品种单一,无法与现代制剂品种适应。因此,在现代高科技时代,我们可以借助中医古籍留下来的宝贵经验,配合药理实验找出作用的有效部位群,利用现代的分离分析手段对单体进行分离,找出活性单体,并对活性单体进行结构修饰,开展构效关系的研究,从而为人工合成新药提供一个平台,实现降脂中药的重大突破,为高血脂患者提供更好的药物选择,同时也为中药现代化和国际化进程奠定基础。

天然药物成分 篇2

食药监稽函【2010】390号

浙江省食品药品监督管理局:

你局《关于掺药保健食品“益木血美颜牌乳鸽胶囊”法律定性问题的请示》浙食药监稽函{2010}19号收悉。经研究，答复如下：

非法添加药物成分的保健食品不宜定性为假药。在《保健食品监督管理条例》出台之前，对于生产、销售非法添加药物成分的保健食品的行为，可依据《食品安全法》和《国务院关于加强食品等产品安全监督管理条例的特别规定》等查处。

此复

国家食品药品监督管理局稽查局

二0一0年十一月九日

1.其中“木血”为一个字，我打不出，用两个字代替。

2.刊登在《浙江食品药品监管》2010第12辑23页。

浙江省食品药品监督管理局关于

对保健食品中添加药物违法行为定性的批复

杭州市食品药品监督管理局：

你局《关于对保健食品中添加药物违法行为定性的请示》收悉。经研究，现批复如下：

保健食品中添加药物的行为，属于《中华人民共和国药品管理法》第四十八条第三款第（二）项“依照本法必须批准而未经批准生产”的行为，应当依照《药品管理法》第七十四条的规定予以处罚，由食品药品监督管理部门进行查处。

此复。

徒有虚名的“天然减肥成分” 篇3

1.聚氨基葡萄糖 又名甲壳素、几丁聚糖。许多减肥瘦身产品中都含有这种物质。生产厂家宣称,聚氨基葡萄糖能使人产生吃饱的感觉,并有助于吸收脂肪。

2.左旋肉碱 这是一种以天然形式存在于人体内的分子。生产厂家称,左旋肉碱能促进脂肪酸代谢,并有利于“燃烧”脂肪。

3.甘蓝粉 一些人尝试通过连续15天只服用它做成的汤来减肥。

4.葡甘露聚糖 这是一种可溶性膳食纤维。厂家称,它进入胃中吸收胃液后可膨胀数十倍,产生饱腹感,可用来减少热量摄入,有助于控制体重。

5.海藻酸钠 这种可食纤维存在于多种被认为具有减肥效果的海藻中。

6.草本提取物 许多减肥瘦身产品中都含有这种成分。

7.可溶纤维 用于减肥产品已有多年,但没有任何一项研究能够证实其功效。有医学杂志称,可溶纤维对治疗Ⅱ型糖尿病有效。

8.瓜拉纳果粉 销售网站宣称,这种由瓜拉纳果实制成的产品能够刺激神经系统,促进脂肪的代谢。另有广告称,瓜拉纳果粉是天然的脂肪“燃烧剂”。

天然药物成分 篇4

1 多元酚类

1.1 黄酮类

天然黄酮类化合物广泛存在于药用植物、水果和蔬菜中。在心血管、内分泌及抗肿瘤方面效果显著。从槐米中提取的槲皮素可使脂质自由基、羟自由基、超氧阴离子被清除, 螯合Fe2+、Cu2+, 使螯合作用参与介导的DNA、蛋白质和脂类过氧化损伤受到抑制。槲皮素可抑制ADP、凝血酶和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集和凝血酶诱导的兔血小板3H-5-羟色胺 (3H-5-HT) 的释放, 对PAF的抑制作用最强。豆的提取物异黄酮在抑制脂质过氧化反应中表现出良好的活性, 可以稳定自由基DPPH, 并且表现出剂量依赖性[1]。芦丁能可使高缺血再灌注 (I/R) 脑组织超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性增高, 具有抑制红细胞和血小板凝聚, 维持血管抵抗力、降低其通透性、减少脆性等作用。可可巧克力中提取的大部分是黄烷醇, 对血管功能作用显著, 具有抗氧化性作用和多种有益的生物活性。其他含有黄酮类成分的植物也具有强抗氧化性如:柑橘、黄连、甘草、银杏叶、竹叶等。

1.2 鞣质类

鞣质类抗氧化性较强的为:茶叶、儿茶、大黄、虎杖、桂皮、没食子等。绿茶提取物茶多酚含多种儿茶素单体, 直接清除超氧阴离子、羟自由基、脂质自由基, 螯合1价金属离子, 使脂质过氧化反应受到抑制[2]。辅助治疗有良好的效果, 如治疗动脉粥样硬化、高脂血症、支气管哮喘、糖尿病等。在乌龙茶提取物研究中儿茶素可抑制肝肾组织脂质过氧化作用和超氧化物诱发的红细胞溶血, 根本在于儿茶素能清除自由基。石榴树皮具有很强的抗氧化和抗炎作用, 甜石榴提取物丙酮包含花青苷、鞣花鞣质和可水解鞣质, 具有抗癌、抗菌作用。

1.3 其他多元酚类

包括没食子酸、表没食子儿茶素、姜黄素、丹参等。TA9901属多元酚类, 具有抗氧化作用, 原因在于其供氢、螯合金属离子, TA9902抗氧化性强于TA9901。丹参水溶性成分丹参酚酸使脂质过氧化作用受到明显抑制;牡丹皮主要成分丹皮酚可提高SOD活性, 降低缺血心肌MDA含量, 抑制Ca2+内流, 能抑制细胞内O2-自由基产生, 可扩张冠状动脉, 保护缺血再灌注损伤, 有抗血栓、抗心律失常、抗脑出血和降压作用。

2 苯酚类

葡萄籽提取物中含有儿茶素和原菌幕B42种多酚类成分, 具有抗氧化作用, 对心脏有保护作用。葡萄籽对氧化损伤心肌细胞的保护作用, 原因在于其提取物增加心肌中内源性的抗氧化酶, 提高细胞的防御力。胡椒科萎叶的主要抗氧化成分为烯丙基焦性儿茶酚 (APC) , 可治疗吲哚美辛诱导的胃溃疡, 归根于其可增加胃组织粘蛋白含量和抗氧化作用。橄榄油属高酚类化合物具有抗氧化作用, 有报道其可降低心血管疾病、恶性肿瘤的发病率。酚类化合物羊蹄甲茎叶的甲醇提取物 (MEBR) 可分离出儿茶酚, 有研究发现MEBR可预防肝癌形成, MEBR可以在N-亚硝基二乙胺 (NDEA) 诱导的癌发生中提高抗氧化作用, 减少自由基的生成, 并抑制小结节的发展和脂质过氧化反应。

3 皂苷类

皂苷分为甾体皂苷 (麦冬、洋地黄、党参中含) 和三萜皂苷 (人参、刺五加、升麻、黄芪中含) 两类。红景天苷、强心苷、三七总皂苷、西洋参皂苷、柴胡皂苷、皂苷 (三七、柴胡、大豆、灵芝、泽泻等) 等均具抗氧化活性。三七总皂苷 (PNS) 及单体Rb1、Rg1保护SOD活性, 显著降低血脂和过氧化脂质的含量, 具有扩张冠状动脉、提高机体抗缺氧能力、扩张外周血管而降压的作用。platycodin D (1种皂苷化合物) 在体内具有降低血胆固醇、抗高血脂作用, 通过其抗氧化作用来实现。黄芪可清除氧自由基, 减少脂质过氧化物 (MDA) 的含量, 提高SOD的活性。黄芪有扩张冠状动脉, 降血压, 改善心肌缺血, 抗血小板聚集, 降低纤维蛋白质及全血比黏度作用。虎杖属蓼科植物, 能减轻脑水肿, 在于其可提高脑I/R损伤的血清SOD、CAT、GSH-PX活性, 降低LPO含量。何首乌水溶性成分STI可明显清除活性氧。Majonoside-R2 (MR2) 富含皂苷提取于越南人参, MR2对孤养小鼠 (6~8周孤养期) 有明显的抗氧化保护作用, MR2可调整孤养小鼠大脑内NO和GSH系统。苦瓜有效成分苦瓜皂苷可增强SOD、CAT活力, 使其巨噬细胞肿瘤坏死因子α (TNF-α) 分泌增加。

4 多糖类

枸杞多糖4种成分均能清除OH-, 抑制脂质过氧化。灵芝多糖可增强组织SOD活力, 魔芋多糖具有抗衰老作用。黑木耳多糖、银杏多糖、猴头菌丝子多糖、子实体多糖可使小鼠脑和肝脏中的SOD活性增加。短裙竹笋多糖对超氧阴离子抑制率为32%~62%, 对人红细胞脂质过氧化的抑制率为31%~75%。果胶 (OP) 酸果蔓的果实中分离出可治疗大肠炎, 原因为其可降低中性粒细胞和抗氧化作用[3]。从银合欢的种子中提取的多糖化合物的衍生物 (PE) , 可有效清除羟自由基、H2O2和超氧阴离子, 提高巨噬细胞的增殖和吞噬作用, 抑制巨噬细胞株经脂多糖刺激后所产生的NO和TNF-α。小白酒草中提取的多糖化合物, 可抑制过 (氧化) 亚硝酸盐 (有很强的氧化作用, 对血小板具有毒性作用) 损伤血小板蛋白内的硝化反应和O2-的生成, 并对血小板的聚集有抑制作用, 原因在于其可明显减少氧化作用[4]。

5 生物碱类

山莨菪碱是中国科学家1965年从茄科植物唐古特莨菪中提取出的生物碱, 可使I/R肝脏内的LPO、ALT、LDH含量有所降低, 提高GSH-PX、SOD活力。胡椒碱是一种源自植物的生物碱, 有解热、抗炎、抗抑郁和抗肿瘤作用。有研究表明胡椒碱在低浓度时是自由基清除剂, 在高浓度时成为一种很强的超氧化物清除剂 (MIC50为1.82mmol/L时) 。胡椒碱可增加GSH和Na+-K+-ATP酶的活性, 通过抑制肠黏膜上致癌物质诱导的过氧化产物来实现。胡椒的醇提物或单体胡椒碱可延长腹水癌生存期, 其对腹水淋巴瘤和埃利希腹水癌细胞有明显的细胞毒作用, 来实现抑制实体瘤生长。Gagaminine具有抑制脂质过氧化作用, 属甾体类生物碱[5]。麻黄碱 (麻黄草中提取) 有强抗氧化活性, 可使心肌收缩力增强心搏出量增加, 冠脉、脑、肌肉血管扩张流量增加, 肾、脾等内脏和皮肤、黏膜血管收缩血流量降低。粉防己碱 (防己科植物粉防己的主要生物碱) 有强抗氧化活性, 保护心肌缺血再灌注损伤、抗肺动脉高压、抗心肌细胞肥大等作用。

6 其他

麦芽醇和马桶花酮属吡喃类物质, 麦芽醇可清除H2O2、Fe2+体系产生的超氧阴离子、H2O2等。从射干中提取的异丹叶大黄素 (ISOR) 属芪类化合物, 可提高SOD、GSH-PX活力, 抑制活性氧对线粒体和DNA的损伤。天然虾青素夏威夷雨生红藻萃取, 有极强的抗肿瘤、抗氧化性能, 可清除体内自由基, 改善微循环, 减小冠状动脉和大动脉的血管壁的厚度, 抑制动脉硬化。当归有效成分川芎嗪, 可提高SOD、CAT、GSH-PX活性, 抑制LPO生成, 具有抗凝、抑制血小板聚集, 降低血黏度, 改善微循环、降低耗氧量的作用。大蒜素逆转CCl4介导的肝损伤, 降低肝MDA含量。

关键词：微循环障碍,天然药物,抗氧化成分,自由基

参考文献

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天然药物成分 篇5

近年来，世界各国化妆品的主要发展趋势是“崇尚自然” 力求在化妆品中使用天然植物原料。植物中提取所得的美白活性成分，不但美白效果明显，安全性高，尚具抑菌、皮脂和角质调节、增强机体局部免疫等诸多功能。不仅如此，这些美白活性成分多为各种低分子酸，或其苷酯衍生物非常方便进行结构修饰改造。虽然这类美白成份或多或少存在一些天然的缺陷，如溶解性差、不稳定、配伍性差等，但是通过一些化学修饰的方法可以弥补这些缺陷，使之更趋完美。笔者就近年来研究比较热门的植物酸性美白成份的化学改良现状作简要归纳。

曲酸是一种无色、无味，安全有效的酪氨酸酶抑制剂，化学名为5－羟基－2－羟甲基－吡喃－4－酮，是由曲霉属中某些菌株利用葡萄糖、果糖、山梨糖和糖醇等原料，耗氧发酵产生的一种弱酸化合物。

1.1曲酸美白作用机理

曲酸的美白机理是：与酪氨酸酶必不可少的铜离子螯合使其失去活性，并抑制从多巴色素互变至DHICA(5.6一二羟基吲哚－2－羧酸)，从而阻断黑色素的合成，达到美白效果。它不作用于细胞中的其它生物酶对细胞没有毒害作用，同时它还能进入细胞间质中，组成胞间胶质，起到保水和增加皮肤弹性的作用。目前已被配入各种化妆品中，制成针对雀斑、老人斑、色素沉着和粉刺的美白化妆品。

1.2曲酸用于化妆品的优点和缺陷

曲酸作为美白成分与其它添加剂相比有着众多优点，比如 易溶于水，抗菌，PH值适应范围宽等。

然而，由于曲酸不稳定，对光、热、敏感，因此在空气中易被氧化。另外曲酸与很多金属离子鳖合，尤其是与Fe3＋螯合而产生黄色的螯合物。用其配制的皮肤美白产品在放置使用过程中常逐渐变为黄棕色。

1.3曲酸衍生物

(Koiic acid derivatives)介绍

曲酸的衍生物有多种，如曲酸氨基酸衍生物、曲酸醚衍生物、曲酸β－半乳糖苷和曲酸单双脂肪酸酯衍生物等。多项研究结果表明，曲酸的衍生物不仅具有较好的稳定性，不易发生氧化，而且其抑制酪氨酸酶活力的能力比曲酸更为显著。在已开发的曲酸衍生物中，曲酸单、双脂肪酸酯衍生物与其它衍生物相比具更好的综合性能，例如对皮肤的刺激性小，油溶性强，稳定性更好。

比较曲酸单酯化或双酯化产物，则稳定性能和美白性能为双酯>单酯>曲酸。在曲酸双酯中，主要有曲酸双硬脂酸酯和曲酸双棕榈酸酯。曲酸双棕榈酸酯因其原料易得，制备方法简单和优良的稳定性、油溶性和美白性能而被较多的投人商品化生产和广泛的应用。国外的EvelynG.su等人和江南大学的芮斌等人对曲酸双棕榈酸酯的制备和对酪氨酸酶的抑制率作了深入的分析，证明其作为美白剂确实具有优异的功能性、配伍性、稳定性和安全性。

2壬二酸(Azelaic acid)的研究

壬二酸又叫杜鹃花酸，是由引起花斑癣的皮屑芽胞菌酵母自然生成。壬二酸一直被皮肤医生广泛应用被认为是一种皮肤药物，但在欧洲壬二酸不作为药物而是作为原料大量应用于皮肤化妆品中，用于针对普通痤疮(粉刺)和色素沉着紊乱(如黑斑病、恶性小痣、黑素瘤和其它因身体和光毒性原因引起的色素沉着)。

2.1壬二酸的美白作用机理

壬二酸能选择性作用于异常黑色细胞，竞争性抑制酪氨酸酶的过度活性，对结构紊乱功能亢进或增殖的黑素细胞起到直接抑制和细胞毒作用从而改善皮肤的色素沉积。

2.2壬二酸的优点和缺陷

壬二酸能抑制活性氧基团的产生和作用，此结果有益于药物的抗炎和多种治疗作用。壬二酸安全性好，无毒无致畸作用。壬二酸通过减少丝状角蛋白的合成从而减少毛囊角化过度，对皮肤有较好渗透性，膏霜类化妆品中加入壬二酸，可增加皮肤吸收功能。此外壬二酸尚具有抑菌和调节皮脂正常分泌等作用。

壬二酸的上述作用使得它作为化妆品的功效相当强大，但由于它水溶性差和熔点高(105－106℃)这两个天然的缺陷使得它的配伍性受到了很大限制。

2.3壬二酸衍生物

一种新的壬二酸衍生物K－ADG克服了上述缺点。该物质为通过壬二酸与氨基酸反应而制备的钾盐。它具有两性、水溶、低浓度高活性、极好的化学稳定性和良好配伍性的特点。它改善了壬二酸的配伍性，但仍然保留了壬二酸的生物功效。大量试验表明：这种新的壬二酸衍生物K－ADG在调节皮脂正常分泌祛粉刺和皮肤美白方面非常有效，不仅大大提高了壬二酸的生物利用率，而且提高了对皮肤的耐受性降低刺激性。

通过一系列化增白、抑脂、保湿和皮肤弹性、刺激、过敏及配方配伍试验，可以得出壬二酸衍生物K-ADG确实是一种多功能的化妆品新型原料。它具有美白祛斑、调节油脂分泌两大功效，是一种安全无刺激、保湿作用和配伍性均的良好的水溶性原料，可广泛应用于美白、祛斑、祛粉刺产品中。

3L－抗环血酸(Ascorbic acid，即维生素C)的研究进展

L－抗坏血酸也叫维生素c或单阴离子抗坏血酸。它是3－酮基－L－呋喃古洛糖酸内酯，具有烯醇式结构，共有四种异构体即：L-抗坏血酸、D－抗坏血酸、D－异抗坏血酸、L-异抗坏血酸。天然存在的是L-抗坏血酸，效价最高，通常所称维生素c即指L－抗坏血酸(AA)，其余三种均无生物活性。柑橘、石榴、木瓜及草莓等水果富含维生素c。最新发现西印度樱桃中维生素c的含量高达1215～3024mg/100g，为极佳的天然维生素c来源。

3.1维生素c的优点

维生素c是较强的还原剂，有着非常重要而广泛的作用，特别是它的清除活性氧自由基、减少纤维胶原合成、促进机体抗体生成等作用，在人体美白、抗衰老等方面起非常重要的营养保健和美容功效。维生素c自问世以来，一直是科研工作者研究的重点，被广泛用于医药、食品等行业，应用于化妆品则起步较晚也是目前研究的热点之一。

3.2维生素C美白作用机理

与大多数已知的美白化合物抑制酪氨酸酶的活性不同，维生素c能将多巴醌还原为多巴，阻断黑色素生成的氧化链，从而抑制黑色素的形成。

维生素c是最不稳定的维生素，其在水溶液中极不稳定，在空气中能很快氧化成脱氢抗坏血酸，贮存久后渐变成不同

程度的淡黄色，暴露于中性pH、热、光和重金属下会快速降解等，从而限制了它在医药食品等领域中的应用。因此，开发高附加值的维生素c衍生物成为近年来国内外学者研究的热点。

3.3维生素c衍生物及应用

维生素c衍生物可解决许多维生素c应用中存在的问题，扩大了其应用领域，前景十分可观。目前世界各国的许多学者和原料制造商都致力于维生素c产品的开发。目前大致有7种主要的维生素c保护品，即乙基纤维素包膜维生素c、脂肪酸包埋维生素c、硫酸化维生素c、硬酯酰－L－抗坏血酸酯、维生素c葡萄糖化合物、磷酸化维生素c和抗坏血酸棕榈酸酯等。其中较有价值、研究较多的为后三种。

3.3.1 维生素c葡萄糖苷系由日本原林生物化学研究所和冈山大学药学部教授山本格共同开发的稳定型的维生素c。是卫生署公布认可的美白添加剂之一被人们称为“稳定维生素c”的新品种。我国的王冰、邱建华等人对其进行了较为全面的研究。

3.3.2 维生素c单磷酸酯镁盐已经得到WHO和我国政府的认可，并允许用作食品添加剂。AsMP是个稳定性颇为良好的衍生物，它对空气、热、水等均表现有良好的稳定性。但由于合成工艺复杂收率不高，因而成本较高。维生素c二磷酸酯则较难大量合成，不易推广。维生素c多磷酸酯，是近年来国际市场刚出现的一种高稳定性维生素c衍生物。它对空气、热、水、酸、碱、酶等均表现有良好的稳定性；与其它添加剂有良好的配伍性。它具有定量地解离出等当量维生素c的特性，并可以以液态和粉剂两种形式供给，因而是一个稳定性和生物活性俱佳的潜力广泛的维生素c源物质。AsPP符合美国FDA关于GRAS(一般公认安全)的规定和美国联邦法典21条的规定。金显春、王锦堂采用六偏磷酸钠和三偏磷酸钠两种不同的磷酸化试剂与维生素c反应合成了维生素c多聚磷酸酯，并研究出其最佳合成工艺条件。

3.3.3L抗坏血酸棕榈酸酯酯化反应发生在6－羟基上，该产品既增加了其稳定性，又未破坏其连二烯醇结构，本身具有很强的抗氧化性。王渝红、徐卡秋等采用酯交换法和酰氯法合成了L-抗坏血酸棕榈酸酯，通过研究完善了传统的浓硫酸直接酯化法中分离和提纯的生产工艺，使合成L-抗坏血酸棕榈酸酯的工艺达到低成本、高质量、易分离、可工业化的目的。

4亚油酸(Linolic acid)与共轭亚油酸(Conjugated linoleic acid)的研究

共轭亚油酸是一系列在c9与c11位、c10与c12或c11与c13位具有双键的亚油酸的位置和几何异构体的总称。近20年来已发现，在多种植物中广泛存在亚油酸尤其是核桃、向日葵、芝麻、花生种子等植物油中含量丰富。

亚油酸类物质在体外实验中表现出抑制色素沉着。它们对由UVB段紫外线引起的色素沉着具有美白作用而无黑素细胞毒性。同时还有表皮角质剥脱作用，便于色素去除而增效美白。

另外，研究还发现，CLA尚具有增强免疫、分解脂肪、抗氧化及防霉变作用等生理功能，在化妆品和医药食品等领域具有十分诱人的应用前景。

但CLA具有易氧化和水不溶性等特性，极大地限制了它在化妆品领域的应用。Park等人用α－、β－、Y－环状糊精(cD)微囊化包埋CLA，结果表明用CD微囊包埋是防止CLA氧化的有效手段。

沈继红、李光友等利用喷雾干燥技术，使共轭亚油酸微囊化。对于不同的包埋剂和共轭亚油酸配比对微囊化产品质量的影响以及产品的热稳定性和溶出度进行了研究。结果表明，合适的共轭亚油酸和包埋剂配比，能降低产品的表面油，在最佳酸方共轭亚油酸：包埋剂l：包埋剂ll＝6:7:4时，产品的抗氧化性优于原料共轭亚油酸，溶出度也符合药典要求。

5熊果苷(Aibutin)的研究进展

熊果苷萃取自杜鹃花科熊果属常绿灌木——熊果的树叶，一些水果和其他植物中也可以发现熊果素的存在，例如西洋梨，小山梨和植物中有名的“虎耳草”。

5.1熊果苷的美白作用及其用于化妆品的优点

熊果苷是当今流行比较安全有效的绿色植物的天然美白原料，集“绿色植物、安全可靠”和“高效脱色”三位一体。研究表明，α－熊果苷能迅速渗入肌肤，能够在不具备黑素细胞毒性的浓度范围内有效抑制酪氨酸酶的活性，阻断多巴及多巴醌的合成，从而抑制黑素的生成与酪氨酶直接结合，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素沉积另外有研究表明熊果苷能治疗由紫外线诱导的各种皮肤色素的作用，控制羟自由基的产生同时它还有杀菌、消炎作用实现美白、祛斑、保湿、柔软、祛皱、消炎功效。加入含油酸、亚油酸的天然植物油后，可促进熊果苷协同增效作用。

5.2熊果苷衍生物的研究

熊果苷有以上诸多优点，但其美白功效不如曲酸，IC50值(lnhibitingConcentration 50，抑制剂对酪氨酸酶抑制率达到50％时的浓度)为曲酸的2-10倍。因此，人们为进一步提高熊果苷的功效，开发出很多新型衍生物，例如熊果苷的酚羟基酯化物及维生素C-熊果苷磷酸酯等。philippe等人将熊果苷的4－酚羟基与烷或烯酰基合成酯，酯化试剂为草酸二酯由此得到的产物可用于化妆品。维生素C－熊果苷磷酸酯，有很好的储存稳定性和极佳的皮肤吸收’性，在体内被酶水解为维生素c和熊果苷，表现出维生素c的还原性和熊果苷的酪氨酸酶抑制活性。维生素C-熊果酸磷酸酯对黑素中间体起还原作用，因此阻断了酪氨酸／多巴至黑素过程中各点上的氧化链反应从而抑制黑素的生成。

目前美白成分衍生物的研究，对还原剂和酪氨酸酶抑制剂研究较多。但对于一些作用于其它途径而又有较好效果的美白活性成分，现在还少有衍生物的研发。如干扰、控制黑素代谢途径的乳酸、果酸、水杨酸，防御紫外线、抵抗自由基的鞣花酸、芦丁、咖啡酸、阿魏酸等，这些成分将来有望成为科研工作者研究的热点。

如果一种活性成分既具备很强的美白和清除自由基作用，又能吸收大量紫外线起防晒或清除自由基作用 那么这种活性剂就体现了全美白的概念，这是美白剂开发的重要方向。植物来源的化合物中，有一些具有这样多重功效且协同作用非常理想的化合物，如来自石榴果皮的鞣花酸，槐米中的芦丁，以及来源于柠檬果皮升麻根茎、缬草根中的咖啡酸等。

运用化学修饰技术，可将作用于多步美白途径的活性成分进行接枝，使之具备多种美白活性。目前，仅有少量美白剂具有如此功效，如维生素c曲酸酯具备很强的美白和清除自由基作用，曲酸亚麻酸酯具有美白和吸引紫外线功效。多重途径美白功效成分相互接枝，甚至与抗老化、改善微循环成分共同接枝合成新的协同功效强大的活性新成分，达到使肌肤白皙红润、光彩照人、永葆青春靓丽目的，必将成为将来科研工作者研究的重点和热点。

天然有效成分降血脂实验研究进展 篇6

1 黄酮类

黄酮类化合物在调节血脂、防治心血管疾病方面有显著疗效。由于其抗氧化性和低毒性的特点, 长期以来一直是研究开发的热点。谢伟华等[4]观察山楂黄酮对高脂血模型小鼠的作用, 结果显示其可降低高脂血模型小鼠血脂含量。李向荣等[5]通过实验发现桑叶总黄酮 (MTF) 能剂量依赖性地降低高脂血症小鼠和大鼠的血脂水平, 预防高脂血症的发生发展。景怡等[6]研究发现玉米须总黄酮 (ZMLF) 能预防高脂饮食引起的脂代谢紊乱及血液流变学指标的异常变化。

2 皂苷类

皂苷类物质能促进人体胆固醇和脂肪和三酰甘油 (TG) 的含量, 也具有不同程度地降低血清中的总胆固醇 (TC) , 升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 的作用。徐丽萍[7]通过实验发现桔梗总皂甙高剂量组能显著降低高脂血症大鼠的TG、TC水平, 同时增加高脂血症大鼠HDL-C水平, 对低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平也有降低作用。邴飞虹等[8]采用高脂饲料、血管壁钙超载、内皮损伤三者结合引发大鼠大血管动脉粥样硬化斑块模型观察研究苜蓿总皂苷提取物抗大鼠动脉粥样硬化和降血脂作用, 结果表明苜蓿总皂苷提取物具有降血脂和抗动脉粥样硬化的作用。

3 多酚类

Miceli等[9]发现柑橘通过其酚类物质具有清除自由基和降胆固醇的功能, 能显著降低大鼠血清胆固醇, 三酸甘油脂, 低密度脂蛋白的水平, 并增加高密度脂蛋白的水平。李云峰等[10]采用乙酸乙酯萃取石榴皮粗提取物中的多酚类物质并富集, 观察饲料补充提取物喂养28 d对大鼠血脂和肝脂水平的影响, 结果显示富集的多酚类物质部分作用有强于石榴皮粗提取物的趋势, 而且还具有提高血清高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平的作用, 表明石榴皮多酚提取物具有降低血脂和肝脂的作用。

4 多不饱和脂肪酸

卵磷脂花粉中的亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸等多不饱和脂肪酸可降低血浆中的TG、TC水平, 增加HDL-C[11]。赵雁武等[12]观察苹果籽油对高脂模型大鼠作用, 发现其有降血脂趋势, 并有一定的抗氧化作用, 这与其主要成分不饱和脂肪酸的作用有关。刘永英等[13]通过实验发现花椒籽仁油对实验性高脂血症大鼠具有调节血脂、改善血液流变学、防止脂质过氧化的作用, 其作用机制与其主要成分多不饱和脂肪酸的作用有关。

5 生物碱类

朱兰镇等[14]观察荷叶总生物碱提取物对高血脂症大鼠血脂的影响, 结果显示荷叶总生物碱提取物中, 高剂量组对HDL-C具有明显的升高作用。任祎等[15]通过燕麦麸皮生物碱提取物 (OBAE) 灌胃昆明雄小鼠, 测定不同剂量OBAE对小鼠血脂水平、抗氧化酶活性、脂质过氧化产物丙二醛含量及脂蛋白脂酶的表达的影响, 结果发现其可减少血清TC和TG, 增加HDL-C的含量。张国侠等[16]观察莱菔子水溶性生物碱对高脂血症小鼠的作用, 结果表明随着用药剂量的增加, 其降血脂的作用越强, 且能够提高HDL-C的含量。

6 多糖类

多糖广泛存在于动物细胞膜、植物和微生物细胞壁中, 是一类天然高分子化合物, 其具有多种功能, 其中中药多糖的降血脂作用倍受关注。李向阳等[17]观察金钗石斛多糖对高脂模型大鼠血脂和肝脏脂肪变性的影响, 结果发现其对高脂血症大鼠血脂代谢异常具有调节作用, 能够有效减轻高脂血症大鼠肝脏组织的脂肪变性。杨小红等[18]实验发现白首乌多糖能显著降低高脂血症大鼠的TC、TG和LDL-C, 升高HDL-C, 说明高剂量的白首乌多糖具有降血脂功能。

7 苯乙烯衍生物类

7.1 白藜芦醇

白黎芦醇广泛存在于种子植物中, 以新鲜葡萄皮中的含量为最高, 白黎芦醇对于心血管系统具有保护作用, 是一种很有希望的天然药物提取物[19]。李萍等[20]观察白藜芦醇对高脂血症模型大鼠血脂影响, 结果显示白藜芦醇大、中、小剂量组均能降低高脂血症大鼠血浆TG、TC、LDL-C水平, 说明白藜芦醇具有降血脂作用。朱立贤等[21]实验发现白藜芦醇苷能使高脂血症大鼠的TC、TG、LDL-C及AI明显降低, 升高HDL-C和HDL-C/TC。

7.2 二苯乙烯苷

其为中药何首乌的主要水溶性成分, 现代药理研究表明具有多种活性, 其含量常作为何首乌药材及其制剂质量控制的指标, 且在降血脂和抗动脉粥样硬化方面具有广阔的应用。相聪坤等[22]通过实验测定血清血脂、载脂蛋白含量及抗氧化作用指标, 发现高脂血症大鼠给予何首乌二苯乙烯苷类提取物后, 可明显降低血清总胆固醇 (TC) 、三酰甘油 (TG) 、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 、AI含量, 同时升高HDL-C/TC值, 并有一定的量效关系, 提示何首乌二苯乙烯苷类提取物有调节血脂代谢的作用, 可减少胆固醇在外周组织细胞中的聚集和对血管内皮细胞的广泛性损害, 防止动脉粥样硬化形成。

8 维生素类

卵磷脂花粉中所含丰富的维生素C、E、B5、B6、β-胡萝卜素等均有降血脂功能, 如维生素C可以增加毛细血管的致密性, 降低血管的渗透性和脆性, 是临床上用于治疗动脉硬化症的药物之一;维生素E可以遏制低密度脂蛋白合成, 促进异化, 增加高密度脂蛋白合成和提高卵磷脂胆固醇酰基转移酶 (LCAT) 活性, 降低甘油三酯、β-脂蛋白及其比值, 有治疗高脂血症的作用;维生素B5 (烟酸) 有降低胆固醇的作用, 临床上作为扩张周围血管和治疗血管疾病的药物[23]。周泉城等[24]建立实验性高血脂小鼠模型, 观察超临界萃取的总VE、α-VE和总VE+α-VE对机体抗氧化、体重、粪脂及血脂水平的影响。结果模型建立45 d后, 摄入VE的小鼠, 其血清中TC、LDL-C和AI均显著下降, 超临界萃取的总VE和α-VE的混合样可以显著降低血清和肝脏TC以及肝系数, 说明总VE和α-VE可以降低血脂水平, 降低LDL-C调节胆固醇的吸收率, 增加脂质的排泄, 从而起到明显降血脂, 预防动脉硬化形成的效果。

9 鞣质类

鞣质是一类比较复杂的具有沉淀蛋白质特性的水溶性多元酚类化合物, 是一类作用很强的自由基清除剂和脂质过氧化抑制剂[25]。花雷等[26]通过高脂饮食建立高脂并高血糖小鼠, 灌胃石榴叶鞣质8周后, 高脂小鼠外周血总胆固醇、三酰甘油和血糖均有明显降低, 表明石榴叶鞣质调节糖脂代谢紊乱来防治以高血脂和高血糖为发病背景的代谢综合症。通过实验发现葡萄子鞣质可以明显降低血清脂蛋白和LDL-C的浓度, 表明鞣质具有显著的降血脂的功效, 缩合鞣质降低LDL-C的能力与其分子量成正比, 鞣酸也可使血液参数发生类似的变化, 其作用机制可能在于鞣质降低了小肠中胆固醇的吸收[27]。

10 结论与展望

近年来, 随着高脂血症的发病率在不断增加, 降血脂药物的研究越来越受到重视, 目前他汀类药物已成为一线降血脂药, 但其发生不同程度的不良反应如肝脏毒性及他汀性肌病, 严重的可导致横纹肌溶解[28]。因此从天然药物中分离和提取降血脂作用确切、安全无毒的有效成分, 在此基础上展开构效关系的研究, 从而开发出疗效更好、毒副作用更低的新型药物, 充分发挥天然药物在降血脂方面多靶点、多成分协同作用的特点, 将为人类健康做出更大的贡献。

摘要：目前对高脂血症的治疗引起了全球医学界的重视, 寻找高效低毒的降血脂药物, 特别是天然药物更成为研究的热点之一。现就近年来天然有效成分在降血脂作用实验方面研究文献作一综述。

天然药物成分 篇7

关键词：抗感冒药,临床用药,药理特征

感冒是一种常见病,属于急性呼吸道病变,致病因为病原体感染[1],多数患者选择服用抗感冒药缓解症状,此类药物是一种应用率非常高的非处方制剂,目前上市出售的品种较多。各种药物中含有的大部分成分是相同的,但也存在不同之处,因此具有不同的药效侧重点,若未根据症状合理选用,不但无法有效控制病情,还会出现严重的用药不适症状[2]。而合理用药需要有较强的专业知识为基础,掌握药物有效成分、了解药理特性。本文根据药物成分将常用药物分类,并探究其药理特征,希望能够对抗感冒药物的合理使用起到指导作用。

1 资料与方法

1.1 一般资料

以我院2011年1月至2011年12月收治的感冒患者为研究对象,共有20160例,有37.9%(7637/20160)为青少年及儿童,44.2%(8915/20160)为老年人,17.9%(3608)为中年,49.8%(10052/20160)为男性,51.2%(10108/20160)为女性。

1.2 方法

计算我院2011年各种抗感冒药的用药百分率,记录当年常用的商品名与通用名,分析其药品中所含主要成分的药理特性,并根据临床应用情况探讨合理用药措施。

2 结果

泰诺的用药百分率较高(达到83.5%),其次依次为新康泰克、氨酚伪麻美芬等,常用药物中含有的成分可根据作用分为六类:收缩血管、解热镇痛、抗病毒、镇咳祛痰、抗组胺、中枢兴奋,具体见表1。

3 讨论

3.1 药理特征分析

①有收缩血管作用的成分:

药物中含有的盐酸伪麻黄碱等成分均有收缩血管的作用,其中常用抗流感药物之一为盐酸去甲麻黄碱。能有效的缓解鼻黏膜充血。

②有解热镇痛作用的成分:

药物中含有的布洛芬、对乙酰氨基酚等成分均有解热镇痛作用,所有的抗感冒药中都包含有这类作用的成分,针对感冒典型的症状表现发热、头痛。③有抗病毒作用的成分:药物中含有的金刚烷胺等成分均有抗病毒作用,其中常用药物之一为复方氨氛烷胺。④有镇咳祛痰作用的成分:药物中含有的右美沙芬有镇咳作用,而含有的愈创木酚甘油醚有祛痰作用,前者可降低咳嗽频率,后者可稀释痰液。⑤有抗组胺作用的成分:药物中含有的苯海拉明等成分均有抗组胺作用,其中常用药物之一为酚麻美敏,针对的症状表现为打喷嚏、流涕等。⑥有中枢兴奋作用的成分:药物中含有的咖啡因等成分均有中枢兴奋作用,其中常用药物之一为酚咖,针对的症状表现为疲劳、嗜睡。

3.2 临床用药分析

有中枢兴奋作用的药物长期使用会产生依赖性,不适合婴幼儿使用,可导致惊厥。有收缩血管作用的药物可引发血液动力学变化[2],常见血压上升、心跳加快等,不适合患有高血压、前列腺疾病、心脏疾病的患者服用。

常用解热镇痛药物有阿司匹林和对乙酰氨基酚,前者可引发胃部不适,严重者可致胃出血,不适合有消化系统病变的患者服用。后者有肝循环效应[1],代谢脏器为肾,可以引起贫血、肝损伤等不良反应。不适合婴幼儿及有肝肾病变的患者服用。有效镇咳的药物不适合咳痰患者使用,若药物中含有磷酸可待因则长期使用会产生依赖性。有效祛痰的药物会对消化系统产生影响,可导致呕吐等不适反应,不可空腹使用。有抗组胺作用药物的作用机制为抑制H1受体,同时可发挥催眠的功效[3],不适合司机、高空工作者使用。与乙醇作用能够加强药效,尽量避免酒后服用[2]。且此类药多可升高眼压,患有青光眼的患者不宜选用。

参考文献

[1]贾艳玲,赵明东,王向华,等.浅谈抗感冒药的合理选择与应用.内蒙古中医药,2011,30(4):31-33.

[2]吴向文,张俊芳,杨明辉.浅谈感冒及抗感冒药的不良反应与合理应用.实用医技杂志,2009,16(6):72-73.

干柱色谱在药物成分分离中的应用 篇8

1 原理

干柱色谱的原理与吸附色谱法相同。溶质是在吸附剂和流动相间分配, 也是在吸附剂的选择性阻力 (保留) 和洗脱剂的非选择性推动下作不同速度的迁移, 从而达到分离的目的。由于“干柱”色谱的操作是用于干的吸附剂颗粒填充色谱柱, 在干吸附剂颗粒的空隙中充满着空气, 洗脱剂仅依靠吸附颗粒间的毛细作用和重力作用向柱下移动[1]。

2 分离操作方法[2,3]

由于干柱色谱与普通液柱色谱操作步骤有明显区别, 以下对其具体选柱、装柱、上样及分离等步骤进行详细介绍。

2.1 选择层析柱和填充剂:

层析柱常用如下两种:第一种为尼龙柱, 也称塑料薄膜柱。该柱易于展完切割, 并用荧光灯确定层带位置, 可根据展开的色带用刀将色谱柱或管切成若干段, 然后把被分开的化合物用溶剂提取并进行过滤, 然而欲将吸附剂紧密平整地装入尼龙管并不容易。第二种是玻璃柱。玻璃柱较尼龙柱装柱容易, 且均匀, 但不能割断, 填料不宜按要求取出, 也不易用荧光灯定位。

填充剂干柱多用吸附剂是氧化铝和硅胶。吸附剂的颗粒直径是决定于柱色谱柱效的主要因素。因此, 干柱层析对吸附剂粒度要求较细。对易分离混合物样品可选用150~200目的, 对难分离者, 则选用200~300目或300~400目。干柱层析用吸附剂一般减活后分离效果较好。氧化铝活性以III~V级、硅胶以II~III级为好。

2.2 加样:

分两种方法。其一溶液加样法:将混合物样品以适量展开剂溶解后置分液漏斗中, 打开活塞迅速全部加于层析柱顶, 使样品溶液立刻盖满柱顶。用手轻拍柱顶, 使样品带平整, 并赶走气泡。待样品溶液全部吸入填充剂中, 在柱顶放一块圆形滤纸, 在纸上刺几个洞。注意需保持柱顶平整, 以免影响层带的整齐。注意样品溶液浓度不宜太浓, 避免使干的吸附剂结成团块不利分离;但也不宜太稀, 以免起始区带太宽影响分离效果。其二拌样加样法:取适量样品溶于低沸点溶剂中, 将5倍量填充剂倒入样品溶液中, 拌匀, 空气中晾干或低温下减压抽干至粉末状, 再均匀置于柱顶, 上覆盖一层纱或玻璃珠即可。上述两种方法以前一种方法为好。该法使样品有展开过程中均匀前进。但不溶于展开剂的样品, 可采用后一种方法。

2.3 展开:

干柱层析的洗脱实质上是展开。将选择好的展开剂置于分液漏斗中, 并将分液漏斗用塞子塞紧固定于柱上, 分页漏斗下端伸入柱顶上方5cm处, 打开活塞使溶液流入柱顶使展开剂的液面在柱顶上方约1cm左右处。将展开至柱底即结束。如欲分离Rf值较小的组分, 可继续加入适量的展开剂冲洗。

2.4 层带的定位及分割:

有色物质经分离后的色带可直接观察到;无色物质如在荧光灯下有荧光或颜色, 可将塑料薄膜柱于短波长荧光灯下观察, 而玻璃柱于长波荧光灯下观察色带定位。在荧光灯下即无荧光有无颜色的物质, 可事先在填充剂中加入0.5%无机荧光物质, 或用荧光硅胶及氧化铝, 展开后在荧光灯下此类物质为一暗带。尼龙柱可直接用刀切割成段;玻璃柱可将柱倒过来向下往橡皮垫上轻墩, 使吸附剂滑下并不散开, 然后再切开。各段吸附剂可分别用溶剂提取, 提取液浓缩或结晶, 可得单一成分。

3 应用实例

涂云飞等[4]在制备油茶总皂苷对照品实验中, 为了寻求一种高效、快速的制备方法将干柱层析与薄层色谱相结合进行了相关的探索, 结果表明干柱层析法制备油茶总皂苷具有制备量大、洗脱剂用量少、操作相对简单, 且所用的硅胶可以回收加以利用, 减少环境及经济的压力等优点;曾启华等[5]利用干柱层析分离法从废烟粉中提取纯烟碱, 普通分离方法是难以将总烟碱有效分离的。而研究人员所采取的方法是先通过薄层层析法来探索分离条件, 然后把薄层层析条件用于于柱层析。以将薄板改成干柱, 将展开作为洗脱, 通过控制洗脱剂流速、准确把握洗脱剂接取量把烟碱与其他成分分开, 再经提纯而得到纯烟碱。结果表明作为废烟粉综合利用的一个配套项目, 干柱层析法提取纯烟碱, 方法简便、实用, 提取效率高, 产品纯度也较好, 吸附剂的再生也不困难。若有效进行放大, 完全可用之于实际生产。

由于于干柱层析法的条件类似于薄层色谱, 样品容量大于制备薄层色谱, 分离制备得到的药物产品纯度高, 目前已较广泛地应用于药物的分离制备工作, 但值得注意的是干柱的制备人为因素影响较大, 有时往往常常因操作经验不足导致分离效果不同, 因此在使用干柱分离方法时应根据以上操作方法和实际分离情况应证、落实分离条件, 才能取得良好效果。

摘要：结合干柱色谱在药物成分分离中的应用展开论述。

关键词：干柱色谱,药物成分,操作方法

参考文献

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天然药物成分 篇9

1 抗感冒药物各类成分的基本药理作用

目前市场上常见的西药类抗感冒药的成分大同小异, 按其作用可分为以下几种:

1.1 解热镇痛成分

头痛发热是感冒的主要症状, 因此抗感冒药的主药均为解热镇痛药, 其药理作用主要是通过抑制前列腺素合成酶, 减少前列腺素合成, 起到解热镇痛的作用。

1.2 收缩血管成分

此类成分的最大疗效在于可以减轻鼻咽部黏膜充血, 缓解鼻塞症状。

1.3 中枢性镇咳成分

此成分对延脑咳嗽中枢具有直接作用, 从而抑制咳嗽。

1.4 抗组胺成分

此类成分可以减轻微血管扩张和降低毛细血管通透性, 缓解流涕、流泪、打喷嚏、咽部发痒等症状。

1.5 中枢兴奋成分

中枢兴奋成分最常见的为咖啡因。作用主要在于加强镇痛的疗效, 促使精神兴奋, 解除疲劳, 抵消嗜睡。

1.6 抗病毒成分

此类成分可抑制病毒合成核酸和蛋白质, 并防止病毒从细胞中释放, 但不可杀灭病毒。

2 抗感冒药的常见不良反应

由于抗感冒药为非处方药 (OTC) , 多为复方, 每种成分都可能产生各自的不良反应, 若选药不当, 或盲目滥用, 极易引起严重的不良反应。

2.1 抗生素的滥用

研究发现, 抗生素的使用不能改变感冒的病程或预后, 而且一般大多数患者的感冒症状和体征都能自愈。因此, 普通感冒不应常规使用抗生素。但由于多方面的原因许多临床医生还是对有发热、咽痛、流涕等症状的患者进抗生素治疗, 滥用抗生素。

2.2 抗感冒药的常见不良反应

2.2.1 解热镇痛药:

常用解热镇痛药物所致的不良反应主要表现在如下几个方面:损害消化系统, 出现恶心、呕吐、腹痛等症状。损害泌尿系统, 对肾脏产生损害。损害血液系统, 主要表现为粒细胞减少、急性再生障碍性贫血等。引起过敏反应, 出现皮疹、过敏性休克、过敏性哮喘等过敏反应。

2.2.2 中枢兴奋药:

有些制剂中含有咖啡因, 如过量服用, 会出现恶心、头痛或失眠等不良反应。

2.2.3 孕妇和哺乳期妇女用药:

患者在孕期和哺乳期发生感冒, 如果用药不合理, 则会产生孕期延长、对胎儿有毒性、哺乳期闭乳症等不良影响。

抗感冒药引起的不良反应可涉及各个器官系统, 我们也不应忽视, 如不注意合理用药, 也可引起严重后果。患者在使用抗感冒药前最好仔细阅读使用说明书, 避免两种甚至两种以上复方合用, 同时要注意切勿滥用抗生素。用药期间应注意观察, 一旦发现不良反应, 便于及时作出处理和处置。特别要引起重视的是孕期、哺乳期妇女, 老人及儿童等特殊人群。

3 抗感冒药物的合理选用

临床上, 抗感冒复方药在成分虽大同小异, 但均各有适应症, 应根据其特点对症用药。

3.1 根据症状选择:发热头痛的感冒患者应选择含解热镇痛药成分的抗感冒药。鼻塞、流涕的感冒患者应选择含H1受体阻断药成分和血管收缩药成分的抗感冒药。

3.2 根据工作需要选择:对从事驾驶工作中的患者, 避免使用含盐酸氯苯那敏或苯海拉明的感冒药, 因为此类药物可引起嗜睡的不良反应, 所以要谨慎选择。

3.3 根据年龄选择:婴幼儿禁用含咖啡因及伪麻黄碱的感冒药, 此类药物会造成婴幼儿中枢神经兴奋, 甚至诱发高热惊厥。孕妇及哺乳期妇女慎用抗感冒药, 部分抗感冒药会对胎儿产生不利影响。老年人使用含伪麻黄碱的感冒药, 易引起血压升高, 应谨慎使用。

3.4 服用抗感冒药期间最好不要饮酒, 服药期间饮酒可能造成肝、肾组织损伤, 严重时可致肝坏死。

合理选择抗感冒药对于治疗感冒起着至关重要的作用.而了解抗感冒药成分的药理特征及作用, 是合理选择抗感冒药的基础。只有在充分了解的基础上根据感冒症状, 合理用药, 并注意避免盲目滥用或重复用药导致的不良反应, 以达到科学合理、安全有效的用药目的。

摘要：感冒及抗感冒药是我们日常生活中极为常见的非处方药, 使用较为广泛。如果不注意合理用药, 也容易导致严重的不良反应。因此, 科学掌握抗感冒药物成分的药理特征, 做到合理用药, 就显得尤为重要。在选用抗感冒药物时, 必须要详细了解患者所患感冒病症, 对症下药, 具体情况具体分析, 合理使用抗感冒药, 避免滥用及重复用药, 减少或避免药物不良反应发生。本文对市场上常见的西药类抗感冒药成分的药理特征进行分析, 并针对各类感冒症状给出用药建议, 以达到抗感冒药的合理应用。

关键词：抗感冒药,药理特征,临床用药分析,不良反应,合理使用

参考文献

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[3]李国辉, 刘芳, 翟所迪.抗感冒药不良反应分析[J].中国药物应用与监测, 2007, 4 (6) :63-65.

天然药物成分 篇10

1资料与方法

1.1一般资料回顾性分析2014年6月-2015年6月我院收治的感冒患者的临床资料, 所有病例均被医师确诊为感冒, 并且都在患病后接受正规医院的治疗以及完全遵照医师所开抗感冒处方治疗。

1.2方法对研究对象抗感冒药物成分的药理特征开展分析, 随后对本次研究临床用药情况进行科学评价。根据笔者对当前抗感冒药物研究得知, 虽然现阶段抗感冒药物种类繁多, 但它们绝大部分都是复方制剂的非处方药, 其成分根据作用机制不同主要有以下几类: (1) 解热镇痛类药物。该种抗感冒药物作用机制在于借助于抑制机体中枢神经中前列腺素的合成而实现治疗的目的, 其代表性药物一般有阿司匹林与氨基比林等; (2) 抗病毒类药物。此类抗感冒药物作用机制在于能够较为有效地对感冒病毒繁殖进行抑制, 以此到达发挥其抗病毒的作用, 其代表性药物一般有板兰根与奥司他韦等; (3) 镇咳祛痰类药物。该类抗感冒药属于中枢镇痰类要为, 其成份主要包括了氢溴酸右美沙芬、硫酸可待因, 这对于治疗剧烈且频繁咳嗽以及干咳有着明显的效果。其中祛痰成份主要为愈创木酚甘油醚, 患者口服后会对患者胃黏膜末梢造成刺激, 从而会产生轻度对恶心感, 进而促进支气管腺体对分泌, 对痰起到一个稀释作用, 从而帮助患者顺利把痰咯出; (4) 中枢兴奋成分类药物, 该类药物对主要成份为咖啡因, 能够将H1受体阻断剂所引起对瞌睡症状进行缓解, 从而解除疲劳; (5) 抗组织胺成份类要为, 该类药物主要成份为什么H1受体阻断剂, 如异丙嗪、扑尔敏等药物。服用该类药物后能够有效抑制患者支气管腺体以及唾液腺等分泌, 使得患者呼吸道等分泌物变得黏稠与干燥, 缓解患者的打喷嚏症状。

2结果

抗感冒药物的类同性较高, 成分分析见表1。

3讨论

感冒主要指机体受多种病毒感染所引发的呼吸道传染性常见疾病, 该疾病不但具有发病率较高与范围广的特点, 同时其还具有较为明显的季节性特征, 结合实践来看, 现阶段该疾病临床治疗中主要采取抗感冒药物[3]。这主要是因为目前此类药物多为非处方复方制剂, 同时得益于医药发展使得临床治疗的药物不断增多, 这为有效治疗奠定坚实的基础[4]。对此, 笔者通过对抗感冒药物成分进行分析可知, 它们主要是通过镇咳祛痰、抗病毒、抗组织胺以及解热镇痛等作用机制来治疗疾病。例如镇咳祛痰中, 感冒中咳嗽与痰是较为普遍的症状, 因而在临床治疗中多数情况中会采用镇咳祛痰药物, 比如氢溴酸右美沙芬与磷酸可待因等, 此类药物不但能够通过对机体延脑咳嗽中枢抑制达到镇咳作用, 同时在抑制咯痰上也有着较为显著的功效。然而笔者对通过抗感冒药物成分研究分析发现, 当前多数抗感冒药物类同性较高, 这就导致我们在对其临床治疗中时常出现因不合理用药而无法实现良好治疗效果的情况产生。

例如, 抗感冒药中对解热镇痛成分主要分为阿司匹林 (乙酰水杨酸) 以及乙酰氨基酚, 而乙酰氨基酚通常容易引发溶血性贫血以及高铁血红蛋白血症, 因此, 在应用该类药物时应禁止大量服用, 并且尽可能避免给儿童以及患有消化道溃疡者使用, 以避免产生药物依赖或是对肝脏造成损伤;而阿司匹林 (乙酰水杨酸) 则会对胃黏膜造成强烈对刺激, 因此, 应当避免给消化道溃疡者使用。部分抗感冒药中含有中枢兴奋以及血管收缩成分主要是含有盐酸伪麻黄碱或盐酸麻黄碱成分, 这容易引发患者出现高血压或者头疼。除此之外, 由于该种药物成功极易导致兴奋中枢产生耐受性, 婴幼儿一旦服用, 则极易出现高热惊厥对现象[5,6,7]。因此, 应当禁止给婴幼儿、动脉硬化、心绞痛、高血压以及甲状腺机能亢进的患者服用。部分抗感冒药中含有抗组织胺的成分, 而该种成分主要能够阻断H1受体。由于该类成分含有催眠镇静以及轻微的促晕吐作用, 因此, 机器操作人员以及车辆、船只驾驶人员应当谨慎使用[8]。除此之外, 该种成分还有轻微的阻断M胆碱的作用, 容易导致服用者眼压升高, 因此在临床用药过程中应当引起重视[9]。部分抗感冒药能够镇咳祛痰, 其主要成分为氢溴酸右美沙芬、磷酸可待因, 能够有效治疗干咳的症状, 但该类药物还有抑制咯痰的作用, 因此, 咳嗽较多的患者需谨慎服用[10]。此外, 该类药物还会刺激胃肠黏膜, 所以, 肠道敏感者应当谨慎使用。

综上所述, 通过对抗感冒药物成分的药理特征分析可知, 虽然当前此类药物种类繁多, 但类同性较高, 因而临床治疗中广大医师应当在熟悉掌握一些较为常用的抗感冒药物成分的药理特征前提下, 通过充分结合患者症状、病情等实际情况选择正确的药物进行治疗, 从而在避免不合理用药发生的基础上实现良好的临床治疗效果, 以此提高患者生活质量。

摘要：目的 分析抗感冒药成分的药理特征及其临床用药情况。方法 对本院2014年6月-2015年6月治疗的感冒患者所使用抗感冒药物成分的药理特征进行分析。结果 通过对抗感冒药物成分的药理特征分析发现, 当前在治疗感冒的众多药物中各类抗感冒药的类同性较高, 这就导致临床用药中存在一些问题。结论 在治疗感冒中必须充分结合患者症状、病情等实际, 在确保治疗效果前提下实现合理用药。

关键词：抗感冒药物成分分析,药理特征,合理用药

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