中药提取物

2024-06-22

中药提取物(精选11篇)

中药提取物 篇1

利用该中药提取物, 对细菌和病毒进行体内外抑菌和抗病毒研究。中药提取物对体外单纯疱疹病毒具有明显的抑制和直接杀灭作用;中药提取物对细菌的抑制作用非常明显, 并具有广泛的杀灭作用, 有良好的抗菌活性。被抑制和杀灭的细菌中既有革兰氏阳性细菌也有革兰氏阴性细菌, 既有球菌也有杆菌。

技术特点

利用不同的提取方法 (水提取和醇提取) 对该中药进行提取、浓缩和除菌;采用组织培养技术, 对中药提取物进行体外抗单纯疱疹病毒实验;采用抑菌环实验和营养肉汤稀释法对其进行最小抑菌浓度 (MIC) 和最小杀菌浓度 (MBC) 测定实验。

应用范围

通过体外抑菌和抗单纯疱疹病毒实验, 临床上用于治疗由抗单纯疱疹病毒引起的病毒性疾病 (病毒性脑炎、病毒性角膜炎以及生殖器疱疹病毒感染等疾病) ;用于治疗临床上常见的细菌感染, 特别对临床上耐药菌株有较强的抑制和杀灭作用。随着研究的深入, 逐步应用到体内外抗其他病原微生物的实验研究和临床应用。大大提高中药药用价值和经济效益, 极具开发价值。

市场预测

天然药物中的许多活性成分具有抗病毒的作用, 尤其是我国的中草药 (包括中药、民族药和草药) 是祖国医药的宝库, 这类天然药物的研究开发大有可为。有关该中药提取物抗病毒、抗细菌方面的实验研究, 国内外尚未见详细的报道。该中药可综合利用, 既可利用中药的营养价值, 又可以大力开发中药的药用价值, 还可以开发研制不同剂型的系列保健品和抗病原微生物的医药用品, 这必将带动医药和精细化工业的同步发展, 其前景非常广阔。

合作形式

技术转让或者合作开发。

单位:山东大学科技开发部

地址:山东济南山大南路27号

邮编:250100

电话: (0531) 8369586 8362065

中药提取物 篇2

中药提取工艺研究发展

临床药学2008-1班 百合提努尔·胡达拜地 学号:*** 摘要:中药提取工艺路线设计直接影响到中药制剂的有效安全。本文综合分析了当前中药提取工艺设计思路,并经通塞脉微丸中间提取物制备工艺的比较研究,提出中药提取工艺设计应以复方整体作为研究对象,按照传统汤剂制备方法制备提取物,进而针对复方组成药物所含有的活性成分类型,选择性采用适宜的分离精制方法,逐步排除无效物质、非疗效相关物质,最终获得能够保持原方疗效和安全性的中间提取物。

[1] 关键词: 中药;提取工艺,研究发展

前言:提取是从药材原料中分离有效成分的单元操作,直接关系到产品有效成分的含量,影响内在质,量、临床疗效、经济效益及GMP的实施。中药制剂的研究和生产从传统制剂原粉成型的丸、散到浸提型制剂如颗粒剂、浸膏片、胶囊、口服液、注射液等的兴起和发展,是半个世纪来中药制剂进步的特征,应属于从传统制剂进入改进制剂的时期行归纳概述。基本内容:

[2]

。本文对近年来传统与现代中药提取工艺进1.传统工艺

传统工艺包括浸渍法, 水提醇沉工艺,水煎煮法, 渗漉法, 回流法, 水蒸汽蒸馏法。下面我们简单的介绍一下几个传统工艺:

1.1 浸渍法

浸渍法按提取的温度和浸渍次数可分为:冷浸渍法、热浸渍法、重浸渍法。浸渍法适用于粘性药物、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材。不适于贵重药材、毒性药材及高浓度的制剂。

1.2 水提醇沉工艺

中药水提液经浓缩后在常温或低温下加入乙醇进行醇沉,乙醇既作为溶剂来溶解浓缩液中的有效成分,又作为沉淀剂来沉淀某些杂质。

1.3 水煎煮法是在草本植物中加入适量的水,然后加热至一定温度并保持一定时间后滤出煮液的方法。该方法不仅简便易行,而且能煎出大部分有效成分,是最常用的提取草本植物中活性成分的方法之一煎药机优于传统煎煮法。杨璐璐等

[4]

[3]。

发现用GNG 中药抽出机比直火加热法和

[5]蒸气煎药法制备汤剂的总固体含量高出2倍以上, 且保质时间长。张晓燕等发

[6]现中药抽出机制备的槐花散汤中芦丁含量明显大于常压直火煎煮法。梁文能等发现煎药 机煎煮的黄连解毒汤中黄芩苷的含量高于传统煎煮法。

2.新工艺

新工艺包括:微波萃取, 超临界流体萃取(SFE), 酶法提取, 超声提技术, 罐组式动态逆流提取工艺, 半仿生提取法 2.1 超滤

超滤(Ultrafiltration)技术是一种膜滤法,也有错流过滤(Cross Filtration)之称。它能从周围含有微粒的介质中分离出10~100A的微粒,这个尺寸范围内的微粒,通常是指液体内的溶质。其基本原理是在常温下以一定压力和流量,利用不对称微孔结构和半透膜介质,依靠膜两侧的压力差作为推动力,以错流方式进行过滤,使溶剂及小分子物质通过,大分子物质和微粒子如蛋白质、水溶性高聚物、细菌等被滤膜阻留,从而达到分离、分级、纯化、浓缩目的的一种新型膜分离技术[7]。

2.2 超临界流体萃取超临界流体萃取(supercr itical fluid ex traction, SFE)技术是以超临界流体CO2、NH 3、H 2O、C2H 5OH、C2H6等代替常规有机溶剂, 在超临界状态下, 将超临界流体与待分离的物质接触, 通过控制不同的温度、压力以及不同种类及含量的夹带剂, 使超临界流体有选择性的把极性大小、沸点高低和分子量大小的成分依次萃取出来2.3 生物酶解技术

[8]。

生物酶是一种能力巨大的催化剂, 酶可以作用于污染物质中复杂的化学链, 将其降解为小分子有机物或CO2、H2O 等无机物, 有机物的处理则通过酶反应形成游离基, 游离基发生化学聚合反应生成高分子化合物沉淀, 经过滤即可除去。与其他微生物处理方法相比, 酶技术的应用具有催化效率高、反应条件温和、对设备要求低、反应速度快等优点2.4 半仿生提取法

[9]。

半仿生提取法(semi2bionic extraction method , SBE)是从生物药剂学的角度,模拟口服给药及药物经胃肠道转运的原理,运用于经消化道给药的中药制剂的一种新的提取工艺。将中药原料分别用近似胃和肠道的酸碱水溶液提取2~3 次,即先用一定pH 的酸水提取,继以一定的pH 的碱水提取,提取液分别滤过,浓缩,制成制剂。酸碱法是针对单体成分的溶解度和酸碱度有关的性质,在溶液中加适量的酸或碱,调节pH 值至一定范围,其目的是使单体成分溶解或析出。

近几十年来,中草药的生产实现了一定程度的机械化和半机械化。传统中药往往被认为有效成分含量低、杂质多、质量不稳定,因此用药多建立在经验的基础上,不能与现代医学接轨。为解决这个问题,中药必须走提取和纯化的道路

[10]。

1.玉屏风总多糖水提醇沉工艺条件优化

目前关于YTP 醇提水提工艺条件的优化已经见报道

[12-13],该工艺流程复杂,要消耗大量的乙醇,提取次数多,运行费用高,不利于产业化。采用水提醇沉法提取玉屏风总多糖,以玉屏风总多糖得率为考察指标,通过正交试验得出影响提取效果诸因素的主次关系依次是醇沉最终浓度、料液比和提取时间。根据正交试验得出最佳工艺条件为料液比1∶ 12,在90 ℃下浸提时间为1.5 h,90% 乙醇沉淀。据此工艺条件进行提取可使YTP 得率达到4.31%2.数字化超声连续中药萃取装置的应用

数字化超声连续中药萃取装置的特点:与常规提取工艺相比,数字化超声连续中药萃取装置具有如下特点:(1)对萃取温度、时间、超声频率及功率、进料及进液速度等实现数字化动态自动控制,实现了远程操作控制常温常压超声连

[11]

。续萃取生产;(2)设计螺旋式物料输送机构,实现连续批量自动化生产,自动上料,自动进料,自动出渣,降低了生产成本,实现了自动控制;(3)萃取效率高;(4)超声萃取适应性广,不受成分极性、分子量大小的限制,适用于绝大多数种类中药材和各类成分的提取;(5)萃取药液杂质少,有效成分易于分离、纯化。萃取成本低,综合经济效益显著

[14]。

目前我国中药材提取工艺主要为静态提取,药材的提取停留在单台提取的水平,效率较低,属于间隙操作,劳动条件较差,与医药GMP 要求相差甚远,和世界先进的天然药物提取水平差距巨大。

[15]

结论:综上所说,虽然在中药提取工艺上有很大的进步,提取技术趋向于现代化,全自动化,但还需要更进一步的发展,作为医学生我们应该认真勤奋学习中药提取工艺技术,为我们国家的医学发展事业付出一份努力而奋斗。

参考文献:

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中药有效成分提取技术现状 篇3

【关键词】中药;有效成分;提取技术

【中图分类号】R284.2【文献标志码】 A【文章编号】1007-8517(2014)22-0014-03

中药有效成分是传统中药治疗疾病的物质基础。植物体内有效成分:目前认为有生物碱、甙类、黄酮体等;无效成分通常指纤维素、叶绿素、树胶、鞣质等。选择适当的提取方法提取分离有效成分有利于降低原药毒性,提高药效。传统中药提取方法有:溶剂提取法、水蒸汽蒸馏法、升华法及压榨法。溶剂提取法有浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法等。用传统的提取方法,操作简便,成本低,但周期长,提取率不高。近年应用高新技术提取分离中药的有:超临界流体萃取法、膜分离技术、超微粉碎技术、中药絮凝分离技术、半仿生提取法、超声提取法、旋流提取法、加压逆流提取法、酶法、大孔树脂吸附法、分子蒸馏法等。尤其是超临界流体萃取技术、超声提取技术、微波萃取技术、酶法、半仿生提取法、破碎提取法等这些新技术和方法的应用,使得中草药提取既符合传统的中医理论,又能达到提高有效成分的收率和纯度的目的。本文就此作一综述。

1中药有效成分的传统提取法

1.1溶剂提取法(Liquid Extraction)溶剂提取法是根据中草药中各成分在溶剂中的溶解性,选用对活性成分溶解度大,对不需要溶出成分溶解度小的溶剂,将有效成分从药材组织内溶解出来的方法。当溶剂加到中草药原料中时,溶剂由于扩散、渗透作用逐渐通过细胞壁透入到细胞内,溶解可溶性物质,而造成细胞内外的浓度差,于是细胞内的浓溶液不断向外扩散,溶剂又不断进入药材组织细胞中,如此多次循环,直至细胞内外溶液浓度达到动态平衡,将此饱和溶液滤出,继续加入新溶剂,直到把所需要的成分完全溶出。中草药成分在溶剂中的溶解度直接与溶剂性质有关,溶剂的选择遵守溶剂“相似相溶”的规律,是选择适当溶剂从中草药中提取所需要成分的依据之一[1]。

1.1.1浸渍法(Impregnation method)浸渍法是将适度处理的原料用合适的溶剂在常温或温热条件下浸泡出有效成分的一种方法。本法适用于有效成分遇热易破坏以及含多量淀粉、树胶、果胶、粘液质的中药的提取。操作简单易行,但浸出率较差。杨丽玲等[2]研究优选浸渍法提取人参皂苷最佳浸泡时间,采用高效液相色谱法测定不同浸泡时间提取物的皂苷含量。结果Rb1随浸泡时间延长而含量增加。

1.1.2渗漉法(Percolation method)渗漉法是将适度粉碎的药材置渗漉筒中,自上往下不断添加溶剂,溶剂渗过药材层向下流动过程中将药材成分浸出的方法。渗漉属于动态浸出方法,溶剂利用率高,有效成分浸出完全,并直接收集浸出液。适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂。渗漉法又分为单渗漉法,重渗漉法,加压渗漉法,逆渗漉法。俞莉等[3]研究冬凌草的渗漉提取工艺,优选出渗漉提取的最佳工艺,收集10倍量渗漉液。韩晓珂等[4] 通过渗漉法和回流法提取丹参药渣中脂溶性成分的比较研究,结果渗漉法的最佳工艺及回流法的最佳工艺所提取的丹参酮ⅡA含量最高。

1.1.3煎煮法(Decocting method)煎煮法指将药材适当处理,加水煎煮,使其有效成分煎出的方法,其方法分直火提取和蒸气提取。除用于制备汤剂外,同时也是用于制备散剂、丸剂、片剂、冲剂及注射剂的基本方法之一。所用容器不宜用铁锅,以免药液变色。陈赟[6]研究煎煮法提取赤芍中芍药苷的方法,经考察并进行优化。结果最佳煎煮法提取赤芍中提取率为35.4mg/g。此法工序繁琐,煎煮时间长,但煎煮法符合中医用药习惯,是我国最早使用的传统的浸出方法[5],仍是常用的中药提取方法。

1.1.4回流提取法(Reflux extraction)回流提取法是用有机溶剂提取中药成分,采用回流加热装置,将浸出液加热蒸馏,其中挥发性溶剂馏出后又被冷却,重复流回浸出容器中浸提原料,这样循环往复,直至有效成分回流提取完全的方法。受热易破坏的成分的浸出不宜使用。此法提取效率较冷浸法高,大量生产中多采用连续提取法。贾晓斌等[7]研究比较超临界CO2流体萃取法(CO2-SFE)和回流提取法提取灵芝中三萜类成分的优劣。结果醇回流提取法和超临界CO2流体萃取法两者得到的三萜类成分的色谱图具有相似的峰形,灵芝三萜和灵芝酸B含量相近。

1.1.5连续回流提取法(Continuous reflux extraction)连续回流提取法是用挥发性有机溶剂提取中药成分的一种方法[8],利用索氏提取器通过溶剂回流和虹吸原理,使固体物质每一次都能为纯的溶剂所萃取,使固体中的可溶物汇集到烧瓶内,反复循环,至有效成分充分被浸出。此法需用溶剂量较少,提取成分也较完全,弥补回流提取法中需要溶剂量大,操作较繁的不足。

1.2水蒸气蒸馏法(Steam Distillation)水蒸气蒸馏法是指将含有挥发性成分的药材与水共蒸馏,使其成分随水蒸气一并馏出,经冷凝提取挥发性成分的方法[9]。水蒸气蒸馏法可分为共水蒸馏法、通水蒸气蒸馏法、水上蒸馏法。该法不适用于化学性质不稳定组分的提取。王立斌等[10]研究采用水蒸馏蒸馏方法对薄荷进行了出油率的测定,结果表明出油率达到理论含油量的百分之九十。

1.3升华法(Sublimation)固体物质受热气化,遇冷后又凝固为固体化合物,称为升华[11]。将中草药中具有升华性成分直接通过升华提取出来的方法。如樟木中升华的樟脑,茶叶中的咖啡碱在178℃以上就能升华而不被分解。升华法虽然简单易行,但升华不完全,产率低,有时还伴随有分解现象。

1.4压榨法(Press method)含有挥发油较多的中药,可以用机械压力直接榨出芳香油的提取方法叫压榨法。张学愈等[12]采用压榨法提取莪术鲜品中挥发油,结果提取粗挥发油收率可达5.64%。文红梅等[13]采用水蒸汽蒸馏法、压榨法两种提取方法,对同一批次的生姜样品进行提取。结果压榨法提取的生姜汁中所含挥发油保留了传统水蒸汽蒸馏法的挥发油成分,压榨法具有操作方便、能耗低、污染少的特点,适用于生姜挥发油的提取。

2现代提取分离技术的应用

近年来,愈来愈多的高新技术应用于中药提取分离,既保持了原药材中固有的有效群体的自然组成又弥补传统提取分离方法的不足。现概述如下几种:超临界流体萃取法、微波萃取技术、超微粉碎技术、半仿生提取法、超声波提取法、酶提取法、大孔树脂吸附法、破碎提取法等。

2.1超临界萃取法(Supercritical-fluid extraction,SFE)SFE是一种以超临界流体(SF)代替常规有机溶剂对中草药有效成分进行萃取和分离的新型技术。即是在高于临界温度和压力下,以一种超临界流体从中药中萃取有效成分,当恢复到常压常温时,溶解在流体中的成分以溶于吸收液的液体状态与气态流体分开。萃取过程分为流体压缩→萃取→减压→分离四个阶段。葛发欢等[15]研究了超临界CO2萃取柴胡挥发油和皂苷的工艺,大大提高收率,缩短提取时间。于红宇采用超临界CO2萃取法提取有效成分亚麻籽油,发现收率比传统压榨法提高8%[16]。用超临界CO2萃取法萃取防风确定其化学成分为人参醇和大量的脂肪酸[17]。与传统的提取分离法相比,SFE的优点为可在常温条件下提取分离不同极性、不同沸点的化合物,保留有效成分,纯度好,收率高。

2.2超声波提取法(Ultrasonic extraction,USE)USE利用超声波具有的机械效应、空化效应和热效应,通过增大介质的穿透力及分子运动以提取中药的有效成分。与常规提取法相比,成本低、回收率高、有机溶剂残留少。刘宇文等[18]研究云芝多糖的最佳超声提取工艺与常规提取方法的最佳工艺比较,表明超声提取法与传统的热水提取法相比,提取率高,其所需提取溶剂的量更少、浸提时间短。谢彩娟等[19]考察了超声法提取延胡索总生物碱并与传统回流提取法比较,延胡索乙素的提取率提高超过18%,且超声提取时间明显短于回流提取的时间。杨荣华等[20]研究超声波法提取银杏叶中黄酮类化合物的工艺,发现超声提取的提取率比溶剂法提高了约1.5倍。

2.3微波萃取技术(Microwave extraction)利用电磁场的作用使中药中的有机物成分与基体有效的分离,并保持原化合物状态的一种分离方法。微波提取是一种新的提取技术,具有耗能低、操作时间短、溶剂耗量少、选择性高、提取率高等优点。近年,微波萃取技术被用于中草药提取的研究。刘忠英等[21]采用常压回流微波提取法提取刺五加叶中的总黄酮,提取率远高于索氏提取法,而提取时间大大缩短。刘覃等[22]利用微波萃取技术从龙葵中提取总生物碱,提取时间比回流提取法的缩短,产率增加。龚盛昭等[23]利用微波萃取技术提取黄芪皂苷,结果提取时间比加热法的缩短,而皂苷产率则增加。微波萃取技术与传统煎煮法相比较,克服了药材细粉易凝聚易焦化的弊病,提取时间极短,设备简单,投资少。

2.4半仿生提取法(Semi-bionic extraction,SBE)SBE是模拟口服给药及药物经胃肠道转运的原理,从生物药剂学的角度,对经消化道给药的中药制剂设计的一种新的提取工艺。即将药料先用一定pH的酸水提取,继以一定pH的碱水提取,提取液分别滤过,浓缩,制成制剂。这种新提取法提取的中药制剂保留更多的有效成分,缩短生产周期,降低成本。多种复方制剂的研究显示,SBE法有可能替代水提取法。李芳等[24]对桂枝茯苓丸方药半仿生提取法(SBE)与水提法(WE)进行比较,结果两种方法提取液综合评判值为:YSBE液>YWE液,即半仿生提取法优于水提取法。孙秀梅等[25]优选黄精的半仿生提取(SBE)法工艺参数,对黄精和酒黄精分别作SBE液与WE(水提)液的指标成分比较,结果黄精药用以酒蒸制品用SBE法提取为佳。谢志美等[26]报道艾叶经过半仿生法浸提水蒸气蒸馏获得挥发油,产油率较直接蒸馏水浸提-水蒸气蒸馏提高0.3%,而且提取的挥发油组分比直接水蒸气蒸馏获得的多。综上表明SBE技术是一种具有广泛应用前景的提取技术。

2.5酶提取法(Enzymatic extraction,EE)EE是选用适当的酶,通过酶反应温和地将植物组织分解,加速有效成分的释放提取的一项生物工程技术。影响中药液体制剂澄清度的多为淀粉、果胶、蛋白质等杂质,针对杂质选用相应的酶予以分解除去,可促进某些极性低的脂溶成分转化成易溶于水的糖苷类成分有助提取。酶反应较温和地将植物组织分解,提高收率。Waliszewski等[27]采用酶法从香草豆中提取香兰素,提取效率是溶剂法的2倍。吴素萍等[28]采用酶法提取枸杞中的枸杞多糖,发现酶法提取所得的枸杞多糖大于空白所得的枸杞多糖。传统的提取方法提取率低、成本高,酶法在药物提取中有较大的应用潜力,但酶提取法对实验条件要求比较高,为使酶发挥最大作用,需掌握最适合的条件因素。

2.6破碎提取法根据流体力学原理,参照国外先进技术,研制出一种新型的破碎提取器,并用这种提取器提取中药材有效成分的一种新的提取方法一破碎提取法。该方法是通过对植物材料在适当溶剂中充分破碎而达到提取的目的。通过选用各种性质的药材,分别进行冷浸提取法、渗漉提取法、回流提取法和破碎提取法所得提取物收得率和薄层层析对比试验。研究表明,破碎提取法操作简单,避免了高温加热,节约时间、溶剂和能源。袁珂等[29]对冬凌草不同提取工艺及含量测定进行了研究,发现破碎提取法较其它提取法提取的冬凌草甲素含量高;对车前草采用5种不同的提取方法,对提取物的收率进行比较,结果破碎提取法所提取的乌苏酸含量较高[30]。

2.7大孔吸附树脂法(Macroabsorption Resin)采用特殊的吸附剂从中药提取液中有选择地吸附其中的有效成分,除去无效成分的一种提取精制的新工艺。该方法具有设备简单、操作方便、节省能源、成本低、产品纯度高、不吸潮等优点,因此大孔树脂吸附法应用于中药有效成分的分离提取取得了相当显著的成果。近年来,有报道,该技术已在国内广泛用于纯化苷类、黄酮类、生物碱类成分。曹群华等[31]在研究大孔树脂吸附纯化沙棘籽渣总黄酮的条件及参数中,发现D101大孔树脂对沙棘籽渣总黄酮的吸附性能最好。张纪兴等[32]对地锦草的提取工艺进行了研究,也选用D101型大孔树脂,洗脱液干燥后总固体物中的地锦草总黄酮含量高于乙醇提取干浸膏。吴红[33]等研究并优化大孔树脂法分离纯化山茱萸总皂苷,结果HPD300大孔树脂法比常规溶剂法提取山茱萸总皂苷的得率略高,且大孔吸附树脂可有效地除去水溶性杂质,选择性地保留有效成分,所得山茱萸总皂苷,颜色明显比用传统溶剂法所得总皂苷浅,吸潮性也降低。常规的溶剂提取方法成本较高,工艺复杂,特别是用有机溶剂进行梯度萃取在实际生产中较为困难。而新工艺采用水-醇提取再上大孔树脂,不仅简化了工艺、而且使产品的收率和质量都明显提高。大孔树脂精制纯化技术将成为推动中药现代化的重要手段。

2.8超微粉碎技术(Superfine Grinding Technology)指利用机械或流体动力的方法克服中药材内部凝聚力使之破碎,从而将原料颗粒粉碎成微米甚至纳米级微粉的操作技术。中药材通过粉碎,可以增加药物的表面积,加速药材中有效成分的浸出。超微粉碎主要应用于一些贵重药材及稀有药材的粉碎,如人参、珍珠、三七、天麻、全蝎、羚羊角等。也适用于纤维多的植物类中药材的粉碎,但含淀粉、黏液质较多的药材不适合用超微粉碎。付廷明等[34]研究湿法振动超微粉碎技术提取麻黄中的麻黄碱,结果湿法超微提取可以快速有效的提取有效成分,整个提取过程在数分钟内完成,有效成分的种类与含量与常规回流提取物的基本相同。郭学东[35]对不同加工方法生产的珍珠粉进行了比较研究,认为超细珍珠粉用于临床可提高生物利用度,有利于人体吸收。

3提取分离方法的展望

上述的这些新技术、新方法在中药提取方面确实具有提出率高、有效成分损失少、周期短等优点,显示出它们在中药制剂生产中具有广泛的应用前景。所以应加强对这些新技术、新方法用于传统中成药生产方面的研究,以更好地提高中药制剂的质量及疗效。

参考文献

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中药提取物 篇4

关键词:中药,提取工艺,影响因素

我国中药资源丰富, 种类繁多, 为中药研究与生产提供了充足的条件, 然而, 中药材化学成分大多十分复杂, 有效成分多样, 且包含无效成分和有毒成分, 中药提取是生产中成药的重要步骤, 工艺方法、设备配置等都是关系到中药质量与临床效果的重要因素。

1 中药有效成分的提取工艺

根据提取原理, 中药提取工艺可分为水蒸气蒸馏法、溶剂法、升华法, 其中溶剂法是最为常用的提取方法, 其过程可分为以下几个:

1) 浸润阶段, 药材与溶剂混合后, 溶剂附着在药材表明使其湿润, 然后经过细胞间隙、毛细血管进入组织内部, 该过程对浸出效果影响较大;2) 溶解阶段, 药材内的有效成分具有一定的亲和力, 因而溶剂必须对有效成分产生更大的亲和力, 才能使其脱吸, 进入溶液内, 该过程称之为“解吸”;3) 扩散阶段, 溶剂进入组织内部后, 形成浓溶液, 由于渗透压较高, 因而会向细胞外扩散, 而新的溶剂又不断进入组织内, 形成质量传递的推动力。

溶剂法的提取过程, 可用扩散公式ds→D.F.de/dx.dt表示。在式子中, dt为提取时间, ds为dt内提取物的质量, F为扩散面积, de/dx为浓度差, D为扩散系数[2]。式子中, 单位时间内提取物的质量, 与药材粉碎度, 提取浓度差, 扩散系数成正比。

随着技术的进步, 中药的提取又出现了一些新技术, 如超临界流体萃取法、超微粉碎技术、中药絮凝分离技术、超声提取法、加压逆流提取法、酶法、大孔树脂吸附法、分子蒸馏法等[3]。这些新工艺的应用使中药提取既符合中医理论又降低了成本。

2 影响中药提取效果的因素

中药的提取是一个复杂的过程, 在这个过程中, 温度、药材粉碎度、提取时间等都会对提取质量产生影响, 从而影响成药疗效, 其影响机制为:

2.1 中药粉碎度对提取质量的影响

一般而言, 中药粉、颗粒越细, 表面积就越大, 提取率也就越高, 颗粒越大, 总体表面积就越小, 提取率也就越低。然而, 颗粒过细也并非总是益事——过细的药粉会产生吸附作用, 从而减慢扩散速度, 反而会制约提取效率。其次, 用水提取多糖类时, 若药粉过细就可能产生胶冻, 细胞破裂, 形成糊状, 不但会降低有效成分的浸出效率, 也不利于过滤。一般而言, 用水提取时, 中药材的粉碎度一般以通过粗筛的粉末大小为宜, 也可切成薄片状。如乙醇、乙醚等有机溶剂的提取, 以通过20目筛的药粉为最佳, 而根茎类中药含有淀粉较多, 宜粗不宜细, 含纤维较多的花草、果仁类则以20目筛药粉最佳。总而言之, 中药材的粉碎程度应以不影响过滤操作, 且提取率较高为准。

2.2 提取时间对提取质量的影响

提取时间越长, 所能提取出的中药有效成分就越多, 然而, 过长的提取时间也是没有必要的, 过长的提取时间也常常会提取出一些无效成分, 影响药材质量。如在提取大黄的有效成分结核性大黄酸时, 用热浸法煮沸3min, 可使结核性大黄酸含量达到最高值。再如提取黄连碱与小蘖碱时, 加入大量水, 长时间提取才可溶出有效成分。因此, 提取时间的把握也十分重要, 一般来说, 水煎中药一般在煮沸后继续煎30min即可, 而用乙醚加热提取的中药则需要在煮沸后继续煎30min~60min。

2.3 温度对提取质量的影响

温度升高会增加溶解性、渗透性, 降低溶液黏度, 在提取中药的过程中, 加热可促进分子运动, 软化组织, 增加溶解性、渗透性, 从而提高提取效率。但是, 对于含黏液质、淀粉较多的糖类中草药, 加热可能分解其有效成分, 因而应避免加热提取。而对于新鲜的中草药, 加热提取能凝固其原生质, 有利于提取, 因而推荐加热提取。需注意的是, 使用有机溶剂提取中草药应当尽量避免溶剂挥发造成损失, 且应注意操作的安全性。

2.4 溶剂对提取质量的影响

不同的有效成分在不同的溶剂内溶解性有很大区别, 相同的材料, 使用不同的溶剂提取也可能得到不同的提取液。例如使用冷水提取番泻叶, 会得到大量蒽醌衍生物及少量叶绿素等, 但若用浓醇提取, 则可得到大量树脂, 而蒽醌衍生物却所得甚少。再如, 山道年难溶于水, 但蛔蒿提取时, 由于存在不少杂质, 反而增加了山道年的溶解度, 变的易于提取。再如, 叶绿素溶于石油醚, 但中草药内的叶绿素多与蛋白质结合, 因而不能用石油醚提取, 由于甲醇能分解结合物, 因而使用含有甲醇的石油醚来提取叶绿素效果较好。

2.5 其他因素对提取质量的影响

除粉碎度、提取时间、温度、溶剂因素外, 还有一些因素也会对中药的提取质量产生影响。如使用非极性有机溶液如氯仿、乙醚、石油醚等提取时, 需注意中草药的干燥程度, 湿度较大的中草药对非极性溶剂的附着力较小, 制约提取效率, 因此, 应当将中草药干燥后再进行提取。其次, 极性较大的有机溶剂如稀乙醇、稀甲醇不宜用于含脂肪油、含蜡较多的中草药的提取, 应先用非极性溶剂进行脱脂, 然后再行提取。

3 结论

总而言之, 中药材中的化学成分较为复杂, 既包含有效成分, 又包含无效成分和有毒成分, 中药的提取不仅要考虑有效成分的提取, 还应考虑无效成分、有毒成分的滤出可能。随着技术的不断进步, 中药提取的工艺和设备都有了很大改善, 中药在医疗卫生行业中的作用也必然更加突出。

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中药提取典型技术工艺应用案例 篇5

超临界CO2萃取技术、分子蒸馏技术、超重力场技术是目前国际上较新的三大提取分离技术、采用这些技术对中药进行提取分离纯化,实现中药现代化具有重要意义。

(一)超临界萃取新技术在中药提取分离中的应用

超临界流体(Supercritical Fluid,简称SF或SCF)是指超临界温度(Tc)和临界压力(Pc)状态下的高密度流体。超临界流体具有气体和液体的双重特性,其粘度与气体相似,但扩散系数比液体大得多,其密度和液体相近。超临界流体对物质进行溶解和分离的过程就叫做超临界流体萃取(Supercritical Fluid Extraction,简称SFE)。其基本原理为:CO2的临界温度(Tc)和临界压力(Pc)分别为31.05℃和7.38MPa,当处于这个临界点以上时,此时的CO2同时具有气体和液体双重特性。它既近似于气体,粘度与气体相近;又近似于液体,密度与液体相近,但其扩散系数却比液体大得多。是一个优良的溶剂,能通过分子间的相互作用和扩散作用将许多物质溶解。同时,在稍高于临界点的区域内,压力稍有变化,即引起其密度的很大变化,从而引起溶解度的较大变化。因此,超临界CO2可以从基体中将物质溶解出来,形成超临界CO2负载相,然后降低载气的压力或升高温度,超临界CO2的溶解度降低,这些物质就沉淀出来(解析)与CO2分离,从而达到提取分离的目的。不同的物质由于在CO2中的溶解度不同或同一物质在不同的压力和温度下溶解状况不同,使这种提取分离过程具有较高的选择性。

1、超临界CO2流体萃取技术在中药现代化中应用的优越性

用超临界CO2萃取技术进行中药研究开发及产业化,和中药传统方法相比,具有许多独特的优点。1.1萃取能力强,提取率高。用超临界CO2提取中药有效成分,在最佳工艺条件下,能将要提取的成分几乎完全提取,从而大大提高产品收率和资源的利用率。同时,随着超临界CO2萃取技术的不断进步,全氟聚醚碳酸铵(PFPE)的应用,把超临界CO2萃取扩展到水溶液体系,使得难以提取的强极性化合物如蛋白质等的超临界CO2提取已成为可能。

1.2萃取能力的大小取决于流体的密度,最终取决于温度和压力,改变其中之一或同时改变,都可改变溶解度,可以有选择地进行中药中多种物质的分离,从而可减小杂质使中药有效成分高度富集。便于减小剂量和质量控制,产品外观大为改善。

1.3超临界CO2临界温度低,操作温度低,能较完好地保存中药有效成分不被破坏,不发生次生化。因此,特别适合那些对热敏感性强、容易氧化分解破坏的成分的提取。

1.4提取时间快、生产周期短。超临界CO2提取(动态)循环一开始,分离便开始进行。一般提取10分钟便有成分分离析出,2-4小时左右便可完全提取。同时,它不需浓缩步骤,即使加入夹带剂,也可通过分离功能除去或只是简单浓缩。

1.5超临界CO2提取,操作参数容易控制,因此,有效成分及产品质量稳定。

1.6超临界CO2还可直接从单方或复方中药中提取不同部位或直接提取浸膏进行药理筛选,开发新药,大大提高新药筛选速度。同时,可以提取许多传统法提不出来的物质,且较易从中药中发现新成分,从而发现新的药理药性,开发新药。

1.7超临界CO2还具有抗氧化、灭菌作用,有利于保证和提高产品质量。

1.8超临界流体萃取应用于分析或与GC、IR、MS、LC等联用成为一种高效的分析手段。将其用于中药质量分析,能客观反映中药中有效成分的真实含量。1.9经药理、临床证明,超临界CO2提取中药,不仅工艺上优越,质量稳定且标准容易控制,其药理、临床效果能够保证或更好。

1.10超临界CO2萃取工艺,流程简单,操作方便,节省劳动力和大量有机溶剂,减小三废污染,这些无疑为中药现代化提供了一种高新的提取、分离、制备及浓缩新方法。

2、超临界CO2流体萃取技术在中药提取分离及中药现代化中的应用方式及前景

从“八五”期间国家“八五”攻关项目“超临界CO2萃取技术在中草药生产中的应用研究与开发”到“九五”期间承担多项中国重点项目(有关SFE技术研究开发中药新药)以来,包括萃取分离研究和药理毒理研究及新药的开发研究,取得了重要的科技成果:①证明了超临界CO2萃取技术可应用于中药领域;②总结了SFE在中药中应用的规律性;③提出较为适合中药萃取的超临界设备结构类型;④总结了超临界CO2萃取中药的优越性,证明了用超临界CO2萃取中药,不仅工艺上优越,而且还能保持中药本身的药理活性;⑤研究开发出一批具有较好前景的品种,有的已工业化,走向市场。

根据研究开发实践,认为超临界流体萃取技术应用于中药提取分离及中药现代化,具有较大的潜力和可观前景。SFE应用于中药,结合几个典型的研究开发实例,可将其分为如下几个方面。

2.1SFE与中药有效成分或中间原料的提取

这一方面主要是指那些已具备质量标准的单体或有效部位的提取,往往本身就是产品,只要达到标准,便可进入市场。这是SFE技术应用于该领域中的较为容易进行的一个方面。

2.1.1超临界流体萃取法从黄花中提取青蒿素(Artemisinin)的新工艺。青蒿素来自菊科植物黄花蒿(Artemisia annua)的一种倍半萜内酯类成分,是我国唯一得到国际承认的抗疟新药。然而本应属于中国的东西,中国仅占国际市场份额的0.5﹪。传统的汽油法存在收率低、成本高、存在易燃易爆等危险,用SFE工艺,从0.1升、5升设备小试到25升、50升设备中试放大,一直到200升设备的工业化生产证明,超临界CO2萃取工艺可用于青蒿素的生产,青蒿素产品符合中国药品标准。超临界CO2萃取工艺比传统法(如汽油法)优越,产品收率提高1.9倍,生产周期缩短约100小时,成本降低447/Kg,可节省大量的有机溶剂汽油,避免易燃易爆的危险,减少三废污染,大大简化生产工艺。该新工艺已取得发明专利证书。在最近召开的中国青蒿素成果产业化发展战略研讨会上,已初步决定推广这种新工艺,以达到占国际市场份额的3-5﹪的目标。

2.1.2贯叶连翘提取物的超临界CO2萃取 贯叶连翘提取物是目前国际流行的十大植物提取物之一,主要用于治疗忧郁症。提取物是用贯叶连翘药材经水煮或醇提、浓缩、干燥而得。采用超临界CO2萃取工艺,达到出口标准,比传统工艺优越。

2.2SFE与中药化学成分的研究

这里主要是指超临界CO2萃取分离技术应用于中药有效成分的研究或中药化学成分的系统研究,即植物化学范畴。它是新药研究的基础。用超临界CO2萃取技术进行植物化学的研究,可大大简化提取分离步骤,能提取分离到一些用传统溶剂法得不到的成分,节约大量的有机溶剂。

2.2.1红豆杉中紫杉烷类化学成分的研究 红豆杉中紫杉烷类成分的提取分离,传统的植物化学分离要得到单体纯品难度很大,步骤较为繁琐,原料经多次浸提浓缩后,有机溶剂多次萃取,再进行多次柱层析,此过程中,要用多种有毒的有机溶剂,如氯仿或二氯甲烷等。我们用超临界CO2萃取技术对云南红豆杉(Taxusyunnensis)的化学成分进行研究,经超临界CO2提取3小时所得粗浸膏,含杂质较少,较易分离到单体,该浸膏只需进行一次硅胶柱层析就能得到6个紫杉烷类单体和2个其他单体,UV、IR、HNMR和CNMR、MS等光谱分析和化学鉴定,它们分别为紫杉醇(taxol),taxuchin A,taxinine J,baccatin Ⅲ,1-hydroxybaccatinⅠ及β-谷甾醇和硬脂酸-1-甘油酯,得率较溶剂法高。

2.2.2姜黄(Curcuma longa)油化学成分的研究及姜黄油提取 超临界CO2提取姜黄油,其收油率事水蒸汽的1.4倍,生产周期只是旧工艺的1/3。对所得的姜黄油进行GC/MS分离鉴定,其化学组成主要有姜黄酮等26个成分组成,其组成与水蒸汽的差不多。姜黄油的超临界CO2提取已应用于生产中。用超临界CO2进行中药挥发油或脂肪油化学成分的研究较为简单,只要1-2个小时提取油后,直接进行GC/MS-计算机联用技术分析,即可鉴定油中化学成分。在黄花蒿、当归等挥发油的研究中,SFE能提取出水蒸汽蒸馏法提取不出的成分。

2.3SFE与名优中成药生产工艺改革及二次开发

我国现行生产的很多中成药是经过长期的临床实践开发出来的。但由于生产工艺落后,存在质量不稳定、服用剂量大、外观颜色差、疗效未能充分发挥、缺乏可控的质量标准等问题,加之药效、安全性评价等原因,难以进入国际市场。采用SFE等先进技术进行工艺改革或二次开发,是实现中药现代化较为快捷的途径,是一个较为重要的方向。

2.3.1复方丹参制剂中丹参提取的工艺改革 丹参酮类是从唇形科植物丹参(Salvia miltiorrhiza)中提取的总酮类及其它成分的总称,是制备各种丹参制剂如复方丹参片,丹参酮ⅡA磺酸钠注射液(主要用于心脑血管病)和丹参酮胶囊(主要用于抗菌消炎)原料主要成分,其中丹参酮ⅡA是药典规定用于质量控制的有效成分,各药厂的提取方法主要是乙醇热回流提取,然后浓缩成浸膏,用于各种制剂。由于提取能力差和长时间加热提取或浓缩,有效成分损失严重,往往浸膏丹参酮A含量在0.15%-1%左右,再做成制剂,往往丹参酮ⅡA检测不出或含量太小,药典标准都难以达到,近几年国家取消不少药厂的复方丹参片制剂的生产批文,原因大多与此有关。我们用超临界CO2萃取法对此进行了工艺改革,从小试到中试直到生产证明,收率比旧工艺高,生产周期缩短,有效成分丹参酮ⅡA高度浓缩,含量平均≥20%,最高可达80%左右,此工艺已应用于多个药厂的复方丹参制剂(如复方丹参片)的生产,并保持了应有的临床效果。

2.3.2大蒜注射液的工艺改革 大蒜注射液为临床上广泛应用的中药制剂,传统的生产工艺是水蒸汽蒸馏配制而成。用超临界CO2萃取法对此工艺进行改革,并应用于临床。结果证明,不仅工艺优越,而且还能提高疗效。SFE制剂对粘膜真菌感染性疾病,总效率提高18.42%;对深部真菌感染性疾病,总有效率提高33.34%。2.3.3柴胡注射液的工艺改革 柴胡为伞形科柴胡属植物,具解表、退热、疏肝解郁之功能。其主要有效成分为挥发油和柴胡皂甙。由于柴胡注射液有较好的退热、解表效果,国内许多制药厂家一直用水蒸汽蒸馏法提取挥发油制成柴胡注射液。近来有报道,柴胡注射液具有抗抽搐作用,且毒性低,起效时间长,可能会成为一直抗癫痫辅助药,但由于柴胡注射液中挥发油浓度低,用药剂量大。而用传统的水蒸汽蒸馏法生产存在产油率低、操作温度高、成分易损失等问题。柴胡皂甙有明显的中枢抑制作用和抗炎作用,还具有特异性阻碍胆碱酯酶和显著的利尿作用,对于柴胡皂甙的提取,由于传统工艺温度高、受热时间长,某些柴胡皂甙含量降低或损失殆尽。运用超临界CO2萃取技术对柴胡挥发油及其皂甙进行提取分离,工艺上显示了极大的优越性。该挥发油及皂甙具有较好的解热、解表及抗癫痫药效学作用,效果强于传统工艺的。

2.3.4穿心莲片的工艺改革 该品种为药典品种,销售量较大。但药典工艺是用85%乙醇提取2次,然后浓缩成浸膏,做成制剂。由于提取力差及浓缩的破坏,致使片中脱水穿心莲内酯达不到药典要求,影响疗效。采用SFE工艺,可极大地提高有效成分的含量,降低成本,与传统工艺相比具有极大的优势。2.4SFE与单方中药新药的研究与开发

单味中药制剂是传统中药制剂的一部分。用SFE对单味中药进行提取工艺、药理毒理研究及新药的开发在国内仍然是一个空白。此过程中,既要考虑有效部位的提取效率,又要考虑药理毒理效果。2.4.1蛇床子有效部位的超临界CO2提取及治疗妇科炎症药效学研究 蛇床子为伞形植物蛇床(Cnidium monnieri)的果实。传统的中医主要用于妇科炎症的治疗。采用超临界CO2提取,工艺上表现出有效成分收率高,提取时间短及有效部位高度浓缩等优越性,但药效上是否保持传统中医的药用效果呢?为此,按照新药审批的有关要求,对蛇床子超临界CO2提取的有效部位进行抗妇科炎症的药效学研究,结果证明蛇床子用超临界CO2工艺提取有效部位进行新药开发,不仅工艺优越,质量上稳定且容易控制,而且,还能保持传统中医的治疗效果。

2.4.2苦参总碱的超临界CO2提取及苦参总碱注射液二类新药的研究

2.5新复方中药超临界CO2提取及新药研究

在中药领域,用超临界CO2萃取技术对中药新复方进行提取工艺研究及新药开发也是一个空白。中药复方是传统中药的最主要的部分,也是中药与国际接轨难度最大的部分。医药同行多年来进行了大胆的探索,目前在国家主管部门的主持下,组织了“中药复杂体系中重大科学问题探讨”,计划对复方中药进行跨行业、多学科交叉、全方位的研究与开发,以解决中药复杂体系中重大科学问题,实现中药现代化。其中,超临界流体技术被推荐为中药复杂体系中中药产业现代化的新技术之一。首次用SFE技术对中药复方进行的研究证明,中药复方的研究与开发可以应用SFE新技术。复方雪莲栓剂二类新药的研究

在对几味单方中药SFE研究(包括药效学)的基础上结合传统中医理论组成的一个中药复方。在用SFE技术对该复方新药进行研究过程中,我们发现:①按处方比例混合四味中药并粉碎后,投入萃取釜中,在合适的SFE参数条件下,四味中药中的有效成分均被提出(TLC、HPLC、GC等配合检测),提取效果和单味中药提取效果差不多。②复方提取时,有效部位(浸膏)收率比单味提取有所增加,如四味中药分别单独提取时,有效部位收率分别为6.96%、2.13%、2.51%、4.36%,复方提取有效部位收率达7.25%。复方浸膏收率比单味浸膏收率高,有可能是因为复方提取时,一些中药成分的提取由于互溶作用,促进其它中药成分的提取。③按照此类中药复方的传统用药和提取方法,进行了该复方的传统提取,发现此复方浸膏的收率高达9.7%,比SFE的7.25%高0.34倍,然而其中有效成分,比SFE提取低近40倍。说明传统复方提取杂质多,有效成分少,外观颜色差,且批与批间重复性较差,而复方的SFE提取,有效成分高度浓缩,杂质少,外观颜色较好,批间重复性较好。④药效学证明,该复方SFE有效部位,具有传统中医所要求的药效,且复方后具有协同补充效果。该新药已基本完成了临床前研究。2.6 SFE技术与中药质量标准

质量标准是影响中药进入国际市场的又一重要因素。采用先进、准确的分析方法进行中药质量控制有利于中药现代化。曾有报道分析型超临界CO2流体萃取技术用于药物分析具有省时、样品用量少、条件易于控制、不分解也不污染样品等优点,特别是能从复杂基体中分鉴定痕量组分。因此,对成分复杂的中药特别是复方中药的分析就为适用。特别值得提出的是,它应用于分析可能更为准确其客观评价所要分析的有效成分的含量。如青蒿和穿心莲药材中青蒿素和脱水穿心莲内酯的含量测定,用超临界CO2提取为前处理,测出含量比经典分析方法的高。

3、结束语

3.1 超临界CO2萃取新技术完全可用于改造传统中药产业,和传统中药生产工艺比,具有极大优越性和市场潜力。这一领域将是超临界CO2萃取技术的主要方向。

3.2 超临界萃取技术应用于中药或天然药物,要从单纯的进行中间原料的提取转向于兼顾单味、复方中药新药的开发应用或对现行我国生产的各优中成药工艺改革或二次开发上,以及配合我国正在进行的中药现代化战略行动。

3.3 SFE技术应用于中药,还要加强有关基础研究和应用研究。因为中药化学成分复杂,可分为非极性、中等极性和强极性三部分,对于前二类可以在不加或加入夹带剂下提取。但对强极性化合物如蛋白质、多糖类,曾经认为用超临界CO2提不出来,随着研究的不断深入,用全氟聚醚碳酸铵(PFPE)使CO2与水形成了分散性很好的微乳液,把超临界CO2提取中药中一类具有特殊活性水溶性成分提供了新方法。这一研究提示,原来认为难以提取的成分只要加强类似的应用基础研究,包括国产设备工作压力提高的研究等还是可以解决的。

3.4 加强分析型超临界流体萃取或超临界色谱在中药分析中的应用,不断改革传统经典的分析方法。

3.5 虽然SFE技术在应用过程中面临设备一次性投资较大的问题,但和传统溶剂提取法相比,由于它在生产过程中投资较小,以及具有很多优越性,因此在实现中药现代化和国际接轨的战略行动中将会发挥较大的作用。

(二)解决中药提取中温度偏高问题的工艺设备

中药生产过程一般由提取-精制(醇沉)-浓缩-制剂等工序组成,各工序独立性较强,而提取则是首当其冲的关键工艺。提取的工艺和设备决定了其提取物的质量,也即基本决定了产品成分的质量。同时,采取的工艺和设备也直接与生产的成本息息相关,也即与企业的效益紧紧联系。

目前我国中药及相关企业(包括保健品、食品、化妆品等)大多数对植物药材的提取工艺为热回流提取法。这种方法具有投资不大,提取周期短,操作维修方便等优点,基本适合我国目前国情。但是,由于其提取罐采用夹套蒸汽加热,罐内在常压操作之下,所以物料的温度在100℃(水提)~80℃(醇提)左右。微压下温度还要高些。这使许多热过敏性的但具有药用价值生物活性的组分会遭受不同程度地破坏,从而影响了提取组分的质量。例如,用75℃的乙醇提取当归中的主要有效成分阿魏酸,在上述加热提取时罐内常压下的温度为78℃左右,结果在提取液中检测不出有效成分。而实践证明在提取温度小于65℃时,其有效成分才能不被破坏。同样,对何首乌提取时,其主要成分之一蒽醌的温度也不能超出100℃。

但是要在较低的温度下采用热回流提取,目前我国这方面的生产工艺设备尚不够成熟。通常采用低温浸渍或渗漉的方法,但这两种方法加工的时间即周期很长,一般需要几天到十几天,甚至有几十天的。因此生产效率较低,而且有效成分还不一定能完全提出。目前报刊书籍文献报道得比较多的先进方法是二氧化碳超临界萃取法(SFE-CO2)。有人把它称为是提取工艺现代化发展的方向和潮流趋势,是实现中药产业化,与国际接轨的重要技术。使用这种方法能在较低的温度下(CO2的临界温度31.08℃,实际操作的温度在35~70℃)将植物中的某种有效成分提取出来,纯度也很高。然而,这种方法在工艺上也有很大的缺陷,这是由于使用该方法其选择性很强,即只能一次针对药材中某一种成分的提取。而我们知道,中药的最大特点,也是它与西药在成分和作用上的很大区别在于中药是主要以生物为原料(大多为植物)的,而某一植物内其有价值的物质决不只是一种,而至少是上百种。更何况成药是多种药用植物(生物)的组合配方。正是这些多组分生物活性的成分之间的相互协调作用对人体起了治疗、免疫调节、强身健体的功能。一般来说,中药的治疗、康复、调养、延年益寿的道理是基于其中医的辨证施治及养生的理论。这既是针对性的又是全方位的、协调的、平衡的、和谐的、合乎天人合一、阴阳平衡的辨证统一之说,其内涵及其丰富且博大精深。

说道哲理,我们还是回到CO2超临界萃取技术上来,由于该技术的重要特点选择性强,因而就决定了它的局限性的一面。但从另一方面来说,这一点的好处在于这种特点如若运用在对药材及产品成分的研究、检测和分析上还是十分有用的,运用在大生产上就显得有些“只及一点(某一种成分),不顾其余(其它成分)”了。此其一。第二也是很关键的一点,就是其设备装置的造价非常昂贵。如1000L的萃取罐设备就要200万美元,再加上配套设备,进口的保险费、运输费、关税、其它税费、手续费等等,简直是一个巨大的天文数字,国内一般厂家只有望而却步。此外,还有操作、维修、配件供应、技术培训等一系列的诸多问题均制约了这种技术的推广应用。由于萃取罐是高压设备,也就制约了它的体积(直径)不能太大,因而一次的投料量就很有限,所以产量也受到限制,故现阶段大力鼓吹用这种方法生产并不现实,也与我国的国情不相符合。此外,还有超声波和微波提取法等,据说很有前景,但是还处在研究开发阶段,未见在大生产应用的报道。

那么,是不是我们就没有更好、更经济、更有效的手段和方法来解决开始所提到的问题了呢?回答是否定的。有人想到能否在提取罐上采用减压的方法来降低沸提取呢?这种理论上是完全正确的。然而,我们知道:在提取操作时,溶媒必须经冷凝回流,才能维持提取的连续操作。这就给我们出了一道难题,真空系统该怎么个接法?

按照现在提取系统的设备安装方式,真空管是很难找到它合适的位置的。这是因为它有可能有的位置只有三个:

1、在提取罐上。这种接法显然不妥,因为尚未冷凝的溶媒蒸汽会从真空管被大量带走,反而达不到回流的目的,相反造成溶媒的损失。

2、接在冷凝器后,冷却器前。此方法虽然比上面的好,但由于冷却器的真空度要大于提取罐的真空度,溶媒也不能顺利地回流到提取罐内,除非冷却器与提取罐有足够的高位差使液体的静压力能够与之平衡其差额。但是要做到这一点也比较困难,因为这要提高冷却器的安装高度,更要提高冷凝器的高度,而我们都知道,这在实际上是难做到的,因为冷凝器原来就够高的了。

3、放在冷却器后。这里同样存在与上面第二点一样的问题。

所以要解决问题得另辟蹊径。而现在这个难题已获得解决。一种简而行之有效的方法(装置)已经研究并设计出来且经过实践验证效果非常之好。你不要担心还要花上几十万的投资购置新的装置,而有可能在现有提取设备装置的基础上稍加改造即可达到这个目的。

本案的技术特点、先进性、用途及市场前景、效益预测:

1、特点

本技术装置为一带控制阀门的金属容器。通过本装置的实施利用,可使得目前大量中药生产企业在用提取罐进行提取的生产过程中使得其提取温度保持在较低的状态下沸腾提取(醇提小于42℃,水提小于55℃)。这样保持了中药中的活性有效成分不致在较高的提取温度(水提100℃左右,醇提85℃左右)下受到破坏,从而大大提高了产品的质量和收率,缩短了生产周期,且节省了能源,因而进一步大大降低了生产成本。为解决中药现代化的关键技术之一。提取工艺迈出实实在在的一步。

2、先进性

符合现代生物工程的理论使活性物质有效保存下来的特点。同时,由于是低温提取,避免了中药材原料中很多无效成分例如淀粉在高温下水解成的糊精等夹带入药液中,从而增加了后处理的难度,继而增加了生产成本的弊端。所以本装置为先进的生产工艺装置。

3、用途

中药材的低温提取。

4、市场前景

本装置具有极其广阔的市场前景。特别是目前我国已将中药的现代化作为发展的战略目标和重点攻关的课题及积极扶持的对象。中药行业处于一个极有潜力和为市场看好的行业,且我国的中药企业为数很多,也亟待提高产品的质量和效益,而且就目前使用提取罐的厂家即可利用该技术进行改造,花费低,见效快。所以,一旦推出必将受到市场极大的关注和欢迎。

5、效益预测

用户(包括现有用提取罐生产中药的企业和药械厂)和投资者均不需投入很大的资金即可受到很好的效益,且该技术具有普遍适用的特点,因此,效益是不言而喻的。

(三)中药提取、分离纯化辅料的选用

开发中药注射剂药剂辅料的选用与开发化学药品注射剂辅料的选用差别较大,开发中药注射剂使用的辅料有自己的特点,首先要选择适宜的溶剂提取有效成分或有效部位,然后要选用适宜的辅料和工艺进行分离纯化,得到叫纯的提取物(中间体),最后才选用适宜的辅料和工艺成型。因此,开发中药注射剂辅料的选用侧重于中药提取、分离纯化时辅料的选用,涉及溶剂、浸出辅助剂、絮凝澄清剂、吸附剂、抗氧剂及抗氧增效剂等的选用。中药成型工艺辅料的选用与化学药品注射剂基本相同,涉及溶剂、助溶剂与增溶剂、抗氧剂与抗氧增效剂、PH值调节剂、渗透压调节剂、膨松剂等类辅料的选用。

生物酶在中药提取中的应用 篇6

关键词:生物酶;中药提取;中药纯度;降低污染物

中图分类号:R284 文献标识码:A 文章编号:1009-2374(2014)06-0049-02

中药提取一直是我国中药治疗中不可缺少的重要组成部分,通过中药提取将有应用价值的中药成分从中药材中提取出来,从而促进中药治疗有效的进行。传统的中药提取方法比较简单,容易破坏中药成分的药效或者促使中药成分中含有多种杂质。随着可研究的发展,中药提取方法得到创新和优化,促使中药提取更加科学、有效。应用生物酶进行中药提取就最好的说明,其通过酶技术的催化作用能够将中药成分从中药材中提取出来。笔者就酶技术应用现状、酶技术在中药提取中应用的特点、影响酶提取的因素三个方面详细地说明生物酶在中药提取中的应用。

1 生物酶介绍

所谓生物酶是指由活细胞产生的具有催化作用的有机物,大部分为蛋白质,也有极少部分为RNA。其具有较高的催化作用,应用于工业生产中能够提高工作效率、减少污染、简化工艺程序。之所以酶具有良好的应用性主要在于其专一性强,催化条件温和,不需要满足某种特定的条件,从而有效的应用于工业生产中。目前,酶的分类有六种,即氧化还原酶类、转移酶类、水解酶类、聚合酶类、异构酶类、连接酶类。这是跟各种酶的催化反应所进行分类,各种类型的酶具有独特的特点,具体的应用方面也不同。

2 中药提取现状

我国的中药文化有着数千年的历史,智慧勤劳的中国人在运用中药解除病痛,救治生命的同时,积累丰富的中药理论,发明创造了许多中药提取方法,提高了中药材的利用率和治疗效果。随着时代的发展,中药提取方法不断的创新,促使当下我国中药提取形成两大类,及传统中药提取方法和现代中药提取方法。

2.1 传统中药提取方法

从我国古代传承下来的传统中药提取方法比较简单,操作容易,对于设备的要求较少,常见的传统中药提取方法有水蒸馏法、溶剂浸提法、煎煮法等等。传统的中药提取方法是现代中药提取方法的基础,促进我国中药的应用起到非常重要的作用。由于古人在研制中药提取方法时条件比较简陋,促使中药提取方法科学性和有效性不佳,常会导致提取的中药药效不佳,提取的中药含有多种杂质。

2.2 现代中药提取方法

现代中药提取方法是在传统中药提取方法基础上不断创新和优化形成的,具有科学、合理性、有效性等特点。采用现代中药提取方法所获的中药不仅没有破坏其药效,还没有杂质,促使中药的作用有效的发挥。在传统中药提取方法的基础上创新的现代中药提取方法有超神波提取技术、生物酶提出技术、超临界萃取技术等等。目前,在我国医药行业中广泛应用。

3 生物酶在中药提取中的应用

由生物酶的专一性和温和性,决定其能够应用于多个领域中。生物酶在中药提取中的应用是优化中药提取过程,将具有应用价值的中药成分有效的提取出来,并且不含有杂质。生物酶在中药提取中的具体应用笔者从以下几个方面说明。

3.1 酶技术应用现状

当前,酶技术的应用价值较高,其在多个领域中发挥重要的作用。由于酶技术具有较强的催化作用,并其催化的效率较高,催化条件较低,这使得酶技术的应用更加的广泛。酶技术应用于中药提取中是在20世纪90年代,具有较好的应用效果。当下,酶技术应用于中药提取中已经比较成熟,能够有效的完成中药提取。

3.2 酶技术在中药提取中应用的特点

酶技术在中药提取中具有良好的应用性,是中药提取重要的手段之一,其原因是酶技术在中药提取中应用具有以下几点特点:

(1)催化效果较好。在中药提取中应用酶技术主要是通过酶的催化作用,将生物中药中的重要成分提取出来。此过程中酶技术对于催化环境、催化温度等都没有严格的要求,并且能够快速的完成催化过程,从而有效的完成中药的提取。这充分的体现酶技术具有较好的催化效果。

(2)专一性强。在中药提取中应用酶技术是就某一种中药成分进行提取,并不会一次性进行多种中药成分的提取,这大大提高中药成分的纯度。相应的也充分的体现酶技术专一性强这一特点。

(3)减少污染物的排放。应用酶技术进行中药提取主要是应用酶技术的催化作用,在常温、常压下提取出中药成分。整个过程中不掺杂任何的化学品,能够大大降低污染物的排放。酶技术提取中药相当于绿色中药生产。

3.3 影响酶提取的因素

以上都说明的是在中药提取中應用酶技术具有良好的应用效果。但是,并不表示酶技术应用于中药提取中不会出现不良影响因素。应用酶技术进行中药提取存在的不良因素是酶的不稳定性,这在一定程度上抑制酶的催化作用,影响中药提取。由于酶具有不稳定性,在进行酶提取过程中,某些物质能够刺激酶的活性,使酶活性增强,成为酶的激活剂,但是也有些物质能够使酶的活性降低,成为酶的抑制剂。抑制剂将会阻碍酶的催化作用,影响中药提取。

4 生物酶在中药提取中应用实例

目前,对酶法在中药提取中的应用主要体现在纤维素酶的作用上。本文以大部分中药材的细胞壁中提取中药成分为例进行分析。绝大多数的中药材的细胞壁是由纤维素构成的,纤维素中含有多种能够用于医药治疗的中药成分,将中药成分从纤维素中提取出来,有效的应用于中药治疗中,将解决患者的某些病症。从纤维素中提出中药成分需要应用到酶技术,应用纤维素酶破坏B-D-葡萄糖链,从而将中药成分从中药材细胞壁的纤维素中提取出来,黄柏的提出是经纤维素酶处理细胞壁直接得到的;黄酮是利用纤维素酶和果胶酶的复合酶液在50℃,pH值为4.5的条件下得到的。可见,酶技术在中药提取中发挥重要的作用,能够在常温、常压下,将中药成分从中药材中有效的提取出来,并且提取的纯度较高,不会破坏中药成分的药效。

5 结语

生物酶是从活细胞中产生的一种有机物,其具有催化作用,能够应用于多个领域中,并具有良好的应用性。生物酶应用于中药提取中是在20世纪90年代,当时就取得良好的应用效果。随着科研技术的不断提高,酶技术在中药提取中的应用逐渐成熟化和完善化。目前,生物酶在中药提取中以酶技术为主,通过其催化作用,有效的将纯度较高的中药成分提取出来。随着酶技术在中药中的广泛应用,在未来的日子里酶提取中药的效果、中药物理活性的筛选、酶反应产物结构的测定速度等方面将得到优化和发展。

参考文献

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究进展[J].中国中药杂志,2006,31(9):709.

两种中药提取物的抑菌活性研究 篇7

关键词:提取物,抗菌活性,小麦赤霉病菌,玉米小斑病菌,玉米弯孢叶斑病菌

植物源农药作为生物型农药以其高效、低毒、低残留等优点逐步代替传统的高毒化学农药是未来农药学发展的必然趋势[1,2]。从植物中寻找杀菌抑菌物质是开发新型杀菌剂的一条有效途径[3]。中药白术为菊科植物白术 (Atractylodes macracephal Koidz) 的干燥根茎, 又名浙术、种术等, 是一种常用中草药, 主要成分为挥发油, 油中主要成分有仓术酮、白术内酯、3-β-乙酰氧基苍术酮等抗菌活性成分[4,5]。白头翁为毛莨科多年生白头翁属植物白头翁 (Pulsatilla chinensis Bunge Regel) 的根茎, 是常用中药, 具有清热解毒、凉血止痢、燥湿杀虫的功效。传统主要用于治疗细菌性痢疾、阿米巴痢疾等, 现代研究认为白头翁除了抗菌和抗病原作用外, 还具有提高机体免疫力、抑制巨噬细胞分泌IL-6、抗癌、抗炎、抗毒、止泻、镇静、镇痛、杀灭滴虫和球虫、抑制肠运动、抗内毒素血症等作用[6]。

小麦赤霉病、玉米小斑病和玉米弯孢叶斑病是生产上的重要病害, 在防治上多采用一些化学药剂喷雾, 收到较好的防病效果, 但连续使用的情况下, 病菌产生了抗药性, 防治效果逐年降低, 同时也造成了农药污染[7,8,9,10]。为此, 选用中药白术和白头翁, 采用生长速率法和悬滴法测定不同提取物对小麦赤霉病菌、玉米小斑病菌和玉米弯孢叶斑病菌的抑制活性, 旨在为其在植物源农药上的进一步开发利用提供初步的试验依据。

1 材料与方法

1.1 供试菌种

小麦赤霉病菌 (Fusarium graminearum) 、玉米小斑病菌 (Bipolaris maydis) 和玉米弯孢叶斑病菌 (Curvu laria) 均由安徽科技学院作物学实验室提供。

1.2 供试植物材料

中药白术 (Atractylodes macracephal Koidz) 和白头翁 (Pulsatilla chinensis Bunge Regel) 购于安徽省亳州中药材市场, 供试部位为块根。

1.3 供试样品的制备

采用溶剂提取法[11]。将白术和白头翁块根切片洗净, 平铺于室内, 阴干, 置于电热恒温干燥箱内50℃烘干, 再用电动粉碎机将其粉碎, 过20目筛后, 称重。称取块根干粉500 g, 用适量乙醇浸剂提取3次, 合并3次滤液, 减压浓缩, 冷冻干燥, 得到乙醇粗提物, 备用。采用液-液分配萃取, 依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇各萃取3~5次, 分别将各萃取液和水萃取液减压浓缩至浸膏, 备用。

1.4 抗菌活性测定

1.4.1 不同提取物对菌丝生长的影响

采用生长速率法[12], 称取白术和白头翁各提取物0.1 g, 用少许丙酮充分溶解, 加入无菌水定容至10 mL, 使各提取物的质量浓度为10 mg·mL-1, 吸取白术提取液1 mL加入灭好菌的培养皿中, 加3滴10 g·mL-1链霉素, 再加入9 mL的PSA培养基趁热摇匀制成含药平板, 每个处理设4个重复, 另设无菌水为空白对照, 用直径为6 mm的打孔器在平板菌种的同心圆上打菌饼, 将菌饼接种到各含药平板培养基的中央, 每皿1片, 置于25℃光照条件下培养, 用十字交叉法从24 h开始测量菌落直径, 计算菌丝生长抑制率。

1.4.2 不同提取物对病菌孢子萌发的影响

采用悬滴法[12], 将病菌培养一定时间后使其产孢, 加水稀释到10倍物镜下每视野中40~50个孢子左右。定量吸取与植物提取液混合使之达到规定浓度, 4次重复。72 h测定结果, 取4次重复的平均数, 并计算孢子萌发抑制率。

2 结果与分析

2.1 植物提取物抗菌活性的筛选

以小麦赤霉病菌、玉米小斑病菌和玉米弯孢叶斑病菌为供试菌, 以白术、白头翁提取物为供试药液, 测定了其抗菌活性的大小 (见表1) 。在供试提取物质量浓度为10 mg·mL-1时, 培养7 d后用十字交叉法测量供试真菌菌落的生长直径, 各种提取物均有一定的抗菌活性。白术乙酸乙酯提取物对小麦赤霉病菌、玉米小斑病菌和玉米弯孢叶斑病菌菌丝的抑制率分别为80.68%、70.05%和67.47%。相同浓度下白头翁石油醚提取物对小麦赤霉病菌、玉米小斑病菌和玉米弯孢叶斑病菌菌丝的抑制率分别为60.34%、75.33%和64.93%。

注:各提取物的质量浓度均为10 mg·mL-1;表中同列数据后字母相同者表示在5%水平上差异不显著 (DMRT法) 。下同。

用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、水不同极性溶剂萃取2种中药的活性成分, 研究发现白术提取物中抗真菌的活性成分主要存在于白术的乙酸乙酯、氯仿和石油醚萃取部分中, 白头翁提取物中抗真菌的活性成分主要存在于石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取部分中, 表明活性成分为极性较小及中等的化合物。

2.2 植物提取物对病原菌孢子萌发的抑制作用

由表2可知, 在供试提取物质量浓度为10 mg·mL-1时, 白术乙酸乙酯提取物对3种病原菌孢子萌发的抑制率均高于70%, 对小麦赤霉病菌的孢子萌发抑制率为89.25%, 对玉米小斑病菌和玉米弯孢病菌的孢子萌发抑制率分别为82.36%和77.65%。白头翁石油醚提取物对玉米小斑病菌孢子萌发的抑制效果最好, 抑制率达94.21%, 对玉米弯孢叶斑病菌和小麦赤霉病菌孢子萌发的抑制率分别为81.43%和60.11%。

2.3 植物提取物对病原菌的毒力

不同浓度白术乙酸乙酯提取物对小麦赤霉病菌生长的抑制作用见表3, 提取物的抗菌活性均随着浓度的增大而增强, 且剂量与毒力呈正相关, 其中白术乙酸乙酯提取物回归方程为y=3.898 4+1.748 2x, EC50=4.27 mg·mL-1, 相关系数r=0.99;白头翁石油醚提取物对玉米小斑病菌的抑制活性回归方程为y=4.416 4+1.288 6x, EC50=2.84 mg·mL-1, 相关系数r=0.96。

3 结论与讨论

该试验以小麦赤霉病菌 (Fusarium graminearum) 、玉米小斑病菌 (Bipolaris maydis) 和玉米弯孢叶斑病菌 (Curvu laria) 为供试菌, 采用菌丝生长速率法和悬滴法, 对白术和白头翁2种植物提取物的抗菌活性进行了研究。在供试浓度为10 mg·mL-1时, 白术乙酸乙酯提取物对小麦赤霉病菌的抑菌活性较高, 对菌丝生长的抑制率为80.68%, 对小麦赤霉病菌孢子萌发的抑制率为89.25%, EC50为4.27 mg·mL-1。白头翁石油醚提取物对玉米小斑病菌的抑菌活性较高, 对菌丝生长的抑制率为75.33%, 对玉米小斑病菌孢子萌发的抑制率为94.21%, EC50为2.84 mg·mL-1。

从白术和白头翁2种中药提取物对供试病原菌菌丝生长和孢子萌发的抑制活性可以看出, 白术提取物对小麦赤霉病菌具有较好的抑制作用, 白头翁提取物对玉米小斑病菌具有较明显的抑制作用, 说明在中药白术和白头翁中存在抗菌活性成分, 白术和白头翁中的抑菌活性物质主要集中于石油醚、氯仿及乙酸乙酯萃取部分, 属于极性较小和中等的化合物, 此结果可为进一步从中分离抗菌活性成分奠定基础。

中药提取物 篇8

1 材料与方法

1.1 试验材料

1.1.1 供试药材。

川穹、黄柏、白头翁等(购自山东省济南市地道药材公司)。

1.1.2 供试虫体。

选择个体大小和形态一致的无翅蚜虫。

1.1.3 供试试剂及仪器。

95%乙醇(山东诚挚生物技术有限公司生产)、苯甲酸(分析纯,济南鲁健试剂材料有限公司生产)、WG-5磁力加热搅拌器(北京创先科技有限公司生产)、RT-Ⅱ旋转振荡仪(成都医疗器械厂生产)、ZH-TI超声波振动器(北京朝阳制药总厂生产)、SD-2智能调控摇床(北京尼达实业科技有限公司生产)、自动双重蒸馏器(上海黄浦科技有限公司生产)。

1.2 试验方法

1.2.1 复方中药提取物的制备。

取川穹、黄柏、白头翁等,凉水浸泡1 h,振荡水煎3次,每次0.5 h,合并滤液,按2∶1加助溶剂,超声波振动、低温浓缩至流浸膏,加4倍乙醇,振荡,磁力加热搅拌,静止24 h,过滤沉淀,低温回收乙醇,即得复方中药提取物(含生药1 g/mL),4℃冰箱保存备用。

1.2.2 样品溶液制备。

复方中药提取物加无菌水按2倍稀释法稀释成500.0、250.0、125.0、62.5、31.3 mg/mL样品溶液。

1.2.3 杀虫活性测定。

蚜虫毒力试验采用药液浸虫法[1]:将带有蚜虫的豆角叶采下,剔除不合要求的个体,每个样品处理供试虫75~100头,浸入不同浓度的样品溶液,10 s后吸出多余的药液,采用蒸馏水作对照(CK),置于加盖保湿的培养皿中,于室温下(20~25℃)观察24~48 h,记录活虫头数,以死亡率表示杀虫效果。

2 结果与分析

由表1、2可知,复方中药提取物对蚜虫具有明显的触杀作用,死亡率随浓度增高而显著增加,但即使在低浓度(31.3 mg/mL)条件下,对蚜虫仍有一定的触杀效果,在24、48 h后死亡率分别达40.00%、51.25%。

3 结论与讨论

复方中药提取物的主要成分为川芎,它是伞形科多年生草本植物,含有内酯、生物碱及有机酸等成分[2],具有行气止痛、活血化淤的功能。中医临床上常用来治疗各种疑难病症,均取得显著的效果。川芎作为传统中药的治疗作用已经研究的非常深入,但是对于它的杀虫作用还没有很多的涉及[3]。复方中药提取物的辅助成分黄柏、白头翁等为清热解毒药物,含有小檗碱、白头翁素等成分[4],具有消炎抑菌的功能。中医临床上常用来治疗各种湿热火毒的症状,对多种真菌和阴道滴虫具有非常好的治疗作用。

自20世纪60年代以来,由于使用农药引起3R(抗性、残留、害虫再狂獗)现象,使人们对农药的应用有了新的认识和更高的要求,农药的发展方向应该是“对有害生物高效,对非靶标生物及环境安全[5,6]”。该试验结果表明,复方中药提取物对蚜虫具有明显的触杀作用,死亡率随浓度增高而显著增加。即使在低浓度31.3 mg/mL时,对蚜虫仍有一定的触杀效果,在24、48 h后死亡率分别达40.00%、51.25%。复方中药提取物中的有效成分是天然的,对人体和环境没有任何伤害和污染,符合当今新型农药的健康理念和发展方向,这对植物源农药的开发利用,研制成高效、低毒的杀虫剂有着重要的意义,同时具有广阔的市场前景。

参考文献

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中药提取物 篇9

选取粉末的粘聚力作为表证中药提取物粉末粘性的定量指标。中药提取物粉末的粘性表现为粘附团聚的特征, 本质上是粉末微粒间相互作用力—粘聚力的作用结果。根据粉体力学的有关原理, 通过剪切试验, 根据中药提取物粉末的破坏包络线, 求取粉末粘聚力。

2 测量方法

使用ZJ型应变控制式直剪仪, 选取400Kpa加固力作用5分钟的预压方式, 分别在50kpa, 100kpa, 200kpa, 300kpa, 400kpa垂直压力下进行直接剪切试验, 测量粉末的抗剪强度, 进行直线回归, 求取粉体的粘聚力。每个压力点下的剪切实验, 至少做三次, 三次实验结果的标准差, 控制在合理范围内。测量后的粉体, 及时测量含水率。含水率的测量按2005版中国药典附录ⅨH水份测定法之烘干法, 从同一物料中抽取三份供试品, 进行测定.

Linear model Poly1: (线性回归直线方程)

Coefficients (with 95%confidence bounds) : (回归系数) (95%置信区间)

3 实验材料

3.1 中药提取物粉末的制备

3.1.1 肺形状草提取物粉末

将适量肺形草药材, 粉碎, 加入70%乙醇, 热回流提取三次, 合并醇提取液, 旋转蒸发至稠浸膏状。60℃真空干燥后, 粉碎即得。

3.1.2 中药复方板蓝大青颗粒提取物粉末

板兰根、大青叶两味 (2:3) , 加水煎煮二次。第一次加水10倍量, 煎煮2小时;第二次加水8倍量煎煮1小时。滤过, 合并滤液, 煎煮至稠浸膏。60℃真空干燥后粉碎即得。

3.1.3 中药复方强力宁片提取物粉末

刺五加, 枸杞子二味 (1:1) , 将刺五加粉碎成粗粉, 再加入枸杞子一起粉

碎成粗粉, 60%乙醇热回流提取三次。第一次, 8倍量溶剂, 回流2小时;第二次, 6倍量溶剂, 回流2小时;第三次, 6倍量溶剂, 回流1.5小时。滤过, 合并滤液, 回收乙醇, 旋蒸至稠膏状。60℃真空干燥后粉碎即得。

3.1.4 清热止咳口服液提取物粉末 (复方源于2005版《中国药典》)

麻黄, 苦杏仁 (炒) , 石膏, 甘草, 黄芩, 板蓝根, 北豆根七味, 处方比例;麻黄, 石膏加水煎煮30分钟, 再加入苦杏仁等五味, 煎煮二次, 第一次2小时, 第二次1小时, 合并煎液, 滤过。加95%乙醇至40%含醇量, 静置24小时, 回收乙醇, 旋蒸至稠浸膏状, 60℃真空干燥得干浸膏, 粉碎过80目筛, 即得。

3.1.5 中药复方粉末直接压片处方配备

清热止咳口服液提取物Eudragit-E100包衣料44.2%, PVPP10%, Cellactose-80乳糖9.8%, 硬脂酸镁1%, SMCC Prosolv-50和Pearlitol-200SD 35%为基本处方, SMCC Prosolv-50和Pearlitol-200SD分别按1.5:1, 1.3:1, 0.8:1, 0.3:1和0.1:1配比组成五组处方

4 实验结果

实验结果表明:不同药材提取物粉末的粘性, 存在差异。同一种中药提取物粉末, 含水率不同, 粘性值差别很大, 在一定的范围内, 其粘性有随含水率增加而增大的趋势。

结果显示:五种不同配比的处方, 粘性值各不相同, 表明在基本处方不变

的条件下, 通过改变相关辅料配比, 可以改变处方的粘性。达到改善粉末直接压片的成型性。

5 分析与讨论

5.1 采用采用ZJ应变控制式直剪仪 (轻便) 测量中药提取物粉末及其他药用粉末粘性的实验方法, 可以有效地区分不同提取物、不同前处理工艺生产的提取物、不同辅料以及同种辅料不同配比处方粉末粘性的大小, 能满足处方优化设计, 辅料筛选, 工艺选择对粘性定量表征的要求。

5.2 对中药提取物粉末粘性值的测量应特别注意含水率的影响, 有的中药提取物粉末, 在含水率很小时, 粘性值并不大。

参考文献

[1]化学工程手册编辑委员会, 化学工程手册.北京:化学工业出版社, 1989.

[2]M.E.Fayed, L.Otten, 粉体工程手册.北京:化学工业出版社, 1992.

[3]陆厚根编译, 粉体工程学概论.上海:同济大学科学技术情报站, 1987.

[4]张佑林, 程辉, 朱昆泉, 粉体剪切试验及其装置.武汉工业大学学报, 1995, 17 (3) :79-83.

中药提取物 篇10

1 材料和方法

1.1 试验用药物

黄芪 (Radix Astragali) 、当归 (Radix Codonopis) 、白术 (Herba Epimedii) 、甘草 (Radix Glycyrr Izae) , 均购自泰安市药材公司, 经山东省兽药监察所鉴定;盐酸左旋咪唑 (Lev) 购自陕西汉江药业有限公司, 含量99.3%, 生产批号:20060710;环磷酰胺 (CY) 购自山东新宝鑫药业有限公司, 含量99.7%, 生产批号:20070502。

试验中中药提取物由45%黄芪、20%当归、20%白术、15%甘草 (以各中药的汉语拼音的第一个字母组合表示HDBG, 下同) 混合物提取而来。取8倍量的自来水浸泡过夜, 煮沸2h后过滤, 滤渣加5倍量自来水煮沸2h, 合并2次滤液, 浓缩至含中药材1g/ml。

1.2 试验设计

180只1日龄海兰褐公鸡, 购自泰安市东岳种禽场, 随机分为6组。1~3组为健康组, 不使用环磷酰胺;4~6组为使用环磷酰胺组, 1日龄时在饮水中按25mg/kg的浓度添加环磷酰胺, 连用7d。7日龄时所有鸡均免疫Lasota (齐鲁动物保健品有限公司生产) 、NDV灭活疫苗 (英特威公司生产) 、H5-AIV灭活疫苗 (齐鲁动物保健品有限公司生产) , 各种疫苗按说明书使用。14、21、28日龄所有鸡用IBDV饮水免疫 (英特威公司生产) 。1组为对照组, 2、5组在1日龄时在饮水中按2%的浓度添加中药提取物, 3、6组在1日龄时在饮水中按50mg/kg的浓度添加盐酸左旋咪唑, 自由饮水, 直至试验结束。

在35、42、49日龄时所有鸡翅静脉采血测鸡NDV、H5-AIV抗体效价。用血凝抑制 (HI) 微量法测定NDV、H5-AIV抗体效价。

1.3 数据统计分析

所有数据用平均值±标准误差 (±SD) , 组间差异性用Student’s t-test软件分析。

2 结果

2.1 中药提取物和盐酸左旋咪唑对鸡体液免疫反应的影响

表中值为 (±SD) 。同一列的数值进行比较, 右上标注不同小写字母者, 差异显著 (P<0.05) , 标注有相同小写字母, 差异不显著 (P>0.05) , 以下同。

表1的结果显示, 环磷酰胺 (CY) 明显造成鸡对NDV灭活油苗的免疫抑制。试验数据还显示, 不论是在健康鸡还是在饮用环磷酰胺 (CY) 鸡, 添加盐酸左旋咪唑对NDV抗体水平都没有影响, 与对照鸡差异不显著 (P>0.05) 。中药提取物对健康鸡抗体水平也没有影响 (P>0.05) 。但是, 在1日龄饮用环磷酰胺 (CY) 导致免疫功能下降的鸡, 中药提取物可显著改善体液免疫反应。在1周龄接种NDV的灭活油乳疫苗后4周、5周和6周, 虽然应用中药提取物的免疫抑制鸡感染鸡对NDV仍达不到健康对照组, 却显著高于同样饮用感染但未添加中药的对照组, 对NDV HI抗体滴度的差异极显著 (P<0.01) 。

中药提取物和盐酸左旋咪唑对不同免疫功能状态下鸡的H5-AIV抗体水平的影响与NDV相似。这一结果表明, 左旋咪唑不论对临床健康鸡还是对饮用环磷酰胺 (CY) 诱发免疫抑制状态下的鸡, 对NDV或H5-AIV灭活疫苗的体液免疫反应都没有任何增强作用, 而该4种中药提取物虽然在临床健康鸡对NDV或H5-AIV的HI抗体反应没有影响, 但对在环磷酰胺 (CY) 诱发的免疫功能低下的鸡, 该中药提取物确实能提高对NDV及H5-AIV的HI抗体反应。

3 讨论

很多研究表明, 中药提取物可提高小鼠、鸡、兔或猪的特异性和非特异性免疫反应[4,5,6]。其中王福传等[7]和李宏全等[8]更是在很大数量鸡的对比试验中证明了, 用黄芪多糖提取物注射或以某些复方中药添加于饲料中, 可显著提高鸡群对NDV或IBDV疫苗免疫后的抗体反应, 张乐翠等[3]以化学药物环磷酰胺诱发全身性免疫抑制, 也证明了黄芪多糖和香菇多糖可抵消环磷酰胺诱发的法氏囊和脾脏的萎缩。本研究以环磷酰胺感染雏鸡, 造成一定程度的免疫抑制, 作为一种试验动物模型, 比较了在饲料中添加一些复方中药浸出物后的免疫增强作用。结果发现, 由黄芪、当归、白术和甘草组成的方剂添加到饲料中后, 对正常健康鸡体液免疫反应没有任何影响, 但确可显著增强处于环磷酰胺 (CY) 诱发的免疫抑制状态的鸡群对NDV和AIV灭活疫苗免疫后的特异性抗体反应。

中药提取物 篇11

1 抗肿瘤中药有效成分研究

大量研究工作证明, 越来越多中草药的一些部位存在的化学成分有抗肿瘤的效果。徐哲等[1]试验了皂角刺里面的八个化合物:黄颜木素、齐墩果酸、3β-acetoxyolean-12-en-28-oicaci、木栓酮棕榈酸、白桦醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷, 然后使用四甲基偶氮唑盐 (MTT) 比色法来研究八个化合物的抗肿瘤活性的效果, 研究发现黄颜木素和3β-acetoxy-olean-12-en-28-oicaci能够抑制体外的一些肿瘤细胞, 同时, 在剂量依赖关系方面, 在可以判定的质量浓度内具结果是比较好的。2009年王振斌[2]使用无花果残渣为研究对象, 探究无花果中渣脂溶性的成分, 展开抗肿瘤成分研究。发现脂溶性中分离的β-谷甾醇, 对U937、95D有很好的抑制肿瘤的效果。何熙[3]使用黄荆子作为研究对象, 抗肿瘤活性实验后的分析中得知, 从黄荆子中研究得到的2α, 3α, 19α-三轻基乌苏-12-烯-25-酸, 2α, 3β-二羟基齐墩果-12-烯-28-酸, 2α, 3β, 19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸, 乌苏酸等物质有非常好的抗癌效果。有学者也对石见穿进行了研究, 发现石见穿也具有抗肿瘤成分, 并分析出了以下几种化学物质:熊果酸、β-谷甾醇、胡萝卜苷、香草醛, 最后的药理研究发现石见穿提取后就是熊果酸, 熊果酸是抗肿瘤中最为有效的成分。也有学者对关木通进行了分析和试验, 发现乙酸乙酯中的甲醇中包含了七种化合物, 在这七种化合物中, 马兜铃内酰胺可有效抑制胃癌细胞MGc80-3, 还可以很好地抑制人白血病细胞HL-60的生长。同时, 研究发现芹菜素类的化合物可以有效阻止肿瘤细胞的大量繁殖, 抵抗肿瘤细胞的侵袭, 阻止肿瘤细胞的转移活动, 最重要的是可以起到干扰肿瘤细胞进行的各种信号传输作用, 最后让肿瘤细胞凋亡。2010年有学者在分析地蚕物质时发现, 其中有芹菜素-7-O- (6″-反式-对香豆酰) -β-D-半乳糖苷 (ACGR) , 通过MTT法测试后发现其有很好的抗肿瘤活性作用, 进一步研究发现, 其功效和浓度有很强的依附关系。

2 抗肿瘤作用呈现广谱性

通过对刺果紫玉盘根进行分析和研究发现, 其可提取一种名为刺果紫玉盘素 (Ca-l J) 的物质, 这是一种新型的番荔枝内酯化合物。在用它来研究抗肿瘤效果的实验过程中, 发现Ca-l J能有效抑制人非小细胞肺癌NCI-H460细胞、人肝癌Hep G2细胞、人宫颈癌He La细胞、人结肠癌Lovo细胞等细胞的繁殖, 它的IC50分别是>100、 (91±4) 、 (60.5±2.4) 、 (3913.0±1.7) 、 (38±4) 、 (25±4) Lg/m L, 其中, 对Lovo细胞的抑制作用是最强烈的, 同时, 和剂量、时间有很大的依赖关系。Ca-l J抑制荷瘤小鼠S180移植瘤的作用也明显。

在研究藤黄的过程中, 发现其中的藤黄酸可以有效抗癌, 其次, 新藤黄酸和别藤黄酸也可有效抗癌。随着藤黄酸抗肿瘤研究的不断深入, 发现藤黄酸还有广谱抗肿瘤活性, 可有效地抑制体内和体外的很种肿瘤生长。同时, 有些研究人员使用MMT的方法来研究新藤黄酸抑制肿瘤的效果。研究发现, 新藤黄酸对研究人工培养的人肿瘤细胞繁殖有相当好的抑制效果, 使用72h后, IC50显示1.75~3.00μmol/L, 8、16、32mg/kg新藤黄酸iv给药, 对人非小细胞肺癌A549细胞肿瘤移植后的模型小鼠 (P<0.05) 有很好地抑制肿瘤生长的效果[4]。在铁线莲皂苷根和根茎中发现了极为有效的抗癌成分。通过实验, 铁线莲皂苷对小鼠移植性肿瘤S180、肝癌腹水型 (He-p A) 和白血病腹水型 (P388) 等多种移植性肿瘤都有很好的抑制效果, 13、16、112g/kg时, 研究发现, 抗癌物质对S180的抑制效果分别为42.78%、52.06%、58.25%, 也对Hep A具有很好的抑制作用, 抑制率分别是37.44%、52.05%、59.36%, 在研究对P388的抑制效果的时候, 发现抑制数据是34.50%、46.78%、54.39%。研究资料显示, 从槲寄生植物研究出的生物碱具有抗癌效果。实验表明, 它可对多肿瘤细胞起到很好的抑制效果。

3 抑制肿瘤转移呈现新希望

有研究者使用了多类型的肿瘤模型, 研究中发现橘皮中的黄酮化合物川陈皮素能够具有抗肿瘤的作用。研究显示, 只需要8~32mg/kg的川陈皮素, 就可以有效的抑制小鼠黑色素瘤B16, 抑制肿瘤的概率数据是42.24%~65.95%, 同时, 它还可以抑制小鼠Lewis肺癌中的肿瘤细胞, 抑制肿瘤的数据为38.84%~59.09%。当使用川陈皮素的时候, 配合小量大的紫杉醇、丝裂霉素, 再同时使用5-氟尿嘧啶、顺铂和阿霉素, 这种配合使用的情况下能出现协同效应。对蛇床子水提物、总香豆素及蛇床子素的研究发现, 蛇床子具有很好的抗肿瘤效果, 不仅如此, 还可治疗人体免疫功能下降、各种炎症, 此外, 对因癌症而出现疼痛的患者, 蛇床子也能有很好的止痛效果。在配合患癌患者的治疗中, 能够提高化疗等方法的功效, 减轻化学药物的副作用和毒性。蛇床子在抗诱变活性方面的突出效果, 同时, 它自身不存在致突变性和致瘤性, 最为令人惊喜的是, 它可在一定程度上促使肿瘤细胞恢复成为正常细胞。在松茸这种真菌中, 研究实验提取出了PME, 它可以起到抑制B (a) P的致突变作用, 防治其让测试菌株发生突变可以让B (a) P对测试菌株的诱发减少, 菌落数回归到阴性程度, 表明PME是B (a) P可以作为一种有效的抗始发突变剂, 可以让人体的基因不受到B (a) P的破坏, 所以, 松茸等的防癌抗突变生物品种, 有必要对中药进行更加深入的分析和试验, 总结中药的开发利用价值。

4 结语

通过研究发现, 中药抗肿瘤研究还需要进一步深入, 中药抗肿瘤的具体化学成分比较丰富, 可得到充分的应用, 因此, 中药化学成分抗肿瘤课题可得到继续与扩展研究。

摘要:随着近年来对中药研究的不断深入, 发现中药抗肿瘤的作用具有明显的特性, 对肿瘤有一定的抑制作用, 可以增强肿瘤患者的免疫力。本文将结合一些重要的实例来分析中药化学成分及极其提取物在抗肿瘤中的作用。

关键词:中药化学成分,提取物,抗肿瘤,作用

参考文献

[1]徐哲.皂角刺抗肿瘤活性成分的分离鉴定与活性测定[J].沈阳药科大学学报, 2009 (24) .

[2]王振斌.无花果渣脂溶性物质的化学成分和体外抗肿瘤的活性研究[J].林产化学与工业, 2009 (29) .

[3]何熙.黄荆子抗肿瘤活性成分研究[D].中南大学, 2011 (5) .

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