布洛芬缓释片（精选9篇）
布洛芬缓释片 篇1
布洛芬为临床常见的解热镇痛药物之一, 属于非甾体药物, 对常见的发热、疼痛及炎症等都有很好的疗效, 主要用于肌肉、牙、肩周及关节痛的止痛治疗[1]。布洛芬为非处方药物, 临床使用频率较高, 不良反应发生率也相应较高。大量文献[2-4]报道, 布洛芬常见的不良反应症状有恶心、呕吐、消化不良、胃溃疡出血、皮疹、头晕以及头痛等, 也有文献[5]报道长期服用布洛芬, 可引起肾功能衰竭。本文就我院42例患者口服布洛芬缓释胶囊后出现的不良反应进行探讨, 现报道如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料
收集2010年12月至2014年6月我院共报告的布洛芬缓释胶囊后发生不良反应42例患者资料, 其中男18例, 女24例;年龄16~76岁, 平均 (50±13) 岁;5例既往服用布洛芬缓释胶囊曾出现厌食情况, 占11.9%。疾病类型:风湿性关节炎18例, 占42.9%;类风湿关节炎15例, 占35.7%;强直性脊柱炎6例, 占14.3%;肩周炎3例, 占7.1%。
1.2 治疗方法
①发生消化不良的患者给予多潘立酮+保和丸治疗;②发生尿频、尿痛的患者需多饮水, 并给予头孢菌素+左氧氟沙星治疗;③发生单纯皮疹的患者给予常用药物抗过敏治疗, 同时外涂环丙沙星软膏;④发生皮疹伴发热的患者除给予药物抗过敏治疗外, 还给予退热治疗;⑤所有患者在发生过敏反应后, 禁止服用布洛芬缓释胶囊。
1.3 观察指标
观察42例患者发生的主要不良反应情况、发生时间, 不同性别及年龄段发生不良反应例数、治疗效果。
1.4 统计学分析
本研究数据均采用SPSS 19.0统计软件进行处理, 计数资料以百分率表示, 组间比较采用χ2检验, 等级资料采用Wilcoxon秩和检验, P<0.05为差异有统计学意义。
2 结果
2.1 主要不良反应
42例患者不良反应主要以消化不良、尿频、尿痛及单纯皮疹为主, 其中消化不良14例, 占33.3%;尿频、尿痛12例, 占28.6%;单纯皮疹10例, 占23.8%;皮疹合并发热3例, 占7.1%;其他3例, 占7.1%;未发生威胁生命的不良反应。
2.2 不良反应发生时间
42例患者不良反应发生时间:1 d以内2例, 占4.8%;1~2 d有2例, 占4.8%;3~5 d有24例, 占57.1%;6~10 d有4例, 占9.5%;10 d以上有10例, 占23.8%;其中3~5 d的时间段不良反应发生率明显高于其他时间段, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。
2.3 不同性别、年龄段不良反应例数
不同性别、不同年龄段的发病例数比较, 30岁以下及30~39岁的患者中, 男性发病例数均明显高于女性;而女性60岁以上患者发病例数明显高于男性, 差异均有统计学意义 (均P<0.05) , 见表1。
2.4 治疗效果
42例患者在使用肠道药物及一些抗过敏消炎药物等对症处理后, 临床症状在1周内基本消失, 无1例患者病死。
3 讨论
布洛芬多用于镇痛治疗, 可明显抑制炎性环氧酶的表达, 炎性环氧酶可促进体内的花生四烯代谢为介质性前列腺素, 介质性前列腺素可减轻前列腺素所致的局部组织肿胀、充血、发热等;此外, 布洛芬还可通过抑制体内的溶酶体及白细胞的释放, 进而降低体内局部周围神经对相关致痛物质的痛觉敏感性, 最终达到镇痛及散热的目的[6]。布洛芬缓释胶囊是运用纳米技术在布洛芬中加入糖、硬脂酸、淀粉或聚乙烯吡咯烷酮等混合构成的一种缓释胶囊制品, 其相较于纯品布洛芬可明显延长作用时间, 因此近年来广泛用于临床治疗。
本研究结果显示, 42例患者以消化不良反应发生最多, 占33.3%, 可能是因为布洛芬抑制体内前列腺素的合成, 破坏胃黏膜屏障所造成的;尿频、尿痛占28.6%, 可能与前列腺素合成减少相关, 前列腺素的减少可造成肾脏血管收缩及肾脏血流量的减少, 最终引起尿频、尿急;单纯皮疹占23.8%, 这可能是患者的疾病史、体质及药物使用剂量造成的;30岁以下及31~39岁的患者中, 男性发病例数明显高于女性, 这可能与男性患者参加体力劳动较多有关;而女性60岁以上患者发病例数明显高于男性, 这可能与女性患者在年龄较大时做家务较多有关。
对于如何防止相关不良反应的发生, 结合文献[7-8]总结, 在用药时应充分了解患者的疾病史, 对患者自述或判断有布洛芬不良反应史的患者谨慎使用;同时对既往有荨麻疹等过敏性疾病、胃肠溃疡或胃肠道有出血病史、肝肾功能不全的患者慎用布洛芬;另外在给患者用药时, 应叮嘱患者按正确用法及正确剂量, 不能私自加大药物剂量;若患者发生布洛芬不良反应后, 应及时停药, 并积极给予对症处理。
综上所述, 布洛芬缓释胶囊发生不良反应主要以肠道反应、尿道反应及过敏反应为主, 了解其不良反应特点有利于临床的合理使用。
参考文献
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服布洛芬，方便但不能随便 篇2
老张患有冠心病并伴心绞痛，每天须服用一定剂量的阿司匹林。但是最近，老张心绞痛现象屡有发生，视物模糊。医生在询问了老张的日常生活习惯和用药之后，认定“元凶”是布洛芬。原来，老张还患有类风湿性关节炎。前不久风湿发作，老张同时服用了布洛芬。
虽说阿司匹林和布洛芬同属解热镇痛抗炎药，但两者不能同时服用。否则会增加冠心病、心绞痛、心肌梗塞发作以及视网膜内血栓形成等风险，还会增加胃肠道副作用以及出血的发生率明显增高。那么，当同时患有冠心病和风湿性关节炎时，如何用药呢？
正确的做法是，根据药物动力学的原理，采用打“时间差”的方法，以避免药物之间产生的副作用。即把两种药物分开服用，可以先服用阿司匹林，服用阿司匹林2小时后才服布洛芬。也可以在服用布洛芬4～6小时后再服阿司匹林。
前列腺素是人体内与致热、疼痛和炎症反应有关的物质，布洛芬通过抑制人体内前列腺素的合成，从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。目前临床上，布洛芬主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎等肿痛的治疗，也可用于缓解痛经、牙痛、手术后疼痛，以及外伤、劳损、肩周炎等疼痛的治疗。小剂量的布洛芬（0.1克、0.2克）用于缓解感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的发热。布洛芬虽然属非处方用药，但只有掌握服用要领，效果才能达到最佳。
掌握适应症
由于布洛芬是一种长效药物，所以一般不用于普通发热。临床多选择对乙酰氨基酚（普热息痛）来退烧，布洛芬多用于控制持久的高热情况。欧美儿童病毒性感染（如流感或水痘）引发的高热，如果使用阿司匹林或布洛芬等非甾体抗炎药，经常出现瑞易综合征而引起严重的后果，因此很少使用阿司匹林或布洛芬来退热，最常选择的是对乙酰氨基酚。但是中国儿童很少发生瑞易综合征，因此持续高烧不退的患儿可以选择布洛芬。
注意配伍禁忌
布洛芬除了不宜和阿司匹林同时服用外，也不宜与下列药物同服。
（1）抗凝血药：布洛芬与抗凝血药物同用，会增加出血风险。
（2）甲氨蝶呤：布洛芬不能与甲氨蝶呤同用，因为布洛芬可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血药浓度，甚至引起中毒。
（3）布洛芬与丙磺舒和维拉帕米、硝苯地平同用时，要注意降低剂量，布洛芬与地高辛同用时，应注意调整地高辛的剂量。
（4）速尿：布洛芬可使速尿的排钠和降压作用减弱。
（5）抗高血压药：布洛芬可降低抗高血压药的降压效果。
（6）解热镇痛抗炎药物：布洛芬会增加胃肠道的副作用，亦可能导致溃疡发生。
控制用量防中毒
布洛芬最常见的不良反应是胃肠道症状，如消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐，长期服用布洛芬的患者中15%会出现上述症状，但多数人都能耐受，一般停药后上述症状可以消失。少数人会出现胃溃疡和消化道出血，也可能导致溃疡穿孔，因此，有消化性溃疡患者禁用或谨慎使用。儿童服用后也经常出现肚子痛和不舒服。
少见的症状包括头痛、嗜睡、耳鸣等，个别过敏体质的患者服用后可出现过敏反应，包括皮疹和哮喘等。由于布洛芬能加重体液潴留，肾功能不好和心功能不全的患者使用后，容易加重原有症状。患者每天服用2400毫克或以上剂量，会增加心脏病和中风等疾病的风险。
布洛芬产生的毒性多属于剂量依赖性，所以要严格控制服药的量。比如儿童用于退烧，通常选择每公斤体重10毫克～20毫克，每隔6小时1次，一天不能超过4次。关节炎患者长期用药，更要注意不能超过每日的最大限量（成人最大限量一般为2.4克）。患者用药期间一旦出现胃肠道出血，肝、肾功能损害，视力障碍，血象异常以及过敏反应等情况，应立即停药，去医院请医生诊治。
注意禁忌人群
布洛芬的安全性虽然较高，但是某些患者仍然不能使用。
一是哮喘患者：目前儿童哮喘患者有增多趋势，有的儿童感冒后或者剧烈运动就容易出现哮喘症状。这类儿童一般不能用布洛芬、阿司匹林和吲哚美辛等非甾体抗炎药退热，可以选择对乙酰氨基酚。过敏性鼻炎和鼻息肉患者多属于高敏体质，在初次使用布洛芬时要谨慎，防止加重或诱发哮喘。
布洛芬因为能导致水钠潴留而影响高血压患者的血压控制，所以高血压患者在服用时也要注意监测血压，并及时和医师一起调整用药剂量。此外，心功能不全、血友病及其他出血性疾病、消化道溃疡、肾功能不全的患者，应慎用布洛芬。
二是有活动性消化道溃疡者和长期大剂量糖皮质激素使用者：布洛芬等非甾体抗炎药能够加重或诱发胃肠道溃疡，容易导致胃肠道出血甚至穿孔等严重后果，所以必须禁用。糖皮质激素如强的松本身能诱发胃肠道溃疡，合用布洛芬会加重肠道发生溃疡的危险性。
三是长期服用小剂量阿司匹林患者：很多老年人因为有潜在的心血管事件的危险因素，所以常年服用阿司匹林100毫克，来减少血栓事件的发生。阿司匹林通过不可逆的抑制环氧化酶来预防血栓的形成，而布洛芬等非甾体抗炎药也能和阿司匹林竞争抑制这个酶，会导致阿司匹林的预防效果显著降低甚至无效。这类人群退热首选对乙酰氨基酚，而抗炎镇痛可以选择萘普生。
别喝咖啡和酒
布洛芬含有酸性成分，而咖啡、可乐中含有的咖啡因，会刺激胃酸的分泌，如与布洛芬同时服用，会使胃酸增多，加重对胃的刺激，出现呕吐、烧心等症状，有的还会导致胃溃疡，甚至出现胃出血、胃穿孔，因此，布洛芬要用白开水送服。饮酒会增加布洛芬胃肠道副作用，也有引起溃疡的危险性，故酒后千万别吃布洛芬。布洛芬对胃有刺激作用，有些人服用后会出现呕吐、胃烧灼感、消化不良、胃溃疡等不良反应，为了减轻对胃的刺激，尽量要饭后服用，忌空腹服用。
布洛芬缓释片 篇3
1缓释制剂
布洛芬是一种疗效确切、安全有效的非甾体抗炎、解热镇痛药物, 但因其生物半衰期较短, 约1.8～2 h, 导致需要频繁给药, 约每日3～4次。而口服长期用药可导致一些恶心、腹痛、消化不良等副作用, 因此制成缓释制剂应用于临床, 减小副作用的发生。
1.1 缓释片剂
目前临床应用最广的是骨架型片剂, 其制备工艺成熟简单, 成本较低, 携带应用都很方便。其骨架材料一般选用丙烯酸树脂或乙基纤维素等作为阻滞剂[1,2], 而选择亲水性的梧桐树胶、微晶纤维素、乳糖[3]或羟丙甲纤维素等[4]调节缓释骨架片的药物释放速率。在制备工艺方面, 一般采用湿法制粒压片法、直接压片法[3]或熔融挤压压片法[1]等, 骨架呈现无空型或多空型。药物释放近似一级释药动力学或服从Higuchi方程。
同时也出现一些复方布洛芬缓释片剂, Leslie[5]等人提出的布洛芬与磷酸可待因的复方制剂, 蒋曙光[6]等研制的布洛芬与盐酸伪麻黄碱的复方制剂。
1.2 缓释胶囊
主要包括以乙基纤维素[7]、醋酸纤维素和聚丙烯酸树脂等作为包衣材料, 以Aquacoat、Surelease、Eudragit E 30D等作为包衣水分散体的包衣颗粒/丸和缓释微丸[8]的形式。其中包衣工艺常采用锅包法和空气悬浮包衣法。
1.3 缓释微球
将布洛芬分散或吸收在高分子或聚合物基质中, 形成微粒分散体系。金方[9]等运用液体球形结聚法制备了布洛芬-丙烯酸微球;丁燕飞[10]等运用乳化-溶剂扩散法制备了布洛芬乙基纤维素微球;邹立家[11]等赵焰[12]等运用水中干燥法以乙基纤维素为包裹材料制备了布洛芬微囊。
1.4 缓释混悬剂
有报道称由酸性药物及含交联脱乙酰壳多糖的脱乙酰壳多糖颗粒组合的方法, 制备成布洛芬缓释混悬液。
1.5 缓释栓剂
邹尚荣[13], 谢斌[14]等考察正交设计的不同处方体外累积释放度, 符合Higuchi模型, 且在体外释药>8 h。所得数据最佳处方为:右旋布洛芬10 g, 硬脂酸2.5 g, PEG4000 217.5 g, HPMC K4M 20.0 g, 制备100粒。
2快速分散制剂
主要存在两种分散片:一种快速在水中分散, 形成分散体系;另一种可直接在口中崩解, 即口腔崩解片。后者更因其不需要喝水即可吞服, 使患者容易服用和吸收受到老年人和吞咽困难患者的亲睐。
其主要制备方法为冻干法 (Zydis法) 、湿法制粒工艺和粉末直接压片法 (Orasolv法) , 其中粉末直接压片法因其工艺简单而被研究与应用较多。
2.1 分散片
龙晓英[15]等将布洛芬加入已被混匀的交联羧甲纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 、吐温-80及枸橼酸, 直接压片, 所得布洛芬分散片色泽均匀、完整光洁, 硬度为30～32 N, 水中崩解时间﹤30 S。Simone[16]等将布洛芬用聚甲基丙烯酸酯包衣并作为有效成分, 瓜耳树胶、甘露醇、微晶纤维素PH105和PH102、胶体二氧化硅及枸橼酸作为赋形剂, 糖精钠和芬美意 (Firmenieh) 作为矫味剂, 所得分散片水中崩解时间<60 s。
2.2 口腔崩解片
刘鹏[17]等用乙醇作为粘合剂, 阿斯帕坦作为甜味剂制成的布洛芬软材, 用外加法加入可直接压片的以交联羧甲基纤维素钠 (CCNa) 作为崩解剂、微粉硅胶作为助流剂, 及微晶纤维素 (MCC) 和香精充分混匀后的材料中压片, 所得片剂迅速崩解, 口感良好。
3展望
随着新的制剂技术的不断创新和应用, 传统药物在生物利用度, 安全用药等方面实现了对原有技术的提升和进步。布洛芬作为一种广泛应用于临床的非甾体抗炎、解热镇痛药物, 不论其缓释剂型还是快速分散剂型都有其存在的重大意义, 可根据患者不同的病情进行相应的选择。而布洛芬的其他新型剂型及其制剂也必将不断涌现, 研究和开发的前景广阔。
摘要：本文以临床上较为常用的布洛芬缓释及快速分散剂型为例, 简述了其不同的制备方法 和研究概况。
布洛芬缓释片 篇4
关节炎可缓解急慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿的发作，并可长期服用。
疼痛用于缓解轻度或中度疼痛，如牙科、产科、矫形手术后的疼痛以及软组织运动损伤后引起的肌肉、骨骼疼痛，也可缓解头痛、滑囊炎、肌腱炎等非类风湿性关节炎性疼痛。
痛风对痛风具有镇痛和抗炎作用。
痛经对原发性痛经及宫内异物（如宫内节育器）引起的继发性痛经，除缓解疼痛外，还能减少月经失血量。
退热主要用于一般感冒或流行性感冒引起的高热。
布洛芬在治疗上述疾病时，具有三大优势：⑴相对安全。在所有的解热镇痛抗炎药中，世界卫生组织仅推荐对乙酰氨基酚（扑热息痛）和布洛芬作为安全有效的解热药应用于儿童，在正常合理用药的前提下，它是可以放心服用的。⑵控制持久高热的效果好。在体温高于39.2℃時，布洛芬比同剂量的对乙酰氨基酚更有效，且退热时间较之更持久。因而布洛芬多用于持续高热不退。⑶镇痛作用强。布洛芬的镇痛作用比阿司匹林强16～32倍，可用于各种关节炎、牙痛、术后疼痛及癌症的止痛。
布洛芬与其他解热镇痛抗炎药物一样，都有引发胃肠道等不良反应的副作用。这类药物发生不良反应的风险与剂量很密切。在小剂量、短期用药的前提下，不良反应相对要少很多；但长期、大量应用时，发生胃肠道等不良反应的几率就会增加。因此，在应用布洛芬时，关键是如何科学服用，还必须参考年龄、体重等指标。成人用药最大限量一般为每天2.4克，其中用于抗风湿时，每次0.4～0.8克，每日3～4次，类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些；用于轻或中等疼痛及痛经的止痛，每次0.2～0.4克，每4～6小时一次；用于长期止痛的关节炎患者每日用量超过2.4克，要在医师或执业药师的指导下用药。小儿口服常用量，每次按体重5～20毫克/公斤体重，一日3次（24小时内不得超过4次）。
布洛芬最常见的不良反应是胃肠系统症状，从腹部不适到严重的出血或使消化溃疡复发；有少数人会发生过敏性反应，如皮疹、皮肤瘙痒；对易感者能引起哮喘发作、支气管痉挛；长期大剂量使用时可发生肾损伤；肝毒性作用轻微，偶有肝功能减退，转氨酶升高。因此，消化性溃疡患者，过敏性鼻炎、哮喘患者，肾功能不全者，心脏病患者或患其他疾病的老人，不宜服用布洛芬，尤其不宜长时间服用。
此外，在服用布洛芬时连用以下药物或食物，会产生不良反应，应予注意。
氨基糖苷类抗生素如妥布霉素和庆大霉素等，是有肾毒性的药物，布洛芬与这类药物联用可能导致急性肾功能衰竭。特别是儿童和青少年，在短期内（有的患儿用药仅一天）就出现肾功能损伤，甚至有可能发展成不可逆肾衰竭。
阿司匹林 布洛芬与阿司匹林同用，可能会减弱阿司匹林的心血管保护作用。
口服降糖药 布洛芬和口服降糖药同服，能增加口服降糖药的血药浓度，相当于增加了降糖药的剂量，严重者可诱发低血糖昏迷。
糖皮质激素如强的松等，能诱发胃肠道溃疡，合用布洛芬会加重肠道发生溃疡的危险。
酒、咖啡 布洛芬对胃黏膜有较大刺激性，与咖啡同用会刺激胃酸分泌，加重对胃黏膜的刺激，甚至诱发胃出血、胃穿孔。与酒同饮会增加胃肠道副作用，增加溃疡风险。
布洛芬控释片释放度的测定 篇5
1 仪器与试药
RIGOL L-3000高效液相色谱系统 (北京普源精电科技有限公司) ;瑞士梅特勒-托利多MS精密天平 (梅特勒-托利多中国公司) ;HN加热型超声波清洗机 (上海汗诺仪器有限公司) ;TU-1901双光束紫外可见分光光度计 (北京普析通用仪器有限责任公司) 。布洛芬控释片批号20081201, 20081207, 20081219) 。布洛芬对照品由中国药品生物制品检定所提供。甲醇、乙腈为色谱纯, 其它试剂试药均为分析纯, 水为纯化水。
2 含量测定
2.1 色谱条件
色谱柱为YMC-C18柱 (规格4.6mm×250mm, 5μm) ;以乙腈-水-磷酸 (30:70:0.05) 为流动相;检测波长为254nm;流速1.0m L·min-1;柱温:30℃。
2.2 提取方法确定
2.2.1 提取溶媒的选择
分别采用流动相、50%甲醇、甲醇对布洛芬控释片进行提取, 结果表明采用流动相时含量最高, 所以采用流动相进行提取。
2.2.2 提取时间的选择
取供试品适量, 用流动相超声波提取, 结果表明:采用超声提取20分钟已经将布洛芬提取完全。
2.3 供试品溶液的制备
取布洛芬控释片适量, 研细, 精密称取细粉适量 (约相当布洛芬0.05g) , 置三角瓶中中, 加流动相30ml, 超声提取20分钟, 过滤, 滤液转移至50ml容量瓶中, 加流动相定容至刻度, 摇匀, 即得。
2.4 对照品溶液的制备
经五氧化二磷干燥器内减压干燥至恒重的布洛芬对照品10mg, 置10ml容量瓶中, 加适量流动相超声溶解, 放至室温, 流动相定容, 摇匀, 即得。
2.5 阴性干扰试验
在处方中去布洛芬, 按方中比例和制备工艺方法制成阴性制剂, 制成阴性对照溶液, 按上述实验条件进行实验, 观察在与布洛芬相同的保留时间处是否存在吸收峰, 结果表明:在选定条件下测得的阴性液吸收曲线在与布洛芬相同保留时间处不存在吸收峰, 因此说明选定的条件测定布洛芬无干扰, 具有较强的专属性。
2.6 标准曲线的制备
制备浓度为0.3mg·m L-1、0.6mg·m L-1、0.8mg·m L-1、1.0mg·m L-1、1.3mg·m L-1的对照品溶液, 分别精密吸取10μL注入HPLC, 记录色谱图。以峰面积积分值A (μg) 为横坐标, 进样量为纵坐标, 绘制标准曲线。试验表明, 布洛芬对照品在0.3~1.3mg·m L-1范围内线性关系良好。
2.7 精密度试验
依照2.4项下制备对照品溶液, 精密吸取布洛芬对照品溶液10μL重复进样5次, 测定峰面积积分值, 对照品峰面积积分值的RSD为0.65%。结果表明, 本实验精密度良好。
2.8 重现性试验
分别称取同批布洛芬控释片样品6份, 分别依照2.3项下供试品制备方法制备供试品, 按质量标准含量测定项下方法测定含量, 并计算样品的RSD值为1.22%, 结果表明, 此含量测定方法的重现性良好。
2.9 稳定性试验
制备供试品溶液和对照品溶液, 分别在0, 2, 4, 8, 16h精密吸取供试品溶液注入液相色谱仪, 进样测定, 供试品布洛芬峰面积积分值和对照品峰面积积分值的RSD分别为0.56%、0.66%。结果表明布洛芬至少在16h内稳定。
2.1 0 回收率试验
采用加样回收试验, 取布洛芬控释片同一批供试品各6份, 精密称定, 分别精密添加一定量的布洛芬对照品, 按供试品制备所述方法制备供试品溶液, 测定含量 (同时测定样品含量) , 计算回收率。6次测定的平均回收率为99.55%, RSD为0.61%。
2.1 1 释放度的测定
采用磷酸盐缓冲液 (p H7.2) 为溶剂, 对布洛芬控释片在1小时、2小时和4小时的累积溶出量进行测定, 其分别应为标示量的10%~20%、30%~55%和50%~75%。均应符合规定。
3 结论
3.1 流动相的选择
分别考察乙腈-水-磷酸 (25:75:0.05) , 乙腈-水-磷酸 (30:70:0.05) , 乙腈-水-磷酸 (30:70:0.01) 不同比例的流动相, 结果以乙腈-水-磷酸 (30:70:0.05) 为流动相, 供试品各峰分离效果最好, 故选用乙腈-水-磷酸 (30:70:0.05) 为流动相。
3.2 检测波长的选择
制备布洛芬对照品溶液, 依照紫外分光光度法测定布洛芬对照品溶液在254nm处有最大吸收峰, 故选用254nm为检测波长。
布洛芬 (ibuprofen) 为临床常用的非甾体解热镇痛抗炎药化学名为2- (4-异丁基苯基) 丙酸, 其抗炎、镇痛作用优于阿司匹林、对乙酰氨基酚[1,2]。布洛芬是风湿性关节炎治疗的主要药物[3]。国外公司已开发了布洛芬缓释剂型[4]。骨架片早已被广泛用于控释和缓释制剂的研究[5]。缓释片则是在时间上比普通片释放持久, 不会像普通片那样一到体内就完全释放, 对胃肠道产生刺激较小。本实验对布洛芬控释片释放度进行了测定, 结果表明布洛芬控释片释放度符合药典要求。
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布洛芬缓释片 篇6
1病历摘要
患者女,65岁,因“发现血糖升高15年,左足趾溃烂2个月”,于2015年10月7日入住我科。既往有脑梗死病史4年余,高血压病病史7个月。患者有2型糖尿病病史15年,服用“二甲双胍、阿卡波糖、格列本脲”等降糖治疗,8个月前曾因左足大拇趾溃烂入住我科,诊断为糖尿病,糖尿病足伴感染,糖尿病性大血管病变,糖尿病性周围神经病变等。予控制血糖、抗感染、营养神经、改善循环、局部换药等治疗后好转,溃烂渐愈合。入院前2个月出现左足第四趾外侧破溃、红肿、疼痛,创面渐扩大,有少量分泌物,无畏寒发热,自行处理未见好转,为进一步诊治再次来我院,门诊拟“糖尿病,糖尿病足伴感染”收入院。
入院查体:体温36.5℃,脉搏83次/min,呼吸频率1 9次/m in,血压1 8 5/7 8 mm H g,意识清楚,自主体位,慢性病容,心肺听诊未见异常,肝脾等未触及,左足第四趾外侧可见一大小约0.5cm×0.5cm的破溃,较深,伴少许分泌物,左足背红肿,足背动脉搏动减弱。入院诊断:糖尿病,糖尿病足伴感染,糖尿病性大血管病变,糖尿病性周围神经病变,脑梗死后遗症,高血压病3级(极高危)。诊治经过:入院后予格列美脲片+甘精胰岛素降糖,左氧氟沙星抗感染,川芎嗪改善微循环,阿司匹林抗血小板聚集,甲钴胺营养神经,缬沙坦胶囊降血压,阿托伐他汀调脂稳定斑块等治疗。
10日15日,根据分泌物培养调整抗生素为苯唑西林钠。10月20日晚开始出现低血糖(3.7mmol/L)症状,减少格列美脲及甘精胰岛素剂量,但次日仍有低血糖,暂停全部降糖药物,多次予50%葡萄糖口服及静脉推注,低血糖仍反复发生,最低2.5mmol/L,后予糖水持续静脉滴注维持。追问患者,10月19日患者因腰痛自行服用芬必得,1~2粒,每日1次,医生考虑反复低血糖可能与此有关,嘱其停服。后血糖逐渐升高,未再出现低血糖现象,逐步恢复原降糖药及胰岛素的使用。
2讨论
芬必得是非甾体类消炎药布洛芬的缓释制剂,可用于缓解关节痛、牙痛、头痛等各种轻中度疼痛。国内曾有报道1例使用格列本脲治疗糖尿病的患者,在服用布洛芬后出现低血糖昏迷。布洛芬的作用机制是通过抑制下丘脑前部神经元中前列腺素的合成和释放,干扰致痛因子对传入神经末梢感受器的兴奋而达到解热、镇痛和抗炎作用。但该药可置换磺脲类降糖药与血浆蛋白结合的位点,使磺脲类药游离增加,增加了磺脲类降糖药的降糖作用,促使低血糖的发生。布洛芬与格列本脲合用亦可发生竞争排泄,使格列本脲排出量减少,增加降糖疗效。
总之,布洛芬与磺脲类降糖药联用存在低血糖风险。芬必得的说明书中就明确指出,可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。故笔者认为,对服用磺脲类药物的患者应尽量避免处方布洛芬,以免造成严重后果。我科该例患者由于处于住院期间,每日规律监测血糖,故低血糖发现较为及时,未导致低血糖昏迷。但其原本就有下肢动脉硬化闭塞,保守治疗的左足创口在反复低血糖后出现坏疽,只能考虑截肢。如果是非住院患者,发生低血糖昏迷甚至死亡的风险极大,因此我们在临床工作中应该引起足够的重视。
参考文献
[1]倪鸿昌.非降糖药引起的53例低血糖症不良反应分析[J].中国药物应用与监测,2009,6(3):173.
布洛芬缓释片 篇7
1 资料与方法
1.1 一般资料
选取2013年3月—2016年3月在樟树市人民医院接受治疗的RA患者68例, 临床表现:晨僵持续时间>45min, ≥3个关节区软组织肿胀或有积液, 血清类风湿因子 (RF) 呈阳性, X线检查提示胸或腰椎呈钙化、竹节样改变, 符合RA诊断标准, 且病情活动;近期无NSAIDs、糖皮质激素等相关药物服用史;排除肝肾等重要器官严重功能障碍、骨性关节炎等其他类型关节炎性疾病、关节严重畸形及药物过敏者。将患者随机分为A、B两组, 每组34例。A组中男9例, 女25例;年龄26~63岁, 平均年龄 (46.2±7.4) 岁;病程0.5~10.0年, 平均病程 (3.8±1.2) 年。B组中男10例, 女24例;年龄25~67岁, 平均年龄 (46.0±7.6) 岁;病程4个月~8年, 平均病程 (3.7±1.3) 年。两组患者性别、年龄、病程比较, 差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。
1.2 方法
患者入院后均给予常规治疗, 即甲氨蝶呤片 (MIX) 口服, 15mg/次, 1次/周, 硫酸羟氯喹口服, 300mg/次, 2次/d, 同时予以红外线照射、针灸等理疗。在此基础上, A组口服塞来昔布胶囊治疗, 100mg/次, 2次/d;B组口服布洛芬缓释胶囊治疗, 300mg/次, 2次/d。两组均以2周为1个疗程。
1.3 观察指标
(1) 症状指标:分别于治疗前后评估患者的关节疼痛、关节肿胀及关节压痛指数, 记录晨僵持续时间及握力测定; (2) 实验室指标:分别于治疗前后检测血清RF、C反应蛋白 (CRP) 及红细胞沉降率 (ESR) ; (3) 统计不良反应。
1.4 临床效果判定标准
(1) 显效:患者临床症状及体征基本消失, 关节功能基本恢复, RF、ESR等指标改善70%以上或恢复正常; (2) 好转:症状及体征明显好转, 关节功能有一定改善, 生活可自理, RF、ESR等指标改善30%~70%; (3) 无效:各项症状及体征未见明显好转或加重。总有效率=显效率+有效率。
1.5 统计学方法
采用SPSS 21.0软件进行数据分析, 计量资料以±s表示, 采用t检验;计数资料以相对数表示, 采用χ2检验。以P<0.05为差异有统计学意义。
2 结果
2.1 两组患者治疗前后各项观察指标比较
治疗前两组患者观察指标比较, 差异无统计学意义 (P>0.05) ;治疗后, A组患者的关节疼痛指数、关节肿胀指数、关节压痛指数低于B组, 晨僵持续时间短于B组, 握力大于B组, 血清RF、CRP和ESR均低于B组, 差异有统计学意义 (P<0.05, 见表1) 。
2.2 两组患者临床效果比较
A组治疗总有效率高于B组, 差异有统计学意义 (P<0.05, 见表2) 。
注:与B组比较, *P<0.05
2.3 两组患者不良反应发生率比较
A组发生恶心呕吐3例, 腹泻1例, 胃十二指肠溃疡1例, 不良反应发生率为14.70%;B组发生恶心呕吐6例, 腹泻3例, 溃疡4例, 不良反应发生率为38.23%。A组不良反应发生率低于B组, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。
3 讨论
RA是由多种原因造成的以慢性进行性为特征的全身自身免疫性疾病, 病理改变主要是慢性滑膜炎、滑膜细胞增生及血管翳形成, 继而侵犯下层软骨和骨组织, 导致关节破坏、畸形和僵直, 最终丧失活动功能[5,6]。目前, RA的发病原因尚无明确结论, 可能与感染、免疫功能异常、内分泌异常、酶与物质代谢异常、遗传等因素有关[7]。
NSAIDs是临床公认的RA一线治疗药物, 以抗炎为主, 同时具有退热、镇痛、抗风湿等效果, 可通过抑制COX或5-脂氧酶 (5-LOX) 干扰花生四烯酸代谢, 阻断前列腺素 (PG) 合成, 达到治疗疾病的效果[8]。布洛芬缓释胶囊等传统NSAIDs均为非选择性的抑制COX-1和COX-2, COX-2主要介导疼痛及炎性应答, 是NSAIDs发挥抗炎、镇痛的靶酶, 而COX-1可维持胃肠道完整性、血小板功能等, 抑制后可导致消化不良及溃疡等不良反应[9]。塞来昔布为新一代高选择性COX-2抑制剂, 可选择性抑制COX-2而不影响COX-1活性, 具有较高的胃肠安全性[10], 同时抗炎、镇痛效果强, 在RA治疗中的应用价值由于传统NSAIDs。
本研究结果显示, 治疗后A组患者的关节疼痛指数、关节肿胀指数、关节压痛指数低于B组, 晨僵持续时间短于B组, 握力大于B组、血清RF、CRP和ESR均低于B组;A组总有效率高于B组, 而不良反应发生率低于B组。由此可见, 与布洛芬缓释胶囊相比, 塞来昔布在治疗RA中的疗效更高、不良反应更少, 是一种安全有效的治疗药物。
注:与治疗前比较, *P<0.05
摘要：目的 对比塞来昔布和布洛芬缓释胶囊治疗类风湿关节炎 (RA) 的临床效果。方法 选取2013年3月—2016年3月在樟树市人民医院接受治疗的RA患者68例, 随机分为A、B两组, 每组34例。A组口服塞来昔布胶囊治疗;B组口服布洛芬缓释胶囊治疗。比较两组关节疼痛指数、关节肿胀指数、关节压痛指数、晨僵持续时间、握力、血清类风湿因子 (RF) 、C反应蛋白 (CRP) 、红细胞沉降率 (ESR) 以及临床效果、不良反应发生情况。结果治疗前两组患者观察指标比较, 差异无统计学意义 (P>0.05) ;治疗后, A组患者的关节疼痛指数、关节肿胀指数、关节压痛指数低于B组, 晨僵持续时间短于B组, 握力大于B组, 血清RF、CRP和ESR均低于B组, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。A组治疗总有效率高于B组, 不良反应发生率低于B组, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。结论与布洛芬缓释胶囊相比, 塞来昔布在治疗RA中的疗效更高、不良反应更少, 是一种安全有效的治疗药物。
关键词：关节炎, 类风湿,塞来昔布,布洛芬,疗效比较研究
参考文献
[1]周武.中医药治疗类风湿性关节炎76例[J].临床合理用药杂志, 2015, 8 (2) :93.
[2]莫丹平.信号分子参与类风湿关节炎发病机制的分子生物学研究进展[J].中国医药, 2014, 9 (9) :1402-1406.
[3]方珍如.类风湿关节炎患者给予塞来昔布胶囊治疗的疗效分析[J].中国医药指南, 2013, 11 (16) :186-187.
[4]陀有明, 陈翔, 陈选明.塞来昔布联合祖师麻治疗类风湿性关节炎临床对比研究[J].中国医师进修杂志, 2013, 36 (z1) :93-94.
[5]阿迪娜·斯拉木, 冯娜, 武丽君.类风湿性关节炎48例治疗分析[J].临床合理用药杂志, 2013, 6 (12) :88.
[6]伍斌, 鲁延富, 姜凤良.类风湿关节炎发病机制的研究进展[J].医学综述, 2014, 20 (23) :4249-4251.
[7]危红华, 赵晓旭, 程亮, 等.青藤碱治疗类风湿性关节炎的研究进展及展望[J].中华中医药杂志, 2013, 28 (10) :3001-3005.
[8]陆建立, 陈国强.塞来昔布与布洛芬治疗类风湿关节炎的疗效比较[J].中国基层医药, 2014, 21 (11) :1726-1727.
[9]吕双丛, 曹瑞丽.塞来昔布治疗风湿性关节炎和骨关节炎的疗效观察[J].中国医院用药评价与分析, 2015, 15 (10) :1296
布洛芬缓释片 篇8
1 资料与方法
1.1 一般资料
选取2013年3月—2014年9月我院收治的小儿感冒发热患儿86例为研究对象, 采用随机数字表法将其分为观察组与对照组。其中观察组43例, 男24例, 女19例, 年龄9个月~6岁, 平均年龄 (3.1±0.5) 岁;对照组43例, 男25例, 女18例, 年龄9个月~5岁, 平均年龄 (3.2±0.7) 岁。2组患儿一般资料无显著差异 (P>0.05) , 存在可比性。纳入标准:符合疾病诊断标准者;体温≥38℃者;对本研究药物无过敏史者。排除标准:重要脏器严重功能不全者;就诊前服用其他抗感冒药物者;不能配合本次研究者。
1.2 方法
对照组行常规治疗, 多饮水, 补充维生素, 给予对乙酰氨基酚, 250 mg/次, 口服。观察组在对照组基础上加用布洛芬缓释液30 mg/kg/次, 口服。2组均以3 d为1个疗程。
1.3 观察指标
记录2组患儿治疗后热退时间及症状完全消失时间, 同时观察2组患儿治疗后不良反应发生情况, 并作对比分析。
2 结果
2.1 2组患儿治疗效果比较
观察组患者退热时间与症状消失时间与对照组患儿对比明显较短, 差异存在统计学意义 (P<0.05) 。见表1。
2.2 2组不良反应情况比较
观察组患儿不良反应发生率为6.98%, 对照组为9.30%, 2组比较差异无统计学意义 (P>0.05) , 且均未出现严重不良反应。见表2。
3 讨论
小儿感冒发热是儿科最常见疾病之一, 发热是主要症状, 数据显示[2], 有2%~5%的患儿因体温无法有效控制, 导致高热惊厥, 影响患儿健康及生长发育。有研究发现[3], 由于病原体内毒素刺激, 患儿体内致热原被中性粒细胞释放, 合成的PG进入中枢神经系统后造成体温升高。治疗需以控制体温为主, 缓解症状, 减轻患儿痛苦。
布洛芬缓释液是非甾体类抗炎药, 具有镇静、解热、抗炎效果。有学者研究发现, 将布洛芬缓释液应用于急性上呼吸道感染及感染所引起发热的治疗中具有显著疗效。本研究中, 观察组患儿退热时间及症状消失时间均明显较对照组短 (P<0.05) , 与相关文献报道一致, 表明布洛芬缓释液对小儿感冒发热具有较好的治疗作用。小儿感冒发热主要为呼吸道感染所致, 因此, 治疗需要以抗炎、解热为主, 布洛芬缓释液具有显著抗炎作用, 通过直接作用于病灶, 能快速减轻症状;其为缓释剂型, 可在体内缓慢释放, 与蛋白结合率达99%以上, 可经肝脏代谢, 从尿液内排出;另一方面, 布洛芬缓释液联合常规治疗, 可减少对乙酰氨基酚服用剂量, 预防肝肾功能损伤。本研究中, 2组患儿均未出现严重不良反应, 无明显差异 (P>0.05) 。
综上所述, 对于小儿感冒发热应用布洛芬缓释液联合常规疗法进行治疗, 退热效果显著, 安全性高, 利于患儿预后, 且能被大多数家长所接受, 具有较高的临床价值。
摘要：目的 探讨小儿感冒发热采用布洛芬缓释液联合常规疗法的临床效果及安全性。方法 选取2013年3月—2014年9月我院收治的小儿感冒发热患儿86例为研究对象, 采用随机数字表法将其分为观察组与对照组, 每组43例。对照组行常规治疗, 观察组在对照组基础上联合布洛芬缓释液治疗, 观察2组患儿症状改善及不良反应发生情况。结果 观察组患者退热时间与症状消失时间与对照组患儿对比明显较短, 差异存在统计学意义 (P<0.05) ;观察组患儿不良反应发生率为6.98%, 对照组为9.30%, 2组差异无统计学意义 (P>0.05) , 且均未出现严重不良反应。结论 布洛芬缓释液配合常规疗法治疗小儿感冒发热, 疗效确切, 安全性高, 能有效缩短症状改善时间, 值得临床推广。
关键词：小儿感冒发热,常规方法,布洛芬缓释液,疗效
参考文献
[1]陈玲, 李蕾.小儿退热栓治疗小儿感冒发热的疗效和安全性研究[J].中国现代医生, 2013, 51 (2) :159-160.
[2]徐银华, 金海波.复方小儿退热栓治疗小儿感冒发热的疗效和安全性[J].中国保健营养, 2013, 23 (1) :331-332.
布洛芬栓剂的制备 篇9
1 仪器与药物
721紫外分光光度计, 布洛芬对照品 (中国药品生物制品检定所) , 布洛芬、半合成脂肪酸, 其余试剂为分析纯。
2 制备
布洛芬栓剂的处方将布洛芬10g, 半合成脂肪酸酯92g, 卡波姆0.4g, 将半合成脂肪酸酯加热融化后加入布洛芬及卡波姆, 混匀, 倒入涂有甘油的栓模中, 防至室温, 刮去模具外的药物, 取出, 获得布洛芬栓剂。
3 质量标准研究
3.1 性状本品为白色或类白色栓剂。
3.2 鉴别取本品0.
13g于50ml容量瓶中, 加0.4%氢氧化钠溶液适量, 加热使溶解, 冷却至室温, 用0.4%氢氧化钠溶液定容, 摇匀, 过滤, 用分光光度法测定滤液, 在265nm和273nm的波长处有最大吸收, 在245nm和271nm的波长处有最小吸收, 在259nm的波长处有一肩峰, 结果应符合规定。
3.3 装差测定取布洛芬栓栓10粒, 精密称定总重量, 求出平均粒重, 再精密称定每1粒栓的重量, 装差和相对偏差应都符合规定。
3.4 融变时限按中国药典2005年版二部附录融变时限项下检查, 应符合规定[3]。
3.5 含量测定
3.5.1 测定波长的选择用紫外分光光度计对标准品进行扫描, 在222nm处有最大吸收, 所以222nm作为测定波长。
3.5.2 标准曲线制备精密称取布洛芬对照品约10mg于50ml量瓶中, 用95%的乙醇溶解并稀释至刻度, 得标准贮备液。
精密量取标准贮备液0.2, 0.3, 0.5, 0.6, 0.7, 0.8, 1.0ml于10ml量瓶中, 加95%的乙醇至刻度。在222nm下测定吸收度, 吸收度和浓度回归得标准曲线C (μg/ml) =22.0214A+0.7153, r=0.9998, n=7, 线性范围4~20μg·ml-1。
3.5.3 含量测定将布洛芬栓切碎。
称取0.06g左右, 精密称定, 于25ml量瓶中, 加95%的乙醇15ml, 在水浴中加热溶解, 充分振荡后冷却, 以95%乙醇定容, 滤过。取续滤液0.5ml于10ml量瓶中, 用95%的乙醇定容, 按照上述操作制作空白。在222nm处测定吸收度, 用标准曲线求得含量, 结果含量为标示量的100.51%, RSD为1.85%, n为6。
3.5.4 回收率试验。精密称取布洛芬对照品约4, 8, 12mg, 混合基
质约100mg, 于50ml量瓶中, 其余操作同含量测定, 结高、中、低浓度回收率分别为100.11%、99.99%、100.21%, RSD分别为1.75%, 1.26%, 1.45%, n为6。
3.5.5 重现性试验分别称取同批样品6份, 按质量标准含量测定项下方法测定含量, 并计算样品的RSD值, 结果RSD为1.
24%, 此含量测定方法的重现性良好。
3.5.6 重复性考察取同一供试品, 按质量标准含量测定项下供试
品溶液制备方法制备供试品溶液, 连续测定6次, 结果RSD为1.03%, 此含量测定方法的重复性良好。
3.5.7 稳定性试验取同一供试品, 按正文含量测定方法测定后, 样
品置室温下放置, 每间隔2小时测定1次, 连续测4次, 测定结果的RSD=1.98%。证明供试品制备后10小时内测定结果稳定。
3.6 样品稳定性试验取正常存放的样品, 于0, 2, 12, 24, 36个月按照上述方法检验均合格, 表明样品在36个月内稳定。
布洛芬栓剂的有效可定为24个月。
4 结论
实验表明制作布洛芬栓剂是可行的, 其质量可控、稳定。口服布洛芬有很多不良反应过敏性皮疹、胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感、恶心、呕吐、膀胱炎、消化不良, 胃肠道溃疡及出血等。使用布洛芬栓剂可以减少上述不良反应, 避免肝脏的首过效应。对于口服布洛芬产生不良反应的人群使用布洛芬栓剂可以减少不良反应的发生。为提高疗效降低不良反应, 布洛芬除了一般口服剂型以外, 还研制了布洛芬滴丸[4], 可溶性颗粒胶囊等[5]。布洛芬栓剂在临床应用中有着独特优势, 所以布洛芬栓剂有着一定的发展空间。
摘要：本实验制备布洛芬栓剂并拟定质量控制方法。本栓剂处方和制备方法合理, 质量稳定。本栓剂可以降低口服布洛芬带来的不良反应, 具有广阔的发展空间。
关键词：布洛芬,栓剂,制备
参考文献
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