盐酸二甲双胍肠溶片说明书

盐酸二甲双胍肠溶片说明书（通用12篇）

盐酸二甲双胍肠溶片说明书 篇1

【英文名称】MetforminHydrochlorideEnteric-coatedTablets

【拼音全码】YanSuanErJiaShuangGuaChangRongPian(ShengTe)

【主要成份】盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)主要成份为盐酸二甲双胍。

【性状】盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)为肠溶衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂

【规格型号】0.5g*30s

【用法用量】口服，成人开始一次0.25g，一日2-3次，以后根据血糖和尿糖情况调整剂量，一般每日1g~1.5g，

【不良反应】1.胃肠道反应，表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。2.有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

【禁忌】下列情况应禁用：1.2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。2.酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)和双胍类药物过敏者禁用。3.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。4.静脉肾盂造影或动脉造影前。5.严重心、肺病患者。6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。7.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。

【注意事项】1.Ⅰ型糖尿病不应单独使用。2.用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。4.进行肾脏造影者应于前3天停用盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)。5.与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。6.运动员慎用。

【儿童用药】10-16岁2型糖尿病患者使用盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)的高日剂量为1.8g.不推荐10岁以下儿童使用盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)。

【老年患者用药】65岁以上老年患者使用二甲双胍时，应谨慎，并定期检查肾功能。通常不用大剂量。不推荐80岁以上的患者使用盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)，除非肌酐清除率检查表明肾功能未降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】不推荐孕妇使用盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)。哺乳期妇女应慎用盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)，必须使用盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)时，应停止哺乳。

【药物相互作用】1.单剂联合使用二甲双胍和格列苯脲未发现二甲双胍的药代动力学参数改变。2.二甲双胍与呋塞米(速尿)合用，二甲双胍的AUC增加，但肾清除无变化;同时呋塞米的Cmax和AUC均下降，终末半衰期缩短，肾清除无改变。3.经肾小管排泌的阳离子药物(例如氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素)理论上可能与二甲双胍竞争肾小管转运系统，发生相互作用，因此建议密切监测，调整盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)及/或相互作用的药物剂量。4.二甲双胍与西咪替丁合用，二甲双胍的血浆和全血AUC增加，但两药单独合用，未见二甲双胍清除半衰期改变。西咪替丁的药代动力学未见变化。5.如同时服用某些可引起血糖升高的药物，如噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等时要密切监测血糖，而在这些药物停用后，要密切注意低血糖的发生。6.二甲双胍不与血浆蛋白结合。因此与蛋白高度结合的药物，如水杨酸盐、氨苯磺胺、氯霉素、丙磺舒等与磺脲类药物相比不易发生相互作用，后者主要与血清蛋白结合。7.除氯磺丙脲，患者从其他口服降糖药转为用盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)治疗时，通常不需转换期。服用氯磺丙脲的患者在换用盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)的初2周要密切注意，因为氯磺丙脲在体内有较长滞留，易导致药物过量，发生低血糖。8.二甲双胍有增加华法林的抗凝血倾向。9.树脂类药物与盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)合用，可减少二甲双胍吸收。

【药物过量】即使二甲双胍服药量达到85克都没有发生低血糖，但在这种情况下会发生乳酸酸中毒。在良好的血液动力学的状况下二甲双胍可以以170毫升/分钟的速度透析清除。因此怀疑二甲双胍过量的患者，血透可以清除蓄积的药物。

【药理毒理】1.盐酸二甲双胍是一种降血糖药，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其它类型的口服抗血糖药，它可减少肝糖的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，与磺酰脲类药物不同的是，盐酸二甲双胍不会对2型糖尿病患者或正常血糖的患者产生低血糖症(除外特殊情况—见注意事项)。盐酸二甲双胍治疗后，胰岛素的分泌保持不变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。2.遗传毒性：盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)Ames试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。3.生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐大日剂量的3倍)，未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日(按体表面积折算相当于人临床推荐大日剂量的2倍和6倍)时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。4.致癌性：大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周(按体表面积折算相当于人临床推荐大日剂量的4倍)，在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性间质子宫息肉发生的增加。

【药代动力学】口服二甲双胍主要在小肠吸收。空腹状态下口服二甲双胍0.5克的绝对生物利用度为50～60%。同时进食略减少药物的吸收速度和吸收程度。国内口服盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)药代动力学试验结果表明，口服后达血药峰浓度时间为2小时，平均血浆药物清除半衰期约为4小时。二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，按照常用临床剂量和给药方案口服盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)，可在24～48小时内达到稳态血浆浓度。盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)主要经肾脏排泄，口服盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)后24小时内肾脏排泄90%。

【贮藏】密封。

【包装】0.5g*30s/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H4070

【生产企业】贵州圣济堂制药有限公司

盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)的功效与作用盐酸二甲双胍肠溶片(圣特)用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂

盐酸二甲双胍肠溶片说明书 篇2

分子式:C14H11N5·HCl, 分子量:165.63。该品为白色结晶粉, 有吸湿性, 熔点232℃, 几乎不溶于氯仿和乙醚, 溶于水 (1∶2) , 乙醇 (1∶100) 。

1基本介绍

1.1 治疗机理

盐酸二甲双胍是双胍类糖尿病治疗药物, 它通过抑制肝脏的糖异生并促使外周胰岛素靶组织对葡萄糖的摄取利用, 以改善机体的胰岛素敏感性, 它能明显改善患者的耐糖量和高胰岛素血症, 降低血浆游离脂肪酸和甘油三酯水平。盐酸二甲双胍为超重或肥胖II型糖尿病患者选择的降血糖药, 其水溶性好, 不易在体内蓄积, 致乳酸中毒发生率低, 是目前广泛使用的双胍类降糖药[1]。

1.2 制备条件

二甲双胍的制备, 文献报导的方法都为双氰酸和盐酸二甲胺缩合。反应条件为:130～140℃熔融, 在甲苯中回流, 异戊醇中回流和甲基溶纤剂中反应。由于该两种原料都能溶于热的异戊醇, 因此反应后, 以热的异戊醇洗涤反应产物。

1.3 研发意义

糖尿病是一种严重危害人体健康的常见慢性终身疾病, 盐酸二甲双胍作为双胍类口服降糖药广泛用于临床医学, 因此, 建立准确、灵敏、简单的盐酸二甲双胍含量分析方法在临床医学、药理学、肥胖病治疗研究等方面有重要意义[2]。

1.4 销售情况

盐酸二甲双胍适用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病, 于1995年由百时美.施贵宝公司在美国上市, 2007年销售额达到27亿美元[3]。

2国内概况

制剂类型:二甲双胍作为口服降血糖药具有t1/2短 (2～6) h, 生物利用度低 (40%～60%) , 给药剂量大 (1000～2550mg/d) , 每日服药次数多, 胃肠道不良反应发生率高等特点[4]。为了使二甲双胍能够安全、有效、顺应性好地为患者治疗, 现已研制了各种制剂可供患者选择。

2.1 口服溶液剂

流行病学调查显示, 随着年龄的增长, 糖尿病发病率越来越高, 60岁以上患者达18.3%, 且老年人吞咽药片都很困难, 其中有45%患者有吞咽困难症状。500g/L盐酸二甲双胍口服液改善了不能或不愿吞咽药片患者的依从性, 且具有生物利用度高, 吸收快的特点。进餐时或进餐后服用, 可减少胃肠反应。

2.2 口服固体制剂

口服片剂主要有速释片剂、肠溶片、每日1次给药缓释片剂和缓释微丸胶囊剂。盐酸二甲双胍溶解度高, 但在胃肠道中跨膜吸收的渗透性差, 导致生物利用度低。在胃肠道的吸收具有剂量依赖性, 食物对吸收的速率和程度有轻微降低作用[5]。研究结果[6]表明, 在HCl 0.1mol/L, pH 4.6和pH 6.8的释放介质中, 2种速释片剂的体外溶出曲线无显著变化, 提示释放介质pH的变化对溶出特性无显著影响, 2种速释片药动学参数基本一致。二甲双胍疏水性和离子化程度是限制其跨膜吸收的重要因素, 延缓胃肠道蠕动的辅料可增加二甲双胍的吸收程度。研究结果[7]表明, 二甲双胍可与转运载体 (如脂肪等) 相结合形成复合物, 该物质可增进二甲双胍在胃肠道内的吸收, 尤其可以增加在胃肠道下端的吸收, 吸收时间可以持续到10～24h。盐酸二甲双胍缓释微丸胶囊剂, 采用微孔膜控技术以L30D-55:Eudragit.NE30D为1∶20作为控释膜材制备缓释微丸, 每日1次给药, 剂量500mg。药动学研究结果表明缓释微丸在体内实现了较好控释行为。对速释片剂的相对生物利用度为 (165±10) %。

3制剂质量检验项目

3.1 鉴别

取供试品, 粉碎, 研细, 取细粉适量 (约相当于盐酸二甲双胍50mg) , 加水10ml使盐酸二甲双胍溶解, 滤过, 加10%亚硝基铁氰化钠溶液—铁氰化钾试液-10%氢氯化钠溶液 (等体积混合, 放置20min使用) 10ml, 3min内溶液呈红色。

3.2 质量差异

取供试品20片, 精密称定片重, 并计算平均片重和片重差异。结果各处方的片重差异均在5.0%以内, 符合2005年版《中国药典 (二部) 》片剂项下规定[8]。

3.3 释放度测定

取本品6片, 先在37℃ 0.1mol/L的HCl溶液750ml中释放2h, 转速为100rpm/min, 取滤液适量, 测定在酸中的释放量;然后加入37℃ 0.2mol/L磷酸钠溶液250ml, 并调pH至6.8, 继续溶出, 分别于10、20、25、30、35、45、60min取样5ml, 滤过 (同时补充等量介质) 取续滤液照前述方法测定吸收度, 计算每片在不同时间的释放量。

3.4 含量测定

取本品20片, 精密称定, 研细, 精密称取适量 (约相当于盐酸二甲双胍0.1g) , 置100ml量瓶中, 加水75ml, 充分振摇, 使盐酸二甲双胍溶解, 加水稀释至刻度, 摇匀, 滤过, 弃去初滤液, 精密量取续滤液适量, 用水制成每1ml约含盐酸二甲双胍5μl的溶液, 另取盐酸二甲双胍对照品适量, 加水制成浓度为5μl/ml的溶液, 作为对照品溶液, 分别在233nm的波长处测定吸收度, 计算[9]。

3.5 其它

应符合片剂项下有关的各项规定, 包括硬度和脆碎度、崩解度、含量均匀度等[10]。

参考文献

[1]王敬先, 康晨霞.降血糖新药-盐酸二甲双胍[J].中国药理学通报, 1996, 12 (4) :335.

[2]韩雯雯, 莫卫民, 胡宝祥.盐酸二甲双胍测定研究进展[J].广东化工, 2006, 3 (33) :64-67.

[3]訾鹏, 高洁, 刘晓华.KollicoaSR30D在二甲双胍缓释片中的应用[J].中国医药工业杂志, 2008, 39 (9) :721.

[4] Setter SM, Iltz JL, Thams J, et al.Metformin hydrochloride in the treat-ment of type 2 diabetes mellitus:a clinical review with a focus on dualtherapy[J].Clin Ther, 2003, 25 (12) :2991.

[5] Marathe PH, Wen Y, Norton J, et al.Effect of altered gastric empty-ingand gast rointestinal motility on metformin absorption[J].Br J ClinPharmacol, 2000, 50 (4) :325.

[6] Cheng CL, Yu LX, Lea HL, et al.Biowaiver extension potential to BCSClass high solubility-low penneability drug:bridging evidence metforminimmediate-release tablet[J].Eur J Pharm.Sci, 2004, 22 (4) :297.

[7] Wong PSL, Yan D, Guitlard GV.Compositionsand dosage for msforms forenhanc ed absorption of iron[P].US:WO, 2005, 4 (19) :28.

[8]王志强, 王彬, 吴继禹, 等.盐酸二甲双胍胃滞留缓释片的制备与质量考察[J].制剂技术, 2010, 19 (24) :51-53.

[9]封淑华, 王丽萍, 王俊峰, 等.UV法测定盐酸二甲双胍肠溶片的释放度和含量[J].中国现代应用药学杂志, 2001, 18 (6) :463-465.

盐酸二甲双胍肠溶片说明书 篇3

关键词：二甲双胍 肠溶片 酸 释放度

盐酸二甲双胍是一类双胍类口服降糖药，用于非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。盐酸二甲双胍肠溶片在肠道中释放而在胃中几乎不释放，因此酸中释放量极少，采用药典常规方法检测，其吸收度数值极小，容易造成相对误差偏大，因此本文采用对照品比较法进行检测，以消除系统的误差，并调节溶液的PH值进行检测，确立了更合理的盐酸二甲双胍肠溶片酸中释放量的检测方法。

1、仪器与试药

TU-1810型紫外-可见光分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司制造）盐酸二甲双胍对照品：中国药品生物制品检定所，批号100664-200602，含量为100.0%。盐酸二甲双胍肠溶片（河北某厂家，批号为100701、100702、100703，标示规格为0.25g）。

2、方法和結果

2.1常规检测：以水、pH1.0的盐酸溶液和pH6.8的磷酸缓冲液为溶剂，精密称取盐酸二甲双胍肠溶片细粉适量，分别加上述溶剂溶解稀释使成5μg/ml的盐酸二甲双胍溶液，照分光光度法（中国药典2010年版二部 附录Ⅳ A）在200nm～400nm波长范围内进行紫外扫描。同法测定扫描空白辅料。见图1

UV图谱可见：盐酸二甲双胍肠溶片的在0.1mol/L盐酸溶液中吸收峰消失。空白辅料不干扰测定。在其他两种介质中均在233nm波长下有最大吸收。盐酸二甲双胍肠溶片在水及磷酸缓冲液（pH6.8）中的吸光度/浓度的值是一致的，在盐酸（pH1.0）中的吸光度/浓度的值约是其它两种溶剂的1/4。见文献[2]。见表1.

2.2转化检测：参照pH6.8磷酸盐缓冲液的配比（取0.1mol/L盐酸溶液与0.2mol/L磷酸钠溶液，按3:1混合均匀）将0.1mol/L的盐酸转化为pH6.8磷酸盐缓冲液。

取盐酸二甲双胍肠溶片细粉，精密称取适量（约相当于盐酸二甲双胍50mg），置100ml量瓶中，加水适量，超声处理使盐酸二甲双胍溶解并用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液75ml，置100ml量瓶中，加0.2mol/L的磷酸钠溶液稀释至刻度，摇匀；再精密量取1ml，置100ml量瓶中，加pH6.8的磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2010年版二部附录 Ⅳ A）在200nm～400nm处进行扫描，在233nm波长下有最大吸收。见下表2。

盐酸二甲双胍肠溶片转化后的比值（吸收度/浓度）与在水及磷酸缓冲液（pH6.8）中的吸光度/浓度的值RSD为0.96%；经调节pH后，最大吸收可转化，且主药浓度与水、pH6.8的缓冲盐的基本一致。

结果：试验证明盐酸二甲双胍在酸中无最大吸收，加0.2mol/L的磷酸钠溶液调节pH后233nm有最大吸收。盐酸二甲双胍肠溶片在酸中的释放量几乎没有，直接测定吸光度值极小，转化后吸光度值相对较大，从而减少了检测的相对误差。因此将酸中溶液转化成pH6.8的缓冲盐的溶液进行检测。

3、讨论：根据文献〔1〕〔3〕报道，pH值对释放度影响很大，初步分析这一现象的出现是由于酸中二甲双胍分子与多个盐酸分子发生作用导致N原子上电子云密度降低，使整个分子P-π共轭减弱，在紫外吸收图谱中表现最大吸收蓝移，导致233nm为非最大吸收峰，从而造成上述结果。将溶出介质pH调为6.8后可消除干扰。

参考文献：

[1]封淑华，王丽萍，王俊峰，刘红莉，刘丽芳，马庆．[UV]法测定盐酸二甲双胍肠溶片的释放度和含量]．中国现代应用药学杂志，2001年12月第18卷第6期．

[2]薛敏华，石蓓佳，纪宇．关于盐酸二甲双胍肠溶片酸中释放度检查方法的讨论[M]．海峡药学，2010年第22卷第12期．

[3]李兴德，田静，钟华．盐酸二甲双胍肠溶片体外释放度研究[M].药物研究，2008年第17卷第22期．

胸腺肽肠溶片说明书 篇4

【英文名称】ThymopeptidesEnteric-coatedTablets

【拼音全码】XiongXianTaiChangRongPian(DiErShu)

【主要成份】自健康小牛胸腺中提取的具有生物活性的多肽。

【性状】胸腺肽肠溶片(迪尔舒)为肠溶衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。

【适应症/功能主治】1、用于慢性乙型肝炎患者。2、各种原发性或继发性T细胞缺陷病。3、某些自身免疫性疾病。4、各种细胞免疫功能低下的疾病。5、肿瘤的辅助治疗。

【规格型号】5mg*24片

【用法用量】口服。每次1片，一日1～3次或遵医嘱。

【不良反应】1.耐受性良好，个别可见恶心、发热、头晕、胸闷、无力等不良反应，少数患者偶有嗜睡感。2.慢性乙型肝炎患者使用时可能ALT水平短暂上升，如无肝衰竭预兆出现，仍可继续使用胸腺肽肠溶片(迪尔舒)。3.极个别病人有轻微过敏反应，停药后可消失。

【禁忌】1.对胸腺肽肠溶片(迪尔舒)有过敏反应者或器官移植者禁用。2.胸腺功能亢进、或胸腺肿瘤患者。

【注意事项】1.胸腺肽肠溶片(迪尔舒)通过增强患者的免疫功能而发挥治疗作用的，故而对正在接受免疫抑制治疗的患者(例如器官移植受者)应慎重使用胸腺肽肠溶片(迪尔舒)，除非治疗带来的裨益明显大于危险性。2.治疗期间应定期检查肝功能。3.18岁以下患者慎用。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】如正在服用其他药品，使用胸腺肽肠溶片(迪尔舒)请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】胸腺肽肠溶片(迪尔舒)为免疫调节药。具有调节和增强人体细胞免疫功能的作用，能促使有丝分裂原激活后的外周血中的T淋巴细胞成熟，增加T细胞在各种抗原或致有丝分裂原激活后各种淋巴因子(如：α、γ干扰素、白介素2和白介素3)的分泌，增加T细胞上淋巴因子受体的水平。它同时通过对T4辅助细胞的激活作用来增强淋巴细胞反应。此外，胸腺肽肠溶片(迪尔舒)可能影响NK前体细胞的趋化，该前体细胞在暴露于干扰素后变得更有细胞毒性。因此，胸腺肽肠溶片(迪尔舒)具有调节和增强人体细胞免疫功能的作用。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封。

【包装】铝塑包装，5mg*24片

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H8365

【生产企业】黑龙江迪龙制药有限公司

泮托拉唑肠溶片说明书 篇5

答：你好，该药属于质子泵抑制剂，对胃十二指肠溃疡和胃炎有治疗效果，但该药也是有副作用的，长期服用可以引起消化不良，胃动力差，便秘等，所以，只有符合该药适应症的病人才可以长期服用，病情治愈后要及时停药。

指导意见：像你这种情况，建议你去医院做个胃镜检查，确诊病情后，再规律用药，一方面可以避免误诊，另一方面也可以减少药物的副作用。

★ 奥美拉唑肠溶片说明书及相关功效

★ 动画速写

★ 动画年终总结范文

★ 动画策划书

★ 公益广告动画策划书

★ 动画课件制作

★ 宫崎骏经典动画语录

★ 幼儿园动画课件

★ 动画软件学习方法

双氯芬酸钠肠溶片说明书 篇6

【拼音全码】shuanglvfensuannachangrongpian

【主要成份】双氯芬酸钠肠溶片主要成分是双氯芬酸钠。

化学名：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠。

分子式：C14H10Cl2NNaO2

分子量：318.13

【性状】双氯芬酸钠肠溶片为肠溶片，除去肠溶衣后显白色。

【适应症/功能主治】1.急慢性风湿性或类风湿性关节炎、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎。2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3.腰背痛、扭伤、劳损及其它软组织损伤。4.急性痛风。5.痛经、牙痛和术后疼痛。

【规格型号】25mg*100s

【用法用量】1.成人常用量;①关节炎，一日75～150mg，分3次服，疗效满意后可逐渐减量;②急性疼痛：首次50mg，以后25～50mg，每6～8小时1次 2.小儿常用量：一日0.5～2.0mg/kg，日大量为3.0mg/kg，分3次服。

【不良反应】1.胃肠反应：为常见的不良反应，约见于10%服药者，主要为胃不适、烧灼感、返酸、纳差、恶心等，停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔。 2.神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等。 3.引起浮肿、少尿，电解质紊乱等不良反应，轻者停药并相应治疗后可消失。 4.其他少见的有血清转氨酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律不齐、粒细胞减少、血小板减少等，停药后均可恢复。

【禁忌】对双氯芬酸钠肠溶片过敏者禁用。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。

【注意事项】1.有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用，尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。 2.双氯芬酸钠肠溶片因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。

【儿童用药】双氯芬酸钠肠溶片不得用于12个月以下的儿童。

【老年患者用药】双氯芬酸钠肠溶片可能诱导或加重老年人胃肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】双氯芬酸钠肠溶片可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。孕妇及哺乳期妇女不宜服用。

【药物相互作用】1.饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。2.与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。3.与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险.4.与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。5.与维拉帕米、硝苯啶同用时，双氯芬酸钠肠溶片的血药浓度增高。6.双氯芬酸钠肠溶片可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。7.双氯芬酸钠肠溶片可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。8.双氯芬酸钠肠溶片与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。9.丙磺舒可降低双氯芬酸钠肠溶片的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少双氯芬酸钠肠溶片剂量。10.双氯芬酸钠肠溶片可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故双氯芬酸钠肠溶片不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。11.双氯芬酸钠肠溶片可降低胰岛素和其他降糖药作用，使血糖升高。12.与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。13.阿司匹林可降低双氯芬酸钠肠溶片的生物利用度。

【药物过量】药物过量时应采用下列治疗措施：应尽快采取洗胃和活性炭处理，以阻止其进一步被吸收。对并发症，例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。

【药理毒理】双氯芬酸钠肠溶片通过抑制环氧合酶从而减少前列腺素的合成，以及一定程度上抑制脂氧酶而减少白三烯、缓激肽等产物的生成而发挥解热镇痛及抗炎作用。在动物试验和人的临床实践中都证实双氯芬酸钠肠溶片有解热作用。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为150mg/kg;小鼠经口LD50为390mg/kg。

【药代动力学】口服吸收快，完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药平均1～2小时达峰值，与食物同服时6小时达峰值，血浆浓度降低。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略，在关节滑液中，服药4小时，其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢，40%～65%从肾排出，35%从胆汁，粪便排出1.2～2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。

【贮藏】遮光，密封保存。

【包装】药用塑料瓶装，100片/瓶。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H44020865

【生产企业】广东台城制药股份有限公司

盐酸二甲双胍肠溶片说明书 篇7

沃尼妙林原料为盐酸沃尼妙林 (Valnemulin Hydrochloride) , 其味苦、粉末刺激性强、对光不稳定、吸湿性强、不耐高温, 给其制剂的开发带来了极大的困难。为了改善盐酸沃尼妙林的适口性、提高其治疗肠道疾病的效果、降低其刺激性及吸湿性, 本试验采用挤出滚圆法制备盐酸沃尼妙林微丸, 选用丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ, 应用流化床对盐酸沃尼妙林进行肠溶包衣, 并对盐酸沃尼妙林微丸体外释放度进行测定。

1 材料与方法

1.1 仪器

挤出滚圆机和流化床包衣机, 由深圳信宜特科技有限公司生产;RC-6释放度测定仪, 由天津天光光学仪器有限公司生产;LC-10AT型高效液相色谱仪, 由岛津仪器有限公司生产;PHS-3C精密pH计, 由上海精密科学仪器有限公司生产。

1.2 药品与试剂

盐酸沃尼妙林原料, 购自湖北龙翔药业有限公司, 含量95.80%, 批号20120925;酒石酸单氢沃尼妙林标准品, 购自欧洲药品质量管理委员会 (EDQM) , 含量98.70%, 编码Y0000533;不同肠溶包衣材料制得5批 (分别标示为1、2、3、4、5) 盐酸沃尼妙林肠溶微丸, 规格为10%, 由武汉华扬动物药业有限责任公司提供;10%盐酸沃尼妙林粉, 由武汉华扬动物药业有限责任公司提供, 含量9.84%;微晶纤维素, 购自湖州展望化学药业有限公司;丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ, 购自连云港万泰医药材料有限公司。

淀粉、乳糖和微晶纤维素均为医药级原料;纯水, 自制;乙腈和磷酸为色谱纯;其他试剂均为分析纯。

1.3 盐酸沃尼妙林微丸的制备

以盐酸沃尼妙林为原料, 把淀粉、乳糖和微晶纤维素按最适比例混合均匀后作为载体, 加适量水制成软材, 经挤出机筛板挤成细条状;然后置滚圆机内, 调节转速、滚圆时间等, 使颗粒完全滚圆;最后于流化床中50 ℃干燥3～4 h, 筛分后以不同比例的丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ配制包衣液进行包衣, 并考察其外观性状、含量等指标, 选择各指标最佳者进行稳定性试验。

1.4 盐酸沃尼妙林微丸含量测定

色谱柱:十八烷基键合硅胶柱 (依利特C18色谱柱, 4.6 mm×150 mm, 5 μm) ;流动相:磷酸盐缓冲液 (取Na2HPO4 940 mg、KH2PO4 8 700 mg, 加水使之溶解并定容至1 000 mL, 用磷酸调节pH值至2.5) -乙腈 (57∶43) ;流速:1 mL/min;检测波长:210 nm;进样量:20 μL。

检测方法:取本品适量, 研细;然后精密称量本品 (以沃尼妙林计) 20 mg, 放入25 mL容量瓶中, 用50%乙腈溶液溶解并定量稀释;超声提取15 min, 冷却至室温;加50%乙腈定容, 过滤, 20 μL进样。另取酒石酸单氢沃尼妙林对照品适量, 同法测定。按外标法以峰面积计算并乘以0.791, 即得样品中沃尼妙林含量。

1.5 盐酸沃尼妙林微丸释放度测定

参照《中华人民共和国兽药典》[2]2010版第一部附录的释放度测定法的第二法进行测定, 称取适量样品, 以0.1 mol/L盐酸溶液 (人工胃液) 为释放介质, 转速为100 r/min, 依法操作;2 h后取释放液5 mL, 用直径0.45 μm的微孔滤膜过滤, 精密吸取各滤液20 μL注入高效液相色谱仪。

弃去上述各释放杯中的酸液, 立即加入温度为 (37.0±0.5) ℃的磷酸盐缓冲液 (即人工肠液, pH 6.8) 900 mL, 转速100 r/min, 分别于10、20、30、45、60、90、120、180、240和360 min定点取样, 每次取5 mL于100 mL容量瓶中, 及时补充 (37.0±0.5) ℃的释放介质5 mL, 用流动相定容、0.45 μm滤膜过滤, 取20 μL进样。

另取酒石酸单氢沃尼妙林对照品适量, 放入25 mL容量瓶中, 用50%乙腈溶液溶解并定量稀释;超声提取15 min, 冷却至室温;加50%乙腈定容, 过滤, 20 μL进样。

然后按下式计算累积释放度。

累积释放度=测定沃尼妙林量×

稀释倍数/药物总量×100%

1.6 盐酸沃尼妙林微丸稳定性试验

依据《中华人民共和国兽药典》[3]附录指导原则进行了影响因素试验和加速试验。

强光照射:将3份供试品置120 mm的培养皿内, 裸露, 置于光照箱中, 光照度设为 (4 500±500) lx, 分别在第5天和第10天取样检测。

高湿:将3份供试品于25 ℃、相对湿度 (90±5) %的恒温恒湿箱中放置10 d, 分别在第5天和第10天取样检测。

高温:将3份供试品密封置于洁净容器中, 在60 ℃条件下放置10 d, 于第5天和第10天取样检测。

加速试验:将3份供试品按市售包装置于温度 (40±2) ℃、相对湿度 (75±5) %的药品稳定性试验箱内6个月, 于第1、2、3、6个月末分别取样1次, 对样品的性状、含量等进行检测。

2 结果与分析

2.1 盐酸沃尼妙林微丸载药量的测定

采用高效液相法对各批样品平均载药量进行了测定, 结果如表1所示;酒石酸单氢沃尼妙林对照品主峰的保留时间与包衣前后样品的主峰保留时间如图1、图2和图3所示。

由表1可知, 各批样品的平均载药量差异不明显。由图1、图2和图3可知, 包衣前后样品的主峰保留时间与酒石酸单氢沃尼妙林对照品的保留时间一致。

2.2 盐酸沃尼妙林微丸释放度的测定

考察不同比例的丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ对微丸释放度的影响。丙烯酸树脂Ⅱ在pH 6以上的介质中溶解, 丙烯酸树脂Ⅲ在pH 7以上的介质中溶解。丙烯酸树脂Ⅱ外观较差、粘度低, 包衣时不易发生粘连。丙烯酸树脂Ⅲ易成膜、光泽较好, 但易粘连。实际应用的是丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ的混和物, 不同比例丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ包衣盐酸沃尼妙林微丸释放度的测定结果见表2。

由表2可见, 随着丙烯酸树脂Ⅲ比例的增加, 药物的释放速度减慢;但考虑到随着丙烯酸树脂Ⅲ的增加微丸在包衣过程中的粘连也比较严重, 最终确定丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ的合适比例为2∶1。

固定丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的比例为2∶1, 包衣增重分别设为10%、15%和20%, 进行释放度测定试验, 结果见表3。

表3的结果表明, 包衣增重10%的肠溶微丸在酸中释放度大于10%;15%和20%的包衣增重均可以满足肠溶的要求, 即在前2 h人工胃液中累积释放度均小于标示量10%、在人工肠液 (pH 6.8的磷酸盐缓冲液) 中45 min的累积释放度大于70%, 考虑到生产成本故决定将包衣增重定为15%。

2.3 盐酸沃尼妙林微丸的稳定性

高温、高湿、强光照射试验结果见表4, 加速试验结果见表5。

由表4可以看出, 10%盐酸沃尼妙林粉在强光照射下, 样品有一定的降解;高湿条件下, 样品含量急剧下降, 与样品的引湿性有关;样品在5和10 d的高温条件下含量增高, 可能与水分的减少有关。表明10%盐酸沃尼妙林粉在高温、高湿及强光照射条件下均不稳定。

10%盐酸沃尼妙林微丸在光照强度为 (4 500±500) lx条件下放置10 d, 色泽、含量均无显著变化;在相对湿度 (90±5) %条件下放置10 d, 样品色泽、含量均无明显变化, 但有点粘连;在60 ℃条件下放置10 d, 色泽、含量均有少许变化。说明本品在光照条件下较稳定, 湿度和温度对本品有一定影响, 但本品对高温高湿和强光的稳定性明显好于10%盐酸沃尼妙林粉。

由表5可以看出, 10%盐酸沃尼妙林微丸在温度 (40±2) ℃、湿度 (75±5) %的模拟上市包装条件下加速试验6个月, 样品表观及含量无明显变化, 均在质量标准规定范围内, 表明本品在高温、高湿条件下较为稳定。

3 讨论

丙烯酸树脂是目前国内应用最为广泛的包衣材料, 具有安全、操作简单、干燥好、受湿热影响较小、成本低、质量好等优点[4]。试验采用丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ的适当比例及包衣增重来控制药物的释放速度。发现随着丙烯酸树脂Ⅲ用量的增加, 药物在酸中释放减慢, 但粘连也随之加重;丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ的比例为2∶1时, 药物释放稳定, 微丸粘连也不严重。

盐酸沃尼妙林微丸在0.1 mol/L盐酸溶液及pH 6.8磷酸盐缓冲溶液中的释放度表明, 丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ的比例为2∶1、包衣增重为15%时, 包衣样品具有典型的肠溶特征;在模拟胃部环境中前2 h累积释放度均小于标示量10%, 可避免胃酸对药物的破坏及降效[5];进入肠道内45 min的累积释放量大于70%, 具有明显的定位释放功能, 微丸在碱性介质中以壁材溶解的方式释放, 是临床理想的肠溶制剂。

影响因素试验结果显示, 光照对本品影响不大, 湿度和温度对本品有一定影响, 但本品对高温高湿和强光的稳定性明显好于10%盐酸沃尼妙林粉, 建议本品于干燥处密闭避光保存。加速试验结果表明, 在模拟市售包装的条件下, 本品外观、含量等指标均保持稳定, 说明微丸具有良好的稳定性、制备工艺可靠。

参考文献

[1]EMEA.Econor, INN-Valnemulin[DB/OL].http://www.emea.europa.eu/vetdocs/PDFs/EPAR/econor/003199en6.pdf, 2004.

[2]中国兽药典委员会.中华人民共和国兽药典[S].北京:中国农业出版社, 2010:附录117.

[3]中国兽药典委员会.中华人民共和国兽药典[S].北京:中国农业出版社, 2010:附录246.

[4]杨季, 毕茹, 王征.肠溶包衣材料的发展及应用[J].中国药学杂志, 2006, 41 (12) :885-888.

胰酶肠溶胶囊说明书 篇8

【英文名】Pancreatin Enteric-coated Capsules

【主要成分】每粒胶囊含胰酶150mg(相当于脂肪酶10，000欧洲药典单位，淀粉酶8，000欧洲药典单位，蛋白酶600欧洲药典单位)。

【性状】本品为棕色和无色透明的双色胶囊，内容物为用肠溶材料包衣的棕色小颗粒。

【适应症】治疗儿童和成人的胰腺外分泌不足：慢性胰腺炎、胰腺切除术或胃切除术后、肿瘤引起的胰腺管或胆总管阻塞。亦可用于胰腺疼痛及老年性胰外分泌不足，以及由于胰酶缺乏所引起的消化不良。

【用法用量】起始剂量为1-2粒/次，然后根据症状调整剂量。有效剂量一般为5-15粒/日。

【药理毒理】本品是胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶的混合物。在中性或弱碱性条件下活性较强，胰蛋白酶能使蛋白质转化为蛋白胨，胰淀粉酶能使淀粉转化为糖，胰脂肪酶则能使脂肪分解为甘油及脂肪酸，从而促进消化、增进食欲。

【药代动力学】胰酶制剂未经吸收即在胃肠道内发挥全部疗效。此外，由于胰酶本身是蛋白质，其被蛋白水解酶分解后，最终以肽和氨基酸的形式被吸收。

【不良反应】

1、偶见腹泻、便秘、胃不适感、恶心及皮疹;

2、极少见对本品的过敏现象。

【禁忌症】胰酶替代治疗禁用于急性胰腺炎早期，禁用于已知对猪蛋白制品过敏者。

【注意事项】在急性胰腺炎早期，不应口服本品。本品不影响驾驶或机械操作。

【药物相互作用】

1、本品不宜与酸性药物同服;

2、本品与等量碳酸氢钠同服，可增加疗效;

3、如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【贮藏】低于20℃，干燥处保存。

【有效期】2年

【生产单位】德国 Abbott Arzneimittel GmbH

奥美拉唑肠溶胶囊(仁和)说明书 篇9

【主要成份】奥美拉唑肠溶胶囊(仁和)主要成份为：奥美拉唑。

化学名：5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚砜}-1H-苯并咪唑。

分子式：C17H19N3O3S

分子量：345.41

【性状】奥美拉唑肠溶胶囊(仁和)为胶囊剂，内含白色或类白色肠溶微丸。

【适应症/功能主治】适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合症(胃泌素瘤)。

【规格型号】20mg*14s

【用法用量】口服，不可咀嚼。(1)消化性溃疡：一次20mg(一次l粒)，一日l-2次。每日晨起吞服或早晚各1次，胃溃疡疗程通常为4-8周，十二指肠溃疡疗程通常2-4周。(2)反流性食管炎：一次20-60mg(一次1-3粒)，一日1-2次。晨起吞服或早晚各1次，疗程通常为4-8周。(3)卓-艾综合征：一次60mg(一次3粒)，一日1次，以后每日总剂量可根据病情调整为20-120mg(1—6粒)，若一日总剂量需超过80mg(4粒)时，应分为两次服用。

【不良反应】奥美拉唑肠溶胶囊耐受性良好、常见不良反应是腹泻、头痛、恶心。腹痛、胃肠胀气及便秘。偶见血清氨基转移酶(ALT，AST)增高。皮疹。眩晕、嗜睡、失眠等。这些不良反应通常是轻微的。可自动消失。与剂量无关。长期治疗未见严重的不良反应。但在有些病例中可发生胃煔膜细胞增生和萎缩性胃炎。

【禁忌】对奥美拉唑肠溶胶囊(仁和)过敏者和严重肾功能不全者及婴幼儿禁用。

【注意事项】1.治疗胃溃疡时，应首先排除溃疡型胃癌的可能，因用奥美拉唑肠溶胶囊(仁和)治疗可减轻其症状，从而延误治疗。2.肝肾功能不全者慎用。3.奥美拉唑肠溶胶囊(仁和)为肠溶胶囊，服用时注意不要嚼碎，以免药物在胃内早释放而影响疗效。

【儿童用药】尚无儿童用药经验，婴幼儿禁用。

【老年患者用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物实验表明：奥美拉唑肠溶胶囊(仁和)无胎儿毒性或致畸作用。但对孕妇—般不用，对哺乳期妇女也应慎用。

【药物相互作用】1.应避免与口服咪唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑及氟康唑等同时使用。2.奥美拉唑与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。3.应避免与地西泮(安定)、苯妥英、华法林、硝苯地平、地高辛、西沙必利、奎尼丁、环孢素、咖啡因和茶碱同时使用。4.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】如服用过量，请立即就医。

【药理毒理】药理作用：质子泵抑制剂。奥美拉唑肠溶胶囊(仁和)为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的后步骤，因此奥美拉唑肠溶胶囊(仁和)对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】遮光密封，置干燥处。

【包装】20毫升*12粒/盒。

【有效期】36月

【批准文号】国药准字H3291

【生产企业】河北神兴集团沙棘药业有限公司

泮托拉唑钠肠溶胶囊说明书 篇10

【拼音全码】panTuoLacuoNaChangRongJiaoNang(panLiSu)

【主要成份】泮托拉唑。

【性状】泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)为白色或类白色疏松块或粉末，专用溶媒为无色的澄明液体。

【适应症/功能主治】适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)，反流性食管炎和卓-艾氏综合症。

【规格型号】40mg*7s

【用法用量】口服，每日早晨餐前一粒(40mg)。十二指肠溃疡疗程通常为2-4周，胃溃疡和反流性食管炎疗程通常为4

【不良反应】偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。

【禁忌】对泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)过敏者禁用;妊娠期与哺乳期妇女禁用。

【注意事项】①泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。②肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量。③治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)，以免延误诊断和治疗。④动物实验中，长期大量使用泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其他抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期与哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】1.对抗逆转录病毒药物的影响。2.抗凝血剂。3.胃酸可影响其生物利用度的药物。4.尿检THC可呈假阳性。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的后一个过程，故泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)与其他药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)通过肝细胞内的细胞色素P450酶系的第I系统进行代谢，同时也可以通过第II系统进行代谢。当与其他通过P450酶系代谢的药物伍用时，泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)的代谢途径可以通过第II酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。

【药代动力学】泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1∶2。口服40mg时的tmax为2～4小时，Cmax约为2～3?g/ml，消除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注泮托拉唑钠肠溶胶囊(泮立苏)的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。

【贮藏】遮光、密封，在凉暗处

【包装】7粒/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0032

【生产企业】杭州中美华东制药有限公司

桉柠蒎肠溶软胶囊说明书及作用 篇11

【英文名称】Eucalyptol，LimoneneandPineneEntericSoftCapsules

【拼音全码】AnNingPaChangRongRuanJiaoNang(QieNuo)

【主要成份】桉柠蒎肠溶软胶囊(切诺)由桃金娘科桉属和芸香科桔属及松科松属植物的提取物所组成。主要成份为桉油精，柠檬烯及α-蒎烯。

【性状】桉柠蒎肠溶软胶囊(切诺)为黄色肠溶软胶囊，内容物为浅黄色透明油状液体。

【适应症/功能主治】桉柠蒎肠溶软胶囊(切诺)为粘液溶解性祛痰药。适用于急、慢性鼻窦炎。适用于急慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张、肺脓肿、慢性阻塞性肺部疾患、肺部真菌感染、肺结核和矽肺等呼吸道疾病。亦可用于支气管造影术后，促进造影剂的排出。

【规格型号】0.12g*12s

【用法用量】口服。成人：急性患者一次0.3g(1粒)，一日3-4次;慢性患者一次0.3g(1粒)，一日2次。桉柠蒎肠溶软胶囊(切诺)宜于餐前半小时，凉开水送服，禁用热开水;不可打开或嚼破后服用。

【不良反应】不良反应轻微，偶有胃肠道不适及过敏反应，如皮疹、面部浮肿、呼吸困难和循环障碍。

【禁忌】对桉柠蒎肠溶软胶囊(切诺)过敏者禁用。

【注意事项】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】试验结果表明，桉柠蒎肠溶软胶囊(切诺)能使小鼠气管段分泌量增加，改善气管粘膜纤毛运动，促进呼吸道腺体的分泌作用，并使粘液移动速度增加，有助痰液排出。并能使豚鼠咳嗽潜伏期延长。文献显示桉柠蒎肠溶软胶囊(切诺)具有抗炎作用，能通过减轻支气管粘膜肿胀面起到舒张支气管作用。

【药代动力学】口服给药后，桉柠蒎油中的单萜成分吸收迅速且完全，动物实验表明口服后1-3小时单萜成分达大血药浓度。深入的研究表明柠檬烯在大鼠及其它动物和人类很快被代谢，口服给药后，柠檬烯主要通过动物和人类的尿排泄，约60%在24小时内经尿排泄，5%经粪便排泄，2%经呼出的CO2排泄。柠檬烯的主要代谢产物是双氢紫苏酸和紫苏酸，由约35%的血浆中的柠檬烯转化而得。柠檬烯-1，2-二醇是另一主要代谢产物(由约18%的柠檬烯初始量转化而得)。服用柠檬烯后在血浆中可检测到紫苏酸甲酯和双氢紫苏酸甲酯，但仅有5%是从初始的柠檬烯转化而来的。桉柠蒎肠溶软胶囊中的其它萜类成分的动力学特性类似于柠檬烯，但代谢途径少有细致的研究。

【贮藏】密封。

【包装】0.12g*12s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0006

【生产企业】北京九和药业有限公司

盐酸苯乙双胍片说明书 篇12

【英文名称】PhenforminHydrochlorideTablets

【拼音全码】YanSuanBenYiShuangGuaPian

【主要成份】主要成分盐酸苯乙双胍。

化学名：1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐。

分子式：C10H15N5.HCL

分子量：241.72

【性状】盐酸苯乙双胍片为白色片。

【适应症/功能主治】用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病人，尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者，用盐酸苯乙双胍片不仅有降血糖作用，还可能有助于减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些经磺酰脲类治疗效果差的糖尿病患者，盐酸苯乙双胍片与磺酰脲类降血糖药合用，可产生协同作用，较分别单用的效果更好。

【规格型号】25mg*100s

【用法用量】1.单独治疗给药方法：开始治疗时，一般口服每日一次，每次25mg(1片)，餐前服用;数日后，可增加给药次数至2～3次，每次25mg(1片)。2.与磺酰脲类药物合用时，第一周每天一次，每次25mg(1片)，餐前服用;第二周检测血糖后，可逐渐增加，每天给药次数至每天2～3次，每次25mg(1片)，直至血糖水平降至或接近正常值。

【不良反应】1.常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口有金属昧。2.可有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。3.亦可发生乳酸酸中毒，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍、血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞性贫血，也可引起吸收不良。

【禁忌】1.II型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5ml/dl)、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。3.静脉肾盂造影或动脉造影前。4.严重心、肺疾病患者。5.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。6.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。7.酗酒者。8.已知对盐酸苯乙双胍片过敏者。

【注意事项】1.乳酸性酸中毒：伴有缺氧性疾病(如心衰、呼衰、高血压、肝肾功能减损者)的糖尿病患者。以及服药期间饮酒、伴有严重厌食、呕吐和酮症等糖尿病患者，更易产生乳酸性酸中毒。2.如果出现严重胃肠道不良反应，应减少盐酸苯乙双胍片用量或停用盐酸苯乙双胍片。3.胰岛素依赖型糖尿病不应单独使用盐酸苯乙双胍片(可与胰岛素合用)。4.对胰岛素依赖型及非胰岛素依赖型需要胰岛素治疗的病人，盐酸苯乙双胍片与胰岛素联用有协同作用，减少胰岛素的用量，也可能有助于某些不稳定型糖尿病人病情的稳定;加用盐酸苯乙双胍片后，须及时减少胰岛素剂量(开始时减少20%一30%)，以防止出现低血糖反应。5.低血糖反应单独使用盐酸苯乙双胍片时，很少产生低血糖反应。在调整盐酸苯乙双胍片剂量期间，特别是盐酸苯乙双胍片与胰岛素或磺酰脲类药物联合用药时，可能产生低血糖反应，应小心观察各种症状，避免低血糖反应发生。6.用药期间要经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期检查糖化血红蛋白以指导医生调整用药剂量，尤其是在联合应用胰岛素以前，必须做血糖和尿糖检查。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】由于老年患者肝肾功能有降低的可能性，故应选择尽可能低的维持剂量;由于盐酸苯乙双胍片主要经过肾脏排泄，应充分评估患者肾功能以后，再调整患者用药剂量，老年患者应避免高剂量服用盐酸苯乙双胍片。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女不宜使用盐酸苯乙双胍片。

【药物相互作用】1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应减少胰岛素剂量。2.盐酸苯乙双胍片可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用，可致出血倾向。

【药物过量】如果患者过量服用盐酸苯乙双胍片(每日口服大于75mg(3片))，可能引起低血糖和乳酸酸中毒。乳酸性酸中毒是一种高死亡率的不良反应，应引起医生和患者高度重视。

【药理毒理】盐酸苯乙双胍为双胍类口服降血糖药，盐酸苯乙双胍片不刺激β细胞分泌胰岛素，用药后血中胰岛素浓度无明显变化。盐酸苯乙双胍片降血糖的作用机制可能是：1.增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，盐酸苯乙双胍片无促进脂肪合成的作用，对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

【药代动力学】盐酸苯乙双胍片口服后迅速从胃肠吸收，生物利用度60%，血浆蛋白结合率为20%，作用持续6～8小时。盐酸苯乙双胍片半衰期T1/2为3～5小时，主要在肝内代谢，经肾排泄，约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。

【贮藏】密封保存。

【包装】100片/瓶。

【有效期】36月

【执行标准】中国药典版二部

【批准文号】国药准字H37021531

【生产企业】山东仁和堂药业有限公司