盐酸大观霉素

盐酸大观霉素（共3篇）

盐酸大观霉素 篇1

盐酸克林霉素阴道泡腾片 (Clindamycin Hydrochlorid Vaginal Effervescent Tablets) 是一种新近开发的治疗妇科疾病的药物, 中华人民共和国药典 (2005版) 尚未收录该药。该药主成分是盐酸克林霉素。为确立和完善该药物的质量控制标准, 以HPLC法测定了盐酸克林霉素阴道泡腾片中盐酸克林霉素含量。

1 仪器与试药。

1.1仪器:Alltech3426型高效液相色谱仪, UVIS-200型紫外检测器, Alltech色谱工作站, HP-01无油真空泵, 0.45μm有机滤膜。1.2试药:盐酸克林霉素对照品 (中国药品生物制品检定所, 批号130422-200404) , 盐酸克林霉素阴道泡腾片 (200mg, 黑龙江龙桂制药有限公司) , 乙腈 (色谱纯) , 磷酸二氢铵 (分析纯) , 80%磷酸 (分析纯) 。

2 方法与结果。

2.1色谱条件:基本色谱条件为:Diamonsil C18柱 (250 mm×4.6 mm, 5μm) 为固定相, 流速1.0m L/min, 柱温30.0℃, 检测波长214nm。取p H值为2.9的磷酸-磷酸二氢铵缓冲溶液和乙腈, 按60:40配制流动相。在该色谱条件下盐酸克林霉素吸收峰与其他组分的分离度均大于1.5, 理论塔板数均大于6000。2.2对照液与供试液制备:以电子天平称取在真空中干燥10小时的盐酸克林霉素对照品0.03000g于25m L容量瓶中, 加入适量的流动相, 超声10min溶解, 以流动相定容, 0.45μm滤膜滤过, 作为对照品储备溶液。取盐酸克林霉素阴道泡腾片10片, 称定, 研细。称取适量 (约合盐酸克林霉素含量250mg) 于250ml容量瓶, 加流动相稀释至刻度, 过滤, 取续滤液5ml置于50ml容量瓶中, 以流动相稀释至刻度, 0.45μm滤膜滤过, 作为供试品溶液。2.3标准曲线的制备:精密量取对照品储备溶液0.5、1.0、2.0、3.0、4.0m L分别于10m L容量瓶中, 加入流动相溶解, 稀释至刻度。进样20μL, 测定峰面积, 每个浓度溶液测定三次, 取平均值。以峰面积为纵坐标, 浓度 (μg) 为横坐标, 普拉洛芬的回归方程为Y=17539+18495X, r=0.9995。表明在60.0μg-480.0μg范围内有良好的线性。2.4样品含量测定:取2.2中供试品溶液, 进样20μL, 测定峰面积, 平行测定3次, 取平均值, 以外标法计算含量。测定三个批号分别为091101、100101、100102的样品的含量, 分别为90.35%、97.68%和102.63%。2.5精密度和重现性实验:取供试品溶液, 连续进样五次, 测定峰面积RSD为0.69%;分别于2、4、6、8、12、24h后进样, 测定峰面积, RSD为1.98%。2.6空白实验:按制剂配方配比称取辅料, 制备不含盐酸克林霉素的空白样本, 按2.2的方法制备供试液并测定, 在盐酸克林霉素吸收峰的位置无吸收, 证明辅料对于测定无干扰。2.7回收率实验:取已知浓度的供试液1.0m L和对照品溶液1.0m L于25m L容量瓶中, 以流动相稀释至刻度。进样20μL, 测定峰面积。平行测定六次, 取平均值, 平均回收率为93.78%, RSD为1.05% (n=6) 。

3 结论

在中所采用的流动相和色谱条件下, 其他组分无干扰, 盐酸克林霉素吸收峰保留时间适宜, 与其他组分的分离度和理论塔板数均符合中华人民共和国药典关于高效液相色谱法的一般性要求。具有较好的精密度、重现性和回收率, 可以作为测定盐酸克林霉素阴道泡腾片含量的的有效方法。

摘要：目的:建立测定盐酸克林霉素阴道泡腾片含量的方法。方法:使用高效液相色谱法, 色谱柱为Diamonsil C18柱 (250mm×4.6mm, 5μm) , 检测波长214nm, 0.025mol/L磷酸二氢铵溶液 (以磷酸调节pH=2.9) -乙腈 (60:40) 为流动相。流速:1.0ml/min.。结果在60.0μg480.0μg/mL范围内有良好的线性, 平均回收率为93.78%, RSD为1.05% (n=6) 。结论:该法操作简便, 结果准确, 灵敏度高, 重现性好, 可用于盐酸克林霉素阴道泡腾片的质量控制。

关键词：盐酸克林霉素阴道泡腾片,高效液相色谱法,含量

盐酸大观霉素 篇2

【拼音名】ZHUSHEYONGYANSUANpINGYANGMEISU

【主要成分】盐酸平阳霉素。

【性状】注射用盐酸平阳霉素为白色疏松块状物或无定型固体，无臭或几乎无臭，引湿性强，注射用盐酸平阳霉素在水中或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮，氯仿或乙醚中几乎不溶。

【药理作用】

平阳霉素是由平阳链霉菌(Stieplomycespingyangensisn.S.p)产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素，能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链，影响癌细胞代谢功能，促进癌细胞变性，坏死。

体外实验证明：平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。

在体内：平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用，对小鼠皮下接种的结肠癌C20;食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA2。

平阳霉素为细胞周期非特异性药物，对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。

【毒理研究】

用18～20克体重的小白鼠，雄雌各半，随机分组，每组10只动物，分别由静脉或腹腔内注射平阳云霉素，观察14天，记录死亡动物数，用机率对数绘图法测定LD50和LD10。

结果：平阳霉素静脉注射的LD50为165ml/Kg，LD10为100ml/Kg;腹腔内注射的LD50为188ml/Kg，LD10为125ml/Kg。

【药代动力学】

给接种艾氏腹水癌的荷癌小白鼠注射平阳霉素，测定了肾、胃、肺、肝、肌、血、肿瘤、脾、心和骨中的药物浓度，发现除肾脏外，肿瘤中药物浓度高，瘤血比达到4：1。

【适应症】

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。

对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

【用法用量】

1.静脉内注射：用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5～20ml溶解注射用盐酸平阳霉素4～15mg(效价)/ml的浓度注射。

2.肌内注射：用生理盐水5ml以下溶解注射用盐酸平阳霉素4～15mg(效价)/ml的浓度注射。

3.动脉内注射：用3～25ml添加抗凝血剂(如肝素)的生理盐水溶解注射用盐酸平阳霉素4～8mg(效价)作一次动脉内注射或持续动脉内注射。

4.成人每次剂量为8mg(效价)，通常每周给药2～3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80～160mg(效价)。一个疗程的总剂量为240mg(效价)。

5.肿瘤消失后，应适当加给药，如每周1次8mg(效价)静注10次左右。

6.治疗血管瘤及淋巴管瘤：

淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者尽可能抽尽囊内液后注药，间歇期至少1月，5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。

治疗血管瘤：每次注射平阳霉素4～8mg，用生理盐水或利多可因注射液3ml～5ml稀释。注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7～10天重复注射，药物总量一般不超过70mg(效价)。

7.治疗鼻息肉：取平阳霉素1支(含8mg)用生理盐水4ml溶解，用细长针头行息肉内注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2个息肉。观察15～30分钟有无过敏反应，每周1次，五次为1个疗程，一般1～2疗程。

【不良反应】

平阳霉素的不良反应主要有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发，肢端麻病和口腔炎症等，肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)出现率低于博莱霉素。

【禁忌症】

(1)对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。

(2)对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。

【注意事项】

(1)发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。

(2)病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。

(3)病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。

(4)偶尔出现休克样症状(血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等)，应立即停止给药，对症处理。

(5)局部用药的用法用量供临床医师参考。

(6)需按医师处方，指示用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献

【药物相互作用】未进行该项实验且无可靠参考文献

【贮藏】密封，在凉暗干燥处保存。

【有效期】两年半。

【规格】8mg/支/盒

【批准文号】国药准字H23021807

【生产厂家】哈尔滨莱博通药业有限公司

注射用盐酸万古霉素说明书 篇3

【功效主治】

本品静脉滴注主要用于治疗对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染，对青霉素过敏的患者及不能使用其他抗生素包括青霉素、头孢菌素类，或使用后治疗无效的葡萄球菌、肠球菌和棒状杆菌、类白喉杆菌属等感染患者，如心内膜炎、骨髓炎、败血症或软组织感染等。也可用于防治血液透析患者发生的葡萄球菌属所致的动、静脉血分流感染。本品口服用于治疗由于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的伪膜性结肠炎或葡萄球菌性肠炎。

【化学成分】

本品主要成份为盐酸万古霉素。【药理作用】

万古霉素是由东方链霉菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ Ｏｒｉｅｎｔａｌｉｓ）菌株产生的一种糖肽类窄谱抗生素。主要对革兰氏阳性菌有效，如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）以及链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎链球菌、无乳链球菌、草绿色链球菌）、棒状杆菌、梭状芽孢杆菌（对难辨梭状芽孢杆菌高度敏感）、放线菌、链球菌属、牛链球菌、肠球菌、类白喉菌等。在体外试验中对本品敏感的菌株有单核细胞增多性李斯特氏菌、乳杆菌属、放线菌属、梭状杆菌属及杆菌属。对多数敏感菌的ＭＩＣ为０．１～２μｇ／ｍｌ。对革兰氏阴性杆菌、分支杆菌或真菌无效。体外试验显示本品与氨基糖苷类抗生素合用对肠球菌有协同抗菌作用。万古霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥速效杀菌作用。但其作用部位与青霉素类及头孢菌素类不同，主要为抑制细胞壁糖肽的合成，也可能改变细菌细胞膜的渗透性，并选择性地抑制ＲＮＡ的生物合成。本品不与青霉素类竞争结合部位。细菌对其不易产生耐药性，和其它抗生素之间不会发生交叉耐药性，但最近肠球菌中由质粒介导的获得性耐药菌已引起关注。毒理作用：尽管尚无长期动物试验来论证致癌的可能性，但在正规实验室检测中未发现万古霉素有致突变的可能性，未进行确切的生殖毒性研究。小鼠静脉注射的ＬＤ５０为４００ｍｇ／ｋｇ小鼠腹腔的ＬＤ５０为１７３４ｍｇ／ｋｇ，皮下注射的ＬＤ５０为５６００ｍｇ／ｋｇ，大鼠静脉注射的ＬＤ５０为３１９ｍｇ／ｋｇ。

【药物相互作用】 要注意与各种药物的相互作用。与氨基糖苷类、两性霉素Ｂ、阿司匹林及其他水杨酸盐类、注射用杆菌肽及布美他尼、卷曲霉素、卡氮芥、顺铂、环孢素、依他尼酸、巴龙霉素及多粘菌素类药物等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性。如必须合用，应监测听力及肾功能并给予剂量调整。抗组胺药、布克利嗪、赛克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类及曲美苄胺等与本品合用时，可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。有报道称同时使用万古霉素和麻醉药可能出现红斑、类组织胺样潮红和过敏反应。3 本品与碱性溶液有配伍禁忌，遇重金属可发生沉淀。

【不良反应】

静滴引起的副作用：快速静滴万古霉素时或之后，可能发生类过敏性反应，包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红（“红颈”）或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在２０分钟内即可解除，但亦有可能持续数小时。若万古霉素采用６０分钟以上的缓慢静滴，此类情况罕见发生。在健康受试者中，若以１０ｍｇ／ｍｉｎ或更低速度滴注，较少会发生不良反应。肾毒性：在使用本品病人中，很少有血清肌酐或ＢＵＮ浓度增加的情况或间质肾炎发生。此等情况，通常发生在病人合并使用氨基糖苷类药物，或原本患者有肾功能不全者，当停用万古霉素，大部分病人的氮质血症可恢复正常。耳毒性：有报道使用万古霉素伴有听觉丧失的情况，这类病人大部分为肾功能失调、预先已有听觉丧失者、或同时与其他耳毒性药品并用。头晕、目眩、耳鸣则罕有报告。造血机能：经万古霉素治疗１周后或数周，或总剂量多于２５ｇ后，有发生可逆性中性粒细胞减少的报道，当停用本品，中性粒细胞减少症多可迅速恢复正常。可逆性粒细胞缺乏症（粒细胞<５００／ｍｍ３）则罕有报道，其原因尚不明确。血小板减少症罕有报道。静脉炎：曾有报道在注射部位发生。其他：使用万古霉素，偶有过敏反应，药物热、寒战、恶心、嗜酸粒细胞增多、皮疹，史蒂文斯一约翰逊综合症，毒性表皮坏死松解，并罕有脉管炎。【禁忌症】

对本品过敏者，严重肝、肾功能不全者，孕妇及哺乳期妇女禁用。

【用法用量】

静脉滴注：点滴引起的副作用与药物浓度及输液速度有关，成人建议用量５ｍｇ／ｋｇ，给药速度不高于１０ｍｇ／ｍｉｎ，对某些需要限制液体的病人，可采用最高不超过１０ｍｇ／ｋｇ的浓度，但采用高浓度可能增加相应不良反应，然而不论采用何种浓度均有可能发生不良反应。肾功能正常的病人： 成人：每日常用剂量为２ｇ，可分为每６小时０．５ｇ或每１２小时１ｇ，临用前先用１０ｍｌ注射用水溶解０．５ｇ，再用１００ｍｌ或１００ｍｌ以上０．９％氯化钠或５％葡萄糖注射液稀释，每次静脉滴注时间至少６０分钟以上或应以不高于１０ｍｇ／ｍｉｎ的速度给药。特殊情况请遵医嘱。儿童：每次总量１０ｍｇ／ｋｇ，每６小时滴注一次，每次给药时间至少为６０分钟以上。婴儿与新生儿：每日剂量可能较低。新生儿及婴儿，初用剂量建议为每公斤体重１５ｍｇ，以后为每公斤体重１０ｍｇ；出生一周的初生儿，每１２小时给药一次，而出生一周后至一月者，则每８小时一次，每次给药时间至少６０分钟以上。此类病人，应密切监测其万古霉素的血清浓度。肾功能不全及老年病人：肾功能不全病人，剂量必须调整。如果肌酐清除率可测出或可准确估计，对大多数肾功能受损的病人，所用剂量可用下表计算出来。万古霉素每日剂量以ｍｇ为单位，约为肾小球过滤率（ｍｌ／ｍｉｎ）的１５倍即使对肾功能有轻度至中度不全的病人，其初次剂量亦应不少于每ｋｇ体重１５ｍｇ。上表不适用于功能性无肾患者，对此类患者初始剂量应为１５ｍｇ／ｋｇ体重，以便立即达到治疗血清浓度。给予剂量为１．９ｍｇ／ｋｇ／２４ｈｒ以维持稳定浓度，对于严重肾功能不全患者，由于给予０．２５ｇ至１ｇ单一剂量较为方便，可能数天才给药一次，而不是以每天需求为准。无尿患者，建议在７日至１０日内，仅给予１ｇ的剂量。当只有血清肌酐数据者，以下的公式（根据患者的性别、体重、年龄）可算出肌酐清除率（ｍｌ／ｍｉｎ），计算出的肌酐清除率为推算值。男性：体重（公斤）×（１４０－年龄）7２×血清肌酐浓度（ｍｇ／ｄｌ）女性：０．８５×以上数据血清肌酐应代表在稳定状态下的肾功能，否则肌酐清除率值不能采用。下列情况常会导致对病人的清除率估计过高（１）具有肾功能减退表现，如休克、严重心功能衰竭或尿量减少。（２）肌肉与体重不呈正常比例，如肥胖患者或肝病、水肿、腹水患者。（３）伴有衰弱、营养不良或无活动能力者。口服方法：由难辨梭状杆菌Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ引起的与使用抗生素有关的伪膜性结肠炎，成人常用每日总剂量为０．５ｇ至２ｇ，分３至４次服，连服７天至１０天。儿童每日总剂量为每公斤体重４０ｍｇ，分３至４次服用，连服７天至１０天。每日总剂量不能超过２ｇ，所需剂量用３０ｍｌ饮用水稀释后，由病人饮用。稀释后的药物亦可经鼻给药，普通有香味的糖浆，也可加入溶液中，以改善口服液的味道。【贮藏方法】

配制以前的注射用盐酸万古霉素可在室温15℃至30℃贮存。