心血管药物习题(共8篇)
心血管药物习题 篇1
心血管系统药物
一、选择题: A型题(最佳选择题)(1题—20题)1.新伐他汀主要用于治疗 A 高甘油三酯血症; B 高胆固醇血症; C 高磷酯血症; D 心绞痛; E 心律失常; 2.氯贝丁酯又称 A 普鲁脂芬; B 苯酰降酯丙酯; C 安妥明; D 舒降酯; E 辛伐他汀; 3.非诺贝特为 A 降血脂药; B 抗心绞痛药; C 抗高血压药; D 抗心律失常药; E 强心药; 4.下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是 A 又名消心痛; B 具有右旋光性; C 遇强热或撞击会发生爆炸; D 在酸碱溶液中硝酸酯易水解; E 在光作用下可被氧化变色需遮光保存; 5.在光的作用下可发生歧化反应的药物是 A 非诺贝特; B 卡托普利; C 利血平; D 硝苯地平; E 硫酸胍乙啶; 6.结构中含有-SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是 A 硝苯地平; B 卡托普利; C 利血平; D 硫酸胍乙啶; E 盐酸可乐定; 7.下列关于卡托普利的叙述错误的是 A 又名巯甲丙脯酸; B 有类似蒜的特臭; C 具左旋性; D 具氧化性; E 能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色; 8.下列关于利血平的叙述错误的是 A 为吲哚生物碱; B 易被氧化变色; C 在酸性下比在碱性下更易水解; D 在光、热的影响下C3 位上能发生差向异构化; E 为抗高血压药 9.阿替洛尔又称 A 氨酰心安; B 氯压定; C 蛇根碱; D 巯甲丙脯酸; E 消心痛; 10.下列关于盐酸胺碘酮的叙述错误的是 A 又名乙胺碘呋酮; B 可于2,4-二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物; C 与硫酸共热可分解产生氯气; D 应遮光,密封保存; E 为抗心律失常药; 11.硝苯地平又称 A 消心痛; B 安妥明; C 心痛定; D 可乐定; E 血安平; 12.利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成 A 3,4-二去氢利血平; B 3,4,5,6-四去氢利血平; C 利血平酸; D 3-异利血平; E 以上都不是; 13.硝苯地平的性质与下列哪条不符 A 为黄色结晶性粉末; B 几乎不溶于水; C 遇光不稳定; D 与氢氧化钠液显橙红色; E 强热或撞击会发生爆炸; 14.下列哪条叙述与硫酸胍乙啶相符 A 易溶于乙醚; B 具旋光性; C 含有咪唑环; D 具大蒜味; E 为去甲肾上腺素能神经末梢抑制药; 15.下列与非诺贝特相符的叙述是 A 易溶于水; B 含酯键易被水解; C 含有机氯可用氧瓶燃烧法进行氯化物的鉴别反应; D 为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂; E 为抗心绞痛药; 16.常温下为液体的药物是 A 非诺贝特; B 氯贝丁酯; C 新伐他汀; D 硝酸异山梨酯; E 硝苯地平; 17.阿替洛尔为 A 钠通道阻滞药; B β受体阻断药; C 延长动作电位时程药; D 钙通道阻滞药; E 血管平滑肌扩张药; 18.地高辛为 A 降血脂药; B 抗心绞痛药; C 抗高血压药; D 抗心律失常药; E 强心药; 19.结构含有吲哚环的药物是 A 利血平; B 卡托普利; C 硝苯地平; D 盐酸可乐定; E 硫酸胍乙啶; 20.非诺贝特的结构为 ClAClOCHCOCH3OCH3CH2CH2CCH3OCH3OCCH3COOCH(CH3)2COOOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3COOHONCH3BH3CCClHODH3COCH2E ClOCCH3COOC2H5 B型题(配伍选择题)(21题—25题)A 盐酸羟胺饱和溶液; B 新制儿茶酚溶液; C 新制香草醛溶液; D 2,3-丁二酮溶液; E 2,4-二硝基苯肼; 21.可用于鉴别硝酸异山梨酯的试剂为 22.利血平具吲哚结构,可与其显玫瑰红色的试剂为 23.盐酸胺碘酮结构中有酮基,可与其反应生成黄色苯腙衍生物的试剂为 24.氯贝丁酯具有酯的性质,可与其生成异羟肟酸,再与三氯化铁作用呈紫红的试剂为 25.硫酸胍乙啶具有胍基的特征反应,可与其反应呈红色的试剂为(26题—30题)CH3AClOCCH3OBO2NOOONO2COOC2H5CH3COOCH3CNHNO2COOCH3CH3CH3DHSCH2CHCONCOOHE H2NOCH2COCH2CHCH2NHCHOHCH3CH3 26.卡托普利的结构为 27.硝酸异山梨酯的结构为 28.硝苯地平的结构为 29.氯贝丁酯的结构为 30.阿替洛尔的结构为 C型题(比较选择题)(31题—35题)A 硝酸异山梨酯; B 利血平; C 两者均有; D 两者均无; 31.遇光易变质的药物是 32.在酸催化下可被水解的药物是 33.被硫酸水解后,缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色的药物是 34.在硫酸及冰醋酸存在下,遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色,再变为红色的药物是 35.为强心药的是(36题—40题)A 硝苯地平; B 卡托普利; C 两者均有; D 两者均无; 36.对光不稳定的药物是 37.可发生歧化反应的药物是 38.可发生自动氧化生成二硫化物的药物是 39.可被水解破坏的药物是 40.可与亚硝酸作用显红色的药物是 X型题(多项选择题)(41题—50题)41.心血管系统用药根据用于治疗疾病的类型可分为 A 降血脂药; B 抗心绞痛药; C 抗高血压药; D 抗心律失常药; E 强心药; 42.属于抗高血压药的是 A 卡托普利; B 利血平; C 硫酸胍乙啶; D 盐酸可乐定; E 盐酸胺碘酮; 43.结构中含有氯元素的降血脂药物是 A 非诺贝特; B 新伐他汀; C 氯贝丁酯; D 阿替洛尔; E 盐酸胺碘酮; 44.硝酸异山梨酯与下列哪些叙述相符 A 又名心痛定; B 具有右旋性; C 水解生成脱水山梨醇及亚硝酸 ; D 遇强热或撞击会爆炸; E 为钙通道阻滞药; 45.利血平可被氧化生成的产物是 A 3,4-二去氢利血平; B 3,4,5,6-四去氢利血; C 黄色聚合物; D 利血平酸; E 3-异利血平; 46.下列性质与卡托普利相符的是 A 为白色结晶粉末; B 有类似蒜的特臭; C 比旋度为-126°~-132°; D 可被氧化生成二硫化合物; E 与亚硝酸作用呈红色; 47.需遮光、密封保存的药物是 A 硝酸异山梨酯; B 硝苯地平; C 卡托普利; D 利血平; E 阿替洛尔; 48.下列哪些药物用于抗心绞痛 OAClCOCH3CCH3COOCH(CH3)2HOOBH3COOCH3OCCH2CH3CH3CH3CH3CClOCCH3COOC2H5ODO2NOOONO2EH3COOCH3CNNO2COOCH3CH3 H 49.下列哪些药物用于抗心律失常 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)2.HClNHNHNClNNHCl.HClCH2CH2NHCNH22.H2SO4E 50.下列哪些药物用于抗高血压 CH3AHSCH2CHCONCOOHCH3CH3BH2NOCH2COCOCH2CHCH2NHCHOHICODICH2CH2CH2CH3OCH2CH2N(C2H5)2.HClNHNHNClNNHCl.HClCH2CH2NHCNH22.H2SO4E
二、填空题 51.非诺贝特分子结构中虽含有______键,但相对比较稳定。若与______加热也可使其分解。52.硝酸异山梨酯又名______,为______类化合物,在室温和干燥状态比较稳定,但在______或______下也会发生爆炸。53.硝苯地平又名______,遇光极不稳定,分子内部发生光化学______反应,降解为______衍生物。54.卡托普利又名______,分子中含有______,具有还原性,见光或在水溶液中可发生自动氧生成______化合物。55.利血平在光照和氧气存在下极易被______,色渐变深。其最初产物为______利血平为黄色物质具有______荧光,进一步氧化生成______利血平有______荧光,再进一步被氧化则生成无荧光的褐色和黄色______。
三、问答题 56.硝苯地平为何在生产、使用及贮存中应注意遮光? 57.简述影响利血平稳定性的因素。第十二章 心血管系统药物
一、选择题: A型题(1题—20题)1.B; 2.C; 3.A; 4.E; 5.D; 6.B; 7.D; 8.C; 9.A; 10.C; 11.C; 12.C; 13.E; 14.E; 15.C; 16.B; 17.B; 18.E; 19.A; 20.C; B型题(21题—30题)21.B; 22.C; 23.E; 24.A; 25.D; 26.D; 27.B; 28.C; 29.A; 30.E; C型题(31题—40题)31.B; 32.C; 33.A; 34.B; 35.D; 36.C; 37.A; 38.B; 39.D; 40.B; X型题(41题—50题)41.ABCDE; 42.ABCD; 43.AC; 44.BCD; 45.ABC; 46.ABCDE; 47.ABCD; 48.DE; 49.BC; 50.ADE;
二、填空题 51.酯; 乙醇制氢氧化钾液; 52.消心痛; 硝酸酯; 强热; 撞击; 53.心痛定; 歧化; 硝基苯吡啶; 54.巯甲丙脯酸;-SH; 二硫; 55.氧化; 3,4-二去氢; 3,4,5,6-四去氢; 黄绿色; 蓝色; 聚合物;
三、问答题: 56.答:硝苯地平遇光极不稳定,分子内部发生光化学歧化反应,降解为硝基苯吡啶衍生物,其降解产物对人体有害,故在生产、使用及贮存中应遮光。57.答:利血平不稳定主要表现在三个方面: ①在光照和氧气存在下极易氧化,色渐变深。其溶液变色更快,酸也能促进其氧化,氧化是引起利血平分解失效的主要因素。②在酸碱催化下其水溶液可发生水解反应,使两个酯键断裂,生成利血平酸而失效。③其固体或溶液在光和热的影响下,分子中C3位上还能发生差向异构化生成无效的3-异利血平。
心血管药物习题 篇2
目前,在临床上,常用他汀类药物对冠心病患者进行治疗,他汀类药物安全性高且耐受性良好,能够调节患者的血脂异常,降低患者血浆胆固醇水平,对冠心病患者具有良好效果[1,2]。本研究选取了2012年4月至2013年4月我院收治的70例冠心病患者作为研究对象,将患者随机分为对照组和观察组,对患者分别使用心血管药物和他汀类药物联合心血管药物进行治疗,对比两组患者的治疗效果。现将具体研究报道如下。
1 资料与方法
1.1 一般资料
本研究选取了2012年4月至2013年4月我院收治的70例冠心病患者作为研究对象,其中男性40例,女性30例,患者年龄范围39-70岁,平均年龄为(44.6±2.4)岁,患者病程为1.4-16年,平均病程为(6.9±2.6)年。将70例患者随机分为对照组和观察组,每组各35例。两组患者在年龄、性别、病程等方面无统计学差异,具有可比性。患者的入选标准为:所有冠心病患者的诊断均符合世界卫生组织指定的《冠心病命名及诊断标准》;患者无妊娠期及哺乳期妇女;患者的意识、认知功能正常;患者的肝肾功能正常;患者在1年内未经过其他临床药物试验。
1.2 治疗方法
我们对对照组患者使用心血管药物进行治疗,治疗方法如下:口服卡托普利片(山德士(中国)制药有限公司,批号:H20013052),患者给药计量根据患者病情确定,不超过50mg/次,3次/d;口服酒石酸美托洛尔片(苏州爱美津制药有限公司,批号:H20034091)的初始剂量为6.25mg/次,给药计量逐渐增大,以50mg/次为限,直至患者心率稳定在55~50次/min之间;每6~12小时一次,共24~48小时,然后口服50~100mg/次,一日2次;(这样的用药方法是由β受体阻滞剂治疗心衰发挥独特的生物学效应所决定的。这种生物学效应往往需持续用药2~3个月才逐渐产生,而初始用药主要产生的药理作用是抑制心肌收缩力,可能诱发和加重心衰,为避免这种不良影响,起始剂量须小),口服阿司匹林肠溶片(拜耳医药保健有限公司,批号:H20120236)100mg/次,1次/d。口服单硝酸异山梨酯片(鲁南贝特制药有限公司,批号:H10940039)20mg/次,2次/d。一日给两次在对照组治疗的基础上对观察组患者进行他汀类药物治疗,具体方法如下:口服辛伐他汀(康普药业股份有限公司,批号:H20093910)20mg/次,3次/d。对两组患者进行6周治疗。
1.3 观察指标
在对两组患者经治疗后,我们观察了两组患者的甘油三酯(TG)、血清总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平及治疗总有效率,总有效率=(有效人数+显效人数)/总人数。
1.4 疗效评价标准
两组患者经治疗后的疗效判定分为以下三个标准为:(1)无效:患者经治疗后,症状未见明显改善;(2)有效:患者发生心绞痛的次数减少,硝酸酯类药物用量比治疗前减少40%~60%;(3)患者发生心绞痛的次数明显减少,硝酸酯类药物用量比治疗前减少60%以上。
1.5 统计学方法
我们采用SPSS15.0软件对所得数据进行统计学分析,计数资料采用卡方检验,计量资料用均数±标准差表示,并作t检验,以P<0.05为有统计学差异。
2 结果
2.1 两组患者的治疗总有效率
对照组患者的治疗情况为:无效6例,有效19例,显效10例,治疗总有效率为82.9%,观察组患者的治疗情况为:无效1例,有效19例,显效15例,治疗总有效率为97.1%,与对照组相比,观察组患者的治疗总有效率明显提高,且差异具有统计学意义(P<0.05)。具体见表1。
2.2 两组患者治疗前后血脂四项对比
我们对两组患者的血脂四项进行分析后发现:对照组患者治疗前后,血脂水平无明显差异;观察组患者治疗后的血脂水平相对于治疗前及对照组而言明显降低,且差异具有统计学意义(P<0.05)。具体见表2。
3 讨论
近年来,冠心病的发病率逐年上升,冠心病通常发病急、病情重,预后较差,若未对患者进行及时抢救,则死亡率极高,冠心病已成为威胁人们生命健康的重要疾病之一,在此背景下,对冠心病的治疗研究成为了一个重要的研究课题,对保障人们的生命安全具有重要意义。他汀类药物是一种3-羟3-甲基戊乙酰辅酶A还原酶抑制剂,能选择性地抑制3-羟3-甲基戊乙酰辅酶A还原酶的活性,引起胆固醇的合成受阻,降低细胞内胆固醇水平,减少肝脏中VLDL合成,VLDL为LDL和TC的前体物质,而且VLDL与TG转运相关,所以肝脏中VLDL水平降低对降低TG、LDL和TC具有重要意义[3,4]。本研究选取了2012年4月至2013年4月我院收治的70例冠心病患者作为研究对象,将患者随机分为对照组和观察组,对照组患者使用心血管药物进行治疗,观察组患者在对照组治疗的基础上,使用他汀类药物联合心血管药物进行治疗,结果发现:观察组患者在的的治疗总有效率明显提高,血脂水平明显降低。本研究为他汀类药物联合心血管药物治疗冠心病的临床应用提供了理论依据。
摘要:目的 探讨他汀类药物联合心血管药物治疗冠心病的临床效果,为冠心病的临床治疗提供理论依据。方法 本研究选取了2012年4月至2013年4月我院收治的70例冠心病患者作为研究对象,将70例患者随机分为对照组和观察组,每组各35例,对照组患者使用心血管药物进行治疗,观察组患者在对照组治疗的基础上,使用他汀类药物联合心血管药物进行治疗,对比两组患者的治疗效果。结果 与对照组相比,观察组患者的治疗总有效率明显提高,血脂水平明显降低,且差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 他汀类药物联合心血管药物治疗冠心病具有良好疗效,值得推荐。
关键词:他汀类药物,联合,心血管药物,冠心病,临床疗效
参考文献
[1]吴华锋,蔡雪桃,孔肖樱.等.不同剂量的辛伐他汀应用于冠心病伴高脂血症患者的临床观察[J].吉林医学,2012,33(3):54.
[2]王浩珍.他汀类联合心血管药物治疗20例冠心病的临床效果分析[J].中国民族民间医药杂志,2013,22(15):70-71.
[3]吴菁华.他汀类联合心血管药物治疗心血管疾病的临床效果分析[J].当代医学,2014,20(3):151-152.
正确使用心血管药物(连载一) 篇3
硝酸甘油急救心绞痛怎么会无效
硝酸甘油是治疗心绞痛的国家基本药物,很多心血管病患者备有这一药物。
在急性心绞痛发作时,常以硝酸甘油舌下含服的给药方法进行施救,多能获得良好的急救效果。一般每次含服0.25~ 0.5mg,每5分钟可重复1次,如果1 5分钟内已服3次,疼痛仍持续存在,应立即就医。实际应用中有不少患者使用硝酸甘油救治急性心绞痛时无效。其主要原因有以下方面:
一是有些患者因为遗传特性表现为药物代谢酶的基因多态性,从而影响硝酸甘油的正常转化和起效,有研究发现,我国汉族人群中有超过25%的人含服硝酸甘油无效,因为这些人群体内存在一种能够使“线粒体乙醛脱氢酶2”失效的酶,而“线粒体乙醛脱氢酶2”正是让硝酸甘油转化起效,从而救治心绞痛的关键酶。可见,存在这种遗传特性的患者,须特别注意防范这种因常规用药无效带来的生命风险,及时与医生沟通以更换适合药物。
二是患者没有按正确方法用药,本来要求舌下含服的,患者一时心急,直接把硝酸甘油药片吞服了,或是用药剂量不够,不能有效发挥急救效果。硝酸甘油不仅用于心绞痛的防治,还可用于降低血压和充血性心力衰竭的治疗,有些患者长期或过量服用,会对硝酸甘油产生耐受性,等到急救含服时便发挥不了有效作用。
还需注意的是,使用硝酸甘油等硝酸盐制剂时禁止与西地那非(即伟哥)联用,以免血压骤降危及生命。
“心安”药为何难以让人“心安”
国家基本药物美多心安(又叫美托洛尔)、心得安(即普萘洛尔)等都是β受体阻滞剂,临床应用广泛,可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚性心肌病、心律失常、慢性心功能衰竭等。可是有些患者服用此类有“心安”称呼的药物并不起效,有研究发现20%~30%的人使用此类药会无效。
首先是个体差异的原因。因为这些药物大多经CYP2D6代谢,其中美托洛尔有70%~80%被CYP2D6代谢,药物剂量设计时往往较大,加之该药在体内代谢受遗传因素影响,药物在不同患者体内代谢的时间快慢相差很大,快代谢型者的半衰期为3~4小时,而慢代谢型者的半衰期可达7.55小时,血浆高峰浓度的个体差异更是高达20倍。正因为如此,有些快代谢者药效不明显,而有些慢代谢患者服药后发生严重心动过缓、心脏传导阻滞、低血压、疲乏和眩晕等药物过量反应。为此,美国FDA推荐在使用美托洛尔前检测基因多态性。
影响药效也有使用上的原因。对常规代谢者来说,乙醇(如饮酒)、西咪替丁、普罗帕酮、胺碘酮以及帕罗西汀、氟西汀、舍曲林等5-羟色胺重摄取抑制剂(临床常用的抗抑郁药)均可抑制CYP2D6药酶的活性,使美托洛尔代谢放慢,升高其血药浓度,致药物活性过强,从而造成药物过量反应;相反,利福平等药酶诱导剂可使美托洛尔代谢加快,降低其血药浓度,削弱药物活性,导致药效不显。
普萘洛尔的耐受量个体差异也很大,用量必须个体化,首次使用需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外,且冠心病患者使用时不宜突然停药,否则可发生心绞痛、心肌梗死或室性心动过速等危险。患者在用药过程中,若发现上述这些情况,建议选择受基因多态性影响较小的比索洛尔,或更换其它类别的药物。
他汀类药物为啥让人又爱又恨
血脂异常可致动脉粥样硬化,是心脑血管疾病发病与死亡的重要危险因素,也是导致冠心病的第一因素,因此,改善异常血脂是防治缺血性心脑血管疾病的重要措施。
国家基本药物辛伐他汀是一种血脂调节药,常用于高脂血症、冠心病的治疗。辛伐他汀是CYP3A4酶系统的底物,经该酶系代谢的药物都可能与辛伐他汀发生药物相互作用,如使用对CYP3A4酶有明显抑制作用的药物红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、环孢素、奈法唑酮等,或联合使用贝特类(如氯贝特、苯扎贝特、非诺贝特等)调脂药或烟酸,甚至患者用药时饮用葡萄柚汁时,均可发生代谢酶抑制作用,导致辛伐他汀血药浓度骤增,使横纹肌溶解的危险性增高,这正是人们对他汀类药物又爱又恨的地方。
目前临床常用的他汀类药物还有普伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等,其中新一代他汀类药物瑞舒伐他汀具有更强的调脂作用,作为一种强效的他汀类药物,不仅强效降脂,还有逆转动脉粥样硬化斑块、抗炎、抗氧化、免疫调节,改善血管内皮等功能,临床应用会日趋广泛。瑞舒伐他汀不通过CYP3A4代谢,90%以原形通过肾和肠道代谢,仅10%通过CYP2C9代谢,因此,与其他常用的心血管药物联用时,药物相互作用的可能性较小。但是,瑞舒伐他汀还是逃不出基因多态性的限制,有研究发现,瑞舒伐他汀的代谢具有明显的种族差异性,如亚洲人服药后的平均血药浓度是白种人的2倍,美国FDA批准瑞舒伐他汀每天最大剂量为40mg,而我国食品药品监督管理总局(CFDA)批准瑞舒伐他汀每天最大剂量为20mg,因为中国人用该药后的血药浓度也是白种人的2倍,国外也有关于华裔用药后发生肌肉不良反应比白种人多的报道。为此,亚洲人应半量服用瑞舒伐他汀,初始剂量由每天1Omg改为5mg,即亚裔人群用量为欧美人群的一半,且宜从小剂量开始,每天一次,最好在晚上用药。
常用心血管疾病治疗药物 篇4
虽然目前治疗心血管疾病的方法越来越多,但是药物治疗仍然是基础治疗、最为重要和首选的方法之一。不仅仅要求医生,患者本人以及家属也要熟悉常用的心血管疾病用药的知识,如药理作用、适应症、禁忌症、毒副作用及应用注意事项等。
一、血管扩张剂
血管扩张剂是现代心血管病治疗学的基础,该类药物通过各种机制最终导致动脉和/或静脉扩张,降低体、肺循环血管阻力,降低心脏负荷,改善血流动力学效应,不仅广泛用于治疗原发性或继发性高血压和肺动脉高压,也是治疗心力衰竭、休克和改善脏器微循环的重要措施。不少血管扩张剂能直接扩张冠脉,增加冠脉血流量,改善心肌供氧,是治疗冠心病心绞痛和心肌梗死的良药。根据其作用机制不同,大致可分为以下几类:①直接作用的血管扩张剂;②α肾上腺素能受体阻滞剂;③影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的药物。④其他具有扩张血管作用的药物如钙离子拮抗剂、β-阻滞剂等。
●直接作用的血管扩张剂
常用制剂有以下几种:
1.硝酸甘油(nitrog1ycerin): 治疗心绞痛可立即舌下含服0.3—0.6mg,若无效,隔5—10min可重复剂量;治疗心肌梗死为5—25mg加于5%葡萄糖液250—500m1内缓慢静滴,一般滴速为10—30ug/min。预防心绞痛可用缓释剂和药膜胸前贴敷,如硝酸甘油缓释片2.5mg,每日2次;硝酸甘油贴敷5-10mg贴胸,每日1次。其他尚有硝酸甘油喷雾剂、2%硝酸甘油软膏等多种剂型供临床不同情况使用。
不良反应:常见有眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;而皮疹、视力模糊、口干则少。过量时口唇指甲青紫。眩晕欲倒,高度乏力,心跳快而弱,发热甚至抽搐。
下列情况应慎用或禁用:①脑出血或头颅外伤,因本品可升高颅内压;②严重贫血患者;③青光眼,因本品可升高眼内压;④梗阻性心肌病时可加重心绞痛;⑤严重肝、肾功能损害患者。服本品时要防止体位性降压。中度或过量饮酒时,本品可导致血压过低。长期含服可产生耐药性,需调整剂量,但停药需逐渐减量。
2.硝酸异山梨醇酯(异舒吉,isosorbidinitrate,isordil): 作用与硝酸甘油相似
3.单硝酸异山梨酯(mononitratel e1antan异乐定):
硝普钠(sodium nitroprusside):属强效血管扩张剂。主要用于高血压急症的紧急处理和治疗严重高血压。
吲哒帕胺(indapamide,natrilix,寿比山,钠催利):
●α—肾上腺素能受体阻滞剂
1.哌唑嗪(prazosin,minipress):
2.三甲唑嗪(trimazosin):
3.特拉唑嗪(terazosin,高特灵):
4.乌拉地尔(urapidil):
5.酚妥拉明(Phento1amine,regitine,苄胺唑啉,立其丁):
●影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物
(一)血管紧张素转换酶抑制剂
血管紧张素转换酶抑制剂(angiotensin—converting enzyme inhibitors,ACEI)ACEI不仅广泛用于治疗高血压,近年来也广泛用于治疗心衰,ACEI对缺血心肌也有保护作用,业
已用于冠心病、心肌梗死的治疗,一般认为,心衰和心肌梗塞病人ACEI应使用小剂量,视病情适当增减剂量,这与单纯治疗高血压病不同,ACEI制剂包括:
1.贝那普利(benazapril,洛汀新):
2.卡托普利(captopril,capoten,巯甲丙脯酸):
3.依那普利(enalapril,renitec,乙丙脯氨酸,悦宁定):
4.雷米普利(ramipril,瑞泰):为第三代ACEI,不含巯基,口服吸收率60%以上,经肝转化为有活性的雷米普利拉(ramiprilat)起作用,其他ACEI还包括:
5.阿拉普利(alacepril)25—75mg/d,分1—2次口服。
6.西拉普利(cilazapril,inhibace,一平苏)2.5—5mg/d,每日1次口服。
7.匹伏普利(pivalopril)10—50mg/d,分2次口服。
8.喹那普利(quinapril,accupril)5—20mg/d,每日1次。
9.司派普利(spirapri1)12.5—50mgl每日1次口服。
10.喷托普利(pentopril)100mg,每日2次口服。
11.培垛普利(perindopril,acenil)4—8mg,每日1次口服。
12.赖诺普利(1isinopril)10mg,每日1次口服,可渐增至80mg/d。
13.地拉普利(delapril)30—60mg,每日1次口服
14.芬替普利(fentiapril)7.5—45mg,每日1次口服。
上述ACEI主要经肾排泄,因此肾功能不全时应慎用和减量。
15.福辛普利(fosenopril)5—40mg/d,每日1次口服。
16.佐芬普利(zofenopril)5—10mg,每日1次口服。
上述2药主要经肝代谢清除,因此肝功能不全时应慎用。
(二)血管紧张素受体拮抗剂(ARB)
此类药物与ACEI类制剂的作用相似,ARB类药物对高血压和心衰患者效果不比ACEI类差。
ARB类的主要药物有:
缬沙坦(代文)80-160mg,每日1次。
氯沙坦(科素亚)50-100mg,每日1次。
伊贝沙坦(安博维)150-300mg,每日1次。
替米沙坦(美卡素)40-80mg,每日1次。
●钙拮抗剂
钙拮抗剂通过扩张血管平滑肌而降低血压;偶尔可引起心绞痛恶化及消化道症状。与多数降压药合用具有协同降压作用。
常用制剂简介如下:
1.硝苯地平(nifedipine,心痛定):因本药物副作用大,一般仅用于高血压的紧急治疗。不常用于高血压的长期治疗和治疗心绞痛。
2.维拉帕米(verapamil,isoptin,异博定):维拉帕米主要用于治疗快速心律失常、高血压和冠心病。
3.地尔硫卓(di1tiazem,硫氮卓酮,恬尔心)临床应用适应症同维拉帕米类似。
4.氨氯地平(Amlodipine,洛活喜
5.非洛地平(felodipine,波依定):
6.尼群地平(nitrendipine): 主要用于治疗高血压。
7.尼卡地平(nicardipine):
8.尼索地平(nisoldipine):
9.依拉地平(isradipine):
10.尼莫地平(nimodipine):
11.氟桂嗪(flunarizine,sibelium,西比灵):
二、β一肾上腺素能受体阻滞剂
一般认为,具有ISA的β阻滞剂对心率、心功能和房室传导的影响较少,因此尤适用于伴心动过缓、心功能欠佳和高龄患者。
β-阻滞剂已广泛用于心血管疾病,主要适应证包括:①高血压,尤适用于轻、中度高血压;②冠心病、心绞痛、心肌梗塞。β-阻滞剂、硝酸酯类和钙离子拮抗剂被并列为公认的三类有效抗心绞痛药物。③心功能不全的长期治疗,要从小剂量、心功能经治疗改善后开始。④心律失常,部分β-阻滞剂可减慢窦性心律和异位起博点的频率,可用于治疗心动过速性心律失常,主要适应证包括窦性心动过速和室上性心动过速,对室性心律失常可作为辅助治疗;⑤肥厚(梗阻)型心肌病、扩张性心肌病:利用β-阻滞剂的负性肌力和心率作用,减慢心
率和减少心律失常,减少心肌耗氧量,改善心肌功能,改善临床症状和预后。其他,β-阻滞剂可用于治疗甲亢、偏头痛、焦虑症、青光眼、肝硬化门脉高压等。
β-阻滞剂的副反应包括应用不当可能会加重心衰、哮喘(尤其非选择性β-阻滞剂)、外周血管痉挛、低血糖、中枢神经反应(如多梦、幻觉、抑郁症等)、脂质代谢障碍、消化道反应等,使用中要加以注意。多数情况下,要从小剂量开始,逐渐增加直至疗效满意。停药时宜逐渐减量,维持一段时间后再停药,否则应在严密监护下停药,以防停药综合征发生。
常用制剂包括如下:
1.美托洛尔(metoprolol,betaloc倍他乐克):
2.比索洛尔(bisoprolol,康可):
3.卡维地洛(carvedilo1,达利全):
4.普萘洛尔(propranolol,心得安):
5.索他洛尔(sotalo1):
6.艾司洛尔(esmolol):
7.拉贝洛尔(1abetalol,柳胺苄心定,柳苄洛尔):
8.布森多洛尔(bucindolol):
9.波品多洛尔(bopindolol):
10.阿替洛尔(atenolol):
三、抗心律失常药
根据临床上心律失常发作时心率的快慢,抗心律失常药可大致分为抗快速心律失常药和抗缓慢心律失常药两大类。
●抗快速心律失常药
主要药物如下:(1)奎尼丁(quinidine):
(2)普鲁卡因胺(prucainamide):
(1)利多卡因(lidocaine,xylocaime,昔罗卡因): 本药口服无效,紧急情况、院前急救或预防应用时可肌注。
(2)美西律(mexiletine,慢心律,脉律定);
(3)乙吗噻嗪(ethmozine,moricizine,莫雷西嗪,安脉静);
(1)普罗帕酮(propafenone,心律平;rytmonorm,丙胺苯丙酮): 本品口服吸收完全,本药有负性肌力作用,严重心功能不全和有窦房结病变者慎用。
(2)英卡胺(encainide):副反应与普鲁卡因胺类似。
(3)氟卡胺(flecainide, tembocar):
(二)第二类 β-阻滞剂
病态窦房结综合征、支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患、心肌收缩力降低所致心衰者禁用,糖尿病、肝肾功能不全、酸中毒者慎用或不用,有关药物详见β-肾上腺素能受体阻滞剂。
(三)第三类 动作电位延长剂
这类药物也称为复极抑制剂,常用药物有:
1.胺碘酮(amiodarone,cordarone,乙胺碘呋酮、安碘酮):
2.溴苄铵(bretylium):
3.索他洛尔(sotalol):
(四)第四类 钙通道阻滞剂
(五)第五类 洋地黄类
(六)其他抗快速型心律失常药物
包括氯化钾、新期的明(neostigmine)、去氧肾上腺素(pheny1e-phedrine,苯肾上腺素)、甲氧胺(methoxamine,美速克新命)、硫酸镁、黄连素和三磷酸腺苷(ATP)等。
●抗缓慢心律失常药
主要用于治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞或病窦综合征所致的严重心动过缓。本类药物近年来没有太大进展,对于药物治疗无效者,多采用安装心脏人工起搏器进行治疗。常用药物有以下几种:
(一)抗M胆碱能药
本类药物能解除迷走神经对心脏的抑制作用,使心率增快,常用药物有以下几种:
1.阿托品(atropine):有效后也可改为静滴维持,主要副反应包括口干、瞳孔扩大、皮肤潮红、兴奋和尿潴留等。
2.东莨菪碱(scopo1amine): 作用与阿托品类似。
3.山莨菪碱(anisodamine,654-2):
(二)拟肾上腺素药
常用药物有以下几种:
1.异丙肾上腺素(isoprenaline):
2.麻黄碱(ephedrine):
(三)其他
用于缓慢心律失常的药物尚有以下几种:
1.肾上腺皮质激素
3.烟酰胺(nicotinamide):
4.乳酸钠(sodium lactate):
5.其他 如β受体兴奋剂、氨茶碱类等药物也有增快心率作用。
6.中成药 如心宝,由鹿茸、附子、洋金花、人参、窟香、玉挂油等组成,每次1—2粒,每日3—4次。心肝宝,主要由冬虫夏草等组成,每次2粒,每日3次。
四、正性肌力药物
正性肌力药物大致可分为两大类,即洋地黄类和非洋地黄类
●强心甙
以洋地黄为代表,它能直接增强心肌收缩力,对功能不全的心脏,尤其是收缩功能不全者,使心肌净耗氧量明显降低。
洋地黄类制剂根据给药后奏效的快慢,大致可分为速效、中效和慢效3种制剂,常用速效制剂有:毒毛旋花子甙K(strophanthin K、毛花甙丙(cedilanide,1anatoside C,西地兰,毛花强心丙)、羊角拗甙(divaside)、铃兰毒甙(convallatoxin)、黄夹昔(thevetin,thevetoside)等,;中效制剂常用的有地高辛(digoxin)、甲基地高辛(medigoxin,β-methyldigoxin)等,;慢效制剂常用的有洋地黄叶(digitalis)和洋地黄毒甙(digitoxin)等,对于慢性心衰一般情况下可选用中效或慢效制剂,危重或急性心衰病例可选用速效制剂,待症状控制后,改用中效或长效制剂维持。
●非洋地黄类正性肌力药物
(一)β受体兴奋剂
主要制剂有:
1.多巴胺(dapamine)适应证: 用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征;补充血容量效果不佳的休克,尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。也可用于洋地黄及利尿药无效的心功能不全。
不良反应:小剂量给药常无明显不良反应。较大剂量用药时常有呼吸困难、心律失常(心动过速),头痛、恶心、呕吐较少见。长期应用出现的反应有手足疼痛或手足发冷。外周血管长期收缩可能导致局部组织损伤或坏死。逾量时可出现严重高血压,应立即停药,必要时给予β受体阻滞药。
2.多巴酚丁胺(dobutamine,dobutex)(二)磷酸二酯酶(PDE)抑制剂
(1)氨力农(amrinone,inocor,氨利吡啶酮,氨利酮):
(2)米力农(milrinone,二联吡啶酮,米利酮):
2.咪唑类化合物 本类药物也具有特异性PDE抑制作用,常用制剂有:
依诺昔酮(enoximone):
五、抗凝血药和溶解血栓药
●溶血栓药
使已形成的血栓发生溶解的药物称为溶血栓药,应用溶血栓药物(溶栓药)治疗血栓栓塞性疾病的方法称溶栓疗法。目前溶栓疗法已广泛应用于心脑血管病,尤其是急性心肌梗死溶栓疗法已成为选择性急性心梗病人最重要的紧急疗法,它不仅可降低急性心梗病死率,且对缩小梗死范围、改善心功能,提高患者生活质量也具有重要意义。常用制剂有以下几种:
1.链激酶(streptokinase,SK): 给予链激酶后,体内可产生抗链激酶抗体,抗体可持续半年,故半年内不宜重复应用。
2.尿激酶(urokinase,UK):
3.对甲氧苯甲酰化纤维蛋白溶酶原-链激酶活化剂复合物(anisoylated plasminogen-streptokinase activator complex,APSAC): 本药可视为长效链激酶
4.重组组织纤维蛋白溶酶原激活剂(recombinant tissue plasminogen activator,rt-PA,actylase): rt-PA是通过DNA基因重组技术生产的t-PA,目前已供临床应用。
由于本药半衰期短,为防止再次形成血栓,应与肝素或抗血小板药联用。
5.重组尿激酶原(recombinant-pro-urokinase,r-pro-UK):
● 抗凝血药
本类药是指能降低血液凝固性,以防止血栓形成和扩大的药物,常用药物有:
1.肝素(heparin): 用法:视病情需要可采用静注、静滴、肌注、皮下注射和局部用药。
2.华法林(苄丙酮香豆素,warfarin): 口服剂
3.双香豆素(dicoumarin):
6.低分子量肝素(LMWH): 本药剂量与用法同肝素,其优点是静注后在体内半衰期延长达普通肝素的8倍,生物利用率比普通肝素高3倍,低分子量肝素抗因子Xa活性强,而抗凝血酶活性弱,应用中不需要监测凝血相。目前常用的制剂有低分子肝素钙(速避凝)、低分子肝素钠(克赛)、达肝素等。
●抗血小板聚集药
这是一组通过不同机制和途径以抑制血小板聚集和/或活化,并能阻止血小板参与血栓形成。主要制剂有:
1.阿司匹林(aspirin,acetylsalicylic acid,拜阿司匹林〈乙酰水杨酸〉):
2.潘生丁(persantin,dipyridamo1e,双嘧啶胺醇): 本药除有扩张冠脉治疗心绞痛的作用外,尚有抑制血小板聚集作用,若与阿司匹林合用可提高疗效。
3.羟乙基芦丁(troxerutin,曲克卢丁;venoruton,维脑路通):
4.抵克利得(ticlopidine,噻氯匹啶):
5.氯吡格雷(Clopidogrel,波立维)在安全性方面,较阿司匹林325 mg/d具有更好的消化道安全性和耐受性。
6.血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 国外临床研究表明其抗血栓效果显著。目前的制剂有abxiciba(阿昔单抗)、tirofiban,因价格昂贵,国内应用较少。
六、调血脂药
血脂异常是导致动脉粥样硬化的重要因素之一,合理的饮食是降低血脂关键之一,在此基础上若血脂仍异常,则可酌情选用降脂药物。
辛伐他汀(simvastatin):商品名有舒降之、京必舒新等。是目前应用最多、最广泛的他汀类调脂药。口服吸收良好。
普伐他汀(pravastatin): 商品名有普拉固、美百乐镇等。
氟伐他汀(Fluvastatin): 商品名来适可。
阿托伐他汀(atorvastatin): 商品名有立普妥、阿乐。
他汀类制剂的不良反应:
总体不良反应发生率不高,但个别患者可发生较严重的不良反应。不良反应包括:
1.消化系统: 较多见恶心、呕吐、腹胀、腹泻,其他可有消化不良、纳差、一过性肝损害、便秘等。
2.精神神经系统: 偶见头痛,也可以有眩晕、失眠、感觉异常、外周神经病及反应迟钝等。
3.肌肉骨骼: 少见肌痛、背痛,罕见肌炎、横纹肌溶解症,与贝特类调脂药合用时发生几率增加,需格外注意。
4.皮肤: 发生较少,较多见的是皮疹,罕见血管神经性水肿,狼疮样综合征、皮肤潮红、光敏反应等。
5.其他: 罕见脉管炎、血小板减少、嗜酸细胞增多、白细胞减少、因血液Co-Q10降低而致心功能恶化、短暂性肾功能损害等。但不严重。剂量过大时,使血浆胆固醇水平过低可影响细胞膜代谢和类固醇激素水平,出现头晕、疲乏。
●贝特类调脂药
主要的贝特类药物有:
非诺贝特(fenofibrate,1ipanthyl,降脂异丙酯,力平脂):
吉非贝齐(gemfibrate,gemfibrozilum,1opid;吉非罗齐,诺衡,甲苯氧戊酸):
氯贝丁酯(clofibra[e,atromid—S,安妥明]:
贝特类药物的不良反应:
副作用少,仅少数患者发生,但随着用药患者绝对数的增加,发生不良反应的几率也会随之增多。
主要不良反应有:
1.消化系统: 可引起口干、纳差、腹胀、腹泻、便秘等。较少见恶心、呕吐。偶有一过性肝损害、胆石症。
2.血液系统: 偶有贫血及白细胞减少,个别患者可有血小板减少、骨髓抑制及纤维蛋白原增加。
3.其它: 较少见皮疹、转氨酶及肌酸磷酸激酶增高,偶有蛋白尿、血浆尿素氮、肌酐升高。皮肌炎、多发性肌炎、横纹肌溶解征及痛风发生不多,极少数患者有过敏反应(表现为嗜酸性粒细胞性胃肠炎等)。个别患者出现性欲丧失、阳萎。当与他汀类药合用时,引起肌病的几率明显增加,因此多数学者不主张二者合用。
●烟酸类及其衍生物
主要制剂有:
烟酸肌醇酯(inositol hexanicotinate): 具有调脂兼改善微循环作用
阿昔莫司(acipimoxum,乐脂平):
烟酸类不良反应及使用注意事项:
烟酸类及其衍生物的主要不良反应较多见于由皮肤血管扩张所致的皮肤潮红、瘙痒、皮疹、头痛、心动过速及口周麻木感等,少部分患者出现胃灼热感、呕吐、腹泻、便秘。个别过敏患者可出现剧烈的血压波动而需要立即进行处理。
●其它调脂药
消胆胺(cholestyramine,cuemid,考来烯胺,降胆敏):
普罗布可(probucol,丙丁酚):
潘特生(pantethine,patosin,泛硫乙胺):
天然鱼油浓缩剂(Max EPA):
降脂铝(aluflbrate): 0.25—0.5g,每日3次。
降脂酰胺(halofenate): 0.25g,每日3次。
亚油酸(1inoleic acid): 250—300mg,每日3次。
亚油酸乙酯(1inoleate): 1.5—2.0g,每日3次。
弹性酶(elastase): 10-20mg,每日3次。
必降脂(bezalip): 200mg,每日3次。
调脂药物应用中的注意事项
1.血脂轻度增高者,可先用作用轻、副作用小的药物治疗,如疗效不佳再考虑加大单药剂量或联合用药。调脂治疗的同时,切记不要忘记改善患者的饮食习惯和食物结构。
2.用药期间嘱咐患者一定要应定期复查,血尿常规、肝肾功能、血脂等。
3.调脂药合用时,宜适当减少药物剂量,避免副作用叠加。
4.高龄老年患者肝肾功能储备低下,用药时副作用发生机会多,但其不适反应不一定敏感,须注意观察,多主张须适当减少药物剂量,如疗效不满意,可适当延长疗程。
5.应用调脂药治疗一般须持续1-3个月,当血脂下降至正常后,应继续使用并将调脂药减至小剂量长期维持,尤其是对已有心脑血管动脉粥样硬化病变证据者。
6.药物治疗中出现不良反应时,要根据具体情况采取不同的方法处理,如应用他汀类出现轻微的消化道症状时,可采取改变给药时间、进食时服用、减小药物剂量或兼而有之 的方法处理,患者多能耐受继续服药治疗。如出现较严重的副作用,首先作停药处理,再采取针对性治疗措施。
七、抗休克用药
1964年以前,人们认为休克就是低血压,因此常采用缩血管药物以提升血压,并辅以扩充容量办法来治疗休克。随着对休克认识的深化,目前认为休克是由不同病因引起的,以微循环障碍为特征的急性循环功能不全,可导致重要脏器(如心、脑、肾等)和组织血流灌注不足,引起代谢障碍和细胞功能受损,若不及时治疗可以危及生命的综合病征。
1.去甲肾上腺素(noradrenaline,norepinephrine):
2.间经胺(metaramino1,aramine,阿拉明):
3.肾上腺素(adrenaline,epinephrin):
其它抗休克药如多巴胺、多巴酚丁胺、阿托品类、东莨菪碱、山莨菪碱及肾上腺糖皮子激素、血管扩张剂等,根据具体病情可适当选用。
八、利尿剂
利尿剂广泛应用于治疗心源性水肿,减轻心脏负荷治疗心力衰竭。此外,利尿剂也具有降压作用,曾作为第一线降压药应用于临床,迄今仍为降压的重要药物之一,常用的主要药物有以下几种。
● 噻嗪类利尿剂
1.氢氯噻嗪(hydrochlothiazide, HCT,双氢克尿塞)用法:25mg,每日1—3次。
2.氯噻酮(chlorothalidone,hydroton)用法50—100mg,每日1次。
噻嗪类属中效利尿剂,一般适用于轻、中度高血压和充血性心衰的治疗,对于急重度心衰或顽固性心衰则需与其他利尿剂合用,或改用强利尿剂。长期服用时,宜隔日或连服3—5日后停服2—3日以减少副反应。
●髓襻利尿剂
1.呋喃苯胺酸(furosemide,lasix,速尿,呋苯胺酸,利尿灵):
2.利尿酸(etacrynic acid, edectrin):
3.丁尿胺(bumetanide,burinex 丁苯氧酸):
●潴钾利尿剂
常用制剂有:
1.螺内酯(spironolactone, antisterone,aldacton, 安体舒通):
2.氨苯喋啶(triamterene,三氨喋呤):
●碳酸酐酶抑制剂
常用制剂有:
1.醋氮酰胺(acelaz01amide diamox,乙酰唑胺):用法:250—500mg,每日1次。
2.甲醋唑胺(methazolamide,甲氮酰胺): 用法:50一100mg,每日2—3次口服。
九、代谢类药物
代谢类药物通过改善能量代谢方式,提高缺血心肌的能量代谢效率而改善心肌缺血。目前作用机理最为明确且应用较广泛的是曲美他嗪(Trimetazidine,万爽力),用法:20mg,每日3次口服(80页)
十、营养心肌和改善心肌代谢的药物
本类药物在临床上应用广泛,但其确切疗效有待进一步研究。
1.三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP):
2.三磷酸胞苷(cytidine triphosphate,CTP):
3.肌苷(inosine,hypoxanthin riboside,次黄嘌呤核苷):
4.环磷腺苷(cyclic adenosine monophosphate,cAMP):
5.辅酶A(coenzyme A):
6.辅酶Q10(Coenzyme Q10,ubidecarenone,eiquinone):
7.细胞色素C(cytochrome C):
8.天门冬氨酸钾镁注射剂(magnesium&potassium aspartate injection):
9. 1, 6一二磷酸果糖(1, 6-fructose diphosphate,FDP):
在一些特特殊情况下,心血管病人用药时要注意药物与人体及药物之间的作用,如妊娠合并高血压、心功能不全时,在用药时不但要考虑药物的直接治疗作用,还要考虑药物的不良反应、潜在不良反应、对胎儿的影响等。心血管病伴发慢阻肺、心血管病伴发肺栓塞及下肢静脉功能不全的患者,尽量选择“异病同治”的药物,既达到治疗作用,又能避免潜在的副作用。
十一、中成药制剂
1、复方丹参滴丸:具有剂量小、服用方便、溶解速度快、起效迅速等特点。复方丹参滴丸可使垂体后叶素所致的缺血性心电图改善,对缺血心肌有保护作用;使体外血小板聚集率降低;增加冠状动脉血流量;使右旋糖苷所致的高粘滞血症的红细胞最大变形指数增高;使高脂血症模型犬的血脂降低,红细胞膜胆固醇含量降低,全血粘度降低,使红细胞变形指数、红细胞电泳率及红细胞膜流动性增高;还可降低高脂血症模型大鼠的全血粘度、全血还原粘度、血小板粘附率和血栓指数。降低高脂血症模型家兔的甘油三酯、胆固醇、低密度脂蛋白,增加高密度脂蛋白,抑制动脉粥样斑块形成及内膜增生,抑制细胞粘附因子-1的表达。
1、丹参多酚酸盐:以丹参乙酸镁为主要成分,是丹参中最重要的有效活性部位,注射用丹参多酚酸盐成分结构明确,是第一个拥有人体药代动力学参数的中药品种。该药具有显著的抗心肌缺血作用,可降低心脏耗氧量,并能对抗ADP诱导的血小板聚集和抑制血栓形成,活血、化瘀、通脉,中医辨证为心血瘀阻证者,症见胸痛、胸闷、心悸,并具有良好的临床耐受性,是一个高效、低毒的心血管药物。一次200mg,用5%葡萄糖注射液或生理盐水250-500ml溶解后使用,一日1次。静脉滴注。
3、通心络胶囊。本药口服,冠心病、脑梗死。出血性疾患,孕妇及妇女经期禁用。具有益气活血,通络止痛的功效。
4、血脂康。现代中药调脂药物,5、消渴丸。用于非胰岛素依赖型糖尿病,6、心血康胶囊。主要有效成份是甾体总皂甙,具有活血化瘀,行气止痛,扩张冠脉血管,改善心肌缺血。代表药物:地奥心血康胶囊。
心血管系统常见疾病药物治疗应用 篇5
本章学习目标
一、掌握
1.高血压病的治疗目标,主要降压药物的种类、适应证及代表药物
2.高脂血症的治疗目标,他汀类药物的药理作用和临床应用
二、熟悉
1.高血压治疗的个体化原则;
2.心衰的治疗药物原则
二、了解
1.降压药物的选择 2.心力衰竭的治疗药物种类
本章主要介绍三个内容:
一、高血压病的药物治疗
二、高脂血症的药物治疗
三、充血性心力衰竭的药物治疗
本章重点掌握:
第一节
高血压病的药物治疗
高血压是最常见的心血管疾病之一。高血压是导致脑卒中、导致伴有心肌梗死和冠心病的心血管疾病危险因素之一。
随着人口老龄化,如不有效地对血压进行预防性监测,高血压患者的数量将会进一步增加。Framingham心脏研究提出,在55岁血压正常的人群中,有90%的可能性发展为高血压。高血压和心血管疾病(Cardiovascular Disease,CVD)事件危险性之间的关系连续一致,持续存在,并独立于其它的危险因素。
心血管疾病主要危险因素包括:高血压、吸烟、肥胖、缺乏体力活动、血脂紊乱、糖尿病、早发心血管疾病家族史等
(一)药物治疗目标
抗高血压治疗的最终目标是减少心脑血管和肾脏疾病的发生率和死亡率。多数高血压患者,特别是50岁以上者,收缩压(SBP)达标时,舒张压(DBP)也会达标,治疗重点应放在SBP达标上。血压达到<140/90 mm Hg能减少心血管疾病(CVD)并发症。有糖尿病或肾病的高血压患者,降压目标是<130/80 mm Hg。
(二)生活方式调整
健康的生活方式对预防高血压非常重要,是治疗高血压必不可少的部分。降低血压的主要生活方式调整包括:超重和肥胖者应减轻体重;采用终止高血压膳食疗法,即提倡富含钾和钙的饮食方法;减少钠的摄入;增加体力活动;限制饮酒。调整生活方式能降低血压,提高降压药物的疗效,降低心血管危险。
(三)药物治疗
目前常用的降压药物可分为五大类,即利尿剂,肾上腺素受体阻滞剂,钙通道阻滞剂(CCB),血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。
1.利尿剂
(1)分类:包括①噻嗪类:氢氯噻嗪、甲氯噻嗪、多噻嗪、吲达帕胺;②袢利尿药:呋塞米、托尔塞米和布美他尼;③保钾利尿药:螺内酯、氨苯蝶啶和阿米洛利。
(2)适应证:适用于轻、中度高血压。对盐敏感高血压,合并肥胖或糖尿病,更年期妇女和老年人高血压有较强的降压效应。袢利尿剂主要用于肾功能不全时。利尿剂能增强其它降压药的疗效。
(3)不良反应:一般利尿剂的不良反应是低血钾症和影响血脂、血糖和血尿酸代谢,往往发生在大剂量时。其它不良反应主要是乏力及尿量增多。
(4)禁忌证:痛风者禁用。保钾利尿剂可引起高血钾。肾功能不全者禁用。
2.肾上腺素受体阻滞剂
(1)分类:包括:
①α受体阻滞剂:哌唑嗪、多沙唑嗪、特拉唑嗪、酚妥拉明、妥拉唑林和乌拉地尔;
②β受体阻滞剂:普萘洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔、比索洛尔、卡替洛尔和喷布洛尔;
③α、β受体阻滞剂:拉贝洛尔、阿罗洛尔和卡维地洛。
(2)适应证:适用于各种不同严重程度高血压,尤其是心率较快的中青年患者或合并心绞痛患者。对老年人高血压疗效相对较差。
(3)不良反应:β受体阻滞剂的抑制心功能,还会增加气道阻力,增加胰岛素抵抗,掩盖降糖治疗过程中的低血糖症,用药时应予以注意。
⑸ 禁忌证:急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞和外周血管病等。
3.钙通道阻滞剂
(1)分类:包括①二氢吡啶类:氨氯地平、非洛地平、硝苯地平、尼群地平和尼莫地平等;②非二氢吡啶类:维拉帕米和地尔硫卓。
(2)适应证:长期控制血压的能力和服药依从性较好。对嗜酒患者也有明显降压作用。可用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者。
(3)禁忌证:非二氢吡啶类抑制心肌收缩力自律性和传导性,不宜在心力衰竭、窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者中应用。
4.血管紧张素转换酶抑制剂
⑴ 分类:常用制剂有卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、西拉普利、培朵普利、雷米普利和福辛普利。
⑵适应证:对肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有较好的疗效。特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后,糖耐量减退或糖尿病、肾病的高血压患者。
(3)不良反应:①刺激性干咳发生率约10-20%,可能与体内缓激肽增多有关,停药后消失。②血管性水肿,较少发生。③高血钾症。
(4)禁忌证:妊娠妇女、高血钾症和双侧肾动脉狭窄患者禁用。
5.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)
⑴ 分类:常用制剂氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦和坎地沙坦。
⑵ 特点:降压作用起效缓慢,但持久而平稳,一般在6-8周时才达最大作用,作用持续时间可达24小时以上。低盐饮食或与利尿剂合用能明显增强疗效。疗效与剂量呈正相关,治疗窗较宽。
⑶ 适应证:对肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的高血压患者具有较好的疗效。特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗死后,糖耐量减退或糖尿病、肾病的高血压患者。
⑷ 禁忌证:妊娠妇女、高血钾症和双侧肾动脉狭窄患者禁用。
(四)抗高血压药物的治疗选择
1.个体患者的血压控制
多数高血压患者需2种或更多的抗高血压药来达到目标。噻嗪类利尿剂应作为多数患者的初始用药,单独或与一种其它类型的抗高血压药物联合使用(ACEI、ARB、β受体阻滞剂、CCB)的益处已被随机对照临床试验的结果证实。教科书上表9-1-4高血压联合用药请同学们复习。
第二节
高脂血症的药物治疗
通常所指的高脂血症,包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症和两者兼有的混合型高脂血症。高脂血症是动脉粥样硬化和动脉粥样硬化相关疾病如冠心病、缺血性脑血管病等的主要原因,也是代谢综合征的重要表现之一。因此,调整血脂水平可预防动脉粥样硬化,减少冠心病的发生与发展,明显减少心血管疾病的发病率和死亡率。
血脂是血浆中甘油三酯(TG)、胆固醇(TC)和类脂的总称。胆固醇、甘油三酯、胆固醇酯和磷脂均不溶于水,必须与蛋白质结合成水溶性脂蛋白,才能在血液中溶解和运行。与脂质结合的蛋白质称为载脂蛋白(Apo)。脂蛋白主要有乳糜微粒(CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)等。高脂血症常常是高脂蛋白血症的反映。
(一)血脂异常的分类
血脂异常的分类方法有多种,这里我们主要了解WHO修订的分类系统,又称为表型分类法的一些基本概念。
Ⅰ型高脂蛋白血症(又名家族性高乳糜微粒血症),血浆中CM增加,血脂测定TG升高,TC正常或轻度增加,此型临床上较为罕见。
Ⅱa型高脂蛋白血症(家族性高胆固醇血症),血浆中仅LDL增加,血脂测定TC升高,TG正常。此型临床常见。
Ⅱb型高脂蛋白血症(复合性高脂蛋白血症)血浆中VLDL和LDL均增加。血中TC和TG均升高。此型临床相当常见。
Ⅲ型高脂蛋白血症(家族性异常β脂蛋白血症)血浆中乳糜微粒和VLDL残粒水平增加,血脂TC和TG均明显增加,此型临床上很少见。
Ⅳ型高脂蛋白血症(家族性高甘油三酯血症)血浆中VLDL增加。血脂TG水平明显升高,TC正常或偏高。此型临床常见。
Ⅴ型高脂蛋白血症(混合型高甘油三酯血症)血浆中CM和VLDL水平升高。血脂TG升高明显,TC亦升高。此型临床不常见。
(二)高脂血症的药物治疗
1.治疗目标
在美国胆固醇教育计划(NCEP)成人治疗组2001年正式发表的第三次报告指南(ATP III)中,明确指出降脂治疗的首要目标是降低LDL-C水平。
1.血脂水平分类
20岁以上的成年人,每5年均应进行一次空腹脂蛋白谱包括总胆固醇(TC)、LDL-C、HDL-C和TG测定。有关TC、LDL-C和HDL-C分类见教材表9-2-1。
2.影响降低LDL-C目标值的主要危险因素
(1)吸烟
(2)高血压(BP≧140/90mmHg或正在接受降血压药物治疗)(3)低HDL-C(40mg/dL)(4)早发冠心病家族史
(5)年龄(男性≧45岁;女性≧55岁)(6)糖尿病已视为冠心病等危证
(7)HDL-C≥60mg/dL,可作为冠心病的负性危险因素。
3.明确有无冠心病的主要危险因素
虽然明确将降低LDL-C作为降脂治疗的首要目标,但在决定将LDL-C降至何种程度时,需要考虑患者是否同时合并存在其他冠心病的主要危险因素。有冠心病或冠心病危险因素者降低LDL-C的目标值<2.6mmol/L
4.明确冠心病等危证
在ATP III的报告中,除再次明确规定将冠心病患者的血浆LDL-C控制在2.6mmol/L以下,还提出应将具有冠心病等危证个体的血浆LDL-C也应降至2.6mmol/L。
(二)治疗原则
1.一级预防
临床上未发现冠心病或其他部位动脉粥样硬化性疾病者,属于一级预防。重点是改善生活方式。①减少饱和脂肪酸和胆固醇的摄入量;②增加体力活动;③控制体重。
2.二级预防
已发生冠心病或其他部位动脉粥样硬化性疾病者属于二级预防。应将LDL-C降至2.6mmol/L。治疗12周后需要根据血脂情况调整药物降脂治疗方案。
3.降LDL-C治疗起始值和达标值
依据冠心病危险性高低而决定应用药物或采用治疗性生活方式改变,降LDL-C的起始值和达标值见教材表9-2-3。
(三)降脂药物
1.羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)
这类药物是目前临床上应用最广泛的一类降脂药,由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。临床常用的有:洛伐他汀(美降之)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)、氟伐他汀(来适可)、阿妥伐他汀(立普妥),以及主要成分为洛伐他汀的血脂康。西立伐他汀因其引起横纹肌溶解的副作用目前已退出国际市场。
(1)药理作用:他汀类有明显的调血脂作用,对LDL-C的降低作用最强,TC次之,同时也降低甘油三酯和升高HDL-C。
(2)临床应用:主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂血症,也可用于Ⅱ型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症,亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄以及预防心、脑血管急性事件等,对轻、中度高甘油三酯血症也有一定的疗效。
(3)不良反应及注意事项:①他汀类不良反应较少,大剂量应用时偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时反应。②但目前已经明确在某些情况下,他汀类可引起肌病,常见的不适是非特异性的肌肉疼痛或关节痛,通常不伴显著的肌酸激酶升高。他汀类与括环孢霉素、贝特类、大环内酯类抗生素、某些抗真菌药和烟酸类,肌炎的发生率增加,应慎重或避免使用。
2.苯氧芳酸类或称贝特类
常用药物有吉非贝齐(诺衡,康力脂),非诺贝特(立平之),苯扎贝特(必降脂),环丙贝特
(1)药理作用:贝特类既有调脂作用也有非调脂作用。能降低血浆TG和提高HDL-C水平,减少VLDL的合成和分泌,可轻度降低LDL-C水平。
(2)临床应用:主要用于高甘油三酯血症或以TG升高为主的混合型高脂血症,对Ⅲ型高脂血症有较好疗效,亦可用于Ⅱ类糖尿病的高脂血症。
不良反应及注意事项:患肝、胆疾病、孕妇、儿童及肾功能不良者禁用。与他汀类药物合用可能增加肌病的危险,应谨慎选用并在治疗过程中进行严密监测。
3.胆酸螯合剂
包括考来烯胺(消胆胺)、考来替泊(降胆宁)和考来维仑。
(1)药理作用:使血浆TC和LDL-C浓度降低。
(2)临床应用:故仅适用于Ⅱa、Ⅱb及家族性杂合子高脂血症,对纯合子家族性高胆固醇血症无效。对Ⅱb型高脂血症者,应与降TG和VLDL的药物配合应用。
4.烟酸及其衍生物
该类药物的适用范围较广,可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症及I型高脂蛋白血症以外的任何类型的高脂血症。
第三节
充血性心力衰竭的药物治疗
目前认为CHF治疗有四种基本药物,即利尿剂、洋地黄类、ACEI和β受体阻滞剂。前两类可改善患者的症状,后两类不但改善症状,更重要的是改善患者的预后。此外钙通道阻滞剂、血管扩张药、抗凝药等也可作为心衰治疗时的选择。
1.利尿剂
常用为袢利尿剂、噻嗪类和保钾利尿剂几类药物。
保钾利尿剂如氨苯蝶啶、阿米罗利、螺内酯仅在使用ACEI和利尿剂后出现低钾血症时或补钾无效时应用,一般采用小剂量,时间是一周的用药方式,应密切监测肌酐及血钾的浓度。
2.洋地黄糖苷类药物
地高辛和洋地黄毒苷是最常用的洋地黄糖苷类药物,它们具有相似的药理作用,但药代动力学特征存在差异。地高辛经肾排泄。与此相反,洋地黄毒苷经肝脏代谢,其消除不依赖于肾功能,因此可用于肾功能异常和老年患者。
禁忌证:心动过缓,Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞,病窦综合征,颈动脉窦综合征,WPW综合征,肥厚梗阻性心肌病,低钾血症以及高钙血症。
3.血管紧张素转换酶抑制剂
无论是否存在容量负荷过重,因心脏收缩功能异常导致的症状性心衰的任一阶段,ACEI都是绝对适应征,对于服利尿剂的所有心衰患者都应考虑同时接受ACEI的治疗。
ACEI常见的不良反应是刺激性干咳。ACEI的绝对禁忌证是双侧肾动脉狭窄和既往使用ACEI时出现血管性水肿,有ACEI诱发咳嗽史是其相对禁忌证。
4.β-受体阻滞剂
β受体阻滞药可改善CHF的症状,提高射血分数。改善患者生活质量,降低死亡率,可作为治疗慢性心力衰竭的常用药。
5.钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂不能用于因由于收缩功能异常导致的心衰。
6.血管扩张药
血管扩张药在慢性心衰治疗中的地位是作为心衰治疗中的辅助手段加以应用。在ACEI治疗禁忌或不能耐受时,肼屈嗪与硝酸异山梨酯的联合用药是心衰治疗的另一选择。
7.抗凝药物
目前尚无证据支持对心衰患者予以长期的阿司匹林治疗对死亡率有任何影响,但口服抗凝药物在减少心衰患者全身栓塞危险方面具有良好的声誉。
8.抗心律失常药物
心血管药物习题 篇6
经临床实践证明牛黄解毒片不仅可以作为口服用药还可以作为外敷用药。外用牛黄解毒片可治疗腮腺炎、乳腺炎、疖肿、虫咬性皮炎、带状疱疹、药物性静脉炎及化脓性中耳炎等疾病。
牛黄解毒片是传统的中成药。其主要成份有牛黄、雄黄、石膏、冰片、大黄、黄芩、桔梗、甘草等。此药有清热、解毒、消肿、止痛的功效。因此,牛黄解毒片适用于治疗咽喉肿痛、牙龈炎、目赤肿痛、口舌糜烂等病症。牛黄解毒片本为口服用药。但经临床实践证明,外用牛黄解毒片也可治疗许多种疾病。现具体介绍如下:
1。可治疗腮腺炎
原料:牛黄解毒片及米醋各适量。
制法:将牛黄解毒片研成细末后,用米醋调成稀糊状。
用法:将调好的药膏敷于患处,在药膏的上面覆盖一层无菌纱布,并用胶布固定。每日换药1次,一般病人,在治疗35天后,即可见效。
2。可治疗乳腺炎
原料:牛黄解毒片与酒糟各适量。
制法:将研成细末的牛黄解毒片与酒糟混合,并调成膏状。
用法:将调好的药膏敷于患处,在药膏的上面覆盖一层无菌纱布,并用胶布固定。每日换药2次。一般病人,在治疗3天后,乳腺肿块即可变软,数日后,即可痊愈。
3。可治疗疖肿
原料:牛黄解毒片与京万红软膏各适量。
制法:将研成细末的牛黄解毒片与京万红软膏混合,并调成膏状。
用法:将调好的药膏敷于患处,在药膏的上面覆盖一层无菌纱布,并用胶布固定。每日换药1次。一般病人,在治疗35天后即可痊愈。
4。可治疗虫咬性皮炎
原料:牛黄解毒片适量。
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制法:将牛黄解毒片研成细末后,用唾液调成糊状。
用法:将调好的药膏敷于患处,在药膏的上面覆盖一层无菌纱布,并用胶布固定。每日换药3次。一般病人,在连续治疗25天后即可痊愈。
5。可治疗肌肉注射后遗留的硬结
原料:牛黄解毒片与白酒各适量。
制法:将牛黄解毒片研成细末后,用白酒调成糊状。
用法:将调好的药膏敷于患处,在药膏的上面覆盖一层无菌纱布,并用胶布固定。每日换药2次。一般病人,在连续治疗34天后即可见效。
6。可治疗带状疱疹
原料:牛黄解毒片与生理盐水各适量。
制法:将牛黄解毒片研成细末后,用生理盐水调成糊状。
用法:将调好的药膏敷于患处,在药膏的上面覆盖一层无菌纱布,并用胶布固定。每日换药34次。一般病人,在连续治疗57天后即可见效。
7。可治疗药物性静脉炎
原料:牛黄解毒片4粒,当归2克,雪上一枝蒿1克,洋金花籽1克,细辛1克。
制法:将上药混合后,研成细末,并装入玻璃瓶中,向瓶中倒入酒精(或高浓度的白酒)。酒精的剂量以液平面超过药面1020毫米为宜。待药物在酒精中浸泡3天后,即可使用。
用法:用棉签蘸取药液,涂搽患处。每日涂搽的次数越多越好。同时配合按摩治疗,每日45次。一般病人,在连续治疗23天后好可痊愈。
8。可治疗化脓性中耳炎
原料:双氧水及牛黄解毒片各适量。
制法:将牛黄解毒片研成细末。
用法:先用双氧水将患者耳内洗净,再用棉签拭干,将适量的牛黄解毒片细末吹入耳内。每天用药1次,3天为1个疗程。一般病人,在治疗23个疗程后即可见效。
心血管药物习题 篇7
心血管疾病, 又称为循环系统疾病, 是一系列涉及循环系统的疾病。心血管疾病主要包括心脏病、动脉硬化、高血压、心肌梗死、血栓等, 发病阶段大多数是在中老年。近年来, 随着人民生活水平的提高和生活节奏的加快, 心血管疾病的发病率和病死率也在逐年升高, 心血管疾病具有“发病率高、病死率高、致残率高、复发率高”及“并发症多”的四高一多的特点, 对健康的危害极为严重。如何通过合理使用心血管治疗药物减轻这种现状, 是目前亟待解决的重大公共卫生问题[1,2]。
2 心血管治疗药物的分类及应用
临床上治疗心血管疾病的药物主要有β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂、利尿剂、硝酸酯类、血管紧张素受体拮抗剂等几类药物, 此处介绍前四类。
2.1 β受体阻滞剂:
β受体阻滞剂可以选择性地与β肾上腺素受体进行结合, 拮抗儿茶酚胺和神经递质对β受体的激动作用的一类药物。肾上腺素受体主要分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上, 它的受体分为3种类型:β1受体、β2受体和β3受体, 激动受体可引起心率增加、心肌收缩力增加、血管舒张、支气管扩张、脂肪分解和内脏平滑肌松弛等。
β受体阻滞剂可用于治疗高血压、冠心病、心力衰竭、心律失常、肥厚性心肌病、左房室瓣脱垂等。其与硝普钠可以联合应用于治疗主动脉夹层。临床常用的β受体阻滞剂有美托洛尔、阿替洛尔及艾可洛尔等。
2.2 钙通道阻滞剂:
钙通道阻滞剂又名钙拮抗剂, 主要是通过阻断心肌以及血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道, 抑制细胞外部钙离子的内流, 使细胞内的钙离子水平降低进而引起心血管等组织器官功能改变的药物。其临床应用为: (1) 心绞痛, 代表药物是维拉帕米, 地尔硫卓。 (2) 抗高血压, 代表药物是硝苯地平, 尼群地平。 (3) 心律失常, 主要使用非双氢吡啶类钙拮抗剂 (如维拉帕米) , 其中静脉注射维拉帕米是目前治疗阵发性室上心动过速的首选方法。
2.3 血管紧张素转化酶抑制剂:
ACEI可以抑制血管紧张素转化酶的活性, 血管紧张素转化酶催化血管紧张素Ⅰ生成血管紧张素Ⅱ, 后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛固酮释放的激活剂。ACEI可以通过抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成从而控制高血压。临床上ACEI可用于治疗高血压、心力衰竭、心肌梗死、肾小球疾病等。代表药物有卡托普利、依那普利等。
2.4 利尿剂:
利尿剂主要是通过促进体内的电解质 (钠离子为主) 和水分的排泄, 使尿量增多, 血压下降。该药降压作用比较温和, 作用时间持久。一般适用于轻度、中度的高血压患者。
利尿剂按照作用部位和强度可分为3类。 (1) 高效能利尿剂, 作用于肾脏髓袢升支粗段髓质部和皮质部, 如呋塞米、布美他尼等; (2) 中效能利尿剂, 作用于远曲小管近端, 如噻嗪类、氯噻酮; (3) 低效能利尿剂, 用于远曲小管和集合管及近曲小管, 如螺内酯、氨苯蝶啶等。
临床上, 利尿剂的降压作用是可以肯定的, 在联合用药时, 对于其他降压单药治疗无效时, 可加用利尿剂, 疗效显著提高。利尿剂对老年人、肥胖的高血压患者效果尤为明显。另外, 利尿剂是有液体潴留心力衰竭患者治疗策略的重要组成部分, 利尿剂也是心衰治疗不可缺少的药物。利尿剂引起的不良反应较多, 如电解质紊乱 (低氯、低钠、低钙、低镁) 、血压下降、血尿酸升高、糖耐量降低、代谢紊乱、氮质血症等。这些不良反应在治疗疾病, 选用药物时都需要考虑在内, 进一步做到合理用药。
3 心血管治疗药物的合理使用
3.1 药物的用法、用量以及用药时间:
根据药物的剂型, 血浆半衰期长短以及患者体内的血药浓度, 确定适宜的用法及用量。根据疾病的发病机制, 确定合适的用药时间。如急性心肌缺血、心绞痛、急性心肌梗死等病的发作时间为清晨和上午, 对于此类患者, 择时服药尤为重要。又如心律平, 由于其治疗范围较窄, 正确的服药时间应该是1次/8 h, 而不是早中晚各1次。
3.2 注意药物间的相互作用:
药物相互作用后, 有可能会产生协同、相加、拮抗等作用。对于心血管疾病, 临床上经常遇到患者同时患有高血压、冠心病、糖尿病、脑血管病等, 需同时服用数种药物。此时必须注意药物之间的相互作用和影响。如克拉霉素与他汀类药物不宜合用, 同时使用用后横纹肌溶解的发生率升高;异搏停与心得安类β阻滞剂合用时常导致血压下降、严重的房室传导障碍等, 因此二者绝不能同时使用。
4 结论
随着心血管疾病的发病率和病死率的升高, 新的药物也在不断涌现。通常情况下, 心血管疾病用药比较复杂, 医疗和护理人员不仅要及时加强药物治疗相关知识的学习, 还要能熟悉的掌握药物的不良反应。对于需要同时服用多种药物的患者, 医务工作者还需熟练的掌握药物的配伍禁忌, 并掌握好药物剂量的使用, 对患者的病情做好观察, 对症下药, 才能改善病情, 同时发挥药物的最大功效。医师还要加强与患者的沟通, 加强对患者的健康教育。避免其停药或减少药量, 保证患者的安全。
总之, 对于心血管疾病对中老年人的健康产生了很大的威胁, 我们要根据患者的情况选择最适合的药物, 并注意用药安全, 从而更好的提高治愈率, 减少病死率。
参考文献
[1]侯忠玲, 刘代娥.常见治疗心血管疾病药物使用的调查分析[J].当代医学, 2011, 17 (29) :137.
天然药物治疗心血管疾病研究进展 篇8
1.云南省食品药品检验所,云南 昆明 650031;2.昆明龙润天然药物研究所,云南 昆明 650101;3.昆明医学院,云南 昆明 650031
【关键词】:天然药物;药理作用;心血管;研究进展
【中图分类号】R54 【文献标识码】B 【文章编号】1007-8517(2009)03(上)-0010-04
中国传统医学是人类文明的瑰宝,在人类医学史上发挥着不可替代的作用。由于具有无污染,无公害,高效低毒的特点,为世人所青睐。中医药正逐渐为世界各国所认同。中医药领域蕴藏着巨大的、待开发的资源。随着现代药理学、I临床医学的不断深入和发展,极大地提升了中医药的价值。在一些西欧国家(如德国)植物药、保健饮品已广为大众接受;美国已通过修改FDA的有关条款放宽对植物药的限制;而韩国、日本等国家和地区更是植物药的生产大户;香港去年已决定斥巨资组建中药港。国内植物药的应用是勿庸置疑的。
天然药物在防治各种疾病中发挥着前所未有的作用。目前心血管疾病已成为世界范围内的一个“现代流行病”,其发病率和死亡率升高的趋势日益明显,提高心血管疾病的防治水平势在必行。随着现代医学的发展,心血管疾病的防治、诊断和治疗等方面均取得了一定的进展。但由于心血管疾病发病率高,治愈率低,并发症多,给心血管疾病的防治工作带来了一定困难。传统医学和现代药理表明,很多中药都具有活血化瘀的作用,其疗效好,活性强,副作用小的特点,引起了医药界的关注。同时也给心血管疾病患者带来了希望。
1 天然药物治疗心血管病
心血管疾病威胁着中老年生命健康。传统中药对高血压、高血脂、血栓、心力衰竭、心肌缺血所致的心绞痛和心率失常等心血管系统疾病有较多的治疗经验。近年来的药物化学及药理研究使此类中药的I临床应用有了更客观、科学的依据。
1.1 高血压病 是一种常见的心血管疾病,是危害各类人群身心健康的常见病、多发病。中医学中高血压病属于眩晕、头痛等范畴,并与心悸、胸痹、中风等密切相关[1]。生物碱是中药降血压的有效成分。近代研究表明,从钩藤提取的钩藤碱、钩藤总碱等能引起明显的降压效应,降压的同时使心率减慢。天麻钩藤饮治疗高血压远期疗效显著,是I临床常用降压药物[2]。宋纯清等[3]将大鼠麻醉后经颈部动脉插管记录外周血压和经股静脉微量输注实验用药,结果表明钩藤中4种成分均有降压及负性心率作用,且降压强度为异钩藤碱(42.O%)>钩藤碱(32.1%)>钩藤总碱(21.3%)>钩藤非生物碱(12.4%)。常怡勇[4]实验表明,以有效成分为小檗碱的黄连素治疗原发性高血压,每次0.3~0.6g,1日3~4次,4周为1个疗程。一般3~6日见效,总有效率为81%。这可能是由于该药能通过抗胆碱酯酶增强乙酰胆碱作用,扩张血管所致。吴茱萸的煎剂、冲剂或蒸馏液静注量剂或灌胃对犬都有显著降压作用,但有剂量依赖性[5]。吴茱萸的降压作用与扩张外周血管有关,苯海拉明可使吴茱萸降压作用丧失,因此其降压作用可能与组胺系统有关。
皂甙类化合物也有很好的降压作用。倪受东等[6]通过试验证明,绞股蓝总皂甙能明显降低犬血压和总外周阻力、脑血管与冠脉血管阻力,增加冠脉流量,减慢心率,治疗中型和重型高血压亦优于复方降压片,无毒性、无不良反应。绞股蓝总皂甙使心脏张力时间指数下降,对心肌收缩性能和心脏泵血功能无明显影响,作用略强于等剂量人参总皂甙,因此认为绞股蓝总皂甙降压作用可能通对扩张血管使外周血管阻力下降所致。
银杏[7]在治疗高血压的过程中,可直接捕捉和清除超氧阴离子自由基等自由基和过氧化氢,通过对其起一种氢原子供体的作用而阻断和终止自由基连锁反应链,而阻止和抑制自由基反应和脂质过氧化反应病理性加剧,抑制过氧化脂质(LPO)及其代谢产物丙二醛(MDA)和共轭二烯等毒副物质的生成,使血压恢复正常。
1.2 高脂血症[8] 主要指血中总胆固醇和(或)低密度脂蛋白一胆固醇和(或)甘油三酯增高。中药调脂与西药相比具有疗效稳定、持久、副作用小的优点。
黄酮类化合物具有很好的降脂作用。黄芩[9]茎叶总黄酮(以下简称总黄酮)是芩茎叶的主要有效部位。在给大鼠喂以高脂饲料的同时,总黄酮能明显抑制血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LDL-C)的升高。对已经形成高脂血症的大鼠,也能明显降低血清TC、TG、LDL-C的水平及动脉粥样硬化指数(AIAI=TC-HD-C/HDI-C)。动物实验结果提示总黄酮对大鼠实验性高脂血症有显著的预防和治疗作用。杜力军等[16]通过体外试验,发现大豆黄酮、荷叶黄酮和二药配伍的黄酮部分均对小鼠高胆固醇表现出明显的抑制作用。有人对喂养高脂高胆固醇食物的小鼠进行研究发现,绿茶、红茶和单独的茶多酚都能预防血清肝脂质的升高并能降低血清总胆固醇量或减少导致动脉粥样硬化的因子数,从而减少引发患心脏病的因素。荷兰学者对3454名55岁以上老年人的跟踪调查发现,茶叶类黄酮可以明显地预防缺血性心脏病,它的防治作用可能与其有降血脂、促纤溶、抗血小板聚集、防治动脉粥样硬化、保护心肌等作用有关[11]。皂甙类化合物有很好的降脂作用。绞股蓝[6]总皂甙可抑制ip蛋黄乳液致小鼠斑清中胆固醇(CHO)及甘油三酯(TRIG)的值,400mg/kg可显著抑制高脂饲料致鹌鹑血清中CHO、TRIG及LDL升高。鹿衔草[12]对血脂增高者的血清胆固醇有明显的下降作用,试验表明,鹿衔草制成茶剂使血清蛋白下降。庄爱玲等[7]报道,用银杏叶甙针剂治疗冠心病患者,每次35mg,加入500ml生理盐水中静脉滴入,1次/日,连用2周.结果甘油三酯(TG)和总胆固醇(TO)比治疗前均明显下降(P 1.3 冠心病、心绞痛 缺血性心脏病主要是由冠状动脉粥样硬化等冠状血管病变引起的,也称为冠心病[13]。临床主要表现为心绞痛,心肌梗死等症状,对心肌缺血有治疗作用的中药按其有效成分所属化合物的类别可分为黄酮类、皂苷类、生物碱类、挥发油等。 银杏叶[7]主要成分黄酮能抑制脂质过氧化反应,并对低密度脂蛋白进行氧化修饰;能清除超氧阴离子自由基等自由基。使患者体内的氧化型低密度脂蛋白和丙二醛明显下降,维生素C等含量明显升高,达到治疗冠心病的作用。据报道,76例冠心病患者在接受银可络(GbE)制剂80rag,3次/日。治疗1月后,血浆过氧化脂质(P-LPO)、红细胞过氧化脂质(E-LPO)明显下降(P<0.01),红细胞超氧化歧化酶(E-SOD)明显上升(P
丹参的主要成分为丹参酮,复方丹参滴丸自临床应用以来,已被证实在治疗心绞痛上具有速效、高效、安全和毒副作用少的特点。长期服用复方丹参滴丸治疗心绞痛,有效率明显优于经典的抗心绞痛药消心痛,并且消心痛长期服用疗效显著下降,产生耐药性,而复方丹参滴丸长期服用疗效稳定,不产生耐药性。参附注射液通过改善患者的微循环而直接对不稳定心绞痛起治疗作用。毛彦明等[17]报道,盐酸川芎嗪注射液治疗冠心病患者,8O~120mg加入lO%葡萄糖液500ml中静点,每日1次,21天为1个疗程。结果显示,治疗组6O例,显效25例(41.7%),有效3O例(50%),无效5例(8.3%)。总有效例数55例,总有效率91.6% 。
1.4 抗血栓 血栓形成是由于正常的凝血机制的紊乱而促使某些血细胞和蛋白质被激活相互作用而最终导致血小板-纤维蛋白血栓的形成。白细胞与血小板的相互作用以及许多疾病状态是影响血栓形成的诸因素[18]。血栓形成是导致心、脑和外周血管事件的最后关键环节,是致死和致残的直接原因[19]。许多中药具有抗血小板聚集、抗血栓形成的作用,包括生物碱类、黄酮类以及皂甙等化合物。
阮秋蓉等[20]通过试验,发现山莨菪碱不仅抑制内毒素脂多糖(LPS)诱导的血管内皮细胞表达纤溶酶原激活物抑制剂1(PAI-1)蛋白和mRNA表达,而且抑制其基础水平的PAI-1表达,从而发挥抗血栓形成作用。从防己科植物山豆根中提取的生物碱--山豆根碱具有抗动脉血栓形成的作用。其机理可能是其抑制了血小板的粘附与聚集。中药提取物小檗碱也有明显的抗血小板聚集作用,它对血小板聚集的抑制与抑制血小板膜上AA的释放和代谢有关,另外,它同时能抑制血栓素的生成[18]。
香蒲科植物香蒲花粉蒲黄煎液及其提取物总黄酮、有机酸和多糖对ADP及花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集功能有明显的抑制作用。黄酮类化合物能抑制cAMP一磷酸二酯酶。升高血小板内cAMP,使Ca2+浓度降低。这可能是蒲黄的作用机制之一[18]。虎杖甙具有一定的溶血栓、抑制血小板凝集和改善血液循环的作用。孙晓东等[21] 通过试验发现,虎杖甙大、中剂量组可显著性抑制家兔血栓形成,减轻血栓湿重,还可显著性降低家兔血小板聚集率和血小板聚集时间,对于大鼠肠细膜毛细血管管径和毛细血管流速均可显著性增加。
红花黄色素[22]验性血栓形成亦有非常显著的抑制效应,其抑制率为73.4%。另外,红花黄色素尚可明显延长家兔血浆复钙时间、凝血酶原时间和凝血时间。当归的重要水溶性成分为阿魏酸、叶酸等,能稳定血小板膜,降低伞血粘度,使血细胞解聚,血流速度加快。这有利于抑制血小板聚集,减少血栓形成。袁波等[23]通过对脑血栓病人的血浆前列环素(PG12)、血栓烷A2(TXA2)及丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD))的检测,观察当归注射液治疗脑血栓优于常规治疗,当归治疗优于常规治尤其是TXB2,MDA,SOD浓度变化有非常显著性差异(P<0.01)。云香科植物香椒种花椒的水提物和醚提物能明显抑制大鼠血栓形成。同时水提物具有抗凝作用,其机理呵能与血小板功能和血管内皮细胞抗凝成分有关[18]。冉春风[24]的实验表明,注射水蛭注射液的大鼠血栓湿重减轻,血小板的黏附率,聚集率下降。抑制率_卜升。纤维蛋白原的含量降低,显示水蛭注射液有抗血栓形成的作用。其机制与血小板的黏附聚集受到抑制有关,纤维蛋白原的含量下降有关。
迷迭香酸的抗血栓和抗血小板聚集作用 大鼠体内实验(iv)表明, 它能抑制静脉血栓形成, 阻抑胶原诱导血小板聚集, 促进纤维蛋白质溶解。当剂量为50 和100m g•kg-1时, 血栓形成率分别为41.9%和54.8%(P<0.05)。当剂量为100及150mg•kg-1时, 血小板聚集的抑制率分别为30.4%和46.4%(P<0.01),血浆优蛋白溶解时间缩短(P<0.05)。纤维蛋白含量无明显变化。说明迷迭香酸有温和的抗血栓作用, 其机理可能与抑制血小板聚集和增强纤维蛋白溶解活性有关[25]。
1.5 抗心律失常 心律失常属中医“心悸”、“怔忡”、“心下悸”范畴,现代的药理研究发现抗心律失常中药有效成分以生物碱类较多。
苦参[26]中主要成分为苦参碱,用苦参片治疗快速心律失常167例,对期前收缩有效率为62.0%;室性期前收缩有效率为59.%5;房性期前收缩有效率为80.8%。治疗频发性室性早搏32例,有效率达90.6%,且疗效较稳定[27]。有人用黄连素治疗室性快速心律失常50例,总有效率为6O%。显效率4O%。治疗后室性早搏次数有明显减少,有显著统计学意义(P<0.01)。王金凤等[28]在麻醉犬复制的心肌缺血再灌注损伤的病理模型上,再灌注后心律失常发生率很高,生理盐水对照组(NS)组的室速(VT)及室颤(VF)发生率达100%,小剂量通脉灵即可降低VT及VF发生率,大剂量通脉灵的效果更佳,VT及VF发生率减少到l6.7%,而且Ig(VT+VF)在各组中的值最低,心律失常记分亦最低,与NS组比较有显著差异(P<0.01),表明通脉灵有抗再灌注心律失常的作用,大剂量通脉灵优于丹参。
临床上常用复方汤剂治疗心率失常,疗效显著。刘艳芳等[28]。自拟温阳活血汤治疗心率失常,其药物组成:黄芪60g,川芎15g,桂枝12g,炙甘草lOg,丹参15g,附子6~20g,当归lOg,麻黄3~9g,补骨脂15g,淫羊藿20g,熟地25g,人参lOg,麦冬12g,黄精12g,等。服用后患者临床症状减轻,心率较前提高但未到显效者,22例,安静状态下窦性心率平均提高12.3次/分。总有效率97.9%。黄家征等[29]列观察四参汤对心律失常病人的治疗作用。将心律失常病人12。例随机分为2组,对照组以抗心律失常西药治疗,治疗组用中药四参汤加减口服。结果治疗组的显效率为46.7% 总有效率为88.4%,对照组分别为20.O%,66.7%。因此四参汤为治疗心律失常的安全有效方药,且无明显副反应。
1.7 心力衰竭 心肌收缩力严重损害可引起慢性心力衰竭,心脏不能把血液泵至外周部位,无法满足机体代谢需要。现代的药理研究治疗心力衰竭中药有效成分以强心苷类较多。
临床上应用的强心苷类药物的种类较多,其中,主要的有紫花洋地黄强心苷类、毛花洋地黄强心苷、毒毛旋花子强心苷、夹竹桃强心苷类和铃兰强心苷类等。其中主要品种有洋地黄毒苷,地高辛,毛花苷,毒毛花苷,以及铃兰毒苷等。其作用途径是抑制膜结合的Na+,K+,-ATP酶的活性。
1.8 其他 二氢小檗碱、苦菜水提液、生姜提取液、新疆玫瑰花、肉苁蓉、天山花椒醇提物、银杏酮酯等对缺血缺氧心肌有保护作用;灯盏花素、金丝桃甙、蜕皮甾酮等或对血管平滑肌有松弛作用成对内皮细胞有保护作用;三七皂甙、银杏叶提取物、毛绞般蓝皂甙、川芎嗪、天麻素、黄芪、红芪、小檗胺、葛根素、金丝桃甙、羌活水提物等对脑缺血缺氧或缺血再灌注脑损伤有保护作用;火麻仁油、郁金、茶多酚、怀牛膝、红曲、麝香保心丸等降脂、调脂、抗动脉粥样硬化的药效作用[30]。
2 目前市场上比较成功的中药商品
在形形色色的中药品心血管病药物中,年销售额超过5亿元的产品至少有8~9种,如天津生产的“复方丹参滴丸”2005年销量已达10亿元,并成为国内第一个“重磅炸弹”级中成药产品。紧随其后的有通心络、步长脑心通、地奥心血康、速效救心丸、脉络宁、舒血宁与珍菊降压片等。
市场销量在1亿~2亿元之间的中药心血管病治疗剂麝香保心丸、杏灵滴丸、葛根素注射剂、丹参注射剂、灯盏花素注射剂、血塞通注射剂(三七总苷)、红花素注射剂、川芎嗪注射剂和黄芪注射剂等。
在心脑心血管病药物中,银杏叶提取物无疑为世界头号畅销天然药物,据来自国外的报道,全球医药保健品市场上银杏叶提取物制剂销售额已超过50亿美元。
我国2005年银杏叶制剂的销售额估计在18亿~20亿元,稳居中药心脑血管病治疗剂前列。据国内医药行业协会统计,目前我国中药类心脑血管病治疗剂至少有300种以上,而银杏叶制剂(注射剂、片与胶囊)则占其中30%的份额[32]。
3 存在的问题
天然药物治疗心血管疾病的探索和应用中尚存在许多问题。第一,中药原材料中有效成分比较低,因此中药的降压、降脂幅度不大,起效比较慢,故中西医应取长补短,充分发挥中西医结合优势,既能使血压、血脂达标,又能从整体机能调节以达到治本的目的;第二,中药资源是一个丰富的自然产物资源,现利用的常用天然药物非常有限,可根据已知中药的有效成分的同源性寻找更多的药用资源;同时,也可根据已知有效成分的化学结构,通过化学合成,研制出更多的新药;第三,治疗心血管药物剂型单调,可开发研制多种剂型,以达到速效的效果。
4 结论及前景
天然药物具悠久的应用历史,不失为我国现代药物研究和开发的宝贵资源。相对于治疗心血管疾病化学药物的不良反应大的弊端,天然药物及复方制剂因其药物的多组分性,常常对心血管疾病从抗氧化,改善微循环,扩张冠脉,增加血流量等多方面同时发挥作用。根据中医中药辨证理论,从整体入手,调整机体达到平衡,达到治本的目的。但是中药也存在着起效慢,化学成分复杂难以制定质量标准等问题,因此,需要加强对中药中有效成分的开发利用工作,实现中药现代化,以发挥中国传统中药的最大优势。
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