口服降糖药的应用警示

2025-01-30

口服降糖药的应用警示(精选8篇)

口服降糖药的应用警示 篇1

随着人们生活水平的提高及生活方式的改变, 目前糖尿病 (DM) 的发病率越来越高。DM是一种慢性病, 需长期用药, 而口服降糖药仍是其主要的治疗措施。正确合理服用降糖药, 对控制血糖、提高患者生活质量有重要意义。现就合理应用口服降糖药体会报道如下。

1口服降糖药的分类

由于胰岛素必须注射给药, 应用极不方便, 为此人工合成了一些口服易吸收的降糖药。随着科学技术的发展, 口服降糖药剂型越来越多, 同一种药有胶囊剂、分散片、缓释片、控释片等。目前临床上使用的口服降糖药很多, 大致可分为以下5类: (1) 磺脲类:第1代:甲苯磺丁脲、格列本脲、格列吡嗪;第2代:格列喹酮、格列齐特、格列波脲、格列美脲。 (2) 双胍类:苯乙双胍、二甲双胍。 (3) 糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖。 (4) 胰岛素增敏剂:罗格列酮、环格列酮、恩格列酮。 (5) 非磺酰脲类胰岛素促分泌剂:瑞格列奈。

2如何选药及联合用药

2.1 磺脲类

磺脲类可直接刺激胰岛B细胞分泌胰岛素并可激活胰外细胞内特异的蛋白磷酸化酶而促进葡萄糖转运蛋白-4/1的转位;激活糖原合成酶, 降低糖原合成激酶-3的活性, 从而促进外周组织对葡萄糖的利用。可单用于新诊断非肥胖2型糖尿病 (2-DM) 患者, 也可联合双胍类治疗肥胖2-DM患者。选用原则及注意事项: (1) 可作为非肥胖 (体瘦) 2-DM患者的一线药;老年患者以餐后血糖升高为主者, 选用短效类药物:格列本脲、格列喹酮, 轻、中度肾功能不全者可选用格列喹酮;病情长、空腹血糖较高的2-DM患者选用中、长效类药物:格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪控释片;同一患者一般不同时联合应用2种磺脲类药物, 以免发生低血糖症, 甚至昏迷。氯磺苯脲还可用于尿量明显增多的尿崩症。 (2) 从小剂量开始应用, 特别是半衰期长、>70岁的老年患者, 避免发生低血糖。高血糖纠正后, 应及时调整剂量。禁用于1型糖尿病 (1-DM) 或胰源性DM, 严重肝、肾功能不全者, 合并酮症酸中毒、高渗性昏迷、严重慢性并发症及妊娠者, 以及对磺脲类药物过敏者, 大手术、严重感染和创伤者等。

2.2 双胍类

双胍类主要加强胰岛素对周围组织的作用及对葡萄糖的摄取和利用;抑制糖原异生, 减少肝糖原输出;减少肠道葡萄糖的吸收。此类药物不增加胰岛素分泌, 对高血糖有降糖作用, 但对正常人的血糖无明显降糖作用, 一般不引起低血糖。双胍类药物可减少血液中三酰甘油、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平及增加高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平, 易减轻肥胖2-DM患者体质量。选用原则及注意事项: (1) 肥胖或超重2-DM患者的一线治疗药物;非肥胖2-DM患者经磺脲类药物治疗未达到良好血糖控制者, 磺脲类与双胍类合用;1-DM患者在胰岛素治疗过程中血糖波动大者。 (2) 该药有胃肠道反应和口内金属味等不良反应, 进餐时或餐后服用从小剂量开始, 可减轻不良反应。 (3) 双胍类半衰期为1.5~3h, 不与血浆蛋白质结合, 在体内不代谢, 以原形从肾脏排出。禁用于患有慢性心脏、肝脏、肾脏疾病者及孕妇。

2.3 α糖苷酶抑制剂

α糖苷酶抑制剂是小肠刷状缘α糖苷酶的竞争性抑制剂, 通过减少碳水化合物如淀粉、糊精、麦芽糖和蔗糖的吸收, 降低餐后血糖, 能使餐后高血糖降低于空腹血糖水平从而改善整体血糖控制。因此, 可作为配合饮食控制使用的一线药物, 可与磺脲类、双胍类及胰岛素合用。不良反应为胃肠胀气及腹泻, 有明显消化、吸收障碍的慢性肠功能紊乱及肠道器质性病变者禁用, 不能与泻药和止泻药合用。

2.4 噻唑烷二酮类

即胰岛素增敏剂, 亦称格列酮类药物, 主要激活核受体过氧化酶增殖体活化受体型γ (PPAR-γ) , 调控脂肪细胞内某些细胞因子的基因表达, 增加靶组织对胰岛素的敏感性, 减轻胰岛素抵抗 (IR) 。对已服用大量推荐剂量二甲双胍或磺脲类药物、血糖仍控制不佳者可在原来的基础上联合应用, 但不可代替原抗DM药物;也可用于经饮食控制和治疗效果仍不理想的2-DM患者, 尤其以胰岛素抵抗、合并代谢综合征的2-DM患者, 可单独使用本药, 亦可与二甲双胍、胰岛素促泌剂、胰岛素联合应用。

2.5 非磺脲类胰岛素促泌剂

其作用机制类似磺脲类, 促进胰腺B细胞分泌内源性胰岛素。其特点为作用快, 持续时间短;进餐后早期胰岛素分泌的作用显著;控制餐后高血糖的效果好;低血糖发生率低。适合于正常体质量DM患者。瑞格列奈是氨基乙酰基苯甲酸衍生物, 极少出现低血糖反应, 极少数出现肝酶增高, 其程度较轻, 且为一过性, 很少导致停药;极少数有皮疹、瘙痒和荨麻疹等过敏反应;对轻、中度肝病和肾病患者, 药物剂量无需调整。

3注意服用方法

降糖药物与其他药物不同, 服用方法、饮食方法与作用原理完全结合, 如服药、进餐的方法不正确, 不仅不能控制血糖, 而且可导致血糖紊乱甚至导致低血糖发生。胰岛素增敏剂可控制全天基础血糖, 不受严格的时间限制;促胰岛素分泌剂控制空腹血糖, 宜晨起空腹服用;双胍类控制空腹血糖, 适于餐后15min服用, 若进食时服用, 会影响药物吸收。葡萄糖苷抑制剂控制餐后血糖并减少餐后血糖对血管的损害, 应与第一口饭同服。

4提高患者用药安全的有效措施

4.1 做好患者及其家属的健康教育

为达到治疗目标, 需专业医师、护士、药师、患者及其家属积极配合, 制定每位患者的血糖控制目标, 向患者及家属进行疾病教育, 正确认识此疾病是终身性疾病, 认识到饮食控制、运动锻炼的益处, 认识到降糖药的作用、不良反应及药物治疗的意义, 提高DM患者用药依从性, 积极参加医院每月开展医药学学术报告, 互相传递医药学知识, 加强沟通, 互相学习, 药师、医师不断增加新理论、新技术, 促进合理用药。由于DM病因和发病机制尚未阐明, 仍缺乏针对病因的有效治疗手段, 只能是对DM进行控制。

4.2 强调早期治疗、长期治疗、综合治疗、治疗措施给药个体化的原则

合理用药, 根据患者血糖波动情况和各种药物半衰期、药代动力学及药物相互作用。餐后血糖仍高者, 宜用格列奈芬或短效磺脲类格列吡嗪;晨起血糖升高者, 宜用长效格列美脲、二甲双胍缓释制剂;服用胰岛素促泌剂剂量不断增大者, 联合二甲双胍或罗格列酮;根据每位患者不同病情, 合理调节各型药物, 相当于中医治疗理论“辨证论治”[1]。调节药物及剂量控制血糖, 使其尽量接近正常, 进而减少DM各种急、慢性并发症的发生和发展, 提高患者的生活质量。

4.3 服用降糖药注意非降糖药相互作用

特别是磺酰脲类降糖药, 磺酰脲类有较高的血浆蛋白结合率, 能与保泰松、水杨酸、吲哚美辛、青霉素、双香豆素、磺胺类、丙磺舒等竞争, 使游离药物浓度上升而引起低血糖反应。消耗性患者血浆蛋白低, 黄疸患者血浆胆红素水平高, 也能竞争血浆蛋白结合部位, 更易发生低血糖, 适当减少用药剂量或不用, 改用其他降糖药。此外, 氯丙嗪、糖皮质激素、噻嗪类利尿药、口服避孕药均可降低磺酰脲类药物的降糖作用, 用药时适当增加剂量, 或改用其他药物。大量饮酒和服用雷尼替丁、西咪替丁等能增加磺酰脲类药物低血糖反应。总之, 服用磺酰脲类药物注意与其他药物相互作用产生的不良反应。特别是合并有其他疾病者。

关键词:口服降糖药,合理应用

参考文献

[1]郭霞珍.中医基础理论[M].上海:上海科学技术出版社, 2006:9.

口服降糖药的应用警示 篇2

患糖尿病3年的穆先生今年55岁,身高1.75米,体重88公斤。主诉:近半年来感觉乏力、性功能减退。曾服过优降糖、二甲双胍等多种降糖药,病情时好时坏,偶尔还出现低血糖现象。3个月前就诊时测血糖为12.5mmol/L。根据穆先生的病情,医生让他联合服用太罗、二甲双胍、拜唐苹三种降糖药,他按医嘱服药一个月后,各种不适症状减轻,性功能减退现象也明显恢复,复查空腹血糖为7.5mmol/L,继续联合用药到第二个月后,空腹血糖为6.5mmol/L,血脂、血压均控制在正常范围内,自己感觉精力充沛、性功能恢复正常。

解读

胰岛素增敏剂一方面能够减少胰岛素抵抗,改善或恢复机体内胰岛素的分泌功能,更好地发挥降糖作用;另一方面通过保护胰岛B细胞来延缓细胞功能衰退,达到持久、满意的血糖控制。因此,胰岛素增敏剂可以作为2型糖尿病治疗的基础用药之一。胰岛素增敏剂与其他口服降糖药物的协同作用,可以从不同环节作用于机体的血糖调控系统,完成对体内血糖的多部位控制。

胰岛素增敏剂可与胰岛素促分泌剂类药物联合应用

磺脲类胰岛素促分泌剂和非磺脲类胰岛素促分泌剂(如瑞格列奈等)类药物的降糖机制主要是刺激胰岛素分泌,通过与胰岛素增敏剂联合使用,可达到更满意的降糖效果。但刺激胰岛素分泌的药物有引起低血糖症状的可能性,因此,在联合使用胰岛素增敏剂的初期尤其要密切观察血糖变化。患者应在医生的指导下用药,有些患者还需要减少磺脲类和胰岛素促分泌剂类药物的服用剂量或次数。

胰岛素增敏剂可与双胍类或α-糖苷酶抑制剂类药物联合应用

双胍类(如二甲双胍)和α-糖苷酶抑制剂类(如阿卡波糖)药物一般不会引起低血糖症状,但在联合使用胰岛素增敏剂后也仍然需要关注血糖变化,应在医师的指导下使用。胰岛素增敏剂(如太罗)的降糖疗效是逐渐产生的,通常在服用两周时效果明显,以后疗效还会逐渐增强,直到作用达到稳定状态。所以,糖尿病病史较长和血糖控制不满意的患者服用胰岛素增敏剂(如太罗)的最初阶段最好不要立即停服其他降糖药物,应该在医生的指导下观察一段时间的血糖变化后,再调整或改变其他降糖药的种类或剂量。

胰岛素增敏剂的临床疗效显著

胰岛素增敏剂使用至今,临床效果显著,可有效降低空腹血糖3.3-4.5mmol/L,降低Hb,A1c1.4%—2.6%与其他降糖药物联合应用,可增强其降糖效果,甚至注射胰岛素的2型糖尿患者联合应用胰岛素增敏剂,也会有明显改善血糖控制的功效。

临床观察发现,胰岛素增敏剂除了改善血糖的控制外,还可使血脂紊乱的患者趋于良性代谢组合:甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LDL)下降,高密度脂蛋白(HDL)上升,另外,对血压也可有小幅度的降低,还可使动脉粥样硬化的进程减缓,使动脉血管壁的弹性得到改善。

最新的研究发现,罗格列酮(太罗)单独使用,或与磺脲类、或与二甲双胍类等药物联合用药,均能减轻胰岛素抵抗,改善胰岛B细胞功能。

口服降糖药的分类及应用 篇3

1 口服降糖药的分类

1.1 磺酰脲类胰岛素促泌剂

通过刺激胰腺β细胞释放胰岛素, 起到降低血糖的作用。还可使外周葡萄糖利用增加10%~52% (平均29%) 。代表药物有格列吡嗪, 格列齐特, 格列美脲, 格列苯脲, 甲苯磺丁脲等。

1.2 双胍类

此类药物不刺激胰岛素分泌, 它的作用主要是让体内胰岛素在细胞水平的利用上能够提高, 所以不会引起低血糖。代表药物有苯乙双胍, 二甲双胍。

1.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂

通过竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶, 减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度, 并延缓葡萄糖的吸收, 能降低病人的餐后血糖。代表药物有阿卡波糖, 伏格列波糖。

1.4 噻唑烷二酮类药物 (胰岛素增敏剂 )

通过调节细胞的基因表达, 提高机体组织对胰岛素的敏感性, 从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗, 起到降糖作用。代表药物有罗格列酮, 吡格列酮。

1.5 非磺酰脲类胰岛素促泌剂

通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 促进储存的胰岛素分泌。代表药物为瑞格列奈, 那格列奈。

2 口服降糖药的合理应用

2.1磺酰脲类胰岛素促泌剂

主要适用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病患者, 经一度饮食控制和运动治疗未能满意控制高血糖者。磺酰脲类药物是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药, 有第一代和第二代之分, 近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代磺酰脲类药物。磺酰脲类药物是那些并非很肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物。就降糖作用强度而言, 第二代磺酰脲类药物是第一代的100~200倍, 但所有磺酰脲类的最大活性是一样的。虽然磺酰脲类的降糖最大活性没有区别, 但各个药物又有不同的作用特点, 如, 格列本脲作用强度大, 作用时间长, 但低血糖发生率也高;格列喹酮则95%由胆汁经粪便排泄, 仅5%从肾脏排泄, 故较适于老年或轻度肾功能不全者;格列齐特和格列吡嗪则除了降糖作用外对糖尿病并发症有一定的防治作用。所以临床应用时应根据患者的具体情况选择用药。

磺酰脲类药物常见的副作用就是低血糖现象, 一般发生在使用药物剂量过多, 血糖下降后没有及时的减量、服药后未进食、大量饮酒、年老体弱和肾功能损害者。轻微的低血糖反应应当及时调整进食, 但仍需监控血糖, 保证在24 h以上;中长效的磺酰脲类药物如优降糖, 为此应保持监控在72 h以上。

2.2 双胍类药物

如二甲双胍、丁福明, 是肥胖的糖尿病病人有效的一线用药。在有些国家还被推荐为非肥胖的糖尿病患者的一线用药。双胍类药物单用不会引起低血糖。是口服降糖药中的元老。降糖作用肯定, 不诱发低血糖, 具有降糖作用以外的心血管保护作用, 如调脂、抗小血板凝集等, 但对于有严重心、肝、肺、肾功能不良的患者, 不推荐使用。双胍类降糖药的不良反应是胃肠道反应, 表现为食欲不振、腹泻、口中有金属味或疲倦、体重减轻等。为减轻其胃肠道副作用, 一般建议进餐时或餐后立即服用。另外年龄>65岁以上者 , 经常大量饮酒或有大量长期饮酒经历者也不宜使用此类药物。

2.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂

天然α-葡萄糖苷酶抑制剂主要源于动物、植物、微生物, 目前已上市并在临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药主要有:拜唐苹 (阿卡波糖 ) , 卡博平 (阿卡波糖 ) , 倍欣 (伏格列波糖) , 奥恬苹 (米格列醇) 等。α-葡萄糖苷酶抑制剂能延缓碳水化合物的吸收, 而不抑制蛋白质和脂肪的吸收。几乎没有对肝肾的副作用和蓄积作用, 主要降低餐后血糖。此类药物最大特点是不会出现低血糖, 特别适用于空腹血糖正常而餐后血糖升高的患者。宜与第一口药物同时嚼服, 效果最佳。

2.4 噻唑烷二酮类药物

代表药物是吡格列酮, 罗格列酮。特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性, 改善胰岛β细胞功能, 实现对血糖的长期控制, 以此降低糖尿病并发症发生的危险。由于其同时具有良好的耐受性与安全性, 因此具有延缓糖尿病进展的潜力。

噻唑烷二酮类药物相比其他药物来说疗效较慢。起效需要一定时间, 短期内不能达到理想效果。经过数周乃至一个月效果最佳。所以, 在治疗时应达到足够疗程, 才能保护好β细胞功能, 从而延缓病情发展, 减少心血管发生的几率。

此类代表药物为瑞格列奈, 那格列奈。瑞格列奈为短效胰岛素促泌剂, 通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。此作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。 通常在餐前15 min内服用, 服药时间也可掌握在餐前0~30 min内。格列奈最常见的不良反应为低血糖, 肾功能不全患者无需调整起始剂量, 为2型糖尿病合并肾功能不全者的首选药。

参考文献

[1]钱宙.对糖尿病患者药学服务中应注意的几个问题[J].亚太传统医药, 2011, 7 (12) :213.

[2]常亚平, 周晓媚, 陈玲, 等.口服降糖药的分类与选用指南[J].武警医学, 2012 23 (1) :76-78.

[3]孙明.内科治疗学[M].2版.人民卫生出版社, 2001:538-542.

[4]区大刚.糖尿病用药误区与用药安全[J].当代医学, 2013, 19 (26) :20-21.

[5]东方慧.糖尿病患者警惕用药误区[J].中华养生保健, 2011 (8) :12-14.

[6]谢志安.糖尿病降糖治疗的研究现状[J].中医临床研究, 2010, 2 (4) :61-62.

[7]刘秀莲.住院患者降糖药品应用分析[J].实用心脑肺血管病杂志, 201422 (5) :87-88.

[8]代庆红, 王忠东.中国糖尿病的现状调查[J].中国医药指南, 2011, 9 (13) :206-208.

口服降糖药应用分析 篇4

1临床资料

2011年我院降糖药磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、中成药等应用情况资料,包括品种、销售金额、数量等。采用WHO推荐的测定方法测定其限定日剂量(definite daily dose,DDD)和用药频度(DDDs)。DDDs=某药的消耗总量/该药的DDD值。

2结果

我院口服降糖药的DDDs依次为格列美脲、罗格列酮、格列齐特、二甲双胍、阿卡波糖、那格列奈、格列吡嗪。见表1。

3讨论

我院为二级乙等医院,门诊糖尿病患者应用的口服降糖药主要有7种,DDDs排序居前4位的是格列美脲、罗格列酮、格列齐特、二甲双胍,表明这些药物已成为我院门诊糖尿病患者主要的口服降糖药。

临床上用药合理的一项基本原则是要针对每位患者的特殊性而选择最适合的药物。经多年临床实践并参考国内外对糖尿病患者口服降糖药的用药分析,笔者认为糖尿病患者用药前必须精确监测血糖,从而确定降糖药物的服用剂量[2],且针对患者情况有时需配合胰岛素调节胰岛功能[3]。通常随糖尿病病情的发展,胰岛功能也逐渐降低,因此在口服降糖药的过程中需准确测量血糖值,据数值及时调整用药。应慎重选择口服降糖药,如患者为初发糖尿病,且无急性、危及生命的并发症,应以饮食治疗为基础,首先应调节饮食1个月左右,在无其他特殊原因情况下,如血糖仍持续不降或下降幅度不明显,再按医嘱选用合适的口服降糖药[4]。不同种类的口服降糖药有不同的用药时间,如磺酰脲类药物,应在饭前0.5h服用,如血糖控制不理想,不可盲目加量,且一定要注意,2种磺酰脲类药物联用会增加药物的不良反应;双胍类药物在饭中或饭后服用最佳[5];葡萄糖苷酶抑制剂较好的服用时间是同第一口饭一起咀嚼服用,但应注意碳水化合物的摄入。

许多糖尿病患者服用了降糖药物,但血糖控制效果却不理想,主要原因是用药不合理,患者并未根据血糖情况及时调整用药剂量。临床实践证明,口服降糖药的剂量要逐渐调整至该药的最大有效剂量,才能发挥最大效用。如血糖仍未下降,再咨询医师改服其他降糖药或联合用药。切不可同时服用多种同类的降糖药物。

摘要:目的 分析该院口服降糖药的应用情况。方法 采用WHO推荐的测定方法测定该院口服降糖药的限定日剂量(DDD)及用药频度(DDDs)。结果 该院口服降糖药的DDDs依次为格列美脲、罗格列酮、格列齐特、二甲双胍、阿卡波糖、那格列奈、格列吡嗪。结论 该院口服降糖药应用基本合理,临床应针对每位患者的特殊性而选用最适合的药物。

关键词:降糖药,口服,应用,分析

参考文献

[1]王锦秋,相莉,王清辉,等.口服降糖药的利用研究[J].西北药学杂志,2002,17(6):273.

[2]李文举,姚辉.2001年与2004年常用口服降糖药使用情况对比分析[J].国际医药卫生导报,2006,12(7):71.

[3]曹艳,张娜,史亦莉,等.国内糖尿病治疗药物利用评价[J].中国医院用药评价与分析,2006,6(5):264.

[4]刘积威.常用口服降糖药物的临床应用[J].中国社区医师(综合版),2009,11(16):20-21.

口服降糖药的应用警示 篇5

1 目前常用的口服降糖药包括以下几大类

具体分类及用法, 见表1。

2 不同降糖药服药时间有讲究

由于不同降糖药不同的作用机制, 服药方法和时间也不同。有些药需餐前服, 有些药需餐后服, 也有少数需餐中服。有些药物只需1次/d, 有些需要2次/d或3次/d服用。有些患者常需服用2种以上药物, 常感无所适从, 容易混乱。

2.1 需餐前服用药物

(1) 早餐前一次服用药物:各种缓 (控) 释剂如达美康缓释片、二甲双胍缓释片、格列吡嗪缓释片等可1次/d的进行口服, 长效类药如格列美脲及胰岛素增敏剂 (罗格列酮、吡格列酮等) , 一般在早餐前15~30 min服用。 (2) 需三餐前服用的药物:磺脲类中短效制剂, 如格列吡嗪、格列喹酮等, 因作用时间较短, 需三餐前服用。格列奈类药一般为短效类, 也需三餐前服用或进餐前即刻服用。 (3) 只需早晚餐前服用的药物:中长效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特, 只需早晚餐前服用, 不需3次/d。

2.2 需餐后服用的药物

一般口服降糖药多数在餐前服用, 只有二甲双胍这类药物, 因为明显的胃肠道反应, 可能发生恶心、厌食、腹胀、腹泻等反应, 一般在餐后服用可减轻胃肠道反应。现有一些和二甲双胍制成的复合制剂如格列苯脲/二甲双胍等也有可能在餐后服用。

2.3 餐中服用的药物

这类药物比较特殊, 主要为α-葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖和伏格列波糖, 因它们需与饭中的碳水化合物竞争肠道中的α-葡萄糖苷酶才能发挥作用, 故一般主张在吃第一口饭时将药片一起咀嚼后吞下, 这样才发挥其最大效果, 否则餐前或餐后服用都会使药物的疗效降低。

3 各类口服降糖的临床应用评价

3.1 磺酰脲类

具有中等降糖作用, 主要通过刺激胰岛素的分泌来降糖。按其发明的前后可分为三代, 第一代有甲磺丁脲 (D860) 和氯磺丙脲, 后者降糖作用可持续36~60h, 为降糖药中作用最长者, 易发生低血糖反应, 临床现已弃用。而甲磺丁脲作用温和、价廉, 一直沿用至今, 目前主要在农村基层和经济水平较低的人群中应用。第二代磺脲类降糖药作用比第一代强, 降糖效果受其他药物影响和干扰少, 副作用轻且少, 按降糖作用由强到弱依次分为格列苯脲 (优降糖) >格列波脲>格列吡嗪>格列齐特 (达美康) >格列喹酮 (糖适平) 类。第三代推出的格列美脲, 既促进胰岛素分泌又能增加胰岛素敏感性, 属长效类, 1次/d, 降糖作用强, 较少发生低血糖, 为一种较好的降糖药, 但长期应用可促使β细胞衰竭。

3.2 南方医科大学南方医院内分泌科薛耀明格列奈类

作用机制与磺脲类相似, 其有“快进、快效、快出”的作用特点, 有效模拟胰岛素生理分泌, 对β细胞有保护作用, 克服了磺脲类的缺点。较少发生低血糖反应, 因其92%经肝胆代谢, 更适合老年和糖尿病肾病患者。

3.3 噻唑烷二酮类

目前临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。噻唑烷二酮类药物的特点是能明显增强机体组织对胰岛素的敏感性, 改善胰岛β细胞功能, 实现对血糖的长期控制, 以此降低糖尿病并发症发生的危险。由于其同时具有良好的耐受性与安全性, 因此具有延缓糖尿病进展的潜力。由于噻唑烷二酮类的抗高血糖作用需要胰岛素的参与, 不能降低内源性胰岛素完全缺乏的糖尿病动物模型的血糖, 故适应证为治疗能分泌一定量的内源性胰岛素的2型糖尿病患者, 现也应用于使用胰岛素治疗的糖尿病患者的联合治疗。因罗格列酮近期有报导存在引发心血管疾病风险, 在此建议患者酌情慎用。

3.4 双胍类

双胍类药物是降糖药家族的元老之一, 包括二甲双胍和苯乙双胍2种。苯乙双胍因其乳酸酸中毒发生率较高, 在欧美国家已停止使用, 在我国已趋于淘汰。与其他降糖药物相比, 二甲双胍具有良好的安全性, 它是目前唯一有证据表明可以降低2型糖尿病患者心血管并发症的降糖药物;也是目前唯一被美国食品与药品管理局 (FDA) 批准可用于儿童2型糖尿病的口服降糖药物。二甲双胍药源充沛, 价格低廉, 具有良好的性价比。历经半个世纪的洗礼, 二甲双胍不仅没有被临床淘汰, 相反, 却历久弥新, 备受青睐。

3.5 α-糖苷酶抑制剂

它主要包括阿卡波糖、伏格列波糖。阿卡波糖是1990德国拜耳制药公司开发上市, 它的作用是对肠道内的蔗糖酶、麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶具有强烈的抑制作用, 具有良好的药动学性质, 毒性低, 因此被许多国家广泛推荐为2型糖尿病治疗的一个主要药物。α-糖苷酶抑制剂主要适用于以碳水化合物为主要食物成分而餐后血糖升高的患者, 有研究指出α-糖苷酶抑制剂更适用于中国人群, 因为和欧美人群相比, 我国纯热量的精制糖摄入较低, 而淀粉的摄入量较高;在中国糖尿病人群中49%的病人都是以餐后血糖升高为主, 所以在中国的患者人群中有更好的降糖效果。

3.6 复方制剂

糖尿病作为一种进展性疾病, 几乎所有的单药治疗都很难长期良好的控制血糖, 因此联合治疗将必然成为趋势, 复方制剂的推出不仅减少了患者服用的药片种类及数量, 而且降低了药物的成本, 其价格比单用两药便宜, 提高了药物的性价比, 复方制剂简便、经济实惠、患者依从性高的特点, 使其必将成为今后糖尿病治疗药物的主力军, 具有广阔的应用前景。当然复方制剂也并非完美无缺, 其最大的缺点就是固定的剂量比例, 限制了医生根据患者具体情况, 灵活调整各种药物的剂量。

目前降糖药物仍以西药为主, 口服降糖药的西药品种占到市场73.68%的份额, 中药品种只占据剩余26.32%的份额。在用药频度方面依次为格列齐特、二甲双胍、格列吡嗪、格列喹酮和阿卡波糖。用药频度主要反应产品的受欢迎程度, 格列齐特和二甲双胍可以说是最受欢迎的口服降糖药。

总之, 无论哪种降糖药疗效评价如何, 只有针对每位糖尿病患者的特殊性选择适合的药品才是合理用药的基本原则。

参考文献

[1]田维荣, 戴虎飞, 晏马成.糖尿病的药物治疗[J].药学实践杂志, 2002, 20 (3) :137.

[2]程书权, 李本金, 马红莆.吡格列酮治疗糖尿病应用进展[J].国外医药-合成药、生化药、制剂分册, 2001, 22 (2) :108.

[3]丁国华, 高宏, 孟松伟.合理用药评价[M].北京:化学工业出版社, 2006:2.

我院口服降糖药临床应用分析 篇6

关键词:口服降糖药,销售金额,用药频度,日均费用,药物利用

糖尿病 (DM) 属于常见慢性病, 如果罹患此病, 则需要接受终身治疗, 同时做好血糖控制, 只有这样才能在一定程度上减少并发症发生率。相关统计表明[1], 包括糖耐量异常者, 我国当前DM患者总数约为9000余万, 位居世界第二。在治疗方面, 目前主要仍以药物为主, 口服降糖药在患者的疾病控制中起到了举足轻重的地位, 结合实际情况, 本文对2013~2014年我院口服降糖药用药情况进行分析, 旨在为临床用药提供参考资料, 现报道下。

1 资料与方法

1.1 一般资料

选择我院2013-2014年药库中口服降糖药数据为研究资料, 包含零售价格, 商品名称, 用药金额和规格。

1.2方法 本实验使用微软公司EXCEL软件, 对相关数据进行处理, 依照口服降糖药物的具体商品名, 百分比, 用药频率 (DDDs) , 用药总金额和日平均费用 (DDC) 进行顺序排列。 (1) 日限定剂量 (DDD) , 主要指的是可达到治疗效果的成人日平均用药剂量, 将最新版《中华人民共和国药典临床用药须知》和《新编药物学》的剂量为标准。如涉及药品未被收录, 则以说明书为准。 (2) DDC, 计算方式为药物金额/药物频率 (DDDs) 。 (3) DDDs, 计算方式为药物使用量/日限定剂量。

2 结果

2.1 本院2013-2014年度DDDs和销售金额

2013和2014年度销售金额分别为676 182.7和826 123.99元, DDDs总数分别为163 847和189 661。2013、2014年度院内口服降糖药物DDDs和DDDc排序评见表1。

2.2 统计学分析

与2013年度相比, 我院2014年度的口服降糖药金额明显增长, 上涨比率为22.17%, 证明来我院就诊的糖尿病患者人数有所上升, 与当前我国疾病谱变化呈现正相关。2014年度我院的DDDS情况也呈现出了逐年上涨的趋势, 比率为15.75%。在2013-2014年的二甲双胍, 格列吡嗪, 瑞格列奈用量最多, 证明我院在口服降糖药物使用率方面趋于稳定。除了格列齐特DDDS呈现出下降趋势之外, 其余药物的DDDS呈现出增多趋势, 其中以二甲双胍最多, 证明这种药物在临床治疗中得到较为广泛的应用。

3 讨论

绝大部分糖尿病患者为Ⅱ型糖尿病, 祖国医学将其归置为“消渴症”范畴中, 该疾病的发生发展与胰岛素抵抗, 肥胖等因素密切相关[2]。为了从根本上控制好患者疾病发展, 提升用药水平, 为其选择合适的药物展开临床治疗非常重要。越来越多的研究证明, 二甲双胍为治疗Ⅱ型糖尿病的公允药物[3], 在使用这种药物后, 患者餐后血糖可显著下降, 证明这种药物可全面改善胰岛素的敏感性。除了降低血糖值之外, 二甲双胍还能降低患者罹患高胰岛素血症发生率和自身体质量。单用这种药物并不会诱发低血糖。在本次实验的相关研究结果中能够知晓, 2013-2014年双胍类药物的DDDs为最多, DDDc与之相比稍低, 证明二甲双胍是一种经济性强, 适用面广的口服降糖药物。这种药物以基本条件下提升葡萄糖无氧化利用与酵解, 并不会对胰岛β细胞分泌胰岛素产生不良影响, 加强脂肪和骨骼组织中葡糖代谢与分解氧化速率, 减少患者餐后小肠对于糖类吸收, 全面抑制肝葡糖输出代谢和氧化。如果血糖正常的人服用这种药物, 并不会降低血糖值, 对于糖尿病患者则能够起到一定的降血糖效果。如果DM患者合并贫血, 肝肾功能严重不全, 肿瘤, 酮症酸中毒等情况则禁止使用双胍类药物, 磺酰脲类降糖药物可对胰岛β细胞产生良性刺激, 令其分泌出更多数量内源性胰岛素, 吸收效果好。在使用之后, 大部分药物通过肝脏代谢, 其余经由肾脏和肠道代谢。这种药物是肾受损型DM患者的首选药品。对于中度和轻度的Ⅱ型糖尿病患者, 使用磺酰脲类降糖药物尤为适合。这一点尤其体现在体脂肪不足, 胰岛素分泌不足且尚具备一定的胰岛素功能的患者。如果使用运动或者饮食干预疗效不佳者, 长期使用磺酰脲类药物, 会过度刺激胰岛β细胞分泌, 长期如此, 胰岛β细胞功能下降, 内源性胰岛素分泌量降低, 引起磺酰脲类药物效果降低。在2013-2014年间, 该药物的DDDS位列第二, 日平均费用较少, 医师和患者接受起来也相对容易, 因此在临床治疗中被广泛使用[4]。

α-糖苷酶抑制剂通常用于降低餐后血糖, 其药物作用机制主要为利用抑制机体小肠绒毛中葡萄糖苷酶活性度, 延长葡糖分解与消化时间, 降低葡糖在小肠段吸收率, 进而起到降低血糖效果。在临床治疗中, 一般使用α-糖苷酶抑制剂治疗难治性Ⅱ型DM疾病, 是目前临床上较为推崇的降糖药物。对于消化性疾病, 体脂肪过低, 消耗性疾病, 肝肾功能不全者, 贫血, 产妇和孕妇以及青少年患者, 不适合使用这种药物。噻唑烷类药物能够提升胰岛素功能, 可促进外周组织对葡糖二次利用, 对于内源性胰岛素分泌不会造成显著影响。使用后, 会提升机体对于胰岛素敏感程度, 加强胰岛素相关作用, 进而起到降低血糖的功效, 业内人士也将这种药物称之为胰岛素增敏剂[5]。非磺脲类三磷酸腺苷敏感性钾通道抑制药物最显著特征为利用关闭的胰岛β细胞内三磷酸腺苷依赖性钾离子通道, 刺激胰腺, 释放出胰岛素。恢复胰岛早期分泌状态, 降低患者餐后2h血糖值。这种药物从作用上来讲和磺酰脲类药物很相似, 但从细胞结合位点上来讲却存在一定差异, 这种药物不会进入到β细胞内部, 因此也不会对细胞内部蛋白质合成造成影响。和磺酰脲药物相比, 使用非磺酰脲类药物进行治疗, 并不会导致患者胰岛β细胞功能下降。在一般情况下, 这种药物适合经运动和饮食干预效果不佳者。

在服用完瑞格列奈后, 绝大部分会经过胆囊和大肠排出体外, 不通过肾脏, 因此不加重该脏器负担和药物累积带来的不良影响, 不失为治疗Ⅱ型糖尿病的首选药物。为了在根本上降低Ⅱ型糖尿病患者的用药风险, 就要为其选择经济性强, 安全性高的口服降糖药物。多种药物联合使用, 是一种行之有效的治疗方案, 这样不但可以在一定程度上提升药物使用效果, 同时也能减少单一化使用药物带来的不良反应。比如磺酰脲类联合双胍类药物, 能够全面控制患者血糖水平, 减少各种并发症的发生率, 全面改善患者生存质量, 但值得说明的是, 一些降糖药物在联合使用之后, 患者可能会出现恶心, 呕吐等不良症状, 因此在使用上应格外注意[6,7,8]。

在当前的口服类降糖药物中, 目前备受学术界推崇的药物种类为磺酰脲和二甲双胍类药物。格列美脲和格列吡嗪有着良好治疗效果, 属于磺酰脲类药物门类下。是当前我院使用率较高的降糖药物, 从用药金额方面来讲, 其仅在阿卡波糖以下。格列美脲的药效持久, 每天仅需要服用一次, 这在根本上提升了患者的服药依从性, 引起其日平均费用和用药频率较为理想。除了单独使用之外, 二甲双胍也能够和其他降糖药物联合使用, 且价格经济。在2013-2014年的统计资料中能够看出, 这种药物的使用频率最高, 从日均费用方面来讲也较低。在《中国Ⅱ型糖尿病防治指南》一书中写道, 磺酰脲类和二甲双胍类药物联合使用能够取得满意临床效果[9,10]。

综上所述, 2013年-2014年我医院口服降糖药物使用情况良好, 效果满意, 不良反应, 价格经济, 在临床治疗中得到了广泛应用。随着降糖药物更新次数的不断加快, 医师在为患者选择临床药物的过程中, 应全面了解其个人情况和既往病史。在选择治疗方式的过程中, 考虑患者经济条件和基本药理等, 为患者制定个性化治疗方案, 在真正意义上保证患者用药安全。

参考文献

[1]朱丽莎, 王丽, 赵光凤.2010-2012年我院口服降糖药物应用分析[J].热带医学杂志, 2014, 14 (1) :88-90.

[2]安国彦.某院口服降糖药临床应用调查分析[J].中国医学装备, 2014, 11 (S1) :192-193.

[3]高立新.我院门诊2型糖尿病患者口服降糖药应用分析[J].中国医院用药评价与分析, 2015, 15 (6) :794-796.

[4]王向东, 杨西晓, 朱啸峰, 等.2006~2008年我院门诊口服降糖药应用分析[J].中国医院用药评价与分析, 2009, 9 (9) :652-654.

[5]孟红卫, 张伟锋, 李凡.用瑞格列奈二甲双胍片治疗Ⅱ型糖尿病的研究进展[J].当代医药从论, 2014, 12 (18) :148-149.

[6]黄碧坤.二甲双胍对糖尿病大鼠微种植体支抗骨结合的影响[D].唐山:河北联合大学, 2014.

[7]钱仲飞, 陆剑, 石勇.口服降糖药二甲双胍临床应用研究进展[J].健康必读, 2012, 11 (8) :269.

[8]赵培芬.评价西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病 (T2DM) 的疗效[J].世界最新医学信息文摘, 2015, 15 (36) :87.

[9]陈鼎, 翁雪燕.瑞格列奈联合珍芪降糖胶囊对老年2型糖尿病患者β细胞功能的影响研究[J].中国生化药物杂志, 2015, 35 (8) :136-139.

口服降糖药物的合理应用 篇7

目前临床应用和研制中的口服降糖药可按如下分类: (1) 磺酰脲类 (SU) ; (2) 双胍类; (3) 促进胰岛素分泌剂; (4) α-葡萄糖苷酶抑剂; (5) 胰岛素增效剂; (6) 其他[1]。

1磺酰脲类 (SU)

磺酰脲类降糖药物主要选择性作用胰岛β细胞, 促进胰岛素分泌而降低血糖, 不同的磺酰脲类药物作用的位点和时间不同。第1代磺酰脲类 (甲磺丁脲) 由于不良反应多 (易引起低血糖、肝肾损害、体质量增加等) 现已少用。第2代磺酰脲类药物常作为非肥胖型NIDDM的一线用药, 特别是饮食、运动后血糖仍较高者。老年人或餐后血糖高者, 宜选出用短效磺酰脲类降糖药, 如格列吡嗪、格列喹酮;轻、中度肾功能不全者, 宜选用格列喹酮、格列齐特缓释片;病程长、空腹血糖较高的NIDDM患者可选用中长效磺酰脲类降糖药, 如格列齐特、格列吡嗪、格列美脲。磺酰脲类药物除格列美脲外, 必需在餐前30~15min服用, 严禁餐后或睡前空腹服用, 否则易造成严重的低血糖发作。长期用磺酰脲类降糖药发生“继发性失效”后, 应加用其他类降糖药物联合治疗。

2双胍类

双胍类降糖药物不促进胰岛素分泌 (一般不引起低血糖) , 通过增加外周组织对胰岛素的敏感性, 增加葡萄糖的摄取和利用, 并促进糖的无氧效解;抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;抑制肝糖原异生, 减少肝糖输出;抑制胆固醇合成和贮存, 无促进脂肪合成作用, 对正常人无明显降血糖作用。本药不但有降血糖作用, 还有减轻体质量和高胰岛素血症的效果[2], 可降低NIDDM患者的空腹及餐后高血糖。本品价格便宜, 不良反应少而轻, 临床上作为肥胖型NIDDM患者的首选药。肠溶二甲双胍在餐前半小时服用, 二甲双胍缓释片在晚餐时服用对控制空腹血糖效果较好。

3促进胰岛素分泌剂

促进胰岛素分泌剂为新型的短效口服促进胰岛素分泌降糖药[3], 其刺激胰腺释放胰岛素使血糖水平快速降低, 具有与磺酰脲类相似的依赖于葡萄糖浓度的促胰岛素分泌作用, 但其结构和作用部位与磺酰脲类完全不同。此类药物与结合位点结合和解离都较快, 因而起效迅速、作用时间短, 具有模仿胰岛素生理分泌的特点, 常于餐时即刻服用或餐前30min内服用, 不进餐则不服药。不良反应较磺酰脲类少而轻, 主用于肥胖的、有潜在胰岛分泌能力、主要表现为餐后高血糖而不适于磺酰脲类药物治疗者。

4 α-葡萄糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂在肠道内竞争性抑制葡萄糖苷酶, 降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖, 减少并延缓外源性葡萄糖的吸收, 降低餐后高血糖和血浆胰岛素, 在餐前即刻吞服或与第1口主食一起咀嚼服用。本类药物与其他口服药合用引起低血糖时必需口服或静脉注射葡萄糖才能解救, 因为双糖酶被抑制, 其他碳水化合物无法分解成葡萄糖。糖耐量低减者长期服用阿卡波糖可降低发展为NIDDM的危险性[2]。

5胰岛素增效剂

胰岛素增效剂为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药物, 通过提高骨骼、肝脏、脂肪组织细胞对胰岛素的敏感性而直接减轻胰岛素抵, 提高细胞对葡萄糖的利用而降低血糖。此类药物可明显降低空腹和餐后血糖及胰岛素和C-肽水平。空腹或进餐时服用均可。近年来研究证实, 噻唑烷二酮类药物除降糖效应外, 还能纠正异常血脂谱, 升高高密度脂蛋白、降低低密度脂蛋白和三酰甘油水平;改善高血压, 增加纤溶系统活性, 减少栓塞形成的发生, 降低急性冠脉事件危险性;减轻炎症反应, 降低微量蛋白尿, 明显降低糖尿病肾病和心血管并发证的发生率和病死率[4]。

6其他

主要为肠促胰素新型口服降糖药, 包括维格列汀、西格列汀等。肠促胰素是一类在食物营养刺激下由肠道内分泌细胞合成分泌的激素, 具葡萄糖依赖促胰岛素分泌特性, 可通过促进胰岛β细胞分泌、抑制α细胞不适当的胰升糖素分泌、延缓胃排空、抑制食欲等多种途径参与机体稳态血糖调节。同时, 肠促胰素可促进胰岛β细胞增殖, 抑制β细胞凋亡, 提高胰岛素合成, 改善β细胞功能延缓甚致逆转NIDDM进展。维格列汀是一种高选择可逆性竟争二肽基肽酶-4 (DPP-4) 抑制剂, 口服吸收快, 不受食物影响。单独使用100mg/qd (qd:每天1次) , 对应用磺酰脲类、双胍类、噻唑烷二酮类降糖药或胰岛素单一治疗, 且控制血糖不佳的NIDDM患者加用维格列汀可使糖化血红蛋白 (HbA1C) 下降低0.5%~1.1%。长期使用维格列汀可显著改善胰岛β细胞对葡萄糖的敏感性和胰岛素的分泌率, 具有低血糖风险小、不增加体质量的特点, 与传统的降糖药物相比, 维格列汀在具有相似降糖作用的同时表现出更优安全性和耐受性[5]。

基于各类降糖药物的特点, NIDDM患者通过饮食控制和坚持体育锻炼血糖仍不能达标者, 推荐以下用药方案[6]:肥胖型高胰岛素血症及胰岛素抵抗者, 初始首选二甲双胍、α-葡萄糖苷酶抑剂、噻唑烷二酮类药物以增加机体对胰岛素的敏感性, 单一药物控糖效果不佳时可联用其他类降糖药, 如二甲双胍 (或α-葡萄糖苷酶抑制) +噻唑烷二酮类药物 (或格列美脲) , 高度肥胖者可采用二甲双胍+噻唑烷二酮类药物+α-葡萄糖苷酶抑制方案。非肥胖型NIDDM患者可用磺酰脲类或非磺酰脲类药物促进胰岛素分泌药, 需联合用药时可加用二甲双胍 (或α-葡萄糖苷酶抑制) +噻唑烷二酮类, 此联用方案可更好地模拟生理性的胰岛素分泌, 特别适合于老年患者和餐后高血糖者。任何一类口服降糖药都可与胰岛素联合使用, 特别是在磺酰脲类药物“继发失效”或用二联口服降糖药3个月且HbA1C≥9%时, 应加用胰岛素治疗。总之, 要根据NIDDM患者的年龄、病程、病情、体质量、脏器功能、合并症及经济状况等因素制订个体化给药方案, 在有效控制血糖的同时, 全面控制血管疾病的危险因素, 从而预防糖尿病引起的心脑血管、神经、微血管、肾脏等系统慢性并发症进展, 降低NIDDM的致残率和病死率, 力争疗效最大化, 危险最小化, 药费经济化, 提高NIDDM患者的生命质量。

参考文献

[1]钱之玉.药理学进展[M].南京:东南大学出版社, 2005:353.

[2]国家药典委员会编.中华人民共和国药典[M].北京:人民卫生出版社, 2005:432.

[3]陈新谦, 金有豫, 汤光.新编药物学[M].16版.北京:人民卫生出版社, 2007:674.

[4]饶亚平.糖尿病合理用药用357问[M].北京:中国医药科技出版社, 2009:83-87.

[5]宁光.肠促胰素在血糖稳态调节和2型糖尿病治疗中的作用[J].中化内分泌代谢杂志, 2010, 26 (9) :836-839.

口服降糖药物的合理应用分析 篇8

1常用口服降糖药物种类

1.1 胰岛素促泌剂

主要刺激胰岛β细胞增加胰岛素从而发挥降糖作用, 包括磺脲类和格列奈类。

1.1.1 磺脲类:

常用有格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特及格列美脲等, 主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型非肥胖DM患者。

1.1.2 格列奈类:

包括瑞格列奈和那格列奈。该类药的最大特点是可模仿胰岛素的生理分泌, 餐时用药能迅速控制餐后高血糖, 老年或轻度肾损害患者无需调整剂量。

1.2 双胍类

主要有二甲双胍, 可增加肌内组织摄取葡萄糖, 减少肝糖原分解和糖异生, 并能抑制胰高血糖素释放, 不影响胰岛素水平, 故单独使用不会发生低血糖。还能增强纤溶系统活性、改善脂质代谢、降低胆固醇及三酰甘油和减轻体质量, 是2型肥胖DM患者的首选用药。

1.3 α-葡萄糖苷酶抑制剂

通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖, 适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高者, 包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

1.4 噻唑烷二酮类

有罗格列酮和吡格列酮。其主要提高机体胰岛素敏感性, 增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖, 适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的DM患者。但近年来罗格列酮的安全性问题尚存争议, 临床使用应注意。

2口服降糖药物的合理选择

糖尿病治疗药物的作用机制各异, 优势不同, 在选药上应据糖尿病患者的病理生理特征、血糖控制情况、并发症、药物敏感或抗药性、个体差异等因素综合考虑。

2.1 2型肥胖DM患者

经饮食和运动治疗尚未达标者, 尤其是伴有高脂血症、高三酰甘油血症、高密度脂蛋白水平低者可首选二甲双胍, 餐中服, 用药3个月后视血糖控制情况适当调整剂量。

2.2 2型非肥胖DM患者

有良好的胰岛β细胞储备功能、无胰岛素血症时可首选磺脲类降糖药。其中格列本脲降糖作用快而强大, 宜早餐前0.5h口服, 但易发生低血糖, 故病情较轻的老年人及肝肾功能不全者不宜使用;格列齐特:降糖较温和, 还能调节血脂, 降低血液黏稠度, 减少血小板聚集, 改善糖尿病血管并发症, 适用于肥胖型、老年型及伴有心血管并发症的DM患者, 是目前最常用的降血糖药物;格列吡嗪:用药剂量小, 口服吸收快, 较少引起低血糖, 还有降脂和抗凝血作用, 能预防血管并发症, 老年人使用较安全;格列喹酮:吸收完全, 作用温和, 且能防治微血管病变, 不良反应少, 经肾脏排泄<5%, 特别适用于糖尿病并发肾病或轻中度肾功能不全的DM患者, 也适用于饮食疗法不能满意调节代谢的成年发病型糖尿病, 餐前0.5h服用, 血糖不稳定时可考虑合用二甲双胍, 以降低血糖波动性;格列美脲:起效迅速, 作用时间长达24h, 服用便捷, 较少引起低血糖, 对心血管影响小, 更适于已有心血管病变的中老年DM患者, 本药应整片吞服, 不应嚼碎, 早餐时或第一次主餐以足量水送服;瑞格利奈:起效迅速短暂, 餐时服药有效降低餐后血糖, 不加速胰岛β细胞衰竭, 适用于老年人或有轻度肝肾功能损害者;那格利奈:作用迅速而短暂, 餐时服药后4h葡萄糖可恢复到服药前水平, 作用优于瑞格列奈。

2.3 根据血糖升高特点选择药物

2.3.1 单纯餐后血糖高且空腹和餐前血糖不高者:

应首选α-葡萄糖苷酶抑制剂, 该药能有效抑制肠道内糖类水解, 使餐后血糖的峰值变低变平, 波动减少, 还有一定的降血脂作用, 能起到防治糖尿病慢性并发症的作用。适用于轻、中度2型DM患者, 与第一口饭同时嚼碎服下。

2.3.2 餐后血糖升高为主伴餐前血糖轻度升高者:

应首选胰岛素增敏剂;对2型DM餐后高血糖或1型DM患者联合应用胰岛素, 以控制餐后血糖, 可选用α-葡萄糖酐酶抑制剂阿卡波糖, 使餐后血糖水平上升推迟或减弱, 特适用于老年人。

2.3.3 空腹和餐前血糖高者:

不管餐后血糖是否高, 都应考虑磺脲类、二甲双胍或胰岛素增敏剂。当空腹血糖<8.9mmol/L时, 使用二甲双胍或胰岛素增敏剂可有效改善胰岛素敏感性, 避免产生低血糖。当空腹血糖≥8.9mmol/L时, 应联用胰岛素增敏剂和胰岛素促泌剂。空腹血糖较高、病程较长者可选用格列美脲、格列本脲、格列齐特等。胰岛素抵抗较重者适合磺酰脲类降糖药与胰岛素增敏剂联用, 既促进胰岛素分泌, 又增加外周组织对磺脲类降糖药的敏感性。

2.4 肾功能不全的DM患者

尽量选择较少由肾脏排泄的药物, 如格列喹酮 (5%由肾脏排泄) 、瑞格列奈 (8%经肾脏排泄) 。阿卡波糖主要在小肠起作用, 较少吸收入血, 适用于轻、中度肾功能不全者, 提倡及早联用胰岛素增敏剂, 严重肾功能不全者应选择胰岛素治疗。

2.5 肝功能不全的DM患者

宜用α-葡萄糖酐酶抑制剂[2], 最好慎用各类口服降糖药, 并定期监测肝功能, 出现肝损伤加重时应及时停药, 并禁用双胍类降糖药;丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 超过正常上限2.5倍的肝功能不全患者不推荐用胰岛素增敏剂如罗格列酮等;重度肝功能不全或继发于肝损伤的肝源性DM患者应采用胰岛素治疗。

2.6 老年DM患者

常伴多种慢性疾病, 肝肾功能减退, 代谢率降低, 易发生低血糖。应注意选择降糖作用温和无明显肝肾损伤、起效快、持续时间短的短、中效降糖药如瑞格列奈等;格列美脲安全可靠, 起效快, 每天1次, 老年患者依从性好;格列齐特、格列吡嗪两者降糖温和, 并兼有降脂和抗凝血作用, 更适合伴血管疾病的老年DM者[3];老年人餐后血糖控制不佳宜选择格列奈类和阿卡波糖, 可有效降低餐后血糖, 无低血糖风险。据报道餐后高血糖比空腹高血糖更易诱发老年DM患者的血管并发症;肥胖或胰岛素抵抗明显的老年患者, 可选择二甲双胍、糖苷酶抑制剂或增敏剂, 可减少胰岛素抵抗, 增强敏感性, 但应注意各药的禁忌证;老年DM单药控制血糖不佳时, 应及早联合用药, 当口服降糖药联用失效, 应及早注射胰岛素治疗。

3口服降糖药物的联合应用

联合治疗应考虑药物的协同作用及药物间的相互作用, 通常具有不同作用机制的药物常能提供最大的协同作用, 因此联合用药原则上应遵循: (1) 尽量避免作用机制相同的同类药物联用, 以发挥最大的协同降糖效应, 减少不良反应的发生。 (2) 单一降糖药血糖控制不佳时应尽早联合用药, 勿等到单一药物达最大剂量仍无效时才考虑联合用药。 (3) 联合用药的种类不宜过多 (一般2种) , 必要时可三联用药, 如血糖控制仍不佳时应尽早联用胰岛素或使用胰岛素替代治疗, 尽量避免联用四种及以上药物。 (4) 避免重复用药。某些中成药如消渴丸、消渴降糖胶囊、康威胶囊等均含有优降糖, 不宜与磺脲类降糖药同用, 以免引发低血糖。此外, 联合用药还要综合考虑患者病情、药物特点及药物经济性等。

关键词:降糖药,口服,合理选择,联合应用

参考文献

[1]王增武, 王馨, 李贤, 等.中国35~59岁人群代谢综合征患病率及其变化[J].中华流行病学杂志, 2009, 30 (6) :596-560.

[2]邢小燕.合理应用口服降糖药的新理念[J].中国医刊, 2007, 4 (10) :732.

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