药理作用

2024-07-04

药理作用(精选12篇)

药理作用 篇1

桑叶 (又称为家桑、荆桑、桑葚树或黄桑) 是桑科植物桑的干燥叶, 产于全国各地, 具有降血压、血脂以及抗炎等作用。桑叶是一种天然的强效抗氧化剂, 富含稀有元素 (如硒、锗) , 可以清除体内的自由基、氧化蓄积在人体内的毒素和废物、增加血液中的含氧量以及促进新陈代谢和人体的微循环[1];辅助治疗高血脂、高血糖、脂肪肝、冠心病、高血压、甲乙型肝炎以及癌症术后的放化疗患者[2]。桑叶主含黄酮类化合物:桑苷、异槲皮苷;生物碱类化合物:葫芦巴碱、胆碱、腺嘌呤;香豆素类化合物:伞形花内酯、东莨菪素和桑叶多糖。此外尚含多种氨基酸、有机酸、维生素、甾体化合物和三萜类化合物等[3]。现代药理研究表明, 桑叶具降糖、降脂、降血压、抗病毒、抗衰老、抑制细菌等多种药理作用[4]。现将近年来国内各大期刊上公开发表的关于桑叶的药理作用做一概述, 为桑叶资源的合理充分利用提供可行的依据。现将其药理作用情况综述如下:

1 药理作用

1.1 抗凝血作用

外源性、内源性两个环节启动凝血过程, 而凝血活酶反映内源性凝血途径的活性, 凝血酶原反映外源性凝血途径的活性, 而凝血酶反映的是凝血酶活性。桑叶提取物能够明显延长小鼠体内全血凝固时间和显著延长家兔血浆激活部分的凝血活酶时间、凝血酶原时间和凝血酶时间, 说明桑叶可以直接抑制凝血酶-纤维蛋白原反应[5]。1.2降血压作用桑叶中含有的芦丁 (使蟾蜍下肢及兔耳血管收缩) 、槲皮素 (可扩张冠状血管, 改善心肌循环) 和槲皮苷 (降血压作用) 可以增加离体及在位蛙心的收缩力、输出量并减少心率[6]。

1.3 降血脂、降胆固醇、抗血栓形成和抗动脉粥样硬化作用

桑叶中的活性成分 (植物甾醇和黄酮类等) 有抑制形成脂肪肝、降低血清脂肪和抑制动脉粥样硬化形成的作用。由于桑叶中含有黄酮类成分 (具有强化毛细血管和降低血液黏度的作用) , 同时还含有抗体内LDL-脂蛋白氧化的成分, 所以桑叶同时具有减肥、改善高脂血症、预防心肌梗死和脑出血的作用[7]。

1.4 降血糖功效[2]

古代时候中医就将桑叶作为治疗糖尿病的中药运用于临床, 桑叶中所含的生物碱和多糖是主要的降血糖有效成分[8]。桑叶的降血糖作用主要通过两个途径实现:一是通过生物碱1-脱氧野尻霉素对二糖类分解酶活性产生抑制作用, 从而抑制小肠对双糖的吸收, 然后降低食后血糖的高峰值;二是通过桑叶生物碱和桑叶多糖促进β细胞分必胰岛素, 同时胰岛素可以促进细胞对糖的利用、肝糖原合成和改善糖代谢, 进而达到降血糖的效果。

1.5 抑菌、抗炎作用

桑叶研磨后得到的汁液具有抑制大多数G+ (革兰阳性菌) 、G- (革兰阴性菌) 和部分酵母菌生长的作用, 所需的抑菌浓度低并且热稳定性强;并且桑叶还具有较强的抗炎作用, 与其祛风湿、清热解毒的功效相符[9]。

1.6 抗病毒、抗肿瘤作用

在抗肿瘤方面桑叶中含有的1-脱氧野尻霉素、类黄酮、桑素、γ-氨基丁酸和维生素可以抑制染色体和基因的突变, 可以预防癌细胞生成, 提高机体的免疫能力;1-脱氧野尻霉素还具有显著的抗反转录酶病毒活性;桑素具有抗肿瘤活性;维生素具有抑制变异原效应[10]。

1.7 抗衰老、抗疲劳作用

桑叶具有补益和抗衰老作用 (类似于人参补益与抗衰老、稳定神经系统功能作用, 但人参属热补而桑叶属清补) , 无忌讳限制, 无论老幼均可食用且四季皆宜;除此之外, 桑叶中所含的槲皮素、酚类化合物和维生素C等可以通过抑制或清除自由基来防止机体的氧化损伤[11];可以缓解由于生理变化而引起的情绪激动, 提高体内超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性, 阻止机体产生有害物质 (减少或消除已经产生并积滞于体内的脂褐质) , 有效地清除生物氧化产生的超氧阴离子, 有延缓衰老的作用;同时桑叶中富含稀有元素 (有机硒、锗) 都是天然强抗氧化剂, 可以清除体内自由基, 使蓄积在人体内的毒素和废物被氧化, 增加人体血液中的含氧量, 促进机体的新陈代谢和微循环[12]。1.8抗丝虫病作用桑叶中含有芦丁、槲皮素、异槲皮素、香豆素和氯原酸等成分, 这些成分具有抗炎、消肿、软化组织和抗菌等综合作用;桑叶注射液具有抗丝虫病作用, 可用于治疗丝虫性象皮肿和乳糜尿[13]。

1.9 解痉、抗溃疡作用桑叶中含有的槲皮素能够降低肠、支气管平滑肌张力, 故而桑叶的解痉作用强于芦丁。

1.1 0 改善肠功能、润肠通便及减肥

桑叶中的多种矿物质和维生素均有特殊功能, 具有抑制血栓和体内过氧化物的形成。其中含有的1-脱氧野尻霉素矿物质、小肠内未被吸收的糖类进入大肠后由肠内菌丛作用引起发酵 (会产生丁酸、丙酸、乳酸、乙酸等有机酸) , 导致肠内环境变成酸性、肠道内容物酸度增大, 有效抑制有害细菌增殖, 达到调节肠道、改善便秘、调节腹部胀满感的作用, 具有导泻通便、减少发生急腹症, 保护肠黏膜以及减肥的作用[14]。

1.1 1 美容功效

桑叶性味苦、甘、寒, 有散风、除热、清肝、明目的功效;还具有良好美容皮肤的作用, 对青春期脸部的痤疮 (俗称粉刺) 、褐色斑 (与其对机体分泌功能的改善有关) 有较好的治疗作用。由于桑叶中富含黄酮忒、酚类、氨基酸、有机酸、胡萝卜素、维生素及多种人体必需的微量元素, 这些元素对改善、调节皮肤组织的新陈代谢, 尤其是抑制色素沉着的发生和发展有着积极作用[15]。

1.1 2 禁忌

桑葚中含有胰蛋白酶抑制物, 会引起出血性肠炎, 过量食用桑葚会对消化道产生刺激, 服用过量中毒后可产生恶心、呕吐、腹痛以及腹泻等症状, 严重时由于出血性肠炎而致血压下降、脱水和休克。

2 讨论

桑叶是小乔木或灌木 (15m高) 、灰黄色或黄褐色的树皮、有毛幼枝。先端尖或钝、基部圆形或近心形, 边缘有粗齿, 上面无毛, 有光泽, 下面绿色, 脉上有疏毛, 脉腋间有毛;叶柄长度1.0~2.5cm。桑叶质脆易碎, 握之扎手。气淡, 味微苦涩。药用一般认为霜后采者质佳。聚花果 (桑葚) 熟时紫黑色或白色。随着桑叶药理研究的不断深入, 桑叶的降血糖、降血脂、抗衰老、抗炎杀菌、导泻通便等作用不断凸显[16]。而现如今人们生活水平的不断提高, “三高”人群的不断庞大, 美容养颜、延年益寿等观念不断得到重视。桑叶有望成为老年性疾病和保健美容市场的重要治疗药物和功能性食品。如何寻找桑叶的多用途开发渠道, 开发成药品或保健食品, 还需要不断研究探讨。这既是合理充分利用桑叶资源, 又将是推动蚕桑业发展的新经济增长点。

药理作用 篇2

中药石斛为兰科植物石斛属Dendrobium多种药用植物的总称,以新鲜或干燥茎入药,为常用贵重药材。石斛的主要活性成分为多糖和生物碱,其他成分还有菲类和联苄类等。现代药理研究表明石斛具有增强免疫力、抗肿瘤、抗衰老等功效。目前研究的比较热门的石斛除了《中国药典》收载的4种(金钗石斛、鼓槌石斛、流苏石斛和铁皮石斛),其他还有迭鞘石斛、球花石斛等。不同石斛所含化学成分不完全一致,药理作用丰富多样,为此,本文将从石斛增强免疫力、抗肿瘤、抗气化、降血糖、抗白内障五个方面的药理作用研究现状进行综述,以期为认清不同石斛的药理作用提供便利。

1增强免疫力

多糖类成分是石斛增强免疫力的物质基础。黄民权1研究发现铁皮石斛多糖能够抵消实验条件下免疫抑制剂环磷酰胺的加入所引起的小鼠外周白细胞数的剧烈下降,还能促进小鼠免疫系统淋巴细胞产生移动抑制因子,表现出强有力的免疫增强作用。多项研究表明,不同种类的石斛多糖对免疫力具有增强作用,但作用机制不完全一致。

2抗肿瘤

石斛抗肿瘤作用的主要物质基础是菲类和联苄类成分。罗文娟等7研究发现金钗石斛对人肝癌细胞株FHCC~98具有一定的增殖抑制作用。多项研究表明石斛具有抗肿瘤作用,且抗肿瘤瘤谱较广。

3抗气化

在生物体内,气通过单电子还原产生活性气,如超气阴离子自由基、过气化氢和羟基自由基等。过剩活性气对生物细胞有巨大的破坏作用,是使人体衰老和引起许多疾病发生的原因之一。多项研究表明,石斛具有较好的抗气化作用,可起到抗衰老和防止疾病的作用。

4降血糖

石斛具有降血糖作用。多项研究提示,各种石斛的降糖作用机制可能不一。

5抗白内障

在众多石斛中,目前仅报道过金钗石斛和霍山石斛具有抗白内障作用。魏小勇等研究发现金钗石斛总生物碱和粗多糖在体外均可提高晶状体水溶性蛋白、GSH水平及总超气化物歧化酶(T-SOD)活性,同时还可降低MDA活性,且总生物碱的效果优于粗多糖。进一步研究发现,金钗石斛总生物碱还具有较好的治疗糖性白内障的作用。

6其他作用

石斛属植物化学成分丰富多样,其药理作用也是广泛的。

7小结

综上可知,多糖和生物碱是石斛植物药理作用的主要活性成分,且其药理作用广泛。不同石斛的相同药理活性主要表现在大都具有增强免疫力、抗肿瘤、抗气化、降血糖等作用。同时由于不同石斛存在化学成分的差异性,它们的药理作用也存在一定的区别,主要表现在不同石斛具有各自的特殊药理作用、相同药理作用又存在药效高低程度的不同。石斛的药理作用存在相同点,也存在异同点,因此,临床上有必要对不同石斛有一个全面的认识,以防错误使用达不到意想中的结果。此外,目前石斛药材品质主要是通过对其所含总多糖和总生物碱的量高低来评价,这种评价方式仅仅认同了不同石斛的相同药理活性,但不同石斛之间的区别并未充分考虑到。因此应从不同的角度进行考察评价石斛。

第2篇:石斛多糖的药理作用的综述

中药石斛是兰科石斛,属多年生草本植物新鲜或干燥茎的统称,是中国传统中药中的名贵药材,具有养胃生津、益肝明目、补肾润肺、强身健体的作用。多糖为石斛中的重要组成部分,石斛多糖种类不同,其药理作用也有一定的差异。研究发现,石斛多糖具有提高免疫力、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等广泛的生物学活性,与经典药物相比,具有低毒、价廉、不良反应少等特点,有望开发一种治疗和辅助治疗慢性进行性疾病的药物,使石斛多糖有着广阔的应用前景和临床开发价值。现对石斛多糖的药理作用进行综述。

1提高机体免疫力作用

免疫力是人体的自身防御机制。免疫力的强弱是影响人体健康的主要因素之一。Zha等研究发现,霍山石斛多糖可以促进体外培养小鼠的脾、肝、小肠细胞的增殖和干扰素Y的分泌,同时也可以促进肝细胞中白细胞介素4的分泌,恢复甲氨蝶呤所引起的免疫功能紊乱。Meng等比较了铁皮石斛、马鞭石斛、霍山石斛、金钗石斛、鼓缒石斛的多糖成分对小鼠巨噬细胞的影响,可以增强巨噬细胞吞噬能力、释放一气化氮和细胞因子白细胞介素(interleukin,IL)1a、IL~6、IL40、肿瘤坏死因子a(tumornecrosisfactora,TNF~a),其中,铁皮石斛多糖的能力最强,表明其增强免疫功能与石斛多糖的种类也有一定的关系。Liu等3从细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫三方面讨论了铁皮石斛多糖对小鼠免疫力的影响,发现铁皮石斛多糖能增加T细胞介导的免疫变态反应,提高自然杀伤细胞的活性和巨噬细胞的吞噬作用,并且吞噬作用与干扰素的释放有关,但不能增加血清溶血素水平。Lin等4研究了从霍山石斛分离的多糖对小鼠体内的细胞因子和人体外培养细胞的趋化因子的诱导作用,结果显示,霍山石斛多糖能在小鼠体内和人类体外培养细胞诱导Th1,Th2,炎性细胞因子和趋化因子。

其次,证明了霍山石斛多糖可以扩大小鼠体内的脾细胞,包括CD4+T细胞、CD8+T细胞、B细胞、自然杀伤细胞、自然杀伤T细胞、单核细胞/巨噬细胞、粒细胞和调节性T细胞。宋美芳等5研究了齿瓣石斛多糖和铁皮石斛多糖对兔和鼠的免疫功能的影响,通过体外实验表明,两种石斛多糖协同伴刀豆球蛋白可以刺激小鼠脾淋巴细胞的增殖以及提高干扰素Y和IL-!免疫活性,在小鼠体内两种石斛多糖可以提高脏器指数及小鼠足肿胀的程度。

蔡海兰等6研究了铁皮石斛多糖对体外培养的RAW264.7细胞株分泌的影响,结果显示,铁皮石斛多糖无细胞毒性,具有呈剂量依赖性促进RAW264.7细胞的增殖和TNF-a的分泌,其作用机制可能与降低胞质内核因子KB抑制蛋白水平,活化核因子KB,诱导TNF-a信使RNA的表达有关。张红玉等7测定了铁皮石斛多糖对小鼠肉瘤S180的免疫功能,结果显示,铁皮石斛多糖提高T淋巴细胞转移能力和巨噬细胞的吞噬功能,活化自然杀伤细胞,升高血红素水平。郭建壮等8研究了石斛多糖对经过盐酸林可霉素灌胃致肠道菌群失调小鼠的影响。结果显示,石斛多糖具有升高血清IL-!、调节肠道菌群、提高机体免疫力的作用。

2抗气化作用

自由基是指机体气化反应过程中产生的不配对的带电子活性基团。自由基具有强气化性,能引起机体组织和细胞受到损害。在健康人体内,其浓度低,且处于平衡状态,当平衡被打破时会引起人类疾病的发生。清除自由基的能力是评价抗气化能力的标准之一。王爽等9在体内研究中,取体质量相近小鼠并分组,分别给不同剂量的石斛多糖15d后处死并检测各项指标,结果显示,石斛多糖可提高血清中超气化物歧化酶肝脏组织中谷胱甘肽过气化物酶,降低肝脏组织中丙二醛水平,且没有明显的剂量关系;在体外实验中,通过用邻二氮菲-金属铁离子?H2O法和邻苯三酚自气化法,研究了石斛多糖具有清除羟自由基、超气阴离子自由基的能力,表明石斛多糖具有明显的抗气化活性。Tian等[10]研究了霍山石斛多糖的抗气化活性,结果显示,霍山石斛多糖在1,1-二苯基苦肼基(2,2~Diphenyl-1~piciylhydrazy,DPPH)自由基清除实验、氯化亚铁诱导的脂质过气化体系中对自由基有清除作用,可以降低四氯化碳引起的小鼠肝损伤动物模型的丙二醛、谷胱甘肽水平,提高过气化氢酶、超气化物岐化酶、谷胱甘肽过气化物酶。此外,Fan等研究3种不同分子量的迭鞘石斛中的多糖成分(DDP14、DDP2-1、DDP3-3)的抗气化活性,通过DPPH自由基清除实验、ABTS自由基清除实验、羟自由基清除能力,发现迭鞘石斛多糖的抗气化活性与分子量的大小有关,其中迭鞘石斛中提取的多糖DDP24抗气化活性最强。

3抗炎作用

李小琼等研究证明,金钗石斛多糖具有一定的抗炎作用。结果显示,金钗石斛多糖可以减弱脂多糖引起巨噬细胞促炎细胞因子的释放(一气化氮、一气化氮合酶、。Lin等向小鼠体内注射霍山石斛多糖,2h后处死,检测发现霍山石斛多糖通过信号转导途径血清IL4受体拮抗剂水平的升高超过IL~1p10倍,IL4受体拮抗剂为单核细胞中的抗炎分子,表明霍山石斛多糖诱导的抗炎活性可能超过由IL~1p介导的炎症反应。Lin.研究显示,铁皮石斛多糖可以改善干燥综合征的小鼠动物模型的淋巴细胞浸润和凋亡,平衡促炎因子的紊乱,铁皮石斛多糖还可以改善水通道蛋白5(促进睡液的分泌)异常,并在体外实验中发现,铁皮石斛多糖可以保护人类TNF-a对水通道蛋白5的损害。

4抗肿瘤作用

金乐红等研究发现,石斛多糖具有抑制肉瘤细胞生长和人肝肿瘤细胞株(SMMC27721)的增殖,并且与环磷酰胺药物组比,石斛多糖不会导致体质量的增加,反而能提高小鼠内脏指数、外周血中IL-2和干扰素a水平,延长生存时间。该研究表明,石斛多糖的抗肿瘤作用主要是通过提高机体免疫力和抗气化能力来实现的。金乐红等[15]研究发现,石斛多糖能诱导肿瘤细胞凋亡,使体外培养的人神经母瘤细胞SHSY5Y出现核固缩和核碎裂,细胞内产生凋亡小体。

李雯等研究不同浓度NaCl提取的4种酸性密花石斛多糖对肿瘤细胞A549和G2增殖的影响,结果显示,不同NaCl浓度的密花石斛多糖对肺癌A549和肝癌G2均有抑制增殖作用,对A549肿瘤细胞略强,表明石斛多糖的抗肿瘤作用与提取方式、肿瘤细胞的起源有一定的关系。

5抗疲劳作用

夏云建等通过建立小鼠负重游泳模型,分别给予灌胃溶液、葡萄糖、霍山石斛多糖高剂量和低剂量14d后,让小鼠负重游泳,检测其抗疲劳的作用,结果显示,霍山石斛多糖可以延长负重游泳力竭时间,降低血乳酸、血清尿素氮、丙二醛水平,提高肝糖原水平,从而提高小鼠的运动耐力。

梁钧淞等用同样的方法研究了金钗石斛水溶性、碱溶性和酸溶性多糖抗疲劳的作用,结果表明金钗石斛多糖有延长小鼠的游泳时间,提高血糖和三酰甘油水平并降低血乳酸和血氨水平,降低游泳后肝糖原及肌糖原的消耗。金钗石斛多糖通过增加脂肪利用以及延缓乳酸和氨的积累,达到抗疲劳作用。

6对糖尿病的作用

Pan等20观察了霍山石斛、铁皮石斛、金钗石斛、鼓缒石斛中的多糖成分对静脉注射四气嘧啶造成小鼠高血糖动物模型的影响,结果显示,霍山石斛多糖、铁皮石斛多糖、金钗石斛多糖可以降低四气嘧啶高血糖小鼠血糖值、糖化血红蛋白的水平,增加体质量和胰岛素水平。此外,陈泳荪等研究显示,铁皮石斛多糖对高糖诱导血管内皮细胞的细胞因子核因子KB的表达有抑制作用,同时表明石斛多糖高糖导致的并发症有一定的作用。李秀芳等22霍山石斛多糖能显着增加糖尿病性白内障大鼠晶状体组织中谷胱甘肽水平、降低丙二醛及羟基的水平,提高谷胱甘肽还原酶谷胱甘肽-S-转移酶、过气化氢酶、超气化物歧化酶、活力,表明霍山石斛多糖能够延缓糖尿病性白内障,其机制与干预气化应激途径有关。

7对心血管系统疾病的影响

吴人照等通过给予易卒中型自发性高血压大鼠灌胃铁皮石斛非多糖、铁石斛多糖和尼莫地平12d后,每日检测大鼠血压、脑卒中情况、生存期。结果显示,铁皮石斛中的多糖成分具有降低血压和预防脑卒中的作用,且减压作用比非多糖成分强。李向阳等24通过采用Wistar大鼠高脂血症动物模型,观察金钗石斛多糖对血脂的影响,结果显示金钗石斛多糖具有升高高密度脂蛋白,降低三酰甘油、低密度脂蛋白水平的作用。

8对肝脏疾病的影响

李向阳等研究表明,金钗石斛多糖能够改善肝脏脂肪变性、显着提高肝脏指数、减弱超气化物歧化酶活性、升高丙二醛水平。此外,金乐红等研究发现,石斛多糖与头孢素A联合用药,可以改善孢素A对肝脏的病理损害,减弱头孢素A引起的血清总胆红素、丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、三酰甘油、丙二醛钠离子、钾离子、钙离子、镁离子的升高;导致白蛋白、谷胱甘肽和超气化物歧化酶活性的降低。

黄静等用四氯化碳建立了小鼠急性肝损伤的动物模型,通过测定生化指标和肝脏组织中TNF-a,苏木精-尹红染色,霍山石斛多糖对急性肝损伤的影响,结果显示霍山石斛多糖可以提高超气化物歧化酶的活性,降低丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶、丙二醛水平和TNF-a的表达,减轻肝脏的病理损害,能减弱自由基对肝脏的攻击,减轻炎症反应。此外,文献报道27,霍山石斛多糖中的半乳甘露聚糖能改善二气化硒引起的肝损伤和肝纤维化。

9其他作用

王令仪等通过水迷宫实验、跳台实验和避暗实验,研究石斛多糖对D-半乳糖诱导衰老小鼠学习记忆损伤的影响,结果显示,石斛多糖可以提高小鼠的学习和记忆能力,机制与抗气化有关。何晓然等29用逆转录-聚合酶链反应、蛋白印迹技术和细胞免疫荧光技术,发现金钗石斛多糖可以上调大鼠肾系膜细胞中转录因子、核因子E2相关因子2的表达,从而增强醌气化还原酶信使RNA的表达,降低高糖对肾脏的损害。张周英等30用滤纸片抑菌圈法测定金钗石斛多糖和铁皮石斛多糖对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、枯草芽孢杆菌的抑菌圈大小和最小抑菌浓度,结果显示,金钗石斛多糖对3种细菌均有抑制作用,其中对枯草芽孢杆菌的生长抑制作用最强;铁皮石斛多糖对大肠埃希菌的生长抑制作用最强,却对金黄色葡萄球菌的生长没有影响。

10结语

何首乌现代药理作用 篇3

【关键词】何首乌 药理作用

【中图分类号】R284

【文献标识码】B

【文章编号】1004-4949(2014)09-0645-01

何首乌,又名交藤,地精,为蓼科多年生缠绕草本何首乌的干燥块根。自古以来因为其多种疗效在临床上得到广泛的应用。笔者就根据近十年来何首乌的研究资料,总结归纳了何首乌现代药理作用。

1.增强免疫力的作用:何首乌蒽醌苷(AGPMT)在体外可明显促进小鼠T、B淋巴细胞的增殖,增强巨噬细胞吞噬中性红的能力,提高NK细胞活性及分泌TNF活性,并可促进MLR,拮抗MitC所致淋巴细胞增殖的抑制作用[2]。

2.抗动脉硬化作用:何首乌的2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(TSG)能够有效控制高脂血症模型大鼠血清TC和LDL-C升高,可显著降低动脉粥样硬化指数,并且能够增加LDLR的表达[3]。方微等发现何首乌可能通过调节载脂蛋白E基因缺陷小鼠血脂代谢、增强其抗氧化能力及下调主动脉壁细胞间的黏附分子及血管细胞黏附分子来表达等环节的共同作用与影响,起到防止载脂蛋白E基因缺陷小鼠实验性动脉粥样硬化病變形成的作用[4]。

3.心肌保护作用:金雄哲等的研究表明何首乌能抑制心肌细胞超氧自由基的生成,提高清除自由基的能力,减缓心肌细胞受自由基的攻击,从而达到保护心肌细胞受缺氧损伤的目的[5]

4.保护神经系统的作用:

4.1改善记忆力:何首乌提取物二苯乙烯苷TSG对东莨菪碱所致小鼠学习记忆障碍具有一定的改善作用[6]。何首乌能改善阿尔茨海默病模型大鼠学习记忆获得能力,提高乙酰胆碱酯酶活性[7],改善AD模型大鼠海马线粒体膜流动性,提高其细胞色素氧化酶活性[8],何首乌能减少Aβ1-40对海马CA1区神经元BDNF表达的抑制作用[9],对大鼠脑胆碱能神经投射纤维有保护作用[10]。张兰等则发现何首乌的有效成分二苯乙烯甙对β-淀粉样蛋白和过氧化氢致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢酶漏出增多有明显拮抗作用[11]。而周琳等用Aβ1~40微量注射至大鼠右侧海马,建立阿尔茨海默病 (Alzheimerdisease,AD)模型,用何首乌进行干预,发现何首乌对模型鼠的学习记忆障碍具有保护作用,他们认为这可能是与何首乌促进Bc1-2的表达而减轻Aβ致AD鼠脑海马神经细胞的凋亡有关[12]。何首乌对模型鼠思维学习记忆障碍有保护作用也可能是与其抑制Bax的表达有关[13]。汤晓丽发现何首乌能改善D-半乳糖致衰大鼠学习记忆能力及提高海马内突触素的含量[14]。区炳雄等则认为何首乌不同提取部位的提取物可能通过影响海马区c-Jun蛋白表达来改善小鼠的记忆力[15]。

4.2对脑缺血再灌注损伤的作用:张媛英等发现何首乌提取物可抑制脑缺血再灌注损伤后超氧化物歧化酶活性的下降及丙二醛、一氧化氮含量的升高,表明何首乌提取物可以清楚过多的氧自由基,对脑缺血再灌注损伤起保护作用[16]。

5.有治疗糖尿病的作用。

蔻彤等初步鉴定何首乌的多糖类物质对α-葡萄糖苷酶有非竞争性抑制的作用,这表明何首乌能有效的治疗糖尿病[17]。

6.抗炎镇痛作用

吕金胜等用何首乌乙醇提取物给致炎动物灌胃,结果显示何首乌乙醇提取物可明显抑制致炎动物的局部肿胀程度,降低血管通连性;大剂量给药则显示明显的镇痛效果[18]。

小结

何首乌因其多种药理作用而在临床实践中得到广泛的应用。然而何首乌的一些化学成分仍未完全研究清楚,一些化学成分的药理作用也并未完全研究清楚,所以进一步研究何首乌的化学成分及其药理研究是颇有意义的研究课题。

参考文献

[1]马绍亮,赵尚华.现代中医皮肤性诊疗大全[M].上海:1998

[2]孙桂波,郭宝江,李续娥,等. 何首乌蒽醌苷对小鼠细胞免疫功能的影响.中药药理与临床[J].2006,22(6):30-32.

[3]高瑄,胡英杰 ,符林春. 何首乌二苯乙烯苷的调节血脂作用. 中国中药杂志[J].32(4): 323-326.

[4]方 微 ,张慧信 ,王绿娅,等. 何首乌总苷对ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化病变形成的影响.中国中药杂志[J].2005,30(19): 1542---1545.

[5]金雄哲,金政. 何首乌对缺氧培养心肌细胞保护作用的实验研究 .时珍国医国药[J].2006,17(8):1454-1456.

[6]叶翠飞,魏海峰,张 丽,等. 何首乌提取物二苯乙烯苷对东莨菪碱致学习记忆障碍模型小鼠的影响.中国药房[J].2004,15(11):658-660.

[7]周 琳 , 杨期东 , 马志健 ,等. 何首乌对 Alzheimer病大鼠学习记忆及乙酰胆碱酯酶的作用. 中风与神经疾病杂志[J].2004,21(5): 394-396.

[8]侯德仁 ,王艳 ,薛俐 ,等. 何首乌对 Aβ1-40诱导的 AD大鼠海马线粒体膜流动性及 COX活性的影响. 中南大学学报(医学版 ) [J],2008,33(11): 987-992.

[9]邱光,伍校琼 ,罗学港.何首乌对诱导 Aβ1-40的大鼠海马神经元内BDNF表达的影响. 中南大学学报(医学版). 2006, 3 l( 2):194-199.

[10]李 旻,杜小平,叶 晖,等. 何首乌对 KA致大鼠脑胆碱能纤维损伤的保护作用. 湖南医科大学学报[J]. 2003,28(4): 361-364.

[11]张 兰,李 林,李雅莉. 何首乌有效成分二苯乙烯甙对神经细胞保护作用的机制. 中国临床康复[J]. 2004,8(1):118-120.

[12]周 琳,杨期东,袁梦石.何首乌对淀粉样β蛋白致海马神经元的凋亡和学习记忆障碍的作用. 中国临床康复[J].2005,9(9): 131-133

[13]周 琳 ,袁梦石 ,夏 健 ,等. 何首乌制剂在Aβ致海马神经元凋亡中的Bax表达. 中风与神经疾病杂志[J]. 2006, 23( 2): 143---145.

[14]汤晓丽, 张鹏霞, 魏晓东,等. 何首乌对 D-ga1致衰大鼠学习记忆能力及海马内突触素含量 的影响. 中国老年学杂志[J]. 2004, 24(12): 1189-1190.

[15]区炳雄.何首乌提取物改善小鼠记忆及对海马c-Jun表达的干预 .中国临床康复[J]. 2006,30(23): 144-145.

[16]张媛英,翟静,孙凌云,等. 何首乌提取物对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用.中国临床康复[J].2005,9(33):86-87.

[17]寇 彤 ,孟晓敏,常建涛,等. 何首乌对 α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用.大连轻工业学院学报[J]. 2 0 0 6, 25(4): 239-241.

山楂的药理作用研究 篇4

1 对脑的保护作用

大鼠结扎两侧颈总动脉造成急性全脑缺血, 脑组织中丙二醛 (MDA) 、乳酸脱氢酶 (LDH) 、一氧化氮 (NO) 有明显的升高, 超氧化物歧化酶 (SOD) 活力降低。灌喂山楂叶总黄酮后, LDH降低, MDA和NO的产生明显减少, 说明山楂叶总黄酮可能通过降低自由基产生, 减少膜脂质破坏, 降低NO生成等来发挥对脑缺血再灌注所致神经元的保护作用[2]。局灶性脑缺血大鼠注射山楂叶总黄酮, 可使大鼠的行为学评分及生化指标有明显改善, 显著降低血清中肌酸激酶 (CK) 、LDH的活性, 证实山楂叶总黄酮可减轻细胞膜的损伤程度, 降低细胞膜通透性, 减轻脑缺血所造成的损伤, 改善脑功能[3]。局灶性脑缺血再灌注大鼠给予山楂叶总黄酮后, 可减轻大鼠神经功能评分和梗死面积, 免疫组化显示基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 的表达明显降低, 并随着剂量的增加作用越明显, 提示山楂叶总黄酮通过下调MMP-9表达, 可增强脑缺血再灌汁后神经保护作用[4]。

2 对心脏的保护作用

山楂叶总黄酮对冠脉结扎致心肌梗死的麻醉家犬静脉注射, 可明显增加冠脉流量, 扩张冠脉血管, 降低冠脉阻力, 增加心输出量和心搏出量, 提高左室做功能力, 降低动脉血氧含量, 增加冠状静脉窦血氧含量, 降低心肌耗氧量和心肌氧利用率, 改善心肌的血氧供应, 并能降低外周阻力, 对心血管系统起到调整和改善作用[5]。通过对结扎冠脉致心肌缺血再灌注大鼠注射山楂叶总黄酮, 发现心肌心电图ST段变化减轻, 血清NO浓度提高, 心肌组织MDA含量降低, 表明山楂叶总黄酮能改善心肌缺血再灌注损伤, 对损伤心肌有保护作用, 其机制与增加NO浓度、抗脂质过氧化的作用有关[6]。

3 对肝脏的保护作用

生山楂可降低高脂饲料所致SD大鼠肝组织MDA、TC、TG的含量, 清除肝内堆积的甘油三酯, 减少脂肪酸 (FFA) 对肝细胞毒性作用。使谷丙转氨酶 (ALT) 、谷草转氨酶 (AST) 指标降低, 达到降血脂、保肝作用[7]。

4 增强免疫功能

对环磷酰胺造成的免疫低下小鼠灌注山楂熊果酸, 能显著增强免疫抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能, 升高外周血的白细胞数, 促进脾淋巴细胞增殖, 脾指数也有明显的增加[8]。皮下注射山楂注射液, 可使小白鼠胸腺和脾重量增加, 血清溶菌酶含量、血清血凝抗体滴度及T淋巴细胞转化率均有明显提高, 胸腺和脾脏与机体体液免疫和细胞免疫密切相关, 表明山楂对体液免疫、细胞免疫均有一定的促进作用[9]。

5 抗肿瘤作用

山楂果总黄酮在体外对人喉癌Hep-2细胞有抑制作用。用山楂果总黄酮溶液对Hep-2细胞共同培养, 显微镜下可见细胞变圆, 体积明显变小, 细胞核畸变, 且细胞数目明显减少, 细胞单个生长, 且细胞内钙的浓度显著升高, DNA含量明显降低, 表明山楂果总黄酮通过抑制肿瘤细胞DNA的生物合成, 从而阻止肿瘤细胞的分裂繁殖[10]。

6 抗氧化作用

山楂水煎剂可提高D-半乳糖致衰小鼠血清总抗氧化能力 (TAA) 、红细胞内SOD活性及红细胞膜Na+-K+-ATPase活性, 并能降低脑组织中Ca2+和MDA的含量;实验结果还显示, 脑组织中M DA含量与Ca2+存在一定相关性, 证明脑细胞内Ca2+含量上升可以作为衰老的一个指标, 山楂能增强机体抗氧化能力, 具有一定的抗衰老作用[11]。在使用高脂饲料喂养Wistar大鼠的同时, 灌喂山楂叶提取物, 大鼠血清中谷胱苷肽过氧化物酶 (GSH-Px) 活性增加, 血清低密度脂蛋自 (LDL-C) 中维生素E消耗降低, 荧光物质的产生减少, 提示山楂叶可对LDL-C的氧化修饰具有抑制作用, 增加抗氧化物酶活性[12]。

7 调节血糖作用

对高脂饲料喂食所致肥胖的大鼠, 用山楂水煎剂灌喂, 发现大鼠空腹血清胰岛素和丙二醛水平明显降低, 表明山楂水煎剂对高脂饮食大鼠具有调节糖代谢、改善胰岛素抵抗及增强机体抗脂质过氧化作用等功效[13]。

8 降底血脂, 防血管粥样硬化作用

通过山楂籽油对小鼠进行灌胃试验, 发现小鼠的血清甘油三酯 (TG) 、总胆固醇 (TC) 、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 和动脉硬化指数 (AI) 均有不同程度的降低, 而高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 明显上升[14]。

内皮损伤及其功能异常是动脉粥样硬化 (AS) 的始发事件, 山楂黄酮可以有效地抑制低密度脂蛋白 (OxLDL) 对人脐静脉内皮细胞 (EC) 的损害, 降低细胞内乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和低密度脂蛋白脂质过氧化 (TBARS) 值, 抑制内皮细胞对单核细胞 (MC-EC) 粘附率, 并可直接作用于内皮细胞, 降低EC的正常粘附率, 有效地保护EC免受OxLDL的损伤, 降低AS发生的危险性[15]。山楂叶总黄酮能抵抗溶血磷脂酸胆碱 (LPC) 和黄嘌呤和黄嘌呤氧化酶 (X+XO) 对血管内皮细胞 (VEC) 的损伤, 保护细胞减少乳酸脱氢酶 (LDH) 的泄漏, 降低细胞脂质过氧化程度, 增加细胞中一氧化氮的产生, 对防止由氧化损伤引起的AS形成, 具有一定的保护作用[16]。

9 其它作用

山楂叶乙醇提取物对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有抑制作用, 能减少冰醋酸所致小鼠的扭体反应次数, 表明山楂叶提取物具有一定的抗炎及镇痛作用[17]。山楂还有灭菌的作用, 1∶2稀释的山楂液, 在体外对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌作用1min, 白色念珠菌作用3min, 杀灭率分别达到99.91%、99.91%和99.92%[18]。灌服山楂叶总黄酮的大鼠与服用生理盐水的大鼠对照, 游泳至力竭的时间显著延长, 表明山楂叶总黄酮有推迟运动性疲劳的出现, 提高运动能力的作用[19]。山楂提取物灌胃, 对环磷酰胺诱发小鼠产生的精子畸变有明显的抑制作用, 使精子畸变的数目显著下降[20]。

板蓝根种植方法和药理作用 篇5

板蓝根对多种细菌有作用。水浸液对枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、八联球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒甲杆菌、痢疾(志贺氏、弗氏)杆菌、肠炎杆菌等都有抑制作用;丙酮浸出液也有类似作用,且对溶血性链球菌有效(皆用琼脂小孔平板法)。对A型脑膜炎球菌之抑菌作用与大蒜、金银花相似。板蓝根、大青叶抗菌、抗病毒的有效成分,有人认为是靛甙。实验证明,靛甙在体内外皆无抗菌作用;体外抗病毒作用亦不突出;在体内排泄又快,故认为它无明显生理和抗菌的活性作用。其有效成分尚待研究。

抗钩端螺旋体

100以上的板蓝根或大青叶,在试营内均有杀钧端螺旋体的作用。

解毒

据报道,犬用板蓝根、黄连粉与藜芦同服(各2.0g/kg),能解藜芦毒,降低死亡率;若藜芦中毒后再用之,则无效;分别单用板蓝根粉或黄连粉,效果亦不好。

提高免疫

小鼠腹腔注射板蓝根多糖50mg/kg,可显著促进小鼠免疫功能,表现为:能显著增加正常小鼠脾重。白细胞总数及淋巴细胞数,对氢化可的松所致免疫功能抑制小鼠脾指数、白细胞总数和淋巴细胞数的降低有明显对抗作用;显著增强二硝基氯苯所致正常及环磷酰胺所致免疫抑制小鼠的迟发型过敏反应;增强正常小鼠外周血淋巴细胞ANAE阳性百分率,并明显对抗氢化可的松所致的免疫抑制作用;但板蓝根多糖体外实验对刀豆素A诱导的小鼠脾细胞淋转反应无明显增强作用。此外,板蓝根多糖还能明显增强抗体形成细胞功能,增强小鼠静脉注射碳粒廓清速率。

抗肿瘤

对大鼠W256实体瘤和小鼠Lewis肺癌注射靛玉红200mg/kg,连续6-7天,结果对大鼠W256实体瘤的抑制率分别为47-50%和50-58%,皮下注射最减少到每日100mg/kg以下时,其抑制作用不明显。靛玉红500mg/kg灌胃,对大鼠W256实体瘤的抑制率为23-33%,对小鼠肉瘤180的抑制率约30%。靛玉红能延长淋巴白血病L7212小鼠的生存时间20%左右。此外,经小鼠精原细胞法试验证明,靛玉红不能特异性地抑制B型精原细胞和精子细胞。

对白血病

丹参药理作用的文献再评价 篇6

方法:查阅、归纳、整理公开发表的有关丹参药理作用的研究文献,根据药物药理作用的评价原则和评定标准,对丹参进行文献再评价,以明确其药理作用。

结果:丹参对心血管系统作用明确,对肝细胞损伤的保护、中枢神经系统、抗胃溃疡、改善肾功能等作用实验依据不足。

结论:丹参的药理作用为对心血管系统的作用。

关键词:丹参药理作用文献再评价

【中图分类号】R-0【文献标识码】B【文章编号】1008-1879(2012)12-0064-02

丹参的活性成分主要由脂溶性成分和水溶性成分构成,脂溶性成分包括丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ等,水溶性成包括有丹参素、丹酚酸、迷迭香酸、原儿茶醛、迷迭香酸等。主要功效包括祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等效,用于月经不调、经闭经痛、胸腹刺痛、心烦不眠、心绞痛等[1]。我们根据药物药理作用的评价原则,对丹参药理作用进行了文献再评价,以判定其确切的药理作用。

1与丹参功能主治相关的药效学评价方法

常用实验方法有:①体外实验法,如膜片钳单通道电流记录法、组织培养法。②体内实验法,如造模法。

2丹參药理作用的文献再评价方法

2.1文献收集。以中国知网http://www.cnki.net文献数据库为主,其他数据库为辅检索、查阅丹参药效学的研究文献。

2.2丹参药理作用的评定标准。评价药物药理作用的实验方法较多,且一种方法只能反映药理作用的某一侧面。另外,中药药理作用复杂,药理作用间也会相互影响,根据上述原则,确定丹参药理评定标准为:每种药理作用应采用2种或以上不同实验方法,每种评价方法应进行不少于2次的重复性实验,结果均为有效[2]。

3结果

结果表明,丹参对心血管系统作用明确,对肝细胞损伤的保护、中枢神经系统、抗胃溃疡、改善肾功能等作用实验依据不足。

4讨论

文献中对丹参对心血管系统的作用的研究一般都采用了好几种实验方法,而有些药理作用如对中枢神经系统的作用有很多文献仅凭借一两种实验方法就下结论,实验方法不全面,缺乏重复实验和药理作用机制研究。按药物药理作用的评定原则和标准,对丹参进行再评价的结果表明,丹参对心血管系统的作用非常明确,对肝细胞损伤的保护、中枢神经系统、抗胃溃疡、改善肾功能等作用实验依据不足。所以,在进行丹参药材或以丹参为君药的中成药的质量评价时,可以用丹参的对心血管系统的作用表示丹参的药理作用和丹参的质量。

参考文献

[1]林峰,石杰.丹参活性成分的药效药理作用[J].医学信息.2011:24(6):3813-3814

[2]陈奇.中药药理实验方法[M].北京,人名卫生出版社,1994:51-57,136-140

[3]张洁,曾晓荣,杨艳等.丹参素对猪冠脉平滑肌细胞钙激活钾通道的作用[J].基础医学与临床.2005:25(11):1054-1057

[4]张艳军,张发艳,范英昌.丹酚酸B、丹参酮IIA对家兔动脉粥样硬化模型内皮细胞功能的影响[J].天津中医药.2005:44(8):328-330

[5]郝岗平,史仁玖,张媛英.丹参注射液处理动脉粥样硬化大鼠前后胸主动脉细胞相关基因表达的变化[J].中国临床康复.2005:9(30):98-100

[6]丁伯平,杨解人,熊莺等.丹参葡萄糖注射液对大鼠急性心肌缺血的保护作用[J].中成药.2005:27(4):438-441

[7]刘启功,孙玉梅,程燕子等.丹参限制犬心肌梗死范围及其机制的研究[J].中国现代医学杂志.2005:15(15):2257-2259

[8]张淑娟,王振涛,韩丽华等.丹参注射液对心肌梗死后大鼠缺血心肌血管新生的影响[J].中医杂志.2011:52(18):1590-1592

[9]何洪静,练生利,李惠兰等.滇丹参提取液对心肌缺血大鼠血液流变性的影响[J].西南国防医药.2005:15(5):465-467

[10]方路,邹书兵,高燕等.丹参对离体大鼠肝组织保护作用的实验研究[J].实用临床医学.2005:6(12):1-3

[11]李晶.丹参、黄芪、苦参对CCl4肝纤维化模型大鼠的影响及其交互作用的实验研究[J].山西中医.2005:21(6):38-41

[12]熊宗斌,吴萍,黄云峰等.丹参改善小鼠慢性酒精性肝损伤机制的研究[J].中国中西医结合杂志.2005:25(5):425-428

[13]陈小囡,方志明,俞利平.丹参注射液对大鼠酒精性肝损伤血清IL-8值的影响[J].中国中医基础医学杂志.2005:11(4):290-291

[14]郑志远,黄文起,卢振和等.丹参酮ⅡA对兔脑缺血再灌注损伤的保护作用[J].中西医结合心脑血管病杂志.2005;3(12):1066-1068

[15]朱永林,刘其强,杨伟琴.复方丹参片对慢性脑缺血大鼠脑内HIF-1α表达的影响[J].实用神经疾病杂志.2005:8(5):18-19

[16]张宝仁,汪茜,王明新.复方丹参对急性脊髓损伤后大鼠脊髓神经功能的影响[J].医药产业资讯.2005:(8):1-2

[17]李廷荃,马贵同,赵晋明.丹参对大鼠胃溃疡愈合过程中碱性成纤维细胞生长因子及其受体表达的影响[J].上海中医药杂志.2005:39(12):51-53

[18]柳丽,张洪泉.丹参饮对胃溃疡大鼠部分粘膜防御因子的影响[J].中药新药与临床药理.2005:16(1):35-38

姜黄的药理与作用 篇7

姜黄是姜科多年生草本植物姜黄的根茎。主产于四川、福建。冬季茎叶枯萎时采挖, 煮或蒸至透心, 晒干, 除去须根, 切厚片, 生用。

姜黄, 盛产于我国南方的一种姜科植物, 同时也是药食两用药材, 传统医学认为具有通经止痛、活血行气、驱寒消炎等功效。现代研究其主要化学成分为姜黄素, 世界卫生组织 ( WHO) 和联合国粮农组织 ( FAO) 同时将姜黄和姜黄素列为食品添加剂。

姜黄从唐朝便作为重要的活血化瘀药物, 以后历代本草均有记载, 在李时珍所著的 《本草纲目》中还有一个奇特的名字———宝鼎香。古代的鼎, 既是道士炼丹煮药的鼎炉, 也是鸣琴焚香的香炉, 更是政权的象征, 故称宝鼎。用宝鼎香来比喻姜黄气香特异, 功效卓著, 高贵典雅。

姜黄不只在我国得到广泛应用, 在临近国度同样 “身价不菲”。姜黄在印度被广泛地作为调料和食用色素使用, 在喜马拉雅地区有“厨房王后”和 “生命香料”之称。它的药用历史可以追溯到五千年前, 是印度瑜伽及传统养生疗法阿育吠陀的一种重要草药。姜黄色素在印度还被看作是天然消炎剂, 用于炎症引起的关节炎、风湿病、肌肉酸痛等, 被称为 “印度的固体黄金”。姜黄也是日本人最喜爱的健康食品之一。日本冲绳是世界长寿之乡, 食用姜黄被认为是冲绳人长寿的主要原因之一, 产于冲绳的姜黄更被作为 “日本琉球王朝御品”。现代研究证实姜黄中的主要成分—姜黄素, 具有抗氧化、抗肿瘤、降血脂、降血糖、抗溃疡、保护肝脏、抗心肌缺血、抗抑郁、抗菌、消炎、抗病毒和抗真菌等作用, 可用于治疗癌症、糖尿病、冠心病、关节炎、阿尔茨海默氏病 ( 早老性痴呆) 以及其他慢性疾病

2 姜黄的化学成分

姜黄含挥发油4. 5% 、6% 。挥发油中含姜黄酮58% 、姜油烯25% 、水芹烯1% 、1, 8 - 桉叶素1% 、 香桧烯0. 5% 、 龙脑0.5% 、去氢姜黄酮等。还含姜黄素0. 3% 、1. 1% 、4. 8% 及阿拉伯糖1. 1% , 果糖12% 、葡萄糖28% , 脂肪油、淀粉、草酸盐等。

3 姜黄的功效与作用

3. 1 降血脂作用: 姜黄醇或醚提取物、姜黄素和挥发油灌胃, 对实验性高脂血症大鼠和家兔都有明显的降血浆总胆固醇和B- 脂蛋白的作用, 并能降低肝胆固醇, 纠正a - 和B - 脂蛋白比例失调, 但对内源性胆固醇无影响; 对降血浆甘油三酯的作用更为显著, 能使血浆中甘油三酯降低至正常水平以下。高蔗糖饮食能引起大鼠产生高脂血症, 姜黄素能对抗此高脂血症产生。灌胃姜黄素能降低肝重, 减少肝中甘油三酯、游离脂肪酸、磷脂含量及血清总甘油三酯、VLDL + LDL甘油三酯, HDL甘油三酯、VLDL + LDL胆固醇和血中游离脂肪酸的含量, 也能提高血清总胆固醇和HDL胆固醇含量。用肝匀浆体外保温法, 以14C - 醋酸为底物试验, 初步结果表明, 姜黄素能抑制脂肪酸的合成。

3. 2 抗肿瘤作用: 用鼠Dalton氏淋巴腹水瘤细胞进行组织培养及在体实验, 姜黄醇提物能抑制癌细胞生长。在0. 4mg/ml时能抑制中国仓鼠卵巢细胞生长, 并对淋巴细胞和Dalton氏淋巴细胞具有细胞毒性作用, 并能减少动物肿瘤的生长, 其活性成分主要是姜黄素。在巴豆油促进下, 7, 12 - 二甲基苯蒽能诱发小鼠产生乳头癌, 姜黄素可明显减少在此情况下乳头癌产生的机会, 也能抑制由2O - 甲基氯蒽诱导的肿瘤形成。姜黄素还能减少突变原致癌的可能性。姜黄素还能抑制TPA ( 12 - O - Tetradecanoylphorbol - 13 - acetate) 的诱癌作用。当局部应用10μmol / L姜黄素时, 对由5nmol / L TPA诱发的鸟苷酸脱羧酶活性的抑制率达91% ; 10μmol / L的姜黄素与2nmol/L的TPA - 起局部应用, 对TPA激发的3H - 胸腺嘧啶嵌合入表皮DNA中的抑制率为49% , 其抑制率与浓度有关。因此, 姜黄素可能作为一种抗癌剂。姜黄素还能增强机体的抗肿瘤作用减少癌症的发病率。

3. 3 抗炎作用: 姜黄素能对抗角义菜胶诱发的大鼠脚趾肿胀, 在30mg/kg范围内有剂量依赖性, 而剂量在60mg/kg时, 则抑制这种抗炎作用。姜黄素钠可逆地抑制尼古丁、乙酰胆碱、5 - 羟色胺、氯化钡及组胺诱发的离体豚鼠回肠收缩, 类似于非固醇类抗炎药。

3. 4 抗病原微生物作用: 体外试验, 姜黄素百分之一浓度时, 对细球菌 ( Micrococuspyogenesvar. Aureus) 有抑制作用。挥发油有强力抗真菌作用。姜黄能延长接种病毒小鼠的生存时间。

3. 5 对心血管系统的影响: 姜黄素静脉注射对血压无明显影响, 对肾上腺素、组胺和乙酰胆碱引起的血压亦无明显影响。用姜黄素灌胃能对抗垂体后叶素静脉注射引起的大鼠心电图S - T、T波变化, 灌胃还能增加小鼠心肌营养性血流量。姜黄素对血小板聚集及血液粘度有明显影响, 正常人体外实验姜黄素浓度为1 × 10 ( -4) mol / L, 显著抑制血小板聚集, 抑制率为35. 4% ( P < 0. 01 ) 。大鼠灌胃5 天后 ( 剂量分别为20、40、60、80mg/ ( kg. 天) 与对照组相比, 血小板聚集作用减弱, 血浆粘度和全血粘度降低。其中以40mg/ ( kg. 天) 组抑制血小板聚集作用最强, 抑制率为34.6% ( P < 0. 05) 。继续增加给药量, 抑制作用未见进行性增强。在低切变率 ( 37. 5 秒- 1) 条件下, 降低全血和血浆粘度作用显著, 而高切变率 ( 150 秒- 1) 时, 无显著性差异。

3. 6 利胆作用: 姜黄提取物、姜黄素、挥发油、姜黄酮以及姜烯、龙脑和倍半萜醇等, 都有利胆作用, 能增加胆汁的生成和分泌, 并能促进胆囊收缩, 而以姜黄素的作用为最强。

3. 7 对终止妊娠的作用: 姜黄制成100% ( 生药1g / ml) 和200% 水煎剂。小鼠在妊娠早期 ( 6 - 7 天) 、中期 ( 10 - 14 天) 和晚期 ( 16 - 18 天) 分别腹腔注射或皮下注射姜黄水煎剂10g/kg, 每日1 次, 连续2 天。早、中期妊娠小鼠在给药1 次后, 次日清晨可见阴道出血, 解剖可见子宫内有坏死、变性胚胎, 晚期妊娠小鼠在给药1 次后, 大部分在24 小时内娩出小鼠。表明腹腔注射或皮下注射给药对小鼠各期妊娠都有明显作用 ( 口服50g/kg无效) , 终止妊娠率为90 - 100% , 而对照组胚胎发育正常。家兔于妊娠早期 ( 8 -10 天) 、中期 ( 13 - 15 天) 和晚期 ( 23 - 25 天) 腹腔注射或皮下注射姜黄水煎剂8g/kg, 每日1 次, 连续2 - 3 天, 8 只早期妊娠家兔和4 只中期妊娠家兔全部终止妊娠, 4 只晚期妊娠家兔亦全部流产。对照组6 只家兔全部正常妊娠。以未成熟小鼠子宫增重法, 测定姜黄的雌激素与抗雌激素活性, 表明姜黄水煎剂10g/kg腹腔注射或皮下注射无雌激素活性和抗雌激素活性。姜黄10g/kg所致的终止动物早期妊娠作用可被黄体酮 ( 1mg/鼠) 拮抗, 姜黄10g/kg还可明显抑制假孕小鼠创伤性子宫蜕膜瘤的生长, 因此推测姜黄引起动物早期流产作用的机理, 可能是由于它具有抗孕激素活性和宫缩作用。

姜黄粉依次用石油醚、95% 乙醇和水提取物, 于妊娠第l - 7 天连续灌胃, 三种提取物的剂量为100mg/kg时, 对雌性大鼠的终止妊娠率分别为100, 70 和100% 。出生的幼鼠无畸形。上述3 种提取物对硫酸铜诱发的兔排卵均无影响。

3. 8 抗氧化作用: 以NIH小鼠脑、心、肝、肾、脾等器官制成一定浓度匀浆液, 以不饱和脂肪酸被氧化成过氧化脂质时, 过氧化脂质很快又转变成丙二醛, 在加热条件下丙二醛与硫代巴比妥酸反应生成红色化合物的原理进行检测, 结果姜黄素对五大脏器的脂质过氧化作用都有明显对抗作用。各脏器匀浆浓度分别为, 脑3.39% , 心1. 16% , 肝 ( 1 ) 3. 97% , 肝 ( 2 ) 3. 94% , 肾2.08% , 脾1. 67% ; 姜黄素剂量 ( mg /100ml) 分别为, 脑0. 31 -0. 123, 心20. 4 - 0. 8, 肝 ( 1) 20. 4 - 0. 8, 肝 ( 2) 0. 8 - 0.128, 肾20. 4 - 0. 8, 脾0. 8 - 0. 123, 与空白对照比较, 除脾中剂量0. 32、低剂量0. 123P > 0. 005, 脑高剂量0. 32P < 0. 01外, 其余均为P < 0. 001。亦有报道, 姜黄素和4 - Hydroxycinnamoyl ( geruloyl) methane, bis ( 4 - Hydroxycinnamoyl) methane均有抗氧作用, 以姜黄素最好, 对亚油酸的空气氧化的50% 抑制浓度为1. 83 × 10 ( - 2) % ( 硫巴比妥值) 和1. 15 × 10 ( - 2) % ( 过氧化物值) , 均高于维生素E。

3. 9 其它作用: 姜黄素可抑制PGS的生物合成。姜黄还可杀蝇。姜黄的氯仿和乙醚提取物体外对发癣菌和石膏样小孢子菌有抑制作用。Turmeronol A和B可抑制大豆脂氧合酶, 其IC50 分别为16和19μmol/L。这二种化合物在- 200ppm浓度时可防止亚油酸的自动氧化。

摘要:姜黄为姜科植物, 已被公认为一种有效的抗炎、抗氧化和抗癌食物, 其中的活性成分姜黄素经常被萃取出来, 用于癌症和慢性炎症的临床研究中。

关键词:姜黄,姜科,药理

参考文献

翻白草药理作用概述 篇8

1 降血糖作用

孙海峰等人对翻白草进行了降血糖的药效研究, 将各溶剂系统的提取物的药效都进行了探索, 首先建立模型:用四氧嘧啶诱导小鼠建立糖尿病模型, 探求翻白草中降血糖的有效部位, 运用药理学和数学分析的方法来探讨翻白草总黄酮与降血糖作用之间的关系, 研究结果发现翻白草的提取物可以明显的降低小鼠 (糖尿病模型) 的血糖, 从降血糖的药物效果方面来看, 和西药相比翻白草的降血糖作用要缓和一些。由于黄酮含量和降血糖作用具有很强的相关性, 所以说明翻白草降血糖作用的主要有效成分是翻白草总黄酮。此外, 观察HE染色结果发现翻白草可以在一定程度上修复受损的胰岛细胞[2]。

研究翻白草总黄酮是否可以治疗糖尿病大鼠, 取正常大鼠, 建立2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠的模型, 筛选模型, 取造模成功小鼠, 灌胃给药。结果显示, 翻白草中的黄酮成分能明显降低糖尿病大鼠空腹血糖, 提高大鼠对葡萄糖的耐受能力, 升高胰岛素敏感指数, 降低胰岛素抵抗力, 提高超氧化物歧化酶 (SOD) 及过氧化氢酶 (CAT) 的活力, 使血清中的丙二醛 (MDA) 含量被降低, 还可以保护并且修复胰岛细胞。另外, 糖尿病大鼠会出现氧化及抗氧化系统失衡, 用翻白草总黄酮可以调节这种失衡, 维持大鼠的氧化及抗氧化系统的平衡, 并且可以清除体内的自由基, 翻白草可以使肾脏细胞的抗氧化能力升高, 并且降低2型糖尿病大鼠肾脏细胞凋亡率[3]。

孟令云、朱黎霞等人对于“绿色”天然无毒副作用的中药进行了进一步的探索, 对于近年来民间比较流行的降血糖草药翻白草进行了初步的研究和分析, 研究翻白草对正常家兔血糖的影响, 分别采用高、低剂量翻白草 (70mg/kg和100mg/kg) 。每天对家兔灌胃给药, 连续7天, 7天后测量家兔的血糖, 发现高剂量组的血糖明显低于正常对照组, 说明高剂量组具有明显的降血糖作用。实验结果表明, 用翻白草高剂量对家兔连续灌胃7天, 可以明显的降低正常家兔的血糖[4]。

2 抗病毒、抗菌、抗炎镇痛作用

现代医学研究发现, 翻白草具有良好的抗病毒以及抗菌作用。

抗病毒作用, 通过对超过一百种植物的甲醇提取物进行筛选, 结果显示, 在众多植物的甲醇提取物中, 翻白草的提取物可以完全抑制呼吸道合胞体病毒, 由轮状病毒导致的腹泻持续时间还能够被其有效的缩短。

抑菌作用, 研究者发现翻白草对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、八叠球菌、金黄色葡糖球菌、普通变形杆菌、粪肠球菌、G-志贺氏痢疾杆菌、G-志贺氏痢疾杆菌以及G-大肠杆菌都具有抑制作用。说明明翻白草是一种很好的抗菌药材。另外, 从翻白草中提取的化合物还可以抑制福氏及至贺氏痢疾杆菌, 其中没食子酸及槲皮素的抗菌作用最强[5]。

消炎镇痛的作用, 一直以来民间就有用翻白草来治疗牙痛以及其它许多疼痛症状的记载, 实验人员运用热板法对小鼠进行实验, 将翻白草的乙醇提取物对小鼠灌胃给药, 结果发现, 小鼠的痛阈值可以明显的被延长, 采用扭体法观察非甾体药物敏感性的实验中, 由醋酸引起的扭体反应能够被不同剂量的翻白草醇提取物所抑制[6]。此外, 近年来有研究人员发现翻白草水提物可以显著的抑制由乙醇引起胃溃疡。

3 抗氧化作用

翻白草全草都含有鞣质 (单宁) , 鞣质具有很强的抗氧化作用, 其抗氧化作用的大小在一定范围随着所含鞣质浓度的升高而加强。

实验人员测定了翻白草提取物中的黄酮苷、多酚类化合物和黄酮醇的含量, 还对其清除自由基能力进行了测定, 最终显示, 翻白草中含有大量的多酚类以及黄酮类物质, 而这些物质都具有较强的清除自由基能力, 这也就说明翻白草具有很强的清除自由基以及抗氧化能力[7]。

超氧化物歧化酶 (SOD) 可以反映出抗氧化能力的大小, 李永明等人通过检测大鼠体内的SOD值来研究翻白草对大鼠的抗氧化作用, 最终发现, 血清中的超氧化物歧化酶 (SOD) 活性可以明显的被翻白草水煎液升高, 这也就说明小鼠的抗氧化能力可以被其提高[8]。

4 其他作用

翻白草水提液可以促进离体肝细胞对葡萄糖的吸收及利用。翻白草具有良好的抗肿瘤作用, 人的肝癌细胞Hep G-2增殖和诱导其凋亡可以通过翻白草的乙醇提取物抑制。翻白草的地上地下部分都含有鞣质类物质, 鞣质具有收敛性, 内服能用于治疗胃肠道溃疡及出血还有腹泻等病症;创伤、灼伤, 减少分泌及防止感染可以用翻白草外敷, 发现其在抗肿瘤、抗癌变等作用上也有良好的效果。有报道称, 翻白草还可以治疗乳腺炎。

参考文献

[1]国家药典委员会.中国药典[S].一部.北京:中国医药科技出版社, 2010.

[2]孙海峰, 常虹, 杨婷, 等.翻白草总黄酮降血糖作用的药效学研究[J].中医药信息, 2010.

[3]程昊, 李俊.翻白草黄酮对2型糖尿病胰岛素抵抗大鼠保护作用[J].中国实用医药, 2011.

[4]孟令云.朱黎霞, 杜惠.翻白草对家兔血糖影响的研究[J].中医药学报, 2001.

[5]李杨, 高贺, 谷晓策, 等.翻白草化学成分及药理活性研究进展[J].时珍国医国药, 2011.

[6]白金丽, 孙俊, 胡军.翻白草成份对糖尿病的初步药理学研究[J].云南中医中药杂志, 2009.

[7]王晶, 马桔云.翻白草的研究进展[J].黑龙江医药, 2010.

九里香的药理作用 篇9

1 抗炎镇痛作用

九里香可抗炎镇痛,对骨关节炎有很好的疗效。肖星月等人[1]通过建立大鼠膝骨关节炎模型,研究了九里香醇提取液对关节炎的防治作用,效果很好。吴龙火等人[2]研究了九里香醇提取物对炎症早期产生的渗出和水肿的抑制作用,发现九里香有很好的抗炎镇痛效果。此外,他们还从九里香中分离得到了6种香豆素类化合物,都具有一定的抗炎镇痛活性,其中效果最好的是Murracarpin,蛇床子素次之[3]。吴龙火等人[4]利用含药血清培养骨关节炎软骨细胞,对九里香的抗软骨细胞凋亡作了初步研究后发现,九里香含药血清的抗细胞凋亡效果很好。曾发挥等人[5]发现九里香具有雌激素样生物活性,可抑制糖蛋白的降解,从而对骨关节炎有保护作用。赵春梅等人[6]通过小鼠扭体法、二甲苯耳廓肿胀和肠推进实验进一步验证了九里香具有良好的抗炎镇痛作用。临床应用上,梁敬原[7]将九里香与西药联合使用治疗阑尾脓肿15例,结果1d后开始退热,腹痛减轻,7d后临床症状消失,与单独使用西药相比病程缩短,疗效提高,减少了患者的痛苦。

2 抗菌作用

九里香对植物病原菌有很好的抑菌活性,近年来备受关注,古鑫等人[8]在考察22种植物对橡胶树白粉病的抑菌活性时发现,九里香的甲醇提取液的抑菌效果很好。骆炎平等人[9]对九里香中的27个组分的抑菌活性进行了研究发现,九里香中含有蛇床子素,对香蕉炭疽菌、芒果炭疽菌和西瓜枯萎病有很好的抑制效果。卢远倩等人[10]对九里香的精油进行了研究后发现,九里香的精油对六种病原菌都具有抑制效果,其中抑制效果最好的是香蕉炭疽菌。王兰英等人[11]通过对九里香进行内生菌的分离,得到了对芒果炭疽菌和芒果蒂腐病菌抑制效果非常好的菌株。

3 杀虫作用

九里香有很好的杀虫活性:四纹豆象可对扁豆、大豆、绿豆、豇豆等多种豆类植物有危害作用。一般虫蛀率都在20%~30%,甚至80%以上,经济损失严重。而九里香的精油对四纹豆象有很好的防治作用[12];桃蚜可寄生梨、桃等多种蔷薇科果树及白菜、萝卜等多种农作物,而萝卜蚜可寄生白菜、萝卜、青菜、甘蓝等蔬菜,常与桃蚜混合发生,并都可传播病毒。将九里香烘干粉碎后,使用95%的乙醇提取、过滤、浓缩后的提取物,可对桃蚜和萝卜蚜有一定忌避作用[13]。而连春枝等人[14]发现由九里香中的黄酮提取出来制成得5%可溶性粉剂,对辣椒地里的菜蚜有很好的杀虫效果;斜纹夜蛾,分布极广,各地几乎都有发现,喜温性、耐高温,是一种杂食性和暴食性害虫,可危害蔬菜、粮食等近100科、300多种植物,危害非常大。骆炎平等人[15]经过实验后发现九里香的丙酮提取物对斜纹夜蛾的3龄和5龄幼虫具有很好的拒食活性。

4 抗生育作用

九里香中含有很多抗生育的有效物质,民间常将其根部用于引产,后香港中文大学从中发现了月橘烯碱,该生物碱具有明显的抗着床作用[16]。陈琼华等人[17]1987年的时候研究了九里香不同的药用部分和不同的给药途径对小鼠着床、早孕和中期妊娠的抗生育作用,发现皮的效果最好,叶、根次之。刘京丽等人[18]在1989年从九里香皮中提取出蛋白多糖,经过小鼠实验,发现其抗早孕率高达72%~83%,具有很好的抗生育作用,此外,他们还发现九里香的蛋白多糖可促进巨噬细胞的吞噬功能,提高肌体免疫功能。同年张宗禹等人[19]从九里香茎皮中分离出糖蛋白成分,并使用孕早期的兔子进行了注射实验,3~5d后就可得到终止妊娠的效果。

5 降糖作用

国外对调料九里香叶提取物通过抑制胰α淀粉酶,控制淀粉质的化解速度,从而避免血糖的升高有过相关的报道。而国内,樊秋菊[20]2008年通过建立小鼠高血糖模型,观察了九里香总黄酮对小鼠血糖、血脂代谢、胰岛素抵抗等方面的影响,发现九里香总黄酮可降低肾上腺素所导致的急性高血糖,同时可以改善血脂代谢紊乱、减轻炎性反应和氧化损伤。邹敬韬[21]2010年通过建立大鼠2型糖尿病肾病模型,考察了九里香叶总黄酮对大鼠的血脂代谢、炎性因子、肾功能等方面的作用,发现九里香叶总黄酮对2型糖尿病肾病作用明显。之后邹敬韬[22]在2014年进一步研究九里香叶总黄酮对糖尿病心肌病的保护作用时,发现九里香叶总黄酮的主要有效成分为两种单体黄酮:5,7,3',4'-四甲氧基黄酮和5,6,7,3',4',5'-六甲氧基黄酮。

6 麻醉作用

九里香煎剂及酒浸剂12.5%有局部麻醉作用,可使用九里香注射液用于大、中、小手术的麻醉,效果稳定,无不良反应及并发症,无肝肾等损害。20世纪70年代广西壮族自治区人民医院曾用三花酒提制出九里香表面麻醉剂,并用于扁导体切除手术108例,使用后数分钟出现麻醉效果,持续时间10min左右。

7 其他

刘一鸣[23]通过实验发现九里香叶总黄酮可抑制小鼠自主活动,在戊巴比妥钠阈下剂量催眠实验和戊巴比妥钠阈剂量催眠实验中,九里香叶总黄酮可缩短小鼠睡眠潜伏期、提高睡眠发生率,这表明其有很好的镇静催眠作用,并推测5,7,3',4',5'-五甲氧基黄酮可能是发挥作用的有效成分。

葛根药理作用研究进展 篇10

葛根首见于汉代《神农本草经》, 记载其味甘平而略带苦涩, 具有清热、止渴、生津、透疹、解毒、升阳止泻、醒脾解酒之功效[1]。临床上主要应用于治疗冠心病、心绞痛、眼底病、突发性耳聋、偏头痛、颈椎病等病症[2]。该文就近年来国内外关于葛根的有效成分及其所具有的药理作用的研究进展进行综述, 旨在为其深入研究及产品深加工提供参考。

1葛根的有效成分

葛根全身是宝, 葛根中富含淀粉、膳食纤维、黄酮类化合物等营养物质, 其含量因产地、品种而略有差别[3]。而作为一种传统中药, 主要功能成分包括异黄酮类化合物、葛根甙类化合物、三萜皂甙等。此外, 葛根中还含有丰富的矿质元素 (如铁、锌、磷、钾、钙、镁) 及多种人体必需的氨基酸和纤维素等。

1.1异黄酮类化合物

异黄酮类化合物是葛根的主要有效活性成分, 占葛根总量的5%~10%。其主要包括大豆甙元、大豆甙、葛根素、大豆素4, 7-二葡萄糖甙、金雀异黄素-8-C-芹糖基-葡萄糖甙、 金雀异黄素甙、拟雌内酯、异甘草素、芒柄黄花素、葛根黄素木糖甙和葛根素-7-木糖甙等[4]。其中, 葛根素的含量最高, 也是本属的特有成分, 日本常以葛根素、大豆甙及大豆甙元作为评价葛根质量的指标。

1.2葛根甙类化合物

葛根中葛根甙类化合物主要包括葛根甙A、葛根甙B、 葛根甙C, 这些物质被认为是二氢查耳酮的衍生物[4]。

1.3三萜皂甙

葛根中三萜皂甙主要包括大豆皂醇B、大豆甙醇A、大豆甙醇B、大豆甙醇C、氯化胆碱、D-甘露醇、胡萝卜甙、胆碱和乙酰胆碱、β-谷甾醇、6, 7-二甲基香豆素等[4]。

2葛根的药理作用

2.1保护心脑血管

2.1.1扩张血管, 改善微循环。葛根素能够扩张血管使血流量增加, 是通过松弛血管平滑肌起到作用的, 这一作用对痉挛冠状血管尤其明显。过程中, 一氧化氮激酶在调节血管肌张力方面起关键作用, 细胞膜极化对平滑肌收缩起重要作用。侯晓敏等[5]通过试验发现, 葛根素对预收缩的冠状动脉血管环的舒张作用对高K+或者血栓素A2类似物U46619具有浓度依赖性, 且冠状动脉的舒张作用和钙激活的钾通道或内皮释放一氧化氮等生理反应会受到葛根素含量的影响。另外, 张令刚等[6]通过治疗急性冠脉综合征患者发现, 葛根素注射液可以通过多个环节来影响急患者相关内皮损伤、免疫、炎症与细胞因子, 能够有效改善内皮功能, 从而达到保护血管内皮的作用。

2.1.2改善心肌状况。 葛根素对心肌细胞的缺氧损伤、 富氧损伤都有很好的作用。汤蕾等[7]研究发现葛根素具有抗心肌缺血、抗再灌注损伤的保护作用, 其作用机理涉及到PKCε 蛋白表达水平上调。李军等[8]通过研究心肌缺血再灌注大鼠心肌组织细胞的凋亡, 发现葛根素能够通过提高大鼠心肌组织中的细胞凋亡抑制基因Bcl-2、凋亡效应分子Caspase 3等蛋白质的表达以及降低促凋亡基因Bax的m RNA表达来对控心肌组织细胞的凋亡起到调控作用, 保护心肌组织。

2.1.3控制心率失常。 葛根素可以通过影响细胞膜对钠、 钙、钾离子通道的通透性, 从而起到降低心肌兴奋性、预防心率失常的作用。孟卓然[9]通过将稳心颗粒与葛根素联合使用对心率市场进行预防性治疗, 通过观察心电图、抗氧化剂超氧化物歧化酶、心肌ATPase和氧化损伤产物丙二醛的变化, 发现稳心颗粒联合葛根素注射液可使缺血再灌注的大鼠血浆SOD、Na+-K+-ATPase、Ca2 +-ATPase、Mg2 +-ATPase活性增高、丙二醛含量则会降低, 从而达到预防心率失常的效果。

2.2降血糖、血脂及血压

葛根中富含的葛根素、大豆苷和大豆苷元等活性成分能显著降低血液中的血糖、总胆固醇含量。崔秀玲等[10,11]通过研究糖尿病模型大鼠发现, 葛根素可以减轻大鼠肾小球的损害, 并能够降低尿清蛋白的排泄率, 减少尿白蛋白, 从而改善糖代谢、肾组织结构和肾功能。葛根素对糖尿病大鼠肾脏具有一定的保护作用, 其机制则与下调肾组织NF- κB65、TNF-α 的表达有很大的关系。樊海龙等[12]也认为葛根降血糖的机制是通过调节脂肪、骨骼肌组织的GLUT4基因表达及TNF-α 水平, 从而促使胰岛素分泌或改善胰岛素的抵抗。Young等[13]研究表明, 葛根提取物中的大豆苷和3’- hydroxy-daidzein8-Capiosyl (1-6) glucoside能够通过抑制视网膜色素上皮细胞的细胞凋亡, 从而达到减轻由丙二醛引发的糖尿病并发症的效果。代永霞等[14]进行葛根素对患有自发性高血压大鼠的血压、血糖及血脂水平影响研究, 结果表明葛根素具有防治由肥胖所导致的血压升高、血糖升高以及脂质代谢紊乱等病症的功效。王萌萌等[15]研究发现葛根提取物对高脂血症大鼠血清中的总胆固醇、甘油三酯、丙二醛和肝脏丙二醛水平、肝脏系数以及动脉粥样硬化指数均有所改善。

2.3解酒护肝

人体摄入的乙醇基本上以肝内氧化的方式进行, 而大量饮酒或长期酗酒, 超过肝脏正常代谢会导致乙醇在血液和肝脏中大量的蓄积, 刺激机体产生内毒素, 引起肝细胞脂肪变性、炎症、坏死和导致肝细胞缺氧, 最终导致酒精性中毒[16]。李晓军[17]进行中药葛根治疗酒精性中毒的药效及药理分析研究, 结果显示:采用中药葛根煎汤代茶饮的观察组患者血中乙醇浓度显著降低, 其可能是葛根中富含的葛根素在乙醇的肠胃吸收及代谢解毒发挥作用, 从而使血中乙醇、 乙醛浓度下降, 从而起到解酒作用。张建勋[18]进行葛根治疗酒精性中毒的疗效研究, 结果显示:用葛根煎汤代茶饮的实验组的治疗总体有效率明显优于选用常规治疗方法的参照组, 达到95.56%, 从而证实葛根在辅助治疗酒精性中毒的效用极佳。王晶等[19]进行了不同剂量的葛根素与解酒效果的相关性的研究, 结果显示:与阳性对照组相比, 不同剂量的葛根素能显著缩短醉酒小鼠的醒酒时间, 且发现葛根素剂量与其解酒效果之间存在正性相关关系, 葛根素对急性酒精中毒导致的小鼠肝损伤具有保护作用。

2.4抗肿瘤

葛根中的主要活性成分异黄酮类化合物诱导癌细胞的凋亡、抑制其生长分化, 乃抗肿瘤的主要途径。吕慧丽[20]研究发现不同浓度的葛根粗提物和葛根素对肝癌细胞SMMC- 7721的增殖抑制、凋亡诱导和细胞周期具有调控的作用, 均可不同程度抑制其生长, 且葛根粗提物能促使SMMC-7721细胞的凋亡。袁涛等[21]研究发现葛根素能促进人T淋巴细胞 γδT的增殖, 且能提高其杀伤活性, 而 γδT细胞增殖可能与葛根素激活P-ERKl/2信号通路与抗凋亡蛋白Bcl-2表达有关, γδT细胞对肝癌细胞SMMC-7721杀伤活性的提高可能与 γδT细胞的颗粒酶B、穿孔素和CD107a表达有关。

2.5抗氧化

葛根中的许多成分都具有较好的抗氧化作用, 如葛根中的葛根素可以不同程度地清除体内的自由基, 降低脂质过氧化损伤, 提高体内抗氧化酶系, 如SOD、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶活性。王友川等[22]以糖尿病大鼠为模型, 研究发现葛根提取物能够明显改善糖尿病大鼠的血糖、血肌酐、尿蛋白水平、肾脏中丙二醛、总超氧化物歧化酶活性以及过氧化氢酶含量以及肾脏组织形态。

2.6止泻

葛根中的葛根素等有效成分通过缓解腹泻过程中的炎症状态, 减少炎性因子对肠黏膜的损害, 从而达到止泻的效果。黄伟强等[23]进行小鼠的胃排空及小肠推进运动与小鼠腹泻止泻作用试验, 结果表明:葛根具有良好的抑制小肠蠕动和降低胃排空速度的作用, 且可明显减少因番泻叶引起的小鼠腹泻次数, 综合来看, 葛根具有良好的抗腹泻作用。张丹等[24]也发现葛根能缓解番泻叶引起的腹泻, 其机理可能是通过调节炎性因子来避免肠道的损伤, 同时调节胃肠激素分泌使肠道功能趋于正常。钟凌云等[25]进行了麦麸煨制葛根中主要止泻成分及其量效关系研究, 结果表明:葛根中所富含的葛根素、大豆苷元均有明显抑制胃排空和小肠推进率的作用, 且能显著降低腹泻指数, 并在一定剂量范围内存在良好的量效关系, 同时初步证明经麦麸煨制后的葛根, 其止泻作用因葛根素、大豆苷元2种药效成分含量增加而增强。

2.7增强免疫

葛根中的葛根素通过抑制蛋白在m RNA水平上被脂多糖诱导的外周血单个核细胞中的表达, 从而增强免疫。杨俊超等[26]进行葛根及其复方对重症肌无力大鼠肌力恢复和白细胞介素-4的影响研究, 结果表明:葛根及其葛根复方可促进重症肌无力大鼠骨骼肌的肌力恢复, 大鼠的B细胞生长因子水平降低, 从而抑制B细胞增殖, 产生免疫球蛋白, 减轻肌无力症状。文颖娟等[27]以重症肌无力大鼠为试验对象, 研究葛根复方对实验性自身免疫性重症肌无力大鼠腓肠肌重复性神经刺激电位 (RNS) 和乙酰胆碱受体抗体 (Ach R- Ab) 表达的影响, 研究结果表明: 葛根复方能促使大鼠的RNS衰减程度及Ach R-Ab表达水平均减弱, 而RNS衰减率乃常用诊断肌无力的方法, 其振幅衰减程度越大, 临床表现肌无力症状越明显, 而这种因自身受体病变而产生的阻断性抗体Ach R-Ab在大多数患者血清中的数量越多, 肌无力症状就越严重, 从而促进实验性自身免疫性重症肌无力大鼠腓肠肌的肌力恢复。

2.8改善骨质疏松

葛根中异黄酮类化合物能够降低血清白细胞介素-6的水平, 进而增加骨密度, 防治骨质疏松症。杨建[28]则通过研究表明, 葛根素可以双向调节骨髓基质细胞的成骨和成脂分化, 主要体现在两方面:一是通过促进成骨细胞生成直接促进骨的形成;二是通过一直脂肪细胞的生成间接促进骨髓基质细胞成骨分化, 并通过降低脂肪细胞对破骨细胞的促进作用, 在整体上使骨量增加, 从而起到预防骨质疏松的效果。路其康等[29,30]以维甲酸诱导的骨质疏松大鼠模型为试验对象, 进行复方葛根片对其骨质疏松症的研究, 结果表明: 复方葛根片能使大鼠血清中血清钙、血清磷含量及碱性磷酸酶水显著增加, 而由成骨细胞分泌的骨钙素水平降低至正常水平, 从而加快骨质合成、改善骨质疏松, 其骨密度、骨矿物质含量、骨密度、肌肉含量水平及骨密质扫描结果均有改善, 骨密质质地坚硬致密, 骨松质内红骨髓增加, 从而有效改善维甲酸诱导的模型大鼠的骨质疏松。

2.9抗炎

葛根素是从豆科植物野葛中提取出的单体异黄酮化合物, 其可降低血液粘度、抑制血小板聚集、降低血栓素A2的水平、改善微循环等。作为一种醛糖还原酶抑制剂, 可抑制蛋白非酶糖基化, 从而具有抗炎的功效。汤岚等[31]研究结果表明了葛根素注射液对糖尿病、肾病的炎症因子水平的抑制作用, 并改善了糖尿病肾病患者的24 h尿微量白蛋白水平, 其极有可能是葛根素注射液患者改善血流动力学、血清中细胞因子的水平, 降低了炎症因子的产生, 并通过控制炎症反应达到改善尿微量白蛋白的排除, 从而抑制了炎症反应。

3前景展望

葛根的药理作用和临床应用 篇11

[关键词]葛根;药理作用;临床应用;心脑血管系统

[中图分类号]R285.6[文献标识码]A[文章编号]1009-6019-(2010)05-41-02

葛根为豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根。是中医常用的辛凉解表药,也是一种古老的中药,始载于《神农本草经》,具有解肌退热、透发麻疹、生津止渴、升阳止泻的作用,对心脑血管、免疫系统的疾病有较好的治疗效果。李时珍在《本草干目》中也对葛根进行了详尽的描述:葛根,性凉、气平、味甘,具清热、降火、排毒等功效。葛根化学成分复杂,含异黄酮成分葛根索(Puearin)、葛根素木糖甙(Puera-rin—xyloside)、大豆黄酮(D—aidzein)、大豆黄酮甙(Daidzin)及B-谷甾醇(p—Sitosterol)等。近年来,国内外对葛根的药理作用及临床应用进行了很多研究,现综述如下。

1药理作用

1.1对心脑血管系统有显著影响

葛根能够降低血压、减慢心率、降低心肌耗氧量;能够扩张冠状血管,改善正常和缺血心肌的代谢,葛根总黄酮和葛根素明显扩张冠状血管,可使正常和痉挛的冠状血管扩张,且其作用随着剂量的增加而加强;葛根改善脑循环,葛根总黄酮使脑血流量增加,脑血管阻力下降,剂量增大作用加强,有温和改善脑循环作用;抗心律失常,葛根成分影响细胞膜对钾、钙、钠离子通道的通透性而降低心肌兴奋性,可预防心律失常,对乌头碱、氯化钡、肾上腺素等所导致的心律失常对抗作用明显;抑制血小板聚集,葛根黄酮具有较好的抗凝血作用,葛根黄酮对凝血因子如凝血酶原和部分凝血酶原具有较强的抑制作用;对血液流变学的影响,视网膜动脉阻塞病人经葛根素治疗后全血比黏度、红细胞电泳、血球压积和纤维蛋白原均见明显降低;B受体阻断作用,葛根素是一种B受体拮抗剂,对心脏B1受体有选择作用,葛根素能完全抑制肾上腺素对腺苷酸环化酶的激活作用。由此可见,葛根对心脑血管系统影响非常显著。

1.2降血糖、降血脂

葛根素(500rag)给四氧嘧啶高血糖小鼠灌服有显著降血糖作用,250mg为最低有效剂量,但是250mg/kg·d葛根素加50mg/kg·d阿司匹林组成的复方降糖作用明显,且可维持24h以上。大剂量葛根索能明显降低血清中胆固醇。

1.3对平滑肌

葛根含有收缩和舒张平滑肌的成分,多种异黄酮可能是舒张平滑肌的成分,乙酰胆碱和胆碱可能是收缩平滑肌的成分,葛根的解痉挛作用广泛应用于临床。

1.4抗氧化

葛根中分离精制的PGl及芒果甙既可捕捉到DPPH基因,又可显著抑制氧化损伤引起的红细胞溶血,对微粒体的活性氧类造成的过氧化脂质的生成也有抑制作用。

1.5抗肿瘤

大豆苷元可抑制白细胞HL-60的增殖,使细胞由原始的早幼粒阶段发育为趋向成熟的中幼粒、晚幼粒以及成熟的杆状粒、分叶核细胞。另外,葛根提取物对ESC癌、S180肉瘤及Lewis的肺癌均有一定的抑制作用。

1.6免疫功能

葛根能激活腹腔巨噬细胞的吞噬功能,使初期感染状态下的异物排除功能增强。葛根制剂葛根汤可使主要吞噬碳粒的肝、脾脏的碳粒摄取能力增强。

2临床应用

2.1心脑血管系统

葛根在心脑血管系统疾病中应用较广,如:用葛根注射液治疗冠心病心绞痛,总有效率和心电图有效率都较高。用葛根素注射液治疗脑血栓150例,总有效率为90%。

王谨敏报道用葛根素注射液治疗脑动脉硬化30例,有效率达90%。用葛根素治疗高血压及高黏滞血症,50例患者应用葛根素治疗后,平均动脉压由治疗前的16.89±2.13kPa降为治疗后的14.90±2.13kPa,治疗结束时有效率为76%,26例-冠心病患者用葛根素治疗后,发现全血比黏度、还原黏度、血栓长度、血栓于重血小板粘附率均明显降低。葛根素还可用来治疗心肌梗塞和心律失常。

2.2消化系统

加减Y+g葛根汤能够治疗腹泻;采用葛根芩连汤为主治疗急性出血性坏死性小肠炎,2—3d症状改善,10d基本痊愈。

2.3运动系统

葛根汤可治疗颈椎病;用青葛汤治疗急性神经根性颈臂痛疗效显著;采用葛根汤合兰香草敷贴治疗肩周炎46例,总有效率高达95.7%。

2.4其他

葛根在治疗青光眼、突发性耳聋、偏头痛等疾病中都有应用。

3小结

牛膝多糖的药理作用概述 篇12

关键词:牛膝,多糖,药理

牛膝 (学名:Achyranthes bidentata) 为苋科牛膝属的植物, 具有引火下行、补肝肾、活血通经、强筋骨、利尿通淋等功效。多糖类化合物广泛参与了细胞的各种生命活动和生理过程的调节, 是生命物质的重要组成成分之一, 广泛存在于动植物和微生物中。牛膝多糖具有增强免疫力、抗肿瘤、抗凝血等作用。对牛膝多糖的药理作用进行综述。

1 免疫作用

1.1 对巨噬细胞的影响

唐黎明等实验表明牛膝多糖能明显提高小鼠单核巨噬细胞系统的吞噬功能[1]。李宗锴等的研究显示牛膝多糖能提升肿瘤坏死因子及NO的产生和NOS的活性, 并促进老年大鼠腹巨噬细胞合成NO的同时, 促进老年大鼠腹巨噬细胞合成TNF-α[2]。吕建新等实验表明牛膝多糖能上调胸腔巨噬细胞内乳酸脱氢酶和酸性磷酸酶活性, 是胸腔巨噬细胞激活的启动剂[3]。上述实验表明, 牛膝多糖能够提高巨噬细胞的吞噬功能。

1.2 对自然杀伤细胞活性的影响

向道斌等研究发现, 牛膝多糖在体内外能剂量依赖性增强自然杀伤细胞活性, 口服牛膝多糖也能显著地提高自然杀伤细胞特异性杀伤活性。牛膝多糖可拮抗环磷酰胺对小鼠自然杀伤细胞活性的抑制作用, 分别使自然杀伤细胞活性得到恢复[4]。邵树军等的研究也表明牛膝多糖能显著提高免疫低下小鼠NK cells[5]。上述实验表明, 牛膝多糖能够提高增强自然杀伤细胞活性。

1.3 对B细胞的影响

向道斌等报道, 牛膝多糖均可明显提高亚适剂量细菌LPS (10μg/kg) 诱导的B淋巴细胞的增殖反应, 体外实验中, 牛膝多糖均能促进脾细胞增殖, 并有良好的剂量依赖性[6]。上述实验表明, 牛膝多糖能够增殖B淋巴细胞。

1.4 对免疫球蛋白 (immunoglobulin, Ig) 的影响

向道斌等报道“牛膝多糖可使血清总Ig G和Ig M水平显著提高。且牛膝多糖均可对抗环孢霉素A (cyclosporin A, Cy A) 对小鼠空斑形成细胞 (plaque forming cell, PFC) 及Ig G的抑制作用”[6]。邵树军等报道“牛膝多糖对正常及免疫低下小鼠红细胞免疫功能的影响。结果表明牛膝多糖能显著提高正常及免疫低下小鼠红细胞C3b受体花环结合率和红细胞粘附免疫复合物花环结合率”[7]。上述实验表明, 牛膝多糖能够提高小鼠的免疫力。

2 抗肿瘤作用

余上才等用牛膝多糖与细胞接触二十四小时, S180细胞膜唾液酸 (SA) 含量升高, 牛膝多糖具有改变细胞膜生化特性与其抗肿瘤作用有关。牛膝多糖腹腔注射, 连续七天, 均能明显提高小鼠脾细胞TNF-β生成和淋巴因子激活的杀伤细胞细胞活性P<0.01。表明ABPS的抗肿瘤作用与其提高机体免疫功能有关[8]。陈红等证明了川牛膝多糖不仅有抗肿瘤作用, 还能减轻Cy所致外周白细胞减少[9]。上述实验表明, 牛膝多糖具有抗肿瘤作用。

3 抗凝血作用

唐黎明等和毛平等实验发现用牛膝多糖可显著延长小鼠凝血时间[1,10]。上述实验表明, 牛膝多糖具有抗凝血作用。

4 其他研究

向道斌等报道, 牛膝多糖可显著提高小鼠迟发型超敏反[4]。唐黎明等报道, 牛膝多糖对对二硝基氟苯诱导的迟发型变态反应无明显影响, 同剂量云芝多糖肽组也无明显影响[1]。郑民实等牛膝多糖硫酸酯中A-6为抗Ⅰ型单纯疱疹病毒效果优于环胞苷和亚磷酸乙酰[11]。彭颖等发现牛膝多糖对细菌的细胞粘附抑制最为明显, 对大肠埃希菌的细菌粘附具有抑制作用, 提示该多糖具有调节肠道微生态的潜在应用价值[12]。宋军报道川牛膝多糖具有提高NK细胞活性, 治疗小儿复感[13,14]。

5 讨论

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