药理活性成分（通用12篇）
药理活性成分 篇1
丹参是唇形科鼠尾草属的多年生草本植物, 主要功效包括祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等。常用在多种症状的治疗中, 如:用于月经不调、经闭经痛、胸腹刺痛、心烦不眠、心绞痛等。脂溶性成分和水溶性成分是丹参活性成分的主要构成, 脂溶性成分包括:丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ等, 水溶性成包括:有丹参素、丹酚酸、迷迭香酸、原儿茶醛、迷迭香酸等[1]。丹参酮ⅡA是脂溶性代表成分, 药典规定其含量要超过0.02%。
1 对心血管系统的效果
1.1 心肌保护
丹参素是丹参的一种水溶性成分, 其能够避免实验大鼠心肌线粒体H+-ATP酶水解活性减低, 能有效的保护心肌不受损伤。心肌再灌注会形成带有细胞毒性的氧自由基, 这可以利用丹参及复方丹参注射液实施清理, 这样对于缺血问题的处理有着很好的效果。医学资料显示[2], 丹参可不断加强心肌的收缩力, 减少心律失常的发生率, 防止抗脂质过氧化, 在保护心脏上的作用主要是利用扩张冠状动脉、增加冠状动脉血流量, 对心肌组织内超氧化物歧化酶活性加以保护。
1.2 抗血栓
丹参素对于血栓的产生有着很好的控制作用, 可增加血小板膜的流动性, 避免血小板出现异常情况。这一功效的发挥主要是由于丹参素能显著改善机体抗凝和纤溶活性, 优化血小板内c AMP作用, 控制前列腺素缩血管类物质合成。丹参活性成分衍生物乙酰丹酚酸A能对花生四烯酸代谢产生作用, 特异性阻断诱聚性血栓素A2生成[3]。另外, 对于血管壁前列腺素能发挥促进生成的效果, 由此体现出抗血小板凝结的效果。
1.3 扩张血管及抗动脉粥样硬化
丹参素可显著扩大冠状动脉血流量, 同时能对抗吗啡、心得安的收缩冠状动脉产生效果。这些功效让丹参素被认为"扩张冠状动脉血管"的重要成分。此外, 丹参素还能对脂蛋白、细胞产生不同的调整效果, 其抗氧化能力与丹参用量大小有直接关系。丹参素对内源胜胆固醇合成可产生抑制效果, 对血管屏障形成保护作用, 避免动脉粥样硬化。
2 抗肿瘤方面的效果
2.1 杀伤肿瘤细
丹参酮类内部的菲醌组织能对细胞产生杀伤作用, 菲环结构与DNA分子相结合, 而呋喃环、醌类结构会引起自由基引起DNA损害, 对肿瘤细胞DNA合成有抑制作用。它们的A环芳环, 对小鼠淋巴白血病细胞呈现出显著的细胞毒性, 它们B环的1, 2邻萘醌结构与别的1, 4相比, 在萘醌有中形成的细胞毒性更强。
2.2 诱导肿瘤细胞凋亡
采用体外细胞技术具体分析无毒剂量的丹参酮ⅡA对白血病HL60细胞的影响, 结果显示HL60细胞生长过程被限制, 在肿瘤细胞分化到一定程度之后则会出现细胞凋亡现象。进一步研究观察到S期细胞显著降低, 细胞在GO/G1期受到阻止, 细胞增殖指数不断减小, 少数细胞出现凋亡, 细胞癌基因表达c-fos、p52增高, c-mvc及bcl-2降低, 综合分析后得出丹参酮IIA具有诱导肺癌SPC-A-1、人鼻咽癌细胞 (CNE-1) 细胞凋亡的效果。其分子机制多数来源于上调p53、bax、fas及下调bcl-2的显示。丹参酮ⅡA抗肿瘤效果主要是由于其能诱导肿瘤细胞分化造成。
3 抗氧化
文献资料[4]指出丹参酮ⅡA属于细胞内脂质过氧化产物的一种形式, 能和DNA产生相互作用的一种抑制剂。之所以能起到保护DNA的效果, 主要是由于清理脂类自由基而控制了脂质过氧化反应。丹参酮IIA不仅能清理心肌线粒体膜脂质过氧化时出现的脂类自由基, 还能防止线粒体呼吸功能受损。多项医学数据表明[5], 丹参素、丹酚酸都能作为高效的抗氧化剂, 而丹酚酸的抗氧效果更好, 对动物的心、脑、肝、肾、睾丸的脂质过氧化有着很强的控制效果。此外, 使用丹参酮还能加强氧自由基的代谢, 避免患者的大脑受到损坏。
4 加快组织修复和再生
对于动物术后的肝功能恢复, 丹参也能起到理想的促进作用, 促进了存活率的提升。此外, 还能保证肝再生度、有丝分裂指数及血清甲胎蛋白阳性率的提升。丹参能借助于不同的介质对胃溃疡大鼠粘膜微循环发挥调养作用, 这些介质包括:一氧化氮、粘膜上表皮生长因子受体等, 使得胃粘膜上皮细胞有效增生。丹参能加快组织的修复, 这主要还是因为其在微循环、血液流变学等方面的优越性。
5 保护肝脏
丹参运用于各种因素造成的肝脏损伤也能起到有效的保护作用, 例:脂质过氧化造成的肝损伤, 四氯化碳造成的肝损伤等。丹参保护肝脏效果的具体体现为:加快肝功能恢复, 降低肝细胞受损程度, 抑制肝硬化等等。通常丹参保护肝脏功效的发挥和多方面因素有关, 如:钙通道阻滞、血浆中纤维联接蛋白水平、增加肝脏血流量等。
摘要：丹参活性成分在临床治疗中的药理活性广泛, 能在很多疾病的治疗中发挥作用。尤其是丹参类药在心血管病药物中的比重逐渐增大, 这更加显现出了丹参的使用效果。目前, 市场上的丹参制剂种类多样, 运用在了各种不同的疾病中, 针对这一点, 本文重点分析了丹参活性成分的药效药理作用的相关问题。
关键词：丹参,活性成分,药效药理,作用
参考文献
[1]国家药典委员会编.中华人民共和国药典 (一部) [M].北京:化学工业出版社, 2005:52-53.
[2]杨勤, 赵朝伟.丹参的药理作用研究现状[J].中国药业, 2003, 12 (10) :78-79.
[3]石乃玉, 董华民, 黄海金.丹参酮药理及临床应用[J]中国医师杂志, 2001, 3 (2) :150-151.
[4]魏岳斌, 李国成.丹参对胃溃疡大鼠血清一氧化氮含量和胃粘膜表皮生长因子子受体表达的影响[J].中国中西医结合消化杂志, 2001, 9 (4) :2ll-215.[5]罗厚蔚, 韦苞洋, 刘全海, 等.丹参二萜醌的细胞毒活性及构效关系研究[J].中国药科大学学报, 2002, 33 (1) :6-13.
药理活性成分 篇2
核桃自古以来一直是民间常用中药.目前对核桃树及果实化学成分、药理作用的研究已取得一定的进展,尤其在其抗肿瘤方面的作用受到医药领域的广泛关注.本文就核桃的.有效成分及药理作用进行了综述,以期为进一步的深入研究和开发利用提供科学依据.
作 者：索金红 伊勋非 作者单位：索金红(通辽职业学院,药学系)
伊勋非(通辽市科尔沁区第一人民医院麻醉科,内蒙古,通辽028000)
药理活性成分 篇3
关键词：红花； 化学成分； 药理活性
【中图分类号】R285.6 【文献标识码】A 【文章编号】1672-8602（2014）08-0248-01
红花为菊科一年生草本植物，又名草红花、川红花等。红花为妇科要药，具有活血化瘀、消肿止痛的功效。红花含有丰富的红花黄色素和少量的红色素，是一种天然的食用色素；种子中的红花油，是保健用油。
1 红花的化学成分
1.1 查耳酮类 1906年，日本龟高德平红花中首先分得含红花黄色素（SY）—查耳酮类化合物为20%～30%。通过近代研究，证明红花黄色素为红花有效成分。
1.2 脂肪酸类 有棕榈酸、二棕榈酸、肉豆蔻酸、油酸和亚油酸等不饱和脂肪酸。
1.3 甾体类 红花中已经分离得到饱和甾醇、谷甾醇和豆甾醇等。
1.4 红花多糖 红花中由葡萄糖、木糖、阿拉伯糖和中乳糖以β键连接的一种多糖体。
2 红花的药理活性
2.1 对心血管系统的作用 SY能改善心肌血液循环，；能保护缺氧和臭氧对豚鼠心室乳头肌造成的损伤；对高血压大鼠有降压作用。大剂量红花煎剂对蟾蜍心脏有抑制作用，而且扩张体冠动脉及股动脉；小剂量红花煎剂有轻微兴奋蟾蜍心脏的作用，有益于心肌缺血 [1]。
2.2 对神经系统的作用 SY能保护大鼠缺血脑细胞线粒体造成的损伤；能延长小鼠脑缺血性缺氧后的喘息时间，减少小鼠惊厥反应率和死亡率。羟基红花黄色素A（HSYA）对大鼠局灶性永久性脑缺血损伤和全脑缺血、缺血-再灌注损伤有明显的保护作用[2]。
2.3 对免疫系统的作用 红花能明显的增强小鼠的非特异性、体液及细胞免疫的效能。如HSYA能降低血清溶菌酶含量；抑制腹腔巨噬细胞和全血白细胞的吞噬功能；減少脾特异性玫瑰花形成细胞[3]。
2.4 抗凝血作用 研究表明，SY通过对血小板激活因子的抑制作用，缓解炎症反应和血栓形成，减轻血液循环障碍[4]。HSYA则通过对5-二磷酸腺苷二钠盐的解聚作用，可阻断多种途径诱发的血栓形成反应[5]。
2.5 抗炎作用 SY能明显抑制大鼠甲醛性足肿胀和大鼠棉球性肉芽肿形成，证明SY有良好的抗炎作用[6]。HSYA通过抑制PAF所致血小板黏附、释放及血小板内游离Ca2+浓度升高，抑制血小板活化，起到缓解炎症反应的病理变化的作用[4]。
2.6 抗自由基、抗氧化及抗衰老作用 实验证明，SY可清除羟自由基，抑制脂质过氧化，保护细胞膜[7]。SY对抗异丙肾上腺素所致的缺氧作用，抑制中老龄大鼠体内过氧化质生成，具有抗衰老作用[8]。
2.7 抗肿瘤作用 安川宪[9]报道，叠-烷烃-6，8-二醇类是红花中具有抗肿瘤作用的有效成分，而且抑制作用与链的长度有关。
2.8 兴奋子宫作用 石米扬[10]等发现红花煎液对小鼠离体子宫有兴奋作用，给药后的子宫活动力加强，其作用机理与兴奋组织胺H1受体、肾上腺素α受体有关。
3 结语
红花主产于新疆、安徽等地，全国各地均有栽培，在民间应用广泛。因此有必要进一步开展该植物化学成分、药理活性以及临床疗效的研究，为更合理、更有效地利用我国红花植物资源奠定基础。
参考文献：
[1] 萨仁高娃， 陈红梅， 泉山. 蒙药红花化学成分及药理活性研究概况[J]. 内蒙古民族大学学报（自然科学版）， 2009， 24（3）： 333～336.
[2] 夏玉叶， 闵畅， 盛雨辰， 等. 羟基红花黄色素A对大鼠脑缺血损伤的神经保护作用[J]. 中国医药工业杂志， 2005， 36（12）： 760～762.
[3] 陆正武， 刘武. 红花总黄素对免疫功能的抑制作用[J]. 中国药理学报， 2001， 12（6）： 537～542.
[4] 金鸣， 高子淳， 王继峰. 羟基红花黄色素A抑制PAF诱发的家兔血小板活化的研究[J]. 北京中医药大学学报， 2004， 27（5）： 32～35.
[5] 藏宝霞， 金明， 李金荣， 等. 羟基红花黄色素A抗凝作用的研究[J]. 中草药， 2007， 38（5）： 741～743.
[6] 陈希元， 马军， 阿不力克木. 红花黄色素对大鼠血浆中6-Keto-PGF12和TXB2含量的影响[J]. 中国药理学通报， 1996， 12（6）： 483.
[7] 金鸣， 李金荣， 吴伟， 等. 红花黄色素抗氧化作用的研究[J]. 中国中药杂志， 2004， 29 （5）： 447～449.
[8] 张明霞， 李效忠， 赵磊， 等. 红花抗衰老作用的实验研究[J]. 中草药， 2001， 32 （1） ： 52.
[9] 马志明. 红花的抑癌作用[J]. 国外医学·中医中药分册， 1997， 19（1）： 29.
黄连化学成分及药理活性研究概况 篇4
为了更好地开发利用该植物资源, 笔者对近年来药用黄连的化学成分及药理活性研究进行综述。
1 化学成分的研究
黄连的根茎含多种异喹啉类生物碱, 以小檗碱含量最高, 为5%~8%, 尚含黄连碱、甲基黄连碱、巴马亭、药根碱、表小檗碱及木兰花碱等;酸性成分有阿魏酸、氯原酸等。须根含小檗碱可达5%;黄连叶含小檗碱1.4%~2.9%。
李志峰等[3]利用柱色谱和高效液相色谱等各种色谱技术对毛茛科植物黄连的化学成分进行分离、鉴定。结果从黄连95%乙醇提取物的三氯甲烷萃取部分分离得到7个已知成分, 分别鉴定为 (1) 巴马亭, (2) 6, 7-mthylenedioxy-1 (2H) -isoquinolinone, (3) methyl-3-O-quicinate, (4) ethyl-4-O-quicinate, (5) 邻二苯酚, (6) 2, 3-bis[ (4-hydroxy-3, 5-dimethxyphenyl) -methyl]-1, 4-butanediol, (7) dihydro-dehydrodiconiferyl alcohol。王琦等[4]采用柱色谱和高效液相色谱等各种色谱技术对黄连的化学成分进行分离、鉴定。结果:从黄连95%的乙醇提取物的氯仿萃取部分, 分离得到7个已知成分, 分别鉴定为 (1) 香草酸, (2) 落叶松树脂醇, (3) 原儿茶酸乙酯, (4) 小檗碱, (5) 丹参素甲酯, (6) 反式阿魏酰基酪胺, (7) 氧化小檗碱。李志峰等[5]利用柱色谱和高效液相色谱等各种色谱技术对毛茛科植物黄连的化学成分进行分离、鉴定。结果:从黄连的95%乙醇提取物的氯仿萃取部分分离得到7个成分, 分别鉴定为 (1) 甲基小檗碱, (2) 8, 9-dihydroxy-1 5 6 10b-tetrahydro-2H-pyrrolo[2, 1-α]isoquinolin-3-one、 (3) (±) 5 5'-二甲氧基落叶松脂醇、 (4) 3, 4-二羟基苯乙醇、 (5) methyl-5-O-feruloylquinate、 (6) ethyl-5-O-feruloylquinate和 (7) apocynol。李志峰等[6]利用柱色谱和高效液相色谱等各种色谱技术对毛茛科植物黄连的化学成分进行分离、鉴定。结果:从黄连95%乙醇提取物的氯仿萃取部分分离得到10个化合物, 分别鉴定为 (1) N-顺式阿魏酰基酪胺、 (2) 唐松草林碱、 (3) (S) -2-吡咯烷酸-5-甲酸乙酯、 (4) 5-羟基吡啶-2-甲酸甲酯、 (5) 3-吲哚甲醛、 (6) 环- (苯丙-亮) 二肽、 (7) 环- (苯丙-缬) 二肽、 (8) 开环异落叶松脂醇、 (9) n-butyl 3-O-feruloylquinate、 (10) methyl 3-O-feruloylquinate。
2 药理作用
现代研究黄连主要药理作用有抗病原体、抗细菌、抗毒素、抗腹泻、抗炎、镇静催眠、抗溃疡、降血糖、抗心律失常等作用[7]。
2.1 抗炎作用
翟华强等[8]对黄连外用的抗炎作用进行了研究。抗炎实验选取60只大鼠, 随机分成5组, 黄连外用于右足跖部皮内注射1%角叉菜胶的大鼠, 用软皮尺测量足跖周长;镇痛实验选取60只小鼠, 随机分成5组, 结果:抗炎实验显示, 黄连外用可抑制角叉菜胶所引起的大鼠足跖肿胀, 各剂量组与对照组比较, 有明显差异 (P<0.05) ;结论:黄连外用具有明显的抗炎作用。
2.2 抗焦虑作用
郭花玲等[9]研究了黄连对小鼠的抗焦虑作用及其作用机制。将雄性小鼠随机分成5组 (n=12) 分别为模型对照组, 阳性对照组, 黄连水煎液高、中、低剂量组 (模型组静脉注射生理盐水, 阳性组静脉注射地西泮2.5 mg/kg, 连续ig给药5 d。末次给药0.5 h后, 通过高架十字迷宫和明暗箱实验装置, 观察黄连对小鼠焦虑的干预作用。用高效液相-荧光检测法测定脑内γ-氨基丁酸 (GABA) , 谷氨酸 (Glu) , 5-羟色胺的含量 (5-HT) 。结果黄连水煎液能明显增加小鼠在高架十字迷宫装置上的开臂进入次数和开臂滞留时间, 有增加小鼠明暗箱穿箱次数的趋势。不同组别小鼠脑内GABA的含量:黄连组>阳性组>模型组。实验结果表明:黄连水煎液有一定的抗焦虑活性。黄连抗焦虑机制与提高小鼠脑内GABA含量有关。
2.3 对心肌细胞的影响
傅勇等[10]考察了黄连、附子及其配伍组对乳鼠心肌细胞的影响, 目的是从细胞水平阐释黄连、附子有无心肌细胞毒性。采用体外细胞培养, 结合MTT比色法研究黄连、附子以及黄连附子1∶1、1∶2配伍组对乳鼠原代心肌细胞的影响。结果:体外实验研究显示:黄连、附子以及黄连与附子配伍各浓度组均能显著抑制心肌细胞OD值 (P<0.01) 。其中单味黄连各浓度组均对心肌细胞具有显著抑制作用, 除黄连1组 (0.55 mg/m L) 外, 其余各浓度组对心肌细胞的抑制率均在50%以上, 并呈剂量依赖性 (P<0.01) , 等量单味附子组对心肌细胞的抑制效应不如同量单味黄连明显。与等剂量的黄连组比较, 配伍各个浓度组则能明显降低等剂量黄连对心肌细胞的抑制率。实验结果说明:黄连减慢心率引起心电紊乱, 可能与其导致心肌细胞损伤凋亡而呈现的细胞毒性有关。附子也可引起心肌细胞凋亡, 但与黄连配伍后则能缓解黄连单用引起的心电紊乱, 改善心率, 降低细胞毒性。
2.4 抑菌作用
谭黎明等[11]研究黄连、黄芩提取物对抗生素治疗大鼠皮肤创面铜绿假单胞菌感染疗效的影响。采用蒸馏水煎煮法、醇提法分别获得黄连、黄芩提取物。10%TBAS皮肤烫伤后涂抹铜绿假单胞菌, 建立大鼠皮肤感染模型, 大体观察、镜下检查创面组织学变, 血培养进行微生物学检查。结果:黄连、黄芩提取物均可减少烫伤后感染铜绿假单胞菌大鼠的死亡率, 黄连提取物与氨苄西林, 黄芩提取物与头孢他啶联合应用后均可降低血培养阳性率, 与单用抗生素组比较, 差异有显著性 (P<0.05) 。结论:黄连、黄芩提取物可提高氨苄西林、头孢他啶对抗大鼠皮肤铜绿假单胞菌感染的疗效。
王春华等[12]为验证清热解毒类中药体外联合抗菌协同指数 (SI) 判定标准的适用性。采用微管-平板法测定甘草、黄连、金银花、黄柏和秦皮的水提物和乙醇提取物对猪链球菌Ⅱ型的抗菌活性, 用棋盘微量肉汤稀释法测定这五味药不同提取物两两配伍的协同指数, 然后将其组方, 分别水煎煮和醇提取, 并测定其对猪链球菌Ⅱ型的最小抑菌浓度 (MIC) 。结果表明:黄连和秦皮配伍SI为0.5, 甘草和秦皮、甘草和金银花的SI都为0.75, 甘草和黄连组方后醇提物对猪链球菌Ⅱ型的MIC为7.81 mg/m L, 甘草和秦皮组方后醇提物对猪链球菌Ⅱ型的MIC为1.95 mg/m L, 黄连和黄柏组方后的水提物对猪链球菌Ⅱ型的MIC为0.98 mg/m L, 黄连和秦皮组方后水提物对猪链球菌Ⅱ型的MIC为1.95 mg/m L。由此表明, 黄连醇提物和秦皮水提物的体外联合的协同作用明显, 黄连和黄柏药对的水提物对猪链球菌Ⅱ型的抑制作用较好。
柳一鸣等[13]采用加热回流—超声波提取法及35%的酒精萃取法提取黄连、黄芩、黄柏、花椒、甘菊、甘草、蒲公英等7种中草药活性成分, 用菌落计数法测定其对深、浅部真菌的杀菌作用。结果表明, 这7种中草药对深、浅部真菌均有一定的杀灭作用, 其中以黄连、黄芩、黄柏最为明显, 抑菌率均在69.5%以上;杀菌试验表明不同中草药对深、浅部真菌有不同程度的杀灭作用。且对浅部杀菌作用高于深部, 并随着提取液用量的增加, 杀菌率均随之提高。
于静等[14]对黄连等6种中药水煎剂对粪肠球菌的体外抑菌效果进行研究。采用M-H琼脂稀释法检测6种中药水煎剂对32株粪肠球菌的体外抑菌作用, 测定最小抑菌浓度 (MIC) 、MIC50、MIC90及累积抑菌百分率。结果浓度为1∶320 (3.125 mg/m L) 时, 六种中药差异有统计学意义 (P<0.05) , 黄连抑菌率明显高于其他组 (χ2=56.74, P=0.000) 。浓度为1∶40 (25 mg/m L) 时, 6种中药差异有统计学意义 (P<0.05) , 五味子、大黄、黄连、连翘抑菌率高于乌梅、黄芩 (χ2=8.381, P=0.004) , 乌梅、黄芩二者差异无统计学意义 (χ2=3.471, P=0.062) 。浓度为1∶20 (50 mg/m L) 时, 6种中药有统计学意义 (P<0.05) , 乌梅抑菌率最低 (χ2=33.52, P=0.000) 。浓度为1∶10 (100 mg/m L) 时, 6种中药差异无统计学意义 (P>0.05) , 抑菌率均为100%。结论6种中药中黄连抑菌效果最好, 乌梅、黄芩作用较弱。
王文花等[15]研究黄连对系统性白色念珠菌病动物模型小鼠的抗白色念珠菌作用。采用尾静脉注射白色念珠菌10231 (candida albicans) 的方式, 建立系统性白色念珠菌病动物模型。观察系统性白色念珠菌感染小鼠模型死亡率随时间推移变化的情况, 黄连水煎液灌胃对模型小鼠生存率及肾组织白色念珠菌集落数的影响。结果黄连高剂量灌胃组与氟康唑灌胃组生存时间均长于模型对照组, 差异均有统计学意义 (P<0.01) 。肾组织白色念珠菌集落数以模型对照组最高, 黄连高剂量灌胃组与氟康唑灌胃组均明显低于该组 (P<0.05) 。结论:黄连水煎液在系统性白色念珠菌病小鼠模型体内具有一定抗白色念珠菌作用。其中尤以高浓度的黄连水煎液抑菌作用最为显著。提示临床治疗系统性白色念珠菌病可考虑黄连的适当使用。
王平等[16]观察黄连对铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa, PA) 生物学特性 (毒力因子、生物被膜、菌体运动) 的影响, 探讨黄连对铜绿假单胞菌的影响及机制。将铜绿假单胞菌与不同浓度的黄连共同培养, 刚果红降解试验检测弹性蛋白表达活性;氯仿盐酸法测定绿脓菌素分泌量;结晶紫染色法观察生物被膜起始量;利用黄连琼脂平板检测菌体集群运动 (swarming) 与泳动 (swimming) 。结果:黄连在12.5 mg/m L和6.25 mg/m L浓度下对绿脓菌素分泌有显著抑制, 生物被膜在25 mg/m L至6.25 mg/m L时受到显著抑制;各组弹性蛋白酶表达水平均较正常对照组显著降低。细菌在12.5 mg/m L与6.25 mg/m L条件下泳动能力与集群运动均明显弱于正常对照。结论:黄连对铜绿假单胞菌多种生物学特性产生抑制作用, 能够对受密度感应系统高度调控的弹性蛋白酶产生显著抑制, 提示黄连抑菌机制包括对抑制密度感应系统产生抑制效应, 黄连可能是铜绿假单胞菌密度感应抑制剂。
胡吉等[17]研究黄连等4种中草药煎剂对念珠菌的抑菌作用。采用沙氏培养基分离纯化菌株, 应用科玛嘉显色培养基及酵母菌鉴定试剂条对分离病原菌进行菌种鉴定。采用微量稀释法对17种单味中药煎剂进行最小抑菌浓度 (MIC) 测定。结果黄芩、黄连、黄柏、虎杖对念珠菌体外试验具有较强的抑菌作用, 且黄连的MIC值最低, 抑菌效果最好。结论黄芩、黄连、黄柏、虎杖4味药物可用于治疗外阴阴道感染。
2.5 对平滑肌的影响
宋士军等[18]观察柴胡和黄连对大鼠离体回肠平滑肌自主收缩活动的影响, 并研究其作用机制。取健康大鼠, 将回肠离体后37℃恒温灌流, 观察柴胡和黄连对其自主收缩活动的影响并研究其作用机制。结果:柴胡和黄连使大鼠回肠平滑肌收缩活动的幅度、频率、张力和活动力明显下降, 并呈浓度依赖关系, 以活动力为指标, 用Logit法计算IC50为7.87 g/L和2.99 g/L。柴胡和黄连均抑制乙酰胆碱诱发的大鼠回肠平滑肌细胞外钙性收缩和高钾诱发的电压门控钙通道开放引起的收缩, L-NAME和格列苯脲均可部分阻断柴胡和黄连对大鼠回肠平滑肌收缩活动的抑制作用;而吲哚美辛对两种中药的作用均无阻断效应。黄连还抑制了乙酰胆碱诱发的细胞内钙性收缩和库容性钙内流引起的收缩, 柴胡的作用还可被心得安部分阻断。结论柴胡和黄连浓度依赖性抑制大鼠回肠平滑肌自主收缩活动, 其机制可能是抑制外钙内流和阻断电压门控钙通道, 也与增加NO浓度和激活ATP敏感性钾通道有关;黄连的作用还与抑制内钙释放和库容性钙内流有关;柴胡的作用还与激动β2受体有关。
2.6 对细胞膜稳定性的影响
周喜芬等[19]研究黄连及黄连配伍吴茱萸对大鼠红细胞渗透脆性及谷胱甘肽含量的影响。将SD大鼠40只随机分为空白对照组、小剂量黄连组、大剂量黄连组和大剂量黄连配伍吴茱萸组4组, 每组10只。将小剂量黄连、大剂量黄连和大剂量黄连配伍吴茱萸的水煎液通过灌胃途径, 应用于SD大鼠。取各组大鼠抗凝血观察其红细胞初溶血的盐水浓度差异及红细胞内谷胱甘肽含量的改变。结果:与空白对照组比较, 大剂量黄连组始溶血盐水浓度显著升高 (P<0.01) , 大鼠红细胞内谷胱甘肽含量下降 (P<0.01) , 小剂量黄连组和大剂量黄连配伍吴茱萸组虽有升高始溶血盐水浓度、降低红细胞内谷胱甘肽含量的趋势, 但差异无统计学意义 (P>0.05) 。结论, 将黄连以常用剂量较长时间给药, 对正常大鼠红细胞膜稳定性无明显影响, 超常大剂量较长时间给药, 可引起大鼠红细胞溶血;黄连与吴茱萸配伍, 吴茱萸可有效拮抗较高浓度黄连对红细胞膜稳定性的影响。
2.7 对红细胞的影响
徐颖等[20]观察黄连对正常小鼠红细胞溶血、红细胞抗氧化系统及其功能的影响, 同时评价黄连和小檗碱的氧化还原属性。整体动物实验:正常小鼠灌服黄连1.2 g/kg, 3 d后取血, 分别测定血浆游离血红蛋白、血清间接胆红素含量和外周血网织红细胞数量, 红细胞膜葡萄糖六磷酸脱氢酶 (G6PD) 、超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性、全血抗氧化能力 (T-AOC) 及红细胞膜谷胱甘肽 (GSH) 、丙二醛 (MDA) 的含量, 检测红细胞膜Na+-K+-ATP酶, Ca2+-Mg2+-ATP酶的活性, 并观察其对红细胞流动性和变形性的影响;电生化实验采用循环伏安法测定黄连和小檗碱在玻璃碳电极上的伏安行为;体外红细胞实验观察黄连对正常小鼠红细胞自氧化溶血率的影响结果:口服1.2 g/kg黄连对正常小鼠的血浆游离血红蛋白、血清间接胆红素、外周血网织红细胞的计数均无明显影响, 对红细胞膜SOD, G6PD和全血T-AOC的活性及红细胞膜MDA, GSH无明显改变, 也不影响红细胞膜Na+-K+-ATP酶, Ca2+-Mg2+-ATP酶活性, 同时对红细胞流动性及变形性亦无明显影响;黄连分别在-0.27 V和0.60 V有2个氧化峰, 小檗碱在0.56 V处有1个氧化峰, 回扫时二者均无还原峰;0.125~2.0 g/kg黄连体外可以明显抑制小鼠红细胞的自氧化溶血。结论:正常剂量的黄连不能引起正常小鼠红细胞溶血, 也不影响红细胞膜抗氧化系统及其功能, 黄连具有抗氧化 (还原) 属性。
2.8 肠黏膜上P-糖蛋白活性的影响
韦灵玉等[21]研究黄连、黄芩提取液及其黄连-黄芩合煎液连续灌胃对大鼠肠黏膜上P-糖蛋白 (P-glycoprotein, P-gp) 活性的影响, 探讨黄连-黄芩药对配伍的机制。将大鼠随机分为5组。黄连、黄芩提取液及其合煎液连续灌胃1周诱导后, 采用非翻转肠囊和翻转肠囊实验, 以累计渗透率和表观渗透系数 (pa) 为考察指标, 体外评价P-gp底物罗丹明123 (rhodamine123, R 123) 和非P-gp底物荧光素钠 (fluorescein sodium, FS) 经大鼠空肠黏膜吸收方向 (M-S) 和分泌方向 (S-M) 的转运变化。结果, 黄连提取液能减少R123经空肠M-S方向的转运 (P<0.05) , 对S-M方向转运没有显著影响。黄芩及其黄连-黄芩合煎液均能不同程度的增加R123经空肠M-S方向的转运, 同时可不同程度的降低S-M方向的转运。在评价各组药液对旁细胞转运药物FS影响的实验中, 黄连、黄芩和黄连-黄芩合煎液 (2∶1) 组在M-S和S-M双活性方向对FS的透过性均无显著影响, 而黄连-黄芩合煎液 (1∶1) 组可同时降低双方向的透过性。各组的泵出比较生理盐水组无明显差异。结论:黄连提取液连续灌胃可增加大鼠肠黏膜上P-gp的活性, 而黄芩对P-gp的活性具有一定的抑制作用, 合煎液与黄芩相似, 但抑制作用更强。与生理盐水组相比, 三者抑制作用强弱顺序为1∶1合煎组最强, 2∶1合煎组次之, 黄芩组最弱。
2.9 对血糖的影响
丁娜等[22]探讨不同黄连配伍对2型糖尿病大鼠血糖的影响。采用高脂饮食喂养1个月加腹腔注射链脲佐菌素 (streptozotocin, STZ) 30 mg/kg 2次/d的方法建立大鼠2型糖尿病模型。将72只Wistar大鼠随机分为正常对照组7只和造模组65只, 将造模成功后大鼠随机分为模型组、黄连人参组、黄连人参三七组、黄连干姜人参组、黄连肉桂组, 各给药组均经口灌胃给以相应中药混悬液, 模型组和正常对照组给予同等剂量的蒸馏水, 1次/d, 共4周。4周后处死大鼠。腹主动脉取血分离血清, 检测空腹血糖 (FPG) 结果:与模型组比较, 黄连人参三七组大鼠血清血糖显著降低 (P<0.05) , 黄连人参组、黄连肉桂组血糖亦下降;黄连干姜人参组血糖无降低。结论:湿热气虚型的2型糖尿病不宜配伍温里的干姜、肉桂等温里药物, 补气清热祛湿活血法当为现代糖尿病治疗的主要治法之一。
摘要：黄连为毛茛科植物黄连的干燥根茎, 为我国传统中草药, 有着长期的药用历史以及丰富的民间用药经验。本文综述了最近五年黄连在化学成分及药理活性方面的研究, 希望为毛茛科植物黄连资源的保护和合理开发提供可靠的参考依据。
药理活性成分 篇5
什么是活性炭?
活性炭又称活性炭黑。是黑色粉末状或颗粒状的无定形碳。活性炭主成分除了碳以外还有氧、氢等元素。活性炭在结构上由于微晶碳是不规则排列，在交叉连接之间有细孔，在活化时会产生碳组织缺陷，因此它是一种多孔碳，堆积密度低，比表面积大。活性炭无臭、无味、无砂性、不溶于任何溶剂，对各种气体有选择性的吸附能力，对有机色素和含氮碱有高容量吸附能力。每g总表面积可达500～1000m2。相对密度约1.9～2.1，表观相对密度约0.08～0.45。
活性炭的主要成分
活性炭主要成分按化学成分划分：
碳(C)和少量氧(O)、氢(H)、硫(S)、氮(N)、氯(Cl)。
活性炭主要成分按功能划分：
气体净化
例如：用活性炭从含有溶剂蒸气的空气中回收溶剂;用活性炭过滤法使空气脱臭;用于防毒面具和工业用呼吸器中，以防御毒物等。
气体分离
例如：从城市煤气中回收苯;从天然气中回收汽油、丙烷和丁烷;用于处理费托合成中的废气，以回收其中的烃类等。
液相吸附
例如：在制糖工业中用活性炭吸附法使糖液脱色;在化学工业中用活性炭使有机物质脱色;用活性炭净化电镀浴中的有机杂质，以保证电镀表面的质量及用于废水脱酚等。
活性炭的清洁与保养
活性炭的保养
活性炭如果使用了一定时间，其吸附能力会达到一个瓶颈，影响其功能作用，所以要定期将产品拿到阳光下暴晒，保持活性炭干燥，重复使用，达到延长产品使用寿命的效果。
活性炭的清洁
药理活性成分 篇6
【关键词】 黄柏；川黄柏；化学成分；药理作用；研究
doi：10.3969/j.issn.1004-7484（s）.2014.03.582 文章编号：1004-7484（2014）-03-1649-02
黄柏，是中医临床常用的清热解毒燥湿药，性味苦寒，有清热燥湿，泻火解毒之功，对湿热蕴结所致的黄疸、痢疾或热毒炽盛引起的发热，便秘，口舌生疮等，专入下焦肾、膀胱经，擅长于清利下焦湿热，并可制约偏亢的相火（下焦之火）。黄柏不仅能治实火，而且还可以治虚火，适用于湿热下注所致的急慢性肾炎、尿道炎、前列腺炎、子宫颈炎，以及虚热所致的骨蒸潮热，五心烦热，遗精频作，更年期综合征等。
1 黄柏的化学成分
黄柏的主要化学成分有：①物碱类：黄柏树皮含小檗碱，药根碱，木兰碱，黄柏碱，N一甲基大麦芽碱，掌叶防己碱，蝙蝠葛任碱。②柠檬甙素类：黄柏树皮含黄柏内酯，黄柏酮，黄柏酮酸。③甾醇类：黄柏树皮含-7脱氢豆甾醇，β-谷甾醇，菜油甾醇。④其它：黄柏树皮含白鲜交酯。
日本产黄檗（P.amurense Rupr.）中得到小檗碱及少量巴马亭。二者均含小檗碱、药根碱、木兰花碱、黄柏碱、掌叶防己碱等生物碱，及黄柏酮、黄柏内醑、7-脱氢豆甾醇、B-谷甾醇、黏液质等。但主要有效成分小檗碱的含量则相差较大，黄柏中小檗碱的含量为1.4-5.8%：关黄柏中小檗碱的含量为0.6-2.5%。《中国药典》2005年版在[含量测定]项下规定：黄柏中盐酸小檗碱的含量不得低于3.0%：关黄柏中盐酸小檗碱的含量不得低于0.6%，二者整整相差5倍，因此，黄柏的抑菌效果也远大于关黄柏。
黄柏的化学成分研究较多，目前已报道的成分有小檗碱（berberine）、四氢小檗碱（tetrahydrob-erberine）、药根碱（jatrorrhizine）、四氢药根碱（tetra-hydrojiatrorrhizine）、木（magnoflorine）、黄柏碱（phellodendrine）、n-甲基大麦芽碱（candicine）、巴马汀（palmatine）、四氢掌叶防己碱（tetrahydropalma-tine）、蝙蝠葛碱（menisperine）等生物碱；黄酮金丝桃（hyperin）、黄柏兹德（phellozide）、二氢黄柏兹德等黄酮类成分；此外，含有黄柏酮（obacunone）、黄柏内酯（obaculactone）、白鲜交酯（dictamnolide）、黄柏酮酸（obacuonic acid）、青荧光酸（1umicaeruliec acid）、7-脱氢豆甾醇（7-dehydro-stigmastero1）等、p-谷甾醇（p-itostero1）、菜油甾醇（campestero1）等成分。关黄柏主要含小檗碱约1.6%，尚含掌叶防己碱、黄柏碱、药根碱、黄柏酮、蝙蝠葛任碱、白栝楼碱、木兰碱、柠檬苦素等。根皮分离出小檗碱约9%，尚含药根碱、黄柏碱、白栝楼碱。川黄柏小檗碱含量较高，達3%。
2 黄柏的药理作用
2.1 降血糖作用 黄柏皮中含小檗碱，有明显的降血糖作用。黄柏提取物（P55A）对ERK2及PI32激活性及对糖原合成的影响，结果：（P55A）的丁醇提取物可是细胞IRS21及PI32激酶活性及对糖原合成的影响，结果：（P55A）的丁醇提取物对细胞核及细胞质中的ERK2活性皆有刺激作用，而水提物则无上述作用，且HepG2细胞经与（P55A）的丁醇提取物（10μg/ml）培养1h后，可使糖原的含量比对照组增加1.8倍。说明（P55A）的丁醇提取物通过激活ERK2及PI3-激酶，促进肝糖原合成，调节血糖浓度。
2.2 对肠管的影响 对家兔的肠管作离体后，实验发现肠管张力及振幅均增强、松弛、收缩增强，这分别为黄柏的化学成分黄柏酮、柠檬苦素、小檗碱作用的结果。
2.3 抗菌、抗炎、解热作用 取50%复方黄柏冷敷剂水溶液用葡萄糖肉汤培养基稀释成4种浓度后，接种金色葡萄球菌、白色葡萄球菌等多种菌液，确定最低抑菌浓度为0.031g/ml小鼠耳肿胀实验结果为6%和12%的复方黄柏和冷敷剂由二甲苯所致的鼠肿胀有明显的抗炎作用。大鼠皮内色素渗出实验结果声明：6%和12%的复方黄柏冷敷剂水溶液外敷在白鼠皮肤，有明显渗出作用。取健康豚鼠做化腐生肌发现，复方黄柏冷敷剂对金色葡萄球菌感染的破损皮肤，有明显的抗菌、抗炎作用，并经兔眼结膜实验和小鼠肌肉注射实验.未发现局部刺激作用。黄柏煎剂、水浸出液或乙醇浸出液对化脓性细菌抑菌作用强，尤其对金黄色葡萄球菌、表皮球菌、化脓性链球菌等阳性球菌有较强的抑菌效果，对绿脓杆菌也有抑制作用，但作用较弱。通过测定黄柏的体外最低抑菌浓度（MIC）发现黄柏对化脓性球菌具有明显的抗菌作用。治风湿性关节炎，膝躁关节及下肢红肿疼痛等症：本品可清下焦湿热，消下肢肿胀疼痛。取黄柏、苍术、川牛膝各等份，共研成细末。每次3-6g，以黄酒调服，每日2-3次。
2.4 对免疫系统的作用 黄柏树皮中分离得黄柏碱和木兰碱成分，二者对细胞免疫应答的诱导期皆有抑制作用，而对效应期未有影响。观察黄柏水煎剂及其主要生物碱——小檗碱对小鼠免疫功能的影响，结果表明黄柏可明显抑制小鼠对SRBC所致迟发型超敏反应和IgM的生成；抑制脾细胞在LPS和ConA刺激下的增值反应；可使血清溶菌酶减少；有降低腹腔MΦ吞噬中性粒的作用。说明黄柏有较强的免疫抑制作用。在对X——射线辐射小鼠全身GvH反应实验中发现黄柏碱能够明显延长小鼠的存活时间和存活率。黄柏碱对抗体形成的作用：对5-10d时IgMPFC和IgG PFC的数目无显著影响。结果提示黄柏碱有望开发成一种新的有价值的免疫抑制剂，抑制细胞免疫反应。
2.5 抗癌作用 以BGC823人胃癌细胞为实验材料，黄柏在480nm和650nm光照下对癌细胞的光敏作用。发现黄柏加药照光组对癌细胞生长、癌细胞噻唑蓝代谢活力均有光敏抑制效应。同时，黄柏实验组癌细胞酸性磷酸酶含量明显减少（“P<0.01”），癌细胞质3H TdR掺入量显著降低（“P<0.01”），100mlL-1黄柏对染色体并无光敏致粘连畸变作用，但能延缓S期细胞周期过程（“P<0.01”）。透射电镜发现：10mlL-1和100mlL-1黄柏使实验组细胞线粒体、内质网广泛肿胀、扩张，细胞核糖体明显减少。提示黄柏对BGC823人胃癌细胞的确具有光敏抑制效应。
2.6 抗氧化作用 采用体外氧自由基生成系统和羟自由基诱导的小鼠肝均浆脂质过氧化反应方法，评价炮制对黄柏抗氧化作用的影响。结果：黄柏生品、清炒品、盐炙品和酒炙品水提取物和醇提取物可清除次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生超阴离子（O2）和Fenton反应生成的羟自由基（OH），并能抑制羟自由基诱导的小鼠肝均浆上清液脂质过氧化作用，它们之间抗氧化作用存在一定差异性。炒炭品则无抗氧化作用。
2.7 抗痛风作用 以小鼠血清尿酸水平和肝脏黄嘌呤氧气化酶活性为指标，评价黄柏生品和盐制品抗痛风作用。黄柏生品和盐制品低剂量和高剂量均可降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，抑制小鼠肝脏黄嘌呤氧化酶活性，具有抗痛风作用。二者高剂量组对正常动物血清尿酸水平仅有事实上降低的趋势，但无显著性差异。
3 结束语
黄柏的化学成分较为复杂，具有降血糖、收缩肠管、抗菌、抗炎、解热、抗癌、抗氧化、抗痛风等作用。
参考文献
[1] 胡俊青，胡晓.黄柏化学成分和药理作用的现代研究[J].当代医学，2009，15（7）：139-141.
[2] 王衡奇，秦民坚，余国奠等.黄柏的化学成分及药理学研究进展[J].中国野生植物资源，2001，20（4）：6-8.
[3] 刘仁俊.黄柏化学成分及药理作用浅谈[J].中国中医药现代远程教育，2011，09（13）：83-84.
山药化学成分及药理活性研究进展 篇7
1 化学成分研究
国内外学者对山药的化学成分进行了系统的研究,现已报道的化合物的主要类型包括多糖、蛋白质与氨基酸、黄酮类、酯类、微量元素等,各类成分分述如下。
1.1 多糖
目前,研究发现山药多糖是山药主要活性成分,其多糖成分是近年来山药研究的热点。徐琴等[1]从淮山药中提取粗多糖RDP,进行纯化分离,得到均一的多糖RP,红外光谱分析其具有β-糖苷键;PC分析其单糖组成为葡萄糖、D-甘露糖、D-半乳糖,其中甘露糖占10.64%,葡萄糖占10.23%,半乳糖占8.69%。赵国华等[2]从山药水提液中得白色粉末状多糖RDPS-1,糖基组成为葡萄糖、甘露糖和半乳糖,摩尔比为1∶0.4∶0.1。王刚等[3]从山药中得到两个均一多糖,相对分子质量分别为62 000和7 300Dal,总多糖含量为16.42%。蔡婀娜等[4]采用最佳工艺条件水煮提取山药,得到粗多糖DT,经分离纯化后得到2个组分,分别命名为DTA和DTB,DTA为单一多糖,由果糖和葡萄糖组成,摩尔比为1∶26.36。尚晓娅等[5]从山药中得到精制多糖,纯度较高,由鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖组成。
1.2 蛋白质与氨基酸
张丽梅等[6]采用盐酸水解法分析出福建省建阳主栽的7个山药品种都含有17种氨基酸,总氨基酸质量分数在2.86%~6.64%之间,且山药总氨基酸含量最高,各种氨基酸质量分数高低顺序基本相似,精氨酸、谷氨酸、天冬氨酸居前三位,胱氨酸质量分数最低。白冰等[7]从怀山药乙醇提取物中分离出环(苯丙氨酸-酪氨酸)和环(酪氨酸-酪氨酸)两种环二肽类型化合物。
1.3 皂苷类
白冰等[7,8]从怀山药乙醇提取物中分离出了β-谷甾醇,β-胡萝卜苷、7-羰基-β-谷甾醇等。何凤玲等[9]报道,山药乙醇提取物经D101大孔树脂柱吸附乙醇梯度洗脱分离纯化得到50%含量的总黄酮和60%含量的总皂苷。此外,也有文献[10]报道其含有皂苷类化合物。
1.4 酯类等成分
白冰等[7]从山药中分离并鉴定了12个化合物,分别为棕榈酸、β-谷甾醇、油酸、β-谷甾醇醋酸酯、5-羟甲基-糠醛、柠檬酸单甲酯、柠檬酸双甲酯、柠檬酸三甲酯等。
1.5 其它
除上述成分,山药还含有黄酮类、微量元素、含氮有机物等[8]。Chao等[11]从山药中分离得到醌类6,7-dihydroxy-2-methoxy-1,4-phenanthrenedione和黄酮类chrysoeriol-4′-β-d-glucopyranoside,chrysoeriol-7-O-β-d-glucopyranoside。
2 药理研究
2.1 降血糖作用
山药具有明显的降血糖、降血脂作用。朱明磊等[12]报道,山药多糖对四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖有明显降低作用。杨宏莉等[13]报道山药多糖对高热量饮食结合腹腔注射小剂量链脲佐菌素(STZ)方法制备的糖尿病大鼠模型具有明显的降血糖作用,治疗组HK、SDH、MDH活性显著提高。郜红利等[14]研究表明,山药多糖具有降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖的作用,促进糖尿病小鼠体重的恢复。其作用机制可能与增加胰岛素分泌、改善受损坏的胰岛β细胞功能及清除过多自由基等有关。
2.2 降血脂作用
有报道以山药提纯淀粉喂食有动脉粥样硬化的小鼠,能降低脂类浓度,同时降低主动脉和心脏的糖浓度。对已饲喂过游离胆固醇和含有胆固醇食物的小鼠,山药能降低其胆固醇的浓度。
2.3 抗氧化作用
尚晓娅等[5]体外抗氧化活性实验表明,山药多糖具有一定的还原能力,对羟自由基具有较强的清除能力,并对小鼠肝匀浆自氧化有明显的抑制作用。梁亦龙等[15]研究表明,山药多糖物可显著提高POD活性及血、肝、肾的SOD活性,并减少血、肝、肾组织中MDA的含量。
2.4 调节免疫作用
赵国华等[16]研究发现山药多糖在体内能显著提高荷瘤小鼠的T淋巴细胞增殖能力和NK细胞活性,同时还能明显提高小鼠脾脏细胞产生IL-2的能力和腹腔巨噬细胞产生TNF-α能力。据文献[17]报道,山药多糖具有增强小鼠淋巴细胞增殖能力的作用,促进小鼠抗体生成的作用和增强小鼠碳廓清能力的作用。
2.5 其它
此外,山药还对化学性肝损伤有保护作用,其皂苷对离体心脏缺血再灌注损伤有保护作用,还能抗肿瘤,抗突变等。
3 结论
药理活性成分 篇8
关键词：中药地龙,活性成分,药理作用
地龙俗称为蚯蚓, 是蚯蚓的干燥全体, 具有平肝熄风、清热定惊、通络、利尿以及平喘的功效, 临床上常用于治疗高血压、脑血栓、中风、脑梗塞、冠心病、肢体麻木关节麻痹等[1]。地龙在我国的药用史已有几千年, 为了更好地将其运用到疾病的治疗中, 必须对其活性成分和药理作用进行深入研究, 从而为患者提供对症治疗, 使患者摆脱疾病的痛苦[2]。本文对中药地龙活性成分和药理作用的研究进展进行探讨, 现简要阐述如下。
1 中药地龙活性成分
1.1 蛋白质
地龙体内富含大量的蛋白质成分, 如抗微生物蛋白、脂类蛋白等, 在干体中蛋白质含量高达56%~66%, 约为稻谷中蛋白质的6倍, 大豆中蛋白质的1.5倍。
1.2 氨基酸
地龙中含有多种类型的氨基酸, 包含人体所需的8种必需氨基酸, 其中以谷氨酸和亮氨酸含量最高。有研究指出, 地龙提取物中的缬氨酸和亮氨酸可以通过血脑屏障, 发挥抗缺氧与调节代谢的作用;谷氨酸和甘氨酸为神经递质, 血液中游离的氨基酸具有抗凝血功能。
1.3 脂类
地龙中含有较多的脂肪酸, 包括饱和脂肪酸与不饱和脂肪酸, 比如硬脂酸、亚油酸、磷脂、棕榈酸、胆固醇等, 其中不饱和脂肪酸对于防治高血脂作用较大。脂类成分是地龙防治心血管疾病的主要活性成分之一。
1.4 核苷酸
地龙中含有较多的人体代谢必需核苷酸成分, 如腺嘌呤、次黄嘌呤、鸟嘌呤、黄嘌呤、尿嘧啶等, 其中次黄嘌呤为地龙发挥降压、平喘作用的主要活性成分之一。
1.5 酶类
地龙中含有较丰富的纤溶酶、酯酶、过氧化氢酶、卟啉合成酶以及过氧化物酶等。有研究表明, 蚓激酶为具有纤溶活性的提取物, 混合了激酶与纤溶酶的活性。
1.6 微量元素
地龙中含有人体所需的微量元素, 主要有硒、钾、铜、锶、镁、钼、锌、镍、钙、镉、钴等, 这些微量元素能保障人体的健康状态[3]。
2 中药地龙药理作用
2.1 抗血栓及抗凝血作用
地龙中含有较丰富的蚓激酶、纤溶酶等。研究发现纤溶酶具有较高的抗栓活性, 但目前临床研究较少, 主要集中在实验室提取方面。蚓激酶具有较强的降纤、抗凝作用, 同时还具有较强的溶栓作用。Park研究表明, 对健康人群注射蚓激酶, 具有明显的降纤、溶栓和抗凝血作用, 可能的作用机制为:对纤维蛋白原与纤维蛋白进行直接降解, 进而促使血栓溶解;发挥纤溶酶原活化作用, 对纤溶酶原进行间接活化, 使其转化为纤溶酶, 促进血栓溶解;促进t-PA等纤溶激活因子的释放, 从而增强t-PA的生物学活性;对体内的凝血途径进行抑制, 促进凝血因子的水解, 防止血小板发生聚集[4]。
2.2 降压作用
将地龙制剂作用于实验动物犬、猫及大白鼠, 发现其具有缓慢而持久的降压作用。地龙发挥降压作用的可能机制为对某些内脏感受器起作用, 进而反射性引起中枢神经兴奋, 促使血管扩张, 血压下降。有研究表明地龙中发挥降压的主要物质为地龙多肽以及类血小板活化因子。李承德、曹兰秀等也证明蛋白质为地龙中的有效降压物质, 通过抑制血管紧张素转换酶的活性降低血压。
2.3 增强免疫调节作用
地龙提取物能有效减少渗出, 使炎症周期明显缩短, 进而促使患者伤口愈合, 地龙发挥良好抗炎作用与活化巨噬细胞密切相关。地龙能解除体内毒性物质对巨噬细胞的活性抑制, 增强巨噬细胞的吞噬功能, 进而提升机体的细胞免疫能力。有研究表明, 地龙活性蛋白提取物可有效提高机体的免疫功能, 促进巨噬细胞的吞噬功能, 加强淋巴细胞转化。地龙肽能很好地调节免疫功能, 有效对抗环磷酰胺所产生的免疫抑制作用[5]。
2.4 抗肿瘤作用
第四军医大学通过研究地龙在食管癌治疗方面的作用, 研制出了抗癌药物912。地龙发挥抗肿瘤作用, 集中表现在对胃癌、肝癌、食管癌以及鼻咽癌等方面。通过实验证明, 地龙提取物可有效对抗肝癌转移、鼻咽癌转移, 对多种转移癌均有不同程度的抵抗作用。地龙发挥抗肿瘤的主要机制为: (1) 增强机体的免疫能力, 使吞噬细胞的吞噬活性提高, 对抗放疗及化疗所产生的免疫抑制; (2) 地龙中含有促进瘤细胞溶解、凋亡以及坏死的活性成分; (3) 地龙由于生活环境特殊, 体内含有大量的超氧化物歧化酶, 能阻断过氧化反应, 降低癌细胞的分裂增殖, 使其生长繁殖受到抑制; (4) 地龙中含有纤溶酶, 能改善患者的高血凝状态, 减少肿瘤转移的危险[6]。
2.5 止咳平喘作用
地龙能使支气管扩张, 解除支气管痉挛, 进而发挥止咳平喘作用。地龙制剂能对致敏的离体豚鼠气管平滑肌起显著抑制作用, 同时也能拮抗过敏性哮喘。有学者从蚯蚓体内分离出平喘活性成分, 主要为蛋白质。
2.6 抗氧化作用
地龙提取液能提高机体抗氧化酶的活性, 这可能与地龙本身具有较强的抗氧化能力有关, 通过加强抗氧化酶体系的抗氧化能力, 有效清除机体内的氧化产物, 促使机体提高抗氧化作用[7]。
2.7 对肝脏的影响
地龙主要用于肝纤维化、脂肪肝、肝硬化及肝癌治疗等相关方面。在肝纤维化方面, 广州医学院对肝纤维化大鼠应用地龙提取物治疗, 发现其可以明显降低肝组织中星状细胞 (HSC) 的活化及转化因子 (TGF-B1) 的表达, 降低大鼠肝纤维化作用, 减轻大鼠的肝损害。在脂肪肝方面, 山西某药业公司进行了研究报告, 发现地龙提取物能使血脂明显降低, 持续治疗3个月以上, 患者的脂肪肝可以痊愈。在肝癌方面, 研究者从地龙中分离出一种糖蛋白, 能对抗小鼠肝癌H22, 经实验室检测证明这种糖蛋白含糖量为2%, 分子量为63KD, 并经体外试验证明该提取物的抗肝癌率为48.55%[8]。
2.8 对肾脏的影响
对地龙及其含药血清进行体外培养, 结果显示二者均能抑制正常肾小球系膜细胞增殖, 但含药血清的作用更为明显。此外, 地龙还能改善肾病综合征伴发血栓患者的临床症状, 这可能因为地龙能降低血清中的一氧化氮含量, 改变患者的血流动力学, 从而有效防治肾小球局部血栓[9]。
2.9 其他作用
地龙提取物具有解热、抗炎、镇静效果, 对药物所致的惊厥也具有较好的疗效。地龙还能促进伤口创面的愈合, 防止伤口发生感染。地龙也能杀灭精子, 使精子失去活性。
3 结语
综上所述, 地龙具有通经活络、清热平肝、止咳平喘的作用, 由于来源丰富, 提取价格低廉, 且提取物没有明显毒副作用, 因此临床应用价值较高。对地龙活性成分进行研究, 通过改造其天然结构, 可合成相似化合物, 进而研制出疗效更好、副作用更小、有广泛应用前景的临床治疗药物。
参考文献
[1]刘文雅, 王曙东.地龙药理作用研究进展[J].中国中西医结合杂志, 2013, 33 (2) :282-285.
[2]程果, 徐晟, 肖湘, 等.蚯蚓有效成分分离提纯技术及药理作用研究进展[J].经济动物学报, 2011, 15 (2) :114-119.
[3]袁渊, 沈宏萍.地龙活性蛋白药理学作用研究进展[J].中国现代医药杂志, 2014, 16 (3) :107-109.
[4]许超千, 焦军东, 孙宏丽, 等.蚓激酶对实验动物血栓及相关血液学指标的影响[J].中草药, 2005, 36 (9) :1367.
[5]杜航, 孙佳明, 郭晓庆, 等.地龙的化学成分及药理作用[J].吉林中医药, 2014, 34 (7) :707-709.
[6]刘调调, 李晓红, 巩丽丽.地龙药理作用研究进展[J].山东中医杂志, 2012, 31 (7) :529-531.
[7]祝未名.中药地龙的活性成分与药理作用研究[J].海峡药学, 2013, 25 (4) :25-26.
[8]刘亚明, 郭继龙, 刘必旺, 等.中药地龙的活性成分及药理作用研究进展[J].山西中医, 2011, 27 (3) :44-45.
药理活性成分 篇9
1 黄芪炮制品的加工研究
1.1 净制
黄芪的净制最早见于汉代《金匮要略方论》[4], 记载有“去芦”。南北朝《雷公炮炙论》[5]中要求“须去头上皱皮”, 明朝李立中指出“去头刮皮治痈”, 唐代有“剉”成粉粒使用的记载。
1.2 切制
宋朝时期, 太医院规定黄芪加工方法为“薄切”成片[6], 切制由此开始;黄芪饮片较佳切制工艺[7]为取原药材, 取净药材, 除去杂质, 常温浸泡5min, 常法浸润软化, 饮片厚度2~3mm, 干燥。孙静等[8]采用高效液相色谱-蒸发光散射检测法测定鲜切法饮片和传统干切法饮片中黄芪甲苷含量, 结果显示:鲜切法所得饮片中黄芪甲苷含量高于传统干切法所得饮片。沈秀娟等[9]采用响应面分析法中的BoxBenhnken设计, 得到实验室最佳切制工艺参数为:润制时间3h, 干燥时间4h, 干燥温度50℃。
1.3 炮制
根据历代中药炮制资料缉要[10]统计, 有85部蜜炙, 46部盐炙, 20部单炙或炒炙, 11部单蒸炙, 22部其他各种炮制法。目前黄芪的炮制品有生黄芪、炒黄芪、盐炙黄芪、酒炙黄芪、蜜炙黄芪、米制黄芪、硫磺熏制黄芪等。不同炮制品的炮制条件见表1, 盐制黄芪可引药入肾, 增强补肾气、利水退肿的功效;酒制黄芪有助于散寒;蜜炙黄芪[11]甘温而偏润, 长于益气, 且润燥, 故较常使用。张丹等[12]研究表明:硫磺熏制黄芪时, SO2残留量最小条件为硫磺用量0.025kg/kg、药材含水量20%~25%、熏制时间72h。
2 黄芪炮制品中化学成分含量研究
黄芪化学成分主要有黄酮类、多糖类、皂苷类、氨基酸类、磷脂类、微量元素等。经查阅大量文献发现:不同炮制方法对黄芪中化学成分含量有一定的影响。
2.1 不同炮制方法对黄芪多糖类含量影响研究
黄芪多糖是一类生物大分子物质, 其中单糖种类[17]主要为L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、L-木糖、D-核糖、D-甘露糖和D-葡萄糖等, 多糖种类[18]主要为葡聚糖 (水溶性和非水溶性) 、中性多糖、酸性多糖和杂多糖。赵霞[16]将黄芪不同炮制品用水提醇沉法处理, 得粗多糖, 再用8 000~10 000kD透析带浓缩, 得精多糖。硫酸-苯酚法测定总多糖含量, 多糖含量比较结果为:蜜黄芪>盐麸黄芪>生黄芪>炒黄芪。罗燕等[19]将黄芪炮制品及生品采用超声提取法提取, 95%乙醇沉淀2次, 硫酸-苯酚法测定吸光度, 结果黄芪生品及炮制品中多糖含量由少到多依次为:米炒<清炒<生品<盐水炙<蜜炙<酒炙。
2.2 不同炮制方法对黄芪黄酮类含量影响研究
目前黄芪中分离出黄酮类30多种, 主要包括:槲皮素、山奈黄素、异鼠李素、鼠李异柠檬素、毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷、异黄烷、芦丁、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷、毛蕊异黄酮等。杨星辰等[20]将黄芪、炙黄芪粉末用回流法提取制备供试品溶液, 再用HPLC法 (kromasil C18柱, 甲醇-水系统为流动相, 检测波长为251nm) 测定炮制前后黄芪中4种异黄酮含量。结果异黄酮苷类成分含量增加, 异黄酮类成分含量下降。宋肖炜等[21]采用HPLC法测定黄芪炮制前后黄酮类成分含量变化, 结果:酒炙黄芪毛蕊异黄酮含量增加, 蜜炙黄芪黄酮类成分含量降低, 盐制、米制对黄芪的黄酮类成分影响不明显。王思路等[14]采用HPLC法测定黄芪炮制品中芒柄花素含量变化, 结果炒制、盐制、酒制后黄芪中芒柄花素含量变化不大, 蜜炙后芒柄花素的含量显著降低。
2.3 不同炮制方法对黄芪皂苷类含量影响研究
黄芪中的皂苷类主要为黄芪苷I-VII、异黄芪苷I-IV、大豆皂苷I、乙酰黄芪皂苷Ⅰ、环绵黄芪苷A~H等40多种皂苷和9, 19-环羊毛脂烷型的四环三萜 (苷元) 。张乐林等[22]采用HPLC-ELSD法测定蜜炙前后黄芪饮片中3种皂苷类成分的含量, 结果炙黄芪中黄芪皂苷Ⅰ和Ⅲ的含量高于生品, 但黄芪甲苷含量较生品低。李兴尚等[23]用HPLC-UV法研究黄芪炮制前后特征图谱的变化, 辅以TLC法对比炮制前后黄芪中皂苷类成分的变化, 并采用HPLC-ELSD法对比黄芪甲苷的含量变化。结果黄芪清炒或蜜炙后, 未发现明显的化学成分消失或增加, 但大部分的小分子有机物含量下降。由于蜜炙对黄芪中化学成分有保护作用, 所以炒制时高温对小分子有机物的破坏程度有所降低。
2.4 不同炮制方法对黄芪氨基酸类含量影响研究
黄芪中氨基酸主要为C-氨基丁酸、甘氨酸、丙氨酸、丝氨酸、谷氨酸等。陈燕燕等[24]采用1H-NMR技术对黄芪以及其4种炮制品的化学成分进行表征, 并鉴定出4个有机酸类、8个氨基酸类、21种化学成分PLS-DA显示:盐炙品、蜜炙品和酒炙品的甲醇提取物化学成分变化较生品明显, 而米炙品和生品在化学成分上的差异不大, 主要的差异性成分为葡萄糖、蔗糖和毛蕊异黄酮、脯氨酸、丙氨酸、组氨酸、苏氨酸、精氨酸。
3 黄芪炮制品的药理活性和临床应用
黄芪及其炮制品具有抗肿瘤、提高免疫力、抗疲劳、平喘、降糖、抗肝癌、抗心肌缺血、保护脏器等作用[25,26,27,28,29,30]。黄芪多糖具有抗病毒、抗辐射、抗氧化等药理作用[31];黄芪皂苷甲在心血管、神经、消化、泌尿、内分泌系统等方面具有药理作用[32];黄芪总皂苷有保护多脏器等作用[33]。临床应用于肿瘤、肾脏疾病、白癜风等, 其制剂可用于急性脑梗死、冠心病、心绞痛、心力衰竭、早期血管性痴呆、小儿病毒性心肌炎、乙型病毒性肝炎合并心肌炎、肺心病、糖尿病肾病、术后内瘘等方面。
3.1 黄芪炮制品的药理活性
刁勇等[34]综述了黄芪具有溶栓、抑制兴奋性毒性、降低Ca2+超载、清除自由基扩展微血管、促进新生血管形成等广泛的药理作用。金佳丽等[35]研究表明:炙黄芪可预防性地减轻阿霉素对肾脏的损伤, 改善肾功能, 降低蛋白尿。R.Z.Zhong等[36]研究表明:断奶小羊羔饮食黄芪多糖, 能够提高其免疫力和促进生长。
3.2 黄芪炮制品的临床应用
陈懿等[37]选取72例气虚下陷型 (直肠内脱垂) 患者作为研究对象, 随机分组:对照组36例, 实验组36例, 实验组采用生黄芪疗法, 对照组采用炙黄芪疗法, 比较两组患者排粪造影复常率及临床疗效。治疗后, 实验组患者排粪造影复常率为19.4%, 对照组为22.2%。研究表明:单味生黄芪、炙黄芪对两组患者排粪造影复常率及治疗效果接近, 为临床应用提供理论依据。宿芳等[38]用炙黄芪40g, 可减退关节肿胀, 皮肤颜色开始恢复正常, 手指关节开始消肿, 手指的活动功能逐步得到了恢复。Masumi Okuda等[39]研究表明:黄芪可显著增加表皮生长因子受体, 治疗慢性肾脏病, 但有效期在1年左右。
4 结语
我国黄芪药材资源丰富, 是各地民间广泛应用的药用植物, 疗效显著。黄芪含有多种化学成分, 且近几年不断发现新化合物。迄今为止, 黄芪不同炮制品化学成分及生品药理作用研究广泛, 但炮制品的药理活性比较研究方面较少。因此, 应扩大黄芪不同炮制品的研究范围, 加强与炮制品化学成分相配合的药理筛选。
摘要：对国内外有关黄芪炮制品的研究进行综述, 涉及黄芪的资源分布、加工、化学成分、药理活性和临床作用, 为今后黄芪炮制品的研究与应用提供参考。
药理活性成分 篇10
1 铁皮石斛活性成分
1.1 多糖
近年来研究表明,多糖是铁皮石斛的主要活性成分,其生理活性强弱与多糖含量有密切关系。黄晓君等[2]通过响应面优化法得铁皮石斛多糖最佳提取工艺,在此工艺下测得铁皮石斛多糖含量高达78.21%。另有研究表明,其水溶性多糖含量达22.7%[3],铁皮石斛多糖主要由葡萄糖、半乳糖、甘露糖、木糖、阿拉伯糖、鼠李糖等多种单糖组成[4]。铁皮石斛不同部位多糖含量不同。华允芬等[5]通过测定3种不同石斛不同部位总多糖TPs和水溶性多糖WPs,发现3种药用石斛无论是多糖质量分数、分布、组成,还是分子相对质量大小上均具有明显差异。周桂芬等[6]研究发现铁皮石斛茎、叶多糖含量,单糖种类有显著差异。研究表明,铁皮石斛多糖含量还与其生长阶段有关。金小丽等[7]通过比较铁皮石斛开花前后和是否摘除花蕾的铁皮石斛的多糖质量分数和单糖成分,得出开花会损耗铁皮石斛总多糖的量,而有利于某些单糖生成的结论。此外,不同干燥工艺对石斛多糖含量也有较大影响。辛明等[8]研究发现,在热风干燥下多糖含量最高,达到31.13%;自然晾干条件下最低,仅有20.72%。
1.2 生物碱
生物碱类成分是石斛中最早受关注的活性成分,但含量较低。截至目前,共从13种石解属种植物中分离获得32种生物碱[9],与多糖类似,不同基源、部位、年份的铁皮石斛生物碱的积累量不同[10]。诸燕等[11]测定人工栽培和市售铁皮石斛石斛碱含量在0.019 0%~0.043 0%之间,且随着生长年限增加而增加。尚喜雨[12]测定不同部位、采收时间、干燥工艺下的铁皮石斛生物碱含量,发现了以下规律:茎上段含量高于其他部位;1年生的茎含量高于2年生;自然晒干的含量比杀青烘干的高。陈晓梅等[13]用高效液相色谱-质谱联用法,比较不同类别的石斛在生物碱含量上的差别,结果表明铁皮石斛和金钗石斛在生物碱类成分的数量和含量上有很大差别,铁皮石斛的质量好于金钗石斛。
1.3 氨基酸
氨基酸也是铁皮石斛有效成分之一,包括多种人体必需和非必需氨基酸。主要有天冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、缬氨酸和亮氨酸,这5种氨基酸占总氨基酸的54%,此外还含有除色氨酸以外的所有人体必须的氨基酸[14]。张爱莲等[15]采用氨基酸分析仪测定1~3年生不同种质铁皮石斛氨基酸含量发现,其中7种人体必需氨基酸的质量分数在0.28~2.96mg/g之间,9种基本氨基酸的质量分数在0.53~4.20mg/g之间,种质和生长年限对氨基酸含量有显著影响,且随生长年限增加而增加。与多糖和石斛碱类似,铁皮石斛不同部位氨基酸含量也有较大差异。刘振鹏等[16]通过比较11个不同种质铁皮石斛茎和叶氨基酸含量,得出茎氨基酸含量为1.19%,叶片氨基酸含量为7.43%,可见叶片中的含量远高于茎。目前,干燥工艺铁皮石斛对氨基酸含量的影响的研究较为少见。
1.4 挥发性成分
铁皮石斛挥发性成分化合物种类多,结构较为复杂,在各个部位都存在。康连伟等[17]对铁皮石斛全草(包括根、茎、叶)进行了分析,共鉴定出总挥发油中的14种化合物,主要有烷烃类、醛类、酮类、烯烃类、醇类和酯类等化合物。张倩倩等[18]应用气相色谱-质谱联用技术对细茎石斛花挥发性成分进行分析表明,其成分主要由烯、醛、酯和醇类等构成。霍昕等[19]采用气相色谱-质谱联用法从铁皮石斛花中分离出89个组分,鉴定出59个化学成分,约占其总挥发性成分的76.54%。铁皮石斛不同部位挥发油成分含量和种类也不同。付涛等[20]通过提取铁皮石斛不同部位挥发油成分,利用相色谱-质谱联用法分析鉴定出了54种成分,其中茎最多,有45种;其次是根,有16种;叶中最少,有10种,主要为萜烯类和烯醇类化合物。
1.5 微量元素
诸燕等[21]通过测定对人工栽培和市售的铁皮石斛品种的11种微量金属元素发现,铁皮石斛含有人体必需的多种微量金属元素,包括钾、钙、镁、锰、锌、铬、铜、砷、汞、铅、镉等,其中只有铬元素超过重金属限量指标,其他金属元素含量整体安全可控。研究还发现不同种质与生长年限对金属元素的含量有显著影响,其中对锌的含量影响最大,对钙的含量影响最小。
1.6 其他
铁皮石斛中还含有芪类及其衍生物,酚类化合物,木脂素类化合物等其他物质。李荣生等[22]发现大多数联苄类化合物具有抗氧化活性。从铁皮石斛中分离鉴定的酚类包括:阿魏酸酞胺、二氢松柏醇、二氢对羟基桂皮酸酯、二氢阿魏酸酪胺、对羟基苯丙酰酪胺、丁香酸、丁香醛、香草酸、对羟基苯丙酸、对羟基桂皮酸、阿魏酸、对羟基苯甲酸、2-甲氧基苯基-1-O-β-D-芹糖-(l→4)-β-D-葡萄糖苷[23,24]。
2 药理作用
2.1 增强免疫作用
铁皮石斛多糖类成分是其增强免疫活性作用的重要物质基础。李钦等[25]通过实验研究表明,铁皮石斛可以增强巨噬细胞的吞噬能力,加快T淋巴细胞分化速度,提升NK细胞的活性,大幅提高荷瘤动物的血清溶血素值,表明铁皮石斛对非特异性免疫功能,或是特异性细胞免疫以及体液免疫功能均有一定的提高作用。陈璋辉等[26]研究发现多糖能明显增加外周白细胞数,增强淋巴细胞产生移动抑制因子的能力,提高T细胞和B细胞增殖速度。宋宁等[27]研究表明多糖能提升巨噬细胞的吞噬能力、加快碳粒的清除速度,显著促进淋巴细胞增殖作用。此外另有研究还表明不同分子量的多糖具有不同的免疫调节活性[28,29]。
2.2 抗氧化作用
铁皮石斛有一定的抗氧化能力,主要是与其多糖含量和相对分子质量有关。鲍素华等[30]研究表明铁皮石斛多糖有强抗氧化性,且与其多糖相对分子质量有关,在大于7.44×104U或小于3.53×104U表现出较强的抗氧化性。不同品种石斛,抗氧化能力不同。王冬梅等[31]采用DPPH·清除率检测法评价铁皮石斛、鼓槌石斛、金钗石斛的体外抗氧化活性,试验表明,铁皮石斛抗氧化活性最强与Vc相近,金钗石斛较弱。何铁光等[32]对铁皮石斛原球茎多糖DCPP1a-1的体外抗氧活性研究表明,铁皮石斛原球茎中的多糖DCPP1a-1能明显抑制氧自由基和脂质过氧化,并呈现良好的量效关系。此外,熊丽萍等[33]对研究发现在不同自由基体系下石斛多糖的作用不同,有促进氧化作用,也有清除作用。
2.3 降血糖作用
糖尿病是威胁人类健康的主要病症之一,现代研究表明铁皮石斛表现出一定的降糖作用。主要与其“滋阴清热”功效有关。宓文佳等[34]通过实验发现铁皮石斛根提取物能明显改善2型糖尿病模型小鼠的体征、生活质量和口服糖耐量,降糖效果明显且平稳。李强翔等[35]研究发现铁皮石斛能改变胰岛细胞激素分泌水平,从而发挥降血糖作用,并对损伤的胰岛β细胞具有修复作用,增加胰岛素敏感性,调整糖脂代谢,改善IR。吴昊姝等[29]研究发现铁皮石斛对肾上腺素性高血糖小鼠有显著的降血糖作用。其降血糖机制一方面是促进胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素,另一方面是抑制肝糖原分解和促进肝糖原合成。
2.4 抗癌作用
施仁潮等[36]研究发现铁皮石斛中的多糖和芪类化合物具有一定抗癌活性。何铁光等[37]研究初步铁皮石斛提取物对小白鼠实体瘤一定的抑制作用,能提高肝癌小鼠的胸腺指数和脾指数,有一定的免疫力。郑秋平等[38]对铁皮石斛中进行分离提纯,得到一个对肝癌细胞、胃癌细胞和乳腺癌细胞都表现较强抗癌活性的化合物,可应用于临床治疗癌症,为进一步开发铁皮石斛的抗癌药物提供依据。
2.5 其他
此外,铁皮石斛具有“益胃”“生津”的功效,“益胃”主要与提高胃蛋白酶活性的作用有关,在民间铁皮石斛常作为药食同源的品种,改善肠胃疾病症状。“生津”则是与铁皮石斛具有促进唾液分泌作用有关。徐建华等[39]试验表明,铁皮石解能有效保护阴虚小鼠免于死亡,对抗阿托品对兔唾液分泌的抑制作用,促进家兔正常分泌唾液。
3 结语
目前针对铁皮石斛成分的研究主要集中在石斛多糖,其他活性成分的研究还不够深入。对于药理作用的研究,也多集中在多糖成分药理作用的研究,生物碱、氨基酸等其他成分的研究多处于起步阶段。而且目前野生铁皮石斛资源比较缺乏,人工栽培技术略显不足,市面上铁皮石斛质量参差不齐,而市场前景广阔,因此,有必要加大对铁皮石斛其他成分的研究,建立更全面的评价体系,为更合理、有效地利用我国宝贵的铁皮石斛资源提供科学依据。
摘要：查阅铁皮石斛国内外相关研究文献资料,对铁皮石斛的主要活性成分和药理作用进行综述,为深入研究和开发利用我国宝贵的铁皮石斛资源提供科学依据。铁皮石斛的主要活性成分包括多糖、生物碱、多种氨基酸及微量元素等,具有增强免疫、抗氧化、降血糖,抗肿瘤等多种药理作用。铁皮石斛作为一种比较稀缺药材,有较高的药用价值。
蕴含新一代活性成分 篇11
传统的头发护理行业对此的反应是，这种发展是一个多阶段的护发仪式，可与皮肤护理相比，提供头发护理产品完全适合解决指定的头发护理的问题。这包括，护发油，免洗产品，可过夜的头发护理产品和发膜，所有提供远远超过传统的洗发水和护发素。其他产品创新解决头皮的健康，抗衰老的头发护理和修复。那么所有这一切会影响天然化妆品吗？天然植物性术语也越来越多地用于传统的护发产品。消费者希望（通常是这样）拥有一切，但并不真的想要为此付出代价！这对于天然化妆品来说是一个特定的挑战。根据GfK的市场研究人员的调查，既能够赢得特定品牌的普通消费者，也能够赢得天然化妆品头发护理的消费者，并且产品是否真正有效和可持续，这是一个问题。应对这个市场，法国绿科公司提供了三个新的解决方案：去头皮屑概念、卷发护理、头发整体修复。
头皮屑：雪花慢慢飘
似乎每个人在某种程度上都有这个或那个问题，但是每一个消费者在这三个问题上，头屑问题是最突出的，它是可见的。在这里我们给它区分为干头屑和油头屑。
Dandrilys*是一个针对头屑的活性成分，它可持续效力72小时，主要针对的是干性头屑。
这也是伴随着严重的瘙痒和快速止屑。而且它会在很长一段时间内有效，减少头皮屑和正常化皮脂生产。它是一种有效的替代锌羟基吡啶硫酮的成分，它比后者更快更强烈。此外，它治疗头皮发炎和正常化皮脂分泌，与PTZ不同。
在南美洲有一个自然保护区，干燥的森林区是德国的两倍。常绿Joazeiro（Zizyphus Joazeiro）是这个干燥森林和其他南美干燥森林里最具特征的树，它以它的生物多样性而引人注目。虽然鹦鹉享受这棵树的水果，但是几个世纪以来这棵树的价值是它的树皮，因为能够对抗发烧。从树皮中提取的活性成分在洗发水已经被证明。因为含有三萜桦木酸、皂苷这样的三萜类成分。
微炎症常常会导致头皮问题，如头皮屑、头皮干燥、瘙痒。组胺等神经递质（介质），从肥大细胞释放出来，将引发瘙痒。这事实上经常导致一个恶性循环：抓挠，病毒进入，炎症和破坏皮肤屏障。
法国绿科公司研发的dandrilys成分在降低头皮屑方面比锌吡啶硫酮更快、更有效。
体内试验：6天后提高了大约37%。它的主要功效包括：
*减少瘙痒：组胺释放降低27%
*头皮放松：舒缓头皮的作用，由于减少5-脂氧合酶
*清洗和头皮：富含丰富的泡沫
*有效长达72小时
在2014年*产品被Frost & Sulivan授予头皮屑天然活性成分方面的新产品创新领袖奖。
卷发
除了产品的功能，还有一个对于卷发的需求，就是不要沉重感，能够和平常一样造型。
Tilicine活性成分是蕴含于新鲜还生长着的酸橙树花中，经过法国绿科公司的专利生产流程低温萃取。酸橙树蓓蕾的组织富含生长调节剂，例如植物激素、蛋白质和糖。当应用于更多卷的细绒毛时，活性成分中的多糖形成一个环绕头发的薄膜。类黄酮帮助改善头发的角蛋白alphahelix的网络。
这个活性成分的糖分子形成一个保湿化合物。染色和持久定型将破坏覆盖在健康头发表面的皮脂保护膜。在这层皮脂膜下面的毛发层不会稳固，很快就会变得多孔和粗糙。头发内部的水分从毛发孔里散失，从而使头发变干。这里的活性成分具有修复功能。静态装载时，这通常是一个问题。显微照片*显示高浓度的生物聚合物形成保护膜保护环境对头发的影响，调节水分和使其表面顺滑。
整体修复
使用发油的趋势仍在继续，现在即使在沙龙护理也能见到。欧米茄脂肪酸是头发护理的焦点。印加果油使用生态农业和旧的传统方法，从秘鲁的印加花生中提取。果油从采摘到压榨过程不使用任何化学物质。在秘鲁压榨之后，果油直接运送到法国。在这里除臭和填充维生素E，然后惰性包装在受控条件下存储。印加果油富含丰富的高质量的欧米茄脂肪酸，无硅油添加，能保证头发从发根到发梢的修复。这种轻质油适用于全部的头发修复产品。它能直接被受损的头发吸收而不是简单地覆盖其上，也不会使头发变得更沉重。头发被明显修复，光彩夺目而且易于梳理。halfhead测试证实，发油有助于改善头发打结，提高梳理性能，并添加更多的弹性和卷曲。
农作物对护发的作用
谷物中作为护发成分而使用的是植物中提取的硅酸。它有助于支持人类头发的生长过程，改善发质结构和头皮环境。头发和农作物事实上有一些共同点。在健康状况良好的条件下，他们两者都非常有弹性，并且表面平滑光亮。谷物中的成分，例如蛋白质，硅酸和其他矿物质，在人类头发中找到了同样的化学成分。
干燥的燕麦，干枯的头发
燕麦片的结构活性及其保护性和构建特点，是今年最晚收获的植物，所以它能通过水的形式最大化利用太阳能形成硅酸，硅酸反过来又能够使它生长。
小麦提供了结构和平衡
药理活性成分 篇12
1 活性成分
目前,从重楼属植物中分离出了许多活性物质,其中甾体皂苷为其主要的活性成分,还有游离氨基酸、植物脱皮激素、植物甾醇、甾酮、多糖、黄酮及一些矿物质微量元素等。
1. 1 甾体类
1.1.1甾体皂苷
重楼属植物中甾体皂苷是最主要的活性成分,自1962 年分离出皂苷元后,人们就继续深入研究重楼皂苷元,现已从云南重楼中分离出约24 个甾体皂苷元[1]。按照皂苷元的不同可分为两类: 一类是薯蓣皂苷元,另一类是偏诺皂苷元。其中根据薯蓣皂苷元所连接的3 - 鼠李糖阿拉伯糖基葡萄糖苷的位置不同将其分为重楼皂苷Ⅰ、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅲ、薯蓣皂苷、C22- 羟基- 原薯蓣皂苷、C22- 甲氧基- 原薯蓣皂苷、C22- 羟基- 原重楼皂苷Ⅰ、C22- 甲氧基- 原重楼皂苷Ⅰ、C22- 甲氧基- 原重楼皂苷Ⅱ等。2009 年,通过核磁共振的方法在金线重楼的根部分离出两种新的甾体皂苷,即padelaosides A和padelaosides B[2]; 近期又在多叶重楼的变种延龄草科植物中根据其糖苷配基的不同分离出70多种甾体皂苷,发现黑籽重楼、南重楼、金线重楼、长药隔重楼均含有较强的活性皂苷,这也为中药重楼找到了理想的替代材料[3]。重楼属植物含有多种甾体皂苷,不同的皂苷也具有不同的活性,因此充分开发和利用重楼,对于治疗一些难治愈性疾病具有广阔的应用前景。
1.1.2植物蜕皮激素
植物蜕皮激素是一种与蜕皮激素类似的物质,对昆虫有蜕皮作用,能引起昆虫的反常现象,故可作为激素杀虫剂用来防治害虫。现已从云南重楼、四叶重楼等分离检测到 β - 蜕皮激素( β - ecdysone) 。
1.1.3植物甾醇
植物甾醇的生理活性强、营养价值高,具有抗炎、促进胆固醇的降解代谢、抑制胆固醇的生化合成等作用,其可通过降低胆固醇减少患心血管疾病的风险,现已从中药重楼中分离得到 β - 谷甾醇、胡萝卜苷、豆甾醇及其衍生的苷类等多种植物甾醇类物质[4]。
1. 2 矿物质元素
通过对云南重楼中矿物质元素的分析发现,矿物质元素对其活性化合物的形成起着重要作用[5],并保持对有机配体的络合,且适当补充矿物质元素还能够在重大创伤后增强免疫力,从而降低死亡的风险。通过原子吸收光谱发现,云南重楼中矿物质元素的含量由高到低分别为Ca > K > Mg > Fe > Na >Cu>Mn>Zn>Cr[5]。
1. 3 氨基酸类
氨基酸是生物功能大分子蛋白质的基本组成单位,是构成动物、植物营养所需蛋白质的基本物质。目前,已测定出华重楼中约含有19 种氨基酸[6]。
1. 4 黄酮
黄酮是一类较强的抗氧化剂,具有改善血液循环、降低胆固醇等作用。通过高效液相色谱法和硅胶柱层析法在五指莲重楼乙酸乙酯提取液中分离纯化出黄酮类化合物,如山柰黄酮醇、4,2,4 - 三羟基查尔酮穗花杉双黄酮等[7]。
1. 5 其他化合物
重楼中还含有少量的蚤休甾酮、糅质、多糖等物质。
2 药理学作用
2. 1 抗癌作用
重楼皂苷类成分对癌细胞有较强的抑制作用,研究表明: 薯蓣皂苷[8]、甲基原纤细薯蓣皂苷[9]和延龄草皂苷等均能够诱发细胞程序性凋亡、线粒体功能障碍和细胞周期的阻滞,且抑制肺腺癌在体内的转移。初步药物筛选表明,重楼皂苷提取物具有强的抗肺癌活性[10]。
通过高效液相色谱法从原有材料中分离出各种甾体皂苷,用其进行小鼠试验,结果发现,其可杀死肝癌细胞[11]。在云南重楼干燥的根茎中还分离出了三萜类皂苷,其具有抗鼻咽癌的功效[12]。研究发现,当重楼皂苷与环磷酰胺结合后能够减弱其细胞毒性,对抗癌效果更加显著[13]。
2. 2 抗肿瘤作用
一直以来肿瘤都是医学领域中不好对付的顽疾,近年来研究发现,重楼醇提取物具有一定的抗肿瘤作用[14],在体外能抑制血管生成,还能有效抑制内皮细胞的迁移,从而阻断肿瘤血管生成[15]。通过MTT试验检测乙醇提取物对抗结肠癌细胞和人脐静脉内皮细胞的影响,结果表明,重楼乙醇提取物在体内对抗肿瘤和抗血管生成具有一定的影响[16]。
此外,重楼皂苷也表现出明显的抗肿瘤活性,从云南重楼中提取分离出种6 纯度在95% 以上的单体皂苷,体外对10 种不同类型的肿瘤细胞均有明显的抑制效应[17],其中薯蓣皂苷的抗肿瘤效果最为明显[18]。但是重楼皂苷具有弱毒性和胃肠刺激等不良反应,近期研究发现,姜黄提取物能有效增加重楼皂苷在大鼠十二指肠囊系统中的吸收( 最佳配比为16∶500) ,大大改善了重楼皂苷口服生物利用率低的限制性,可减缓重楼皂苷的弱毒性和胃肠刺激等不良反应,增强其抗肿瘤活性[19]。
2. 3 抗菌作用
重楼皂苷具有显著的抗菌活性,对云南重楼的茎和叶进行化学研究,结果分离出了具有抗微生物活性的类固醇皂苷,用该化合物进行抗菌试验,能有效抑制痤疮丙酸杆菌[20]。
2. 4 抗炎作用
对大鼠进行多发性创伤模型研究,结果显示,重楼皂苷能够抑制血清炎症因子水平的升高,以减少炎症反应对机体的伤害。对大鼠进行热灭活大肠杆菌诱导试验,结果表明,该皂苷能够明显抑制巨噬细胞释放TNF - α 和IL - 1β,由此证明,重楼皂苷具有较高的抗炎活性,也为研制抗炎药物提供了原料。
2. 5 抗肝纤维化和肝硬化
云南重楼作为中国传统的中药材被广泛用于治疗肝病,重楼皂苷则作为其主要的活性成分用于治疗肝损伤,但抗肝硬化的效果还没有被证实。利用H -NMR光谱,通过分析大鼠多个生物基质( 血浆和尿液) 中二乙基亚硝胺( DEN) 诱导的代谢变化进行了临床生物化学检验评估,氧化应激和DNA断裂分析发现,重楼皂苷参与抑制肝脏纤维化过程,包括抗氧化、抗凋亡机制和代谢紊乱,如降低脂质过氧化,调节TCA循环,碳水化合物和二乙基亚硝胺诱导肝组织氨基酸代谢等作用[21],这也为挖掘重楼皂苷作为潜在的抗肝纤维化和抗肝硬化药物奠定了基础。
2. 6 止血作用
研究表明,在体内、体外给药情况下,甾体皂苷均能够呈剂量效应关系诱导血小板的凝聚。此外,重楼皂苷还能够直接激活血小板引起的变形释放等反应。
2. 7 子宫收缩
研究表明,重楼总皂苷参与激活大鼠子宫平滑肌收缩活动的调节及PLA2 /AA信号途径。重楼皂苷通过激活细胞内多种信号传递途径增加细胞内钙浓度,从而调节子宫平滑肌的节律收缩,对在体子宫和离体子宫均起到收缩的功能。
2. 8 驱除肠道内寄生虫
在多叶重楼根部的原油提取物中发现了类似驱虫剂活性的化合物,其甲醇提取物显示具有有效驱除肠内寄生虫活性,抑制指环虫的中间元素( 半数有效浓度= 18. 06 mg /L) ,基于这项发现,通过硅胶柱色谱法分离甲醇提取物获得了两个甾体皂苷: 薯蓣皂苷和重楼皂苷D,在抑制指环虫的过程中( 半数有效浓度为0. 44 ~ 0. 70 mg /L) ,两种皂苷都显示出了很强的活性。
2. 9 细胞毒性
研究表明,重楼皂苷是一种弱毒性的抗癌药物,通过小鼠试验发现,重楼皂苷具有急性口腔毒性和胃肠毒性,并对胃肠刺激物产生不良反应,临床表现为恶心、呕吐、腹泻、抽搐、心悸等。
3 总结