阿昔洛韦凝胶论文

2024-07-25

阿昔洛韦凝胶论文(通用4篇)

阿昔洛韦凝胶论文 篇1

单纯疱疹性病毒性角膜炎 (HSK) 是一种严重的世界性常见致盲性角膜疾病, 主要由单纯性疱疹病毒Ⅰ型 (HSV-Ⅰ) 的潜伏感染和复发引起, 可导致一系列眼部并发症, HSK具有易复发、迁延不愈的特点, 致盲率占角膜病的首位, 目前尚无理想的特效治疗药物[1]。2010年6月-2013年12月我科采用更昔洛韦眼用凝胶 (丽科明) 联合阿昔洛韦治疗HSK 82例, 疗效较满意, 现报道如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料

资料来源于我科2010年6月-2013年12月收治的82例采用丽科明凝胶联合阿昔洛韦治疗的HSK患者。其中男53例, 女29例;年龄16~78岁, 中位年龄33岁;病程病程2个月~12年, 中位病程4.8年;浅层 (浅地图状、点状、树枝状) 58例, 深层 (深地图状、盘状) 24例。

1.2 治疗方法

丽科明凝胶滴眼, 每天4次, 每次1~2滴, 1个月为1个疗程, 同时口服阿昔洛韦片, 每次2片, 每天3次, 10天为1个疗程, 1个月后评价其疗效。

1.3 疗效判定标准[2]

(1) 治愈:眼部刺激症状消失, 睫状体充血消失, 溃疡愈合, 荧光染色阴性, 角膜基质无水肿、浸润, 后弹力层皱褶消退, 点状角膜炎吸收, 前房闪辉消失。 (2) 好转:眼部刺激症状消失, 角膜少许点状混浊, 基质层轻度增厚, 有少量残余点状角膜炎。 (3) 无效:眼部刺激症状明显, 溃疡面无改变或扩大, 角膜基质水肿浸润存在或加重, 后弹力层皱褶明显, 房水混浊, 点状角膜炎存在。总有效率= (治愈+好转) /总例数×100%。

2 结果

治愈33例 (40.24%) , 好转41例 (50.00%) , 无效8例 (9.76%) , 总有效率为90.24%。

3 讨论

单纯疱疹病毒是人类最常见的具有传染性的病毒, 是许多慢性复发性病变的病原体。眼部单纯疱疹主要由珟N型 (口型) 引起, 偶尔由ò型 (生殖器型) 引起。单纯疱疹病毒是致盲性角膜病的最主要原因。在我国, 单纯疱疹性角膜炎是一种常见的、严重的感染性眼病, 大约25%患者在2年内会复发1次, 严重危害视力功能[3]。

更昔洛韦是一种核苷类抗病毒药物, 作用机制为更昔洛韦进入病毒感染细胞后, 首先被病毒释放的特异性胸苷激酶磷酸化成单磷酸更昔洛韦, 再通过细胞激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦, 三磷酸更昔洛韦是抑制病毒复制的有效药物[4]。阿昔洛韦是一种高效抗病毒药, 能够选择性作用HSV感染的细胞, 竞争性抑制病毒DNA合成, 阻碍病毒生长、繁殖, 其作用强于其它抗病毒药, 如阿糖胞苷或阿糖腺苷。阿昔洛韦对病毒具有特殊亲和力, 对正常细胞无毒性作用, 可大剂量应用[5]。我们应用丽科明凝胶联合阿昔洛韦治疗单胞病毒性角膜炎, 总有效率为90.24%, 治愈率为40.24%, 值得临床推广。

参考文献

[1] 谢立信.我国眼科角膜病的应用基础研究现状[J].中华眼科杂志, 2003, 39 (1) :60-62.

[2] 袁会勇.更昔洛韦眼用凝胶联合干扰素治疗单纯疱疹病毒性角膜炎的疗效分析与评价[J].临床合理用药杂志, 2011, 04 (18) :43-44.

[3] 荆国利, 景善雨, 周育柱, 等.更昔洛韦眼用凝胶治疗单纯疱疹病毒性角膜炎的临床观察[J].河南医学研究, 2010, 19 (1) :74-75.

[4] 王淑玲, 许曼.更昔洛韦眼用凝胶与阿昔洛韦眼液治疗病毒性角膜炎疗效比较[J].中国当代医药, 2009, 16 (17) :53.

[5] 董丽华, 力强, 蔡淑莉.阿昔洛韦治疗单纯疱疹病毒性角膜基质炎[J].医学理论与实践, 2006, 19 (12) :1443.

阿昔洛韦凝胶论文 篇2

1 仪器与试药

1.1 药品与试剂

甲醇、冰醋酸,国药集团化学试剂有限公司;阿昔洛韦对照品,中国药品生物制品检定所,批号:150913-151102;阿昔洛韦凝胶,江苏圣宝罗药业有限公司,批号:140911、150212、150622。

1.2 仪器

岛津LC-20A型高效液相色谱仪;岛津UV-2501型紫外分光光度计;离心机(北京医用离心机厂)。

2 方法与结果

2.1 方法学验证

2.1.1 色谱条件

波长选择:以流动相做空白对照,于200~400 nm波长下对阿昔洛韦对照品溶液进行全波长扫描,结果显示在252 nm处阿昔洛韦有最大吸收;以空气为对照,对流动相进行全波段扫描显示,其在252 nm内基线平行,无干扰,故确定检测波长252 nm。

色谱柱:Zorbax Extend C18不锈钢柱(250 mm×4 mm,5μm);流动相:水-甲醇-冰醋酸(90:10:0.1);检测波长:252 nm;流速:1.0 ml/min;柱温:25℃。

2.1.2 溶液制备

2.1.2. 1 供试品溶液的制备

精密称取0.3 g阿昔洛韦凝胶,加入流动相25 ml稀释,充分混匀后,3000 r/min,离心半径10 cm,离心5 min,取上清液,0.2 mm微孔滤膜过滤,取续滤液做供试液。

2.1.2. 2 对照溶液的制备

精密量取阿昔洛韦对照品15 mg,置于100 ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀即得。

2.1.3 高效液相色谱法

2.1.3. 1 精密度试验

精密量取20μl对照品溶液,重复进样6次,分别测定峰面积,并计算其相对标准偏差(RSD)=1.2%(小于2.0%),符合标准规定,结果表明本实验精密度良好。

2.1.3. 2 重复性试验

精密称取同批号阿昔洛韦凝胶6份,根据供试品2.1.2.1项下操作制备溶液,取10μl溶液注入液相色谱仪中,记录色谱图,可得到6份供试品溶液的RSD,RSD=0.9%(小于2.0%),符合标准规定,因此具有良好重复性。

2.1.3. 3 稳定性试验

取供试品溶液与对照品溶液,分别在0 h、4 h、8 h、12 h、24 h、48 h精密量取10μl溶液注入液相色谱仪中进行测定,对照品溶液峰面积的RSD为1.16%(小于2.0%),符合标准规定;供试品溶液峰面积RSD为1.23%(小于2.0%),符合标准规定,提示对照品及供试品溶液在48 h内均较稳定。

2.1.3. 4 回收率考察

分别精密称取约10 mg同一批次的阿昔洛韦凝胶,保存至3个锥形瓶内,依次加入阿昔洛韦对照品2.23 mg、5.17 mg和10.31 mg,根据2.1.2.1项下步骤,取续滤液10μl进样,对峰面积进行测定,分别计算回收率为101.23%、101.18%和99.79%,平均回收率为100.67%,RSD为1.32%,与药典标准相符。

2.1.3. 5 线性关系考察

精密称取阿昔洛韦对照品13.4 mg置于100 ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,再分别精密量取0.05 ml、0.10 ml、0.20 ml、0.40 ml、0.80 ml、1 ml、2 ml、5 ml、6 ml溶液置于10 ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,即得系列标准溶液,分别取10μl注入液相色谱仪中,记录色谱图,并以峰面积对其浓度进行线性回归,得线性方程为Y=633 417X-52 341(r=0.9996),结果表明,阿昔洛韦浓度在0.12~1.44μg/ml范围内与峰面积线性关系良好。

2.1.4 紫外分光光度法

以流动相为空白于252 nm下,选择2.1.3.6项下不同浓度对照品溶液进行紫外扫描,建立阿昔洛韦含量标准曲线,并以峰面积对其浓度进行线性回归,得线性方程为Y=634 517X-55 321(r=0.9998),结果表明,阿昔洛韦浓度在0.12~1.44μg/m范围内与吸光度值线性关系良好。参考2.1.3.1项至2.1.3.4项下过程并结合药典标准,对紫外分光光度法进行精密度、重复性、稳定性、回收率实验,结果上述RSD均小于2%,与药典标准相符。

2.2样品中阿昔洛韦含量测定结合上述检测条件,分别测定阿昔洛韦对照品溶液与3批阿昔洛韦凝胶供试品溶液(取供试品0.2 g),高效液相色谱法及紫外分光光度法均采用自身对照组对供试品内的阿昔洛韦含量进行测定。

2.3 结果

研究显示,高效液相法测定阿昔洛韦凝胶中阿昔洛韦平均含量(与标识量比较)为(100.49±0.14)%,而紫外分光光度法测定的平均含量为(101.55±0.47)%,两组差异有统计学意义(P<0.05),见表1。

3 讨论

阿昔洛韦(C8H11N5O3)属嘌呤类抗病毒药物[8],在高效液相色谱条件摸索过程中,通过前期试验及文献调查显示[9,10],凝胶中存在大分子物质,可导致色谱柱堵塞,进而影响测定[11]。经试验分析,在酸性流动相处理后,对应高聚物配合离心可有效去除,故考虑先对样品稀释后离心,排除干扰[12];在色谱条件选择上,本研究参考了早期[13]的文献报道,结合本实验室条件优选所得。通过本研究结果可知,高效液相色谱法结果低于紫外分光光度法,相较而言,高效液相法更接近药物标识含量。考虑为高效液相法通过色谱柱分离作用,将阿昔洛韦凝胶制备过程中的有关物质、杂质等干扰进行有效分离[14],而紫外分光光度采用直接测定方式,故高效液相法测定结果相对更为准确,且对于已知工艺流程及相关物质已知情况,高效液相法相较于紫外分光光度法能更为方便的定位相关物质含量,从而更好地用于此类物质的质量控制,确保用药安全[15]。

阿昔洛韦凝胶论文 篇3

1 资料和方法

1.1 临床资料

病例均来自我院眼科门诊, 均为初次就诊治疗, 46例随机分为两组, 治疗组24例, 男14例, 女10例, 年龄18~60岁, 右眼16例, 左眼8例;对照组22例, 男13例, 女9例, 年龄17~59岁, 右眼12例, 左眼10例。浅层 (点状、树枝状、浅地图状) 36例36只眼, 深层 (深地图状、盘状) 10例10只眼。

1.2 治疗方法

治疗组:给予0.15%更昔洛韦眼用凝胶滴眼, 4次/d。对照组:给予0.1%阿昔洛韦滴眼液滴眼, 1次/2h, 至病情缓解后改为4次/d, 每次1滴。两组可根据病情进行其他辅助治疗:如必要时加用抗生素眼液, 合并虹膜睫状体炎者给予扩瞳剂复方托品酰胺滴眼, 2次/d, 等。

1.3 观察指标及疗效判断

观察指标包括:眼痛、畏光、流泪、异物感;体征即2%荧光素滴眼后在裂隙灯下观察角膜浸润情况。疗效的判别主要依据患者临床症状和体征的变化进行综合评价。痊愈:刺激症状消失, 充血消退, 角膜溃疡修复, 荧光素染色转阴, 浸润、水肿消退, 后弹力层皱褶消失, 角膜后沉着物消失或呈色素性。显效:刺激症状及充血基本消失, 溃疡修复, 无特异荧光素着染, 浸润、水肿大部分吸收, 角膜厚度基本恢复, 角膜后沉着物为色素性。好转:主观症状及充血减轻, 溃疡缩小或部分恢复, 浸润、水肿减轻, 角膜后沉着物减少。无效:症状体征无改善, 病情不稳定或恶化、加重[2]。

2 结果

治疗组与对照组治疗疗效比较, 见表1。

注:治疗组与对照组比较, P<0.05。

3 讨论

单纯疱疹病毒性角膜炎是由单纯疱疹病毒I型引起。原发感染能发展为潜伏感染, 感染后病毒可在宿主细胞内, 特别是三叉神经节内终生潜伏[3]。在外伤、发热、经期等免疫功能低下时, 手术、情绪激动等因素诱发下, 潜伏在神经节内的病毒可被激活, 引起复发感染, 成为感染有关的角膜混浊的首要原因。

更昔洛韦是一种核苷类抗病毒药物, 其作用机制为更昔洛韦进入病毒感染细胞后, 首先被病毒释放的特异性胸苷激酶磷酸化成单磷酸更昔洛韦, 再通过细胞激酶进一步磷酸化成三磷酸更昔洛韦。而三磷酸更昔洛韦才是抑制病毒复制的有效药物。有研究表明, 感染细胞中的有效药物三磷酸更昔洛韦浓度是正常细胞的100倍, 三磷酸更昔洛韦通过竞争性抑制病毒DNA聚合酶, 渗入病毒DNA链及直接抑制DNA合成等多个环节来抑制病毒的复制。以往的研究中证实更昔洛韦治疗单纯疱疹病毒性角膜炎安全有效, 无明显毒性和过敏反应[4]。通过用药后两组疗效观察比较, 得出0.15%更昔洛韦眼用凝胶治疗组的治愈率明显高于0.1%阿昔洛韦滴眼液对照组。

0.15%更昔洛韦眼用凝胶治愈率明显高于0.1%阿昔洛韦滴眼液的原因, 可能与卡波姆凝胶剂有关。药物以眼用凝胶方式给药的特点如下: (1) 延长药物的释放时间, 减少药物用药次数; (2) 保持药物在结膜囊内的有效浓度; (3) 卡波姆是一种人工泪液载体, 具有保护眼表上皮细胞, 降低药物的刺激性。

综上所述, 更昔洛韦眼用凝胶治疗单纯疱疹病毒性角膜炎疗效确切, 毒性小, 依从性良好, 值得推广。

摘要:目的观察局部使用0.15%更昔洛韦眼用凝胶治疗单纯疱疹病毒性角膜炎的临床疗效。方法选取单纯疱疹病毒性角膜炎患者46例, 随机分为治疗组24例 (24只眼) , 局部点用0.15%更昔洛韦眼用凝胶, 4次/d, 疗程7d;对照组22例 (22只眼) , 局部点用0.1%阿昔洛韦滴眼液, 1次/2h, 疗程7d。结果治疗组与对照组有效率分别为91.67%和63.64%, 两组比较差异有显著性 (P<0.05) 。结论0.15%更昔洛韦眼用凝胶比0.1%阿昔洛韦滴眼液具有更好的治疗效果。

关键词:更昔洛韦眼用凝胶,单纯疱疹病毒性角膜炎

参考文献

[1]惠延年。眼科学[M]。北京:人民卫生出版社, 2002。84。

[2]杨宝玲, 金秀英, 吴志洁。更昔洛韦滴眼剂治疗单疱病毒角膜炎137例临床研究。眼科, 2000, 9 (5) :297-298。

[3]何守志。临床眼科学[M]。天津:天津科学技术出版社, 2002。500-501。

阿昔洛韦凝胶论文 篇4

关键词:更昔洛韦,阿昔洛韦,上皮型单纯疱疹病毒性角膜炎

单纯疱疹病毒性角膜炎 (HSK) 在角膜病变中致盲率排在第一位, 本病的特点是病毒潜伏于三叉神经节, 角膜病反复发作, 多次发作后角膜混浊并逐渐加重, 最终导致失明。单纯疱疹病毒性角膜炎 (HSK) 临床上可分为多种类型, 每一类型的发病机理并不相同。一般认为, 上皮型单纯疱疹病毒性角膜炎是由于病毒在上皮细胞内复制增殖、破坏细胞功能引起的, 因而必须给予有效的抗病毒药物抑制病毒的活力, 控制病情[1]。我院眼科门诊自2007年8月-2008年8月, 对79例上皮型单纯疱疹病毒性角膜炎患者予0.15%更昔洛韦眼用凝胶治疗, 并与用0.1%阿昔洛韦滴眼液治疗作对照, 以进一步考察其疗效以及用药的安全性。

1 资料与方法

1.1 病例

选择上皮型单纯疱疹病毒性角膜炎 (树枝状、地图状) 患者79例, 均为出现症状5d之内来就诊的患者, 未用抗病毒药物、抗生素眼药水进行治疗。临床表现:有感冒、发热或特定的发病诱因, 且有反复发作史;症状有眼痛、畏光、流泪, 睫状充血, 角膜有树枝状、地图状溃疡, 角膜荧光素染色阳性等。随机将患者分为治疗组和对照组, 治疗组40例, 其中男23例, 女17例, 年龄12~57岁, 平均年龄32.6岁, 树枝状角膜炎26例, 地图状角膜炎14例;对照组39例, 其中男22例, 女17例, 年龄11~54岁, 平均年龄31.9岁, 树枝状角膜炎25例, 地图状角膜炎14例。两组在性别、年龄、病情等方面无统计学差异, 具有可比性。

1.2 治疗方法

治疗组给予0.15%更昔洛韦眼用凝胶 (湖北科益药业股份公司生产, 商品名丽科明) 滴眼4次/d, 每次1滴。对照组给予阿昔洛韦滴眼液 (广州东康药业有限公司) 滴眼6次/d, 每次1滴。并同时使用0.3%氧氟沙星滴眼液 (广州东康药业有限公司) 点眼4次/d, 每次1滴。以3周为一个疗程, 两组患者均完成一个疗程, 并进行观察。

1.3 疗效标准

治愈:眼部刺激症状消失, 睫状充血消失, 溃疡愈合, 水肿消失, 荧光素染色阴性。好转:眼部刺激症状明显减轻, 溃疡基本愈合, 角膜荧光素染色少许弱阳性, 病灶缩小, 浸润水肿明显减轻。无效:眼部刺激症状明显, 炎症未控制, 病变继续扩大。

1.4 统计学处理

计数资料用t检验, 计量资料用χ2检验, 以P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 疗程结束后两组的治疗结果

可以看出治疗组与对照组在治愈率和有效率方面有显著性差异, 治疗组明显优于对照组:治愈率 (χ2=5.9636;P<0.05) ;有效率 (χ2=4.2636;P<0.05) , 表1所示。

2.2 两组病例治愈所需疗程比较

治疗组疗程较对照组短, 两者差异有显著意义 (t=4.2951;P<0.05) 。另外治疗组在平均3.7d时患者症状开始改善, 对照组平均5.6d症状才改善。表2所示。

2.3 两组病例用药前后视力情况比较

治疗组和对照组用药后视力均较用药前明显提高。但治疗组视力提高更明显, 两者差异有显著意义 (t=5.2653;P<0.05) 。表3所示。

3 讨论

单纯疱疹性角膜炎 (HSK) 是病毒性角膜炎中最多见的一种, 近年还有增多的趋势, 常发生于感冒、急性扁桃腺炎、上呼吸道感染、疟疾等热性疾病后, 任何年龄均可发生。上皮型单纯疱疹病毒性角膜炎的发病机制是HSV直接感染角膜上皮细胞, 在细胞内增殖导致细胞变性坏死, 脱落形成上皮缺损, 形成典型的树枝状、地图状角膜炎。

更昔洛韦是新的抗病毒药, 它与阿昔洛韦同属2-脱氧嘌呤核苷的衍生物, 抗HSV作用在体外与阿昔洛韦相当, 但由于具有很好的眼内穿透性, 在体内作用则比后者高60倍[2]。由于更昔洛韦眼用凝胶含有卡波姆基质, 卡波姆具有非牛顿流体学特性, 可改善眼表的稳定性, 改善患者的症状, 在使用中有以下优点:①能有效稳定泪膜, 可减轻因病毒感染导致的各种干眼症;②无需频繁点眼, 4次/d, 即达有效药物浓度, 还可提高患者依从性, 特别适合儿童使用;③日夜均可使用。它是无色、透明、水溶性的凝胶剂型, 拥有良好的舒适性;④具有保护角膜结膜上皮的功能。本研究中的结果显示, 在治疗上皮型单纯疤疹性角膜炎时, 更昔洛韦组的治愈率和有效率明显高于对照组 (P<0.05) , 而治疗组疗程却较对照组短, 两者差异有极显著意义 (P<0.01) ;而且患者症状开始改善时间, 也是治疗组比对照组时间短, 也就是说更昔洛韦眼用凝胶能够尽快地减少或者解除患者的痛苦;患者用药前后视力情况比较:治疗组和对照组用药后视力均较用药前明显提高, 但治疗组视力提高更显著, 两者差异有显著意义 (P<0.05) 。

由此可知0.15%更昔洛韦眼用凝胶治疗上皮型单纯疱疹病毒性角膜炎的抗病毒作用更强, 并且其凝胶状剂型刺激小, 舒适性好, 能有效增加局部药物浓度[3], 延长作用时间, 提高治疗效果, 并且具有保护眼表上皮细胞, 减小药物毒性的作用, 提高视力, 为上皮型单纯疱疹性角膜炎的治疗提供了一个更新的、更好的治疗手段。更昔洛韦眼用凝胶治疗上皮型单纯疱疹病毒性角膜炎疗效确切、安全, 治疗时间缩短, 值得推广。

参考文献

[1]葛坚, 赵家良, 崔浩.眼科学[M].北京:人民卫生出版社, 2005:184.

[2]赵林, 刘新, 王树纲, 等.更昔洛韦眼用凝胶在单纯疱疹病毒性角膜炎中的应用[J].眼科新进展, 2006, 26 (11) :809.

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