头孢菌素

2024-09-20

头孢菌素(精选12篇)

头孢菌素 篇1

头孢菌素是临床应用最广泛的β内酰胺类抗生素, 具有杀菌作用强, 可用于耐青霉素菌, 疗效高, 毒性低, 过敏反应较青霉素少等优点。

按化学结构头孢菌素类抗生素可分为头孢烯和头霉烯两大类。根据头孢菌素的抗菌谱、抗菌活性, 对β内酰胺的稳定性和对肾脏的不良反应, 目前将注射用头孢菌素分为四代, 口服头孢菌素分为三代, 注射用头孢菌素主要用于重症感染, 而口服头孢菌素主要用于轻、中症感染。

1 头孢烯类的临床选择

1.1 第一、二代头孢菌素属于中谱头孢菌素, 主要用于需氧革兰阳性球菌感染, 对部分革兰阴性也有活性。

(1) 第一代头孢菌素注射剂常用的有头孢唑啉、头孢噻吩等, 主要用于革兰阳性球菌感染如甲氧西林敏感的葡萄球菌、溶血型链球菌和肺炎链球菌所致呼吸道、皮肤软组织、尿路等感染以及败血症和心内膜炎等, 且对少数肠杆菌有一定抗菌作用。头孢唑啉也常用于手术切口感染的预防。

(2) 第二代头孢菌素注射剂常用的有头孢呋辛, 头孢替安等。对革兰阳性球菌的治疗与第一代相似, 对部分肠杆菌科细菌也具有抗菌活性。

1.2 第三、四代头孢菌素属于广谱头孢菌素, 主要对肠杆

菌科细菌有较强的抗菌活性, 而对革兰阳性球菌除头孢他啶外也有较好疗效。

(1) 第三代胺噻肟头孢菌素如头孢噻肟、头孢曲松等对需氧菌的革兰阴性杆菌和革兰阳性球菌具有较平衡的广谱抗菌活性, 适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致的严重感染。如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染等, 治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌类如甲硝唑合用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染也有效, 但非首选。绝大部分铜绿假单胞菌对第三代胺噻肟头孢菌素类耐药。

(2) 第三代抗铜绿假单胞菌头孢菌素, 如头孢他啶和头孢哌酮等属于抗铜绿假单胞菌头孢菌素, 可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染 (头孢他啶对革兰阳性菌作用较差) 。

(3) 第四代头孢菌素都属于胺噻肟头孢菌素, 抗革兰阳性和革兰阴性菌更加平衡, 对金葡菌等革兰阳性球菌的作用较第三代略强, 对革兰阴性球杆菌的抗菌谱与第三代相似, 对阴性杆菌产生的超广谱β内酰胺酶 (ESBLS) 及染色体介导的Bush1组β内酰胺酶的稳定性优于第三代头孢菌素。对第三代胺噻肟头孢菌素耐药的肠杆菌属, 柠檬酸菌属、普罗威登菌属、摩根菌属及沙雷菌属对第四代头孢菌素仍呈敏感;对铜绿假单胞菌头孢菌的抗菌活性与头孢他啶相仿, 临床应用品有头孢吡肟、头孢匹罗。

2 头霉烯类的临床选择

头霉烯类是7-α甲氧基头霉烯类, 包括头霉烯和氧头霉烯两类, 是具有抗厌氧菌活性的头孢菌素, 且对多数超广谱β内酰胺酶稳定, 但对铜绿假单胞菌不敏感。由于第一代头霉烯抗菌活性很差, 没有临床应用价值, 目前临床应用的头霉烯类只有第二、三代两类, 而氧头霉烯一般也列入第三代头霉烯类中。

由于头霉烯类抗需氧菌的抗菌谱和抗菌活性与相应的头孢烯相似, 因此头霉烯常与头孢烯并列, 或者分别编入第二、三代头孢烯中, 且以头孢菌素命名。第二代头霉烯的主要品种有头孢西丁、头孢美唑和头孢替坦等。第三代头霉烯类包括头霉烯类的头孢米诺和氧头霉烯的拉氧头孢和氟氧头孢等。

头孢菌素 篇2

各种头孢皮试方法.头孢哌酮钠皮试方法

头孢匹胺0.5克皮试法:

(1)0.5克头孢匹胺2毫升用0.9%盐水配制成250毫克/毫升的A溶液

(2)用1毫升的注射器吸取A溶液0.2毫升加0.8毫升盐水配制成浓度50毫克/毫升的B溶液

(3)用0.1ml的B溶液 0.9毫升配制成浓度5毫克/毫升的C溶液

(4)用0.1毫升C溶液 0.9毫升盐水配制成浓度为0.5毫克/毫升D溶液即皮试

青霉素80万皮试方法:

皮试注射剂量为0.1毫升(含青霉素200单位每毫升)皮试液配制方法如下:

(1)于内含PC80万单位的瓶内注入4毫升生理盐水,则每毫升含青霉素20万单位

(2)取上液0.1毫升加生理盐水至1毫升,则1毫升含青霉素2万单位

(3)在取上液0.1毫升加生理盐水至1毫升,则1毫升内含青霉素2000单位

(4)在取上液0.1毫升加生理盐水至1毫升,则1毫升内含青霉素200单位即配成试敏液

头孢曲松钠1g皮试方法:

(1)于内含头孢曲松钠的瓶内注入4毫升生理盐水

(2)取上液0.2ml加NS至1ml,则1毫升内含头孢曲松钠50mg

(3)取上液0.1ml加NS至1ml,则1毫升内含头孢曲松钠5mg

(4)取上液0.1ml加NS至1ml,则1毫升内含头孢曲松钠0.5mg即配成试敏液

头孢哌酮钠舒巴坦钠1g皮试方法:(1)

(1)于内含头孢哌酮钠舒巴坦钠1g内加4ml生理盐水

(2)取上液0.2ml加NS至1ml,则1毫升内含头孢哌酮钠舒巴坦钠 50mg

(3)取上液0.1ml加NS至1ml,则1毫升内含头孢哌酮钠舒巴坦钠5mg

(4)取上液0.1ml加NS至1ml,则1毫升内含头孢哌酮钠舒巴坦钠0.5mg即配成试敏液

头孢哌酮钠:(2)1、1g/支,加NS10ml,为0.1g/ml;

2、取上液0.5ml,加NS至1ml,为50mg/ml;

3、取上液0.1ml,加NS至1mll,为5mg/ml;

4、取上液0.1ml,加NS至1ml,为500ug/ml,即可。

5、取上液0.05~0.1ml皮内注射,20min后观察结果

头孢他啶1g每支的皮试方法:

(1)于内含头孢他啶1g内加4ml生理盐水

(2)取上液0.2ml加NS至1ml,则1毫升内含头孢他啶 50mg

(3)取上液0.1ml加NS至1ml,则1毫升内含头孢他啶5mg

(4)取上液0.1ml加NS至1ml,则1毫升内含头孢他啶0.5mg即配成试敏液

头孢呋辛钠0.75g/支皮试方法:

皮试注射剂量为0.1毫升(含头孢呋辛钠0.5mg/ml)皮试液配制方法如下:

(1)于内含头孢呋辛钠0.75g的瓶内插手3ml生理盐水,则每毫升含头孢呋辛钠250mg

(2)取上液0.2ml加NS至1ml,则1ml内含头孢呋辛钠50mg

(3)取上液0.1ml加NS至1ml,则1ml内含头孢呋辛钠5mg

(4)取上液0.1ml加NS至1ml,则1ml内含头孢呋辛钠0.5mg即成皮试液

头孢呋辛钠1.5g/支皮试法

(1)于内含头孢呋辛钠1.5g的瓶内注入3ml生理盐水则每毫升含头孢呋辛钠500mg

(2)取上液0.1ml加NS至1ml,则1ml内含头孢呋辛钠50mg

(3)取上液0.1ml加NS至1ml,则1ml内含头孢呋辛钠5mg

(4)取上液0.1ml加NS至1ml,则1ml内含头孢呋辛钠0.5mg

头孢哌酮钠1g皮试法:

取1g注射用头孢哌酮钠一支插手10ml生理盐水用1ml注射器取出0.1ml再插手0.9ml NS使之变为1ml后推出0.9ml混合液后再用NS加到1ml,在从混合液中取出0.5毫升混合液再用盐水使之成为1毫升后即为皮试

氨苄青霉素皮试液的配制

0.5g/瓶加等渗盐水至2ml -→250mg/ml

取0.1ml加0.9ml等渗盐水至1ml -→25mg/ml

取0.1ml加0.9m等渗盐水至1ml -→2.5mg/ml

取0.1ml加0.9m等渗盐水至1ml -→0.25mg/ml

取氨苄青霉素皮试液0.1ml(含25μg)作皮内注射,不雅察15分钟后,判断测试结果头孢唑啉钠皮试液的配制

0.5g/瓶头孢唑啉钠加等渗盐水至5ml -→0.1g/ml

取0.1ml瓶加4.9ml等渗盐水至5ml -→2mg/ml

取0.15g/瓶加4.85ml等渗盐水至5ml -→60μg/ml

取头孢唑啉钠皮试液0.1ml(含6μg)作皮内注射,不雅察15分钟后,判断测试结果

商品名

规格

相当于

皮试液配置方法(仅供参考)利君

派舒

0.75g

头孢哌酮0.5g 舒巴坦0.25g

用10ml 0.9%氯化钠注射液稀释原药后取0.1ml,再用0.9%氯化钠注射液稀释至10ml,抽取0.1ml做皮试。

澳达兴

1.5g

头孢哌酮1g 舒巴坦0.5g

用20ml 0.9%氯化钠注射液稀释原药后取0.1ml,再用0.9%氯化钠注射液稀释至10ml,抽取0.1ml做皮试。

舒普深

1g

头孢哌酮0.5g 舒巴坦0.5g

用10ml 0.9%氯化钠注射液稀释原药后取0.1ml,再用0.9%氯化钠注射液稀释至10ml,抽取0.1ml做皮试。海舒必

1.5g

头孢哌酮0.75g 舒巴坦0.75g

头孢菌素 篇3

【关键词】尿毒症;头孢哌酮钠;头孢菌素脑病

【中图分类号】R969 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484(2013)06-0434-02

尿毒症患者由于血浆中存在抑制白细胞活性的多肽抑制因子,白细胞趋化受损,中性粒细胞功能受损,淋巴细胞功能障碍,导致免疫功能受损等原因,容易发生感染,常常需要长时间、大剂量使用抗菌药物。头孢菌素类抗菌药物药性稳定,引起的不良反应只有青霉素出现不良反应的25%左右,相对比较安全,另一方面它的抗菌作用强、抗菌谱广泛,是广泛应用于尿毒症患者的一类抗菌药物。头孢哌酮钠为第三代广谱半合成头孢菌素,该品主要由胆道排泄,在通常每日应用2~4g剂量情况下,肾衰竭患者剂量亦无需调整。但临床上常忽略了长时间用药,使药物在尿毒症患者体内蓄积,而产生的不良后果。近年我院尿毒症维持性血液透析患者在应用头孢哌酮钠过程中出现神经-精神症状3例,现报告如下。

1病例资料

1.1病例1 患者,男,30岁,慢性肾病、慢性肾功能不全CKD 5期、肾性高血压、肾性贫血、尿毒症心肌病,规律血液透析1年。因肺炎于2011年11月27日入院治疗,给予头孢哌酮钠2.0g 静滴,一日两次。用药14天后,患者于12月13日01:50时出现四肢抽搐,口吐泡沫,神志模糊等症状,头部CT检查未见异常,既往无神经精神病史,请神经内科会诊排除脑部器质性病变。当天上午继续使用头孢哌酮钠一次 2.0g 静滴,15:00时患者再次出现凝视,四肢强直,牙关紧闭,神志不清的症状,考虑药物所致,故停用头孢哌酮钠,予安定注射液10mg静脉推注,患者安静入睡。加强透析治疗,停药2天后,患者上述癥状消失。

1.2病例2 患者,男,33岁,慢性肾功能不全CKD 5期、肾性贫血、肾性高血压,规律透析3月。2012年3月11日,患者诉发热、畏寒、咳嗽、咳白色泡沫痰,诊断为支气管肺炎,给予头孢哌酮钠2.0g 静滴,一日两次。用药10天后, 3月20日患者突发眼花,口吐白沫,四肢乱舞,牙关紧闭,头部CT检查未见异常,请神经内科医生和临床药师会诊,考虑药物所致,故停用头孢哌酮钠,予安定注射液10mg静脉推注,患者安静入睡。加强血透治疗,2天后患者上述症状消失。

1.3病例3 患者,女,56岁,慢性肾功衰竭、尿毒症期,规律透析2个月,2012年5月21日,患者诉发热、腰痛、尿频、尿急、尿痛症状,急诊化验尿中白细胞(+ + +),诊断为尿道感染,给予头孢哌酮钠2.0g 静滴,一日两次。用药6天后,患者于5月27日出现头部和双上肢不自主震颤,反应迟钝,语无伦次,头部 CT 检查未见异常,请神经内科会诊排除脑部器质性病变,继续应用头孢哌酮钠。5月28日患者头部、手部颤抖症状加重,出现烦躁、胡言乱语等精神异常表现,考虑药物所致,故停用头孢哌酮钠,予安定注射液10mg静脉推注,患者安静入睡。加强透析治疗,3天后患者上述症状完全消失。

2讨论

尿毒症患者免疫功能降低,易并发感染,因此常需要使用抗菌药物。头孢哌酮钠为第三代广谱头孢菌素,主要通过胆道排泄,经肾脏清除只占20%,肾功能不全患者可予原剂量。但尿毒症影响肝酶功能,使肝脏对药物分解代谢下降,加之患者存在不同程度的血浆蛋白水平下降,使游离药物浓度增加,均可能导致其在尿毒症患者体内蓄积 [1]。尿毒症患者血脑屏障通透性改变,头孢哌酮钠长时间使用容易进入中枢神经系统(病例资料中3例患者,出现神经精神症状平均时间10天),最终使药物在中枢神经系统内大量蓄积,特别是透析患者体内氧自由基增多及长期的微炎症状,使血脑屏障对脑组织的保护作用下降[2],药物干扰正常神经递质γ-氨基丁酸GABA活性或减少其生成[3];同时还抑制中枢神经细胞 NA+-K+-ATP酶等使神经兴奋性增加而出现脑病症状。

头孢哌酮钠在尿毒症患者半衰期(t1/2)从1.8h延长至2.9h,非肾清除率可高达80%,发生头孢菌素脑病较其他三代头孢类低,血液透析可清除部分药物,患者停药后加强透析,脑病症状可完全消失,不会造成器质性损伤,在尿毒症并感染的患者中可以优先选用。头孢噻肟钠经肾排泄占80%,血液透析约能清除62.3%的药物,头孢地秦、头孢他啶经肾排泄分别占80%、87%,血液透析可有效清除药物[4],但这三种药物经肾脏排泄比例大,尿毒症患者容易出现严重的不良反应;头孢曲松钠为双通道排泄,肾功能不全患者虽无须减少剂量,但该药血液透析不能有效清除,且组织通透性好[4],魏莉莉[5]等人提出:头孢曲松透过血脑屏障的比率居头孢菌素首位,尿毒症合并感染患者易并发脑病可能与此有关,应避免使用。

尿毒症患者出现神经精神症状时,我们首先应该排除血液透析不充分,而出现的尿毒症毒素蓄积及酸中毒及水、电解质紊乱、脑血管疾病等其他因素,对已知原因进行对症处理。头孢哌酮钠引起尿毒症患者的神经-精神症状一般为可逆性, 重在预防。给药时应结合透析情况制订个体化给药方案,严格控制给药剂量、次数及用药天数,注意监测,必要时进行血药浓度监测,调整用量。若一旦出现头孢菌素脑病,应立即停药,并控制惊厥、消除脑水肿、恢复大脑神经细胞功能及血液透析,加速药物排泄,以避免发生严重后果。

参考文献:

[1] 张文吉,王建生.尿毒症并发头孢菌素脑病19例临床观察[J].中国实用神经疾病杂志2011:8 ,14 (15)

[2] 王艳莉,陈金成,李宽.维持型血液透析患者药物性脑病27例临床分析[J].中国实用神经疾病杂志, 2010:13( 11)

[3] Sugimato M,U chida I,M ashim o T,et al. Evidence for the in-volvoment of GABA( A) receptor blockade in convulsion s in-du ced by cephalosporins[J]. Neuropharmacolopy, 2003,45:304-314

[4] 卫生部合理用药专家委员会.中国医师药师临床用药指南[M].重庆:重庆出社,2009.4.56-69

头孢菌素类抗菌药物合成进展 篇4

关键词:头孢菌素类药物,抗菌药物,合成进展

头孢菌素类药物是半合成β-内酰胺类抗菌药物的总称;目前, 临床中主要把头孢菌素类的药物划分成四代, 且每代药物在临床中的适应症及其特点均不相同。但是, 伴随头孢菌素类药物在临床治疗中普遍运用, 使细菌耐药的相关问题也随着不断产生。因此, 在使用头孢菌素类药物的过程中必须引起足够的重视, 科学合理对抗菌药物进行使用, 进而才能减少用药不良反应产生的几率。本文主要就头孢菌素类抗菌药物的合成进展做简要的综述。

1 头孢菌素类抗菌药物硫酸头孢匹罗的合成进展研究

临床中所运用最多的孢菌素类抗菌药物主要是硫酸头孢匹罗, 此类药物最早是由德国Hoechst所研制成功的, 1992年在瑞典、墨西哥上市, Cefrom是硫酸头孢匹罗的商品名。头孢匹罗是头孢菌素抗菌药物中的第四代药物, 其与第三代相比能够发挥更强的抗菌作用, 且抗菌谱也更加广泛, 还能够随血药的浓度进行长时间维持, 是已知的头孢菌素抗菌药物中抑制革兰阳性细菌活性最强的一种抗生素。目前, 对于硫酸头孢匹罗合成路线的研究在国外已有一些相关的报道, 其合成线路总的共有两条。一条是采用7一氨基头孢烷酸作为主要的原料, 然后经过经2, 3一环戊烯并吡啶对其进行相应的取代, 并与AE活性酯共同缩合成为头孢匹罗;而另一条合成路线的原料则是头孢噻肟酸, 通常是直接利用2, 3一环戊烯并吡啶来取代, 进而得到头孢匹罗药物[1]。

近几年, 国内对硫酸头孢匹罗合成线路的报道也逐渐产生, 有的文献中根据第一条合成线路, 使其在具有三甲基碘硅烷的条件下发生取代反应, 并在碱性条件之下与化合物3进行缩合, 这样的做法可以使收率提升, 但是操作相对较为复杂。部分研究人员采用第二条线路对其进行相应的研究后发现, 在TMSI的作用下让2, 3一环戊烯与头孢噻肟进行反应后, 可以吡啶缩合获取头孢匹罗氢碘酸盐, 然后再经过离子对树脂中和氢碘酸进行交换之后与硫酸成盐反应得到硫酸头孢匹罗[2]。

2 头孢菌素类抗菌药物盐酸头孢吡肟的合成进展研究

头孢吡肟是第四代头孢菌素类抗菌药物中最经典的一种, 其最早是Bristol Myers Squibb公司所研制的, 1993年上市于瑞典, 该药的结构非常独特, 且还具有低毒、高效等优点, 最主要的一点是其能够可以有效抑制革兰阴性菌、阳性菌。同时, 头孢吡肟的药代动力学性质非常好, 临床中通过将其运用在脑膜炎、呼吸道感染、外科感染、脑膜炎等脓毒症细菌感染的疾病治疗中, 且取得较好的效果。

2.1 盐酸头孢吡肟合成方法研究

在1983年9月, 相关文献中首次对头孢吡肟的合成方法进行了报道, 其合成方法主要是将7一苯乙酰氨基头孢菌素当作起始原料来进行相应的制备, 进而得到头孢吡肟。在此文献报道中对头孢吡肟的两条合成、制备途径进行了详细的分析。在第一条合成、制备途径中, 首先是将7位侧链上好然后对3位进行活化, 最后在将3位侧链接上。而第二条制备途径则是先对3位进行活化, 然后是上侧链, 最后是变7位侧链。另外, 两者的产物及反应物都需对其进行相应的保护和脱保, 而在两条制备途径中, 第一条属于首选的反应, 其产物需要利用过柱纯化对△2、△3异构体进行分离, 因而产物的存在形式通常是以高温和室温中的不稳定两性离子而存在[3]。

2.2 头孢吡肟合成方法改进的研究

大量研究资料证明, 对于温度更加稳定的药物结晶性头孢吡肟盐效果往往优于两性离子形式, 但是二者均有一定的缺陷存在。有些文献中对头孢吡肟合成方法的研究所述步骤比较繁多, 而有的报道中的合成方法所使用的溶剂与环保要求不相符, 有的则是反应条件较为苛刻, 比如无水、时间长、低温等条件达不到合成方法所用的要求。对头孢吡肟的合成工艺进行探索的过程中, 应该采用具有较好活性C-3功能的、新型的头孢菌素中间体7-苯乙酰氨基一3一氯甲基一头孢烷酸对甲氧基苄酯来作原料, 进而对头孢吡肟合成进行试制。试制过程中首先应对碘化物做进一步的3位活化, 然后将N一甲基吡咯烷加入其中, 并让其发生3位亲核取代反应, 再采用一锅法对7一位和2一位保护基进行脱保, 从而制备得到7一氨基一3一甲基一头孢烷酸盐酸盐。利用活性酯法实施相应的7位缩合, 最终合成头孢吡肟。头孢吡肟的质量比较好, 且副反应也非常少, 因此运用在临床抗菌中的效果非常显著[4]。

近些年, 头孢菌素类抗菌药物的发展速度较快, 国内头孢菌素的上市品种比较多, 许多临床医生在这方面的认知也并不全面, 容易出现此类药物滥用的情况, 进而会使耐药性增长、药物的毒副作用不断增加, 加重患者的负担, 导致临床治疗难度持续上升, 使医疗效率逐渐降低。因此, 临床中应该合理的对抗菌药物进行使用, 从而使患者的负担得以减轻、节约社会医疗资源。

参考文献

[1]孟现民, 董平, 张永信.头孢菌素类抗菌药物的开发历程与研究近况[J].上海医药, 2011.

[2]魏文革.第三代头孢菌素类抗菌药物的药理及合理应用[J].中国医疗前沿, 2013.

[3]李庚锋, 周鹏, 邱正国.第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析及合理应用[J].中国实用医药, 2014.

抗菌素分级管理 篇5

为提高细菌性感染的抗菌治疗水平,保障患者用药安全及减少细菌耐药性,预防和纠正不合理应用抗菌药现象,根据《指导原则》将抗生素分三级管理:

一、分级原则

1、非限制使用——处方医师开具。

2、限制使用——主治以上医师开具

3、特殊使用——主任医师开具

二、分级管理办法

1、非限制使用的抗菌药物:指经临床长期应用证明安全、有效,对细菌耐药性影响较小,价格相对较低的抗菌药物。如青霉素、氯霉素、先锋5号等;

2、限制性使用的抗菌药物:是相对于非限制抗菌药物来说的。在疗效、安全、对细菌耐药性影响等方面存在一定的局限性,药品价格也相对较高,这类抗菌药物应控制使用。如三代的头孢类抗生素。

3、特殊性使用的抗菌药物:是指不良反应明显,不宜随意使用或临床需要倍加保护,以免细菌过快产生耐药性而导致严重后果的;新上市的抗菌药物,其疗效或安全性任何一方面的临床资料尚较少,或并不优于现用药物的;价格昂贵的药品。

特殊使用抗菌药物须经由医院药事管理委员会认定,具有抗感染临床经验的感染或相关专业专家会诊同意,由具有高级专业技术职务任职资格的医师开具处方后方可使用。以下为特殊使用的抗菌药物:

(1)第四代头孢菌素:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利;

(2)碳青霉烯类抗菌药物;亚安培南/西司他丁、美洛培南、帕尼培南/倍他米隆、比阿培南、朵利培南;

(3)多肽类与其他抗菌药物:万古霉素、去甲基万古霉素、替考拉宁、利奈唑烷;(4)抗真菌药物:卡泊芬净,米卡芬净,伊曲康唑(口服剂、注射剂),伏利康唑(口服剂、注射剂),两性霉素B含脂制剂。

三、分级管理临床应用

临床上轻度或局部感染患者,应首选非限制使用抗菌药物进行治疗;严重感染、免疫功能低下合并感染者或己明确病原菌,只对限制性或特殊抗菌药品敏感的患者,可使用限制性或特殊的抗菌药物。

患者若需要使用限制性抗菌药物,应经具有中级以上专业技术任职资格的医师同意并签名。若需要使用特殊抗菌药物,应具有严格临床用药指征或确凿依据,处方需经具有高级专业技术职务任职资格的医师同意并签名。若科室上述级别的医师不在,则需要科主任签名。紧急情况下,临床医师可以越级使用高于权限的抗菌药品,但仅限于1天的用量,要做好相关的病历记录。

门诊患者若需要抗菌药物治疗,原则上只能选择非限制性药物。若病情需要使用限制性、特殊抗菌药物,分别需具有中级、高级以上专业技术职称任职资格的医师同意并在处方上签名。另外,门诊抗菌药物的使用时间原则上不得超过3-5天,肺结核、慢性阻塞性肺病等慢性感染性疾病除外。

抗菌药物分级管理制度表(抗生素)

分类 一级抗菌药物 二级抗菌药物 三级抗菌药物

青霉素类 青霉素、青霉素V钾、苯唑西林、氯唑西林、氨苄青霉素、卞星青霉素、呋布西林、阿莫西林、美洛西林、奈夫西林 美罗培南

头孢菌素类 头孢氨苄、头孢替安、头孢羟氨苄、头孢西丁、头孢唑啉、头孢拉定、头孢克洛、头孢呋辛、头孢匹胺、头孢硫脒 头孢丙烯、头孢曲松、头孢克肟、头孢米诺、头孢他啶、头孢地尼、头孢拉氧、头孢替唑、头孢美唑、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢孟多 头孢匹罗、头孢吡肟、头孢唑南

其他B-内酰胺类酶抑制剂 阿莫西林克拉维酸钾、阿莫西林舒巴坦 头孢哌酮舒巴坦、派拉西林舒巴坦、头孢哌酮他唑巴坦 亚胺培南西司他丁

帕尼培南倍他米隆

氨基糖苷类 丁胺卡那、庆大霉素、阿米卡星、链霉素 奈替米星、妥布霉素、依替米星、大观霉素、异帕米星

酰胺类 氯霉素

糖肽类 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁

大环内酯类 红霉素、琥乙红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素

四环素 四环素、多西环素 米诺环素 磺胺类 磺胺甲恶唑、甲氧苄啶

喹诺酮类 环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、左氧氟沙星 氟罗沙星、依诺沙星、洛美沙星、加替沙星、司帕沙星、莫西沙星 帕珠沙星

呋喃类 呋喃妥因、呋喃唑酮

抗真菌药 制霉菌素、克霉唑、联苯苄唑、特比奈酚、酮康唑、氟胞嘧啶 氟康唑、咪康唑 伊曲康唑、两性霉素B

头孢菌素并非代次越高越好等 篇6

头孢菌素主要是按照其开发顺序、抗菌谱、对B-内酰胺酶的稳定性以及对。肾脏毒性大小的不同而划分为不同的代次。

第一代头孢菌素主要是1962~1970年发现并生产的,包括先锋霉素I(头孢噻吩)、先锋霉素Ⅱ(头孢噻啶)、先锋霉素Ⅲ(头孢甘酸)、先锋霉素Ⅳ(头孢氨苄)、先锋霉素V(头孢唑啉)、先锋霉素Ⅵ(头孢拉定)等。主要用于青霉素治疗效果不佳的革兰阳性球菌感染的各种疾病,对于其他感染的效果较弱。

第二代头孢菌素主要是1970~1976年生产的,包括头孢孟多、头孢替安、头孢呋辛、头孢西丁钠等。这代头孢菌素对革兰阳性和阴性菌都有效,但对革兰阳性菌的作用不及第一代,对革兰阴性菌的作用比第一代强,但较第三代差。用于流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌感染的下呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织的各种疾病。

第三代头孢菌素主要是1976~1983年发现并生产,常用的品种有头孢哌酮钠(先锋必)、头孢曲松钠(菌必治)、头孢他啶(复达欣)、头孢噻肟钠、头孢克肟(世伏素)、头孢唑肟等。其抗菌范围比前两代广,对大多数细菌有抗菌作用,其特点是对革兰阴性菌的作用强,包括绿脓杆菌,但其对球菌尤其是葡萄球菌感染的治疗作用不如第一、二代头孢菌素。主要用于治疗革兰阴性菌感染的肺炎、胸膜炎以及皮肤、软组织、尿路、胆道、五官等部位的炎症。

第四代头孢菌素是20世纪80年代中期开发的,目前已上市的有注射用的头孢吡肟、头孢匹罗等,以其特殊的作用方式、广泛的抗菌谱而优于前三代,因与青霉素发生交叉过敏的可能性很小,可用于对青霉素过敏的患者。临床多用于重症细菌感染。

因此,选用头孢菌素要对症合理用药。一般说来,如果是革兰阳性菌感染,应当首选第一代;如是革兰阳性菌和阴性菌混合感染,应选择广谱的第二或第三代;如果是革兰阴性菌(如绿脓杆菌)感染,则应首选第三代。当然,对婴幼儿、老年人及有肾功能减退者,即使是革兰阳性菌感染,也最好不用效果虽好但肾毒性较大的第一代,而应选择抗菌谱广且肾毒性较小的第二代或第三代;第四代虽然优于前三代,但其抗菌谱广泛,使用时易将体内正常有益细菌杀死,造成菌群失调,引起二重感染等,故一般不作为首选用药,重症细菌感染才使用。

乱吃感冒药也会出大事陈金伟

“陈药师,”小区里的朱大伯走进药店对我说,“天气越来越冷,我想买点儿感冒药回去备用。”

“我想买感冒灵片、维C银翘片、速效伤风胶囊、小柴胡冲剂、感冒通片……”朱大伯一口气说了一大堆感冒药的名字。见我露出惊诧的神情,朱大伯解释:“我这个人特别容易患感冒,所以多买点儿药备用。”

“哦。”我一边为朱大伯拿药,一边说,“不过,我想提醒您,感冒时最好尽量只吃一种感冒药,因为如果吃得多,重复用药,可能会导致不良反应或者毒副作用。”

朱大伯心不在焉地说:“多谢你的提醒。”说罢,交了钱,拎起一大袋感冒药离开了药店。

过了几天,药店快下班时,朱大伯在儿子和儿媳的搀扶下,踉踉跄跄地走进了药店。“不好了!我爸吃感冒药过多‘中毒’了!”朱大伯的儿子惊慌失措地对我说。

朱大伯的儿媳接着说:“我公公昨天晌午喂鸡时出了点儿汗,脱了外衣,没想到风一吹,就流鼻涕、咳嗽和发热了。他拿出您卖给他的一种感冒药,吃了一天不见好转,今天他心里一急,把几种感冒药一起吃,希望能‘增强疗效’,没料到却出现头晕、头痛、大汗淋漓、昏昏欲睡和腹痛等症状……”

我听后,无可奈何地对他们说:“这下我也帮不了你们的忙了——由于同时使用多种感冒药,以致药效过强发生了急症,必须到医院急救才行。”听了我的话,朱大伯的儿子和儿媳赶忙把朱大伯送往离药店不远的社区医院。

出院后的第二天,朱大伯问我:“为啥多种感冒药一起吃会出现我这种情况呢?”

我解释道:“这是因为市面上所卖的感冒药都是复方制剂,尽管名称不同,但里面几乎都含有相同的针对各种感冒症状的成分,如针对病毒感染的成分有盐酸吗啉胍、金刚烷胺等,针对过敏症状的成分有盐酸苯海拉明、盐酸异丙嗪和扑尔敏等,针对发热头痛症状的成分有扑热息痛、阿司匹林和布洛芬等,针对鼻黏膜充血、流涕症状的成分有盐酸麻黄碱、盐酸苯丙醇胺等,针对咳嗽、咳痰症状的成分有愈创木酚甘油醚、氢溴酸右美沙芬等。如果为增强疗效,早日去除上述恼人的症状而多种感冒药一起吃,则会导致上述药物成分重复、相加,作用加大,从而发生不良反应——如抗过敏药量加大引起嗜睡,解热镇痛药量加大引起头晕、头痛和腹痛,收缩鼻黏膜血管药量加大引起血压升高、心动过速,止咳化痰药量加大引起恶心、呕吐、上瘾或精神依赖,等等。严重时还可加重肝肾负担,导致肝肾损害。”

“啊?”朱大伯不由得倒吸了口冷气,“想不到小小的感冒药竟可引起这么多不良反应啊!”

“是啊!”我因势利导,“所以,今后感冒吃药一定要严格按照药品使用说明书规定的剂量,如果有不明白之处,最好咨询执业医师或执业药师。此外,如果吃两到三天药仍不见好,应到医院请医生做进一步检查治疗。”

头孢菌素类抗感染药物的应用 篇7

我们都知道,消炎药使用的主要目的是为了防止由病毒性感染引起继发性细菌感染,为了使医师在最短的时间内获得有效的药学资料,避免因炎症而引起的不必要现象的发生,根据患者的炎症症状及病情,让病患在众多消炎类产品中能够准确的找出适合自己病症的药物,选择最适合的抗感染药物以及在抗感染药物不敏感或发生不良反应时能够做出正确的决定。为消费者提供一些必备的知识,特别的介绍一下使用非常广泛的头孢菌素类抗感染药物。

1 头孢菌素类抗感染药物的使用情况

1.1 调查的理论依据

市场中的头孢菌类消炎药基本分为外用药和内服药两种,对于药物的使用情况,我们基本采用限定日剂量和药物利用指数的方法对抗感染药物进行检查与分析,进而掌握药物的使用情况。

限定日计量(DDD)作为药物利用研究评价的测定音准,用其计算用药频率(DDDs) 并按此大小排序,根据药物利用指数(DUI) 评价抗感染药物的使用合理性,计算工式为DDDs=总用药量/DDD, DUI=DDDs/总用药天数,根据这个公式我们就可以准确的计算出每一种抗感染药物的使用情况。

1.2 市场调查结果

在我国市场中,传统的青霉素曾占据过主要的位置,但是由于病毒的突变和人们对于生命的重视,对抗菌类药物的要求也逐渐的提高,大批量的消炎类产品被广泛的应用到市场中,面对玲琅满目的产品,消费者擦亮自己的眼睛寻找适合自己的药物。

本人根据《中华人民共和国药典》、《新编药物学》,结合我市临床实际情况,特针对市场中68个品种的抗感染药物(其中口服制剂35种,注射制剂33种)进行调查、研究,得出结论。

在备受关注的头孢菌素类、青霉素类、喹诺酮类、大环内酯类、氨基苷类、抗真菌类、氯霉素类、抗病毒类等8大类抗感染品种中,根据药频率(DDDs) 值和药物利用指数(DUI) ,最终确定了消费排名靠前品种药物的名称,在医疗行业和医药销售业中头孢菌素类药物所占的比例最大(表1) 。

注:代表的数字为各类药物所占百分比

2 头孢菌素类的特点及优势

虽然医师习惯用传统老品种的药物,但是头孢菌类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素菌、杀菌力强、临床效果好、毒性低,过敏反应较青霉素低[1]等优点,他征服了医师,让其成为抗感染药物中的重要成员。医院作为我国抗感染药物销售主要市场,是我国消费者获得药品的中心环节,其销量占全部药品的80%左右。而对于消费者来说,只有疗效较好,价格合理的药品才能得到广大医务人员及患者的欢迎,而头孢菌素类正是具备了这两个优势而备受亲睐。

头孢菌素的需求与经济状况是相关的,中国经济的快速发展,使人民的生活水平得到极大的提高,以前对于人民来说比较昂贵的、用于治疗中、重症感染效果比较好的头孢菌素类药物,已经普遍的应用到人民的生活中来,虽然它的价格一般较高,属于高消费的药品,但是价格对于人们来讲已经到了可接受的范围内,因此这种“高消费的药品”成为更多的医师和患者的首选,进而促进产品市场的相应扩大。

与此同时,我市在医疗和药物销售部门一直秉承“在使用老品种的同时适当引进新品种”的原则,坚持价格合理,“安全,有效,方便”销售药物的规章制度,促使我国药品经济迅速发展。由于中国人自身具有群聚的特点,蝴蝶效应在她们身上得以更明显的显示出来。

3 影响药物销售与使用量的因素

影响药物销售与使用量的波动既与市场因素有关,也与药品本身的优劣有密切的关系。药品的使用频率、使用量一般与治疗的效果成正比关系,而新出产的、价格高的、在消费金额中占位靠前的品种不等于使用频率高的品种。

3.1 市场的需求

一直以来,头孢菌素类、喹诺酮类、大环内酯类、青霉素类是抗生素市场的主体,占全部抗生素市场份额的9成左右。其中,华中科技大学同济医院的工作人员曾统计出,头孢菌素类销售金额占抗感染类药物总销售金额的49.08%,远远超出其他类。中国抗菌类消炎药的使用频率逐年上升,这与我国老龄化人口的不断增多有密不可分的关系,这将会增加抗感染药物的市场需求。

中国人口结构已经步入老龄化阶段,65岁以上的老龄人又是用药的主要人群,他们用药的总额将有较大增长,这是推进医药市场不断增长的主要影响因素。

同时,中国经济的发展,人民生活水平的提高,一些富贵病也逐渐的凸显出来,各种病痛折磨这人民,人民的生活和生命受到了威胁,各种手术的实施,要求医者为其提供抗感染药物以保证手术的疗效,避免因术后外伤感染等原因导致手术的失败,或术后的恢复的不理想。

3.2 保健意识的提高

人民生活水平的不断提高,人们对于生活质量和自身健康的要求将大大的增强,相反,对于价格的关注程度会逐渐的降低,而对于药物的质量、及其有效的程度更加的重视,比如有的癌症晚期患者,为了能够让自己多活一天,他们不惜花每针五万元的价格、每隔二十天一针的高额药物来延续自己的生命,可见中国人对于生命的重视程度逐渐的增加。

3.3 药物质量、药效加强,价格合理

药物质量监督检验局加强了药物的质量检测关,把好药物价格关。质量一直是产品的生命线,药品质量直接关乎人的生死,保证药品的品质,加大了出口产品质量的管理力度,增加了企业的质量检测成本,减少了对“中国制造”质量的质疑,保护中国药品制造的信誉。并且,他们规范了药品市场,保证价格合理,在平等的环境中竞争,不恶意的炒作,保证药品的价格,这样在市场中才具有竞争优势。

自2004年起国家发改委公布了多种药物降价的通知,规范了抗菌药的市场,保证消费者能够买到质量保真价格合理的药物。

虽然头孢菌素类药物在临床使用量逐年上升,但是在临床在应用头孢菌素类药物时,我们不仅应重视其抗菌效应,还应高度重视其不良反应的原因[2,3,4]。因此我们应该要增强服务意识,了解药物常用剂量与用途、不良反应及用药注意事项,在常规治疗中,尽早发现或避免不良反应,保证头孢菌素类抗感染药物在医学上的地位。

摘要:头孢菌素类药物在临床使用量逐年上升, 以其抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素菌、杀菌力强、临床效果好、毒性低, 过敏反应较青霉素低等优点备受医师和病患亲睐, 本文结合我市药品使用情况, 来分析头孢菌素类的特点及优势、影响药物销售与使用量的因素, 以其为广大消费者了解头孢菌素抗感染药物提供帮助和指导。

关键词:头孢菌素,抗感染药物,药物利用指数

参考文献

[1]屈伟红.头孢菌素类药物不良反应发生原因的临床分析[J].医学理论与实践, 2011, 24 (9) :1047-1048.

[2]殷凯生, 殷民生.实用抗感染药物手册[M].北京:人民卫生出版社, 2001.

[3]陈新谦, 金有豫.新编药物学[M].北京:人民卫生出版社, 1998.

头孢菌素类抗生素的合理选择 篇8

常用的头孢菌素品种有数十种,粗略地分为第一、二、三、四代。

1 常用药物

第一代:头孢氨苄(口服),头孢唑啉,头孢拉定(口服)。

第二代:头孢克洛(口服),头孢呋辛。

第三代:头孢哌酮,头孢曲松,头孢克肟(口服)。

第四代:头孢吡肟。

2 特点

第一代: (1) 对革兰阳性菌作用最强,革兰阴性菌最弱,对铜绿假单胞菌无效; (2) 对青霉素酶稳定,但可被革兰阴性菌β-内酰胺酶破坏; (3) 肾损害最大,但头孢拉定较轻。

第二代: (1) 对革兰阳性菌作用较弱,对革兰阴性菌作用较强,对部分厌氧菌有高效,对铜绿假单胞菌无效; (2) 对多种β-内酰胺酶稳定; (3) 肾损害小。

第三代: (1) 对革兰阳性菌作用最弱,革兰阴性菌最强,对铜绿假单胞菌有效,对厌氧菌较强; (2) 对各种β-内酰胺酶稳定; (3) 基本无肾损害; (4) 穿透力强,脑脊液浓度高。

第四代:最大的特点就是对各种β-内酰胺酶稳定性更强,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均强。

3 临床应用[1]

第一代:主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染,尤其是革兰阳性菌感染。

第二代:主要用于大肠埃希菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌所致的各种感染。

第三代:主要用于治疗尿路感染,以及危及生命的败血症、脑膜炎等严重感染,尤其是革兰阴性菌感染。

第四代:主要用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性菌感染。

4 不良反应[2,3]

4.1 过敏反应

多为皮疹、发热、荨麻疹等,偶见过敏性休克。

4.2 肾损害

主要是第一、二代,肾功能不全者禁用。

4.3 胃肠道反应

4.4 其他

第三代偶致二重感染。

5 注意事项

5.1 头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用

对病毒、支原体、衣原体、真菌等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染时,如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高,应用头孢菌素才能发挥治疗作用。

5.2 不同头孢菌素的抗菌作用范围不同

第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染;第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染;第二代的抗菌谱较广,临床主要用于外科感染的预防;第四代抗菌谱广,对耐药菌的抗菌作用增强,临床多用于重症细菌感染。

5.3 青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应

有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素;青霉素皮试阳性或仅有皮疹者,可用头孢唑啉或所用品种的头孢菌素,加生理盐水配制成500 g/ml浓度的皮试液,取0.1 ml做皮试,皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。

5.4 头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏排泄药物

例如,临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄,对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显;头孢他啶经肾脏尿液排泄,对尿路细菌感染治疗作用较强。经肝肠排泄的药物对肝功能有影响,肝功能异常和胆道阻塞时不宜使用;肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存,常导致维生素B和维生素K吸收减少和肠道菌群紊乱而引起腹泻,用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤,尤其以第一代头孢菌素为明显,肾功能不全时需慎用或减量使用;同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋塞米等同时使用。头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄,临床用药的安全性较高。

5.5 细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生能水解头孢菌素的β-内酰胺酶有关

联合使用抑制β-内酰胺酶的药物,如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸,可提高临床疗效。

一般而言,口服给药适用于轻度感染,而静脉给药适用于中、重度感染。头孢菌素不一定是抗感染的首选药,不可“拿来就用”,它属于处方用药,必须在医生指导下选用。

摘要:头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、组织体液浓度高、对β-内酰胺酶稳定和过敏反应少等优点。因此, 在临床上得到广泛应用。由于临床上出现了扩大使用范围和滥用现象, 导致细菌对头孢菌素的耐药率明显升高, 不良反应增多, 同时加重了患者的经济负担。另外, 每一代头孢菌素的品种均具独特的药理特点, 只有使用得当才可获得最佳疗效。为了使患者能够更合理地选择头孢菌素类抗生素。笔者根据自己多年的教学理论积累及用药经验, 将各代头孢菌素的特点及其在临床应用中的注意事项进行综述。

关键词:头孢菌素类抗生素,合理选择

参考文献

[1]陈莲珍, 王育琴, 姜大为.头孢菌素类药物临床应用进展及不良反应[J].首都医学, 2003, 8:29-30.

[2]蒋潇潇.第三代头孢菌素类药物不良反应与防治[J].中国药房, 2004, 15 (8) :495-497.

头孢菌素类药物临床应用注意事项 篇9

1避免出现双硫仑样反应

双硫仑样反应, 又称戒酒硫样反应, 是由于应用药物 (头孢类) 后饮用含有乙醇的饮品 (或接触乙醇) 导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。乙醇进入体内后, 首先在肝细胞内经过乙醇脱氢酶的作用氧化为乙醛, 乙醛在肝细胞线粒体内经过乙醛脱氢酶的作用氧化为乙酸和乙醛酶A, 乙酸进一步代谢为二氧化碳和水排出体外。由于药物某些化学结构中含有“甲硫四氮唑侧链”, 抑制了肝细胞线粒体内乙醛脱氢酶的活性, 使乙醛产生后不能进一步氧化代谢, 从而导致体内乙醛聚集。乙醛是毒性物质, 可引起机体的多种不适, 出现双硫仑样反应。头孢曲松虽不含甲硫四氮唑基团, 但有资料记载[1], 应用该药期间饮酒或合用含乙醇的药物也可引起双硫仑样反应。除此之外头孢类药物, 头孢替安、头孢美唑、头孢甲肟、头孢米诺、拉氧头孢、氟氧头孢、头孢孟多、头孢尼西等也已证实均可引起双硫仑样反应[2]。

医师在对患者应用头孢类抗生素 (特别是头孢哌酮) 要详细询问有无饮酒史, 用药3d前禁酒, 反复叮嘱患者用药期间甚至停药7~10d后, 均应禁酒和避免使用含乙醇的饮料和药物。由于头孢菌素类药物目前广泛应用于临床, 所以临床医务人员应承担健康教育的义务。我国农村饮酒现象非常普遍, 农民药品应用知识缺乏。所以农村基层医院使用头孢类药物尤其要避免出现双硫仑样反应。一旦出现双硫仑样反应应及时停药和停用含乙醇制品, 通常情况下轻度患者可自行缓解, 较重者需吸氧及对症治疗。治疗上可洗胃排除胃内物, 静脉滴注地塞米松或肌内注射纳洛酮等对症处理, 静脉输注葡萄糖液、维生素C等进行护肝治疗, 促进乙醇代谢和排泄。

2避免出现肝损害

大多数药物主要经肝、肾2种途径排出体外, 如患者肝功能减退, 则药物消除能力降低, 血药浓度会升高, 所以严重肝病时头孢菌素类药物需减量应用, 尤其是患者若为70岁以上老年人, 使用抗菌药物时就应该考虑减量使用。老年患者, 肾功能常出现损害, 这些因素均增加患者对各类药物毒性的易感性, 而引起肝损害。

临床上药源性肝损害是引起肝功能异常的常见原因。临床滥用抗菌药形成耐药性问题很多人表示了担忧, 而引起肝功能异常却被忽视。药物性肝损害其发生机制可因药物的固有毒性引起, 也可因用药者的特异性体质导致[3]。一旦确诊为药物性肝损害, 应立即停用药物, 减少活动, 给予保肝解毒药物治疗, 如维生素。有学者认为一旦出现急性血管内溶血合并肝肾功能损害, 在停药前提下应用大剂量甲泼尼龙可使溶血在较短时间内得到控制[4]。

3其他注意方面

头孢类药物在我国的全身感染药使用量多年占据首位, 约占50%。现在有不少医师为了追求患者早日康复或更大的经济利益, 会主动要求给患者静脉注射头孢类药物。这是不正确的。到底要不要用头孢类药物, 要不要静脉给药, 要根据患者病情的实际情况决定。

在治疗感染时应用包括头孢菌素等药物的时候要有明确的判断。要根据肾功能状态调整用药剂量, 头孢类药物大都经肾脏排泄, 因此有中度以上肾功能不全的患者, 应根据肾功能的损害程度适当调整用药剂量。有中度以上肝功能减退的患者在使用头孢哌酮、头孢曲松等药物时, 也应适当调整用药剂量。在抗感染治疗中感染比较轻就选口服, 当前各代头孢菌素都有口服制剂。感染较重时, 可选用静脉给药。通常采用静脉滴注, 尽量少用或不用推注。因为头孢菌素也会产生不良反应, 当前国家并未规定大多数头孢类药物需作皮试, 因此各家医院也无皮试的正规方法。但在头孢类药物的说明书中, 个别的提出皮试要求, 但绝大多数说明书只有禁忌证, 指出对青霉素、头孢类药物或舒巴坦过敏者禁用。若做皮试必须使用原药配制皮试液, 不能用青霉素皮试液代替, 也不能用某一种头孢菌素配制成皮试液做所有头孢类抗菌药物的皮试。如患者对头孢类药物产生严重的变态反应或其他危重的不良反应, 若采用推注的话, 就算是立刻发现, 但是药物已大量的迅速入血, 医师无法控制药物的不良反应。而采用滴注, 哪怕滴得快一些, 患者一旦出现不良反应, 就可立即采取措施, 终止给药, 让医师能争取到宝贵抢救的时机。

关键词:头孢菌素类药物,临床应用,注意事项

参考文献

[1]高志成, 陈丽华.双硫仑反应的发生与防治[J].中国药事, 2002, 16 (12) :772.

[2]国家药典委员会.中华人民共和国药典.临床用药须知[M].3版, 北京:人民卫生出版社, 2001:637.

[3]刘萱, 贾继东.药物性肝损害的发生机制及诊断发展[J].临床肝胆病志, 2006, 22 (2) :150-151.

头孢菌素 篇10

1 资料与方法

2008~2009年我市药品不良反应监测中心收到各医疗单位呈报的由头孢菌素类药物所致不良反应相关病例共310例,笔者对使用头孢菌素类药物的患者的性别、年龄、用药情况、临床表现与不良反应的相关因素进行回顾性调查,供临床参考。

2 结果

2.1 不良反应的一般情况

310例患者中年龄最小2岁,最大84岁,平均2~84岁;41岁以上者有241人,占77.7%。老年人除了自身生理功能衰退外,同时伴有其他疾病,用药较多,更易发生不良反应,应引起人们的关注。见表1。本组患者中,男175例,占56.4%;女135例,占43.6%,不良反应的发生率几乎无性别差异。

2.2 药物剂型和给药途径

310例头孢菌素类药物不良反应中,不同药物剂型不良反应发生率有很大差异,其中口服给药9例,静脉给药270例(粉针剂100例、水针剂159例、不详11例),肌内注射31例。故不良反应以注射剂为首位,占总数的87%,片剂、胶囊剂次之。

2.3 不良反应的临床表现

头孢菌素类药物不良反应的临床表现主要是过敏反应,以消化系统反应、肾毒性、血液系统不良反应等为多见。不良反应报告中所提及的累及系统、器官及其临床表现分类见表2。

2.4 不良反应涉及的药物

310例头孢菌素类药物不良反应共涉及20种药物,排名居前5位的药物均为注射剂,见表3。其中以注射用头孢他啶和注射用头孢曲松钠出现的不良反应报告较多,这可能与这两类药物日益增高的使用频率有关系。

2.5 不良反应转归

使用头孢菌素类药物出现不良反应症状后进行及时处理,全部治愈,其中,162例(52%)未经特殊处理,停药后,不良反应症状逐渐消失;76例(24.5%)通过对症处理后逐渐好转;当天痊愈者占63.6%,其余绝大多数在1周内痊愈。

2.6 不良反应报告类型

采用WHO的不良反应因果关系评定标准:有肯定、很可能、可能、可疑4个等级。本组数据按不良反应报告类型分为4类,其中,肯定281例,很可能20例,可能7例,可疑2例。

2.7 不良反应的防治[5,6]

2.7.1 用药须知

用药前,应详细询问患者过敏史,对任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者禁用。

2.7.2 严格控制滴速

开始10 min应控制在20滴/min,若无不适症状,可逐渐增加滴速,0.5 h后可稳定于30滴/min。

2.7.3 注意事项

用药前必须详细询问患者是否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物过敏。有青霉素类、β-内酰胺类及其他药物过敏史的患者,有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。如发生过敏性休克,应立即就地抢救并给予肾上腺素等相关治疗。

2.7.4 排泄途径

本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松钠可能需要调整剂量。

2.7.5 联合用药

氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用能加重前者的肾毒性,应注意监测肾功能。

2.7.6 用药后的不良反应

头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用维生素K可预防出血,本药亦可引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后72 h内应避免摄入含酒精饮料。

3 讨论

目前头孢菌素药物的发展最快、新药最多,在临床应用不合理现象极为突出。头孢菌素类药物不良反应的发生除了与头孢菌素类药物的自身因素有关外,还与患者的机体因素、头孢菌素类药制剂方法、给药途径等密切相关。因此,头孢菌素药物避免用于年老体弱、心肺功能不全的儿童,根据感染部位、致病菌特点及耐药性选择用药。同时还应注意监测血药浓度,避免不必要的联合用药。加强注射剂的质量监控,大力提倡头孢菌素类药物“能口服的不注射,能肌内注射的不静脉用药”。由于头孢菌素类药物成分复杂,中西药应尽量分开服用,使头孢菌素类药物的应用更规范、合理、安全,让患者放心使用。

参考文献

[1]孙媛媛.头孢菌素类药物的临床不良反应与防治[J].中国实用医药,2009,4(10):147-148.

[2]徐雯,应静.头孢菌素类药物不良反应回顾性分析[J].海峡药学,2004,16(6):141-143.

[3]穆桂荣.氟喹诺酮类药物不良反应临床分析[J].中国医药导报,2009,6(27):109-110.

[4]钟明镜,冯文涛,向阳.我院67例药品不良反应报告回顾性分析[J].中国药业,2009,18(16):58-59.

[5]卫生部,国家中医药管理局,总后卫生部.抗菌药物临床应用指导原则[S].卫医发[2004]285号.

头孢菌素 篇11

【关键词】尿毒症;头孢菌素;药物性脑病

【中图分类号】R692.5 【文献标识码】A 【文章编号】1004-7484(2014)03-01540-01

1 资料与方法

1.1 一般资料

本组病例的入选标准:(1)各种原因所致肾功能衰竭维持性血液透析患者,均有应用常规剂量一半头孢菌素的病史。(2)在治疗过程中发生其他原因无法解释的脑病。(3)停用头孢菌素及相应对症处理及时透析治疗后病症消失。(4)临床除外原发或尿毒症脑病、高血压脑病的患者。

10例患者,男6例女4例。年龄40-72岁,平均58、2岁。

1.2应用抗生素种类、剂量

有2例口服头孢拉定(0、25/D),老年人均70岁以上,有2例头孢美脞钠(0、2/D),有2例头孢他啶(1、0/D)。2例头孢曲松(1、0/D)。4例头孢吡肟(1、0/D)无合并使用其他抗生素。口服用藥3天后出现,静脉输液2-6天出现。其他有在透析间歇,也有在透析了仍发生脑病的。

1.3临床表现及辅助检查

表现为思维混乱,四肢不自主震颤、躁动不安、幻听、兴奋多语、神经系统检查无定位体征。10例患者均常规检查血、胸片、心电图、肝肾功能电解质。除感染征象、肾功能衰竭外,排除高血糖、低血糖、低钠血症及严重酸碱平衡紊乱所致神经症状。均行颅部CT检查。5例存在脑萎缩,5例有陈旧性脑梗塞。10例患者血压变化不明显。除外高血压脑病。

1.4治疗

口服用药2例予口服氯硝安定1MG后兴奋症状改善后方能上机行血液透析(1/D每次4小时)连续3-4天后症状缓解。静脉用药患者均静推安定5MG后,方能上机予血液透析滤过(1/D。每次4小时)连续2-6天后症状明显减轻,所有患者前2-3天无法进食,故在机上均给予糖盐水,水溶性维生素,补充营养,连续透析超滤量根据患者进食量及输液量而定,我院10例中2-6天症状消失,平均3-8天,未留后遗症。

2讨论

头孢菌素B-内酰胺类抗生素,因低毒高效过敏反应少等优点而被广泛用于临床,肾衰竭患者有报道大多数是使用常规剂量或较大剂量头孢菌素而致脑病,但本院10例均使用正常剂量1/2仍发生脑病。

头孢类致肾衰竭性脑病发生,有如下几个机制

2.1 血脑屏障通透性的改变,肾衰竭患者;血脑屏障通透性改变,导致了胍类衍生物在脑脊液和脑组织的沉积,这些有毒的无机能通过阻断氯离子通道,抑制性神经递质(CABA和甘氨酸)的反应。它们还能增加突触前神经末梢释放乙酸胆碱的量。通过血脑屏障氨苯酸的致变引起谷氨酰胺的缺乏,以上因素的共同作用,导致肾衰竭患者脑病发作值的降低。

2.2 药物的排泄率降低:肾衰竭患者,肾小球滤过率降低。药物在体内的代谢受到一定影响。使用常规剂量是一半也能在体内蓄积。因B-内酰胺化学结构的一部分与GABA(r氨基丁酸)的拮抗剂相似,故认为其药物浓度升高后可引起药物性脑病。

2.3 游离药物浓度增高,从本院10例使用头孢菌素正常剂量一半患者有些在规律透析仍发生脑病,提示仍有药物蓄积,大多数透析器清除率低,肾衰竭患者因低蛋白血症,代谢性酸中毒存在使酸性药物(如头孢菌素)的血清游离水平升高显示出较强的生物学效应和毒副作用。每天透析或血液透析滤过。(时间最短4小时)不仅可加强清除率,同时改善代谢性酸中毒降低药物浓度,尽快纠正症状非常有效,从本院10例中可以看出血液透析滤过症状缓解较普通血液透析快

发病比较

在我院肾衰竭患者使用三代头孢菌素,使用头孢哌酮钠舒巴坦正常剂量一半发生脑病几率。较头孢曲钠,头孢他啶少。头孢吡肟应用不超过10%,然而导致脑病发生率却较高与其几乎全部经过肾脏排泄相关。一项有2032名患者参与的检测头孢比肟安全性的大型临床试验,以头孢他啶为对照组,头孢比肟致神经毒性并发症的发生率为3%,而头孢他啶为2、7%,因而我们认为肾衰竭患者需慎用头孢比肟。

临床表现

临床用药过程中患者出现意识障碍、兴奋、癫痫、应想到头孢性脑病,有报道脑电图表出现“三相波”。应用小剂量的氯硝安定后数分钟可观察脑电图“三相波”被抑制。可能为临床快速诊断指标之一。

处理

头孢菌素 篇12

关键词:头孢菌素类药物,不良反应,对策

头孢菌素类药物是临床常用的抗菌药物, 其主要是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C, 经过改造侧链而得到的类药物, 此种由于药物抗菌谱广, 引起的过敏反应相对较低, 毒副反应低等优点成为当前临床广泛应用的一种药物[1]。但是随着近年来头孢菌素类药物的增多, 临床使用率的增多, 导致头孢菌素类药物临床不良反应事件也随之增多。为了分析头孢菌素类药物不良反应发生状况, 下面本研究就针对该院近年来, 头孢菌素类药物发生不良反应事件进行分析, 并针对原因提出一些对策, 现将报告如下。

1 资料与方法

1.1 临床资料

收集2010年6月到2014年6月来该院就诊的178例使用头孢菌素类药物发生严重不良反应患者临床资料作为研究对象。其中本组178例患者中男性101例, 女性77例, 年龄12岁~78岁, 平均年龄为 (43.45±3.41) 岁。

1.2 方法

将收集的178例使用头孢菌素类药物不良反应事件进行统计分析, 并对本组患者的一般资料 (年龄、生活习惯、过敏因素、环境、患者情绪以及药物用药和药物自身问题等) 相关内容进行分析, 找出不良反应发生的原因。

2 结果

2.1 本组178例患者出现不良反应因素分析

通过对本组178例患者出现不良反应因素进行分析发现, 过敏反应是影响不良反应的主要因素, 占33.71%, 其次是药物原因, 占23.03%, 然后是患者用药后饮酒, 占12.36%, 详细数据见表1所示。

2.2 本组178例患者不良反应药物种类分析

通过对本组178例患者不良反应药物种类进行分析发现, 涉及的药物种类主要有8种药物, 其中引起不良反应最多的药物为头孢替唑钠, 占29.77%, 其次为头孢哌酮, 占25.84%。其中在头孢菌素类药物中第三代药物不良反应发生率较高, 占87.64%, 详细数据见表2所示。

2.3 本组178例患者不良反应表现及累及系统-器官分析

通过对本组178例患者不良反应表现及累及系统-器官进行分析发现, 本组178例患者不良反应主要表现为过敏反应、变态反应, 其次为恶心、呕吐等;其中累及系统———器官最多的为全身性损伤, 占35.96%, 其次为消化系统, 占23.60%, 详细数据见表3所示。

3 讨论

头孢菌素类药物是临床常用的一种药物, 头孢菌素类药物根据其抗菌性能以及开发年代可以分为四代, 同时药物的种类也随之增多, 而临床应用的频率以及广泛性也随之增多, 进而导致头孢菌素类药物不良反应报告也随之增多。通过对本研究178例头孢菌素类药物引起的不良反应报告研究分析发现, 不良反应与患者过敏体质、过敏史以及用药后饮酒、患者年龄、情绪、用药剂量等多种因素有关。因此, 临床在对患者实施头孢菌素类药物中, 应严格根据患者自身因素进行分析, 特别是对于具有过敏史和过敏体质的患者应进一步加强检测, 并根据检测结果进行用药, 同时还应该严格控制药物的剂量, 以保证患者用药的合理性[2]。另外, 还应该加强对患者自身因素的分析, 如果患者饮酒后或者情绪不佳等因素, 也应该谨慎使用此药物, 对于运用药物的患者, 应加强用药前后饮食干预, 以免由于食物和药物之间发生生化作用而引起不良反应。同时, 通过分析发现, 第三代头孢菌素类药物不良反应最多, 其中以头孢替唑钠和头孢哌酮为主。

4 结束语

此结果表明, 目前随着头孢菌素类药物的增多, 不同种类药物之间的作用及相互机制也有所不同, 所以临床在用药中, 应严格按照药物适应症以及药物说明书进行用药, 以保证药物运用的合理性[3]。另外通过对本组178例患者不良反应表现及累及系统分析发现, 头孢菌素类药物不良反应主要表现为变态反应和过敏反应, 其累及系统主要以全身性损害为主, 造成这种现象的原因可能与患者机体的自身发生有很大的关系, 如果患者有过敏史、过敏机制等情况下, 很容易发生过敏反应, 而如果患者自身机体较弱或者情绪不稳定等应激状态下, 则患者很容易引起变态反应[4]。因此, 临床头孢菌素类药物使用中, 应严格按照药物的适应症、禁忌症以及患者自身因素合理给药, 这样才能保证临床用药的合理性和安全性。

参考文献

[1]张丽萍, 张达庆.第三代头孢菌素类药物临床不良反应原因分析及风险预防机制探索[J].中国现代药物应用, 2014 (04) :133-134.

[2]阿力木江·喀德尔.浅谈头孢菌素类药物的不良反应及合理应用[J].中外健康文摘, 2014 (05) :172-173.

[3]逯仟.头孢菌素类药物常见不良反应分析[J].中国保健营养 (下旬刊) , 2014, 24 (07) :4178.

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