头孢羟氨苄

头孢羟氨苄（共7篇）

头孢羟氨苄 篇1

头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊 (头孢羟氨苄0.125g甲氧苄啶0.25g) 是头孢羟氨苄与甲氧苄啶混合的复方制剂, 该产品在生产过程中选择辅料很关键, 选择不当会影响产品的稳定性。

1 实验部分

1.1 拟订处方

1.1.1 处方1:

头孢羟氨苄135g, 甲氧苄啶25g, 淀粉77.5g, 制成1000粒。

1.1.2 处方2:

头孢羟氨苄135g, 甲氧苄啶25g, 淀粉77.5g, 硬脂酸镁2.4g, 制成1000粒。

1.2 模拟工艺生产:

原辅料粉碎过筛→按处方称量投料→混合均匀→半成品检验 (回收率试验) 。

1.3 仪器与试药:

高效液相色谱仪:日本岛津公司:LC-10AT单泵高效液相色谱仪, 配浙江大学N-2000工作站。头孢羟氨苄, 甲氧苄啶对照品由中国生物制品检定所提供;乙腈1甲醇为色谱纯;冰醋酸, 乙二胺为分析纯;试验用水为纯化水。

1.4 色谱条件:

色谱柱:十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂。流动相:1%冰醋酸 (含0.005%乙二胺) 溶液-乙腈 (41:9) , 检查波长233nm, 流速0.8ml/min, 柱温25℃, 进样量10ul。

2 方法

2.1 供试品溶液制备:

取处方中已混合均匀的混合物, 精密称取适量 (约相当于头孢羟氨125mg苄甲氧苄啶25mg) , 置25ml量瓶中, 用甲醇溶解稀释至刻度, 充分振摇, 过滤, 取续滤液1ml。置50ml量瓶中, 用流动相稀释至刻度, 摇匀, 取10ul, 注入液相色谱仪, 记录色谱图。

2.2 对照品溶液制备:

精密称取头孢羟氨苄对照品与甲氧苄啶对照品适量 (头孢羟氨苄约125mg, 甲氧苄啶25mg) , 按2.1同法测定, 按外标法以峰面积分别计算供试品中C16H17N3O5S和C14H18N4O3含量。

2.3 测定结果: (见表1, 表2)

从实验及测定结果看

第一、硬质酸镁为疏水性物质, 呈碱性, 能降低某些药物的稳定性, 如阿司匹林, 某些抗生素及多数有机盐等。

第二、主药头孢羟氨苄在碱性条件下稳定性较差, 在碱性环境中易水解。

第三、从回收率结果分析, 处方一头孢羟氨苄回收率为98.1% (平均) , 相对平均偏差RSD%=0.14%;处方二头孢羟氨苄回收率为48.3% (平均) , 相对平均偏差RSD%=0.52%, 辅料硬脂酸镁影响主药 (头孢羟氨苄) 的稳定性对甲氧苄啶含量无影响。

头孢羟氨苄 篇2

1 资料与方法

1.1 一般资料

选取2009年1月~2011年1月我院收治的50例呼吸道感染患儿为研究对象,按照收治顺序随机分为观察组和对照组各25例,观察组患儿男性15例,女性10例;年龄2~13岁,平均(6.4±1.7)岁;其中急性扁桃腺炎7例,急性支气管炎11例,支气管肺炎5例,其他2例。对照组组患儿男性13例,女性12例;年龄2~13岁,平均(6.7±1.5)岁;其中急性扁桃腺炎8例,急性支气管炎12例,支气管肺炎3例,其他2例。两组患儿在性别,年龄,疾病种类等一般资料比较差异无统计学意义(P>0.05)。所有患儿治疗前均未使用抗生素,均不合并其他脏器功能损害,无头孢类抗生素过敏史,给药前均和家长或监护人说明情况,并签署知情同意书。

1.2 治疗方法

所有患儿给予常规对症处理措施。

观察组患儿给予头孢羟氨苄咀嚼片(珠海金鸿药业有限公司,生产批号:20081013),0.125g/片,一次剂量按体重15~20mg/kg,一日2次,口服,连服5~7天。

对照组患儿给予头孢羟氨苄片(清远华能制药有限公司,生产批号:20080703),0.125g/片,一次剂量按体重15~20mg/kg,一日2次,口服,连服5~7天。

比较两组治疗效果,不良反应,以及患儿及家长接受程度。

1.3 疗效判定

显效:患儿临床症状体征及实验室检查均恢复正常;有效:患儿临床症状体征明显好转,实验室检查未完全恢复正常;好转:患儿临床症状体征好转,实验室检查无明显变化;无效:用药72 h后病情无好转或加重[3]。

总有效率为显效率和有效率之和。

患儿及家长接受程度采用采用Wong-Banker面部表情量表法进行评估[4],以从微笑至悲伤至哭泣6个不同的面部表情表示对药物的接受程度,分别赋予5~0分,0分表示不可接受,5表示愿意接受。

1.5 统计学方法

采用统计学软件SPSS13.0进行数据处理,计量资料以(x±s)表示,计数资料以率表示,采用t检验和χ2检验进行组间比较,以P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 临床疗效比较

观察组治疗效果显效10例(10.0%),有效12例(48.0%),总有效率88.0%,对照组显效10例(40.0%),有效11例(44.0%),总有效率84.0%,观察组总有效率高于对照组,但比较差异有统计学意义(P>0.05)。进行各病种间比较发现,观察组急性扁桃体炎治疗有效率为85.71%高于对照组的75.0%,但比较差异无统计学意义(P>0.05);而急性支气管炎、支气管肺炎和其他呼吸道感染治疗有效率观察组与对照组间比较无明显差异,比较差异无统计学意义(P>0.05),见表1。

2.2 不良反应比较

观察组患儿治疗过程发生胃肠道反应(呕吐、腹泻)1例(4.0%),皮肤斑丘疹1例(4.0%),无过敏反应、肾功能损害等其他不良反应,不良反应发生率8.0%。对照组患儿治疗过程发生胃肠道反应(呕吐、腹泻)3例(12.0%),皮肤斑丘疹3例(12.0%),其他不良反应1例(4.0%),无过敏反应、肾功能损害不良反应发生率28.0%。观察组不良反应发生率明显低于对照组,且比较差异有统计学意义(χ2=44.57,P<0.05)。见表2。

2.3 接受程度比较

观察组患儿服药后主观感受评分(4.2±0.6),对照组患儿服药后主观感受评分(2.4±0.5),观察组明显高于对照组比较差异有统计学意义(t=3.523,P<0.05)。

3 讨论

头孢羟氨苄为新一代半合成广谱强效头孢菌素类抗生素,半衰期长,药物疗效维持久,化学性质稳定,不被胃酸破坏具有优良的抗耐药性。能有效抑制细菌细胞壁合成,对革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌均有杀菌作用,可用于呼吸、泌尿和胃肠道等部位感染[5,6],在儿科已使用多年。但头孢羟氨苄普通片剂一般需要溶于温水中才便于儿童服用。

头孢羟氨苄咀嚼片是一种典型的速释剂型,起效迅速可减少抗生素的耐药发生率[7]。同时,药物经过嚼碎后表面积增大,有效成分可迅速释出,通过口腔黏膜吸收,经舌静脉、面静脉、后腔静脉、颈内静脉进入血液循环,避免肝脏首过效应,对胃肠道局部刺激少[8]。既保持了头孢羟氨苄抗菌谱广、体内杀菌时间长、无肝肾毒性等优势,又避免肝脏首过效应的特点[9],还进一步提升了该品种的安全性。咀嚼片方便服用,无苦味更适宜老人、儿童和吞服不便的患者用药,咀嚼片价格与普通机型相差无几,更易被患者和医生所接受。

本研究结果表明,头孢羟氨苄咀嚼片治疗组治疗总有效率88.0%高于对照组76.0%,比较差异有统计学意义(P<0.05)。尤其对急性扁桃体炎和急性支气管炎治疗有效效果明显优于对照组。头孢羟氨苄咀嚼片治疗组患儿治疗过程不良反应发生率较低,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。有文献报道[10],服用头孢羟氨苄后少数患者可出现嗜酸性粒细胞增多、暂时性白细胞下降,本组中未见上述情况发生。头孢羟氨苄咀嚼片组患儿服药后主观感受评分(8.2±0.6),高于对照组(3.4±0.5),说明更容易被患儿接受。

综上所述,与普通片相比,头孢羟氨苄咀嚼片疗效较好、不良反应发生率低,而且方便服用,价格合理,容易被患儿及家长接受。

摘要：目的:对比头孢羟氨苄咀嚼片和普通片治疗儿童呼吸道感染的疗效,分析头孢羟氨苄咀嚼片的治疗优势。方法:选取50例呼吸道感染儿童为研究对象,按照入院顺序随机分为观察组和对照组各25例,观察组患儿给予头孢羟氨苄咀嚼片,对照组患儿给予头孢羟氨苄普通片,观察两种治疗效果,安全性以及患儿及家长接受程度。结果:1.观察组总有效率(84.0%)高于对照组(84.0%),但比较差异有统计学意义(P>0.05)。进行各病种间比较发现,观察组急性扁桃体炎治疗有效率为85.71%高于对照组的75.0%,但比较差异无统计学意义(P>0.05);而急性支气管炎、支气管肺炎和其他呼吸道感染治疗有效率观察组与对照组间比较无明显差异,比较差异无统计学意义(P>0.05)。2.观察组不良反应发生率8.0%,低于对照组的28.0%,比较差异有统计学意义(P<0.05)。3.观察组患儿服药后主观感受评分4.2 0.6,高于对照组患儿服药后主观感受评分(2.4 0.5),比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:与普通片相比,头孢羟氨苄咀嚼片疗效较好、不良反应发生率低,而且方便服用,价格合理,容易被患儿及家长接受。

关键词：儿童呼吸道感染,头孢羟氨苄咀嚼片,头孢羟氨苄普通片,疗效

参考文献

[1]陈东来,廖振海,谢勇波.头孢羟氨苄三联疗法对胃十二指肠球部溃疡42例的近期疗效[J].中国现代药物应用,2010;4(17):151～152

[2]国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版二部[M].北京:中国医药科技出版社.2010,附录6

[3]陈新谦,金有豫,汤光,主编.新编药物学[M].第15版.北京:人民卫生出版社.2003,158

[4]Paser C L.用面部表情量表法评估疼痛.申萍译.国外医学护理学分册,1998,17(3:)127

[5]邹品文,赵春景,郑永,等.头孢羟氨苄片的人体生物等效性研究[J].中国药房,2008;19(14):1079～1080

[6]孙鹏,欧辉.头孢羟氨苄薄膜衣片的制备及稳定性考察[J].中国社区医师,2008;25(10):18

[7]夏礼勤.头孢拉定分散片与羟氨苄青霉素治疗小儿感染性疾病对比研究[J].中国基层医药,2006;13(10):1738～1739

[8]高琴君.头孢羟氨苄分散片的处方工艺研究[J].中国医疗沿,2009;4(8):137,141

[9]黄勇红,陈优生.复方头孢羟氨苄分散片的处方工艺优选[J].广东药学院学报,2011;27(3):227～229

头孢氨苄片剂生产工艺的研究 篇3

1 头孢氨苄片剂的制粒工艺研究

相对来讲, 当前头孢氨苄片剂的制备过程中, 制粒是一个较为关键的工艺环节, 其不但会影响到片剂大小的均匀性, 还会影响到片剂的重量, 从而影响药片的药性。

1.1 制粒工艺现状

与大多数片剂制粒方式相同, 一般头孢氨苄片剂的制粒工艺多采用湿法制粒。工艺流程为将原材料和各种辅料制备为软材, 之后再利用不同规格的目筛制备湿颗粒, 进而干燥、整粒和总混, 完成头孢氨苄片剂的生产。这是目前较为传统也是较为常用的一种头孢氨苄制粒工艺, 工艺相对较为成熟, 但是也存在一定的弊端, 即生产流程较长, 还存在很严重的粉尘问题, 给片剂生产人员的呼吸道造成一定的损害。而目前国外所生产的一种较为先进的制粒法设备则采用了全封闭的模式, 所有的生产环节均在一个密闭环境中完成, 很好的解决了制粒过程中的粉尘问题, 在制粒设备的生产中, 所有的物料是通过真空或提升机的方式输送进去, 这也避免了物料污染问题的发生。

1.2 制粒工艺参数优化

在未自主研发出新的制粒工具之前, 我们完全可以先引进国外的先进设备来提高头孢氨苄片剂的制粒生产水平。但是需要注意的是, 若使用先进制粒设备, 原有的工艺参数就需要舍弃, 因为其并不与新设备相匹配。对于先进制粒设备生产工艺参数的设计与优化, 可以采用正交试验的方法来获得。

在对新设备的运行原理进行分析之后, 结合头孢氨苄片剂的制备工艺, 得知头孢氨苄湿颗粒完全可以在湿法混合制粒机中制备, 之后再将其进行干燥处理即可。而在湿法混合制粒机的工艺处理中, 影响湿颗粒制备效果的主要工艺参数是搅拌速度、切割速度与进风温度。其中前两者会对湿颗粒的硬度与大小产生直接影响。而进风温度则影响着湿颗粒的干燥时间, 从而影响到颗粒的细粉量和流动性。为此, 在对新设备的制粒工艺参数进行优化时, 要着重从这三方面考虑。

在新设备和新工艺参数组合的作用下, 头孢氨苄片剂制备中的制粒工艺环节无需再使用摇摆制模式就可以完成片剂制粒。这大大的缩减了制粒工艺流程, 缩短了工艺周期, 减少了粉尘污染, 提高了综合生产效益, 实现了生产的流程化发展。

2 头孢氨苄片剂的包衣生产工艺研究

2.1 包衣工艺现状

在以往的头孢氨苄片剂包衣生产工艺流程中, 所使用的包衣设备主要是以荸荠式包衣机为主, 这种包衣机的结构较为简单, 所需要控制的工艺参数也相对较少, 简单方便。但是也正因为如此, 荸荠式包衣机的运行可控性非常差, 若操作人员本身的经验不够或素质较低, 就很可能会影响包衣作业的合格率。再者, 在该包衣机的应用中, 需要有专门的人员进行手动匀浆, 不但劳动作业量大, 粉尘危害大, 且生产周期长, 生产效率很低。还会给药品带来污染, 影响操作人员的身体健康。为此, 有必要对这种包衣设备进行改进或更换。

2.2 包衣工艺参数优化

目前在相关技术的推动下, 头孢氨苄片剂的包衣生产设备有了很大的改进, 我国自主研发的一款薄膜衣包衣A型设备实现了一定程度的自动化控制和全封闭式生产, 不但生产效率较高, 大大降低了粉尘污染。还有从国外引进的一款更为先进的B型设备, 该设备在A型设备的优势基础上, 自动化水平有所提高, 能够实现自动喷浆功能和进排风系统过滤功能, 因此其生产效率更高, 环境污染程度更低。

2.2.1 A型包衣设备的工艺参数优化

a.锅量:根据素片的片重、片型及设备的容积, 并结合考虑生产批量, 经过四次试验, 最终确定理想锅量, 能最大限度利用锅的容积, 且保证糖衣片不溢出锅外。

b.加浆量、匀浆时间、锅速:以浆液能够均匀附着片面为依据, 确定隔离层、粉衣层、单糖层各层的加浆量、干燥时间、锅速等参数。

c.进风温度、片床温度:包衣过程中进行进风温度及片床温度的统计, 根据数理学统计方法3σ原则, 确定片床温度范围及进风温度范围。

d.干燥时间:糖包衣过程中各层必须做到层层干燥, 否则会影响下一层的包衣效果, 试验过程中经过对干燥效果的统计, 确定干燥时间为20分钟。

e.浆液配制:传统工艺在粉衣层时, 先撒滑石粉再撒糖浆, 这样操作既浪费物料又易产尘, 而且片面可能不均匀、不光滑。我们利用配浆罐将一定量的滑石粉与糖浆混合均匀配成粉浆, 再将粉浆撒到药片上, 这样既保证了药片质量又减少环境污染, 而且减少滑石粉的浪费。

2.2.2 B型包衣设备的工艺参数优化

与A型设备的工艺参数优化类似, B型设备也需要从锅量、加浆量、浆液配制、匀浆时间、锅速、进风温度、片床温度和干燥时间等方面进行优化改进, 以确定最佳的工艺参数优化组合方案。在此就不一一赘述。

2.3 生产改进

在经过工艺参数的优化改进之后, 新型包衣机在生产中也可能产生一定的问题, 此时就要求操作人员和技术人员认真及时的发现问题, 找出解决方案。由于包衣各参数之间相互影响制约, 所以要根据实际设备及生产情况, 合理、科学、系统的对工艺参数进行相关调整。例如我们在生产过程中曾出现糖衣片面上有小白点现象, 经多方位分析, 最终认为由于批量较大, 干燥不彻底造成, 适当减小锅量, 提高进风温度, 延长干燥时间, 使该问题得到解决。

3 结论

当然, 在头孢氨苄片剂的生产过程中, 其可以优化的工艺环节并不仅仅只有本文所述的制粒工艺和包衣工艺两方面, 还有诸如工艺处方设计优化等其他方面也需要给予高度重视, 加强工艺优化研究, 针对工艺改进中出现的问题给予及时的解决, 以进一步提高我国头孢氨苄片剂的生产水平。

参考文献

[1]韩玉玲, 聂武, 姬春梅, 魏淑梅.用正交法探讨头孢氨苄片的最佳生产工艺[J].黑龙江医药, 2002 (5) .

[2]黄朝霞.粉末直接压片工艺的进展[J].现代食品与药品杂志, 2007 (5) .

头孢氨苄口服泡腾制剂的工艺探讨 篇4

泡腾片是一种在制剂过程中加入有机酸及碳酸盐类物质等，用于调节药物释放行为的技术。这种技术具有灵活调节、服用方便、剂量准确的特点，特别适用于小孩、老人以及不能吞服药片的患者[2]。

1 头孢氨苄泡腾剂工艺

1.1 仪器：

TDP-6单冲压片机（广州市旭朗机械设备有限公司），78X-2型片剂四用测定仪（上海黄海药检仪器有限公司），AB204-N精密天平（METTLER TOLEDO上海衡器有限公司），BJ-2崩解时限测试仪（郑州南北仪器设备有限公司）。

1.2 材料：

头孢氨苄（湖北星星化工有限公司），柠檬酸（国药集团化学试剂有限公司），碳酸氢钠（国药集团化学试剂有限公司），聚乙二醇4000（国药集团化学试剂有限公司），香精（上海德欣香料公司），微晶纤维素（山东阿华制药有限公司）。

1.3 工艺处方筛选

1.3.1 工艺处方：

头孢氨苄粉末为白色或乳黄色结晶，气味微臭。微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚等有机溶剂，易于强酸、强碱等发生反应。泡腾片[3]常用酸源有柠檬酸、富马酸、酒石酸等，其主要作用为矫味剂、缓冲剂、pH调节剂和抗氧增效剂等作用。在这里选用柠檬酸为酸源。常用碱源有碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸钠等，利用碱源与酸反应生成气体二氧化碳[4]，本次实验选用碳酸氢钠。辅料选用聚乙二醇4000(PEG4000）、香精及微晶纤维素（MCC）。通过直接压片法制备得到头孢氨苄泡腾片。通过查阅文献，矫味剂用量在<2%，在主药量一定的情况下，分析酸碱度不同比例、崩解剂用量和PEG400的用量为考察因素，确定3个不同水平见表1，本实验采用正交表L9实验，对泡腾片硬度加以测定，利用口感、崩解时限为考察指标综合评价，找出优化头孢氨苄泡腾片的最佳配比。

方法：按照正交比例表中辅料的比例，将PEG4000熔融后，加入碳酸氢钠，搅拌均匀，冷却后粉碎，过筛，得到PEG4000包裹物粉，待用。另将柠檬酸、30%处方量加1%香精分别过筛，与PEG4000包裹物粉混合均匀，直接压片制成0.25 g的泡腾片。

1.3.2 检测方法

1.3.2. 1 口感评价方法：

将压制好的头孢氨苄泡腾片加入250 mL的蒸馏水中，利用“双盲法”对其进行评价，评判人数20例，分别打分，满分10分。平均求值，分值占综合评分的30%。

1.3.2. 2 崩解时限及评价测定方法：

可参照中国药典崩解时限检查法[5测定头孢氨苄泡腾片的崩解时限。操作方法：将药片放置于崩解仪中，水温设定为15～25℃，当药片或破碎片周围无气体逸出位置，待全部溶散或无聚集的颗粒剩余。计时从泡腾片加入到不再有气体为止，溶解时间T即位泡腾片的崩解时间，将崩解时间最短的设为40 s，计10分，3 min内溶解完成为合格品。3 min溶解，计6分，每减少3.5加0.1分。所得分值占总分的70%。

1.3.2. 3 硬度检测：

每组随机选取头孢氨苄泡腾片10片，以片剂四用测定仪测定其硬度。一般片剂的硬度都应在10 kg/cm2左右。

1.3.3 实验结果：

依照正交表L9计算结果，口感、崩解时限评价指标见表2。制得泡腾片剂的硬度平均值为9.65 kg/cm，硬度偏小。采用SPSS18.0进行分析，结果显示因素A对口感评分有显著影响，泡腾片中各因素影响评分的主次关系为A>B>C。因素B、C对口感及崩解时限的影响不显著，故头孢氨苄泡腾片的最佳处方为A2B2C3，即当酸碱量相等时，崩解剂量为45%,PEG4000的量为3%时，为相对口感、崩解较好的组别。

1.3.4 最佳工艺条件：

按照上述筛选优化处方进行验证，结果得到表面光洁，色泽均匀的头孢氨苄泡腾片。故比较得到头孢氨苄泡腾片的较佳的处方为：头孢氨苄（50%），柠檬酸（21%）碳酸氢钠（21%),MCC(4%），香精（1%),PEG4000(3%）。

2 讨论

目前头孢氨苄在临床中的常用剂型主要为片剂、胶囊剂和颗粒剂，针剂主要用于畜牧业，治疗猪敏感细菌引起的感染。作为较早被利用的一种抗生素，现用头孢氨苄口服片剂剂量为成年人每次0.25～0.5g，一日4次，最高剂量一日可达到4 g，同比前些年成人每次0.125～0.25 g，一日4次，最高剂量一日可达到2 g，规格剂量增加倍，提高了用药剂量，同时临床实际用量也增大了，在一定程度上顺应了临床用药的需求。为了在单位药量内吸收的更好，方便服用及携带，使得泡腾剂型成为广泛被应用中的一种。

此次实验制得的头孢氨苄泡腾片完全符合2010版《中国药典》的要求，且方法简单，崩解效果迅速，口感好，服用方便的优点。本次实验中选用碳酸氢钠作为二氧化碳源，对比其他碳源在同等质量下可放出更多的二氧化碳。由于碳酸氢钠极易吸湿，潮解，因此在压片过程中，会出现发粘结块的现象，压出的片剂较软，容易形变，同时压片过程中因酸碱相遇反应既有气体出气现象，在之后的片剂崩解过程中速度减慢，放气量相对减少。而且片剂不易在空中久置，否则体积增大，变软，发生形变，崩解速度明显减慢。由此可见，碳酸氢钠在本实验中作为泡腾剂碳源不易控制，对实验的数据影响较大。但碳酸氢钠有较好的pH值在使用过程中可与等量的柠檬酸反应。因此最终选定，碳酸钠和柠檬酸为泡腾片用的泡腾剂。此类实验还有很多在制备甲硝唑阴道泡腾颗粒剂时以硼酸、枸橼酸和碳酸氢钠为崩解剂，治疗阴道滴虫病，进行了临床治疗效果的观察，给药后，药物能较均匀的散布于阴道黏膜的表面，达到局部病症局部治疗的效果。制备了盐酸土霉素泡腾制剂并对制备方法和药效进行了研究，其中以柠檬酸、碳酸钠作为崩解剂，体外抑菌试验显示对感染细菌的雏鸡具有保护作用，且抑菌活性与盐酸土霉素原粉相当，优于盐酸土霉素片。氯化钾泡腾颗粒制备过程中同时研究了其药代动力学，从中发现该剂型口感好，同时可避免了因氯化钾的剌激性不良味道，所致的消化道不良反应和损伤，从而适用于长期需要补血钾的患者。以上的实验分别从不同的角度对泡腾片的药效及药代动力学进行了研究，结果突出，说明泡腾片可以增加部分药品的利用度，这对部分利用度的的药物开发了一条新的出路。

从上面的材料可以看出泡腾片不但可以全身用药也可局部用药，能根据临床的特殊需求，将用药制成特殊的泡腾片，避免了在全身用药时所带来的不良反应，也可避免口服药物的首过效应，提高了利用度，增强疗效，降低不良反应。泡腾片剂有以下五大特点：(1)保存、携带方便。(2)崩解速度快、起效速度快。(3)生物利用度高，能提高临床治疗的疗效。(4)适用于婴幼年及老人或吞服药丸困难的病患。(5)由于崩解增加了药物与病变部位的直接接触，更好地发挥治疗作用。适用于口腔等部位的局部防治。

参考文献

[1]王平全,陆国红,沈金芳,等.头孢氨苄缓释片在健康人体内的生物利用度和药物动力学[J].第二军医大学学报,1997,18(1):65-67.

[2]罗晓健,辛洪亮,饶小勇,等.泡腾技术在药物制剂中的研究进展[J].中国中药杂质,2008,33(8):973-976.

[3]林中.对头孢氨苄口服剂型规格的探讨[J].中国药事,1998,12(2):101-103.

[4]罗明生,高天慧.药剂辅料大全[M].成都:成都科学技术出版社,1993:136.

头孢羟氨苄 篇5

1 资料与方法

1.1 一般资料

本组56例患者均有不同程度的上腹部疼痛、嗳气、反酸、恶心等临床症状。病程3个月～8年, 平均3.5年。全部经纤维胃镜检查确诊, 十二指肠球部溃疡43例, 胃溃疡13例, 56例患者随机分为治疗组 (28例) , 男18例, 女10例, 年龄20～50岁, 平均41岁, 十二指肠球部溃疡24例, 胃溃疡4例。对照组 (28例) 男16例, 女12例, 19～48岁, 平均40岁, 十二指肠球部溃疡23例, 胃溃疡5例。2组患者在其他方面无明显差异。

1.2 治疗组

甲氰咪胍片0.2g, 口服3次/d, 0.4g睡前1次口服;羟氨苄青霉素0.5g, 口服3次/d;甲硝唑0.2g, 口服3次/d, 疗程4周。

对照组:甲氰咪胍片0.2g, 口服3次/d, 0.4g睡前1次口服, 疗程4周。

1.3 观察方法

治疗期间记录临床症状缓解或消失的时间, 疗程结束2周内作纤维胃镜复查进行疗效判断。以后每3～6个月再复查纤维胃镜, 作为追踪病情有无复发的观察指标, 2组患者在治疗前、中、后都给予血尿常规检查及肝肾功能检查。

1.4 疗效判断标准

治愈:溃疡灶由活动期转为疤痕期或消失;好转:溃疡灶由活动期转为愈合期, 溃疡面积缩小≥50%;无效:溃疡面积缩小<50%。

2 结果 (表1)

2 组总有效率治疗组明显高于对照组, 经统计学处理有明显性差异, P<0.05。

2.1 临床症状缓解与消失时间

治疗组:腹痛恶心反酸等症状7d缓解18例 (64%) ;10d后28例全部缓解 (100%) ;14d后28例患者临床症状全部消失 (100%) 。对照组:治疗7d缓解11例 (39%) , 10d后缓解17例 (61%) ;14～21d症状全部消失22例 (79%) ;28d疗程结束缓解6例 (21%) 。

2.2 不良反应

治疗期间治疗组有3例肝功能检查谷丙转氨霉轻度升高, 疗程结束后恢复正常;有1例白血胞减少至3.7×109/L, 疗程结束后恢复正常。对照组中有3例用药后感乏力、腹泻、经对症处理后好转。

2.3 远期效果的随访与追踪观察

2组患者均在治疗前后各进行1次纤维胃镜检查, 待疗程结束后3～6个月时给患者复查1次纤维胃镜, 并了解临床症状情况进行随访追踪观察。结果表明:治疗组治愈的26例1年内均无复发, 2年后7例复发, 复发率26.9%。对照组治愈的19例半年有3例复发, 1年后5例复发, 1.5～2年半共15例复发, 复发率79%。

3 讨论

国内外的资料表明70%～90%的胃溃疡患者和95%～100%的十二指肠溃疡患者胃内有幽门螺杆菌检出, HP是通过一种局部细胞毒作用使黏膜抵抗力下降, 胃酸和胃蛋白酶侵袭脆弱的黏膜导致溃疡形成。治疗消化性溃疡在抗酸的同时重视对幽门螺杆菌的根除, 根除幽门螺杆菌后可防止溃疡复发。甲氰咪胍具有明显缓解溃疡疼痛和促进溃疡愈合的功效。其半衰期短, 而且溃疡病的发生主要与夜间胃酸分泌有关, 给患者晚上睡觉前加服0.4g。羟氨苄青霉素是一广谱半合成青霉素, 具有毒性低, 杀菌力强的特点, 在酸性环境中较稳定, 抗菌机制是干扰细胞壁肽类酶的合成, 是幽门螺杆菌有效的杀菌剂, 单一应用时易产生耐药性, 对HP根除率低。有报道用羟氨苄青霉素和甲硝唑联合治疗2周, 幽门螺杆菌清除率可达70%～80%。故本组联合应用甲硝唑以提高对HP的清除率, 以此提高治愈率, 减少复发率。

治疗组与对照组疗效观察:治疗组治愈率82%, 总有效率93%;对照组治愈率50%, 总有效率68%;治疗组总有效率明显高于对照组, HP2组患者经纤维胃镜追踪观察表明:治疗组治愈者在疗程1年内无复发, 2年时复发7例, 复发率为26.9%。对照组在疗程结束半年至1年即复发8例, 2年时共复发15例, 复发率高达79%。分析2组的治疗效果及复发率, 治疗组疗效高, 复发率低, 推测与使用抗生素治疗根除幽门螺杆菌有关, 而对照组单用甲氰咪胍治疗未能根除幽门螺杆菌, 所以治愈率低, 复发率高。

头孢羟氨苄 篇6

1 实验部分

1.1 仪器与实验

日本岛津的高效液相色谱仪;Lc-20AT输液泵;SPD-10Avp紫外检测器;CTO-20A柱温箱;DGU-20As脱气机;SIL 20Ac自动进样器;METTLER AE240型电子分析天平;甲醇为色谱纯试剂, 水为超纯水。头孢氨苄对照品 (含量为94.2%) 由中国药品生物制品检定所提供;甲氧苄啶对照品 (含量为100%) 由中国药品生物制品检定所提供;样品由哈药集团制药总厂提供。

1.2 色谱条件

色谱柱:Thermo ODS 5um 4.6*250mm;流动相:0.005mol/L四丁基氢氧化铵 (10%四丁基氢氧化铵溶液13.2 ml, 加水稀释至900ml, 用1mol/L磷酸溶液调p H至5.0±0.1再加水稀释至1000ml。) -甲醇 (75:25) ;流速为1.0 ml/min;检测波长240nm;进样量10ul。理论板数按头孢氨苄峰计算为3900。

1.3 实验方法

取装量差异下的内容物, 混和均匀, 研细, 精密称取适量 (约相当与头孢氨苄50mg) , 置100ml量瓶中, 加25%甲醇适量, 超声处理15分钟, 使头孢氨苄和甲氧苄啶溶解, 放冷, 再加25%甲醇至刻度, 摇匀, 滤过。取续滤液20ul注入液相色谱仪, 记录色谱图;另分别取头孢氨苄对照品和甲氧苄啶对照品适量, 加25%甲醇适量溶解, 制成1ml中含头孢氨苄0.5mg和甲氧苄啶0.1mg的混合溶液, 同法测定, 按外标法以峰面积计算供试品中头孢氨苄与甲氧苄啶的含量。

2 实验结果

2.1 线性关系

精密称取106.11mg头孢氨苄对照品和20.03mg甲氧苄啶对照品, 置于100ml量瓶中, 加25%甲醇适量, 超声处理15分钟, 使头孢氨苄和甲氧苄啶溶解, 放冷, 再加25%甲醇至刻度, 摇匀。作为对照品溶液。分别精密量取1、2、3、4、5ml对照品溶液置于10ml量瓶中, 用25%甲醇稀释至刻度, 摇匀, 在规定的色谱条件下分别进样测定, 记录色谱图, 以峰面积为横坐标, 以质量浓度为纵坐标, 得到两个基本通过原点的直线。可得出结论, 在100ug/ml~500ug/ml范围内, 头孢氨苄峰面积与其质量浓度呈良好的线性关系。线性方程为Y=2.0486E-4X+3.6801E-1, 线性相关系数r=0.999。在20ug/ml~100ug/ml范围内, 甲氧苄啶面积与其质量浓度呈良好的线性关系。线性方程为Y=5.2164E-5X+1.3842, 线性相关系数r=0.9999。

2.2 回收率试验

取已知含量的样品, 混和均匀, 研细, 精密称取500.30mg, 500.23 mg, 500.98 mg分别置三个100ml量瓶中, 加25%甲醇适量, 超声处理15分钟, 使头孢氨苄和甲氧苄啶溶解, 放冷, 再加25%甲醇至刻度, 摇匀, 滤过。分别精密量取续滤液5ml, 至50ml量瓶中, 再分别加入对照品溶液5、10、15ml, 按1.3实验方法进行测定, 计算回收率为99.6%、99.7%。

2.3 精密度试验

按1.3实验方法, 取同一对照品溶液连续测定5次, RSD为0.16%和0.021%, 表明精密度较好。

2.4 重现性试验

配制6份同批号样品供试品溶液, 按1.3实验方法进行测定, 头孢氨苄RSD为0.13%;甲氧苄啶RSD为0.21%, 表明重现性较好。

3 结论

采用HPLC法测定头孢氨苄甲氧苄啶颗粒的含量, 方法简便, 结果准确可靠, 重现性好, 适用于检测头孢氨苄甲氧苄啶颗粒。

参考文献

头孢羟氨苄 篇7

1材料和方法

1.1试验用药20%的长效土霉素:江西明星动物保健品有限公司生产, 药物剂型为20%的水针剂, 批号为20130901;头孢氨苄注射液:上海公谊兽药厂生产, 药物剂型为10%的混悬油溶液, 生产批号为20131003;硫酸头孢喹肟注射液:成都中牧生物药业有限公司生产, 商品名为“牧可乐”, 剂型为白色至浅褐色混悬液体, 生产批号为20130903。

1.2试验动物随机挑选同一猪场的40头母猪所产的40窝仔猪作为试验对象。

1.3试验设计

1.3.1分组分别把40头母猪产下的40窝仔猪分成4组, 每10头母猪产的仔猪为一组, 分别设为长效土霉素组、头孢氨苄组、头孢喹肟组和对照组。这4组仔猪统一在25日龄时断奶。

1.3.2处理方法长效土霉素组:在仔猪出生后3、7、21 d, 用长效土霉素分别深部肌注0.5、0.5、1 m L;头孢氨苄组:在仔猪出生后1、7、21 d, 用头孢氨苄注射液分别肌肉注射0.5、0.5、1 m L;头孢喹肟组:在仔猪出生后1、7、21d, 用头孢喹肟分别肌注0.3、0.7、1m L;对照组不注射任何药物。

1.3.3测量指标每组均在仔猪出生及断奶时称重, 分别算出平均日增重及成活率, 以平均日增重及成活率最高的一组为优胜组。

1.4试验前先对3种药物做体外抑菌对比实验试验前为了对3种药物的抗菌活性有个大致了解, 我们同时用这3种药物做了体外抑菌对比实验, 结果如表1所示。

从表1可以看出, 3种药物均具有广谱的抗菌活性, 综合来看, 以“牧可乐”的抗菌活性最高。

2试验结果

详见表2、表3。

3讨论

3.1从表2可以看出, 牧可乐组、头孢氨苄组、长效土霉素组都能显著提高平均日增重, 尤其以牧可乐组的提高效果最显著;也都能提高仔猪成活率, 分别比对照组高5.29、4.56及3.54个百分点, 同样以牧可乐组的提高效果最显著。

3.2从表3可以看出, 牧可乐组、头孢氨苄组具有关节肿大、跛行症状的猪只明显较少, 发病率分别只有0.83%和2.29%;3组药物对黄白痢的治疗效果相当;对咳嗽、喘气症状的缓解, 则以牧可乐组及长效土霉素组占优。

综合来看, 抛开成本因素, 用“牧可乐”对阳性猪场的仔猪进行注射治疗, 效果最好。

摘要：仔猪从出生到断奶是各种疾病的高发期, 也是死亡率最高的一个阶段, 红黄白痢、跛脚、水肿、喘气、咳嗽都容易在此阶段发生。本文介绍了用长效土霉素、头孢氨苄、硫酸头孢喹肟三种注射液分别对感染了上述疾病的阳性仔猪进行治疗, 然后统计出试验阶段仔猪的平均日增重、仔猪成活率、发病率等, 从而挑选出最高效的适合试验猪场的治疗用药。