不同剂型

不同剂型（精选11篇）

不同剂型 篇1

辛硫磷是一种高效低毒的有机磷杀虫剂, 以触杀和胃毒为主, 无内吸作用, 杀虫谱广, 击倒力强, 对多种鳞翅目幼虫防效良好[1]。辛硫磷乳油是目前生产上应用最广的一种剂型, 对阳光特别是紫外线很敏感, 极易分解失效, 茎叶喷洒辛硫磷的药效期很短, 一般只有2～3d;用40%辛硫磷乳油800～1 000倍液喷桑树, 经3～5d (有阳光照射) 即可采桑喂蚕[2]。农药缓释技术可以有效解决农药活性成分释放速度快、药效持效时间短等问题, 其中微胶囊农药剂型于上世纪80年代后期在我国开始发展, 其特点是施药后农药成分缓慢释放, 延长药效期, 降低毒性, 减轻环境污染, 是农药新剂型的发展趋势[3,4]。30%辛硫磷微囊悬浮剂属于缓释剂型, 持效期长, 在防治花生地下害虫方面取得了良好效果[5], 沈汉初等[6]也开展试验研究了30%辛硫磷微胶囊悬浮剂防治桑园害虫以及对家蚕的残毒期。为进一步明确该剂型农药在桑园中使用的安全性, 以及与辛硫磷乳油对家蚕的毒性差异, 笔者于2012年秋季进行了室内毒性测定和田间残毒期试验, 现将结果报告如下。

1 材料与方法

1.1 供试材料

供试农药:30%辛硫磷微囊悬浮剂由江苏生久农化有限公司提供。40%辛硫磷乳油由南京红太阳股份有限公司生产, 为对照农药。

供试桑园:海宁市海洲街道张店村王关金户, 荷叶白品种, 15年生, 中干养成, 每667m2桑园栽桑700株。

供试蚕品种:秋丰×白玉, 3龄起蚕。

天气条件:桑园喷药在2012年9月14日至10月5日前, 采叶期间共21d以晴天为主, 有4d阴雨, 分别在9月21、22、24、26日, 降雨量共19.2mm, 其中9月22日有17.8mm。

1.2 试验方法

对家蚕的急性食下中毒的试验方法:在预备试验的基础上, 将30%辛硫磷微囊悬浮剂、40%辛硫磷乳油稀释成5～7个梯度浓度, 取适熟桑叶浸入各种浓度药液中1min, 自然晾干, 将药液处理后的桑叶置于保鲜盒内, 分别取各处理区20头3龄起蚕添食供试验, 在 (26.5±1) ℃、相对湿度75%～85%的恒温室内饲养。添毒时间设24h、48h两种处理, 然后改用新鲜无毒桑叶继续饲养至4龄饷食, 每天调查幼虫中毒死亡率, 以清水处理为空白对照, 每处理重复3次。采用DPS (10.15版) 统计软件对药液质量浓度对数与幼虫死亡率概率值进行线性回归分析, 求出致死中浓度 (LC50) 和95%置信限。

残毒期试验方法:以30%辛硫磷微囊悬浮剂500倍 (600mg/L) 、1 000倍 (300mg/L) 和1 500倍 (200mg/L) , 40%辛硫磷乳油667倍 (600mg/L) 、1 333倍 (300mg/L) 和2 000倍 (200mg/L) 药液均匀喷湿桑叶正反面。

喷药后间隔不同天数, 采摘药剂处理的桑叶饲喂3龄起蚕, 连续1个龄期, 每小区30头蚕, 重复3次, 饲养至4龄起蚕, 每天调查各处理中毒死亡情况, 直至该农药处理无中毒时结束。

2 结果与分析

2.1 对家蚕的急性食下毒性

从表1看出, 40%辛硫磷乳油对3龄起蚕添毒24 h的LC50为0.8872 mg/L, 30%辛硫磷微囊悬浮剂的LC50为2.1978 mg/L, 为前者的2.48倍, 表明30%辛硫磷微囊悬浮剂对家蚕的急性食下毒性明显低于40%辛硫磷乳油。

2.2 对家蚕的残毒期

由表2可知, 40%辛硫磷乳油2 000倍, 喷药后1d蚕死亡率为55.56%, 喷药后2d无中毒症状及死亡蚕。40%辛硫磷乳油1 333倍, 喷药后1d蚕死亡率达100%, 喷药后2d蚕死亡率达46.67%, 喷药后3d蚕死亡率24.44%, 喷药后4d蚕无中毒症状及死亡。

40%辛硫磷乳油667倍, 喷药后1d蚕死亡率达100%, 喷药后2d蚕死亡率达96.67%, 喷药后3d蚕死亡率88.89%, 喷药后4d蚕死亡率66.67%, 喷药后5d蚕死亡率13.33%, 喷药后6d蚕再无中毒症状及死亡情况。

由表3可见, 30%辛硫磷微囊悬浮剂1 500倍、1 000倍和500倍喷药后3d蚕死亡率均100%。30%辛硫磷微囊悬浮剂1 500倍药后9d死亡率14.44%, 药后11d无中毒症状及死亡蚕;30%辛硫磷微囊悬浮剂1 000倍喷药后13d蚕死亡率3.33%, 药后15d无中毒症状及死亡蚕;30%辛硫磷微囊悬浮剂500倍药后13d死亡率23.33%, 药后15d有轻微中毒症状, 药后17d无中毒症状及死亡蚕。

注:0为无中毒症状;*为有中毒症状, 但不死亡。

3 小结与讨论

室内毒性测定结果表明:30%辛硫磷微囊悬浮剂对3龄起蚕添毒24h的LC50为2.1978 mg/L, 是40%辛硫磷乳油LC50值0.8872mg/L的2.48倍, 即对家蚕的急性食下毒性低于40%辛硫磷乳油, 这是由于被包裹在微囊中的辛硫磷未发挥作用, 而这部分辛硫磷缓慢释放, 使喷施在桑叶上的30%辛硫磷微囊悬浮剂对家蚕的残毒期明显长于40%辛硫磷乳油 (同等质量浓度比较) 。田间残毒期试验表明:30%辛硫磷微囊悬浮剂1 500倍、1 000倍和500倍对3龄起蚕的安全间隔期分别为11d、15d和17d, 40%辛硫磷乳油2 000倍、1 333倍和667倍的安全间隔期分别为2d、4d和6d, 可见, 在同等质量浓度下, 30%辛硫磷微囊悬浮剂比40%辛硫磷乳油的安全间隔期延长9～11d。

谢明惠等[7]测定了两种辛硫磷制剂对暗黑鳃金龟幼虫的毒力, 辛硫磷微囊悬浮剂的LC50为1.09mg/kg, 辛硫磷乳油的LC50为0.39mg/kg;季静等[8]测定了毒死蜱微囊悬浮剂对家蚕幼虫的LC50值, 是毒死蜱乳油LC50值的2～3倍;都与本试验对两种辛硫磷制剂毒性测定结果的差异相近, 但仅根据急性食下毒性测定结果认为微囊悬浮剂对环境生物的安全性明显高于乳油还有待探讨。本试验对两种辛硫磷制剂在桑叶上的残毒期测定表明, 微囊悬浮剂由于残毒期明显延长, 从而对养蚕生产的安全性显著下降。由此可见, 相同农药成分的不同剂型, 对家蚕的毒性大小和残毒期可能表现出较大反差, 辛硫磷乳油的急性食下毒性强, 残毒期很短;辛硫磷微囊悬浮剂的急性食下毒性较弱, 而残毒期却很长。

40%辛硫磷乳油作为桑园常用农药品种虽然已用了30多年, 但目前在市场仍然占有较大比重, 其中在桑叶上残毒期很短是十分重要的特点, 因而适宜在养蚕期间使用。

30%辛硫磷微囊悬浮剂通过农药有效成分的缓慢释放来延长药效期, 有利于减少农药的使用次数, 但在桑叶上的残毒期相应延长, 比40%辛硫磷乳油至少增加10d以上, 使得在桑园中使用受到一定限制。是否可通过降低囊壁厚度或调整囊壁材料来提高农药有效成分的释放速度, 有待进一步研究。

微胶囊农药悬浮剂适应的防治对象主要为地下害虫和生长期长难于防治的害虫, 以及因栽培管理限制而需要提高防治效果的害虫[4], 至今未见在茎叶害虫方面的应用, 30%辛硫磷微囊悬浮剂用于桑叶害虫的防治还需开展更多的试验研究。此外, 由于微胶囊悬浮剂在农业生产中应用极少, 这种剂型的特点需要向广大农民宣传指导, 才能正确认识和应用, 避免出现与传统剂型混淆而导致农药残毒期把握不准等问题。

参考文献

[1]张敏恒, 严秋旭, 姜雅君, 等.新编农药商品手册[M].北京:化学工业出版社, 2006:84.

[2]徐映明, 朱文达.农药问答 (第四版) [M].北京:化学工业出版社, 2005.

[3]杨蕾, 叶非.农药缓释剂的研究进展[J].农药科学与管理, 2009, 30 (10) :36-39.

[4]刘树彬.农药微胶囊悬浮剂[J].农化新世纪, 2008, (11) :16-18.

[5]孙培章.30%辛硫磷微囊悬浮剂防治花生蛴螬田间药效试验[J].安徽农业科学, 2008, 36 (26) :11434, 11455.

[6]沈汉初, 白锡川, 沈玉丽, 等.30%辛硫磷微胶囊悬浮剂防治桑园害虫的研究[J].江西农业学报, 2012, 24 (2) :77-79.

[7]谢明惠, 苏卫华, 徐德进, 等.两种辛硫磷制剂对暗黑鳃金龟幼虫的毒力测定[J].安徽农业科学, 2010, 38 (36) :20647-20648.

[8]季静, 肖斌, 李杨, 等.两种不同剂型毒死蜱对四种环境生物的毒性评价[J].农业环境科学学报, 2010, 29 (9) :1681-1686.

不同剂型 篇2

稀释剂（Diluent Agent）黏合剂（Binder）

崩解剂（Disintegrating Agent）润滑剂（Lubricant）基质（Base）芳香剂（Flavoring Agent）甜味剂（Sweetening Agent）着色剂（Coloring Agent）

防腐剂（Preservative or Antiseptics）

抗氧化剂（Antioxidant）包衣剂（Coating Materials）成膜材料（Film-Forming Materials）溶剂（Solvent）增溶剂（Solubilizer）

润湿剂（Wetting Agent or Moistening Agent）吸附剂（Absorbent）助滤剂（Filtering Aid）

乳化剂（Emulsifying Agent）表面活性剂（Surfactant）助悬剂（Suspending Agent）

增稠剂（Viscosity Increasing Agent）增塑剂（Plasticizer）螯合剂（Chelating Agent）

透皮促进剂（Transdermal Enhancer）

气雾抛射剂（Aerosol Propellant）起泡剂（Foaming Agent）酸碱调节剂（Acidifying or Alkalizing Agent）缓冲剂（Buffering Agent）2.Aer：气雾剂（Aerosol）

吸入气雾剂（Inhalation Aerosol）吸入粉雾剂（Powder for Inhalation）非吸入气雾剂（Non-Inhalation Aerosol）

非吸入粉雾剂（Non-Inhalation Aerosol Powder）外用气雾剂（Topical Aerosol, Skin Aerosol）喷雾剂（Spray）

药用泡沫剂（Medicated Foam, Cutaneous Foam）鼻腔用喷雾剂（Nasal Spray）3.Cap：胶囊剂（Capsules）

硬胶囊剂（Hard Capsules）软胶囊剂（Soft Capsules）

肠溶胶囊剂（Enteric-coated Capsules, Enteric-Microencapsulated Capsules, Gastro-resistant Capsules, Delayed-release Capsules）缓释胶囊剂（Sustained-release Capsules, Extended-release Capsules）

控释胶囊剂（Controlled-release Capsules, Modified-release Capsules）

直肠用胶囊（Rectal Capsules）4.EarD：滴耳剂（Ear Drops）

分为溶液型滴耳液（Otic Solution）混悬型滴耳液（Otic Suspension）洗耳剂（Ear Washes）5.EyeD：滴眼剂（Eye Drops）

溶液型滴眼剂（Ophthalmic Solution）混悬型滴眼剂（Ophthalmic Suspension）眼内注射溶液（Intraocular Solution）眼用洗剂（Eye Lotion）

6.EyeO：眼膏剂（Eye Ointment , Ophthalmic Ointment）

眼用乳膏（Ophthalmic Cream）眼用凝胶（Ophthalmic Gel）7.Gel：凝胶剂（Gel）

混悬凝胶剂（Otic Gel）

局部用凝胶剂（Topical Gel）胶浆剂（Mucilage , Jelly）火棉胶剂（Collodion）

8.Gran：颗粒剂（Granules）

细粒剂（Fine Granules, Micro-Granules）可溶颗粒剂（Soluble Granules）混悬颗粒剂（Suspension Granules）泡腾颗粒剂（Effervescent Granules）肠溶颗粒剂（Gastro-resistant Granules）缓释颗粒剂（Sustained-release Granules）控释颗粒剂（Controlled-release Granules）9.Inj：注射剂（Injection）

乳状液（Injectable Emulsion）混悬液（Injectable Suspension）

静脉滴注用输液（Intravenous Infusion）注射用灭菌粉末（Powder for Injection）

注射用浓溶液（Concentrated Solution for Injection）植入剂（Implants , Inserts）10.Lin：搽剂（Liniment）11.Lot：洗剂（Lotion）

12.NasD：滴鼻剂（Nasal Drops），鼻腔用溶液（Intra-nasal Solution）鼻腔用混悬液（Intra-nasal Suspension）洗鼻液（Nasal Wash）鼻用胶浆（Nasal Jelly）13.Oint：软膏剂（Ointment）

乳膏剂（Cream）糊剂（Paste）阴道霜（Vaginal Cream）14.OraL：口服制剂

口服液体制剂（Oral Liquid）口服溶液剂（Oral Solution）口服混悬剂（Oral Suspension）口服乳剂（Oral Emulsion）口服滴剂（Oral Drops）口服干混悬剂（for Oral Suspension）合剂（Mixture）酏剂（Elixir）乳浆剂（Magma）15.Pat：贴剂（Patches）

透皮贴剂（Transdermal Patches）16.Pel：膜剂（Pellicles）

口服膜剂（Oral Pellicles）黏膜外用药膜（Film）牙周条（Strips）17.Pil：丸剂（Pills）

滴丸（Dripping Pills）糖丸（Sugared Pills）

耳丸（Ear Pellets,Otic Pellets）

眼丸（Eye Pellets, Ophthalmic Pellets, Ocular System）小丸（Pellets）

缓释小丸（Sustained-release Pellets）18.Powd：散剂（Powder）

内服散剂（Oral Powder）

局部用散剂（Topical Powder）撒布剂（Dusting Powder）

口服泡腾散剂（Effervescent Oral Powder）19.Sol： 溶液剂（Solution）

局部用溶液（Topical Solution）灌肠剂（Enema）

直肠用溶液（Rectal Solution）灌洗液（Irrigation Solution）透析液（Dialysis Soution）

含漱液（Gargle, Oral Rinse, Mouthwash）吸入溶液剂（Inhalation Solution）

雾化用溶液（Solution for Nebulisation）20.Sup：栓剂（Suppositories）

直肠栓（Rectal Suppositories）

*栓（Vaginal Suppositories , Pessaries）耳栓（Aurisuppositories）21.Syr：糖浆剂（Syrup）

干糖浆（Dry Syrup）

舐剂（或称润喉止咳糖浆Linctus）22.Tab：片剂（Tablets）

普通片（Uncoated Tablets）

包衣片（Coated Tablets，Film-coated Tables, Sugar-coated Tablets）

口含片（Buccal Tablets,Troches）舌下片（Sublingual Tablets）咀嚼片（Chewable Tablets）分散片（Dispersible Tablets）泡腾片（Effervescent Tablets）阴道片（Vaginal Tablets）

阴道泡腾片（Vaginal Effervescent Tablets）速释片（Rapid-release Tablets）

缓释片（Sustained-release Tablets、Extended-release Tablets或Prolonged-release Tablets）控释片（Controlled-release Tablets、Accelerated-release Tablets 或Pulsatile-release Tablets）

肠溶片（Enteric-coated Tablets或Gastro-resistant Tablets或Delayed-release Tablets）

口分散片（Orodispersible Tablets）纸型片（Chart Tablets）

口腔粘贴片(Muco-adhesive Tablets)溶液片（Soluble Tablets）

外用片（Tablets for External Use或Topical Solutions Tablets）模制片（Molded Tablets）锭剂（Lozenges或Pastilles）23.Tin： 酊剂（Tincture）

醑剂（Spirit）24.其他剂型

Application（敷贴）

Aromatic Water（芳香水剂）Cement(胶接剂)for Dip（浸蘸用）

Fluid Extract（流浸膏）Gums（胶姆剂）

Lemonade（柠檬水剂）Liposome（脂质体）

Liquid for Cutaneous Applications（皮肤敷贴用液体制剂）Medicated Chewing Gums（药用咀嚼胶姆剂）Medicated Foams（药用泡沫剂）Microsphere（微球）

Nail Solution or Nail Lacquer（指甲液或涂剂）Ophthalmic Inserts（眼用植入剂）Oxymel（醋蜜剂）

Paint（涂抹）Plaster（贴膏）Pledgets（拭抹剂）Poultice（泥罨剂）Tea(茶剂)Scalp Application Shampoos（洗发剂）Stilus（棒）Tape（胶带剂）

耳道给药:剂型不同方式有别 篇3

散剂先用棉签轻轻擦净耳道内分泌物，或双氧水洗耳后用消毒棉签拭净；将干净的纸卷成直径为2～3毫米的小管，一端挑少许药粉，一端放口中把药吹入耳内。仅用于鼓膜穿孔大、脓液少时，一次用量不宜过多。当穿孔小、脓液较多时，散剂易堵塞，妨碍引流。

滴耳剂先用棉签轻轻擦净耳道内分泌物，或用双氧水洗耳后，患耳向上，轻拉下耳壳使耳道暴露，滴入洗耳剂使之充满外耳道。然后轻轻压迫耳廓，使药液进入中耳，保持体位10－15分钟，再更换另耳用药。

洗耳剂惠耳向上，先用棉签拭净外耳道脓液，或双氧水洗耳，然后滴入洗耳剂使之充满外耳道，保持体位10－15分钟。再用棉签插入耳道顺时针或反时针轻轻旋转，吸干药液，抽出棉签后更换另耳冲洗。

耳栓将患耳内的分泌物拭干净后，将1粒栓剂放入患耳的外耳道内，尽量靠近鼓膜。如惠耳内无分泌物，可先将栓剂塞入耳内，再将一湿棉球塞于栓剂的后部。

耳用滴丸先用双氧水洗净耳，再根据鼓膜穿孔大小，选用适宜规格的药丸置入中耳腔。每日或隔日换药一次，5～7天为一疗程。

不同剂型 篇4

1给药途径的选择

1.1 根据临床疗效进行选择

临床疾病的种类有很多, 为了适应各种疾病的性质、治疗方式、患者的年龄和疾病的状态, 就要确定相应的剂型和合适的给药途径。例如, 婴幼儿各器官发育不完全, 吞咽能力较差且不易配合, 而肌内注射又会因局部血液循环不良进而影响药物的吸收, 所以针对婴幼儿的药物剂型多为静脉注射用针剂。而对于老人、幼儿、急症患者、昏迷患者等还可应用适宜的赋形剂和新剂型。

1.2 根据生物学特点和药物的理化性质进行选择

药物的生物学特点和理化性质在不同药物剂型的制备中的辅料应用有着不同的疗效。药物中的辅料可通过溶解、稀释、乳化、改观药物等, 使其形成适宜有效的药物制剂。按照药物制剂作用在人体组织部位的不同, 可以将其分为口腔黏附制剂、鼻腔黏附制剂、胃肠黏附制剂以及直肠黏附制剂等[2]。不同的给药途径能够直接影响药物吸收的速度[3]。

1.3 根据临床给药的安全性进行选择

目前临床给药的试验中, 口服是一种比较安全、经济、方便的用药方法, 也是最为常见的方法。在药物经口服吸收后, 药物可以经过肠道的吸收而作用于全身, 也会滞留在肠道的局部。但在不能进行吞咽、肠胃不适无法吸收、药物本身不易吸收以及口服无法达到药物特定作用的情况下, 也可采用其他的给药方法[4]。

1.4 根据患者用药的顺应性进行选择

药物在治疗上的顺应性是指患者对医生所开的药具有药物应用的服从程度, 这也是保证药效发挥的依据。据报道, 每日用药1次, 其顺应性达75%, 用药2～3次, 顺应性为52%～70%, 从疗程上来说, 3d为1个疗程最宜, 顺应性为51%, 7d为1个疗程, 顺应性为20%～30% [5]。

2常用药物剂型的正确使用

2.1 经肠道给药剂型

经肠道的给药剂型主要是指药物制剂在经过口服后进入胃肠道, 然后起到局部或者经过吸收后而发挥全身作用的剂型。这种剂型主要有不能压碎、非嚼碎不可和无需用水与需加水服用2种类型。在这种情况下, 可以根据这2种药物的剂型, 充分了解其药物作用, 对不同情况的患者给予具体的服药方法。

2.2 非经肠道给药剂型

不经过胃肠道的药物剂型主要有注射给药剂、呼吸道给药剂和皮肤给药。其主要是应用在静脉给药遇到稀释浓度, 而肺部给药、经皮给药进入体循环系统这些情况下的患者。

2.3 药物剂型的特殊用法

氯化钾注射剂口服主要目的是补钾, 而林可霉素滴眼剂主要作用是抗炎, 一些止泻药可直接涂在口腔部位, 用来治疗口腔溃疡。牙周病的治疗需要用多种药物剂型来进行综合的治疗, 其主要方法是将药物直接放置在牙周的局部, 然后在病灶需要涂药的部位直接释药, 主要有米诺环素的软膏注射剂、多西环素的凝胶注射剂、米诺环素的微球注射剂、甲硝唑性棒剂 (牙康) 、甲硝唑性凝胶注射剂等, 在对牙周围的病症治疗方面还可以通过含漱液、涂布剂、冲洗剂以及膜剂等进行治疗[6]。

总之, 伴随着医药科学技术的快速发展, 临床药物的品种也越来越多, 但是临床药物的治疗效果却没有随着这些药物种类的增加而有所提高。医院要加强用药环节的管理, 以此来协助医护人员更好地做到合理用药, 促进医院合理用药水平的发展与进一步提高。根据以上不同药物剂型对临床治疗效果的不同影响作用, 说明合理应用不同的药物剂型和给药途径能提高药物的临床治疗效果, 并且还能促进安全用药、合理用药。

关键词：不同剂型,药效,影响

参考文献

[1]丁玉峰.论临床剂型因素与合理用药[J].医药导报, 2009, (5) :447-450.

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[3]国家基本药物处方集编委会.国家基本药物处方集[M].北京:人民卫生出版社, 2009:6.

[4]中国执业药师协会.全国执业药师继续教育教材[M].北京:中国中医药出版社, 2009:92.

[5]李天媛.浅谈儿童的合理用药[J].药学与临床研究, 2009, (1) :63-64.

去甲斑蝥素的药物剂型研究 篇5

专业论文

去甲斑蝥素的药物剂型研究

去甲斑蝥素的药物剂型研究

【摘要】为使去甲斑蝥素更好地发挥临床疗效，可将去甲斑蝥素制备成新剂型，利用新剂型靶向性的特性，充分发挥去甲斑蝥素的抗肿瘤活性并降低其毒副作用。对去甲斑蝥素在药物剂型方面的研究现状进行综述。

【关键词】去甲斑蝥素，药物剂型

斑蝥为鞘翅目芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥虫体，是我国首先发现的具有抗癌作用的药物，斑蝥素（cantharidin，CTD）是斑蝥抗癌的主要有效成分。去甲斑蝥素（norcantharidin，NCTD）是首先由我国人工合成的去除斑蝥素两个甲基而得到的衍生物，是一种新型低毒的抗癌药物。与斑蝥素相比，明显减轻了对泌尿系统的刺激作用，并增强了抗癌效果，同时能升高白细胞数、调节免疫，而无骨髓抑制作用，因而日益受到重视。目前NCTD及其钠盐在临床上主要用于治疗肝癌、食管癌、胃癌和贲门癌等多种癌症，特别是治疗原发性肝癌的理想药物。斑蝥素和去甲斑蝥素的化学结构式见图1。

去甲斑蝥素的抗癌机制比较明确，成为许多药学工作者研究的热点。据文献报道，去甲斑蝥素在临床上主要用于肝癌的治疗，也有治疗食管癌、乙型肝炎、尖锐湿疣的病例报道。

本文将对去甲斑蝥素在药物剂型方面的研究现状进行综述。

目前，去甲斑蝥素主要以片剂和注射剂应用于临床。去甲斑蝥素虽然明显减轻了斑蝥素的毒性，但并未消除，因而对其最大使用剂量有严格限制。为使去甲斑蝥素更好地发挥临床疗效，可将去甲斑蝥素制备成新剂型，利用新剂型靶向性的特性，充分发挥去甲斑蝥素的抗肿瘤活性并降低其毒副作用。

1、口服制剂。

应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成去甲斑蝥素滴丸和装量准确、生物利用度高、稳定性好的去甲斑蝥素软胶囊克服了片剂崩解时间长、溶出度和溶出速率低、辅料用量大等缺陷，同时因其生

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产工艺简单、成本低廉，具有很好的前景。

2、缓释剂。

动物试验证实，NCTD-泊洛沙姆407缓释制剂肝脏内局部注射，能够通过延缓NCTD的释放速度，增加其与肿瘤细胞直接作用的时间等途径而降低毒性，提高疗效。因此，认为肝肿瘤内注射缓释制剂安全、可行。

3、微囊化制剂。

袁敏等研究了去甲斑蝥素明胶微球肝节段性栓塞术后肝脏的病理变化过程及此过程中肝肾功能的改变，结果发现直径为200μm的NCTD明胶微球是一种有效的新型动脉栓塞剂。徐连敏等采用凝聚法制备了去甲斑蝥素微囊，以包封率、微囊强度为指标，设立总的评估指数，选用L9（34）表进行正交实验优化制备工艺，本法工艺简便、稳定，具有应用前景。匡长春等利用离子交联法制备去甲斑蝥素壳聚糖纳米粒后，经小鼠尾静脉给药，发现NCDT在肝、脾的靶向指数大于1，而在其他器官靶向指数小于1，说明去甲斑蝥素纳米粒可通过网状内皮系统吞噬作用实现肝脏被动靶向，能够提高药物疗效，降低全身毒副作用。

4、微乳。

研究发现在同剂量条件下，NCTD微乳可在体内较长时间保持较高浓度，在肝、肾中的靶向指数分别为0.43和0.12，表明去甲斑蝥素微乳较去甲斑蝥素注射液增强了药物的肝靶向性，降低了肾脏分布，在一定程度上延长药物在小鼠体内的循环时间。

5、脂质体。

脂质体是一种定向药物载体，具有靶向性、长效性，能降低药物毒性、提高被包封药物的稳定性，对治疗恶性肿瘤的靶向给药具有很大的潜力。王登之等开发研制了去甲斑蝥素脂质体，药物剂量减少至常规剂量的1/3，毒性降低了50%，肾毒性可显著的降低。

6、抗体偶联物。

抗人肝癌大鼠单克隆抗体3A5与去甲斑蝥素的偶联物对裸鼠移植人肝癌BEL-7402细胞具有比去甲斑蝥素更强的细胞毒性，静脉给药时，去甲斑蝥素和偶联物对肿瘤的抑制率分别为15%和63%，瘤结

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周围给药时，两者的抑制率分别为47%和78%，提示单抗与去甲斑蝥素的偶联物在肿瘤的导向治疗中有较好的疗效。

参考文献：

不同剂型 篇6

关键词 冠心病心绞痛 超微粉碎技术 通心络

资料与方法

纳入标准：符合西医冠心病稳定型劳累性心绞痛诊断标准，分级为I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ级，每周心绞痛发作2次以上，中医辨证为心气虚乏、血瘀阻络证患者。静息心电图检查有缺血性改变，年龄35～70岁。未服用药物或服用西药停药5个半衰期以上、服用中药停药2周以上的患者。主症：①胸部憋闷；②胸部刺痛或绞痛、固定不移1项。次症：心悸、自汗、气短、乏力中2项。舌质紫暗或瘀斑，脉细涩或结代。

2005年7月～2005年9月收治冠心病心絞痛病人48例。试验组男5例，女18例，平均年龄57.61±7.62岁；对照组男9例，女15例，平均年龄57.13±9.29岁；两组患者年龄、性别比较差异无统计学意义(P>0.05)，具有可比性。治疗前心绞痛分级：试验组Ⅰ级2例，Ⅱ级14例，Ⅲ级7例，Ⅳ级0例；对照组Ⅰ级3例，Ⅱ级14例，Ⅲ级7例，Ⅳ级0例，差异无统计学意义(P>0.05)，具有可比性。两组治疗前中医单项症状(胸闷、胸痛、心悸、自汗、气短、乏力)及心绞痛发作次数、持续时间、疼痛程度，两组硝酸甘油用量，心电图、合并疾病情况，差异无统计学意义，具有可比性。

治疗方法：采用随机、双盲对照的方法。试验组：通心络胶囊，超微粉碎工艺，规格0.26g/粒。对照组：普通工艺，规格0.38g/粒。试验期间禁止其他治疗冠心病心绞痛的中西药物。必要时可使用硝酸甘油，记录用量。合并其他疾病所必须继续服用的药物，可维持不变。4周为1个疗程。

疗效标准：参照《中药新药治疗胸痹(冠心病心绞痛)的临床试验指导原则》及1979年中西医结合治疗冠心病心绞痛及心律失常座谈会《冠心病心绞痛及心电图疗效评定标准》制定。

心绞痛症状疗效标准：Ⅰ级：①显效：症状消失或基本消失。②有效：疼痛发作次数、程度及持续时间有明显减轻。③无效：症状基本与治疗前相同。④加重：疼痛发作次数、程度及持续时间有所加重(或达到“Ⅱ级”、“Ⅲ级”标准)。Ⅱ级：①显效：症状消失或基本消失。②有效：症状减轻到“Ⅰ级”标准。③无效：症状基本与治疗前相同。④加重：疼痛发作次数、程度及持续时间都有所加重(或达到 “Ⅲ级”标准)。Ⅲ级：①显效：症状基本消失或减轻到“Ⅰ级”的标准。②有效：症状减轻到“Ⅱ级”的标准。③无效：症状与治疗前相同。④加重：疼痛发作次数、程度及持续时间都有所加重。Ⅳ级：①显效：症状基本消失或减轻到“Ⅰ级”、“Ⅱ级”标准。②有效：症状减轻至“Ⅲ级”标准。③无效：症状与治疗前相同。④加重：疼痛发作次数、程度及持续时间都有所加重。

心电图疗效评定标准：①显效：心电图恢复至“大致正常”或达到“正常心电图”。②有效：S-T段治疗后回升0.05mV以上，但未达正常水平，在主要导联倒置T波改变变浅(达25%以上者)；或T波由平坦变为直立，房室或室内传导阻滞改善者。③无效：心电图基本与治疗前相同。④加重：S-T段较治疗前降低0.05mV以上，在主要导联倒置T波加深(达25%以上)，或直立T波变平坦，平坦T波变倒置，以及出现异位心律、房室传导阻滞或室内传导阻滞。

中医证候疗效判定标准：根据积分法判定中医证候疗效。①临床痊愈：n≥95%；②显效：70%≤n<95%；③有效：30%≤n<70%；④无效：n<30%。疗效指数(n)=[(疗前积分-疗后积分)/疗前总积分]×100%。

结 果

48例患者中，试验组有1例用药2周后失访而未能完成试验。

两组患者心绞痛疗效比较：试验组显效13例，有效8例，无效2例，总有效率91.3%；对照组显效13例，有效8例，无效3例，总有效率87.5%。采用秩和检验，Z=-0.251，P=1.000，差异无统计学意义，说明超微粉碎工艺通心络胶囊与普通工艺通心络胶囊疗效相当。

两组患者治疗前后心绞痛发作次数变化比较：试验组痊愈14例，显效6例，有效3例；对照组痊愈12例，显效8例，有效4例。采用秩和检验，Z=-713，P=0.476，差异无统计学意义，说明超微粉碎工艺通心络胶囊与普通工艺通心络胶囊疗效相当。

两组患者中医证侯总积分比较：

试验组显效19例，有效45例，无效4例，总有效率94.12%；对照组显效9例，有效14例，无效0例，总有效率100%；经Ridit分析，u=1.061，P>0.05。

两组患者心电图疗效比较：治疗前，试验组心电图异常者57例，对照组心电图异常者19例。对其心电图疗效进行分析，u=0.887，P>0.05，无显著差异。

两组患者速效扩冠药物停减情况比较：试验组停药2例，减量8例；对照组停药0例，减量2例；经Ridit分析，u=0.480，P>0.05。

安全性检测：临床观察96例，其中试验组72例，对照组24例，除5例脱落失访外，其余病例治疗前后均做了血尿便常规及肝肾功能检查，未发现有不良影响，说明临床使用安全。

讨 论

祖国医学认为胸痹之证有虚、实之分。实为寒凝、气滞、血瘀、痰阻，痹遏胸阳，阻滞心脉；虚为心之气血阴阳亏虚，心脉失养。病因不外寒邪内侵、饮食不当、情志失调、年老体虚等。胸痹在不同的发展阶段表现或偏实或偏虚或虚实夹杂。目前国内中医治疗冠心病的方法有补益法、活血法、理气法、化痰法、温阳法等。益气养阴法是治疗冠心病研究中应用较早、使用较多的法则，生脉散是千古名方。随着人们对气血相关理论认识的加深，气机的调畅在胸痹的治疗中日益受到重视。《沈氏尊生书》曰：“气运于血，血随气以周流，气凝血亦凝矣，气凝在何处，血亦凝在何处。”气滞血瘀使血行失畅，脉络不利，而致气血瘀滞，胸阳不运，心脉痹阻，不通则痛，发为胸痹。因此，胸痹的治疗中，无论活血、化痰、补益、温阳，均离不开气机的调畅。针对中老年人体弱、气阴两亏的特点，益气养阴法在冠心病心绞痛的治疗中至关重要。临床研究证实，生脉注射液对胸痹(气阴两虚证)有较好的疗效，值得临床推广应用。

参考文献

1 郑筱萸.中药新药临床研究指导原则.北京.中国医药科技出版社，2002：68-73.

2 1979年中西医结合治疗冠心病心绞痛及心律失常座谈会.冠心病心绞痛及心电图疗效评定标准.

不同剂型 篇7

1 资料与方法

1.1 主要材料与常用仪器

2-0 不含药排龈线(美国皓齿公司),专用排龈器(美国Ultrapak公司),Expasyl排龈膏(法国碧兰公司),Whatman 3MM滤纸(英国Whatman公司),标准型分析天平(日本岛津公司),AU5431 全自动生化检测仪(奥林巴斯公司)。

1.2 研究对象

为美观需要,临床医师常将冠边缘设计成平龈或位于龈下0.5~0.8 mm。为冠边缘的密合,需在龈下牙体预备前进行排龈处理,而排龈前的龈上牙体预备不会损伤牙龈,所以龈上牙体预备与否不会造成牙龈损伤。本实验选择25 例滨州医学院口腔专业实习生未预备的上颌第1 前磨牙为实验牙,共50颗,相对于完成龈上牙体预备的牙作为实验对象更易获得,也更简便。纳入要求:口腔卫生良好,受试牙牙龈无出血、红肿、增生或退缩等,受试牙位置正常,无明显倾斜扭转。将25 例实验对象按学号大小排序,依次标记为1~25 号,规定每例受试者的左侧上颌第1 前磨牙为奇数,右侧第1 前磨牙为偶数。将50 颗实验牙依次排序为1~50 号,随机分为5 组:硫酸铁组(A组)、盐酸肾上腺素组(B组)、盐酸羟甲唑啉组(C组)、排龈膏组(D组)及生理盐水组(E组),每组10 颗牙。

1.3 方法

1.3.1 排龈

用浸有不同排龈药物的排龈线排龈。考虑到排龈药物具有一定程度的挥发性及挥发性能不同,为保证浸入排龈线的药物量及相应浓度不受影响,无需将提前20 min浸泡在不同排龈药物药瓶内的无药2-0排龈线彻底干燥,只需轻甩并连同棉球拭去多余药液即可,保证排龈线的饱和度,以排尽内部空气。排龈时,将一端先放置于隔湿完全的受试牙远中颊沟处,专用排龈器沿牙体长轴呈45° 方向压入,使牙龈发生水平和垂直移位,10 min后取出。需注意压入方向必须一致,力量要轻柔,需在干燥环境下进行。糊剂型排龈材料的置入需专用注射器,注射头与牙长轴平行,以2 mm/s的速度注射膏体于颊侧龈沟内,至填满龈沟,停留2 min后,用水枪冲掉排龈膏,检查无残留膏体。

1.3.2龈沟液(gingival crevicular fluid,GCF)采集和天冬氨酸转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)水平的测定

1GCF的测定:于排龈前和排龈后1、3、5、7和9 d将2 mm×10 mm的吸潮滤纸条轻插入受试牙颊侧中央位点处龈下,停滞30 s后取出。1 min后,另一滤纸条重新插入,取出后即可称重,两滤纸条取样前后重量之差即为龈沟液量。称完后立即将样本置于 -80℃冰箱冷冻保存。2AST的测定:将采集的所有GCF样本置入室温下解冻2 h,加入100μl 0.1 mol Tris-Hcl缓冲液,振荡、离心,提取80μl上清液,用全自动生化分析仪检测AST水平。为减少实验误差,实验操作步骤由同一位操作者完成。

1.4 统计学方法

采用SPSS 17.0 统计软件进行数据分析,计量资料以均数±标准差(±s)表示,5 组排龈材料排龈后龈沟液变化量及各组不同时间龈沟液AST水平与排龈前基值的比较用方差分析;同一时间生理盐水组与其余各处理组间比较用t检验,P <0.05 为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 龈沟液量的变化

A、B组在排龈后1、3 和5 d GCF量明显高于基值,C、D组在排龈后1 和3 d GCF量高于排龈前,E组在1、3、5 和7 d高于排龈前,差异有统计学意义(PA1 d=0.000,PA3 d=0.0014,PA5 d=0.004;PB1 d=0.000,PB3 d=0.001,PB5 d=0.020;PC1 d=0.002,PC3 d=0.014;PD1 d=0.002,PD3 d=0.033;PE1 d=0.008,PE3 d=0.000,PE5 d=0.001,PE7 d=0.004)。排龈1 d后,A、B、C、E排龈线组龈沟液量达峰值,而D组明显低于各排龈线组,与A组比较差异有统计学意义(P =0.003);排龈3 d后,D组达峰值,但仍低于A组,差异有统计学意义(P =0.012)。见表1。

2.2 龈沟液AST量的变化

A、B、C、E排龈线组AST量于排龈1 d后达峰值,随后呈下降趋势。A组在排龈后1、3 和5 d与排龈前基值比较,差异有统计学意义(P =0.000、0.012和0.032),B、C组在排龈后1 和3 d与排龈前比较差异有统计学意义(PB1 d=0.002,PB3 d=0.005;PC1 d=0.002,PC3 d=0.015)。E组虽然在排龈后1 d时有所增加,但与排龈前比较差异无统计学意义排龈后(P =0.714)。D组在排龈1 d后AST升高,但与基值比较差异无统计学意义(P =0.175),仅在排龈后3 d的AST水平与基值比较差异有统计学意义(P =0.043)。与E组比较,A组在排龈后1、3 和5 d,B组在排龈后1 d的AST活性,差异有统计学意义(PA1d=0.000,PA3d=0.014,PA5d=0.002,PB1 d=0.037)。见表2。

(mg,±s)

注:1)与排龈前比较,P <0.05;2)与生理盐水组比较,P <0.05

(u IU/L,±s)

注:1)与排龈前比较,P <0.05;2)与生理盐水组比较,P <0.05

3 讨论

随着排龈方法的多样化,排龈材料也随之改善,目前最常用的仍是排龈线和排龈膏[1]。排龈线还可以浸泡在不同排龈药物中,不含药排龈线属纯机械法排龈,浸有药物的排龈线和排龈膏属机械联合化学法排龈,含有不同的化学成分,可以促进血管收缩,增加排龈效果,但也因其作用机制不同,发生不同程度的牙龈炎症。

目前,常用的反映牙龈炎症程度的客观指标为GCF变化量和AST水平。其中龈沟液属于渗出液,其成分类似于血清,源于结缔组织,存在于人的牙龈沟内,早期牙龈炎症程度主要通过其流量的改变来体现[2]。实验结果表明,龈沟液变化量由大到小,依次为硫酸铁、肾上腺素、羟甲唑啉、排龈膏及生理盐水。而龈沟液中的AST是组织细胞死亡或坏死时,从细胞内释放到细胞外环境中的可溶性胞浆酶,具有良好的稳定性,不受年龄、性别因素的影响。目前,AST活性水平检测是反映牙龈损伤的研究热点,AST水平越高,说明牙龈损伤程度越严重。组内比较显示,硫酸铁组于排龈7 d后逐渐恢复至排龈前水平,肾上腺素组与羟甲唑啉组于排龈5 d后恢复至排龈前水平,排龈膏组从排龈3 d后开始逐渐下降,且与排龈前比较差异无统计学意义。与生理盐水组比较,硫酸铁组排龈后1 和3 d的AST差异有统计学意义,且AST>800 u IU,排龈7 d后AST恢复至排龈前水平,说明硫酸铁易引起较重的牙龈组织急性炎症,但恢复速度也较快,这与FENG等[3]得出的结论一致,可能与其作用机制有关。15%硫酸铁属于收敛剂类排龈药物,主要通过接触牙龈组织时凝固其蛋白质成分,从而抑制蛋白渗出,收缩血管,达到止血和干燥龈沟的目的,但其p H=0.8,属酸性物质,取得排龈的同时,对牙龈组织也存在一定程度的损害,并且会造成牙龈变色。有报道称,浸有高浓度收敛剂的排龈线,由于较大机械压力外加收敛剂的作用,会造成平均1 mm的牙龈萎缩,所以临床应用时应适当降低浓度[4]。

临床中常用的0.10%盐酸肾上腺素和0.05%盐酸羟甲唑啉属于拟交感血管收缩剂,排龈机制是通过作用于 α 受体,收缩局部小动脉及小的毛细血管,达到止血目的。实验结果显示,盐酸肾上腺素排龈后1 d AST>800 u IU,与生理盐水组比较差异有统计学意义;而羟甲唑啉组AST<800 u IU,与生理盐水组比较差异无统计学意义。可能归结于肾上腺素p H值较低,偏酸性,对牙龈组织具有一定的毒性作用[5],会不同程度地损伤黏膜,若最大剂量>0.04 mg,会产生心率加快、头痛的系统性副作用[6]。相比之下,羟甲唑啉稍接近中性,对组织更具亲和力,引起的炎症反应轻微、温和,3 d后即可恢复正常,值得临床医生推广应用。但其同属拟交感类,所以不能完全排除潜在副作用风险。

鉴于拟交感类药物的潜在副作用,无创排龈材料———排龈膏,是一个不错的选择,因其含有15%氯化铝Alcl3成分,也属机械化学法排龈,所使用的机械压力仅为0.1 N/mm2[7],排龈过程无创无痛、省时、省力,便于清除残余膏体。实验结果显示,排龈后3 d AST水平达峰值,但仍<800 u IU,随后缓慢下降,与生理盐水组比较差异无统计学意义。排龈膏不会造成明显的急性损伤,而龈沟液量和AST水平呈缓慢上升和下降趋势,这可能与排龈膏中Alcl3成分有关,这与AL HAMAD等[8]得出的结论相符,认为排龈膏的牙周组织炎症反应表现得慢性而温和,且恢复较慢。

通过对龈沟液量和AST活性水平检测发现,所有的排龈材料均会对牙龈组织造成一过性炎症损伤,但能在排龈2 周内恢复,不会造成不可逆性损伤。研究表明,15%硫酸铁可引起明显牙龈刺激反应,排龈膏、盐酸羟甲唑啉与生理盐水组的GCF变化量和AST水平最为接近。盐酸羟甲唑啉炎症反应轻,恢复速度快,排龈膏整个过程呈缓慢上升后下降的趋势,基本不会造成太大的机械损伤,且排龈时间短,患者无痛苦,与盐酸羟甲唑啉一样值得推广应用。

参考文献

[1]洪乐观,郭丽萍,薛丽丽.排龈膏和排龈线在固定义齿修复中应用的系统评价[J].上海口腔医学,2013,4:456-461.

[2]孙学武,孙桂兰,肖丽静.含不同药物排龈线引起牙龈炎症的比较研究[J].华西口腔医学杂志,2008,1:53-55.

[3]FENG J,ABOYOUSSEF H,WEINER S,et al.The effect of gingival retraction procedures on periodontal indices and crevicu lar flu.id cytokine levels:a pilot study[J].Prosthodont,2006,15(2):108-112.

[4]NOWAKOWSKA D,SACZKO J,KULBACKA J,et al.Cytotoxic potential of vasoconstrictor experimental gingival retraction agents:in vitro study on primary human gingival fibroblasts[J].Folia Biol(Praha),2012,58(1):37-43.

[5]倪莹,张晓明,惠敏,等.三种排龈线对体外培养人牙龈成纤维细胞毒性的比较[J].中国组织工程研究,2012,29:5396-5400.

[6]WEIR DJ,WILLIAMS BH.Clinical effectiveness of mechanical-chemical tissue displacement methods[J].Prosthet Dent,1984,51(3):326-329.

[7]COOPER K,BENNANI V,TAWSE-SMITH A,et al.Effect of a cordless retraction paste on titanium surface:a topographic,chemical and biocompatibility evaluation[J].Braz Oral Res,2013,27(3):211-217.

不同剂型 篇8

关键词：pendi,防除,棉田杂草

1 试验目的

评价Pendi两种不同剂型对本试验设定防治对象的防治效果，探索最佳使用剂量范围、施药时间和使用方法，并评估其对供试农作物的安全性。

2 试验条件

试验地点设在新户社区26连八斗渠三号地。作物为棉花品种为新陆早48号，用水量50L/667m2。播种日期4月18日，滴出苗水时间4月29日，出苗时间5月10日，前荐作物玉米，历年杂草发生较重，主要杂草种类有稗草、狗尾草、龙葵、老鼠瓜、小棘等杂草。土壤属于沙壤土，有粘性。

3 试验设计和安排

施田补33%EC，巴斯夫(中国)有限公司;田普45%CS，巴斯夫(中国)有限公司(见表1)。

试验面积：270m2。试验设9个处理，3次重复, 随机区组排列，总计27个小区。每个小区面积30m2，采用卫士WS-16型喷雾器于4月17日人工喷施1次。

4 调查、记录和测量方法

施药当天天气睛，有微风，试验期间无大风冰雹等自然灾害。出苗至花铃期施肥5次，浇水5次，病虫害防治2次。中耕2次。人工除草2次，分别在6月26日，7月27日。共调查3次：施药后23d (5月11日)、30d (5月17日)及60d (6月16日)天调查杂草株数，最后一次调查的同时称取杂草鲜重，计算防效。每小区定5点，每点面积1m2，分别于施药后15d、30d及60d天调查杂草株数和杂草被害症状，最后一次调查的同时称取杂草鲜重，计算防效。药后60d调查棉花株高是否有药害，如有药害，记录药害症状和药害程度。田间观察，供试药剂施田补33%和田普45%两种不同剂型对棉花的生长发育没有损害。

防治效果 (%) =(1-施药区残存杂草株数或鲜重/对照区活杂草株数或鲜重)×100%

5 结果与分析

5.1试验数据

5.1.1施田补33%EC防效分析（见表2）。

由均差分析得出，在浓度梯度中，施药后40d的防效中300 mL/667m2处理的防效较好;而在施药后58d的防效均值均为80.93%，300mL/667m2处理的防效浮动较大。

5.1.2田普45%CS防效分析（见表3）。

由均差分析得出，在浓度梯度中，施药后40d的防效中220 mL/667m2处理的防效较好，数据较稳定;而在施药后58d的防效中290 mL/667m2处理防效均值最高为80.93%。

6 结论

不同剂型 篇9

1 资料与方法

1.1 一般资料

选取2012年1-12月笔者所在医院收治的120例肺结核患者作为研究对象。所有患者痰涂片均为阳性, 菌种鉴定为结核分枝杆菌感染, 胸部X线片或CT扫描示有活动性病变。入选标准: (1) 年龄16~65岁; (2) 未进行抗结核治疗或接受抗结核治疗时间短于4周; (3) 排除妊娠期、哺乳期妇女, 排除合并尘肺、肺外结核或严重的肝肾、心血管系统功能障碍者[2]。全部患者均签署知情同意书后参与本次研究, 依据治疗药物不同将上述患者分为观察组和对照组, 每组60例。其中观察组男41例, 女19例, 平均 (46.3±15.2) 岁, 可见空洞者15例;对照组男38例, 女22例, 平均 (48.2±13.8) 岁, 可见空洞者17例。两组性别、年龄等一般资料比较差异均无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 治疗方法

两组均采用2HRZE/4HR标准化疗方案 (H:异烟肼, R:利福平, Z:吡嗪酰胺, E:乙胺丁醇) , 所用各药均按标准剂量服用, 异烟肼0.3 g/ (次·d) , 吡嗪酰胺0.5 g/次, 3次/d;乙胺丁醇0.75 g/ (次·d) 。其中观察组给予利福平注射液 (沈阳双鼎制药有限公司, 国药准字H20050725) 0.45 g加入5%葡萄糖注射液250 ml中静脉滴注, 1次/d;对照组每日晨起空腹顿服利福平胶囊 (广东华南药业集团有限公司, 国药准字H44020771) 0.45 g, 体重≥55 kg者0.6 g/次。两组疗程均为8周, 治疗期间复查发现肝功能损害者同时给予常规保肝治疗。

1.3 观察指标

1.3.1 痰菌阴转情况

治疗后每月查痰抗酸杆菌涂片3次, 痰菌呈阴性且此后不再复阳者为阴转。

1.3.2 病灶变化情况

疗程结束时行X线胸片检查, 胸片评定参照中华医学会《临床治疗指南 (结核病分册) 》相关标准, 病变范围以所有病灶相加后所占肺野数计算, (1) 病灶。完全吸收:病灶完全吸收;显著吸收:病变吸收≥原病灶范围的50%;吸收:病灶吸收<原病灶1/2;不变;恶化。病灶吸收以上均计为有效例数。 (2) 空洞。闭合:空洞闭合或阻塞闭合;缩小:空洞缩小≥原空洞直径的50%;增大:空洞增大>原空洞直径的50%;不变:空洞缩小或增大<原空洞直径的50%[3]。

1.3.3 不良反应

治疗期间观察两组不良反应。

1.4 统计学处理

采用SPSS 13.0软件对所得数据进行统计分析, 计量资料用均数±标准差 (±s) 表示, 比较采用t检验, 计数资料以%表示, 比较采用x2检验, P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 痰菌阴转情况

治疗1个月末时观察组、对照组痰菌阴转率分别为80.0%、25.0%, 治疗2月末时观察组、对照组痰菌阴转率分别为91.7%、78.3%, 两组比较差异均有统计学意义 (P<0.05) 。详见表1。

例 (%)

2.2 病灶吸收及空洞关闭情况

治疗1个月末时观察组、对照组病灶吸收有效率为分别为68.3%、20.0%, 治疗2个月末时病灶吸收有效率分别为86.7%、61.7%, 两组比较差异均有统计学意义 (P<0.01) 。详见表2。观察组治疗1、2个月末时空洞闭合或缩小例数均多于对照组, 但两组比较差异均无统计学意义 (P>0.05) 。详见表3。

例 (%)

例 (%)

2.3 不良反应

治疗期间观察组出现胃肠道反应4例, 肝损害8例;对照组出现胃肠道反应7例, 肝损害5例, 两组不良反应发生率均为20.0%, 两组比较差异无统计学意义 (P>0.05) 。

3 讨论

利福平是利福霉素类半合成衍生物, 是结核病治疗常用的半合成广谱杀菌剂, 主要通过抑制敏感细胞内的DNA依赖的RNA聚合酶活性达到治疗目的, 该药物在体内分布广泛, 在许多器官和体液中都均可达到有效的浓度水平。罗华亮等[4,5]报道称, 利福平对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为0.39~1.56 mg/L, 最低杀菌浓度 (MBC) 为0.78~3.125 mg/L, 对不同生长环境或生长状态、静止期的结核分枝杆菌均可起到强效杀菌作用。

目前临床应用的利福平制剂可分为口服胶囊和静脉剂型两种剂型, 药物作用机制相同[6]。但本文观察发现, 利福平注射液方案组治疗肺结核在促使病灶吸收好转及痰菌阴转方面均显著优于对照组, 且药物胃肠道反应未见加重。其可能机制在于:给药途径对利福平药物的吸收产生了重要影响。利福平静脉注射液静脉滴注直接进入血液, 可避免胃肠道吸收、胃内p H值、胃肠病理状态等因素的干扰, 分布性更佳, 生物利用度更高, 在人体内可维持较高的血药浓度, 对杀灭细胞内外繁殖期和静止期结核分支杆菌可起到强效的抗结核效应, 促进病灶吸收和痰菌阴转[7]。周刚等[8]关于利福平生物利用度的犬体实验也证实, 酸性胃液中因异烟肼的存在, 也会导致利福平胶囊吸收有效性的降低。此外, 由于利福平注射液治疗无需经胃肠道吸收, 因此其引起的胃肠道副反应也相对较低。张文献等[9]曾报道1例患者因服用利福平导致过敏性紫癜, 在临床上需仔细观察患者的表现, 以免延误治疗。

综上所述, 利福平注射液治疗肺结核临床效果更加明显, 耐受性好, 值得临床推广应用。

摘要：目的:比较利福平胶囊和利福平注射液治疗肺结核的临床疗效。方法:120例肺结核患者分为观察组和对照组, 每组60例, 两组患者均采用2HRZE/4HR标准化疗方案治疗, 观察组给予利福平注射液治疗, 对照组给予利福平胶囊治疗。结果:疗程结束时观察组和对照组痰菌阴转率分别为91.7%、78.3%;病灶吸收率分别为86.7%、61.7%, 两组比较差异均有统计学意义 (P<0.05) 。两组空洞闭合、缩小例数及不良反应发生率比较差异均无统计学意义 (P>0.05) 。结论:利福平注射液治疗肺结核疗效显著, 副作用小, 有较好的临床应用价值。

关键词：利福平胶囊,利福平注射液,肺结核

参考文献

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不同剂型 篇10

1 主要剂型及不合理应用情况

1.1 片剂

片剂是指一味或多味药经加工提取并与辅料混合压制而成的片状制剂, 主要有口服片剂、口腔用片剂和外用片剂。片剂最早由丸剂发展而来, 后来随着压片机的出现和改进, 片剂的生产不断得到飞速发展, 通常有以下优点: (1) 溶解度及生物利用度较高; (2) 剂量比较准确, 药物含量差异小; (3) 片剂为干燥固体, 若易氧化变质或潮解的话可用外衣保护, 外界空气、水分对其影响较小, 质量稳定; (4) 体积小, 携带、运输方便等。目前, 片剂已成为产量高、应用广、质量稳定的剂型之一[2]。临床上, 片剂的不合理应用主要表现为多次分服, 尤其是临床儿科服药时常需要把片剂研磨至粉状或分多次服用, 此种方式会大大降低片剂的应用效果。由于胃内属于偏酸性环境, 而片剂药物易分解导致活性降低, 影响疗效。片剂中只有裂痕片和分散片可以分服, 其他均不适合[3]。如包衣片可以减少胃液对药物的破坏, 减少毒副作用, 使其在特定部位发挥临床疗效。而心血管用药地高辛如果分次服用, 剂量较难准确把握, 服用不当也难以达到治疗效果。

1.2 胶囊

此剂型是将药物以粉末或颗粒状按一定剂量装入囊壳中的制剂, 常以明胶为主要原料。临床发现, 有的患者常把胶囊外壳拆开服用, 这是不科学的。把外壳拆开服用使胶囊的本质设计遭到破坏, 同时也使其疗效大大降低。胶囊外衣可以提高药物的稳定性和生物利用度, 能在特定的时间和部位释放药物, 同时其外衣可以掩盖药物的刺激气味, 使患者易吞服。另外, 胶囊内容物不受压力影响, 可在肠道中快速分解吸收, 起效较快。

1.3 注射剂型

分为注射水针剂、注射油针剂、中草药注射剂及注射用灭菌粉末等。此剂型经静脉吸收, 起效迅速, 生物利用度较高, 临床应用广泛。程敏[4]报道, 由注射剂引起的不良反应占不良反应总数的59.5%。临床发现, 有的患者会把注射剂型药物口服。部分医护人员认为, 注射剂有无菌、高纯度、服用方便的特点, 口服可能效果更佳, 实际上这也是不科学的。注射针剂口服会导致药物不被胃肠道吸收, 甚至被胃液的酸性环境破坏, 引起药物生物活性下降。如注射10%硫酸镁可达到抗晕厥的效果, 但口服却有导泻作用, 这是由于口服硫酸镁胃肠道难以吸收, 通过肠内渗透压的作用产生容积性导泻。另外, 还有一些医师会在局部皮肤涂擦抗生素注射液预防感染, 殊不知这种情况有时会引起患者过敏、产生耐药菌株等, 临床应加以杜绝[5]。

1.4 控释和缓释制剂

此两种是较新的剂型, 可以使血药浓度保持稳定, 服药次数降低, 同时也可减轻药物对机体的不良反应。其不合理应用主要表现为用药次数不够或过多, 导致机体血药浓度过低或过高, 不利于发挥药物应有的疗效, 甚至增加不良反应。以硝苯地平缓释片为例, 不同浓度的硝苯地平对缓解心绞痛效果不同, 但是高剂量用药引发的不良反应要远远低于低剂量药物[6]。如茶碱缓释片可以有效预防夜间哮喘, 常规剂量为1~2片/次, 每日2次, 而如果只服用1次则难以达到效果。另外, 将缓释片压碎、掰开服用也是不合理的, 破坏剂型影响药物疗效。

2 改进措施

针对上述常用剂型不合理用药现象, 笔者总结了如下改进措施: (1) 临床医师要针对不同疾病选择对症的药物剂型, 同时对各种药物的用法、适应证、不良反应、用药禁忌、药品的各方面动态等详细了解, 同时要给患者讲明用药注意事项。 (2) 临床医生要以安全用药为中心, 与临床药师和护士密切合作, 管理临床用药的各个环节, 避免疏漏。 (3) 发现不合理用药现象要及时上报, 同时定期收集统计医院的不合理用药记录, 深入分析原因, 从根本上控制不合理用药发生率。 (4) 定期对患者进行安全用药知识宣教, 使患者明白合理用药对疾病康复的重要性, 增强安全用药意识[7]。

3 小结

不同剂型的临床合理用药一直是各个医院关注的重点, 在未来会占据越来越重要的地位, 增强医护人员和药剂人员合理用药的意识是保证临床不同剂型药物正确应用的关键所在。广大医务工作者要不断学习, 提高业务水平, 重视药物剂型方面的问题, 最大限度保证临床合理用药。

参考文献

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[4]程敏.剂型相关性临床不合理用药分析[J].实用药物与临床, 2011, 14 (6) :514.

[5]Sato A, Narukawa M.Investigation of the relationship between a starting dose in first-in-human studies and no observed adverse effect level in nonclinical studies[J].Int J Clin Pharmacol Ther, 2014, 52 (9) :770.

[6]Harrak M, Khabbal Y, Amarti A, et al.Pharmacogenetics and prediction of side effects of drugs[J].Ann Biol Clin (Paris) , 2014, 72 (4) :405.

不同剂型 篇11

1资料与方法

1.1 临床资料

选取我科2008年2月-2010年2月收治的老年2型糖尿病患者60例,男32例,女28例,年龄59～85岁,入选标准:符合1999年世界卫生组织(WHO)糖尿病诊断标准[1],血红蛋白<11.0%。排除晚期糖尿病并发症:如严重心脑血管并发症;肝肾功能不全、未控制的高血压及感染者。将所有患者随机分为A组和B组各30例。A组男16例,女14例,年龄(63.8±6.9)岁;B组男16岁,女14岁,年龄(63.5±6.3)岁。2组性别、年龄、病情等方面比较差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。

1.2 治疗方法

所有患者均接受糖尿病知识教育,并进食糖尿病标准热卡饮食,体力活动相对固定。A组以预混人胰岛素诺和灵30R分2次早、晚餐前30min皮下注射,将胰岛素的日剂量大约分为3份,2/3用在早餐前,1/3用在晚餐前。B组以短效胰岛素诺和灵R早、中、晚餐前30min分3次皮下注射,多数患者睡前加用小剂量中效胰岛素1次。胰岛素的剂量根据患者的血糖调整。

1.3 观察指标

观察2组治疗前、治疗2个月后血糖变化情况、血糖控制时间与低血糖发生情况。

1.4 统计学方法

采用SPSS 13.0软件进行数据分析。计量资料以$\overline{x}\pm s$表示,组间比较采用t检验,P<0.05为差异有统计学意义。

2结果

2.1 血糖变化情况

2组治疗后空腹血糖与餐后2h血糖均降低,与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05)。2组比较差异无统计学意义(P>0.05)。见表1。

注:与治疗前比较,*P<0.05

2.2 血糖控制时间与低血糖发生情况

B组血糖控制时间短于A组,低血糖发生次数少于A组,差异有统计学意义(P<0.05)。见表2。

注:与A组比较,*P<0.05

3讨论

目前老年人糖尿病患病率的上升及其所致的各种使患者过多或过早致残、致死的慢性并发症已成为全社会关注的问题。早期应用胰岛素将有助于保护β细胞,改善糖耐量,稳定控制血糖,延缓糖尿病及其并发症的发生[1]。但老年糖尿病患者是个特殊群体,老年人在应用胰岛素时,比年轻人更易产生低血糖,老年人器官老化,动脉硬化、心脑血管伴发病多,低血糖可诱发急性心脑血管意外事件或加剧慢性并发症的进程,是低血糖的主要危害[2,3]。故在老年糖尿病患者降糖治疗中针对老年糖尿病的特点合理选择胰岛素的治疗方案是非常重要的,在血糖控制较佳的同时,又能最大限度的避免胰岛素治疗的不良反应。

诺和灵30R由30%诺和灵和70%诺和灵N组成,通过生理剂量的胰岛素抑制肝糖输出,改善空腹高血糖[4]。本文中每天2次诺和灵30R治疗方案患者依从性较好,注射次数少,目前在临床上比较常用。但由于预混人胰岛素最大作用时间为2～8h,维持作用时间可达24h。使得发生低血糖,尤其是夜间无症状低血糖的发生危险性大大增加。因此,其在老年糖尿病高血糖状态时的应用受到一定的限制。诺和灵R为短效胰岛素,最大作用时间1～3h,维持作用时间为8h,与生理性的胰岛素分泌模式更接近,剂量调整方便,治疗时间短,血糖糖达标率高,低血糖发生率少,血糖的波动减少[5,6]。本研究显示2组治疗后空腹血糖与餐后2h血糖均降低,与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05),2组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。B组血糖控制时间短于A组,低血糖发生次数少于A组,差异有统计学意义(P<0.05)。

综上所述,诺和灵30R与诺和灵R降血糖疗效相似,但诺和灵R更易于控制血糖水平,降低低血糖发生率,可作为老年高血糖状态下首选的治疗方案。

参考文献

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